介绍

III类抗心律不齐药； ^{1 2 4 5 8 12 17 18 21 24 25 26 28 31 38 355}在4个Vaughn-Williams抗心律不齐类药物中也都表现出活性，包括某些I类（膜稳定）抗心律失常作用。 ^{5 7 8 21 25 32 35 44 46 355 364}

盐酸胺碘酮的用途

室性心律失常

抑制或预防已记录的危及生命的室性心律失常（例如反复发作的VF；反复发作，血液动力学不稳定的VT）的治疗，这种治疗对已记录的足够剂量的其他目前可用的抗心律不齐药物没有反应，或者在不耐受其他抗心律失常药物时。 ^{1 3 355 364}

在心脏骤停期间用于治疗难治性（即对CPR，除颤和升压药[例如肾上腺素]无反应）VF或无脉性VT。 ^{500 501}考虑用于成人当前ACL准则这种用途的优选抗心律失常药;利多卡因可以替代。 ^{500 501}在儿童患者，现有证据支持使用任何胺碘酮或利多卡因。 ⁵⁰²

也可用于围捕期宽阔性心动过速的治疗；包含在当前ACLS成人和小儿心动过速指南中。 ^{500 501 503}

不伴有心绞痛，肺水肿或低血压†， ^{364 442}或血液动力学稳定的单形VT†的持续性单形VT的治疗。 ⁵⁰¹

在没有QT间隔延长的情况下治疗与心肌缺血相关的多形性（不规则）VT†。 ⁵⁰¹

已用于MI后非持续性室性心律失常的持续性VT（即持续时间> 30秒和/或与血液动力学损害相关的VT）， ³⁶⁴ VF或心源性猝死的一级预防†。 ^{344 368 370 384 394}

已在少数患者中用于与梗死后动脉瘤相关的致命性室性心律失常†，或由恰加斯氏病引起的慢性心肌炎†。 ^{26 72 172}

室上性快速性心律失常

用于抑制和预防各种室上性心动过速（SVT）†。 ^{3 4 5 9 10 12 25 26 27 35 62 66 71 72 92 109 110 111 113 116 119 120 122 125 126 402 501 701}

由于毒性和心律失常作用的风险较高，因此，抗心律失常药物通常适用于对AV淋巴结阻滞剂无反应或无法进行治疗的患者（β-肾上腺素能阻滞剂，地尔硫卓，维拉帕米）。 ^{501 700}

一些专家指出，胺碘酮在需要控制心室率但禁忌房室结阻滞剂时可能有用（例如，患有预激性心律失常并伴有辅助途径†的患者）。 ^{501 701}

对于将房颤转变为正常窦性心律（即控制心律）可能有效；然而，其他抗心律不齐药物（例如氟卡尼，多非利特，普罗帕酮，依布利特）是优选的。 ⁷⁰¹

用于维持房颤或扑动患者的窦性心律†。 ^{4 5 9 10 12 25 26 27 35 62 66 71 72 92 109 110 111 113 116 119 120 122 700 701}

终止阵发性室上性心动过速（PSVT）†，包括房室结折返性心动过速（AVNRT）和房室折返性心动过速（AVRT）（例如，Wolff-Parkinson-White综合征）；通常保留用于其他疗法无效或禁忌的情况。 ^{9 38 48 501 700}对患有激进性房颤的Wolff-Parkinson-White综合征患者避免静脉输注；可能会加快心室速率并可能导致危及生命的室性心律失常。 ⁷⁰¹

也可用于长期预防PSVT†， ^{4 5 8 9 25 26 27 28 29 37 39 41 47 48 66 71 72 109 110 112 113 122 128 318，}包括那些对其他抗心律不齐药物具有耐药性的药物。 ^{5 26 27 39 66 71 110 113 122 128 318}

已用于治疗心动过速†。 ⁷⁰⁰

已有效预防与心动过缓-心动过速综合征相关的室上性心律失常†。 ^{4 9 25 110 129 130 131}

心绞痛

已用于治疗慢性稳定型心绞痛†和Prinzmetal变异型心绞痛†；由于潜在的毒性，通常不被认为是一线药物，但在接受该药物治疗心律不齐的患者中可能具有有益的抗心绞痛作用。 ^{17 50 133 134 229}

肥厚性心肌病

已用于治疗与肥厚型心肌病相关的室性和室上性心律失常†。 ^{25 258 259 278 292}

盐酸胺碘酮的剂量和给药

一般

• 给予最低有效剂量，以最大程度地降低发生不良反应的风险和发生率。 ^1个

• 根据个人需求和反应以及患者的总体状况和心血管状况，仔细调整剂量。 ^{1 355}由于胺碘酮的吸收和消除变化，难以调整维持剂量；可能需要减少剂量或暂时停药或停药。 ^{1 284}

• 当需要调整剂量时，建议长时间监控。 ^{1 355}

• 建议对心脏功能进行临床和ECG监测，包括适当的动态ECG监测（例如Holter监测）和/或程序电刺激（PES）。 ^1个

• 如果患者无反应或出现意料之外的严重毒性，请监测血浆胺碘酮浓度。 ^{1 2 3 5 25 35 62 63 64 70 71 75 81}

• 在接受其他抗心律不齐药物的患者中开始治疗时，请尝试逐渐停用其他抗心律不齐药物。 ¹ （请参阅相互作用下的抗心律不齐药物。）

行政

口服或静脉输注。 ^{1 3 9 10 25 35 355}

在心脏复苏过程中也已通过骨内（IO）注射进行了给药†。 ⁵⁰¹

口头管理

通常每天给药一次。 ^{1 3}当每日剂量≥1 g（例如，在治疗的加药剂量阶段）或发生无法忍受的不良胃肠道反应时，分三餐（如每天两次）与餐一起服用。 ^{1 3}

相对于食物摄入以一致的方式进行管理。 ^1个

需要进行负荷治疗才能控制危及生命的室性心律失常。 ^{1 2 3 5 23 25 35 42 59 64 68 72 73}在医院环境中给予口服负荷剂量，并密切监测直至复发的VT或VF风险降低。 ^{1 35}

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

IV治疗可用于急性抗心律失常治疗，直至心律稳定并开始口服治疗。 ³⁵⁵ IV疗法可能需要48-96小时，但可以安全地长期服用。 ³⁵⁵静脉给予胺碘酮超过3周的经验有限。 ³⁵⁵

分为3个阶段进行管理：快速加载阶段，缓慢加载阶段和维护输液阶段。 ³⁵⁵

静脉输注给药前，先稀释盐酸胺碘酮浓缩液。 ³⁵⁵

通过中央静脉导管施用含盐酸胺碘酮浓度> 2 mg / mL的溶液。 ³⁵⁵

使用串联过滤器。 ³⁵⁵

超过2小时的盐酸胺碘酮输注液应在玻璃或聚烯烃容器中的5％葡萄糖中给药（请参阅“稳定性下的溶液相容性”）。 ³⁵⁵制造商建议使用PVC管（用于临床研究）。 ³⁵⁵可能发生了IV管中增塑剂邻苯二甲酸二乙基己酯（DEHP）的浸出。 ³⁵⁵ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”和“稳定性”下的“兼容性”。）

稀释

对于第一次快速加载输注或补充输注，将3 mL盐酸胺碘酮浓缩液添加到100 mL的5％葡萄糖中，最终浓度为1.5 mg / mL。 ³⁵⁵

对于缓慢加载输注和维持输注，将18 mL盐酸胺碘酮浓缩液添加到500 mL的5％葡萄糖中，最终浓度为1.8 mg / mL。 ³⁵⁵对于后续的维护输液，可以使用最终盐酸胺碘酮浓度为1-6 mg / mL的溶液。 ³⁵⁵

管理率

对于成人室性心律失常的治疗，以15毫克/分钟的速度持续10分钟（快速负荷阶段），然后以1毫克/分钟的速度持续6小时（缓慢负荷阶段），然后以0.5毫克/分钟的速度持续18小时（初始维持阶段）； ³⁵⁵次于10分钟内注入150 mg补充剂量（以15 mg / min的速率）。 ^{355 364}初始（快速）装载输注速率不应超过30 mg / min。 ^{355 364 397}密切监视初始输液速度；不要超过建议的速率。 ³⁵⁵ （请参阅“注意事项下的低血压”。）

