Zegerid与氢氧化镁咀嚼片

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Zegerid与氢氧化镁的描述

ZEGERID®与氢氧化镁（奥美拉唑/碳酸氢钠/氢氧化镁）是奥美拉唑（质子泵抑制剂）与碳酸氢钠加氢氧化镁的组合，两者均为抗酸剂。奥美拉唑是取代的苯并咪唑，5-甲氧基-2-[[（（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1 H-苯并咪唑，是两种对映体的外消旋混合物，可抑制胃酸分泌。它的经验公式为C 17 H 19 N 3 O 3 S，分子量为345.42。结构式为：

奥美拉唑是白色至类白色结晶粉末，在约155°C分解熔化。它是一种弱碱，易溶于乙醇和甲醇，微溶于丙酮和异丙醇，极微溶于水。奥美拉唑的稳定性是pH的函数；它在酸性介质中迅速降解，但在碱性条件下具有可接受的稳定性。

Zegerid与氢氧化镁有两种浓度，分别是40毫克和20毫克的奥美拉唑，并且被配制成速释咀嚼片。每种咀嚼片均含有40毫克或20毫克的奥美拉唑和600毫克的碳酸氢钠，再加上700毫克的氢氧化镁，以及以下非活性成分：羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，木糖醇，三氯蔗糖，调味剂，硬脂酸镁和FD＆C Red＃40铝湖。

含氢氧化镁的Zegerid-临床药理学

奥美拉唑对酸不稳定，因此会被胃酸迅速降解。 Zegerid与氢氧化镁是一种速释咀嚼片，含有抗酸成分（碳酸氢钠加氢氧化镁），可提高胃内pH值，从而保护奥美拉唑免受酸降解。

药代动力学：

餐前至少1小时在空腹中服用Zegerid和氢氧化镁咀嚼片时，奥美拉唑的吸收迅速，奥美拉唑的平均血浆峰值（％CV）为1763 ng / mL（25％）单剂量或重复剂量给药后约30分钟（10-90分钟）达到峰值的时间。

每天一次或重复一次给药后，ZEGERID的奥美拉唑的峰值血浆浓度与20至40 mg的奥美拉唑剂量成正比，但当剂量加倍至40 mg时，观察到的线性平均AUC大于线性平均值（增加了三倍）。 ZEGERID的奥美拉唑的生物利用度在重复给药后增加。

餐后1小时服用Zegerid和氢氧化镁咀嚼片，相对于餐前1小时服用，AUC降低约22％。

奥美拉唑与血浆蛋白结合。蛋白质结合约为95％。

单次口服奥美拉唑后，大部分剂量（约77％）作为至少六种代谢产物在尿液中消除。两种代谢物已被鉴定为羟基奥美拉唑和相应的羧酸。其余剂量可在粪便中恢复。这意味着奥美拉唑代谢产物的大量胆汁排泄。血浆中已鉴定出三种代谢物–奥美拉唑的硫化物和砜衍生物以及羟美拉唑。这些代谢物几乎没有或没有抗分泌活性。

单剂量口服奥美拉唑后，几乎没有任何变化的药物会从尿中排出。健康受试者的平均血浆奥美拉唑半衰期约为1小时（0.4至3.1小时），全身清除率为500-600 mL / min。

特殊人群

老年人中奥美拉唑的消除率有所降低，生物利用度增加。当对健康的老年受试者单次口服40毫克口服奥美拉唑（缓冲溶液）时，奥美拉唑的生物利用度为76％，而给予相同剂量的年轻受试者为58％。作为奥美拉唑的代谢物，尿液中回收了近70％的剂量，未检测到未改变的药物。奥美拉唑的血浆清除率为250 mL / min（约为年轻受试者的一半），平均血浆半衰期为1小时，与年轻健康受试者的相似。

Zegerid与氢氧化镁的药代动力学尚未在18岁以下的患者中进行研究。

男女之间在奥美拉唑的吸收或排泄方面没有已知的差异。

在患有慢性肝病的患者中，与静脉注射剂量相比，缓冲溶液中奥美拉唑的生物利用度提高到约100％，反映出首过效应降低，与之相比，药物的平均血浆半衰期增加到近3小时。正常受试者的平均半衰期为1小时。血浆清除平均为70 mL / min，而正常受试者的血浆清除率为500-600 mL / min。

