阿扑吗啡

发音

（爱伦坡）

索引词

• 盐酸阿扑吗啡
• 盐酸阿扑吗啡半水合物

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

电影，舌下，作为盐酸盐：

Kynmobi：10毫克（30 ea）; 15毫克（30个）; 20毫克（30 ea）; 25毫克（30 ea）; 30 mg（30 ea）[包含亮蓝色fcf（fd＆c蓝色＃1），依地酸盐（edta）二水二钠，左薄荷脑，焦亚硫酸钠]

试剂盒，舌下，作为盐酸盐：

Kynmobi滴定试剂盒：10 mg（2s），15 mg（2s），20 mg（2s），25 mg（2s），30 mg（2s）[包含亮蓝色fcf（fd＆c蓝色＃1），乙二胺四乙酸（edta）二钠二水合物，左薄荷脑，焦亚硫酸钠]

皮下注射溶液，盐酸盐形式：

Apokyn：30 mg / 3 mL（3 mL）[包含苄醇，焦亚硫酸钠]

品牌名称：US

• 阿波金
• 金莫比
• Kynmobi滴定试剂盒

药理学类别

• 抗帕金森剂，多巴胺激动剂

药理

刺激大脑尾状壳中的突触后D2型受体。

分配

V _d ：舌下：3,630 L； SubQ：218公升。

代谢

未建立；潜在的代谢途径包括硫酸化，N-去甲基化，葡萄糖醛酸化和氧化。儿茶酚-O甲基转移酶和非酶氧化

行动开始

SubQ：快速

达到顶峰的时间

血浆：舌下：0.5至1小时； SubQ：10至60分钟。

半条命消除

终端：舌下：〜1.7小时（范围：0.8到3小时）； SubQ：〜40分钟。

特殊人群：肾功能损害

SubQ：中度肾功能不全患者的C _max增加50％。

特殊人群：肝功能受损

SubQ：中度肝功能不全患者的C _max增加25％。

用途：带标签的适应症

帕金森综合症：

舌下片：治疗帕金森氏病患者的急性，间歇性“脱发”发作。

SubQ：晚期帕金森氏病患者运动不全“关闭”发作的治疗。

禁忌症

对阿扑吗啡，制剂中的任何成分或对亚硫酸盐过敏；与5-HT ₃拮抗剂同时使用。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：与降压药或血管扩张剂同时使用；严重肝或肾功能不全。

剂量：成人

注意：由于不良事件的风险增加，在开始治疗前3天开始止吐治疗（例如，三甲苯甲酰胺），并仅在必要时持续进行，一般不超过2个月；阿扑吗啡可与其他抗帕金森病药物一起用作辅助治疗。

帕金森病“脱”发作：

舌下胶片：注意：确定患者处于“关闭”状态以及医疗保健提供者可以监测血压和脉搏的环境中的起始剂量。在临床试验中，为达到“关闭”状态，卡比多巴/左旋多巴（或任何辅助性帕金森病药物）的早晨剂量应予保留，并且前一天晚上午夜后应避免使用任何帕金森病药物。如果反应不足但剂量耐受，则患者应恢复常规帕金森药物治疗，并以“关闭”状态返回医疗保健提供者，以在下一个剂量增加时重新开始治疗。

初始剂量：10毫克（间隔≥2小时），用于“发作”，每天最多5剂；可能根据反应和耐受性，每3天以5 mg的增量增加剂量，间隔≥2小时，最大单次剂量为30 mg，每天最多5次。

SubQ：初始测试剂量为0.2 mL（2 mg），需要医学监督；见说明。”后续剂量基于耐受性和对初始测试剂量的反应。

如果患者耐受测试剂量并做出反应：起始剂量：根据需要0.2 mL（2 mg）；可能每隔几天以0.1 mL（1 mg）的增量增加剂量；最大剂量：0.6毫升（6毫克）

如果患者耐受但对0.2 mL（2 mg）测试剂量无反应：第二测试剂量：0.4 mL（4 mg）

如果患者耐受并且对0.4 mL（4 mg）的测试剂量有反应：起始剂量：0.3 mL（3 mg），视“发作”发作而定；可能每隔几天以0.1 mL（1 mg）的增量增加剂量；最大剂量：0.6毫升（6毫克）