使用容积输液泵。 ³⁵⁵不使用下拉式计数器输液器;可能导致剂量不足。 ³⁵⁵

剂量

可作为胺碘酮盐酸盐使用；以盐表示的剂量。 ^{1 355}

小儿患者

室性心律失常†

口服

儿科剂量尚未确定；剂量可能相差很大。 ^{201 280 281}一些临床医生建议每天10 -15 mg / kg ^{40 242}或600-800 mg / 1.73 m ²每天^{9 69 189 242的}负荷剂量，大约4到14天^{40 69 189 242}和/或直到适当控制实现了心律不齐或不良反应突出。 ^{40 242}随后，将剂量减少至每天5毫克/千克^{40 242}或200–400毫克/1.73 m ²每天^{9 69 189 242}数周；如果可能，将剂量减少到最低有效水平。 ^{69 189 242}

如果小于1岁的儿童是根据体重而不是根据身体表面积†计算剂量的，则与较大的儿童相比，可能需要更高的口服负荷量和维持剂量。 ^{280 282}

小儿复苏

难治性室颤或无脉室速：5 mg / kg快速推注。 ^{502 503}可以重复两次达15毫克/公斤（300毫克最大单次剂量）。 ^{502 503}

为了尽量减少儿科对DEHP的暴露， ⁴⁰⁸可以分5次剂量1 mg / kg注入5 mg / kg的负荷剂量（每次注入5-10分钟）。 ⁴¹⁶

未发生心脏骤停的患者的宽复杂性心动过速

在20–60分钟内5 mg / kg（取决于紧急情况）。 ⁵⁰³

为了尽量减少儿科对DEHP的暴露， ⁴⁰⁸可以分5次剂量1 mg / kg注入5 mg / kg的负荷剂量（每次注入5-10分钟）。 ⁴¹⁶

室上性心律失常†

口服

儿科剂量尚未确定；剂量可能相差很大。 ^{201 280 281}一些临床医生建议每天10到15 mg / kg的剂量^{40 242}或600到800 mg / 1.73m ²每天^{9 69 189 242的}剂量约4到14天^{40 69 189 242}和/或直到适当控制实现了心律不齐或不良反应突出。 ^{40 242}随后，将剂量减少至每天5毫克/千克^{40 242}或200–400毫克/1.73 m ²每天^{9 69 189 242}数周；如果可能，将剂量减少到最低有效水平。 ^{69 189 242}

如果小于1岁的儿童是根据体重而不是根据身体表面积来计算剂量的，则与大龄儿童相比，可能需要更高的口服负荷量和维持剂量。† ^{280 282}

IV

在20–60分钟内达到5 mg / kg，具体取决于紧急情况。 ⁵⁰³

为了尽量减少儿科对DEHP的暴露， ⁴⁰⁸可以分5次剂量1 mg / kg注入5 mg / kg的负荷剂量（每次注入5-10分钟）。 ⁴¹⁶

大人

室性心律失常

口服

有关每日口服负荷剂量> 1600 mg的具体信息，请咨询已发布的方案^{35 64 73 301}或IV负荷剂量方案† ^{64 250，}然后进行口服治疗。 ³⁰¹如果使用静脉内加药剂量方案，应在获得足够的反应后尽快开始口服治疗，并逐步消除静脉内胺碘酮。 ³⁰¹

IV

前24小时的总初始剂量约为1000毫克。 ³⁵⁵

静脉/口服

当从静脉治疗改为口服治疗时，口服剂量取决于静脉治疗的剂量和持续时间以及口服药物的生物利用度。 ³⁵⁵当从静脉治疗改为口服治疗时，建议进行临床监测，尤其是对于老年患者。 ³⁵⁵

假设每天输注720毫克（0.5毫克/分钟）

IV胺碘酮不用于维持治疗

超低碳

难治性室颤或无脉室速：通过快速IV / IO注射300 mg；可以考虑增加150毫克的剂量。 ^{500 501}

室上性心律失常†

IV

对于SVT的急性治疗，在10分钟内服用150 mg。 ⁷⁰⁰随后以1毫克/分钟的速度持续6小时，然后以0.5毫克/分钟的速度持续18小时或开始口服给药。 ⁷⁰⁰

口服

为了持续进行SVT的治疗，一些专家建议成人每天约400–600 mg（分次服用），持续约2-4周，然后每天维持100–200 mg维持剂量。 ⁷⁰⁰

有关使用更高剂量的口服负荷剂量方案的具体信息，请咨询已发布的方案。

心房颤动†

IV

当用于房颤患者的心率控制时，一些专家建议在1小时内以300 mg的初始IV剂量，然后在24小时内以10–50 mg / hr的剂量进行初始IV剂量。 ⁷⁰¹

口服

通常的维持剂量是每天100–200 mg。 ⁷⁰¹

复发性房颤的长期治疗†

口服

最初，每天10 mg / kg，共14天，然后每天300 mg，共4周，然后每天200 mg。 ⁴⁰²

限度

小儿患者

室性心律失常†

IV

最大单剂量：300 mg， ^{502 503，}最高15 mg / kg。 ^{ħ502 503}

大人

室性心律失常

IV

平均每日剂量> 2.1 g与低血压风险增加相关。 ³⁵⁵

静脉内给予胺碘酮超过3周的经验有限。 ³⁵⁵

特殊人群

肝功能不全

严重肝功能不全的患者建议减少剂量。 ^{35 283 284}

肾功能不全

无需减少常规剂量。 ^{1 35}

老年患者

谨慎选择剂量，通常从剂量范围的低端开始，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能可能下降，并伴随疾病和药物治疗；但是，老年人和年轻人的剂量要求通常相似。 ^{1 355}

由于对药物引起的心动过缓和传导障碍的敏感性增加，因此应谨慎使用高剂量。 ³⁰¹

盐酸胺碘酮注意事项

禁忌症

• 心源性休克。 ^{1 355}

• 严重的窦房结功能障碍导致明显的窦性心动过缓（除非存在起搏器功能）。 ^{1 355}

• 二级或三级房室传导阻滞（除非存在起搏器功能正常）。 ^{1 355} （请参阅谨慎操作对心脏传导的影响。）

• 引起晕厥的心动过缓（除非存在起搏器功能正常）。 ^1个

• 已知对胺碘酮或制剂中任何成分（包括碘）的超敏反应。 ^{1 355}

警告/注意事项

警告事项

死亡

潜在的致命毒性和严重的不良影响； ^{1 106 355}主要用于记录有生命危险的室性心律失常。 ^1个

胺碘酮治疗应仅由有生命危险性心律失常管理经验的医生管理，他们有权使用必要的实验室设施以充分监测疗效和不良反应，包括持续的心电图监测和电生理技术，以评估门诊和医院环境中的患者。 ^{1 106 355}

肺功能

可能的急性发作（几天至几周）肺部损伤；影像学检查可能包括肺部浸润和/或肿块，肺泡出血，支气管痉挛，喘息，发烧，呼吸困难，咳嗽，咯血或缺氧，有时会导致呼吸衰竭和/或死亡。 ^{1 355}

潜在的致命肺毒性^{1 3 9 25 136 324 325 326 327 333 333 338 370}可能是由于肺间质性肺炎（或肺泡炎）或超敏性肺炎（请参阅“超敏反应”）引起的。 ^{1 325 326 338 339 345 346}停用药物后（使用或不使用皮质类固醇激素治疗），毒性通常是可逆的。 ^{1 3 75 136 138 139 140 142 272 308 327 329 333 333 336 337 338 350}

基线肺功能检查（在开始治疗之前） ^{1 25 325 326 327 328 335 338}和建议定期（例如，每3-6个月）进行胸部X光片检查，临床评估和肺功能检查。 ^{1 25 148 284 325 327 338}

如果发生过敏性肺炎，请停用胺碘酮并开始糖皮质激素治疗。 ^{1 350}

如果发生间质性肺炎，请减少剂量或中止治疗，尤其是在有其他可接受的抗心律不齐疗法的情况下。 ^{1 326 327 328 333 338}可能需要辅助治疗，包括机械通气。 ^{136 140 142}

如果有肺疾病，则应谨慎使用（ ^35） （例如，慢性阻塞性疾病， ²⁵²肺扩散能力降低^{35 138 324} ）；如果此类患者发生肺毒性，则预后较差。 ^1个

如果出现新的呼吸道症状，请考虑胺碘酮引起肺毒性的可能性；建议在必要时进行^{1 136 140 326 327}临床和影像学评估，以及闪烁显像和肺功能检查（包括扩散能力）。 ^{1 138 151 324 326 327 328 333 336 337 338 338}在停止治疗之前，仔细评估呼吸道症状并排除呼吸道损伤的其他原因（例如，CHF，肺栓塞，恶性肿瘤，传染性原因）。 ^{1 136 138 140 327 328 338}

