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盐酸安普可乐定

药品类别 眼科青光眼剂

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

盐酸安普可乐定

介绍

相对选择性的_α2 -肾上腺素能激动剂; ¹ ⁴ ⁷ ¹² ¹⁹ ⁴³ ⁶² ⁶⁵咪唑啉衍生物拟交感神经胺。^一种

盐酸安普可乐定的用途

围手术期眼压升高的抑制

预防性使用1％的安普可乐定预防或减少眼部激光手术前后的术中和术后眼内压（IOP）升高（例如，氩激光小梁成形术，氩激光虹膜切开术，钕钇铝石榴石[Nd：YAG]激光后囊切开术）。 ¹ ² ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰

青光眼

接受最大耐受药物治疗的开角型青光眼患者使用0.5％的安普可乐定进行短期（<1个月）辅助治疗（即局部β-肾上腺素能阻断剂联合全身给药的碳酸酐酶抑制剂和拟交感神经药）和/或拟副交感神经药）需要进一步降低IOP。 ⁶² ⁶⁵

盐酸安普洛定的剂量和给药

行政

仅用于局部眼科。 ⁶²不用于注射或口服。 ⁶²

眼科管理

以眼药水的形式局部涂抹于患眼。 ¹ ² ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ⁵⁴ ⁶²

避免污染溶液容器。 ³⁴ ⁶²

如果使用一种以上的局部眼科药物，则至少间隔5分钟使用一次。 ^C

1％的溶液仅供一次性使用；对于单滴剂量的1％溶液，请使用单独的容器，并在使用后丢弃每个容器。 ^b

剂量

可用盐酸阿普拉卡定制成；以阿普拉可尼定表示的剂量。 ¹^个

大人

围手术期眼压升高的抑制

眼科

安普可乐定1％溶液：术前1小时进行手术时滴眼1滴；手术完成后立即在同一只眼中滴入1滴。 ¹ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹

青光眼

眼科

戊酸可乐定0.5％溶液：每天3次在患眼中滴1或2滴。 ⁶² ⁶⁵对大多数患者而言，治疗的益处是少于1个月。 ⁶² ⁶⁵ （请参阅“预防速动”。）

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^b ^C

盐酸安普洛定的注意事项

禁忌症

与MAO抑制剂同时使用。 ⁶² （请参阅相互作用下的特定药物。）

已知对apraclonidine，可乐定或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹ ⁶²

警告/注意事项

敏感性反应

过敏反应

报告了局部过敏反应（例如充血，瘙痒，不适，流泪，异物感，眼睑肿胀）。 ³⁶ ⁶² ⁶⁵ ^c如果发生超敏反应，请停用阿克拉克隆定。 ^C

一般注意事项

全身效应

迄今为止，围手术期使用盐酸阿普拉卡尼定滴眼液的可能性较低，可能引起不良的全身作用。 ¹ ² ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁹ ³⁶ ⁴⁸然而，连续（例如，长达12周）使用阿普拉可尼定眼用溶液与更高的全身不良反应发生率相关。 ⁶²

心血管作用

可能的不良心血管影响（例如心动过缓， ¹ ²⁹胸部沉重或烧灼， ¹ pa颤， ¹收缩压和舒张压降低， ² ²⁹体位性低血压）。 ¹ ⁵⁷

在患有严重的无法控制的心脏病（例如高血压），冠状动脉供血不足，近期心梗，脑血管疾病，雷诺氏病或血栓闭塞性脉管炎的患者中，请谨慎使用。 ¹ ⁶² ⁶⁵

有血管迷走神经发作史的患者慎用；激光手术期间可能出现^1种血管迷走神经发作。 ¹ ¹⁷

抑郁发作

认真监督有精神抑郁史的患者；可能会进一步抑郁。 ⁶²

CNS效应

可能出现头晕和嗜睡；需要进行精神警觉和身体协调的活动的执行可能会受到影响。 ⁶²

速激肽

在使用0.5％的眼药水治疗期间，降低IOP的功效可能会降低；建议仔细监控。 ^C

病人监护

严密监视IOP过度降低的患者。 ^1个

建议接受最大耐受药物治疗和0.5％阿普拉克隆定治疗青光眼的患者应进行定期视野检查和频繁的随访检查，以延迟手术；如果IOP大幅增加，则⁶²终止治疗。 ⁶²

视觉效果

很少有视力异常，疼痛，角膜炎，角膜病变，睑缘炎，睑结膜炎，畏光，角膜染色，角膜糜烂，角膜浸润和刺激的报道。 ⁶² ⁶⁵

特定人群

怀孕

C类^B ^C

哺乳期

尚不知道apraclonidine是否分布在牛奶中。 ¹ ⁶²如果使用0.5％的眼药水，请注意。 ⁶²在白天使用1％眼药水抑制围手术期IOP升高的过程中，应暂时停止护理。 ^1个

