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盐酸金刚烷胺

药品类别 金刚烷抗病毒药多巴胺能抗帕金森病药物

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

介绍

抗病毒物质; ¹ ² ⁶ ² ⁶抗帕金森氏病； ¹ ² ⁶金刚烷衍生物。 ¹ ² ⁶

盐酸金刚烷胺的用途

季节性甲型流感病毒感染的治疗

已用于成人，青少年和≥1岁儿童的易感性甲型流感病毒引起的单纯性呼吸道疾病的治疗。 ¹ ² ⁶

金刚烷胺和金刚乙胺对乙型流感几乎没有或没有活性。不用于治疗乙型流感。 ¹ ² ⁶ ²⁴ ²⁶ ²⁷ ⁴⁵

在2005-2006流感季节开始，在美国流行的流感A（H3N2）的最菌株耐金刚烷（金刚烷胺，金刚乙胺^），121和耐这些药物季节性流感A中（H3N2）株后续过程中一直保持高流感季节。 ¹⁰⁵ ¹¹² ¹¹⁷ ¹⁴⁴ ¹⁶² ⁵⁵¹ ^{552 552}此外，在最近的流感季节传播的甲型流感（H1N1）pdm09病毒对金刚烷胺和金刚乙胺有抗药性。 ⁵² ¹⁰⁵ ¹¹² ¹¹⁷ ¹⁴⁴ ¹⁵¹ ¹⁶² ⁵⁵¹ ⁵⁵²

疾病预防控制中心和其他专家建议，在循环中的甲型流感病毒中重新确立对这些抗病毒剂的敏感性之前，在美国不要将金刚烷类（金刚烷胺，金刚烷胺）用于治疗季节性流感。 ¹¹² ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸

选择用于季节性流感治疗的抗病毒药物时，请考虑从地方和州卫生部门以及CDC获得的病毒监测数据。 ¹¹² ¹³⁷ ¹⁴⁴流行的流感病毒株和这些菌株的抗病毒敏感性不断发展。 ¹⁴⁴

美国疾病预防控制中心（CDC）发布有关使用抗病毒药治疗流感的建议，并在每个流感季节根据需要更新这些建议。 ¹³⁷ ¹⁴⁴ CDC的[Web]中提供了有关流感监测的信息和季节性流感的最新治疗建议。

预防季节性甲型流感病毒感染

已用于预防成人，青少年和≥1岁儿童因易感性甲型流感引起的流感感染的体征和症状。 ¹ ² ⁶

金刚烷胺和金刚乙胺对乙型流感几乎没有或没有活性。不用于预防乙型流感。 ¹ ² ⁶ ²⁴ ²⁶ ²⁷ ⁴⁵

根据美国公共卫生服务免疫实践咨询委员会（ACIP）的建议，每年接种季节性流感病毒疫苗是预防季节性流感及其严重并发症的主要手段。 ¹ ² ⁶ ¹⁰⁵ ¹¹² ¹¹⁶ ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸预防对某些流行的流感病毒株使用适当的抗病毒活性剂可以预防和控制流行性感冒。 ¹ ² ⁶ ¹⁰⁵ ¹¹² ¹¹⁶ ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸

美国疾病预防控制中心和其他专家建议，在循环的甲型流感病毒中重新确立对这些抗病毒剂的敏感性之前，在美国不要将金刚烷类（金刚烷胺，金刚烷胺）用于预防流感。 ¹¹² ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸

选择预防流感的抗病毒药物时，请考虑从地方和州卫生部门以及CDC获得的病毒监测数据。 ¹¹² ¹³⁷ ¹⁴⁴基于有关流感毒株易感性的已知信息以及该药物的已知不良作用的信息，选择最合适的抗流感病毒药物。 ¹³⁷ ¹⁴⁴流行的流感病毒株和这些菌株的抗病毒敏感性不断发展。 ¹³⁷ ¹⁴⁴

美国疾病预防控制中心（CDC）发布有关使用抗病毒药预防流感的建议，并在每个流感季节根据需要更新这些建议。 ¹³⁷ ¹⁴⁴ CDC的[Web]中提供了有关流感监测的信息和预防季节性流感的最新建议。

甲型禽流感病毒感染

在某些情况下，已被推荐作为治疗或预防禽A型流感病毒感染的替代品†。 ⁹⁴

CDC和WHO推荐使用神经氨酸酶抑制剂（奥司他韦，扎那米韦）治疗或预防A型禽流感感染。 ⁵⁰ ⁹⁴ ¹⁰⁴

如果没有神经氨酸酶抑制剂，如果当地监测数据表明该菌株是已知的或可能易感的，则可以考虑使用金刚烷胺或金刚乙胺。 ⁹⁴ A型禽流感（H5N1）和A型禽流感（H7N9）通常对金刚烷类有抗药性。 ⁵⁰ ⁹⁴ ¹⁰⁴