在上市后的经验中发现有闭塞性细支气管炎组织性肺炎（可能致命）和胸膜炎。 ^1个

肝功能

可能的肝功能检查异常； ^{1 3 9 10 25 30 75 83 108 141 153 154 157 158 159 163 355 355}异常通常是轻微的， ^{1 25 75}没有临床症状， ^{1 3 9 10 70 72 75 153 158 159 159 161} ，通常在减少剂量后恢复正常或停药。 ^{9 72 75 141 154 159}

很少发生可能致命的肝损伤（即临床肝炎，胆汁淤积性肝炎，肝细胞坏死，肝硬化） ^{1 3 35 155 156 160 162 341 342 355} 。 ^{1 3 25 35 155 156 158 160 161 162 163 164 355}

定期监测血清肝酶浓度。 ^{1 153 157 160 164 355}如果酶浓度>正常预处理值的患者的正常值的3倍以上或预处理值升高的患者的基线预处理值的两倍以上或肝肿大或进行性肝癌，则降低口服剂量，降低IV输注率或中止治疗发生伤害。 ^{1 156 162 163 164 355}

静脉治疗期间可能发生的急性小叶融合性肝坏死；可能与更高的负荷剂量浓度和更快的输注速度有关。 ³⁵⁵密切监测静脉输液的初始浓度和速率；不要超过建议的初始药物浓度和输注速率。 ³⁵⁵ （请参阅“剂量和给药方式”下的给药速率。）

心律失常作用

现有心律不齐可能恶化^{1 3 9 10 25 35 75 132 141 175 287 355}或出现新的心律不齐。 ^{1 35 166 167 168 175 176 355}心律失常作用包括室速发展为室颤， ^{1 132 355}持续室速， ^{1 25 141 175 176 355}增加对心脏复律的抵抗力， ^{1 25 122 175 304}心房颤动， ³⁵⁵节律性心律失常， ³⁵⁵和非典型室速（torsades de pointes）。 ^{1 3 9 25 75 132 171 173 265 355}

静脉输注胺碘酮期间监测QT _c延长。 ³⁵⁵

如果出现新的心律不齐迹象，请考虑甲亢的可能性。 ^{1 355（}见甲状腺影响下的注意事项。）

在植入了心脏设备（例如，除颤器，起搏器）的患者中长期服用抗心律失常药物（例如胺碘酮）可能会改变心脏的电传导特性，并可能影响起搏和/或除颤阈值。 ¹因此，制造商建议在胺碘酮治疗之前和期间进行评估，以确保适当的设备参数。 ^1个

电解质异常

电解质异常（例如，低血钾，低镁血症）可能会增加心律失常作用（请参阅“注意事项”中的心律失常作用）。 ^{1 3 41}评估患者钾或镁缺乏症；如果存在，在治疗开始前纠正缺乏症。 ^{1 249}

监测严重或长时间腹泻的患者以及同时接受利尿剂的患者的电解质和酸碱平衡。 ^{45 47 50 355}

对心脏传导的影响

脑室， ^{1 3 4 25 26 30 35 355}或SA阻滞； ¹⁶⁸ SA淋巴结功能不全（例如，有症状的窦性心动过缓）， ^{1 3 4 9 10 25 26 30 35 50 75 154 169 175 355 393}窦性阻滞并抑制逃逸灶。 ^{1 141 166 167 168 169 169}或心动过缓（通常与IV治疗有关）。 ³⁵⁵

在已知易患心动过缓或房室传导阻滞的患者中使用临时起搏器的情况下，应静脉注射胺碘酮。 ³⁵⁵

视觉效果

胺碘酮治疗期间的任何时候都可能发生视神经病变^{1 25 153 154 184 185 186 187 355 355}和/或视神经炎。通常会导致视觉障碍^{1 294 311 355 357，}并可能发展为永久性失明。 ^{1 355 357}

建议进行基线和常规眼科检查（例如，在头6个月之后，然后每年和/或根据需要），包括裂隙灯和眼底镜检查。 ^{1 25 31 355 431}

建议对出现视觉障碍或接受长期治疗的患者进行仔细的监测。 ^{1 186 188}如果发生视力障碍（例如，视力改变，周围视力下降），建议立即进行眼科检查。 ^{1 355 357}

如果发生视神经病变和/或视神经炎，请重新评估治疗；考虑抗心律失常治疗可能带来的益处的风险和并发症。 ^{1 355}

甲状腺效应

上市后的经验中报告了甲状腺结节或甲状腺癌，有时伴有甲状腺功能亢进症。 ^{1 355}

甲状腺功能检查结果可能改变： ^{1 4 9 10 25 35 83 153 154 230 231 232 233 234 235 236 237 238 238 239 240 253 355 355 374 385}血清甲状腺素（T ₄ ）升高和三碘甲状腺素（rT ₃ ）浓度升高，血清T降低_3个浓度。 ^{1 4 9 10 25 35 83 153 230 231 232 233 234 235 237 253 283 355 393}

可能的甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进。 ^{1 3 4 9 10 25 26 70 83 153 154 230 231 233 234 235 236 237 238 239 240 253 370 374 355 355 393}胺碘酮引起的甲亢可能导致甲状腺毒症和/或心律不齐突破或加重；发生死亡事故。 ^{1 355}

甲状腺功能检查特别是在老年患者^{1 283 355}和/或患者的甲状腺结节的历史开始治疗前和在其后周期性的间隔（每3-6个月左右）推荐的^{，1 25 35 231 234 235 236 237 253 355} ，甲状腺肿或其他甲状腺功能异常。 ^{1 4 234 237 283 355}

如果发生甲状腺功能减退，减少胺碘酮剂量^{1 25 154 283 355}和/或在必要时小心补充甲状腺药物； ^{1 25 72 83 153 154 230 231 235 283 355 374}可能需要停用胺碘酮。 ^{1 231 283 344 355 368 374}

如果发生甲状腺功能亢进，则由于临床表现（即心律不齐）可能很严重且可能致命，因此需要进行积极的治疗（包括减少剂量或停用胺碘酮）。 ^{1 72 153 154 230 253 283 344 355 368 374}可能需要抗甲状腺药物，肾上腺素能阻滞剂和/或临时皮质类固醇疗法。 ^{1 355}但是，单独使用抗甲状腺药物的益处似乎有限，因为甲状腺内碘的储存量很高（通常在接受长期胺碘酮治疗的患者中观察到） ^{1 238 239 355 445}拮抗抗甲状腺药物对甲状腺碘利用的抑制作用。 ⁴⁴⁶由于碘胺酮相关甲状腺功能亢进症中放射性碘摄入量低，因此禁用放射性碘治疗。 ^{1 355}对于胺碘酮引起的毒性的积极治疗失败或由于该药物是唯一可有效抵抗耐药性心律失常的药物而无法中止的患者，可以选择甲状腺切除术。 ^{1 355}但是，外科手术治疗的经验有限，并且这种治疗可能引起甲状腺风暴。因此，需要仔细的手术和麻醉处理。 ^{1 355}

胎儿/新生儿发病率

对胎儿甲状腺功能和整体发育可能产生不利影响。 ^{25 35 89 91}可能的先天性甲状腺肿/甲状腺功能低下和甲状腺功能亢进。 ^{1 330 354 355}妇女应在胺碘酮治疗期间避免怀孕。 ⁴³¹仅在潜在益处证明对胎儿可能构成风险的情况下，在怀孕期间使用。 ^{1 88 89 355}如果在怀孕期间使用胺碘酮或患者在服药时怀孕，请告知患者对胎儿有潜在危害。 ^{1 355}

低血压

与IV治疗相关的低血压； ^355次平均每日IV剂量> 2.1 g与低血压风险增加相关。 ³⁵⁵低血压在某些情况下可能是难治性的，导致死亡。 ^{1 355}密切监测初始输注速度；不要超过建议的速率。 （请参阅“剂量和给药方式”下的给药速率。） ³⁵⁵

在胺碘酮治疗的患者中，在进行心脏直视手术期间（体外循环期间和/或之后）出现低血压（可能严重）。 ^{1 170 216 267}

心律失常复发

减少剂量或停止治疗后可能再次发生危及生命的心律失常；复发时间可能从几周到几个月不等。 ^{1可能需要}长期住院^{1 35}或可能需要定期测定血浆胺碘酮浓度的密集门诊监护（例如，通过遥测心电图） ²⁸⁴ 。 ³⁵

敏感性反应

过敏反应

可能是超敏性肺炎。 ^{1 326 330 338 346}如果发生超敏性肺炎，请开始糖皮质激素治疗并停用胺碘酮。 ^{1 350}在间质性肺炎患者中，再挑战可能比用胺碘酮再挑战更快，更严重。 ¹ （请参阅“小心肺部影响”。）

