盐酸阿扑吗啡

介绍

非麦角衍生物多巴胺受体激动剂。 ^{1 4}

盐酸阿扑吗啡的用途

与帕金森氏病相关的运动不足发作

急性，间歇性治疗与晚期帕金森氏病（FDA指定的一种孤儿药）相关的机能不全发作（即“休止”发作，包括剂量终止的“疲倦”和不可预测的“ on-off”发作） ）。 ^{1 2 3 4 6 5 8 9 11 12 13 14}

用作其他抗帕金森病药物（例如左旋多巴，口服多巴胺受体激动剂）的辅助剂。 ^{1 2 5 8 11}

急性中毒

以前曾用于急性口服药物过量的早期处理和某些口服中毒的情况下引起呕吐（剂量：5-6 mg sub-Q）†。 ¹⁵

盐酸阿扑吗啡的剂量和给药

一般

• 在开始阿扑吗啡前3天开始服用止吐药（即每天3次，口服300 mg盐酸三甲苯甲酰胺）；继续治疗的前两个月，或直至对恶心和呕吐的耐受性增强。 ^{1 11}

• 避免使用某些其他止吐药（即选择性5-HT ₃受体拮抗剂，多巴胺受体拮抗剂[甲氧氯普胺，吩噻嗪]）。 ^{1 4} （请参阅“注意事项下的禁忌症和相互作用下的特定药物”。）

行政

Sub-Q管理

在需要时使用剂量笔通过次Q注射进行给药，以逆转“关闭”发作。 ^1个

在腹部，大腿或上臂进行次Q注射；旋转注射部位。 ^1个

测试剂量：在可以严密监测BP的医疗环境中管理所有测试剂量。 ¹在每次测试剂量之前和之后20、40和60分钟测量仰卧和站立BP。 ^1个

测试剂量：确定患者经历“休止”发作时的剂量。 ¹可以通过将患者的抗帕金森病药物停药整夜来促进“关闭”状态的诱导。 ^1个

不要给予IV;严重不良反应（例如血栓形成，肺栓塞）的可能性。 ^1个

剂量

可作为盐酸阿扑吗啡使用；以盐表示的剂量。 ^1个

以毫升为单位提供给患者或其护理人员的剂量说明；剂量笔装置上的剂量以mL表示。 ^1个

根据患者的反应和耐受性滴定剂量。 ^1个

大人

与帕金森氏病相关的运动不足发作

子Q

初始测试剂量为0.2毫升（2毫克）。 ¹如果0.2毫升（2毫克）的剂量有效且可耐受，则可根据需要在门诊使用。 ¹如有必要，剂量可每隔几天以0.1-mL（1-mg）的增量增加。 ^1个

如果临床上显着的体位性低血压发生于最初的0.2-mL（2-mg）测试剂量，则该患者不是阿扑吗啡治疗的候选人。 ^1个

对于耐受但对最初的0.2 mL（2-mg）测试剂量无反应的患者，请在下一个观察到的“停药期”（不晚于2小时后）给予第二次测试剂量0.4 mL（4 mg）初始测试剂量。 ¹如果0.4 mL（4-mg）的剂量有效且可耐受，则可根据需要在门诊患者使用0.3 mL（3-mg）的剂量。 ¹如有必要，剂量可每隔几天以0.1-mL（1-mg）的增量增加。 ^1个

对于有反应但不耐受0.4 mL（4-mg）测试剂量的患者，在下一个观察到的“关闭”时期内，但在给药后的2小时内，应再施用0.3 mL（3 mg）的第三测试剂量。 0.4 mL（4-mg）测试剂量。 ¹如果0.3毫升（3毫克）的剂量有效且可耐受，则可以根据需要在门诊使用0.2毫升（2毫克）的剂量。 ¹如果耐受0.2 mL（2-mg）的剂量，几天后可根据需要将剂量增加至0.3 mL（3 mg）。 ¹这些患者的门诊剂量通常不应增加至0.4 mL（4 mg）。 ^1个