帕金森综合症和药物引起的锥体外系反应

对症治疗帕金森综合症，包括脑后，特发性，动脉硬化类型，以减轻帕金森氏征和一氧化碳中毒症状。 ¹ ² ⁶效果不及左旋多巴。 ¹ ² ⁶

对症治疗抗精神病药物引起的锥体外系作用。 ¹ ² ⁶

盐酸金刚烷胺剂量和给药

行政

口头管理

口服。 ¹ ² ⁶

如果每日剂量以2等分的剂量给予，则不良反应（例如，中枢神经系统作用）可以减至最小。 ¹ ² ⁶如果发生失眠，应在就寝前几个小时服用最后一次每日剂量。 ¹ ² ⁶

可作为含有100 mg药物¹ ^2的片剂或充满液体的胶囊或含有50 mg / 5 mL的口服溶液以市售形式获得。 ⁶

剂量

可作为金刚烷胺盐酸盐提供；以盐酸金刚烷胺表示的剂量。 ¹ ² ⁶

建议在≥65岁的老年人中和肾功能不全的患者中降低剂量。 ¹ ² ⁶ CHF，周围性水肿或体位性低血压的患者也可能需要减少常规剂量。 ¹ ² ⁶

小儿患者

季节性甲型流感病毒感染的治疗

口服

1–9岁的儿童：制造商建议的每日剂量为4.4–8.8 mg / kg（最大150 mg）。 ¹ ² ⁶ AAP建议分5次服用，每天5 mg / kg（最大150 mg）。 ¹⁰⁵

9至12岁的儿童：制造商建议每天两次两次，每次100毫克。 ¹ ² ⁶

≥10岁的儿童：AAP建议体重<40 kg的人每天分两次服用5 mg / kg，体重≥40kg的人每天两次服用100 mg。 ¹⁰⁵

≥12岁的儿童和青少年：制造商建议每天200 mg一次或100 mg每天两次。 ¹ ² ⁶

尽快开始，最好在症状发作后24-48小时内开始，并在症状消失后继续24-48小时。 ¹ ² ⁶

预防季节性甲型流感病毒感染

口服

1–9岁的儿童：制造商建议的每日剂量为4.4–8.8 mg / kg（最大150 mg）。 ¹ ² ⁶ AAP建议分5次服用，每天5 mg / kg（最大150 mg）。 ¹⁰⁵

9至12岁的儿童：制造商建议每天两次两次，每次100毫克。 ¹ ² ⁶

≥10岁的儿童：AAP建议体重<40 kg的人每天分两次服用5 mg / kg，体重≥40kg的人每天两次服用100 mg。 ¹⁰⁵

≥12岁的儿童和青少年：制造商建议每天200 mg一次或100 mg每天两次。 ¹ ² ⁶

另外，AAP规定体重超过20公斤的儿童每天可以接受100毫克。 ¹⁰⁵

已知暴露后继续预防至少10天。 ¹ ² ⁶如果用作流感疫苗的辅助措施，则应在疫苗接种后持续2至4周以提供预防，直至产生保护性抗体反应。 ¹ ² ⁶ （请参见交互。）

大人

季节性甲型流感病毒感染的治疗

口服

<65岁以下的成年人：每天一次200毫克或每天两次100毫克。 ¹ ² ⁶

对于患有中枢神经系统或其他毒性反应的患者，每天200毫克的剂量可减少至每天100毫克； ¹ ² ⁶较低剂量的相对疗效尚未阐明。 ¹ ² ⁶

尽快开始，最好在症状发作后24-48小时内开始，并在症状消失后继续24-48小时。 ¹ ² ⁶

预防季节性甲型流感病毒感染

口服

<65岁以下的成年人：每天一次200毫克或每天两次100毫克。 ¹ ² ⁶

对于患有中枢神经系统或其他毒性反应的患者，每天200毫克的剂量可减少至每天100毫克； ¹ ² ⁶较低剂量的相对疗效尚未阐明。 ¹ ² ⁶

帕金森综合症和药物引起的锥体外系反应

口服

每天两次，每次100毫克。 ¹ ² ⁶

患有严重疾病或正在接受其他抗帕金森病药物的患者：≥1周每天一次100 mg，然后根据需要增加到每天两次100 mg。 ¹ ² ⁶

帕金森综合症患者的剂量可以分剂量每天增加至400 mg。 ¹ ² ⁶

对于药物引起的锥体外系反应的患者，剂量可以分剂量增加至每日300 mg。 ¹ ² ⁶

限度

小儿患者

治疗或预防季节性甲型流感病毒感染

口服

1–9岁的儿童：每天最多150毫克。 ¹ ² ⁶

特殊人群

肾功能不全

肾功能不全成人的剂量126
Cl _cr （mL /分钟/ 1.73m ² ）	剂量
30-50	第一天200毫克，然后每天100毫克
15–29	第一天200毫克，然后每隔一天100毫克
<15	每7天200毫克
血液透析患者	每7天200毫克

老年患者

≥65岁的人群每天100 mg一次，用于治疗或预防A型流感病毒感染。 ¹ ² ⁶ ¹¹ ²⁰在某些患者中，可能需要进一步减少剂量。 ¹⁴⁴

盐酸金刚烷胺的注意事项

禁忌症

已知对金刚烷胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹ ² ⁶

警告/注意事项

警告事项

死亡，急性毒性和自杀风险

过量服用后报告死亡人数。 ¹ ² ⁶过量会导致心脏（心律不齐，心动过速，高血压），呼吸道，肾脏或中枢神经系统毒性。可能与药物的抗胆碱作用有关。 ¹ ² ⁶

据报告肾功能不全患者服用金刚烷胺剂量高于其肾功能不全程度建议的药物累积（过量）死亡。 ¹ ² ⁶ （请参阅“注意肾功能不全”。）

很少有自杀未遂（包括一些死亡）的报道；许多患者接受了短期疗程的流感治疗或预防药物治疗。 ¹ ² ⁶

有或没有精神病史的患者中有自杀意念或尝试的报道。 ¹ ² ⁶金刚烷胺可以使有精神病或药物滥用史的患者的精神状态恶化。 ¹ ² ⁶有自杀倾向的患者可能表现出异常的精神状态，包括迷失方向，意识错乱，沮丧，性格改变，躁动，攻击性行为，幻觉，妄想症，其他精神病反应，嗜睡或失眠。 ¹ ² ⁶