售后体验期间报告了过敏/类过敏反应（包括休克）和血管性水肿。 ^{1 355}

皮肤反应

可能的光敏性。 ^{1 70 72 153 373}反应通常在暴露于阳光下^{9 153 190 195的}2小时内开始，持续1-3天。 ^{190 195}在严重的情况下可能会持续一周。 ¹⁹⁰停药后最多4个月可能发生反应。 ^{9 140}

接受长期治疗的患者体内暴露区域（例如，面部，手部）可能出现色素变化（蓝灰色变色），肤色白皙的患者可能发生^{1 3 9 25 30 35 108 153 154 190 191 192 192 193 196 385} ， ¹或过度暴露在阳光下。 ^{1 9 25 35 153 191 193 193}停药后通常缓慢可逆。 ^{1 191}

建议使用防晒剂^{1 25 35 72 153 190 190 195 283}防护服， ^{1 35 190 195}并避免过度暴露在阳光下^{25 35 190} 。 ^{1 25 35 190 195}

有毒的表皮坏死（有时是致命的），多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症，剥脱性皮炎，皮肤癌和瘙痒症在上市后的经验中有报道。 ^{1 355}

一般注意事项

视觉效果

几乎所有患者都发生角膜微沉积物。 ^{1 3 9 25 35 70 72 75 141 153 176 185 186 187 393 393}通常与视觉障碍无关；但是，在^{1 9 35 185}中，会出现晕环视力， ^{1 25 70 73 75 75 141 153 154 175 176 184 187 188}视力模糊， ^{1 3 10 25 154 185 188}畏光， ^{1 25 75 176 184 187}和干眼。 ^{1 175 176}

角膜沉积与剂量和治疗时间有关。 ^{9 25 72 153 183 185 186}可逆以下剂量减少或治疗的终止。 ^{1 9 25 56 70 72 153 154 185 186 187}无症状，非进行性沉积物既不需要剂量减少或中止药物。 ^{1 284}

建议进行常规眼科检查，包括裂隙灯和眼底镜检查。 ^{1 355}

大多数角膜屈光激光手术设备制造商认为，该过程在接受胺碘酮的患者中是禁忌的。 ^{1 355}

神经系统的影响

可能的周围神经病变^{1 3 9 25 35 72 75 162 176 177 178 179 179 180 268}和近端肌病。 ^{3 9 25 75 153 162 176 177 268}

在售后的经历中报告了r妄，幻觉，精神错乱，假瘤脑，迷失方向和帕金森病症状（例如，运动障碍，运动迟缓）。 ^1个

心脏衰竭

可能出现新的或恶化的心力衰竭； ^{1 9 25 35 70 75 108 299 355}很少需要停药。 ^1个

肺部注意事项

心胸或其他手术后可能的ARDS。 ^{1 309 334 355}密切监测强制吸气氧和组织氧合。建议对心胸外科手术患者进行^{1 355}术前肺功能检查。 ³⁰⁹

接受HCV治疗的患者的症状性心动过缓

有胺碘酮并用含Sofosbuvir和另一种HCV直接作用抗病毒药物（DAA）的HCV治疗方案（包括ledipasvir，simeprevir或daclatasvir）同时接受胺碘酮的患者中报告了症状性心动过缓，包括需要起搏器干预的病例。 ^{453 454 455 456 457 457}在接受胺碘酮并同时使用ledipasvir和sofosbuvir固定组合（ledipasvir / sofosbuvir）固定接受胺碘酮治疗的患者中，发生致命性心脏骤停。 ^{453 454 455 456 457}

在大多数报道的病例中，接受胺碘酮的患者在开始HCV治疗后数小时至数天内发生心动过缓（也已在开始HCV治疗后2周内观察到），并在HCV治疗停止后缓解。 ^{454 455 456 457}这种不良心血管作用的机制尚不清楚。 ^{453 454 455 456 457}

如果胺碘酮与含索非布韦和另一种DAA的HCV治疗方案同时使用，可能会增加症状性心动过缓的风险，包括也接受β-肾上腺素能阻断剂，有潜在心脏合并症和/或晚期肝病的患者。 ^{454 455 456 457}

不建议将胺碘酮与含有索非布韦和另一种DAA的HCV治疗方案同时使用。 ^{454 455 456 457}

如果没有其他HCV治疗选择，接受胺碘酮的患者必须使用索非布韦和另一种DAA的治疗方案，在开始HCV治疗前，应告知患者严重症状性心动过缓的风险。 ^{454 455 456 457}在同时使用胺碘酮和索非布韦联合另一种DAA的方案的头48小时内，在住院情况下进行心脏监测。 ^{454 455 456 457，}然后至少在同时使用的前两周每天进行一次心率监测（门诊或自我监测）。 ^{454 455 456 457} Similar cardiac monitoring recommended in patients who discontinued amiodarone just prior to initiation of regimen of sofosbuvir with another DAA or if alternative antiarrhythmic agent cannot be used and amiodarone must be initiated in a patient already receiving regimen of sofosbuvir with another DAA. ^{454 455 456 457}

Advise patients receiving amiodarone concomitantly with regimen of sofosbuvir with another DAA to immediately contact a clinician if signs or symptoms of bradycardia (eg, near-fainting or fainting, dizziness or lightheadedness, malaise, weakness, excessive tiredness, shortness of breath, chest pain, confusion, memory problems) develop. ^{454 455 456 457}

特定人群

怀孕

Category D. ^{1 128 355} (See Fetal/Neonatal Morbidity under Cautions.)

哺乳期

Amiodarone and desethylamiodarone are distributed into milk. ^{1 2 78 89 91 355} Discontinue nursing. ^{1 91 355}

儿科用

Safety and efficacy not established; ^{1 355} however, amiodarone has been used in children. ^{35 40 69 189 280 281 282 502 503}

Large amounts of benzyl alcohol (eg, 100–400 mg/kg daily) have been associated with toxicity in neonates; ^{355 408 409 410 411 412 413 414} each mL of amiodarone hydrochloride injection contains 20.2 mg of benzyl alcohol. ³⁵⁵

Amiodarone hydrochloride injection leaches DEHP plasticizer from IV tubing; ^{355 408} exposure to DEHP may adversely affect male reproductive tract development during fetal, infant, and toddler stages of development. ^{408 415} Consider dosing methods to reduce potential exposure to DEHP (see Pediatric Patients under Dosage and Administration). ⁴⁰⁸

老人用

Response similar to that in younger adults. ^{1 355}

Possible increased susceptibility to bradycardia and conduction disturbances. ³⁰¹

Possible thyroid effects. ²⁸³ (See Thyroid Effects under Cautions.)

Select dosage with caution, usually starting at low end of dosage range, because of age-related decreases in hepatic, renal, and/or cardiac function and concomitant disease and drug therapy. ^{1 355}

肝功能不全

Effects of hepatic impairment on amiodarone elimination have not been evaluated; ^{1 2 35} however, amiodarone is extensively metabolized, ^{9 25 76 80 101} probably in the liver. ^{9 35 64 76 81} Consider dosage reduction in patients with substantial hepatic impairment. ^{35 283 284}

肾功能不全

Possible excessive accumulation of iodine and possible resultant thyroid effects. ^{284 314 315}

常见不良反应

IV administration: hypotension. ³⁵⁵

Oral therapy: adverse nervous system (eg, malaise and fatigue, ¹ tremor and/or involuntary movements, ^{1 3 9 10 25 70 75 153 175 178 180 268} lack of coordination, ¹ abnormal gait and/or ataxia, ^{1 3 9 75 154 175 176 178 180 268} dizziness, ^{1 3 10} paresthesia ^{1 9 10 70 75 175 176 177 178 179} ) and GI (eg, nausea, ^{1 3 9 25 70 75 141 153 154 175 176} vomiting, ^{1 3 175} constipation, ^{1 9 25 70 75 141 153 154 175 176} anorexia ^{1 3 9 25 70 75 141 153 176} ) effects.