在肌酐清除率介于10和62 mL / min / 1.73 m 2之间的慢性肾功能不全患者中，尽管生物利用度略有增加，但缓冲溶液中的奥美拉唑的处置与健康受试者的处置非常相似。由于尿的排泄是奥美拉唑代谢产物的主要排泄途径，因此其清除与肌酐清除率的降低成正比。

ZEGERID咀嚼片含有氢氧化镁（292 mg Mg ++）；因此，在肾衰竭患者中使用本产品时，应密切监测镁水平。

在单次20毫克奥美拉唑剂量的药代动力学研究中，与高加索人相比，亚洲人的AUC大约增加了四倍。

对于肝功能不全和亚洲受试者，应考虑调整剂量，尤其是在维持侵蚀性食管炎愈合的情况下。

当每天向健康的成年男性受试者服用奥美拉唑40 mg与克拉霉素500 mg每天一次组合时，通过同时使用克拉霉素[Cmax，AUC（0-24）和T½可以增加奥美拉唑的稳态血药浓度。分别增加了30％，89％和34％]。

药效学：

奥美拉唑属于一类抗分泌化合物，即取代的苯并咪唑，它们不具有抗胆碱能或H2组胺拮抗特性，但通过特异性抑制胃壁细胞分泌表面的H + / K + ATPase系统抑制胃酸分泌。 。由于该酶系统被认为是胃黏膜内的酸（质子）泵，因此奥美拉唑已被表征为胃酸泵抑制剂，因为它阻止了酸产生的最终步骤。该作用与剂量有关，并且与刺激无关地导致基础酸分泌和刺激酸分泌的抑制。动物研究表明，血浆中奥美拉唑迅速消失后，可以在胃粘膜中发现一天或更长时间。

从40毫克，并用在健康受试者中的氢氧化镁咀嚼片20mg的Zegerid的重复每日一次给药的抗分泌作用的PK / PD研究的结果示于表1中的下方。

因此，奥美拉唑的抗分泌作用持续的时间比非常短的（1小时）血浆半衰期所预期的持续时间长得多，这显然是由于其与壁H + / K + ATPase酶的不可逆结合。

在某些受试者中，每天重复口服ZEGERID剂量已对24小时综合胃酸度产生了近100％的抑制作用。

在大鼠的24个月致癌性研究中，在雄性和雌性动物中均观察到胃类癌和ECL细胞增生的剂量相关显着增加（请参见预防措施，致癌作用，诱变作用，生育能力障碍）。还曾在接受其他动物的质子泵抑制剂或高剂量的H2受体拮抗剂进行的眼底切除术或长期治疗的大鼠中观察到类癌瘤。在长期临床试验中，已经从3000例接受奥美拉唑治疗的患者中获得了人类胃活检标本。在这些研究中，ECL细胞增生的发生率随时间增加。然而，在这些患者中未发现任何ECL细胞类癌，异型增生或瘤形成的病例。这些研究的持续时间和规模不足以排除长期服用奥美拉唑对任何恶变或恶性疾病发展的可能影响。

在涉及200多名患者的研究中，在每日一次给予治疗剂量的奥美拉唑的头1-2周内，血清胃泌素水平增加，同时抑制了酸的分泌。继续治疗不会使血清胃泌素进一步增加。与组胺H2受体拮抗剂相比，奥美拉唑20 mg剂量产生的中位数增加更高（增加1.3到3.6倍，而增加1.1到1.8倍）。胃泌素值通常在停药后1至2周内恢复到治疗前水平。

迄今为止尚未发现奥美拉唑在中枢神经系统，心血管和呼吸系统中的全身作用。奥美拉唑口服剂量为30或40 mg，持续2至4周，对甲状腺功能，碳水化合物代谢或甲状旁腺激素，皮质醇，雌二醇，睾丸激素，催乳激素，胆囊收缩素或促胰液素的循环水平没有影响。