在精神病不受控制或严重的神经质病患者中谨慎使用。 ¹ ² ⁶

报告的最低致死剂量为1 g。 ¹ ² ⁶应按照与患者管理良好相一致的最小剂量书写处方。 ¹ ² ⁶

CNS效应

有癫痫病史或其他癫痫病史的患者应密切观察，以防癫痫发作活动增加。 ¹ ² ⁶

心血管作用

CHF报告；监测有CHF或周围水肿病史的患者。 ¹ ² ⁶可能需要调整剂量。 ¹ ² ⁶

CHF，周围性水肿或体位性低血压的患者应谨慎使用并根据需要调整剂量。 ^1个

视觉效果

可能引起瞳孔散大；未经治疗的闭角型青光眼患者请勿使用。 ¹ ² ⁶

敏感性反应

很少报告过敏反应，包括过敏反应， ¹ ² ⁶皮疹， ¹ ² ⁶湿疹样皮炎， ¹ ² ⁶光敏， ⁸⁶瘙痒， ¹ ² ⁶和发汗， ¹ ² ⁶ 。

复发性湿疹性皮炎患者慎用。 ¹ ² ⁶

一般注意事项

金刚烷胺突然撤出

帕金森氏综合征患者不要突然停用金刚烷胺；一些患者在突然停药后出现了帕金森病危机。 ¹ ² ⁶突然间断也会引起precipitate妄，躁动，妄想，幻觉，偏执反应，木僵，焦虑，沮丧和言语不清。 ¹ ² ⁶

抗精神病药恶性综合症

报告可能的抗精神病药恶性综合症（NMS）；与减少剂量或停用金刚烷胺有关。 ¹ ² ⁶减少剂量或停药时应密切观察患者；对于同时接受抗精神病药治疗的患者，此预防措施尤其重要。 ¹ ² ⁶

冲动控制和强迫行为

在某些接受增加中枢多巴胺能音调且通常用于治疗帕金森氏综合症的药物的患者中，强烈的冲动（例如赌博的冲动，性冲动的增加，强烈的无节制的冲动，其他强烈的冲动）和无法控制这些冲动，包括金刚烷胺。 ¹ ² ⁶在某些情况下，减少剂量或停用药物后，这些冲动就停止了。 ¹ ² ⁶

由于患者可能不会将这些行为视为异常，因此请问患者和/或其护理人员，在金刚烷胺治疗期间是否出现了新的或增加的赌博冲动，性冲动，无节制的消费或其他冲动；告知他们报告这种冲动的重要性。 ¹ ² ⁶如果患者在接受药物治疗时出现此类冲动，请考虑减少剂量或停用金刚烷胺。 ¹ ² ⁶

黑色素瘤

流行病学研究表明，帕金森氏综合征患者罹患黑色素瘤的风险是普通人群的两倍至六倍。 ¹ ² ⁶不清楚风险增加是由于帕金森综合症还是其他因素（例如，用于治疗帕金森氏病的药物）引起的。 ¹ ² ⁶

使用金刚烷胺作任何适应症时，应定期并定期监测黑色素瘤。 ¹ ² ⁶理想情况下，应该由具有适当资格的个人（例如，皮肤科医生）进行定期皮肤检查。 ¹ ² ⁶

抵抗性

在最近的流感季节流行的季节性甲型流感（H3N2）和甲型流感（H1N1）pdm09病毒对金刚烷类（金刚烷胺，金刚乙胺）具有抗性。 ¹⁰⁵ ¹¹² ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸ ⁵⁵¹ ⁵⁵²

美国疾病预防控制中心和其他专家建议，除非已在流行的甲型流感病毒中重新确立对这些抗病毒剂的敏感性，否则金刚烷类（金刚烷胺，金刚烷胺）在美国不得用于治疗或预防流感。 ¹¹² ¹⁴⁴ ⁴⁸⁸

鉴别诊断

严重的细菌感染可能会出现类似流感的症状，或者可能与流感并存或发生。 ¹ ² ⁶没有证据表明金刚烷胺可以预防此类并发症。 ¹ ² ⁶

除由于易感的甲型流感病毒引起的病毒性呼吸道疾病以外，对其他病毒性呼吸道疾病的治疗或预防无效。 ¹ ² ⁶

流感疫苗

不能替代季节性流感疫苗（灭活流感病毒疫苗，重组流感疫苗，鼻内流感疫苗）的年度疫苗接种。 ¹ ² ⁶ ¹⁴⁴

尽管用于治疗或预防流感的抗病毒药物（包括金刚烷胺）可在灭活流感病毒疫苗之前或之后或同时使用，但这些抗病毒药物¹⁰⁰可以抑制鼻内流感疫苗中所含的疫苗病毒。 ¹ ² ⁶ ¹⁰⁰ （请参阅相互作用下的流感病毒疫苗。）