Interactions for Amiodarone Hydrochloride

Metabolized by CYP3A4 and CYP2C8. ^{1 355}

Elimination half-life of amiodarone is long and variable; potential for interactions exists with drugs administered after discontinuance of amiodarone therapy. ^{1 35 208 215 355}

Drugs, Foods, and Dietary or Herbal Supplements Affecting or Metabolized by Hepatic Microsomal Enzymes

Pharmacokinetic interactions with substrates, inhibitors, or inducers of CYP3A4 are likely. ^{1 355} Inhibits CYP isoenzymes 1A2, 2C9, 2D6, and 3A4; ^{1 355} potential pharmacokinetic interaction with drugs metabolized by these isoenzymes (increased plasma concentrations). ^{1 355} Amiodarone is a substrate for CYP3A4 and CYP2C8; drugs and other substances that inhibit these isoenzymes may decrease metabolism and increase serum concentrations of amiodarone. ^{1 355}

Drugs with P-Glycoprotein-Mediated Clearance

Amiodarone inhibits the P-glycoprotein transport system, which may result in unexpectedly high plasma concentrations of drugs that are substrates for this transport system. ^{1 355}

Drugs Affecting QT Interval

Potential pharmacodynamic interaction (additive effects on the QT _c interval). ^{1 355 433}

Antiarrhythmic Agents

Cautious use and close monitoring for possible adverse effects recommended if amiodarone is used concomitantly with other antiarrhythmic agents, ^{1 355} particularly class IA antiarrhythmic agents. ^{207 228 255 264 265 266}

Reserve concomitant use for the management of life-threatening arrhythmias unresponsive to monotherapy. ^{1 355}

In general, reduce dosage of other antiarrhythmic agent(s) by 30–50% several days after initiating amiodarone therapy; ^{1 355} assess necessity of continuing the other antiarrhythmic agent(s) after antiarrhythmic effect of amiodarone has been established. ^{1 355}

In patients already receiving amiodarone, reduce initial dosage of other antiarrhythmic agent(s) by approximately 50%. ^{1 355}