单次服用90毫克的奥美拉唑后，未证明对测试餐的固体和液体成分的胃排空没有影响。在健康受试者中，单次IV剂量的奥美拉唑（0.35 mg / kg）对内在因子分泌没有影响。尚未观察到人类对基础或刺激性胃蛋白酶输出的系统剂量依赖性作用。然而，当胃内pH保持在4.0或更高时，基础胃蛋白酶输出低，并且胃蛋白酶活性降低。

与其他提高胃内pH值的药物一样，在健康受试者中施用奥美拉唑14天后，胃内活菌的浓度显着增加。细菌种类的模式与唾液中常见的模式相同。停止治疗后三天内所有变化均得到解决。

在一项美国双盲对照研究中评估了106名患者的Barrett食道病程，该研究包括奥美拉唑40 mg bid持续12个月，然后20 mg bid持续12个月或雷尼替丁300 mg bid持续24个月。没有观察到抗分泌疗法对Barrett粘膜有临床显着影响。尽管在抗分泌疗法中出现了新鳞状上皮，但仍无法完全消除Barrett粘膜。在治疗组之间没有观察到Barrett粘膜发育异常发展的显着差异，也没有患者在治疗期间发生食管癌。治疗组之间的ECL细胞增生，萎缩性胃炎，胃小肠化生或直径超过3 mm的结肠息肉没有显着差异（另见临床药理学，肠嗜铬样（ECL）细胞效应）。

临床研究

活动性十二指肠溃疡–在一项多中心，双盲，安慰剂对照研究中，对147例经内窥镜检查证实的十二指肠溃疡患者进行了研究，发现每天2 mg和4周的奥美拉唑20 mg（按方案）治愈的患者百分比显着高于每日一次安慰剂（p≤0.01）。 （请参阅表2。 ）

用奥美拉唑20 mg治疗的患者，白天和晚上完全缓解疼痛的速度明显快于安慰剂治疗的患者（p≤0.01）。在研究结束时，接受奥美拉唑治疗的患者明显多于白天疼痛（p≤0.05）和夜间疼痛（p≤0.01）。

在一项多中心，双盲研究中，对293例经内窥镜检查记录的十二指肠溃疡患者进行了观察，发现每天服一次奥美拉唑20 mg的患者（按方案）在4周时治愈的百分比显着高于雷尼替丁150 mg bid（p <0.01） 。 （请参阅表3。 ）

用奥美拉唑治疗的患者比使用雷尼替丁150 mg bid的患者的愈合明显更快（p <0.01）。

在国外的一项多国一项随机，双盲研究中，对105例经内镜记录的十二指肠溃疡患者进行了比较，分别在第2、4和8周将40 mg和20 mg的奥美拉唑与150 mg的雷尼替丁比较。在第2周和第4周，两种剂量的奥美拉唑在统计学上均优于雷尼替丁，但40 mg优于20 mg的奥美拉唑，并且在8周时，任何活性药物之间均无显着差异。 （请参阅表4。 ）

在美国多中心双盲研究中，每天520例奥美拉唑，每天20毫克和安慰剂在520例经内窥镜检查诊断为胃溃疡的患者中获得以下结果。 （请参阅表5。 ）

对于溃疡大小小于或等于1 cm的分层患者组，在4周或8周时未发现40 mg至20 mg的治愈率差异。对于溃疡尺寸大于1 cm的患者，在8周时40 mg的疗效明显优于20 mg。

在国外的一项多国，双盲研究中，对602例经内镜诊断为胃溃疡的患者进行了评估，评估了奥美拉唑40毫克/天，20毫克/天和雷尼替丁150毫克/天两次。 （请参阅表6。 ）

有症状的GERD

在斯堪的纳维亚半岛进行了一项安慰剂对照研究，比较了奥美拉唑20 mg或10 mg每天一次，连续4周的疗效，用于治疗无糜烂性食管炎的GERD患者的胃灼热和其他症状。结果示于表7 。

在一项美国多中心双盲安慰剂对照研究中，对患有GERD症状且经内镜诊断为2级或更高级别的糜烂性食管炎的患者进行40 mg或20 mg奥美拉唑的治疗，治愈率百分比（根据方案）如表8所示。