特定人群

怀孕

C类¹ ² ⁶

哺乳期

不要在哺乳期妇女中使用。 ¹ ² ⁶分配到牛奶中。 ¹ ² ⁶

儿科用

未在新生儿或1岁以下的婴儿中建立安全性和有效性。 ¹ ² ⁶

老人用

基本上被肾脏消除。 ¹ ² ⁶选择剂量时，应考虑与年龄相关的肾功能下降和潜在的合并疾病。 ¹ ² ⁶ （请参阅按剂量和给药方式治疗的老年患者。）

肝功能不全

肝病患者慎用。 ¹ ² ⁶报告肝酶浓度增加。 ¹ ² ⁶

肾功能不全

据报告肾功能不全患者服用金刚烷胺剂量高于其肾功能不全程度建议的药物累积（过量）死亡。 ¹ ² ⁶使用在那些有Cl _CR≤50毫升/分钟降低的剂量。 ¹ ² ⁶ （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

恶心， ¹ ² ⁶头晕（头昏眼花）， ¹ ² ⁶ ⁴⁹失眠。 ¹ ² ⁶ ⁴⁹

盐酸金刚烷胺的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
醇	中枢神经系统作用增强的可能性（头晕，神志不清，头晕目眩，体位性低血压） ¹ ² ⁶	避免过量使用酒精¹ ² ⁶
抗胆碱药	抗胆碱能和中枢神经系统不良反应增加的潜力¹ ² ⁶ ⁹⁰ ⁹¹ ⁹² ⁹³	可能需要调整两种药物的剂量¹ ² ⁶ ⁹⁰ ⁹¹ ⁹² ⁹³
抗组胺药	潜在增加中枢神经系统的影响⁵¹ ¹²⁷
抗精神病药	NMS ¹ ² ^6的可能增加的风险（请参阅“小心下的抗精神病药恶性综合症”）	密切观察金刚烷胺的剂量是否减少或停用金刚烷胺¹ ² ⁶
CNS代理商	潜在的不良反应增加¹ ² ⁶	小心使用¹ ² ⁶
中枢神经系统兴奋剂	CNS刺激性加和的可能性¹²⁷	谨慎使用¹ ² ⁶ ¹²⁷
复方新诺明	据报道，同时服用三甲唑和金刚烷胺的个体有毒性del妄⁹⁸
氢氯噻嗪	固定组合的氨苯蝶啶和氢氯噻嗪（三苯甲酰胺合用）：金刚烷胺血浆浓度可能增加¹ ² ⁶ ⁹⁰ ¹²⁶
流感病毒疫苗	灭活流感病毒疫苗：金刚烷胺不干扰对疫苗的抗体反应¹ ² ⁶ 鼻内活疫苗：潜在干扰活疫苗抗体反应；无具体研究¹ ² ⁶ ¹⁰⁰	灭活流感病毒疫苗：可以在金刚烷胺之前或之后同时或以任何间隔施用¹ ² ⁶ ¹⁰⁰ 鼻内活疫苗：直到停用金刚烷胺后≥48小时才给予活疫苗；除非有医学上的指示，否则在疫苗接种后≥2周才给予金刚烷胺；如果在疫苗接种后2周内给予金刚烷胺，则为¹ ² ⁶ ¹⁰⁰ ，在最后一次抗病毒剂量后≥48小时重复接种疫苗； ¹⁰⁰或者，如果金刚烷胺在疫苗接种前2天到接种后14天服用，则应使用非肠道灭活疫苗或非肠道重组疫苗重新接种¹⁰⁰
奎尼丁或奎宁	金刚烷胺的肾清除率降低¹ ² ⁶ ⁹⁷
硫哒嗪	有帕金森氏综合征的老年患者震颤加剧的报道； ¹ ² ⁶不知道其他吩噻嗪是否会产生相似的作用¹ ² ⁶
尿酸化药	可能增加消除金刚烷胺¹ ² ⁶

盐酸金刚烷胺药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收良好；在2-4小时内达到血浆峰值浓度。 ¹ ² ⁶ ¹² ²⁷ ⁴⁵ ⁵⁶ ⁶³ ⁶⁷

发病时间

当用于帕金森综合症时，通常在48小时内发作。 ¹ ² ⁶

血浆浓度

血浆最高浓度与每天200 mg的盐酸金刚烷胺剂量直接相关；每天> 200 mg的剂量可能会导致血浆峰值浓度的增加大于比例。 ¹ ² ⁶ ⁶⁷

金刚烷胺的血浆浓度与毒性之间似乎存在关系。 ¹ ² ⁶随着浓度的增加，毒性变得更加普遍。 ¹ ² ⁶

特殊人群

肾功能不全患者的血浆浓度升高。 ⁶⁴

每天接受100毫克剂量的老年患者的血浆浓度近似于每天接受200毫克剂量的年轻成年人的血浆浓度。 ¹ ² ⁶

分配

程度

尚未完全表征。 ¹ ² ⁶ ⁶⁷ ⁹⁹

分布于鼻分泌物，红细胞，脑脊液和牛奶中。 ¹ ² ⁶ ¹² ⁶⁵ ⁶⁷

血浆蛋白结合

67％。 ¹ ² ⁶ ⁶⁷

消除

代谢

经历N-乙酰化。 ¹ ² ⁶ ⁶⁷

淘汰路线

主要通过肾小球滤过和肾小管分泌不经尿液排泄；约有5–15％的尿素以乙酰金刚烷胺的形式排出体外。 ¹ ² ⁶ ⁶⁷

仅可通过血液透析极少地清除。 ¹ ² ⁶ ⁸ ⁹ ⁶⁷

半衰期

16小时（范围9–31小时）。 ¹ ² ⁶

特殊人群

肾功能_不全患者的半衰期延长（Cl _cr <40 mL /分钟）。 ¹ ² ⁶ ⁸ ⁹ Cl _cr 13.7-43.1 mL / min的患者半衰期为18.5–81.3小时；慢性血液透析患者的半衰期平均为8.3天（范围：7-10.3天）。 ¹ ² ⁶ ⁹

