克唑替尼

克唑替尼是什么？

克唑替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌。

克唑替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

克唑替尼会导致严重的心脏或肝脏问题。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：心跳加快或剧烈跳动，突然头晕，呼吸急促，疲倦，瘙痒，上腹部疼痛，尿色深，粪便色泥或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

在服药之前

如果您对克唑替尼过敏，则不应使用它。

告诉您的医生是否曾经：

• 肝脏或肾脏疾病；

• 心律失常；

• 电解质失衡（例如血液中钾或镁含量低）；

• 长期QT综合征（在您或家人中）；要么

• 如果您服用任何心脏或血压药物。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果母亲或父亲使用克唑替尼，克唑替尼会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用克唑替尼。在使用这种药物期间以及上次服药后至少45天之内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后至少90天内继续使用节育措施。

• 如果母亲或父亲使用克唑替尼的同时怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育来预防怀孕，因为克唑替尼会伤害未出生的婴儿。

服用克唑替尼期间以及最后一次服药后至少45天之内，请勿哺乳。

我应该如何服用克唑替尼？

在开始治疗之前，您的医生可能会进行测试，以确保克唑替尼是针对您的肺癌类型的最佳治疗方法。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

克唑替尼通常每天服用两次，有或没有食物。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

您可能需要经常进行医学检查，以确保该药不会引起有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

没有医生的建议，您不应该停止服用克唑替尼。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但是如果您的下一次服药时间少于6小时，请跳过漏服的药物。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用克唑替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与克唑替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

克唑替尼可能会导致视力模糊并损害您的反应。除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或危险活动。

克唑替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 增强眼睛对光线的敏感性，看到闪光灯或“漂浮物”；

• 视力模糊，复视或视力丧失;

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 心跳非常缓慢；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 突然的胸痛或不适，喘息，干咳或有粘液的咳嗽，呼吸困难；

• 发烧，牙龈肿胀，口腔疼痛，吞咽时疼痛，感冒或流感症状；

• 容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血）；要么

• 肝脏问题-恶心，上腹部疼痛，瘙痒，疲倦，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，食欲下降；

• 腹泻，便秘；

• 肝功能异常检查；

• 手，脚和眼睛肿胀；

• 手或脚麻木或刺痛;

• 肌肉无力，行走困难；

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛；

• 头晕，疲倦；要么

• 视力问题。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

克唑替尼剂量信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天两次，口服250 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，其肿瘤是通过FDA批准的测试检测出的间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1阳性。

哪些其他药物会影响克唑替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

克唑替尼会导致严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

许多药物会影响克唑替尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

克唑替尼的常见副作用包括：血清丙氨酸转氨酶升高。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于克唑替尼：口服胶囊

需要立即就医的副作用

克唑替尼及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用克唑替尼时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 模糊或视力丧失
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛或不适
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 耳部充血
• 发热
• 光晕
• 头痛
• 嘶哑
• 对疼痛或触摸的敏感性增加
• 心律不齐
• 头晕，头晕或昏厥
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 神经疼痛
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 喉咙疼痛或灼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 反复晕厥
• 流鼻涕或鼻塞
• 心律缓慢或不规则
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑
• 肿胀
• 胸闷
• 管视角
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 焦虑
• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 粘土色凳子
• 混乱
• 黑尿
• 口干
• 快速的心跳
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 意识丧失
• 恶心
• 胃痛或压痛
• 出汗
• 脚或小腿肿胀
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

克唑替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• ching
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味改变
• 便秘
• 腹泻
• 胃灼热
• 体重增加
• 消化不良
• 味觉丧失
• 肌肉痉挛或无力
• 手臂或腿部疼痛
• 胃部不适或心烦
• 走路麻烦
• 不稳定或尴尬
• 手臂，手，腿或脚无力

对于医疗保健专业人员

适用于克唑替尼：口服胶囊

眼科

非常常见（10％或更多）：视力障碍（例如复视，畏光，视力下降，视力下降，视力模糊，玻璃体漂浮物，视力障碍）（71％）

罕见（0.1％至1％）：视力严重丧失^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心动过缓（14％）

常见（1％至10％）：QT间隔延长，心力衰竭（例如，心力衰竭，心力衰竭充血，射血分数降低，左心室衰竭，肺水肿），晕厥^[Ref]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT升高（79％），AST升高（66％）

常见（1％至10％）：碱性磷酸酶升高，肝衰竭^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（22％），淋巴细胞减少症（18％），白细胞减少症（15％），贫血（15％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（例如，鼻咽炎，咽炎，鼻炎，上呼吸道感染）（32％）

常见（1％至10％）：肺栓塞，间质性肺疾病^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（61％），恶心（57％），呕吐（46％），便秘（43％），腹痛（26％），消化不良（14％），吞咽困难（10％ ）

常见（1％至10％）：食道炎^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：皮疹（13％） ^[参考]

一般

最常见的不良反应（25％或更多）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，便秘，浮肿，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低磷血症（32％），食欲下降（27％），低钾血症（18％），体重减轻（10％）