儿科用

<21岁的儿童尚无安全性和有效性。 ¹ ⁵⁷

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^b ^C

肝功能不全

密切监测肝功能受损患者的心血管参数。 ^C

肾功能不全

消除可能会减少；严密监测严重肾功能不全的心血管参数。 ⁶²

慢性肾功能不全患者慎用。 ^C

常见不良反应

0.5％溶液：不适，充血，瘙痒，流泪，眼睑浮肿，口干，异物感，变白，视力模糊，结膜炎，分泌物，干眼。 ^C

1％溶液：眼部注射，上眼睑抬高，心律不齐，鼻充血，眼部炎症，结膜变白，瞳孔散大。 ^b

盐酸安普洛尼的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论

三环抗抑郁药（丙咪嗪，地昔帕明）	降低IOP的潜在作用⁶²	小心谨慎使用⁶²
抗精神病药	可能的附加降压作用⁶²	有全身可乐定治疗的报道；未评估并用阿克拉克隆定治疗¹ ⁶²
心脏苷	心率和血压可能降低⁶²	小心谨慎使用⁶²
中枢神经系统抑制剂（例如，巴比妥类药物，阿片类药物，麻醉剂，镇静剂，酒精）	中枢神经系统可能的附加作用⁶²
降压药	心率和血压可能降低⁶²	小心谨慎使用⁶²
MAO抑制剂	停用阿普拉可尼定⁶²可能会使循环儿茶酚胺过量	禁止同时使用^b ^c 阿克拉克隆定停药后儿茶酚胺的循环血浆浓度无可用数据⁶²
眼压剂	降低IOP的附加效果¹⁶ ¹⁷	用于治疗优势¹⁶ ¹⁷ ¹⁸

盐酸安普可乐定药代动力学

吸收性

生物利用度

局部给药后会发生一些全身吸收。 ¹ ² ¹⁵ ²⁹ ⁶²

发病时间

局部应用1％溶液后，IOP的降低通常在1小时内发生，并在3-5小时内达到最大值。 ¹ ² ¹⁶ ¹⁷ ⁶²

持续时间

眼压降低至少持续12小时。 ¹ ² ¹⁶ ¹⁷ ⁶²

分配

程度

在人眼和全身人体组织中的分布都是未知的。 ⁵²

不知道阿普拉可尼定是否穿过胎盘或分布在牛奶中。 ¹ ⁵⁷ ⁶²

消除

代谢

代谢的命运尚未完全阐明。 ⁵⁷ ⁵⁸ ⁶²

淘汰路线

消除特性尚未完全阐明。 ⁵⁷ ⁵⁸ ⁶²

半衰期

0.5％溶液：8小时。 ⁶² ⁶⁵

稳定性

存储

眼科

解

0.5％溶液：在2–27°C下密封的耐光容器；不要冻结。 ⁶²

1％溶液：在2–25°C下密封的耐光容器。^图^1b

动作

刺激_α2 -受体;也可刺激，在较小程度上_，α1 -受体。 ² ¹³
通过抑制腺苷酸环化酶抑制环状磷酸腺苷（AMP）的产生。 ⁴ ⁶ ¹³ ⁴³
通过周围（例如局部）作用，降低有或没有青光眼¹ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ⁴⁸ ^54的患者升高的¹ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ⁴⁸ ⁵⁴ ⁶² ⁶⁵和正常² ²⁹ ³⁶ ⁶² ⁶⁵ IOP。 ² ⁶¹
尚不清楚确切的作用机制， ¹ ³ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹⁹ ⁵⁶ ^65，但主要作用似乎是减少房水形成。 ¹ ³ ¹⁰ ¹⁹ ⁵⁵ ⁵⁶ ⁶² ^65是由于传入睫状过程血管收缩所致。 ² ³ ¹⁰ ⁵³ ⁵⁶
产生局部血管收缩作用，并减少眼睛中的血流。 ² ³³ ⁶²

给病人的建议

学习和坚持正确的给药技术以避免溶液容器污染的重要性。 ^c如果使用的是一种以上眼用局部用药，则间隔至少5分钟的重要性。 ^C
滴加阿普拉可尼定后，至少要在15分钟内延迟插入软性隐形眼镜，因为溶液中的苯扎氯铵防腐剂可能会被软性眼镜吸收。 ^C
有头晕或疲劳的危险；驾驶或操作机械时要小心。 ⁶²
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^C
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^C
告知患者其他重要的预防信息的重要性。（请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸安普可乐定
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	解	0.5％（阿普拉可尼定）	碘啶（含苯扎氯铵）	爱尔康
		1％（阿普拉可尼定）	碘啶（含苯扎氯铵）	爱尔康