健康老年人的半衰期延长。 ¹ ² ⁶ ⁵ ¹²在60-76岁的老年男性中报告的半衰期为29小时（范围：20-41小时）。 ¹ ² ⁶ ⁵

稳定性

存储

口服

片剂，液体填充胶囊，溶液

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹ ² ⁶

动作与频谱

金刚烷衍生物（对称的三环胺）； ¹ ² ⁶ ²⁶ ²⁷ ⁴⁴ ^45在结构上与金刚乙胺有关。 ²² ²⁶ ²⁷ ²⁹ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁹
对某些甲型流感病毒具有抗病毒活性，包括易感的H1N1，H2N2和H3N2。 ¹ ² ⁶ ²⁴ ²⁵ ²⁶ ²⁷ ³⁸ ⁴² ⁴⁵ ⁴⁸ ⁵⁸ ⁵⁹
对乙型流感几乎没有活性^。1 ² ⁶ ²⁴ ²⁶ ²⁷ ⁴⁵
从2005–2006流感季节开始，在美国流通的大多数A型流感（H3N2）菌株均对金刚烷胺和金刚乙胺具有抗药性。 ¹²¹在最近的流感季节中流行的季节性甲型流感（H3N2）中，对金刚烷胺和金刚烷胺的耐药性仍然很高。 ¹⁰⁵ ¹¹² ¹¹⁷ ¹⁴⁴ ¹⁶² ⁵⁵¹ ⁵⁵²
尽管金刚烷胺和金刚烷胺对在2008-2009年和2009-2010年流感季节在美国传播的大多数季节性A型流感（H1N1）病毒具有活性，但在最近流感季节传播的¹¹⁷ ¹³⁹ ¹⁶²甲型H1N1）pdm09病毒对金刚烷胺和金刚乙胺。 ⁵² ¹¹⁷ ¹⁴⁴ ¹⁵¹ ¹⁶² ⁵⁵¹ ⁵⁵²
尽管某些A型禽流感病毒（H5N1）已对金刚烷胺敏感，但所测试的³⁸ ⁴² ^126种A型禽流感病毒株（包括H5N1和H7N9）通常对金刚烷有抗性。 ⁷⁶ ⁵⁰ ¹⁰⁴
通过干扰甲型流感病毒M2蛋白（一种不可或缺的膜蛋白）来抑制病毒复制。 ¹ ² ⁶ ²⁴ ²⁶ ²⁷ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁴⁷ ⁴⁸
对金刚烷胺敏感性降低的甲型流感病毒株已在体外产生，并在用该药物治疗期间出现。 ¹ ² ⁶ ²¹ ²² ²⁴ ²⁵ ²⁶ ²⁷ ²⁸ ²⁹ ³⁹ ⁴⁵
抗金刚烷胺的甲型流感病毒也对金刚乙胺有抗药性，反之亦然。 ²¹ ²² ²⁷ ⁴³ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁴⁷ ⁵⁴
治疗帕金森氏综合征和药物引起的锥体外系反应的作用机理未知。 ¹ ² ⁶可能会增加多巴胺能神经元的细胞外多巴胺浓度，直接刺激多巴胺受体，或增加对受体的敏感性。 ¹ ² ⁶

给病人的建议

中枢神经系统影响和视力模糊的风险；当需要警觉和运动协调时要小心。 ¹ ² ⁶
建议患有帕金森氏综合征的患者在症状改善时逐渐增加体力活动。 ¹ ² ⁶
避免过量饮酒的重要性。 ¹ ² ⁶
不要从坐着或躺着的姿势突然起床的重要性；如果出现头晕或头昏眼花，请通知临床医生。 ¹ ² ⁶
如果情绪/精神改变，四肢肿胀，排尿困难和/或呼吸困难，请通知临床医生。 ¹ ² ⁶
按处方服用金刚烷胺的重要性；不服药超过处方的重要性。 ¹ ² ⁶如果几天后仍无改善或几周后药物作用减弱，则咨询临床医生的重要性。 ¹ ² ⁶
对于怀疑过量的药物，应立即就医。 ¹ ² ⁶
停用金刚烷胺之前咨询临床医生的重要性。 ¹ ² ⁶
告知临床医生在接受金刚烷胺治疗时，如果发生新的或增加的赌博冲动，性冲动或其他冲动，则很重要。 ¹ ² ⁶
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药产品以及任何伴随疾病。 ¹ ² ⁶
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ ² ⁶
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ ² ⁶ （请参阅警告。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸金刚烷胺
路线	剂型	长处	品牌名称
口服	液体填充胶囊	100毫克*	盐酸金刚烷胺胶囊
	解	50毫克/ 5毫升*	盐酸金刚烷胺口服溶液
	平板电脑	100毫克*	盐酸金刚烷胺片