在临床研究中，大多数患者对0.3–0.6 mL（3–6 mg）的剂量有反应。平均给药频率为每天3次。 ^1个

如果治疗中断> 1周，则以0.2 mL（2 mg）的剂量重新开始并逐渐滴定以生效。 ^1个

限度

大人

与帕金森氏病相关的运动不足发作

子Q

单次“关闭”发作的治疗应服用不超过一剂剂量的阿扑吗啡。 ^[1]在对初始剂量无反应的患者中，在同一次运动能力减退期间第二剂的安全性和有效性尚未确定。 ^1个

剂量> 0.6 mL（6 mg）与其他治疗效果无关，不建议使用。 ^1个

每天> 5剂或每天剂量> 2 mL（20 mg）的经验有限。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

没有针对肝功能不全患者的特别建议。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

在患有轻度或中度肾功能不全的患者中，初始测试剂量和随后的起始剂量为0.1 mg（1 mg）。 ^1个

盐酸阿扑吗啡注意事项

禁忌症

• 与选择性5-HT ₃受体拮抗剂同时使用。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

• 对盐酸阿扑吗啡或制剂中任何成分（例如焦亚硫酸钠）的已知超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

行政

静脉注射后有血栓形成和肺栓塞的报道。 ¹¹⁴不要给予IV。 ^1个

恶心和呕吐

预期有严重恶心和呕吐；建议同时使用止吐药。 ¹三甲苯甲酰胺用于临床研究；禁忌使用其他止吐药（即5-HT ₃受体拮抗剂）（即多巴胺受体拮抗剂）。 ¹ （请参见“剂量和用法”下的“一般”和“相互作用下的特定药物”。）

有症状的低血压

体位性低血压，低血压和/或晕厥的风险。 ^1个

低血压是否会导致其他不良事件（例如跌倒）未知。 ^1个

QT间隔时间延长

可能延长QT间隔。的≤6毫克^1个剂量与在QT _C之间最小的增加相关联。 ^1个

对于先天性或已知QT间隔延长的患者，临床上有重要心动过缓的患者，电解质紊乱未纠正的患者（例如低钾血症，低镁血症）以及接受已知延长QT _c间隔的药物的患者，请谨慎使用。 ^1个

神经系统和肌肉效应

跌倒的风险；可能是由于与帕金森氏病相关的姿势和自主神经不稳定。 ¹阿朴吗啡对血压和活动性的影响可能会增加风险。 ^1个

症状类似神经安定性恶性综合症的症状，与突然停药，剂量降低或抗帕金森疗法的改变有关。 ^1个

幻觉

产生幻觉的可能性。 ^1个

突然的睡眠情节

据报道接受阿扑吗啡的患者在从事日常生活活动时入睡。 ¹尽管接受阿扑吗啡的患者经常出现嗜睡现象，但这些患者没有察觉到任何警告信号，并认为他们在事件发生前立即保持警觉。 ¹许多专家认为，尽管患者可能没有这样的病史，但在进行日常活动时入睡总是发生在先有嗜睡的情况下。 ^1个

不断重新评估患者的嗜睡或嗜睡情况。 ¹患者可能直到明确询问特定活动期间的此类不良反应后才意识到睡意或困倦。 ¹向患者询问任何可能增加嗜睡风险的因素（例如，同时使用镇静药物，存在睡眠障碍）。 ^1个

如果患者在需要积极参与的活动（例如，谈话，进食）中出现临床上重要的白天嗜睡或入睡事件，则一般应停用阿扑吗啡。 ¹如果继续服用该药物，应建议患者不要开车，并避免其他潜在的危险活动。 ¹没有足够的信息来确定减少剂量是否可以消除在从事日常生活活动时入睡的情况。 ^1个

心血管作用

有心绞痛，心梗，心脏骤停和/或猝死的风险。 ¹阿扑吗啡给药后2小时内，某些患者出现心绞痛和心肌梗死；心脏骤停和猝死有时与给药无关。 ^1个

阿朴吗啡对血压的影响可能加重冠状动脉和脑缺血。 ¹在心脑血管疾病患者中谨慎使用。 ^1个

如果出现冠状动脉或脑缺血的体征和症状，请重新评估该药物的继续使用。 ^1个

注射部位反应

报告了注射部位反应（青肿，肉芽肿，瘙痒）。 ^1个

滥用和滥用潜力

阿片吗啡剂量的增加超出了规定的频率，在试图避免“发作”发作的所有症状的患者中报告了这种情况。 ¹由于滥用阿扑吗啡可能会导致性欲亢进和勃起增加。 ^{1 11}

监视患者的过度使用（例如，使用超出运动体征的比例）。 ^1个

敏感性反应

亚硫酸盐敏感性

市售的阿扑吗啡盐酸盐注射液含有焦亚硫酸钠，在某些易感人群中可能引起过敏型反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^1个

