阿扑吗啡（舌下/注射）

什么是阿扑吗啡？

阿扑吗啡用于治疗帕金森氏病患者的“疲倦”发作（肌肉僵硬，失去肌肉控制）。

阿扑吗啡也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

在服药之前

如果对过敏症不宜使用阿扑吗啡。

许多药物可能相互作用并造成危险后果。有些药物不应与阿扑吗啡一起使用。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 阿洛司琼

• 多拉司琼

• 格拉司琼

• 恩丹西酮（Zofran）;要么

• 帕洛诺司琼。

告诉医生您是否曾经：

• 哮喘或亚硫酸盐过敏；

• 血压低或晕眩；

• 发作性睡病，白天入睡；

• 心脏问题，长QT综合征；

• 中风;

• 肝脏或肾脏疾病；

• 精神疾病或精神病；要么

• 如果你喝酒。

告诉医生您是孕妇还是母乳喂养。

我应该如何使用阿扑吗啡？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

阿朴吗啡舌下（Kynmobi）被放置在舌头下方，它将在大约3分钟内溶解。

不要咀嚼或切割舌下膜，也不要将其整个吞下。两次给药之间至少要经过2个小时。每天不要超过5剂。

阿扑吗啡注射液（Apokyn）注射在皮肤下。医护人员会给您第一剂，并可能会教您如何正确使用药物。

不要将阿扑吗啡注入静脉。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不了解所有说明，请咨询您的医生或药剂师。

仅在准备好注射时才准备注射。如果药物看起来浑浊，变色或有颗粒，请勿使用。致电您的药剂师购买新药。

正确测量阿扑吗啡注射剂量非常重要。阿扑吗啡注射笔中的剂量以笔上标记的毫升（mL）为单位。但是，您的处方剂量可能以毫克（mg）为单位。一毫克或1毫克的阿扑吗啡等于在注射笔上标出的0.1毫升。

您的医疗保健提供者会告诉您在您的身体上何处注射阿扑吗啡。每次注射时，请使用其他位置。请勿连续两次注射到同一位置。

可能会给您其他药物以帮助防止恶心和呕吐。仅使用医生规定的抗恶心药。一些抗恶心药会增加阿扑吗啡的某些副作用，或者会使帕金森氏症恶化。

您的血压需要经常检查。

阿扑吗啡注射笔产生的药物如果进入眼睛或皮肤会引起刺激。如果发生这种情况，请用水冲洗。

不要突然停止使用阿扑吗啡，否则您可能会出现不愉快的戒断症状，​​例如发烧和精神错乱。询问您的医生如何安全地停止使用阿扑吗啡。

如果您在7天或更长时间内停止使用阿扑吗啡注射液，请在重新服用药物之前先咨询医生。您可能需要以较低的剂量重新启动。

存放在室温下，远离湿气和热源。

在准备好服药之前，将每个舌下膜保留在铝箔袋中。

只能使用针头和注射器一次，然后将其放在防刺穿的“尖头”容器中。遵循州或当地有关如何处置此容器的法律。请将其放在儿童和宠物接触不到的地方。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果您下一次就要用药了，请跳过错过的剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用阿扑吗啡应避免什么？

一些使用阿扑吗啡的人在正常的白天活动（例如工作，交谈，进食或开车）中入睡。除非您知道阿扑吗啡会如何影响您，否则请避免驾驶或操作机械。头晕或严重嗜睡会导致跌倒或其他事故。

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。

不要喝酒。它可以进一步降低血压，并可能增加阿扑吗啡的某些副作用。

阿扑吗啡的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，瘙痒；呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 极度睡意，即使感到警觉后也会突然入睡；

• 混乱，幻觉，不寻常的思想或行为；

• 眼睛，嘴唇，舌头，脸，手臂或腿的抽搐或无法控制的运动；

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 持续的恶心或呕吐（即使在服用抗恶心药后）；

• （阿扑吗啡舌下）口腔疼痛，刺痛或溃疡，牙龈发红或肿胀，嘴唇或口腔干燥，吞咽时疼痛；

• 呼吸时出现新的或恶化的咳嗽，发烧，疼痛，躺下时感觉呼吸急促；

• 阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间；

• 帕金森症状恶化；要么

• 严重的神经系统反应-肌肉僵硬，发高烧，出汗，精神错乱，心跳快速或不均匀，震颤，感觉自己可能会昏倒。

老年人可能会出现严重的副作用。

在使用这种药物时，您可能有更多的性冲动，异常的赌博冲动或其他强烈的冲动。如果发生这种情况，请与您的医生交谈。

常见的副作用可能包括：

• 头晕，嗜睡;