如果患者不耐受0.4毫升（4毫克）测试剂量：第三次测试剂量：0.3毫升（3毫克）

如果患者耐受0.3毫升（3毫克）的测试剂量：起始剂量：“发作”发作所需的0.2毫升（2毫克）；几天后，可能会增加剂量至0.3 mL（3 mg）。医学监督，随后的任何剂量增加> 0.3 mL（3 mg）。

如果治疗中断> 1周，则以0.2 mL（2 mg）重新开始并逐渐滴定剂量。

注意：所有测试剂量在服药前和站立后以及仰卧时以及服药后20、40和60分钟（以及60分钟后，如果60分钟时有明显的低血压），都需要医学监督。如果需要后续的测试剂量，请等待2个小时以上再给予另一个测试剂量；下一次测试剂量应与另一个“关闭”情节一起计时。如果单剂对于特定的“发作”发作无效，则不应给予第二剂。在开发程序中，平均给药频率为每天3次，每天服药> 5次/天的经验有限，单剂量> 0.6 mL（6 mg），日总剂量> 2 mL（20 mg）。

伴随治疗的剂量调整：存在明显的药物相互作用，需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

剂量：老年

谨慎使用； ≥65岁的患者中，不良反应（精神错觉和幻觉）更为严重。参考成人剂量。

行政

舌下膜：使用前请勿从袋中取出。喝水以弄湿口腔，然后在舌头下方涂上一层薄膜，使其溶解（约3分钟）。溶解时请勿讲话或吞咽唾液，因为这会影响吸收。整体管理；不要割，嚼或吞。

SubQ：仅适用于SubQ管理；请勿静脉注射（由于静脉注射结晶可能导致血栓形成或肺栓塞）。在腹部，上臂或大腿部位使用；每次注射都要更换部位。三毫升药筒与手动，可重复使用的多剂量注射器笔一起使用。注射笔可以以0.02 mL（0.2 mg）的增量输送最多1 mL（10 mg）。

存储

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

药物相互作用

酒精（乙基）：可能会增强阿扑吗啡的降压作用。避免组合

阿夫唑嗪：可能增强降血压药的降压作用。监测治疗

Alizapride：可能会降低抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗效果。避免组合

氨磷汀：降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理：当氨磷汀以化学疗法剂量使用时，降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗，则不应服用氨磷汀。考虑修改疗法

氨磺必利（注射剂）：可能削弱抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗作用。避免组合

氨磺必利（口服）：抗帕金森剂（多巴胺激动剂）可能会降低氨磺必利（口服）的治疗效果。氨磺必利（口服）可能会降低抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗效果。避免组合

止吐药（5HT3拮抗剂）：可能会增强阿扑吗啡的降压作用。避免组合

抗精神病药（第一代[典型]）：抗帕金森病药物（多巴胺激动剂）可能会降低抗精神病药（第一代[典型]）的治疗效果。抗精神病药（第一代[典型]）可能会降低抗帕金森病药物（多巴胺激动剂）的治疗效果。管理：尽可能避免同时进行治疗。如果需要使用抗精神病药，请考虑以较低的初始剂量使用非典型抗精神病药，例如氯氮平，喹硫平或齐拉西酮，或使用非多巴胺拮抗剂（例如匹马西林）。例外：甲氨蝶呤。考虑修改疗法

抗精神病药（第二代[非典型]）：可能会降低抗帕金森病药物（多巴胺激动剂）的治疗效果。管理：考虑避免帕金森氏病患者非典型抗精神病药的使用。如果非典型抗精神病药是必要的，请考虑以较低的初始剂量使用氯氮平，喹硫平或齐拉西酮，或使用非多巴胺拮抗剂（例如匹马西林）。考虑修改疗法