一般注意事项

运动障碍

可能导致或加剧运动障碍。 ^1个

心肺纤维化和纤维化并发症

接受麦角衍生的多巴胺受体激动剂的患者报告有腹膜后纤维化，肺浸润，胸腔积液，胸膜增厚和心脏瓣膜病；大概与这些药剂的麦角灵结构有关。 ¹可能增加多巴胺能活性的非麦角衍生药物（例如，阿扑吗啡）可能引起类似的变化。 ^1个

独裁者

可能会长期出现勃起疼痛。 ^1个

视觉效果

据报道，长期服用多巴胺激动剂的白化病大鼠视网膜变性（通常为两年的致癌性研究）；在白化病小鼠，大鼠或猴子中未观察到类似的变化。 ¹对人类的临床重要性尚未确立；但是，由于推定的作用机制可能适用于所有脊椎动物，因此不能忽略其作用。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

不知道阿扑吗啡是否分布在牛奶中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

尚未确定过度运动发作的安全性和有效性。 ^1个

老人用

与年轻人相比，老年患者的混乱，幻觉，严重不良事件（威胁生命的事件或导致住院和/或残疾增加的事件），跌倒，心血管事件，呼吸系统疾病和胃肠道事件的发生率增加。 ^1个

肝功能不全

轻度至中度肝功能不全患者的全身暴露增加；谨慎使用。 ¹未在有严重肝功能不全的患者中进行研究。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

肾功能不全

轻度至中度肾功能不全患者必须调整剂量。 ¹未在患有严重肾功能不全或接受透析的患者中进行研究。 ^{1 13} （请参阅剂量和给药方式下的肾功能不全和药代动力学下的特殊人群。）

常见不良反应

打哈欠，运动障碍，恶心和/或呕吐，嗜睡，头晕，鼻漏，幻觉，水肿，胸痛，出汗增多，潮红和面色苍白。 ^1个

盐酸阿扑吗啡的相互作用

延长QT间隔的药物

潜在的药理相互作用（对QT间期延长的累加作用）。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“延长QT间隔”。）

肝微粒体酶影响或代谢的药物

药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

特殊药物

盐酸阿扑吗啡药代动力学

吸收性

生物利用度

次Q给药后的生物利用度为100％。 ¹在10–60分钟内达到血浆峰值浓度。 ^1个

发病时间

次Q给药后，通常在10至20分钟内即可达到治疗反应。 ^{1 2 5 8 12}

持续时间

大约60分钟。 ^{1 2 5 8 12}

特殊人群

与健康个体相比，接受单次Q剂量的阿扑吗啡的中度肝功能不全患者的血浆峰值浓度和AUC分别升高25％和10％。 ^1个

与健康个体相比，接受单次Q剂量的阿扑吗啡的中度肾功能不全患者的峰值血浆浓度和AUC分别增加了50％和16％。 ¹血浆浓度达到峰值的时间不受肾脏状况的影响。 ^1个

分配

程度

最大的脑脊液浓度小于峰值血浆浓度的10％。 ^1个

消除

代谢

代谢途径未知。 ¹潜在的代谢途径包括硫酸化， N-去甲基化，葡萄糖醛酸化和氧化。 ^1个

半衰期

40分钟^1个

特殊人群

半衰期不受肾脏状况影响。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

注射

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 与多巴胺D ₂ ，D ₃或D ₅受体相比，在体外对多巴胺D ₄受体的亲和力更高。 ^1个

• 似乎通过刺激尾状-丘脑中的突触后多巴胺D ₂受体起作用。 ^1个

给病人的建议

• 仅按处方服用阿扑吗啡的重要性。 ^1个

• 指导患者和/或护理人员有关阿扑吗啡的正确剂量和给药方法的重要性，包括对剂量笔的使用的详细指导，适用于临床医生已确定该药物可安全有效地在患者家中自行给药的患者。患者，家庭成员或其他负责任的个人。 ^1个