• 恶心，呕吐;

• 鼻子，嘴或喉咙疼痛或肿胀；

• 麻木，刺痛，灼痛;

• 手或脚肿胀；

• 混乱，幻觉；

• 打哈欠

• 流鼻涕;要么

• 不受控制的肌肉运动。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响阿扑吗啡？

将阿扑吗啡与其他会让您昏昏欲睡的药物合用会恶化这种效果。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

如果您还服用硝酸甘油（在舌下），血压可能会下降并且可能会感到头晕。尽可能躺下至少45分钟。

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响阿扑吗啡，尤其是：

• 甲氧氯普胺

• 心脏或血压药物；要么

• 治疗焦虑症，情绪障碍或精神疾病（例如精神分裂症）的药物。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响阿扑吗啡。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：7.01。

对于消费者

适用于阿扑吗啡：皮下溶液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿扑吗啡可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿扑吗啡时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 胸痛或压迫
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 排尿减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 颈静脉扩张
• 灰心
• 头晕
• 口干极端
• 晕倒
• 下降
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 尿频
• 心率增加
• 不规则的呼吸或心跳
• 易怒
• 食欲不振
• 头昏眼花
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 快速呼吸
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 凹陷的眼睛
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 口渴
• 胸闷
• 呼吸困难
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加
• 皱纹的皮肤

不需要立即就医的副作用

阿扑吗啡可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 手臂，背部或腿部疼痛
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛，溃疡，或注射部位的温度
• 瘀血
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 头痛
• 出汗增加
• 关节痛
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 肌肉疼痛或僵硬
• 流鼻涕
• 打哈欠

对于医疗保健专业人员

适用于阿扑吗啡：复方散剂，皮下溶液，舌下膜

一般

最常见的不良反应包括打哈欠，嗜睡/嗜睡，运动障碍，头晕/体位性低血压，鼻漏，恶心，呕吐，幻觉/神志不清，四肢浮肿/肿胀。

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心和/或呕吐（30％）

常见（1％至10％）：便秘，腹泻

罕见（0.1％至1％）：口腔炎，短暂的金属味^[参考]

已知以推荐剂量给药会引起严重的恶心和呕吐。因此，建议使用止吐药进行预用药。在一项临床试验中，患者接受了三甲苯甲酰胺的前药治疗，分别有31％和11％的患者恶心和呕吐。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：体位性低血压（高达20％），胸痛/压力/心绞痛（15％）

常见（1％至10％）：晕厥，低血压，四肢水肿/肿胀，充血性心力衰竭

稀有（0.01％至0.1％）：QTc间隔延长

未报告频率：严重低血压和意识丧失，血栓形成，心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死，QTC延长^[参考]

昂丹司琼与阿扑吗啡的并用已导致严重的低血压和意识丧失。因此，US标记禁忌同时使用5HT3拮抗剂和阿扑吗啡。

静脉注射阿扑吗啡结晶导致血栓形成。该药物不应静脉注射。

在临床研究中，接受这种药物的患者中有4％患有心绞痛，心肌梗塞，心脏骤停和/或猝死。每个事件的具体发生率未知；某些心绞痛和心肌梗塞病例发生在与阿扑吗啡给药相近的位置，而其他一些心搏骤停和猝死发生在与给药无关的时间。

在安慰剂对照研究中，从2 mg到8 mg的单个阿扑吗啡剂量分别与4 mg，6 mg和8 mg的QTc（通过Holter监测仪测得）的安慰剂的平均差分别为0、1和7毫秒。 。在另一项研究中，单剂量的2至10毫克阿扑吗啡（平均5.2毫克）在给药后20分钟和90分钟时导致QTc间隔的平均差约为3毫秒。在整个研究中，有2位患者表现出更大的QTc增加（距给药前60毫秒以上； 1位患者2和6 mg； 1位患者6 mg）。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：幻觉（高达14％）

常见（1％至10％）：精神错乱，失眠，抑郁

未报告频率：冲动控制/强迫行为

上市后报告：新的或正在恶化的精神状态和行为变化，包括类似精神病的行为，偏执观念，妄想，迷失方向，攻击性行为，躁动和del妄^[Ref]

对于服用中枢多巴胺能调强药物（包括该药）的患者，有病例报告显示，强烈要求赌博，性欲增加，强烈要求不受控制地花钱，并且无法控制这些欲望。 ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：跌落（高达30％）

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位反应（26％）

未报告频率：脂膜炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡或嗜睡（高达35％），运动障碍（高达35％）