巴比妥类药物：可能会增强降压药的降压作用。监测治疗

降压药：可能增强低血压相关药物的降压作用。监测治疗

溴莫尼定（局部用药）：可以增强降压药的降压作用。监测治疗

Brivudine [INT]：可以增强抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加舞蹈病的风险。监测治疗

溴丙胺：可能会降低抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗效果。监测治疗

Bromperidol：可能会降低降血压药的降压作用。降血压药可能会增强溴吡哌的降压作用。避免组合

BuPROPion：抗帕金森剂（多巴胺激动剂）可能会增强BuPROPion的不良/毒性作用。监测治疗

COMT抑制剂：可能会增加COMT底物的血清浓度。监测治疗

二氮嗪：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

DULoxetine：降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。监测治疗

草药（降压性质）：可以增强降压剂的降压作用。监测治疗

降压相关药物：降压药可增强降压相关药物的降压作用。监测治疗

含左旋多巴的产品：降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。监测治疗

洛美西epa：可能会增强血压降低剂的降压作用。监测治疗

甲氨蝶呤：抗帕金森剂（多巴胺激动剂）可能会降低甲氨蝶呤的治疗效果。甲氨蝶呤可能会降低抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗效果。避免组合

哌醋甲酯：可增强抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的不良/毒性作用。监测治疗

甲氧氯普胺：可能会削弱抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗作用。避免组合

Molsidomine：可能增强降血压剂的降压作用。监测治疗

Naftopidil：可增强降压药的降压作用。监测治疗

尼麦角林：可以增强降压药的降压作用。监测治疗

尼古兰地：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

硝酸甘油：可能会增强阿扑吗啡的降压作用。处理：服用阿扑吗啡的患者应在舌下含硝酸甘油前后躺下。当这些药物联合使用时，监测血压是否存在低血压和体位性低血压。考虑修改疗法

硝普钠：降压药可能会增强硝普钠的降压作用。监测治疗

奥比妥珠单抗：可能增强降压药的降压作用。处理：考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物，并持续到输注结束后1小时。考虑修改疗法

己酮可可碱：可增强降压药的降压作用。监测治疗

Pholcodine：降血压药可增强Pholcodine的降压作用。监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂：可以增强血压降低剂的降压作用。监测治疗

前列环素类似物：可以增强降血压药的降压作用。监测治疗

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-警告）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。处理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能处于更高的风险中。监测治疗

奎奴那利：可能会增强降血压药的降压作用。监测治疗

Solriamfetol：可能增强抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的不良/毒性作用。监测治疗

舒必利：可能削弱抗帕金森剂（多巴胺激动剂）的治疗作用。避免组合

不良反应

> 10％：

心血管疾病：心绞痛（≤15％），胸痛（≤15％），胸压（≤15％），低血压（≤11％），体位性低血压（舒张压或收缩压：≤43％；严重），晕厥（≤11％）

胃肠道：恶心（≤30％;可能严重恶心;可以使用止吐药进行治疗），口腔感觉异常（舌下膜：≤13％），呕吐（≤30％;可以严重呕吐;可以使用止吐药进行治疗）

局部：注射部位反应（5％至26％；注射部位瘀伤[16％]，注射部位肉芽肿[4％]，注射部位瘙痒[2％]）

神经系统：头晕（≤20％），嗜睡（11％至35％），跌倒（4％至30％），幻觉（≤14％），打哈欠（40％）

神经肌肉和骨骼：运动障碍（24％至35％）

呼吸道：口咽水肿（舌下膜：1％至15％），口咽痛（舌下膜：≤13％），鼻漏（6％至20％）

1％至10％：

心血管疾病：急性心肌梗死（≤4％），心力衰竭（≥5％），水肿（≤10％），晕厥前（≤4％）

皮肤病：出汗（≥5％），瘀斑（≥5％），面部肿胀（≤6％），多汗症（6％），荨麻疹（≤6％）

内分泌与代谢：脱水（≥5％）

胃肠道：便秘（≥5％），腹泻（≥5％），口腔粘膜红斑（舌下膜：7％），口腔粘膜溃疡（舌下膜：≤7％），口腔炎（舌下膜：≤7％），口干（舌下电影：1％至6％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（≥5％）