在这项研究中，在百分治愈率方面，40毫克剂量并不优于奥美拉唑20毫克剂量。其他对照临床试验也表明，奥美拉唑对严重的GERD有效。在患有2级或以上侵蚀性食管炎的患者中，与组胺H2受体拮抗剂相比，奥美拉唑的剂量为20 mg，显着高于活性对照组。与使用安慰剂或组胺H2受体拮抗剂的患者相比，用奥美拉唑治疗的患者在白天和晚上完全可以缓解胃灼热（p <0.01）。

在这项和其他五项对照GERD研究中，服用安慰剂奥美拉唑20 mg（84％）的患者比接受安慰剂的患者（12％）显着多了。

在一项美国双盲，随机，多中心，安慰剂对照研究中，奥美拉唑的两种剂量方案在经内窥镜检查证实治愈的食管炎患者中进行了研究。表9显示了确定维持糜烂性食管炎愈合的结果。

在一项国际多中心双盲研究中，对经内镜证实治愈的食管炎患者每天两次奥美拉唑和每天10 mg与雷尼替丁150 mg每天两次进行比较。表10提供了本研究结果，以维持糜烂性食管炎的愈合。

对于最初患有3级或4级糜烂性食管炎的患者，在治愈后进行维持治疗时，每天服用20毫克的奥美拉唑是有效的，而10毫克的治疗无效。

Zegerid与氢氧化镁的适应症和用法

十二指肠溃疡

Zegerid与氢氧化镁适用于短期治疗活动性十二指肠溃疡。大多数患者在四个星期内he愈。一些患者可能需要额外的四个星期的治疗。

胃溃疡

Zegerid和氢氧化镁适用于活动性良性胃溃疡的短期治疗（4-8周）。 （请参阅临床药理学，临床研究，胃溃疡。 ）

胃食管反流病（GERD）的治疗

Zegerid和氢氧化镁适用于治疗胃灼热和与GERD相关的其他症状。

Zegerid和氢氧化镁适用于糜烂性食管炎的短期治疗（4-8周），已通过内窥镜检查确诊。 （请参阅临床药理学，临床研究。 ）

在这些患者中使用Zegerid和氢氧化镁治疗8周以上的疗效尚未确定。在极少数情况下，患者对8周的治疗无反应，放弃另外4周的治疗可能会有所帮助。如果出现糜烂性食管炎或GERD症状（例如胃灼热），可以考虑再加用4-8周的奥美拉唑疗程。

维持糜烂性食道炎的治愈

Zegerid和氢氧化镁可维持侵蚀性食管炎的愈合。对照研究不超过12个月。

禁忌症

Zegerid与氢氧化镁禁忌对制剂的任何成分过敏的患者。

预防措施

一般

对奥美拉唑治疗的症状反应并不排除存在胃恶性肿瘤。

长期用奥美拉唑治疗的患者的胃体活检中偶尔发现萎缩性胃炎。

每20 mg和40 mg Zegerid含氢氧化镁的咀嚼片均含有600 mg（7 mEq）的碳酸氢钠（相当于164 mg Na +）和700 mg（24 mEq）的氢氧化镁（相当于292 mg Mg ++）。

在限制钠饮食的患者中服用时，应考虑该产品的钠含量。

由于新生儿发生高镁血症和镁中毒的风险增加，在新生儿，老年人和肾功能不全或患有肾脏疾病的患者中应谨慎使用氢氧化镁。除非严密监测血清镁水平，否则不应在肾衰竭患者中使用氢氧化镁。

碳酸氢钠是代谢性碱中毒和低血钙症患者的禁忌症。患有Bartter综合征，低钾血症，呼吸性碱中毒和酸碱平衡问题的患者应谨慎使用碳酸氢钠。碳酸氢盐与钙或牛奶长期服用可导致牛奶碱综合症。

给患者的信息

餐前至少一小时应将空腹的Zegerid和氢氧化镁一起服用。 Zegerid和氢氧化镁咀嚼片的剂量分别为40 mg和20 mg剂量的奥美拉唑，每片含600 mg碳酸氢钠加700 mg氢氧化镁。