Specific Drugs, Foods, and Dietary or Herbal Supplements

Drug, Food, or Supplement	相互作用	评论
阿加糖苷酶β	Theoretical risk of inhibited intracellular α-galactosidase activity 439	Some clinicians recommend avoidance of concurrent use of biosynthetic forms of α-galactosidase and amiodarone 439
Anesthetics, general	Potential serious cardiovascular (eg, hypotension) and cardiac (eg, sinus bradyarrhythmias, AV block) effects 1 167 170 216 267	Close perioperative monitoring is recommended 1 355
Anticoagulants, oral	Decreased warfarin clearance; 203 204 207 208 316 increased PT in almost all patients. 1 203 208 210 301 316 355 390 Can result in serious or fatal hemorrhage 1 203 204 207 208 209 211 212 214 316 355	Reduce anticoagulant dosage by 33–50% when initiating amiodarone 1 204 207 209 214 283 355 Frequent PT determinations and close observation for adverse effects recommended; adjust anticoagulant dosage as necessary 1 203 204 207 209 316 390 355 PT may not return to normal for 1–4 months following discontinuance of amiodarone 203 204 207 209 210 316 390
Azole antifungals	Additive effects in prolonging QT c interval; serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) reported 1 355 432	Assess risks versus benefits 1 355
β-adrenergic blocking agents (eg, propranolol)	Possible potentiation of sinus bradycardia, sinus arrest, and AV block 1 25 263 355	Concomitant therapy may be considered in patients with severe sinus bradycardia or sinus arrest following insertion of artificial pacemaker; 1 355 monitor cardiac function 432
Calcium-channel blocking agents (eg, diltiazem, verapamil)	Possible potentiation of sinus bradycardia, sinus arrest, and AV block 1 35 256 301 355	Concomitant therapy may be considered in patients with severe sinus bradycardia or sinus arrest following insertion of artificial pacemaker 1 355
心脏苷	Increased serum digoxin concentrations and digoxin toxicity 1 9 25 35 203 204 207 217 218 219 220 221 222 223 301 355	When initiating amiodarone therapy, reassess need for continued cardiac glycoside therapy; discontinue digoxin or reduce digoxin dosage by 50% 1 25 35 207 217 223 355 Monitor serum digoxin concentrations carefully and reduce digoxin dosage as necessary 1 9 35 204 218 219 222 223 355 432 Close observation for signs of cardiac glycoside toxicity recommended 1 9 204 218 355 Monitor thyroid function carefully due to potential for altered cardiac glycoside sensitivity in patients with amiodarone-induced changes in thyroid function 218 224 225
胆固醇胺	Decreased plasma amiodarone concentrations and half-life 1 203 262 355
西咪替丁	Increased plasma amiodarone concentrations 1 355
Cisapride (no longer commercially available in the US)	Additive effects in prolonging QT c interval; serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) reported 432	Concurrent use contraindicated 432
氯吡格雷	Potential interaction resulting in ineffective inhibition of platelet aggregation by clopidogrel 1 355
环孢菌素	Increased plasma cyclosporine concentrations resulting in elevated serum creatinine concentrations 1 355
右美沙芬	Possible inhibition of dextromethorphan metabolism with prolonged administration (>2 weeks) of oral amiodarone 1 355
二吡酰胺	Additive effects in prolonging QT c interval; possible serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 1 355
多拉司琼	Possible additive effects in prolonging QT c interval 432 438	谨慎使用； monitor cardiac function 432 438
芬太尼	Possible hypotension, bradycardia, and decreased cardiac output 1 355
氟卡尼	Decreased flecainide clearance 226	Reduce flecainide dosage by 30–50% several days after initiating amiodarone therapy 1 226 355 Monitor patient and plasma flecainide concentrations closely; adjust flecainide dosage as necessary 1 226 320 355
Fluoroquinolone anti-infectives (eg, ciprofloxacin, gemifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin)	Additive effects in prolonging QT c interval; possible serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 1 355 432	Avoid concomitant use 366 432 434 435 436
西柚汁	Increased amiodarone concentrations. 1 355	Avoid concomitant use. 1 355
Halofantrine (no longer commercially available in the US)	Additive effects in prolonging QT c interval; possible serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 444	Avoid concomitant use 444
HCV antivirals	Regimen containing sofosbuvir with another DAA (eg, ledipasvir, simeprevir, daclatasvir): May result in serious symptomatic bradycardia (mechanism unknown); 453 454 455 456 457 effect on plasma concentrations of the drugs is unknown 454 455 456 457 Simeprevir-containing regimen that does not include sofosbuvir: Modestly increased plasma concentrations of oral amiodarone due to intestinal CYP3A4 inhibition by simeprevir 456 Fixed combination of ombitasvir, paritaprevir, and ritonavir (ombitasvir/paritaprevir/ritonavir) with dasabuvir: Increased plasma concentrations of amiodarone 458	Regimen containing sofosbuvir with another DAA: Concomitant use not recommended; 454 455 456 457 if concomitant use necessary, patient counseling and cardiac monitoring required 454 455 456 457 (see Symptomatic Bradycardia in Patients Receiving HCV Treatment under Cautions) Simeprevir-containing regimen that does not include sofosbuvir: Use concomitantly with caution; 456 amiodarone therapeutic drug monitoring recommended, if available 456 Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir with dasabuvir: Use concomitantly with caution; 458 amiodarone therapeutic drug monitoring recommended, if available 458
HIV蛋白酶抑制剂	HIV protease inhibitors used with low-dose ritonavir ( ritonavir-boosted ) or without low-dose ritonavir (unboosted): Possible increased plasma concentrations of amiodarone and the HIV protease inhibitor 1 200 355	Ritonavir-boosted saquinavir or ritonavir-boosted tipranavir: Concomitant use not recommended 200 Other ritonavir-boosted HIV protease inhibitors or unboosted HIV protease inhibitors: Use concomitantly with caution; 200 monitor for amiodarone toxicity; 200 consider monitoring ECG and amiodarone plasma concentrations 200