超敏反应：超敏反应（≤6％）

神经系统：焦虑（≥5％），精神错乱（≤10％），妄想（≤6％），抑郁症（≥5％），神志不清（≤6％），帕金森病加重（≥5％），疲劳（ 3％至7％），头痛（5％至8％），失眠（≥5％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（≥5％），乏力（≥5％），背痛（≥5％），肢体疼痛（≥5％），四肢肿胀（≤10％）

呼吸：呼吸困难（≥5％），肺炎（≥5％）

杂项：裂伤（舌下电影：1％至6％）

<1％：泌尿生殖道疾病：狂热症

上市后：

心血管：心电图QT间隔延长（与剂量有关）

血液和肿瘤：溶血性贫血（联合治疗）（Colosimo 1994； Frankel 1990）

神经系统：攻击性行为，躁动，行为改变，冲动控制障碍（包括病理性赌博，性欲增加），精神状态改变，偏执观念，精神病（急性），突然发作的睡眠

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•胃肠道影响：可能会出现严重的恶心和呕吐。必须使用止吐药（例如，三甲苯甲酰胺）进行预处理，并且应在开始治疗前3天开始，并且仅在控制恶心/呕吐所需的时间内持续进行，通常不超过2个月。三甲苯甲酰胺会增加嗜睡，头晕和跌倒的风险。避免使用抗多巴胺能止吐药（例如，异丙嗪，丙氯嗪，氯丙嗪，甲氧氯普胺，氟哌啶醇）。

•幻觉/精神病：可能引起幻觉或类似精神病的行为或思想（例如，妄想症，妄想，困惑，迷失方向，侵略，激动、,妄），可能很严重；避免患有重大精神病患者。

•超敏反应：可能发生对阿扑吗啡或其亚硫酸盐成分的超敏反应（包括血管性水肿或过敏反应）。如果发生对阿扑吗啡的超敏反应，请停药并且不要重新开始。

•冲动控制障碍：与强迫行为和/或冲动控制丧失有关，表现为病理性赌博，性欲增加（同性恋），暴饮暴食和/或其他强烈冲动。据报道，在某些情况下，但并非所有情况下，减少剂量或中止治疗均可逆转这些行为。

•体位性低血压/晕厥：可能导致体位性低血压，尤其是在剂量增加和晕厥期间。帕金森病患者似乎对姿势挑战的反应能力受损。伴随的乙醇消耗和舌下硝化甘油的使用加剧了阿扑吗啡的降压作用。低血压的其他危险因素可能包括同时使用其他降压药或血管扩张药，或者短暂的低血压发作耐受性差（心血管疾病或脑血管疾病）。仔细监测姿势性低血压的体征和症状（尤其是在剂量增加期间）。在治疗期间避免乙醇。

•胸膜/腹膜后纤维化：麦角蛋白多巴胺激动剂也与纤维化并发症（例如腹膜后纤维化，胸膜增厚，心脏瓣膜病和肺浸润）相关；密切监测纤维化的体征和症状；影响可能是可逆的，也可能是不可逆的。

•独裁：已被报道；严重的阴茎异常勃勃可能需要医疗护理。

•嗜睡：据报道，在没有事先警告迹象的情况下进行日常生活活动时会出现嗜睡和入睡。监测白天的嗜睡或先前存在的睡眠障碍；谨慎使用镇静药物；如果白天出现大量嗜睡或入睡事件，请停止使用。必须警告患者执行需要精神警觉的任务（例如，操作机器或驾驶）。接受其他中枢神经系统抑制药或精神活性剂的患者慎用。其他镇静药或乙醇的作用可能会增强。