常见（1％至10％）：血液睾丸激素降低（例如，血液睾丸激素降低，性腺功能减退，继发性性腺功能减退）

罕见（0.1％至1％）：体重增加^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：消化不良（26％），头晕（例如，平衡障碍，头晕，头晕姿势，晕厥前感）（26％），神经病（例如，灼热感，感觉障碍，错综复杂，步态障碍，感觉异常，感觉不足，肌张力低下，运动功能障碍，肌肉萎缩，肌肉无力，神经痛，神经炎，周围神经病，神经毒性，感觉异常，周围运动神经病，周围感觉运动神经病，周围感觉神经病，腓神经麻痹，多发性神经病，感觉障碍，皮肤灼热感） 25％） ^[参考]

其他

肿胀，局部水肿，外周水肿，眶周水肿（49％），疲劳（30％），发热（19％） ^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾囊肿（例如，肾脓肿，肾囊肿，肾囊肿出血，肾囊肿感染） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：四肢疼痛（16％）

常见（1％至10％）：肌肉痉挛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天两次，口服250 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，其肿瘤是通过FDA批准的测试检测出的间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1阳性。

肾脏剂量调整

-轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min），无需透析：每天250 mg口服

肝剂量调整

-轻度肝功能损害（AST大于正常上限[ULN]且总胆红素小于或等于ULN的1倍或任何AST和总胆红素大于1 x ULN但小于或等于1.5 x ULN）：无调整推荐的。
-中度（任何AST和总胆红素大于1.5 x ULN且小于或等于3 x ULN）或严重（任何AST和总胆红素大于3 x ULN）肝功能损害：降低剂量。

剂量调整

不良反应的剂量调整：
-首次减量：每天两次口服200毫克
-第二次减量：每天一次口服250毫克
-如果每天不能耐受250 mg口服，则永久终止治疗

血液毒性：
-3级：停药直至恢复至2级或以下，然后以相同的剂量时间表恢复。
-第4级：停药直至恢复至2级或以下，然后以下一个较低的剂量恢复。

非血液毒性：
肝毒性：
-丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常上限（ULN）的5倍，总胆红素小于或等于ULN的1.5倍：停止治疗直至恢复至基线或小于或等于3 x ULN ，然后以下一个较低的剂量恢复。
-ALT或AST升高大于3 x ULN，同时总胆红素升高大于1.5 x ULN（在无胆汁淤积或溶血的情况下）：永久停止治疗。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-任何级别的药物相关性ILD /肺炎：永久停止治疗。
QT延长：
-QTc在至少2个单独的ECG上大于500 ms：停止治疗直至恢复至基线或QTc小于481 ms，然后以减少的剂量恢复。
-QTc距躯干扭转性尖锐湿疣，多形性室性心动过速或严重心律不齐的征兆/症状与基线相比，变化大于500毫秒或大于或等于60毫秒：永久停止治疗。
布雷迪卡迪亚：
-有症状，可能是严重的并且具有医学意义，应进行医学干预：停止治疗，直至恢复为无症状心动过缓或心率达到60 bpm或更高；如果发现导致心动过缓的药物同时停用或调整剂量，则以先前剂量恢复治疗；如果未发现有贡献的药物，或者未中止药物或未调整剂量，请在恢复到无症状性心动过缓或心率达到60 bpm或更高后，以减少的剂量恢复治疗。
-危及生命的紧急干预措施：如果未发现任何有帮助的伴随用药，则永久停止治疗。如果识别出有贡献的伴随用药并中止或调整其剂量，则应每天一次以250 mg的剂量恢复治疗，并进行频繁监测。如果复发，请永久停止治疗。
严重视力减退（4级眼部疾病）：在评估严重视力减退时停止治疗。

与强效CYP450 3A抑制剂同时使用的剂量修改：
-避免同时使用强效CYP450 3A抑制剂;如果不可避免地同时使用，则每天口服一次克唑替尼的剂量至250 mg。
-停用强效CYP450 3A抑制剂后，恢复开始使用强效CYP450 3A抑制剂之前的crizotinib剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-吃或不吃食物。
-整个吞服胶囊。
-补足错过的剂量，除非下次剂量在6小时内到期。
-如果在服药后出现呕吐，请在常规时间服用下一剂。
-该药物的制备，处理和处置应与细胞毒性剂的安全操作程序一致。

一般：
-根据经过充分验证的测试检测到的肿瘤标本中是否存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性来选择患者。

监控：
-监测全血细胞计数，包括每月和临床指示的差异白细胞计数，如果观察到CTCAE 3级或4级异常，或者发烧或感染，则应进行更频繁的重复测试。
-定期监测心率和血压，至少每月一次。
-对于充血性心力衰竭，心律失常，电解质异常，QTc延长的病史或易感性以及服用延长QT间隔的药物的患者，在首次给药之前应尽可能接近ECG和电解质，并进行定期监测。
-在治疗的前两个月中，每周一次进行肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素）的监测，然后每月一次，并根据临床情况进行监测。
-监测患者间质性肺疾病（ILD）/肺炎的肺部症状。

患者建议：
-该药可能对胎儿造成伤害；在治疗期间避免怀孕。有生育能力的妇女和服用这种药物的男子应在治疗期间和之后至少三个月内使用节育措施。
-如果发生怀孕，请立即联系医生。
-该药物可能引起严重的副作用，包括肝，肺，心脏和视力问题。告诉医生您是否有困扰您或不消失的副作用。
-向您的医生介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，饮食和草药补充剂，以便评估可能的相互作用。
-服用这种药物时不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚，因为这可能会使您血液中的药物含量增加到有害水平。