HMG-CoA reductase inhibitors (statins)	Increased risk of myopathy and/or rhabdomyolysis, particularly when used with higher dosages of certain statins (eg, simvastatin) 1 355 371 417 448 449 450 451	Reduce dosage of lovastatin (to ≤40 mg daily) or simvastatin (to ≤20 mg daily) during concomitant therapy with amiodarone 371 417 448
利多卡因	Increased serum lidocaine concentrations; potential increase in adverse effects (eg, sinus bradycardia, seizures) 1 355
Loratadine	Additive effects in prolonging QT c interval; serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 1 355
大环内酯类抗生素	Additive effects in prolonging QT c interval; serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 1 355	Assess risks versus benefits 1 355
甲氨蝶呤	Possible inhibition of methotrexate metabolism with prolonged administration (>2 weeks) of oral amiodarone 1 355
苯妥英	Increased serum phenytoin concentrations; 1 203 205 206 355 possible phenytoin toxicity (eg, nystagmus, ataxia, lethargy) 1 203 205 206 Possible decreased plasma amiodarone concentrations 1 355	Monitor serum phenytoin concentrations and closely observe patient for signs of phenytoin toxicity; reduce phenytoin dosage as necessary 1 205
吡im嗪	Additive effects in prolonging QT c interval; possible serious cardiac arrhythmias (eg, torsades de pointes) 433	Concomitant use contraindicated 433
普鲁卡因胺	Increased plasma procainamide and N -acetylprocainamide (NAPA) concentrations; 1 203 227 possible increases in QT c and QRS intervals and acceleration of ventricular tachycardia 313	Reduce procainamide dosage by 20–33% when amiodarone therapy is initiated or discontinue procainam 综上所述 胺碘酮的常见不良反应包括：过敏性肺炎，间质性肺炎，肺毒性，肺泡炎，低血压，角膜沉积，共济失调，视力模糊，视力下降，皮肤病学反应，胃肠道症状和体征，周围神经病，畏光，光毒性，皮肤毒性光敏性，灯光周围的视觉光晕和干眼症。其他副作用包括：持续性室性心动过速，肺炎，心动过缓，肝功能异常检查，恶心，步态异常，乏力，便秘，咳嗽，头晕，呼吸困难，疲劳，心脏传导阻滞，不随意的身体运动，神经毒性，感觉异常，太阳性皮炎，震颤，视觉障碍，蓝灰色的皮肤色素沉着，厌食和不适。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于胺碘酮：口服片剂 其他剂型： 静脉内溶液 警告 口服途径（平板电脑） 胺碘酮口服片剂仅适用于具有所指示的危及生命的心律不齐的患者，因为其使用会带来明显的毒性。胺碘酮可引起肺部毒性（超敏性肺炎或间质/肺泡性肺炎），在某些系列患者中，其临床表现的疾病发病率高达17％。大约10％的时间，肺毒性是致命的。开始治疗时，应获得基线的胸部X射线和肺功能检查，包括扩散能力。每3至6个月重复病史，体格检查和胸部X光检查。胺碘酮可引起肝毒性，这可能是致命的。获得基线和定期肝转氨酶，如果增加超过正常水平的三倍，则中止或降低剂量，或者基线升高的患者加倍。如果患者出现临床肝损伤的体征或症状，请中止治疗。胺碘酮可加剧心律不齐。在可获得连续心电图和心脏复苏的临床环境中开始。 需要立即就医的副作用 胺碘酮及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用胺碘酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生： 比较普遍;普遍上 咳嗽 头晕，头晕或昏厥 发烧（轻微） 手指或脚趾麻木或刺痛 痛苦的呼吸 皮肤对阳光的敏感性 颤抖或握手 走路有麻烦 身体的异常和不受控制的运动 手臂或腿部无力 不常见 脸部，颈部和手臂的皮肤呈蓝灰色 在物体周围看到视线模糊或蓝绿色光晕 寒冷 眼睛干涩 干燥，浮肿的皮肤 快速或不规则心跳 紧张 阴囊疼痛和肿胀 眼睛对光的敏感性 对热敏感 心跳缓慢 出汗 脚或小腿肿胀 睡觉有麻烦 不寻常的疲倦 体重增加或减少 罕见 皮疹 眼睛或皮肤发黄 发病率未知 搅动 背部，腿部或胃部疼痛 牙龈出血 皮肤起泡，脱皮或松弛 腹胀 尿液中的血液 血腥，黑色或柏油样的粪便 嘴唇，指甲或皮肤发蓝 模糊或双眼 胸痛 发冷 黏土色凳子 混乱 时间，地点或人的困惑 咳嗽或吐血 皮肤裂缝 黑尿 意识或反应能力下降 尿量减少 萧条 腹泻 呼吸困难或劳累 小便困难 干咳 眼痛 快速的心跳 全身肿胀 高烧 持有无法通过事实改变的错误信念 敌意 无法勃起或勃起 消化不良 不规则，快速或缓慢或呼吸浅 易怒 瘙痒 关节或肌肉疼痛 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀 性能力，欲望，动力或表现丧失 意识丧失 身体热量散失 下背部或侧面疼痛 情绪或精神变化 肌肉抽筋，痉挛，抽搐，疼痛或僵硬 没有呼吸 嘈杂的呼吸 流鼻血 腹部，腹股沟或阴囊疼痛 疼痛或排尿灼痛 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部 皮肤苍白 查明皮肤上的红色斑点 体重快速增加 皮肤病变为红色，中心常为紫色 眼睛发红 皮肤红肿 鳞状皮 看到，听到或感觉不到的东西 癫痫发作 严重头痛 严重嗜睡 打喷嚏 咽喉痛 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑 肚子痛 脸，脚踝或手肿胀 阴囊肿胀 腺体肿胀或疼痛 胸闷 呼吸困难 难闻的呼吸异味 异常出血或瘀伤 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或懒散的感觉 异常兴奋，紧张或躁动 吐血 不需要立即就医的副作用 胺碘酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 便秘 头痛 食欲不振 恶心 呕吐 不常见 苦味或金属味 性兴趣减少 男性性能力下降 温暖的感觉 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红 对于医疗保健专业人员 适用于胺碘酮：复方散剂，静脉内溶液剂，口服片剂 一般 最常见的不良反应是角膜微沉积，低血压和光敏性。 [参考] 心血管的 很常见（10％或更高）：低血压（高达20.2％） 常见（1％至10％）：心动过缓，血压下降，充血性心力衰竭，心跳骤停，室性心动过速，心律不齐，窦房结功能障碍，潮红 罕见（0.1％至1％）：传导干扰 非常罕见（少于0.01％）：明显的心动过缓，窦性骤停，血管炎，潮热 未报告频率：扭转性尖锐湿疣，崩溃，房颤，淋巴结节律性心律失常，QT间隔延长，窦性心动过缓，心室纤颤，休克，心搏停止，无脉电活动，心源性休克，房室传导阻滞，严重低血压 上市后报告：窦房传导阻滞，心室内传导障碍，束支传导阻滞，His-His传导阻滞，心室前收缩，通过辅助途径进行顺行传导[参考] 肝的 常见（1％至10％）：急性肝病，血清转氨酶和/或黄疸高，包括肝功能衰竭，肝功能检查异常，非特异性肝病 非常罕见（少于0.01％）：假性酒精性肝炎，肝硬化，血清转氨酶升高 未报告频率：ALT增加，AST增加 上市后报告：胆汁淤积性肝炎，胆汁淤积，黄疸，碱性磷酸酶升高，血液乳酸脱氢酶升高，肝炎[参考] 呼吸道 常见（1％至10％）：肺毒性，肺部炎症或纤维化，成人呼吸窘迫综合征 非常罕见（少于0.01％）：支气管痉挛，间质性肺炎，严重的呼吸系统并发症，呼吸暂停 未报告频率：肺出血，肺水肿，呼吸系统疾病，肺泡性肺炎 上市后报告：可能致命的呼吸系统疾病，闭塞性细支气管炎，肺炎，呼吸困难，咳嗽，咯血，喘息，缺氧，肺部浸润，肺部肿块，胸膜炎，肺磷脂血症，胸腔积液，嗜酸性粒细胞性肺炎，急性呼吸窘迫综合征[参考] 眼科 很常见（10％或更多）：角膜微沉积物（高达90％或更多） 常见（1％至10％）：视觉障碍 非常罕见（少于0.01％）：视神经病变/神经炎 未报告频率：永久性失明，乳头水肿，角膜变性，眼睛不适，葡萄球菌，晶状体混浊，黄斑变性，角膜病，眼睛僵硬，瘙痒，灼痛 上市后报告：视野缺损，视力模糊[参考] 皮肤科 非常常见（10％或更高）：光敏性（高达10％） 常见（1％至10％）：轻度暴露的皮肤呈灰白色或蓝色沉淀 非常罕见（少于0.01％）：红斑，皮疹，剥脱性皮炎，脱发，出汗 未报告频率：肉芽肿，血管性水肿，荨麻疹，史蒂文斯-约翰逊综合征，自发性瘀斑，脓疱型牛皮癣 上市后报告：有毒的表皮坏死，多形性红斑，皮肤癌，瘙痒，大疱性皮炎，伴有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）的皮疹，湿疹[参考] 神经系统 常见（1％至10％）：锥体外系症状，锥体外系震颤，震颤/不自主运动异常，缺乏协调能力，步态异常/共济失调，头晕，感觉异常，头痛，味觉和气味异常 罕见（0.1％至1％）：周围感觉运动神经病 非常罕见（少于0.01％）：小脑共济失调，良性颅内高压，眩晕 未报告频率：周围神经病变，脱髓鞘性多神经病，神经传导异常，神经脂质异常，神经肌病，妄想症 上市后报告：混乱状态，迷失方向，del妄，颅内压升高，感觉不足，帕金森病症状[参考] 精神科 常见（1％至10％）：噩梦，睡眠障碍，性欲下降，失眠，睡眠障碍 未报告频率：梦dream以求的慢性焦虑症 上市后报告：幻觉[参考] 胃肠道 常见（1％至10％）：恶心，便秘，腹痛，流涎异常 未报告频率：呕吐，消化不良，腹泻 上市后报告：胰腺炎，急性胰腺炎，口干[参考] 其他 常见（1％至10％）：发烧，全身乏力，疲劳[参考] 内分泌 很常见（10％或更多）：甲状腺功能减退（高达10％） 常见（1％至10％）：甲状腺功能亢进 非常罕见（少于0.01％）：抗利尿激素分泌不当综合征 未报告频率：甲状腺功能检查异常 上市后报告：甲状腺结节/癌症[参考] 新陈代谢 常见（1％至10％）：厌食症，水肿 未报告频率：体重增加，症状性高钙血症，食欲下降[参考] 血液学 常见（1％至10％）：凝血异常 非常罕见（少于0.01％）：溶血性贫血，再生障碍性贫血，血小板减少 未报告频率：骨髓肉芽肿，骨髓抑制 上市后报告：全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症，粒细胞缺乏症[参考] 肌肉骨骼 常见（1％至10％）：肌肉无力 未报告频率：腰痛 上市后报道：肌病，横纹肌溶解，肌肉痉挛，狼疮样综合征[参考] 本地 常见（1％至10％）：注射部位反应[参考] 泌尿生殖 非常罕见（少于0.01％）：附睾睾丸炎，阳imp 上市后报告：附睾炎[参考] 免疫学的 非常罕见（小于0.01％）：过敏性休克 未报告频率：过敏反应，抗核抗体阳性，免疫球蛋白水平升高 上市后报告：过敏/类过敏反应[参考] 肾的 非常罕见（少于0.01％）：血液肌酐增加 未报告频率：肾功能异常，慢性肾功能衰竭加重 上市后报告：肾功能不全，肾功能不全，急性肾衰竭[参考] 参考文献 1.“产品信息。Cordarone（胺碘酮）。”宾夕法尼亚州费城惠氏-爱思德实验室。 2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 4.“产品信息。Cordarone静脉注射（胺碘酮）。”宾夕法尼亚州费城惠氏-爱思德实验室。 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 成人心律失常的常用剂量 IV ： 初始剂量：在治疗的前24小时内为1000毫克，通过以下输注方案给药： -加注量：前10分钟150毫克（15毫克/分钟），随后6小时360毫克（1毫克/分钟） -维持输注：在剩余18小时内540毫克（0.5毫克/分钟） 维持剂量：最初的24小时后，继续维持0.5 mg / min的维持输注速度；可能会增加输液速度以实现有效的心律失常抑制。 -补充输注：在10分钟内（15毫克/分钟）150毫克，用于突破性室颤（VF）或血液动力学不稳定的室性心动过速（VT） 最大剂量：初始输注速度：30 mg / min 治疗时间：直到室性心律失常稳定（大多数患者需要48到96小时）；维持输注速度最高为0.5 mg / min，可以持续3周。 评论：在开始的24小时内，平均每日剂量大于2100 mg与低血压风险增加有关。 