与疾病有关的问题：

•心血管疾病：患有心血管疾病的患者慎用；低血压可能引起冠状动脉缺血。

•脑血管疾病：在脑血管疾病患者中谨慎使用；低血压可能引起脑缺血。

•运动障碍：在已有运动障碍的患者中谨慎使用；可能会加剧。

•肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；避免在严重的肝功能不全（舌下膜）中使用。

•肾功能不全：肾功能不全的患者慎用；避免在严重的肾脏损害（舌下膜）中使用。

特殊人群：

•老年人：在65岁以上的患者中，不良反应（精神错觉和幻觉）更为严重；谨慎使用。

•有尖锐扭转型危险的患者：对于有尖锐扭转型危险的因素（低血钾，低镁血症，心动过缓，同时使用延长QTc的药物或遗传易感性）的患者慎用。

剂型具体问题：

•苯甲醇：注射液中可能含有与新生儿“喘气综合征”有关的苯甲醇。

•偏亚硫酸氢盐：含有偏亚硫酸氢盐，可能引起超敏反应。对亚硫酸盐的敏感性在哮喘患者中更为常见，并且可能引起超敏反应（包括过敏反应和威胁生命的哮喘恶化）。

•舌下膜：发生轻度至中度的口腔粘膜刺激（溃疡，口腔炎，疼痛，感觉异常）；通常在停药后解决（不建议进行挑战）。

其他警告/注意事项：

•滥用：已经报告了罕见的滥用案例。

•适当的给药：不要给予SubQ制剂IV；可能发生血栓形成或肺栓塞。

•中止治疗：多巴胺能药物与突然停药或长期使用后明显减少剂量的类似神经安定性恶性综合征（例如，高热，精神错乱）的综合征相关。

•跌倒：帕金森病患者有跌倒的危险；阿扑吗啡可能会增加这种风险。

监控参数

仰卧和站立的BP和脉搏（对于SubQ，监测给药前和给药后20、40和60分钟的每个测试剂量）;体位性低血压的体征和症状;嗜睡或嗜睡；心理状态和行为改变。

怀孕注意事项

在动物繁殖研究中已观察到不良事件。

病人教育

这种药是干什么用的？

•它用于治疗帕金森氏病患者的“发作”发作（剂量逐渐减少）。

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

•恶心

•呕吐

•头痛

• 流鼻涕

•力量和精力的损失

•打哈欠

•注射部位刺激

• 关节痛

• 睡眠困难

• 背疼

• 便秘

•腹泻

•四肢疼痛

•口腔刺激

•口疮

•麻木或刺痛

• 口干

•疲劳

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

•脱水，如皮肤干燥，口干，眼睛干燥，口渴，心跳加快，头晕，呼吸急促或神志不清

•一侧的力量变化大于另一侧，说话或思考困难，平衡变化或视力改变

•抗精神病药物恶性综合症，例如发烧，肌肉痉挛或僵硬，头晕，剧烈头痛，意识混乱，思维改变，心跳加快，心跳异常或出汗过多

•冲洗

•严重头晕

•传出

• 混乱

•无法控制的冲动

•情绪变化

•行为改变

•异常动作

•感知看似真实但不真实的事物

•多汗

•心跳异常

• 气促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•愿景改变

• 胸痛

• 瘀血

•皮肤变色

•嗜睡症

• 快速的心跳

•勃起持续超过4小时

•过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育传单的有关药物用途的一般信息的有限摘要，并不旨在全面。本有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途，指示，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议，诊断或治疗，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要，请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。

对于消费者

适用于阿扑吗啡：皮下溶液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿扑吗啡可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿扑吗啡时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 胸痛或压迫
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 排尿减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 颈静脉扩张
• 灰心
• 头晕
• 口干极端
• 晕倒
• 下降
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 尿频
• 心率增加
• 不规则的呼吸或心跳
• 易怒
• 食欲不振
• 头昏眼花
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 快速呼吸
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 凹陷的眼睛
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 口渴
• 胸闷
• 呼吸困难
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加
• 皱纹的皮肤