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020，部分修订版本，2014年4月25日。美国卫生系统药剂师协会，东西高速公路4500号，套房900，贝塞斯达，马里兰州20814。

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

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对于消费者

适用于金刚烷胺：口服胶囊，口服胶囊缓释，口服胶囊液体填充，口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

金刚烷胺及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用金刚烷胺时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

膀胱疼痛
血尿或浑浊
模糊的视野
混乱
排尿困难，灼热或疼痛
头晕或头晕
晕倒
下降
尿频
下背部或侧面疼痛
看到，听到或感觉不到的东西
手，脚或小腿肿胀

不常见

无法移动眼睛
眨眼或眼睑痉挛增加
肌肉痉挛
伸出舌头
呼吸，说话或吞咽困难
颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
不寻常的面部表情

罕见

寒意
视力下降或视力变化
协调困难
发热
血压升高
身体动作增加
眼睛刺激和肿胀
记忆力减退
精神抑郁
癫痫发作
剧烈的情绪或精神变化
皮疹
言语不清
咽喉痛
自杀念头或企图自杀

不需要立即就医的副作用

金刚烷胺的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

搅动
焦虑
难以集中
头痛
易怒
食欲不振
恶心
紧张
噩梦
皮肤上的紫色红色，网状或斑点
睡觉有麻烦

不常见

便秘
性欲降低
腹泻
睡意
口腔，鼻子和喉咙干燥
错误的幸福感
异常疲倦或虚弱
呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于金刚烷胺：复方散剂，口服胶囊，口服胶囊缓释，口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

一般

较常见的不良反应包括恶心，头晕/头晕和失眠。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕/头晕，共济失调，头痛，嗜睡，肌张力障碍

罕见（0.1％至1％）：虚弱，言语含糊，运动亢进

稀有（少于0.1％）：抽搐

未报告频率：日常生活活动中入睡，戒断发作的高热（类似于神经安定性恶性综合征的综合征）

上市后报告：昏迷，ir妄，运动功能减退，非自愿性肌肉收缩，步态异常，感觉异常，EEG变化，震颤^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：幻觉（高达21％）

常见（1％至10％）：失眠，抑郁，焦虑，烦躁，幻觉，意识模糊，神经质，梦境异常，躁动

罕见（0.1％至1％）：精神病，欣快感，思维异常，健忘症

稀有（小于0.1％）：自杀未遂，自杀，自杀意念

上市后报道：木僵，妄想，攻击性行为，偏执反应，躁狂反应，病理性赌博，性欲增加，包括性欲亢进和冲动控制症状^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（高达16％）；便秘（高达13％）

常见（1％至10％）：恶心，厌食，腹泻，食欲下降

罕见（0.1％至1％）：呕吐

上市后报告：吞咽困难^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：周围水肿（高达16％），体位性低血压（高达13％）

罕见（0.1％至1％）：充血性心力衰竭，高血压

上市后报告：心脏骤停，心律不齐，包括恶性心律不齐，低血压和心动过速^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：干眼，白内障，视力模糊

罕见（0.1％至1％）：视觉障碍，点状皮下或其他角膜混浊，角膜浮肿，视力下降，对光敏感，视神经麻痹

罕见（少于0.1％）：眼科发作

上市后报告：角膜炎，瞳孔散大^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：下降（高达13％）

常见（1％至10％）：疲劳，挫伤

未报告频率：死亡

上市后报告：发烧^[参考]

据报道，过量服用可导致死亡，急性致命剂量最低，为1克。药物过量导致心脏，呼吸，肾脏或中枢神经系统毒性。据报道有肾功能不全患者死亡，归因于药物蓄积。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻干，咳嗽

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

上市后报告：急性呼吸衰竭，肺水肿，呼吸急促^[参考]

血液学

罕见（少于0.1％）：白细胞减少症，中性粒细胞减少症

上市后报告：白细胞增多症，粒细胞缺乏症^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：网状网纹，色素沉着症

罕见（0.1％至1％）：皮疹

罕见（少于0.1％）：类风湿性皮炎

上市后报告：瘙痒，发汗^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，包括过敏反应^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，前列腺增生

罕见（0.1％至1％）：尿retention留，性欲降低^[参考]

肾的

上市后报告：提升：CPK，BUN，血清肌酐^[参考]

肝的

稀有（小于0.1％）：可逆肝酶升高

上市后报告：升高：碱性磷酸酶，LDH，胆红素，GGT，SGOT和SGPT ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节肿胀，肌肉痉挛^[Ref]

参考文献

1.“产品信息。Gocovri（金刚烷胺）。”加利福尼亚州埃默里维尔市的Adamas Pharmaceuticals Inc.

2.“产品信息。Symmetrel（金刚烷胺）。”杜邦制药公司，特拉华州威尔明顿。

3.“产品信息。盐酸金刚烷胺（金刚烷胺）。”科罗拉多州布鲁姆菲尔德的Sandoz Inc.

