Xolegel

Xolegel的适应症和用法

Xolegel适用于免疫能力强的成年人和12岁及12岁以上儿童的脂溢性皮炎的局部治疗。

尚未确定Xolegel用于治疗真菌感染的安全性和有效性。

Xolegel剂量和用法

Xolegel仅用于局部使用，不能用于口服，眼科或阴道内使用。

Xolegel应该每天两次涂于患处，持续2周。

剂型和优势

Xolegel是半透明的琥珀色透明凝胶，含有2％的酮康唑。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

易燃物品

Xolegel易燃。在使用Xolegel期间和之后，避免靠近火源，火焰或吸烟。

全身效应

口服酮康唑可观察到肝炎，大剂量降低睾丸激素和促肾上腺皮质激素诱导的皮质类固醇血清水平。用酮康唑局部给药未见这些作用。

局部效应

Xolegel会在应用部位引起局部刺激。如果发生刺激或疾病恶化，应停止使用药物并与医疗保健提供者联系[见不良反应（6.1） ]。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在3项安全性和有效性试验中，933名受试者中的65名（7％）经历了至少一项与治疗相关的不良事件。与治疗相关的最常见不良反应是应用部位灼伤（4％）。在<1％的受试者中报告的与治疗相关的应用部位反应为：皮炎，分泌物，干燥，红斑，刺激，疼痛，瘙痒和脓疱。在<1％的受试者中报告的其他与治疗相关的不良反应是：眼睛刺激，眼睛红肿，干燥性角结膜炎，脓疱疮，化脓性肉芽肿，头晕，头痛，感觉异常，痤疮，粉刺，指甲变色，面部肿胀。

药物相互作用

尚未与Xolegel进行正式的药物相互作用研究。口服酮康唑与CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂（如辛伐他汀，洛伐他汀和阿托伐他汀）的共同给药可能会增加包括横纹肌溶解在内的骨骼肌毒性的风险。用酮康唑局部给药未观察到这些作用。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要
目前尚无有关Xolegel用于孕妇的数据，以评估与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母婴后果的风险。

在对怀孕大鼠进行的动物生殖研究中，在器官发生期间口服酮康唑后，观察到了结构异常（sydactylia和oligodactylia）（参见数据）。现有数据无法计算动物研究中观察到的酮康唑的全身暴露量与局部使用Xolegel后在人体中观察到的全身暴露量之间的相关比较。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％-4％和15％-20％。

数据
动物资料
在器官发生过程中，以80 mg / kg / day的剂量给怀孕的大鼠口服酮康唑与结构异常（sydactylia和oligodactylia）有关。但是，这些影响可能与母体毒性有关，在此剂量水平和更高剂量下也可见到。

在大鼠的口服围产期和产后发育研究中，当酮康唑剂量为40 mg / kg / day或更高时，观察到母体毒性，延长的妊娠，胚胎致死性和胎儿毒性。

哺乳期

风险摘要
没有关于母乳中酮康唑的存在，其对母乳喂养婴儿的影响或其对牛奶生产的影响的数据。局部应用后，血浆中的酮康唑浓度较低，因此人母乳中的浓度可能较低[见临床药理学（ 12.3 ）]。

应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对Xolegel的临床需求以及Xolegel或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

临床注意事项
建议母乳喂养的妇女不要将Xolegel直接应用于乳头和乳晕，以免婴儿直接接触。

儿科用

尚未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。

老人用

在三项安全性和有效性试验中的933名受试者中，有193名（20.7％）为65岁及以上，而61名（6.5％）为75岁及以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除某些较年长个体的敏感性更高。

Xolegel说明

Xolegel在局部无水凝胶媒介物中含有2％的抗真菌药酮康唑USP。

化学上，酮康唑为（±）-顺-1-乙酰基-4- [对-[[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4 -分子基：C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4 ，分子量为531.43。

图1

每克包含：20毫克酮康唑USP，脱水醇（34％），抗坏血酸，丁基化羟基甲苯，一水柠檬酸，甘油，羟丙基纤维素，聚乙二醇400，PPG-15硬脂基醚，丙二醇，FD＆C黄色6号FD＆C黄色10号。