不需要立即就医的副作用

阿扑吗啡可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 手臂，背部或腿部疼痛
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛，溃疡，或注射部位的温度
• 瘀血
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 头痛
• 出汗增加
• 关节痛
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 肌肉疼痛或僵硬
• 流鼻涕
• 打哈欠

对于医疗保健专业人员

适用于阿扑吗啡：复方散剂，皮下溶液，舌下膜

一般

最常见的不良反应包括打哈欠，嗜睡/嗜睡，运动障碍，头晕/体位性低血压，鼻漏，恶心，呕吐，幻觉/神志不清，四肢浮肿/肿胀。

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心和/或呕吐（30％）

常见（1％至10％）：便秘，腹泻

罕见（0.1％至1％）：口腔炎，短暂的金属味^[参考]

已知以推荐剂量给药会引起严重的恶心和呕吐。因此，建议使用止吐药进行预用药。在一项临床试验中，患者接受了三甲苯甲酰胺的前药治疗，分别有31％和11％的患者恶心和呕吐。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：体位性低血压（高达20％），胸痛/压力/心绞痛（15％）

常见（1％至10％）：晕厥，低血压，四肢水肿/肿胀，充血性心力衰竭

稀有（0.01％至0.1％）：QTc间隔延长

未报告频率：严重低血压和意识丧失，血栓形成，心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死，QTC延长^[参考]

昂丹司琼与阿扑吗啡的并用已导致严重的低血压和意识丧失。因此，US标记禁忌同时使用5HT3拮抗剂和阿扑吗啡。

静脉注射阿扑吗啡结晶导致血栓形成。该药物不应静脉注射。

在临床研究中，接受这种药物的患者中有4％患有心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死。每个事件的具体发生率未知；某些心绞痛和心肌梗塞病例发生在与阿扑吗啡给药相近的位置，而其他一些心搏骤停和猝死发生在与给药无关的时间。

在安慰剂对照研究中，从2 mg到8 mg的单个阿扑吗啡剂量分别与4 mg，6 mg和8 mg的QTc（通过Holter监测仪测得）的安慰剂的平均差分别为0、1和7毫秒。 。在另一项研究中，单剂量的2至10毫克阿扑吗啡（平均5.2毫克）在给药后20分钟和90分钟时导致QTc间隔的平均差约为3毫秒。在整个研究中，有2位患者表现出更大的QTc增加（距给药前60毫秒以上； 1位患者2和6 mg； 1位患者6 mg）。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：幻觉（高达14％）

常见（1％至10％）：精神错乱，失眠，抑郁

未报告频率：冲动控制/强迫行为

上市后报告：新的或正在恶化的精神状态和行为变化，包括类似精神病的行为，偏执观念，妄想，迷失方向，攻击性行为，躁动和del妄^[Ref]

对于服用中枢多巴胺能调强药物（包括该药）的患者，有病例报告显示，强烈要求赌博，性欲增加，强烈要求不受控制地花钱，并且无法控制这些欲望。 ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：跌落（高达30％）

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位反应（26％）

未报告频率：脂膜炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡或嗜睡（高达35％），运动障碍（高达35％）

常见（1％至10％）：头痛，帕金森氏病加重，无力

未报告的频率：在日常生活中入睡

本地

皮下注射已经发生了包括瘀伤，肉芽肿和瘙痒在内的注射部位反应。经常使用会形成局部硬结和结节（通常无症状）。在较高剂量下，皮下注射部位可能会出现红斑，压痛和硬结。据报道，进行皮肤活检时有脂膜炎。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：自发性阴茎勃起