• 告知可能发生幻觉，低血压和其他不良反应（例如注射部位反应）。 ^1个

• 有或没有头晕，恶心，晕厥或出汗的体位性低血压的风险。 ¹建议长时间坐下或躺下后不要迅速上升，尤其是在治疗的最初几周内。 ^1个

• 在日常生活中有失眠的风险和入睡的可能性；避免驾驶或操作机器，直到知道对个人的影响为止。 ^1个

• 如果在阿扑吗啡治疗期间的任何时候（例如，看电视，乘车乘车）在日常生活活动中出现更多的嗜睡或入睡的新情况，则通知临床医生的重要性。 ¹患者在未通知临床医生之前，不得驾驶或参与潜在的危险活动。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药（尤其是选择性5-HT ₃受体拮抗剂）和OTC药物以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于阿扑吗啡：皮下溶液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿扑吗啡可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿扑吗啡时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 胸痛或压迫
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 排尿减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 颈静脉扩张
• 灰心
• 头晕
• 口干极端
• 晕倒
• 下降
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 尿频
• 心率增加
• 不规则的呼吸或心跳
• 易怒
• 食欲不振
• 头昏眼花
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 快速呼吸
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 凹陷的眼睛
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 口渴
• 胸闷
• 呼吸困难
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加
• 皱纹的皮肤

不需要立即就医的副作用

阿扑吗啡可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 手臂，背部或腿部疼痛
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛，溃疡，或注射部位的温度
• 瘀血
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 头痛
• 出汗增加
• 关节痛
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 肌肉疼痛或僵硬
• 流鼻涕
• 打哈欠

对于医疗保健专业人员

适用于阿扑吗啡：复方散剂，皮下溶液，舌下膜

一般

最常见的不良反应包括打哈欠，嗜睡/嗜睡，运动障碍，头晕/体位性低血压，鼻漏，恶心，呕吐，幻觉/神志不清，四肢浮肿/肿胀。

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心和/或呕吐（30％）

常见（1％至10％）：便秘，腹泻

罕见（0.1％至1％）：口腔炎，短暂的金属味^[参考]

已知以推荐剂量给药会引起严重的恶心和呕吐。因此，建议使用止吐药进行预用药。在一项临床试验中，患者接受了三甲苯甲酰胺的前药治疗，分别有31％和11％的患者恶心和呕吐。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：体位性低血压（高达20％），胸痛/压力/心绞痛（15％）

常见（1％至10％）：晕厥，低血压，四肢水肿/肿胀，充血性心力衰竭

稀有（0.01％至0.1％）：QTc间隔延长

未报告频率：严重低血压和意识丧失，血栓形成，心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死，QTC延长^[参考]

昂丹司琼与阿扑吗啡的并用已导致严重的低血压和意识丧失。因此，US标记禁忌同时使用5HT3拮抗剂和阿扑吗啡。

静脉注射阿扑吗啡结晶导致血栓形成。该药物不应静脉注射。

在临床研究中，接受这种药物的患者中有4％患有心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死。每个事件的具体发生率未知；某些心绞痛和心肌梗塞病例发生在与阿扑吗啡给药相近的位置，而其他一些心搏骤停和猝死发生在与给药无关的时间。

在安慰剂对照研究中，从2 mg到8 mg的单个阿扑吗啡剂量分别与4 mg，6 mg和8 mg的QTc（通过Holter监测仪测得）的安慰剂的平均差分别为0、1和7毫秒。 。在另一项研究中，单剂量的2至10毫克阿扑吗啡（平均5.2毫克）在给药后20分钟和90分钟时导致QTc间隔的平均差约为3毫秒。在整个研究中，有2位患者表现出更大的QTc增加（距给药前60毫秒以上； 1位患者2和6 mg； 1位患者6 mg）。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：幻觉（高达14％）

常见（1％至10％）：精神错乱，失眠，抑郁

未报告频率：冲动控制/强迫行为

上市后报告：新的或正在恶化的精神状态和行为变化，包括类似精神病的行为，偏执观念，妄想，迷失方向，攻击性行为，躁动和del妄^[Ref]

对于服用中枢多巴胺能调强药物（包括该药）的患者，有病例报告显示，强烈要求赌博，性欲增加，强烈要求不受控制地花钱，并且无法控制这些欲望。 ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：跌落（高达30％）

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位反应（26％）

未报告频率：脂膜炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡或嗜睡（高达35％），运动障碍（高达35％）