Xolegel是光滑，半透明至透明的琥珀色凝胶。

Xolegel-临床药理学

作用机理

酮康唑治疗脂溢性皮炎的作用机理尚不清楚。

药效学

脂溢性皮炎的药效标志物尚未确定。

药代动力学

在一项药代动力学吸收试验中，患有严重脂溢性皮炎（占身体表面积的1-14％）的18名男性和女性受试者每天服用Xolegel，持续2周。凝胶的中位数总量为4.6 g（范围1.65–46.3 g）。每日剂量范围为0.05至3.47 g。第7天的平均（±标准偏差[SD]）峰值血浆水平为1.35（±3.18）ng / mL（范围从<0.1 ng / mL至13.9 ng / mL），而在第7天为0.80（±1.22）ng / mL第14天（范围从<0.1 ng / mL到5.4 ng / mL）。 T max在第7天为8小时，在第14天为7小时。中值（±SD）AUC 0-24值在第2天为20.8（±44.7）ng∙h / mL和15.6（±26.4）ng∙h / mL分别为7和14。

随餐服用200 mg酮康唑的口服血浆水平约为Xolegel局部应用后所得酮康唑血浆水平的约250倍。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在以最高80 mg酮康唑/ kg /天的剂量局部施用酮康唑凝胶的小鼠中进行的为期2年的皮肤致癌性研究没有显示出致癌活性的证据。在小鼠和大鼠中进行的长期喂养研究没有发现致癌活性的证据。

在单次口服剂量最高80 mg / kg的雄性和雌性小鼠的显性致死突变试验中，酮康唑没有产生致突变性的证据。当在Ames分析中进行测试时，在存在或不存在代谢激活的情况下，酮康唑对鼠伤寒沙门氏菌均不致突变。酮康唑与另一种药物的组合在小鼠微核试验中得出的结果不明确。

口服剂量为75 mg / kg / day时，酮康唑会损害雌性大鼠（怀孕和着床率降低）和雄性大鼠（精子异常增加和精子活力降低）的生殖性能。

临床研究

研究1是一项多中心，双盲，随机，对照试验，纳入了459名12岁及以上的中度至重度脂溢性皮炎患者。总共229名受试者接受了Xolegel治疗，230名受试者接受了媒介治疗。所有受试者每天接受一次治疗，共14天，并在第28天（即治疗结束后2周）评估疗效。有效治疗定义为：

• 调查者的整体评估分数≤1（完全清晰或几乎清晰），并且
• 如果基线评分为2，则红斑和鳞屑评分为0（无），如果基线评分为3，则为1（轻度）。

表1显示了有效治疗的受试者的比例。

另外两项包括Xolegel治疗的316名受试者的双盲，随机，载体对照，平行和多中心试验提供了Xolegel治疗脂溢性皮炎功效的支持性证据。受试者每天一次对患处进行Xolegel或媒介物研究治疗，持续14天，并持续至第28天。通过第28天完全清楚的受试者的比例评估疗效。

尚未确定对车辆各个部件功效的贡献。

供应/存储和处理方式

供应方式

Xolegel®（酮康唑）凝胶，2％在45克（NDC 16110-080-45）白色涂层铝管用白色帽提供，并且省去了FDA批准的患者标签。

储存和处理

储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内移动。

内含物易燃。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

病人咨询信息

[请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）]

• 该药物应按医疗保健提供者的指示使用。它仅供外部使用。
• Xolegel可能会刺激粘液膜。应避免与眼睛，鼻孔和嘴接触。
• 与任何局部用药一样，患者应在使用后洗手。
• 建议母乳喂养的妇女不要将Xolegel直接用于​​乳头和乳晕，以免婴儿直接接触。
• 除已开处方的疾病外，不得将其用于其他疾病。
• 患者应向医疗保健人员报告任何不良反应的迹象。

患者信息

Xolegel®（XOL-A-凝胶）

（酮康唑）凝胶，2％

在开始使用Xolegel以及每次补充时，请仔细阅读Xolegel随附的患者信息。可能有新的信息。本传单不替代与您的医疗保健提供者交谈的地方。如果您对Xolegel有任何疑问，请咨询您的医疗保健提供者。

什么是Xolegel？

Xolegel是在皮肤上用于治疗称为脂溢性皮炎的皮肤病的处方药。

脂溢性皮炎患者的头皮，脸，耳朵，胸部或上背部可能有干燥，鳞片状的皮肤区域。 Xolegel仅用于具有正常（健康）免疫系统的成人和12岁以上的儿童。 Xolegel尚未在12岁以下的儿童中进行研究。