稀有（0.01％至0.1％）：痛苦的勃起

非常稀有（小于0.01％）：反叛^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：瘀斑

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

稀有（0.01％至0.1％）：Coombs的阳性溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多

过敏症

未报告频率：血管性水肿，过敏反应，支气管痉挛

焦亚硫酸钠是许多阿扑吗啡溶液中的赋形剂。据报道，这种赋形剂在亚硫酸盐敏感人群中有血管性水肿，过敏反应和支气管痉挛。

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：下肢疼痛，关节痛，背痛

眼科

罕见（0.1％至1％）：流泪增加

新陈代谢

常见（1％至10％）：脱水

呼吸道

静脉内注射阿扑吗啡结晶导致的肺栓塞；该药物不应静脉注射。

非常常见（10％或更多）：打哈欠（40％），流鼻涕（20％）

常见（1％至10％）：肺炎，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

未报告频率：肺栓塞

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：面部毛发生长，局部和全身性皮疹减少

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血清催乳素短暂升高，性欲减退

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

剂量的起始应在医疗保健提供者的监督下：由于恶心和呕吐的高发生率，应在治疗前开始止吐药的处方

舌下管理：
-初始剂量：“关闭”发作时舌下10毫克；监测血压和脉搏
-滴定：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则以5 mg为增量增加剂量并评估反应，直到达到有效且可耐受的剂量为止；两次给药之间至少要间隔2小时
-维持剂量：舌下含10至30毫克，以治疗“发作”发作；剂量应至少间隔2小时
-最大单剂量：30毫克
-每天最多给药：每天5剂

附属管理：
初始剂量：“关闭”发作期间皮下注射2 mg（0.2 mL）
-第一剂：在给药前，给药后20、40和60分钟获得脉搏，仰卧和站立血压；如果在给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查；如果对初始剂量有明显的低血压发生，则不应将患者视为良好的治疗对象
-滴定法：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则可能以2 mg的增量增加至6 mg（在医学监督下），或者以每几天1 mg的增量增加至3 mg（门诊），以进行随后的“关闭”治疗情节;两次给药之间至少间隔2小时；评估反应，直至达到有效且可耐受的剂量
维持剂量：在“关闭”发作期间皮下注射2至6毫克；剂量应至少间隔2小时；临床试验中的平均给药频率为每天3次
最大单剂量：6 mg（0.6 mL）
最大加药频率：每天5次
每日最大剂量：每天20 mg（2 mL）

评论：
-由于恶心和呕吐的发生率高，建议在开始治疗前服用止吐药；推荐三甲苯甲酰胺300 mg每天3次，从初始剂量开始3天开始，并持续至控制恶心和呕吐所需的时间，一般不超过开始阿扑吗啡后2个月；由于存在严重的低血压和意识丧失的报道，因此禁止同时使用恩丹西酮或其他5HT3拮抗剂药物。
-可以咨询产品标签以获得更详细的初始滴定步骤，包括如何实现舌下给药的“关闭”状态以及使用测试剂量以达到初始皮下剂量。
-尚未对系统性研究单次OFF发作给予第二剂的安全性和有效性。
-已研究将该药物作为其他药物的辅助剂。

用途：用于帕金森氏病患者的“ OFF”发作的急性，间歇性治疗。

肾脏剂量调整

舌下管理：
轻度和中度肾功能不全：不建议调整剂量；但是，剂量滴定应在医学监督下
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：避免使用

皮下给药：
轻度和中度肾功能不全：将测试剂量和初始剂量降低至1 mg（0.1 mL）
严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

舌下管理：
轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：不建议调整，但是，应在医疗监督下进行剂量滴定
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：避免使用

皮下给药：
轻度至中度肝功能损害：不建议调整；与严密监控配合使用
严重肝功能损害：无可用数据

剂量调整

剂量中断：
-治疗中断超过1周的患者应以2 mg剂量重新开始治疗，并逐渐滴定以达到效果和耐受性（皮下给药）

使用测试剂量确定皮下给药的初始起始剂量：
测试剂量：处于关闭状态的皮下注射2 mg（0.2 mL）
-服药前，服药后20、40和60分钟获取仰卧位和站立血压及脉搏；如果给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查
-如果耐受2 mg的测试剂量，但反应不充分，则在下一个观察到的OFF期，在前一剂后至少2小时皮下注射4 mg（0.4 mL）测试剂量
-如果不能耐受4 mg的测试剂量，则可以在前一次给药后至少2小时的单独OFF期内服用3 mg（0.3 mL）的测试剂量
初始剂量：
-如果2毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下2毫克（0.2毫升）
-如果3毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射2毫克（0.2毫升）
-如果4毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射3毫克（0.3毫升）