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对于消费者

适用于阿普拉卡尼定眼科用药：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿普拉可尼定眼科用药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用阿普拉可尼定眼科药物，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

对于0.5％的阿普拉可尼定

比较普遍;普遍上

过敏反应（发红，瘙痒，眼泪）

不常见

视力模糊或视力改变
胸痛
笨拙或不稳定
萧条
头晕
眼睛出水，刺激或疼痛
心律不齐
手指或脚趾麻木或刺痛
上眼睑抬起
眼皮疹
眼睑发红或眼睑内层发红
眼，眼睑或眼睑内膜肿胀
脸，手或脚肿胀

对于1％的阿普拉可乐定

不常见

模糊的视野
腹泻
口干
眼睛发红
晕倒
感到寒冷或困倦
心律不齐
头昏眼花
眼睑发红，肿胀或变白
心跳缓慢
肚子痛
东西或流鼻涕
眼睑肿胀
睡眠困难
不寻常的梦想
口中异味
呕吐
浇水

如果服用阿普拉可尼定眼科药物时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

对于1％的阿普拉可乐定

服用过量的症状

混乱
笨拙
睡意
体温低
肌肉疼痛
肌肉无力
发抖
嗜睡
心跳缓慢
疲倦
微弱或微弱的脉搏
体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会产生阿普拉卡定眼部的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

对于0.5％的阿普拉可尼定

比较普遍;普遍上

口干
眼睛不适

不常见

味道或气味改变
便秘
眼睑或眼角结或鳞屑
眼睛的白色部分变色
嗜睡或嗜睡
鼻子或眼睛干燥
普遍感到不适或生病
头痛
增强眼睛对光的敏感性
肌肉疼痛
恶心
紧张
眼睛苍白或眼睑内层
流鼻涕
咽喉痛
疲倦或虚弱
睡觉有麻烦

对于1％的阿普拉可乐定

比较普遍;普遍上

眼睛瞳孔增大
眼睛苍白或眼睑内层

不常见

流鼻涕

对于医疗保健专业人员

适用于阿普拉卡尼定眼科用药：眼药水

一般

最常见的副作用是充血，瘙痒，不适和流泪。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜炎（最高23％），眼瘙痒（最高23％），眼充血/充血（最高23％），流泪/撕裂（最高15％），眼睑浮肿/眼睑浮肿（最高15％），眼部不适/最高不适（15％），眼部瘙痒/瘙痒（最高15％）

常见（1％到10％）：视力模糊，结膜变白，结膜滤泡，视线变暗，干眼，眼部疾病，眼睑边缘结ting，眼睑/眼睑退缩，瞳孔散大，眼变白，眼溢液，眼炎症

罕见（0.1％至1％）：视力异常，睑缘炎，睑结膜炎，结膜水肿，结膜出血，角膜糜烂，角膜浸润，角膜染色，眼出水，眼水肿，眼睛发炎，眼刺激，眼痛，眼睑/眼睑疾病/上眼睑抬高，眼睑/眼睑红斑，眼睑/眼睑鳞屑，眼肌张力低下，角膜炎，角膜病变，畏光，点状角膜炎，视力下降，视力障碍

未报告频率：结膜微出血^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：口干（高达15％）

常见（1％至10％）：便秘，恶心

罕见（0.1％至1％）：腹部疼痛，腹泻，胃部不适，喉咙不适，呕吐

未报告频率：呕吐^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：眼睛/异物感异常（高达15％）

常见（1％至10％）：眼部注射

罕见（0.1％至1％）：水肿，刺激，疼痛

未报告频率：灼热，肌张力低下，发痒^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘，呼吸困难，鼻充血，鼻干燥/鼻干，妄想症，咽炎，鼻炎

罕见（0.1％至1％）：鼻漏

罕见（0.01％至0.1％）：上呼吸道分泌物增加，鼻腔不适

未报告频率：咽分泌物增加，鼻灼痛，呼吸急促^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：协调异常，头晕，消化不良，头痛，感觉异常，嗜睡，味觉变态

罕见（0.1％至1％）：异梦，睑裂，眼睑下垂，姿势性头晕，迷走性晕厥

稀有（0.01％至0.1％）：感觉不足

未报告频率：梦境障碍，四肢麻木，味觉异常，血管迷走神经发作

上市后报告：Syncope ^[参考]

心血管的

婴儿和婴儿单剂量服用1％眼药水后出现心动过缓的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：心律失常，胸痛，心律不齐，外周水肿

罕见（0.1％至1％）：心动过缓，结膜血管疾病，体位性低血压，心pal，血管舒张

未报告频率：胸部灼热，胸部沉重，高血压，低血压，体位性发作^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：接触性皮炎，皮炎，面部/面部浮肿