使用说明：请勿吞咽，也不要替代其他Zegerid剂量形式。咀嚼片剂，然后用水吞下。请勿使用其他液体。

药物相互作用

奥美拉唑可以延长消除地西epa，华法林和苯妥英的作用，这些药物是通过肝脏中的氧化作用代谢的。有报道称接受质子泵抑制剂（包括奥美拉唑和华法林）的患者的INR和凝血酶原时间增加。 INR和凝血酶原时间的增加可能导致异常出血甚至死亡。使用质子泵抑制剂和华法林治疗的患者可能需要监测INR和凝血酶原时间的增加。尽管在正常受试者中未发现与茶碱或普萘洛尔有相互作用，但已有临床报道与通过细胞色素P-450系统代谢的其他药物（例如环孢霉素，双硫仑，苯并二氮杂）发生相互作用。与ZEGERID一起服用时，应监测患者以确定是否有必要调整这些药物的剂量。

由于它对胃酸分泌的长期有效抑制，因此在胃pH值是决定其生物利用度的重要决定因素的药物（例如，酮康唑，氨苄西林酯和铁盐）中，奥美拉唑可能会干扰药物的吸收。在临床疗效试验中，抗酸药与奥美拉唑同时使用。

据报道奥美拉唑和阿扎那韦同时给药可降低阿扎那韦的血浆水平。

奥美拉唑和他克莫司的同时给药可能会增加他克莫司的血清水平。

奥美拉唑和克拉霉素的共同给药已导致奥美拉唑，克拉霉素和14-羟基克拉霉素的血浆水平升高（另请参见《临床药理学》，《药代动力学》 ）。

致癌，诱变，生育力受损

在两项针对大鼠的24个月致癌性研究中，奥美拉唑的日剂量为1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg / kg /天（基于人体表面积，约为人剂量40 mg / day的0.5至28.5倍）在雄性和雌性大鼠中均以剂量相关的方式产生胃ECL细胞类癌；雌性大鼠的奥美拉唑血药浓度较高，这种作用的发生率明显更高。胃类癌很少发生在未经治疗的大鼠中。此外，所有性别的治疗组均存在ECL细胞增生。在其中一项研究中，雌性大鼠接受13.8 mg奥美拉唑/千克/天（约为人体剂量40毫克/天的2.8倍，基于体表面积计算），治疗一年，然后再连续一年不使用药物。在这些大鼠中未见类癌。在一年结束时观察到与治疗相关的ECL细胞增生的发生率增加（治疗的94％vs对照的10％）。到第二年，治疗组和对照组的差异很小（分别为46％和26％），但在治疗组中仍显示出更多的增生。一只大鼠（2％）可见胃腺癌。治疗两年的雄性或雌性大鼠均未见类似肿瘤。对于该大鼠品系，历史上没有发现类似的肿瘤，但是仅涉及一个肿瘤的发现很难解释。在对Sprague-Dawley大鼠进行的52周毒性研究中，发现少数接受0.4、2和16 mg / kg / day剂量的奥美拉唑的雄性小鼠的大脑星形细胞瘤（约为人类剂量的0.1至3.3倍） 40毫克/天，基于身体表面积）。在这项研究中，在雌性大鼠中未观察到星形细胞瘤。在对Sprague-Dawley大鼠进行的为期2年的致癌性研究中，在高剂量140.8 mg / kg / day（基于人体表面积的人剂量40 mg / day的28.5倍）中，在雄性和雌性中均未发现星形细胞瘤。 ）。奥美拉唑的一项为期78周的小鼠致癌性研究并未显示出增加的肿瘤发生率，但该研究并非结论性的。一项为期26周的p53（+/-）转基因小鼠致癌性研究不是阳性。奥美拉唑在体外人淋巴细胞染色体畸变测定中，两种体内小鼠微核试验之一以及体内骨髓细胞染色体畸变测定中对杀乳作用呈阳性。奥美拉唑在体外Ames试验，体外小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验和体内大鼠肝脏DNA损伤试验中均为阴性。