4. Smith EJ“金刚烷胺引起的年轻健康患者的精神病”。美国精神病学杂志165（2008）：1613

5. Michalski LS，Hantch Bardsley C，Holt DR，Milner JE，Hou SH“移植患者的精神状态改变。金刚烷胺毒性。”肾脏国际75（2009）：243-4

6.“抗流感药物”。 Med Lett Drugs Ther 51（2009）：89-92

7. Kataoka H，上野S“帕金森病中与金刚烷胺有关的头下降。”临床Neuropharmacol 34（2011）：48-9

8. Beal E“帕金森病：金刚烷胺的给药与PD的冲动控制障碍有关。” Nat Rev Neurol 7（2011）：62

9. Salgado JC，Gutknecht DR“网状皮疹。”美国医学杂志119（2006）：577-8

10. Alonso Navarro H，Sanz-Aiz A，Izquierdo L，Jimenez Jimenez FJ“帕金森病中可能与金刚烷胺治疗相关的抗利尿激素分泌异常综合征。”临床神经药学32（2009）：167-168

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

预防流感的常规成人剂量

初始剂量：200毫克/天，分1或2剂口服

评论：
-每天两次给药可以最大程度地减少中枢神经系统的副作用；如果不能耐受更高的剂量，可能有必要将剂量降低至100 mg /天。
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）不建议将金刚烷胺（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-流感病毒随季节而变化，甚至在一个流感季节内也会变化；可以从www.cdc.gov/flu获得最新指南。

用途：用于预防和治疗由各种甲型流感病毒引起的感染体征和症状。

甲型流感的成人剂量

初始剂量：200毫克/天，分1或2剂口服

评论：
-每天两次给药可以最大程度地减少中枢神经系统的副作用；如果不能耐受更高的剂量，可能有必要将剂量降低至100 mg /天。
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）不建议将金刚烷胺（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-流感病毒随季节变化，甚至在一个流感季节内也会变化；可以从www.cdc.gov/flu获得最新指南。

用途：用于预防和治疗由各种甲型流感病毒引起的感染体征和症状。

帕金森氏病的成人剂量

立即发布：
初始剂量：每天两次100毫克口服
-在严密监督下，分次剂量可增加至400毫克/天；对于有脱落效果的患者，将剂量增加至300 mg /天或暂时停药数周，然后重新开始治疗可能是有益的

对于患有严重伴随疾病或接受高剂量其他抗帕金森药物的患者：
-初始剂量：每天口服100毫克；可能在1周后每天两次增加至100 mg

延长释放（ER）胶囊：
初始剂量：每天口服137毫克，持续1周，然后每天口服274毫克；睡前应服用

延长释放（ER）平板电脑：
初始剂量：每天口服129毫克；可能每周增加一次，以不超过最大每日剂量；应该在早上服用
最大剂量：322毫克/天

评论：
-ER胶囊和片剂不得压碎，咀嚼或分开；可以打开ER胶囊，将内含物撒在少量软食品上，并立即吞咽而无需咀嚼； ER配方不可互换。
-将这种药物添加到最佳耐受性良好的左旋多巴剂量中可能会产生其他好处；此类好处包括消除仅左旋多巴可能发生的波动；因副作用而降低左旋多巴剂量的患者可通过添加金刚烷胺来恢复失去的益处。

用途：用于治疗帕金森氏病

锥体外系反应的成人剂量

立即发布：
初始剂量：每天两次100毫克口服
-在某些患者中分次滴定至每日300 mg可能有益

延长释放（ER）平板电脑：
初始剂量：每天口服129毫克；可能每周增加一次，以不超过最大每日剂量；应该在早上服用
最大剂量：322毫克/天

评论：
-缓释胶囊未指定用于治疗药物诱发的锥体外系反应。

用途：用于治疗药物引起的锥体外系反应

预防流感的常用老年剂量

65岁以上：每天口服100毫克

评论：
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）不建议将金刚烷胺（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-流感病毒随季节变化，甚至在一个流感季节内也会变化；可以从www.cdc.gov/flu获得最新指南。

用途：用于预防和治疗由各种甲型流感病毒引起的感染体征和症状。

甲型流感的常规老年剂量

预防流感的常用儿科剂量

1至9岁：口服4.4至8.8 mg / kg /天
最大剂量：150毫克/天

9至12岁：每天两次口服100毫克

免疫实践咨询委员会（ACIP）和美国儿科学会（AAP）建议（以降低毒性风险） ：
1至9岁：每天5毫克/公斤，分2次服用；每天不超过150毫克
10岁或以上，体重少于40公斤：每天口服5毫克/公斤
10岁或以上，40公斤或以上：每天两次100毫克口服

体重超过20公斤的儿童的替代预防剂量：每天100毫克

评论：
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）目前不建议将金刚烷类化合物（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-流感病毒随季节而变化，甚至在一个流感季节内也会变化；可以从www.cdc.gov/flu获得最新指南。

用途：用于预防和治疗由各种甲型流感病毒引起的感染体征和症状。

甲型流感的常规儿科剂量

1至9岁：口服4.4至8.8 mg / kg /天
最大剂量：150毫克/天

9至12岁：每天两次口服100毫克

免疫实践咨询委员会（ACIP）和美国儿科学会（AAP）建议（以降低毒性风险） ：
1至9岁：每天5毫克/公斤，分2次服用；每天不超过150毫克
10岁或以上，体重少于40公斤：每天口服5毫克/公斤
10岁或以上，40公斤或以上：每天两次100毫克口服

体重超过20公斤的儿童的替代预防剂量：每天100毫克

评论：
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）目前不建议将金刚烷类化合物（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-流感病毒随季节变化，甚至在一个流感季节内也会变化；可以从www.cdc.gov/flu获得最新指南。