尚不知道Xolegel是否可用于治疗真菌感染。

Xolegel是透明至琥珀色的半透明凝胶。

在使用Xolegel之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么？

• 告诉您的医疗保健提供者您所有的医疗状况，包括您是否怀孕或计划怀孕，或者正在母乳喂养或计划母乳喂养。 Xolegel仅在需要时才在怀孕和母乳喂养期间使用。
• 告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。保留您的药物清单，并向您的医疗保健提供者和药剂师展示。买新药时告诉您的医疗保健提供者和药剂师。尚不知道Xolegel和其他药物是否可以相互作用。

我应该如何使用Xolegel？

• 严格按照规定使用Xolegel。如果您的病情恶化或在治疗结束前没有好转，请与您的医疗保健提供者联系。
• 在使用Xolegel之前和之后都要洗手。
• 用指尖将Xolegel薄薄一层均匀地涂在患处。确保覆盖所有受影响的区域。
• 涂抹Xolegel后，至少要洗3个小时。
• 在将Xolegel涂在皮肤上后，至少要等待20分钟，然后才能在受影响的部位涂上化妆品或防晒霜。
• 每天一次使用Xolegel，持续2周。

使用Xolegel时应避免什么？

• Xolegel仅在皮肤上使用。它不适合眼，口或阴道使用。
• 使用Xolegel时请勿触摸眼睛，鼻子或嘴巴。涂抹后请洗净双手。如果Xolegel进入眼睛，鼻子或嘴巴，可能会引起刺激。
• 如果在母乳喂养期间使用Xolegel，并在胸部使用Xolegel，请注意避免婴儿意外摄入Xolegel。
• Xolegel易燃（可着火）。在使用Xolegel时以及刚使用Xolegel时，请远离热源，明火或吸烟。
• 除已开处方的疾病外，不得将其用于其他疾病。

Xolegel可能有哪些副作用？

• 尚不清楚Xolegel在怀孕期间的影响，包括Xolegel是否会伤害未出生的婴儿。
• 尚不知道Xolegel是否会进入母乳或是否会损害母乳喂养的婴儿。
• 如果在使用Xolegel后发痒，出疹子或任何皮肤刺激，请停止使用Xolegel，并与您的医疗保健提供者联系。
• 如果您的皮肤状况（脂溢性皮炎）恶化，请停止使用Xolegel，并与您的医疗保健提供者联系。
• 最常见的副作用是使用Xolegel时有灼热感。
• 向您的医疗保健提供者报告任何副作用，以立即就医。您还可以致电1-800-FDA-1088，致电美国食品和药物管理局，或通过互联网进行报告，以举报可疑的副作用，网址为www.fda.gov/medwatch。

这些并不是Xolegel的所有副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

我应该如何储存Xolegel？

• 将Xolegel储存在59°F至86°F（15°至30°C）下。
• 将Xolegel和所有药物放在儿童接触不到的地方。
• 内含物易燃。避免将Xolegel存放在热源或火焰附近。

关于Xolegel的一般信息

有时会为患者信息单张中未提及的疾病开出处方药。请勿在未规定的条件下使用Xolegel。即使他人有与您相同的症状，也不要将Xolegel给予他人。可能会伤害他们。

该患者信息单张总结了有关Xolegel的最重要信息。如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。您也可以向您的药剂师或医疗保健提供者索取有关Xolegel的信息，这些信息是为卫生专业人员编写的。

Xolegel中的成分是什么？

活性成分：酮康唑，美国药典

非活性成分：脱水醇，抗坏血酸，丁基羟基甲苯，柠檬酸一水合物，甘油，羟丙基纤维素，聚乙二醇400，PPG-15硬脂基醚，丙二醇，FD＆C黄色6号和FD＆C黄色10号。

该患者信息单张已获得美国食品和药物管理局的批准。

患者信息传单的最新修订时间：2012年5月。

为Almirall，LLC制造
宾夕法尼亚州埃克斯顿19341

修订的12/2019
Xolegel是Almirall，LLC的注册商标。

©2019 Almirall。

Almirall

主要显示面板-45克纸箱

NDC 16110-080-45

Xolegel®
（酮康唑）凝胶，2％

水族
药品

45克
仅接收。仅用于局部使用。

主要显示面板-45克纸箱

NDC 16110-080-45

Xolegel®
（酮康唑）凝胶，2％

水族
药品

45克
仅接收。仅用于局部使用。