发现口服奥美拉唑的最高剂量为138 mg / kg /天（是人体40毫克/天的剂量的28倍，基于体表面积），对大鼠的生育能力和一般生殖性能没有影响。

怀孕

没有关于孕妇使用奥美拉唑的充分且对照良好的研究。在人类怀孕期间，奥美拉唑的绝大多数报道经验是孕早期接触，很少指定使用时间，例如间歇性还是慢性。专家对TERIS-致畸信息系统对怀孕期间使用奥美拉唑的经验发表的数据进行的专家审查得出的结论是，怀孕期间的治疗剂量不太可能造成重大的致畸风险（数据的数量和质量被评估为公平）。 1个

三项流行病学研究比较了怀孕期间使用奥美拉唑的妇女所生婴儿的先天性异常发生率与暴露于H2受体拮抗剂或其他对照的妇女婴儿中的异常发生率。瑞典医学出生登记处的一项基于人群的前瞻性队列流行病学研究报道了大约99％的怀孕，报告了955名婴儿（824名在孕早期暴露，其中39名在孕晚期之前暴露，131名在孕早期之后暴露）。他们的母亲在怀孕期间使用奥美拉唑。 2子宫内奥美拉唑暴露与任何畸形风险增加（几率0.82，95％CI 0.50-1.34），低出生体重或低Apgar评分无关。暴露于奥美拉唑的婴儿中患有室间隔缺损的婴儿数量和死产婴儿的数量略多于正常人群的预期数量。作者得出结论，两种影响可能都是随机的。

一项回顾性队列研究报告了689名孕妇在妊娠早期暴露于H2受体阻滞剂或奥美拉唑的孕妇（134名暴露于奥美拉唑的孕妇）。 3总体畸形率为4.4％（95％CI为3.6-5.3），孕早期暴露于奥美拉唑的畸形率为3.6％（95％CI为1.5-8.1）。与未暴露的妇女相比，与怀孕初期的奥美拉唑接触相关的畸形相对风险为0.9（95％CI 0.3-2.2）。该研究可以有效排除所有畸形的相对风险大于2.5。两组之间的早产或生长迟缓率没有差异。

一项对照前瞻性观察性研究追踪了113名在怀孕期间暴露于奥美拉唑的妇女（孕早期89％）。 4据报道，奥美拉唑组主要先天畸形的发生率为4％，暴露于非致畸剂的对照组为2％，疾病配对对照组为2.8％（主要畸形的背景发生率为1-5％）。两组之间的自然流产和选择性流产，早产，分娩时的胎龄和平均出生体重没有差异。本研究的样本量具有80％的功效，可检测出主要畸形率增加5倍。

几项研究报告说，在全麻情况下，对200多名孕妇进行单次口服或静脉内注射奥美拉唑作为剖腹产的前药，对婴儿没有明显的短期不利影响。

在妊娠大鼠中进行的致畸性研究最高剂量为138 mg / kg /天（基于人体表面积的40倍人类剂量的28倍左右），在妊娠兔中进行的最高剂量为69 mg / kg /天（大约是人体40毫克/天剂量的28倍（以体表面积计），但没有公开奥美拉唑具有致畸潜力的任何证据。

在兔子中，奥美拉唑的剂量范围为6.9至69 mg / kg /天（约为人体40毫克/天的剂量的2.8至28倍，基于体表面积），与剂量相关，导致胚胎致死率，胎儿吸收和怀孕中断。在大鼠中，在以13.8至138 mg / kg /天的奥美拉唑治疗的父母的后代中，观察到剂量相关的胚胎/胎儿毒性和产后发育毒性（基于40毫克/天人类剂量的约2.8至28倍），身体表面积）。

长期使用碳酸氢钠可能会导致全身性碱中毒，钠摄入量增加会导致水肿和体重增加。

据报道，其母亲长期大剂量使用含镁抗酸剂产品的婴儿发生高镁血症。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物研究和人体研究不能排除造成伤害的可能性，因此只有在对孕妇的潜在益处足以证明对胎儿的潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用奥美拉唑。

护理母亲

口服20 mg后，已测定妇女母乳中的奥美拉唑浓度。母乳中奥美拉唑的峰值浓度小于峰值血清浓度的7％。浓度相当于200 mL牛奶中的0.004 mg奥美拉唑。由于奥美拉唑从人乳中排泄，由于可能导致奥美拉唑对哺乳婴儿产生严重不良反应，并且由于在大鼠致癌性研究中显示出奥美拉唑具有致癌性，因此应决定终止护理或停用该药物，考虑到药物对母亲的重要性。此外，在哺乳母亲中应谨慎使用碳酸氢钠。