用途：对其他治疗难以治疗的患者，开始治疗并预防频繁发生的VF和血流动力学不稳定的VT。 口语： 负荷剂量：每天口服800至1600 mg，持续1至3周（有时更长），直到达到适当的心律不齐控制或如果副作用变得明显，则改用调整剂量 调整剂量：每天口服600至800毫克，持续1个月，然后切换至维持剂量 维持剂量：每天口服400毫克 评论： -每天一次；对于每日总剂量为1000 mg或更高或有胃肠道耐受性的患者，建议每天服用两次。 -在加载阶段以及周围的任何剂量调整过程中，都将显示密切监控。 -应根据患者的耐受性以及症状，动态心电图记录和/或程序性电刺激评估的抗心律失常作用确定维持剂量；有些患者可能需要高达600毫克/天的剂量，而有些患者可以降低剂量。 用途：治疗对足够剂量的其他抗心律不齐药物或不耐受替代药物的患者无效的危及生命的复发性VF或危及生命的复发性血液动力学不稳定的VT。 肾脏剂量调整 不建议调整 肝剂量调整 不建议调整 如果发生进行性肝损伤或肝肿大，或肝酶水平增加至正常水平的3倍以上（或基线水平升高的患者中肝酶水平增加两倍）：请考虑减少剂量或停药。 剂量调整 该药物应以最低有效剂量使用，以防止出现副作用。 从静脉输注到口服过渡（输注持续时间[假设输注0.5 mg / min]：口服初始日剂量） -少于一周：800至1600毫克 -1至3周：600至800毫克 -超过三周：400毫克 治疗药物范围：药物浓度与治疗反应之间不存在确定的关系；但是，低于1 mg / L的浓度通常是无效的，而高于2.5 mg / L的浓度通常是不必要的。 预防措施 美国盒装警告（平板电脑）：静脉内给药也可以看到这些效果。 -致命毒性：该药物仅适用于有危及生命的心律不齐的患者，因为其使用会带来明显的毒性。即使在心律失常死亡的高风险患者中，该药物的毒性是可以接受的风险，该药物也会引起重大管理问题，在有猝死危险的人群中可能危及生命，因此应尽一切努力。首先利用替代代理。安全有效地使用这种药物本身的困难给患者带来了巨大的风险。有负荷性心律失常的患者必须在给予负荷剂量的同时住院，并且通常需要至少一周，通常需要两个或更长时间才能做出反应。由于吸收和消除是可变的，因此难以选择维持剂量，并且要求减少剂量或中止治疗并不罕见。在对192例室性快速性心律失常患者的回顾性调查中，由于不良反应，需要减少剂量的84例患者，至少18例需要暂时性的停药，并且有几个系列报告了由于不良反应而导致停药的总频率为15％至20％。中断或调整剂量后先前控制的危及生命的心律失常会复发的时间是无法预测的，范围从几周到几个月不等。在此期间，患者显然处于高风险中，可能需要长期住院。逐渐但无法预料的是，这种药物不断改变的身体负担将使在必须停止使用该药物时试图替代其他抗心律不齐药物变得困难。当这种药物无效时，存在类似的问题。它仍然具有与尝试任何后续治疗方法相互作用的风险。 -肝毒性：肝损伤是该药物的常见病，但通常是轻度的，仅由异常的肝酶所证实。公开的肝脏疾病可能会发生，但在某些情况下已经致命。获得基线和定期肝转氨酶，如果增加超过正常水平的三倍，则中止或降低剂量，或者基线升高的患者加倍。如果患者出现临床肝损伤的体征或症状，请停止使用该药物。 -心律失常作用：与其他抗心律失常药一样，该药物可加剧心律失常，例如，使心律失常的耐受性降低或更难以逆转。在不同系列的患者中，这种情况发生在2％至5％的患者中，并且在2％至5％的患者中出现了明显的心脏传导阻滞或窦性心动过缓。在大多数情况下，所有这些事件都应在适当的临床环境中进行管理。尽管与该人群中使用的许多其他药物相比，这种药物的心律失常事件的发生率似乎并不高，但这种作用发生时会延长。在可进行连续ECG和心脏复苏的临床环境中开始使用该药物。 -肺毒性：该药物具有几种潜在的致命毒性，其中最重要的是肺毒性（超敏性肺炎或间质/肺泡性肺炎），在某些情况下，导致临床上表现出疾病的比例高达10％至17％患有室性心律失常的患者给予约400 mg / day的剂量，并且在无症状的情况下出现异常扩散能力且无症状的比例更高。大约10％的时间，肺毒性是致命的。开始用这种药物治疗时，应获得基线的胸部X射线和肺功能检查，包括扩散能力。每3至6个月重复病史，体格检查和胸部X光检查。 未确定18岁以下患者的安全性和疗效。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 数据不可用 其他的建议 管理建议：应咨询制造商的产品信息。 储存要求：应咨询制造商的产品信息。 重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。 IV兼容性：应咨询制造商的产品信息。 监控： -心血管：心电图和血压 -内分泌：甲状腺功能检查 -肝：肝功能检查 -代谢：基线血清钾 -眼科：眼科检查，包括眼底镜检查和裂隙灯检查 -呼吸系统：病史，体格检查，胸部X光检查和肺功能检查，包括扩散能力 患者建议： -告知患者就餐应始终服用这种药物。 -建议患者在用这种药物治疗期间避免食用葡萄柚汁。 -指导患者避免日晒，并使用防晒霜或防护服。 -建议患者在服药期间适度饮酒。 -如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在伤害。 -建议患者服用角膜屈光激光手术设备的大多数制造商认为服用该药的患者禁用角膜屈光激光手术。 1.工作原理 胺碘酮用于治疗和预防心脏异常节律（心律失常）。 专家不确定胺碘酮的工作原理，但相信它会影响参与电传导的受体或细胞中电脉冲之间的时间长度。 胺碘酮属于抗心律不齐药物。 2.优势 仅推荐用于对其他抗心律不齐药物没有反应或不耐受的患者，用于危及生命的复发性心室纤颤和复发性血液动力学不稳定的心动过速。 有口服片剂和注射剂形式。 通用胺碘酮已上市。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 疲劳，震颤和不自主运动，协调和步态不佳，恶心，呕吐，便秘和体重减轻，肝酶升高和甲状腺功能检查异常，视力不佳的眼睛状况，周围神经病变（手和脚上的针和针） ），甲状腺功能亢进或甲状腺功能低下（如果发生新的心律不齐，总是怀疑甲状腺功能亢进）。更高剂量可能会引起一些副作用，例如肺纤维化，肝酶升高，角膜沉积和面部色素沉着，周围神经病变，胃肠道和中枢神经系统的影响。 胺碘酮可显着降低人的心律，并可能导致心脏传导阻滞（心脏内的电脉冲减慢）。在极少数情况下（占患者的2-5％），胺碘酮可能会使正在治疗的心律失常恶化。 胺碘酮通常在医院内启动，因为它与威胁生命的副作用有关。没有证据表明用胺碘酮治疗可以有利地影响生存。 人们从体内消除胺碘酮的方式千差万别，为每个人找到合适的胺碘酮剂量可能需要一些时间。有些人可能需要监测血液水平。如果不进行进一步的医学检查，可能难以评估胺碘酮的有效性。 与胺碘酮使用相关的重大，潜在的致命毒性和副作用包括肺炎（肺中肺泡炎症）。在一项研究中，这影响了10-17％的参与者开出400毫克/天的胺碘酮处方。报告表明，每10人中就有1人的肺（肺）毒性是致命的。 也可能引起肝脏损害。这通常是轻微的，但有时可能是致命的。 不适合患有某些心脏病（心源性休克，房室传导阻滞）和其他几种医学疾病的人。避免怀孕。 可能与多种药物相互作用，包括抗病毒药，抗抑郁药，其他心脏药物和华法林。有关交互的完整列表，请参见此处。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 胺碘酮仅应用于对其他疗法无反应的危及生命的室性心律失常。胺碘酮似乎并未增加预期寿命，并且可能难以管理，并具有潜在致命毒性的高风险。应该尽一切努力先使用替代代理。 5.秘诀 完全按照指示服用剂量；但是，如果您出现令人担忧的副作用，请立即致电您的医生。在没有医生咨询的情况下不要增加剂量，因为应始终使用最低有效剂量。 避免使用柚子汁和柚子制品。 可能会增加人对太阳的敏感度，因此请尽可能避免日晒和室内晒黑床。如果不可避免的话，请务必使用防晒霜并戴上帽子，太阳镜和覆盖皮肤的衣服。如果您无意中被晒伤，请咨询您的医生。 长期治疗可能会导致裸露的皮肤出现蓝灰色变色。肤色白皙，日晒过多，剂量更高或治疗时间更长的人，患病风险可能会增加。 如果您遇到呼吸急促，咳嗽，胸痛，痰中带血，恶心或呕吐，尿液呈褐色或深色，极度疲倦，皮肤或眼睛白皙发黄，腹痛，障碍，请紧急联系医生心跳，颈部肿胀或震颤。 胺碘酮可能会使您的眼睛干燥，您可能需要使用非处方润滑眼药水缓解干燥。如果发现物体周围有光晕，视物模糊或对光敏感，请立即致电医生。服用胺碘酮的人不适合进行角膜屈光性激光眼科手术。 6.响应和有效性 胺碘酮吸收缓慢，口服后三至七小时达到最大浓度。两到三天后可能会看到一些效果；但是，即使使用负荷剂量，通常也要花一到三周的常规剂量才能看到胺碘酮的全部效果。 胺碘酮的作用可能会持续增加数周，直到达到平稳状态。 胺碘酮的浓度与所产生的作用之间的关系尚不明确，尽管一般建议将1-2.5 mg / L作为胺碘酮血液水平的理想范围。低于此范围的水平更可能与无效性相关，而高于此范围的水平则可能与毒性和副作用增加相关。 即使停用胺碘酮，副作用也可能会持续一段时间，因为胺碘酮需要数月才能从体内完全清除。 7.互动 与胺碘酮相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与胺碘酮一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与胺碘酮相互作用的常见药物包括： α受体阻滞剂，例如哌唑嗪 抗惊厥药，例如卡马西平，苯妥英钠或苯巴比妥 抗抑郁药，例如奈法唑酮 抗真菌药，例如伊曲康唑和酮康唑 抗精神病药，例如环磷酰胺，硫代哒嗪或氯氮平 气质 巴比妥类 β受体阻滞剂，例如阿替洛尔，拉贝洛尔或美托洛尔 安非他酮 氯喹 氯吡格雷 环孢菌素 达比加群 地高辛 多非利特 多塞平 度洛西汀 HIV药物，例如atazanavir，darunavir或ritonavir 左旋多巴 利多卡因 氯雷他定 洛伐他汀 延长QT间隔的药物，例如阿奇霉素，克拉霉素或匹莫齐特 降低心率的药物，例如钙通道阻滞剂 米非司酮 抑制或诱导CYP2D6，CYP2C8或CYP3A4的其他药物，例如fuoxetine，duloxetine，clarithromycin，erythromycin或糖皮质激素 福尔可丁 红色酵母米 利福平 奎尼丁 辛伐他汀 华法林。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与胺碘酮相互作用的普通药物。您应参阅胺碘酮的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献 胺碘酮。更新于10/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/amiodarone.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年1月24日。 药物相互作用（638） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（10） 已知共有638种药物与胺碘酮发生相互作用。 277种主要药物相互作用 333种中等程度的药物相互作用 28种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与胺碘酮相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与胺碘酮的相互作用。 最常检查的互动 查看胺碘酮和下列药物的相互作用报告。 Aleve（萘普生） 阿莫西林 Aspir 81（阿司匹林） 阿司匹林低强度（阿司匹林） Benadryl（苯海拉明） Coreg（卡维地洛） 香豆素（华法林） Crestor（瑞舒伐他汀） 地高辛 地尔硫卓 埃利奎斯（apixaban） 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） Flomax（坦索罗辛） 布洛芬 碘 Lasix（速尿） 左氧喹（左氧氟沙星） 立普妥（阿托伐他汀） 褪黑激素 美托洛尔 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔） 酒石酸美托洛尔（美托洛尔） Mucinex（愈创甘油醚） 羟考酮 Plavix（氯吡格雷） Protonix（pan托拉唑） 辛伐他汀 拟甲状腺素（左甲状腺素） 曲唑酮 泰诺（对乙酰氨基酚） 伟哥（西地那非） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） 华法林 Xarelto（利伐沙班） 胺碘酮酒精/食物相互作用 胺碘酮与酒精/食物有1种相互作用 胺碘酮疾病的相互作用 与胺碘酮有10种疾病相互作用，包括： 透析 肺功能障碍 窦房结功能障碍 视力障碍 心血管功能障碍 心律失常作用 肝功能不全 神经功能障碍 甲状腺功能障碍 电解质失衡 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 美托洛尔 阿替洛尔 普萘洛尔 胺碘酮 利多卡因 维拉帕米 氟卡尼 节奏酚 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 临床试验 不同剂量的SY-004在2型糖尿病患者中的功效和安全性 现代疗法治疗的癌症患者的血液，唾液和尿液的拉曼光谱的临床研究 曲妥珠单抗生物仿制药（Samfenet®）加上HER2阳性实体瘤（BIOS-HER）患者的医师选择（TPC）的治疗 Anlotinib与肝细胞癌患者的TACE结合了手术后复发的高风险（Alter-H-004） Toripalimab加lenvatinib作为晚期胆道癌的二线治疗 比较HCC高风险的CEU和EOB-MRI的诊断效率 Sonazoid-Ceus和EOB-MRI的诊断效率对HCC高风险的患者 MGD013单一治疗和与晚期肝癌患者的Brivanib剂量升级和扩张研究的结合 用TAF与TDF进行母体治疗，以防止肝炎的垂直传播 PLX038（Pegypated SN38）和鲁卡帕里（Rucaparib）在实体瘤和小细胞癌中