常见（1％至10％）：头痛，帕金森氏病加重，无力

未报告的频率：在日常生活中入睡

本地

皮下注射已经发生了包括瘀伤，肉芽肿和瘙痒在内的注射部位反应。经常使用会形成局部硬结和结节（通常无症状）。在较高剂量下，皮下注射部位可能会出现红斑，压痛和硬结。据报道，进行皮肤活检时有脂膜炎。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：自发性阴茎勃起

稀有（0.01％至0.1％）：痛苦的勃起

非常稀有（小于0.01％）：反叛^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：瘀斑

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

稀有（0.01％至0.1％）：Coombs的阳性溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多

过敏症

未报告频率：血管性水肿，过敏反应，支气管痉挛

焦亚硫酸钠是许多阿扑吗啡溶液中的赋形剂。据报道，这种赋形剂在亚硫酸盐敏感人群中有血管性水肿，过敏反应和支气管痉挛。

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：下肢疼痛，关节痛，背痛

眼科

罕见（0.1％至1％）：流泪增加

新陈代谢

常见（1％至10％）：脱水

呼吸道

静脉内注射阿扑吗啡结晶导致的肺栓塞；该药物不应静脉注射。

非常常见（10％或更多）：打哈欠（40％），流鼻涕（20％）

常见（1％至10％）：肺炎，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

未报告频率：肺栓塞

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：面部毛发生长，局部和全身性皮疹减少

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血清催乳素短暂升高，性欲减退

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

剂量的起始应在医疗保健提供者的监督下：由于恶心和呕吐的高发生率，应在治疗前开始止吐药的处方

舌下管理：
-初始剂量：“关闭”发作时舌下10毫克；监测血压和脉搏
-滴定：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则以5 mg为增量增加剂量并评估反应，直到达到有效且可耐受的剂量为止；两次给药之间至少要间隔2小时
-维持剂量：舌下含10至30毫克，以治疗“发作”发作；剂量应至少间隔2小时
-最大单剂量：30毫克
-每天最多给药：每天5剂

附属管理：
初始剂量：“关闭”发作期间皮下注射2 mg（0.2 mL）
-第一剂：在给药前，给药后20、40和60分钟获得脉搏，仰卧和站立血压；如果在给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查；如果对初始剂量有明显的低血压发生，则不应将患者视为良好的治疗对象
-滴定法：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则可能以2 mg的增量增加至6 mg（在医学监督下），或者以每几天1 mg的增量增加至3 mg（门诊），以进行随后的“关闭”治疗情节;两次给药之间至少间隔2小时；评估反应，直至达到有效且可耐受的剂量
维持剂量：在“关闭”发作期间皮下注射2至6毫克；剂量应至少间隔2小时；临床试验中的平均给药频率为每天3次
最大单剂量：6 mg（0.6 mL）
最大加药频率：每天5次
每日最大剂量：每天20 mg（2 mL）

评论：
-由于恶心和呕吐的发生率高，建议在开始治疗前服用止吐药；推荐三甲苯甲酰胺300 mg每天3次，从初始剂量开始3天开始，并持续至控制恶心和呕吐所需的时间，一般不超过开始阿扑吗啡后2个月；由于存在严重的低血压和意识丧失的报道，因此禁止同时使用恩丹西酮或其他5HT3拮抗剂药物。
-可以咨询产品标签以获得更详细的初始滴定步骤，包括如何实现舌下给药的“关闭”状态以及使用测试剂量以达到初始皮下剂量。
-尚未对系统性研究单次OFF发作给予第二剂的安全性和有效性。
-已研究将该药物作为其他药物的辅助剂。

用途：用于帕金森氏病患者的“ OFF”发作的急性，间歇性治疗。

肾脏剂量调整

舌下管理：
轻度和中度肾功能不全：不建议调整剂量；但是，剂量滴定应在医学监督下
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：避免使用

皮下给药：
轻度和中度肾功能不全：将测试剂量和初始剂量降低至1 mg（0.1 mL）
严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

舌下管理：
轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：不建议调整，但是，应在医疗监督下进行剂量滴定
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：避免使用