儿科用

已经进行了临床研究，以评估小儿患者的奥美拉唑缓释剂。在小儿ZEGERID患者中尚无充分且对照良好的研究。

老人用

在美国和欧洲的临床试验中，奥美拉唑用于2000多名老年人（≥65岁）。老年人和年轻人之间在安全性和有效性方面没有差异。 Other reported clinical experience has not identified differences in response between the elderly and younger subjects, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Pharmacokinetic studies with buffered omeprazole have shown the elimination rate was somewhat decreased in the elderly and bioavailability was increased. The plasma clearance of omeprazole was 250 mL/min (about half that of young subjects). The plasma half-life averaged one hour, about the same as that in nonelderly, healthy subjects taking ZEGERID. However, no dosage adjustment is necessary in the elderly. (See CLINICAL PHARMACOLOGY. )

不良反应

Omeprazole was generally well tolerated during domestic and international clinical trials in 3096 patients.

In the US clinical trial population of 465 patients, the adverse experiences summarized in Table 11 were reported to occur in 1% or more of patients on therapy with omeprazole. Numbers in parentheses indicate percentages of the adverse experiences considered by investigators as possibly, probably or definitely related to the drug.

Table 12 summarizes the adverse reactions that occurred in 1% or more of omeprazole-treated patients from international double-blind, and open-label clinical trials in which 2,631 patients and subjects received omeprazole.

Additional adverse experiences occurring in < 1% of patients or subjects in domestic and/or international trials conducted with omeprazole, or occurring since the drug was marketed, are shown below within each body system. In many instances, the relationship to omeprazole was unclear.

Body As a Whole

Allergic reactions, including, rarely, anaphylaxis (see also Skin below), fever, pain, fatigue, malaise, abdominal swelling.

心血管的

Chest pain or angina, tachycardia, bradycardia, palpitation, elevated blood pressure, and peripheral edema.

胃肠道

Pancreatitis (some fatal), anorexia, irritable colon, flatulence, fecal discoloration, esophageal candidiasis, mucosal atrophy of the tongue, dry mouth, stomatitis. During treatment with omeprazole, gastric fundic gland polyps have been noted rarely. These polyps are benign and appear to be reversible when treatment is discontinued.

长期接受奥美拉唑治疗的Zollinger-Ellison综合征患者中已报告胃十二指肠类癌。该发现被认为是潜在病症的表现，已知与这种肿瘤有关。

肝的

Mild and, rarely, marked elevations of liver function tests [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamyl transpeptidase, alkaline phosphatase, and bilirubin (jaundice)].在极少数情况下，会发生明显的肝脏疾病，包括肝细胞性肝炎，胆汁淤积性肝炎或混合性肝炎，肝坏死（一些致命），肝衰竭（一些致命）和肝性脑病。

Metabolic/Nutritional

Hyponatremia, hypoglycemia, and weight gain.

Musculoskeletal

Muscle cramps, myalgia, muscle weakness, joint pain, and leg pain.

Nervous System/Psychiatric

Psychic disturbances including depression, agitation, aggression, hallucinations, confusion, insomnia, nervousness, tremors, apathy, somnolence, anxiety, dream abnormalities;眩晕感觉异常和半面部感觉异常。

呼吸道

Epistaxis, pharyngeal pain.

皮肤

Rash and rarely, cases of severe generalized skin reactions including toxic epidermal necrolysis (TEN; some fatal), Stevens-Johnson syndrome, and erythema multiforme (some severe);紫癜和/或瘀斑（某些具有再挑战性）；皮肤发炎，荨麻疹，血管性水肿，瘙痒，光敏性，脱发，皮肤干燥和多汗症。

特殊感官

Tinnitus, taste perversion.

眼科

Blurred vision, ocular irritation, dry eye syndrome, optic atrophy, anterior ischemic optic neuropathy, optic neuritis and double vision.

泌尿生殖器

Interstitial nephritis (some with positive rechallenge), urinary tract infection, microscopic pyuria, urinary frequency, elevated s