罕见（0.01％至0.1％）：多汗症，瘙痒

频率未报告：lam掌，瘙痒与皮疹无关，手掌出汗^[参考]

其他

婴儿和婴儿单剂量服用1％眼药水后出现嗜睡。 ^[参考]

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，不适

稀有（0.01％至0.1％）：感觉冷热，感觉热

未报告频率：身体热感，头部冷感，嗜睡^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁，失眠，神经质

罕见（0.1％至1％）：烦躁^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛

稀有（0.01％至0.1％）：肢体疼痛^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：眼睛过敏^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：性欲降低^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，超敏反应^[参考]

新陈代谢

未报告频率：氧饱和度降低^[参考]

据报道，单剂1％眼药水后新生儿和婴儿的血氧饱和度降低。 ^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.“产品信息。碘乙啶（阿普拉可尼定）。”德克萨斯州沃思堡市爱尔康实验室公司。

3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

青光眼通常的成人剂量

0.5％溶液：每天3次滴入1-2滴于患眼中

评论：
-当与其他眼科药物同时使用时，应在每次滴注药物之间间隔大约5分钟，以防止冲洗先前的剂量。
-如果已将这种药物添加到已经包含2种药物的方案中，作为最大耐受性药物治疗的一部分，则使用该药物可能不会显着降低眼内压（IOP）。
-接受最大耐受药物治疗且延迟手术的患者应进行频繁的随访检查，如果IOP明显升高，则应停止治疗。

用途：接受最大耐受药物治疗且需要进一步降低IOP的患者的短期辅助治疗

术后眼压升高的成人剂量

1％眼药水：在开始前段激光手术前1小时将1滴滴剂滴入计划进行手术的眼中，然后在完成激光手术步骤后立即将1滴滴剂滴入同一只眼中

注释：每个剂量应使用单独的容器，使用后应丢弃。

用途：控制或预防氩激光小梁成形术，氩激光虹膜虹膜切开术或掺钕钇铝石榴石（Nd：YAG）后切开切开术患者术后发生的IOP升高

肾脏剂量调整

0.5％溶液：
-肾功能不全：建议经常进行心血管系统监测。
-慢性肾衰竭：谨慎使用。

1％眼药水：
-肾功能不全：无可用数据
-慢性肾衰竭：谨慎使用。

肝剂量调整

0.5％溶液：
-肝功能不全：建议经常进行心血管系统监测。

1％眼药水：无可用数据

预防措施

禁忌症：
0.5％溶液：
-对活性成分，全身可乐定或任何成分过敏
-接受MAO抑制剂的患者

1％眼药水：
-对活性成分，可乐定或任何成分过敏
-接受MAO抑制剂治疗的患者

尚未在儿科患者中建立安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅用于局部眼科。
-注意不要让滴管的尖端碰到眼睑，周围区域或其他表面。
-需要使用一种以上眼科药物的患者，应至少每隔5分钟分开施用每种产品；眼药膏应最后服用。

储存要求：
-避光。
-请勿冷藏或冷冻。

一般：
-该药物降低眼内压的功效通常会随着时间的推移而降低，大多数患者的获益少于1个月。

监控：
-心血管：血压和心率，尤其是在最初以及肾或肝功能不全的患者中
-OCULAR：青光眼患者的定期视野检查

患者建议：
-为最大程度地减少全身吸收，给药后应向泪道施加压力。
-告知患者该药物可能引起头晕或嗜睡/嗜睡，如果出现这些副作用，应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。

药物相互作用（348）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（3）

已知总共有348种药物与阿普拉卡尼定眼科药物相互作用。

11种主要药物相互作用
337种中等程度的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与阿普罗尼定眼科药物相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿普洛尼定眼药水的相互作用。

最常检查的互动

查看阿普卡洛定眼科药物与下列药物的相互作用报告。

Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
Advair HFA（氟替卡松/沙美特罗）
AK-Poly-Bac（细菌素/多粘菌素b眼药）
Cordarone（胺碘酮）
环己基（眼科环戊酸酯）
mb（度洛西汀）
盐酸地尔硫卓CD（地尔硫卓）
苯海拉明（苯海拉明）
Klor-Con M20（氯化钾）
立普妥（阿托伐他汀）
Maxitrol（地塞米松/新霉素/多粘菌素b眼药）
Nevanac（奈帕芬酸眼药）
磺胺嘧啶
乙胆碱
Vigamox（眼用莫西沙星）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xanax（阿普唑仑）
佐夫兰（奥丹西酮）
Zofran ODT（丹丹西隆）
Zymar（加替沙星眼药）

安普可乐定眼用醇/食物的相互作用

apraclonidine眼药与酒精/食物有1种相互作用

安普可乐定眼科疾病的相互作用

阿普洛尼定与眼科药物有3种疾病相互作用，包括：

心血管的
萧条
肾/肝

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史