预防措施

禁忌症：
-5HT3拮抗剂药物的同时使用，包括止吐药（如恩丹西酮，格拉司琼，多拉西琼，帕洛诺司琼）和阿洛司琼；当皮下注射阿扑吗啡与5HT3拮抗剂一起使用时，已经报道了严重的低血压和意识丧失
-对活性物质或任何产品赋形剂（包括亚硫酸盐（即焦亚硫酸钠））的超敏/过敏反应；可能发生血管性水肿或过敏反应

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

无可用数据

其他的建议

行政建议：
舌下管理：
-加药前先喝水以弄湿口腔
-将整个胶片放在舌头下；不要割，嚼或吞咽
-不要吞下唾液或说话，直到溶解为止；可能需要大约3分钟才能完全溶解
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

皮下给药：
-仅用于皮下给药
-在胃部，上臂或大腿上皮下给药；旋转注射部位
-初始剂量和剂量滴定应由医疗服务提供者在严格的医学监督下进行
-一旦医疗服务提供者确定适当，患者/护理人员可以自行管理
-剂量应以mg和mL进行验证，以避免剂量错误；剂量窗口中显示的剂量为毫升；剂量通常以mL表示
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

制备技术：
-通过多剂量笔和药筒提供剂量；钢笔仅供单个患者使用，不应共享
-溶液无色；如果阴天，绿色或含有颗粒，请勿使用
-旋转白色剂量旋钮设置剂量，直到窗口中显示正确的毫升数
-如果显示的剂量太高，请勿向后拨，而是继续转动拨盘，直到完全转动为止；完全按下注射按钮，这会将表盘重置为零，而无需将药从针头中推出
-重要的是要理解，即使药筒中的药物少于全部剂量，也有可能拨打剂量；在这种情况下，部分剂量将被输送，剩余的待注射量将出现在剂量窗口中
-为避免没有足够的药物来输送完整剂量，应鼓励患者/护理人员记录每个药筒已输送多少剂量，因此可以在发生这种情况之前更换药筒
-咨询制造商产品信息以获取带有插图的完整说明

一般：
-在临床上对初始剂量产生明显体位性低血压的患者通常不是使用该药治疗的好人选。
-没有证据表明大于6 mg（0.6 mL）的单剂量可增加疗效，因此不建议使用。
-该药物会引起严重的恶心和呕吐，因此在临床试验中，有98％的患者在研究入组前3天接受了三甲苯甲酰胺类药物的预治疗，并鼓励患者持续至少6周。
-健康个体的研究表明，与单独使用乙醇相比，同时使用高剂量（0.6 g / kg）或低剂量（0.3 mg / kg）的乙醇会导致血压下降更大；患者在服用该药时应避免饮酒。

监控：
-测试剂量：在给药前，给药后20、40和60分钟测量血压，仰卧和站立时的脉搏；如果在60分钟时出现明显的低血压，则在60分钟后重复
-监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间
-监测同时服用降压药或血管扩张药的体位性低血压患者的血压
-监测是否有嗜睡，精神状态或行为改变，冲动控制以及冠状动脉或脑缺血的体征和症状

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-患者应了解他们可能会经历严重的恶心和/或呕吐，通常开出止吐药可以帮助解决此问题。
-患者应了解使用此药可能会导致体位性低血压或体位性低血压恶化；应指示他们避免饮酒，并在坐下或躺下后慢慢升起。
-应指导患者报告幻觉，行为改变，尤其是在伴有精神病或强烈的催促，心或晕厥的情况下。
-在停止治疗之前，应指导患者与医疗服务提供者交谈。
-长期经历勃起疼痛的男性患者应立即就医。