常见（1％至10％）：头痛，帕金森氏病加重，无力

未报告的频率：在日常生活中入睡

本地

皮下注射已经发生了包括瘀伤，肉芽肿和瘙痒在内的注射部位反应。经常使用会形成局部硬结和结节（通常无症状）。在较高剂量下，皮下注射部位可能会出现红斑，压痛和硬结。据报道，进行皮肤活检时有脂膜炎。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：自发性阴茎勃起

稀有（0.01％至0.1％）：痛苦的勃起

非常稀有（小于0.01％）：反叛^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：瘀斑

罕见（0.1％至1％）：血小板减少

稀有（0.01％至0.1％）：Coombs的阳性溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多

过敏症

未报告频率：血管性水肿，过敏反应，支气管痉挛

焦亚硫酸钠是许多阿扑吗啡溶液中的赋形剂。据报道，这种赋形剂在亚硫酸盐敏感人群中有血管性水肿，过敏反应和支气管痉挛。

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：下肢疼痛，关节痛，背痛

眼科

罕见（0.1％至1％）：流泪增加

新陈代谢

常见（1％至10％）：脱水

呼吸道

静脉内注射阿扑吗啡结晶导致的肺栓塞；该药物不应静脉注射。

非常常见（10％或更多）：打哈欠（40％），流鼻涕（20％）

常见（1％至10％）：肺炎，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

未报告频率：肺栓塞

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：面部毛发生长，局部和全身性皮疹减少

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血清催乳素短暂升高，性欲减退

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

剂量的起始应在医疗保健提供者的监督下：由于恶心和呕吐的高发生率，应在治疗前开始止吐药的处方

舌下管理：
-初始剂量：“关闭”发作时舌下10毫克；监测血压和脉搏
-滴定：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则以5 mg为增量增加剂量并评估反应，直到达到有效且可耐受的剂量为止；两次给药之间至少要间隔2小时
-维持剂量：舌下含10至30毫克，以治疗“发作”发作；剂量应至少间隔2小时
-最大单剂量：30毫克
-每天最多给药：每天5剂

附属管理：
初始剂量：“关闭”发作期间皮下注射2 mg（0.2 mL）
-第一剂：在给药前，给药后20、40和60分钟获得脉搏，仰卧和站立血压；如果在给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查；如果对初始剂量有明显的低血压发生，则不应将患者视为良好的治疗对象
-滴定法：如果可以耐受初始剂量，但反应不足，则可能以2 mg的增量增加至6 mg（在医学监督下），或者以每几天1 mg的增量增加至3 mg（门诊），以进行随后的“关闭”治疗情节;两次给药之间至少间隔2小时；评估反应，直至达到有效且可耐受的剂量
维持剂量：在“关闭”发作期间皮下注射2至6毫克；剂量应至少间隔2小时；临床试验中的平均给药频率为每天3次
最大单剂量：6 mg（0.6 mL）
最大加药频率：每天5次
每日最大剂量：每天20 mg（2 mL）

评论：
-由于恶心和呕吐的发生率高，建议在开始治疗前服用止吐药；推荐三甲苯甲酰胺300 mg每天3次，从初始剂量开始3天开始，并持续至控制恶心和呕吐所需的时间，一般不超过开始阿扑吗啡后2个月；由于存在严重的低血压和意识丧失的报道，因此禁止同时使用恩丹西酮或其他5HT3拮抗剂药物。
-可以咨询产品标签以获得更详细的初始滴定步骤，包括如何实现舌下给药的“关闭”状态以及使用测试剂量以达到初始皮下剂量。
-尚未对系统性研究单次OFF发作给予第二剂的安全性和有效性。
-已研究将该药物作为其他药物的辅助剂。

用途：用于帕金森氏病患者的“ OFF”发作的急性，间歇性治疗。

肾脏剂量调整

舌下管理：
轻度和中度肾功能不全：不建议调整剂量；但是，剂量滴定应在医学监督下
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：避免使用

皮下给药：
轻度和中度肾功能不全：将测试剂量和初始剂量降低至1 mg（0.1 mL）
严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

舌下管理：
轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：不建议调整，但是，应在医疗监督下进行剂量滴定
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：避免使用