皮下给药：
轻度至中度肝功能损害：不建议调整；与严密监控配合使用
严重肝功能损害：无可用数据

剂量调整

剂量中断：
-治疗中断超过1周的患者应以2 mg剂量重新开始治疗，并逐渐滴定以达到效果和耐受性（皮下给药）

使用测试剂量确定皮下给药的初始起始剂量：
测试剂量：处于关闭状态的皮下注射2 mg（0.2 mL）
-服药前，服药后20、40和60分钟获取仰卧位和站立血压及脉搏；如果给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查
-如果耐受2 mg的测试剂量，但反应不充分，则在下一个观察到的OFF期，在前一剂后至少2小时皮下注射4 mg（0.4 mL）测试剂量
-如果不能耐受4 mg的测试剂量，则可以在前一次给药后至少2小时的单独OFF期内服用3 mg（0.3 mL）的测试剂量
初始剂量：
-如果2毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下2毫克（0.2毫升）
-如果3毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射2毫克（0.2毫升）
-如果4毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射3毫克（0.3毫升）

预防措施

禁忌症：
-5HT3拮抗剂药物的同时使用，包括止吐药（如恩丹西酮，格拉司琼，多拉西琼，帕洛诺司琼）和阿洛司琼；当皮下注射阿扑吗啡与5HT3拮抗剂一起使用时，已经报道了严重的低血压和意识丧失
-对活性物质或任何产品赋形剂（包括亚硫酸盐（即焦亚硫酸钠））的超敏/过敏反应；可能发生血管性水肿或过敏反应

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

无可用数据

其他的建议

行政建议：
舌下管理：
-加药前先喝水以弄湿口腔
-将整个胶片放在舌头下；不要割，嚼或吞咽
-不要吞下唾液或说话，直到溶解为止；可能需要大约3分钟才能完全溶解
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

皮下给药：
-仅用于皮下给药
-在胃部，上臂或大腿上皮下给药；旋转注射部位
-初始剂量和剂量滴定应由医疗服务提供者在严格的医学监督下进行
-一旦医疗服务提供者确定适当，患者/护理人员可以自行管理
-剂量应以mg和mL进行验证，以避免剂量错误；剂量窗口中显示的剂量为毫升；剂量通常以mL表示
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

制备技术：
-通过多剂量笔和药筒提供剂量；钢笔仅供单个患者使用，不应共享
-溶液无色；如果阴天，绿色或含有颗粒，请勿使用
-旋转白色剂量旋钮设置剂量，直到窗口中显示正确的毫升数
-如果显示的剂量太高，请勿向后拨，而是继续转动拨盘，直到完全转动为止；完全按下注射按钮，这会将表盘重置为零，而无需将药从针头中推出
-重要的是要理解，即使药筒中的药物少于全部剂量，也有可能拨打剂量；在这种情况下，部分剂量将被输送，剩余的待注射量将出现在剂量窗口中
-为避免没有足够的药物来输送完整剂量，应鼓励患者/护理人员记录每个药筒已输送多少剂量，因此可以在发生这种情况之前更换药筒
-咨询制造商产品信息以获取带有插图的完整说明

一般：
-在临床上对初始剂量产生明显体位性低血压的患者通常不是使用该药治疗的好人选。
-没有证据表明大于6 mg（0.6 mL）的单剂量可增加疗效，因此不建议使用。
-该药物会引起严重的恶心和呕吐，因此在临床试验中，有98％的患者在研究入组前3天接受了三甲苯甲酰胺类药物的预治疗，并鼓励患者持续至少6周。
-健康个体的研究表明，与单独使用乙醇相比，同时使用高剂量（0.6 g / kg）或低剂量（0.3 mg / kg）的乙醇会导致血压下降更大；患者在服用该药时应避免饮酒。

监控：
-测试剂量：在给药前，给药后20、40和60分钟测量血压，仰卧和站立时的脉搏；如果在60分钟时出现明显的低血压，则在60分钟后重复
-监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间
-监测同时服用降压药或血管扩张药的体位性低血压患者的血压
-监测是否有嗜睡，精神状态或行为改变，冲动控制以及冠状动脉或脑缺血的体征和症状

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-患者应了解他们可能会经历严重的恶心和/或呕吐，通常开出止吐药可以帮助解决此问题。
-患者应了解使用此药可能会导致体位性低血压或体位性低血压恶化；应指示他们避免饮酒，并在坐下或躺下后慢慢升起。
-应指导患者报告幻觉，行为改变，尤其是在伴有精神病或强烈的催促，心或晕厥的情况下。
-在停止治疗之前，应指导患者与医疗服务提供者交谈。
-长期经历勃起疼痛的男性患者应立即就医。