用途：用于预防和治疗由各种甲型流感病毒引起的感染体征和症状。

肾脏剂量调整

立即发布：
-轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：不建议调整
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：第1天口服200 mg，随后每天口服100 mg
-严重肾功能不全（CrCl 15至29 mL / min）：第1天口服200 mg，随后每隔一天口服100 mg
-ESRD：每7天口服200毫克

缓释胶囊：
-轻度肾功能不全（CrCl 60至89 mL / min / 1.73 m2）：不建议调整
-中度肾功能不全（CrCl 30至59 mL / min / 1.73 m2）：初始剂量：就寝时间每天口服68.5 mg； 1周后根据需要增加至137 mg /天
-严重肾功能不全（CrCl 15至29 mL / min / 1.73 m2）：就寝时间每天口服68.5 mg
-ESRD：禁忌

缓释片：
-轻度肾功能不全（CrCl 60至89 mL / min / 1.73 m2）：不建议调整
-中度肾功能不全（CrCl 30至59 mL / min / 1.73 m2）：每48小时将给药频率增加至1剂；将最小滴定间隔增加到每3周一次
-严重肾功能不全（CrCl 15至29 mL / min / 1.73 m2）：每96小时将给药频率增加至1剂；将最小滴定间隔增加到每4周一次
-ESRD：禁忌

肝剂量调整

谨慎使用

剂量调整

充血性心力衰竭，周围性水肿或体位性低血压的患者可能需要减少剂量

停止治疗：
-避免在接受这种药物超过几周（例如4周）的患者中突然停药
-逐渐将较高剂量降低至最低剂量，然后在1至2周后停药

预防措施

禁忌症：
-对活性物质或任何产品成分的超敏反应
-ESRD（CrCl低于15 mL / min / 1.73 m2 [ER胶囊和ER片剂]）

1岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

立即发布：
-血液透析：每7天口服200毫克
-腹膜透析：无可用数据

延长发行版：禁忌

其他的建议

行政建议：
立即释放：每天口服一次或两次

延长释放（ER）胶囊：就寝时间每天口服一次，带或不带食物
整个吞下；不要压碎，咀嚼或分割胶囊
-如果不能完全吞咽，可以打开胶囊，将全部内容物撒在少量软食品上，并立即吞咽，不要咀嚼
-不建议与酒精同时使用，因为这可能会导致药物倾泻

延长释放（ER）片剂：每天早上口服一次，带或不带食物
整个吞下；不要压碎，咀嚼或分割胶囊
-鬼片可能出现在粪便中

错过的剂量（ER胶囊或ER片剂）：如果错过剂量，则应按计划服用下一个剂量

储存要求：
-防潮
-如果打开ER胶囊，应立即摄入内含物，请勿储存混合物以备将来使用

一般：
-由于抗病毒耐药性，美国疾病控制与预防中心（CDC）不建议将金刚烷胺（包括金刚烷胺和金刚乙胺）用于治疗和预防流感病毒疾病。
-该药可用于治疗帕金森氏病；它被认为不如左旋多巴有效，但与左旋多巴单独使用可能会产生波动。
-缓释片剂和缓释胶囊具有不同的释放动力学；它们是不可互换的。

监控：
-监测肾功能
-监测体位性低血压和头晕
-监测包括自杀意念或行为在内的抑郁症
-监测幻觉，尤其是在开始后并以任何剂量增加或减少
-监控/询问强烈的赌博，暴饮暴食，性爱等欲望；由于患者可能不认识到这些异常而应具体

患者建议：
-应指示患者不要突然中止治疗。
-应告知患者，有报告称患者在从事日常生活活动时入睡，这可能会影响他们驾驶或操作机器的能力；如果发生这种情况，他们应该立即告诉他们的医疗保健提供者。
-应指导患者报告任何新的或不寻常的行为，包括幻觉，自杀念头或强烈的催促。
-患者应意识到体位性低血压和头晕可能会发生，并应警告他们迅速站立。
-应告知患者饮酒的知识；伴随使用增加中枢神经系统毒性的可能性；与缓释胶囊同时使用可能会导致剂量倾销。

药物相互作用（124）
疾病相互作用（7）

已知共有124种药物与金刚烷胺相互作用。

5种主要药物相互作用
105种中等程度的药物相互作用
14种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与金刚烷胺相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与金刚烷胺的相互作用。

最常检查的互动

查看金刚烷胺与以下药物的相互作用报告。

阿司匹林低强度（阿司匹林）
叠氮（雷沙吉兰）
苯曲平
mb（度洛西汀）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
布洛芬
克罗诺平（氯硝西am）
左旋多巴
Lexapro（依他普仑）
抒情诗（普瑞巴林）
MiraLAX（聚乙二醇3350）
Mirapex（普拉克索）
莫达非尼
金刚烷胺
Rytary（卡比多巴/左旋多巴）
思乐康（喹硫平）
Sinemet（卡比多巴/左旋多巴）
Sinemet CR（卡比多巴/左旋多巴）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
泰诺（对乙酰氨基酚）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xanax（阿普唑仑）
Zoloft（舍曲林）

金刚烷胺疾病相互作用

金刚烷胺与疾病的相互作用有7种，包括：

精神病/抑郁
肾功能不全
癫痫发作
低血压
精神病
CHF /浮肿
低血压

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史