皮下给药：
轻度至中度肝功能损害：不建议调整；与严密监控配合使用
严重肝功能损害：无可用数据

剂量调整

剂量中断：
-治疗中断超过1周的患者应以2 mg剂量重新开始治疗，并逐渐滴定以达到效果和耐受性（皮下给药）

使用测试剂量确定皮下给药的初始起始剂量：
测试剂量：处于关闭状态的皮下注射2 mg（0.2 mL）
-服药前，服药后20、40和60分钟获取仰卧位和站立血压及脉搏；如果给药后60分钟出现明显的低血压，则在60分钟后重新检查
-如果耐受2 mg的测试剂量，但反应不充分，则在下一个观察到的OFF期，在前一剂后至少2小时皮下注射4 mg（0.4 mL）测试剂量
-如果不能耐受4 mg的测试剂量，则可以在前一次给药后至少2小时的单独OFF期内服用3 mg（0.3 mL）的测试剂量
初始剂量：
-如果2毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下2毫克（0.2毫升）
-如果3毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射2毫克（0.2毫升）
-如果4毫克测试剂量有效且可耐受：初始剂量：皮下注射3毫克（0.3毫升）

预防措施

禁忌症：
-5HT3拮抗剂药物的同时使用，包括止吐药（如恩丹西酮，格拉司琼，多拉西琼，帕洛诺司琼）和阿洛司琼；当皮下注射阿扑吗啡与5HT3拮抗剂一起使用时，已经报道了严重的低血压和意识丧失
-对活性物质或任何产品赋形剂（包括亚硫酸盐（即焦亚硫酸钠））的超敏/过敏反应；可能发生血管性水肿或过敏反应

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

无可用数据

其他的建议

行政建议：
舌下管理：
-加药前先喝水以弄湿口腔
-将整个胶片放在舌头下；不要割，嚼或吞咽
-不要吞下唾液或说话，直到溶解为止；可能需要大约3分钟才能完全溶解
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

皮下给药：
-仅用于皮下给药
-在胃部，上臂或大腿上皮下给药；旋转注射部位
-初始剂量和剂量滴定应由医疗服务提供者在严格的医学监督下进行
-一旦医疗服务提供者确定适当，患者/护理人员可以自行管理
-剂量应以mg和mL进行验证，以避免剂量错误；剂量窗口中显示的剂量为毫升；剂量通常以mL表示
-重复剂量应在上一次给药后的2小时内给药

制备技术：
-通过多剂量笔和药筒提供剂量；钢笔仅供单个患者使用，不应共享
-溶液无色；如果阴天，绿色或含有颗粒，请勿使用
-旋转白色剂量旋钮设置剂量，直到窗口中显示正确的毫升数
-如果显示的剂量太高，请勿向后拨，而是继续转动拨盘，直到完全转动为止；完全按下注射按钮，这会将表盘重置为零，而无需将药从针头中推出
-重要的是要理解，即使药筒中的药物少于全部剂量，也有可能拨打剂量；在这种情况下，部分剂量将被输送，剩余的待注射量将出现在剂量窗口中
-为避免没有足够的药物来输送完整剂量，应鼓励患者/护理人员记录每个药筒已输送多少剂量，因此可以在发生这种情况之前更换药筒
-咨询制造商产品信息以获取带有插图的完整说明

一般：
-在临床上对初始剂量产生明显体位性低血压的患者通常不是使用该药治疗的好人选。
-没有证据表明大于6 mg（0.6 mL）的单剂量可增加疗效，因此不建议使用。
-该药物会引起严重的恶心和呕吐，因此在临床试验中，有98％的患者在研究入组前3天接受了三甲苯甲酰胺类药物的预治疗，并鼓励患者持续至少6周。
-健康个体的研究表明，与单独使用乙醇相比，同时使用高剂量（0.6 g / kg）或低剂量（0.3 mg / kg）的乙醇会导致血压下降更大；患者在服用该药时应避免饮酒。

监控：
-测试剂量：在给药前，给药后20、40和60分钟测量血压，仰卧和站立时的脉搏；如果在60分钟时出现明显的低血压，则在60分钟后重复
-监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间
-监测同时服用降压药或血管扩张药的体位性低血压患者的血压
-监测是否有嗜睡，精神状态或行为改变，冲动控制以及冠状动脉或脑缺血的体征和症状

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-患者应了解他们可能会经历严重的恶心和/或呕吐，通常开出止吐药可以帮助解决此问题。
-患者应了解使用此药可能会导致体位性低血压或体位性低血压恶化；应指示他们避免饮酒，并在坐下或躺下后慢慢升起。
-应指导患者报告幻觉，行为改变，尤其是在伴有精神病或强烈的催促，心或晕厥的情况下。
-在停止治疗之前，应指导患者与医疗服务提供者交谈。
-长期经历勃起疼痛的男性患者应立即就医。