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Aptensio XR
Aptensio XR
什么是Aptensio XR？
Aptensio XR用于治疗注意力不足症（ADD），注意力不足多动症（ADHD）和发作性睡病。
Aptensio XR也可用于本用药指南中未列出的目的。
重要信息
Aptensio XR可能会养成习惯。告诉您的医生您是否有药物或酒精滥用问题。
兴奋剂已导致高血压，心脏病或心脏病患者中风，心脏病发作和猝死。
如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂，例如异羧酰胺，利奈唑胺，亚甲蓝注射剂，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰或tranylcypromine，请不要使用Aptensio XR。
Aptensio XR可能会导致新的或恶化的精神病（异常的思想或行为），特别是如果您有抑郁症，精神疾病或躁郁症的病史。
您可能有血液循环问题，可能导致手指或脚趾麻木，疼痛或变色。
如果您有以下情况，请立即致电医生：心脏疾病的迹象-胸痛，头晕或呼吸短促；精神病的迹象-妄想症，攻击性，新的行为问题，看到或听到不真实的事物;血液循环问题的迹象-手指或脚趾上的原因不明的伤口。
在服药之前
如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂，请不要使用Aptensio XR。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑，利奈唑胺，亚甲蓝注射剂，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰，反式环丙胺等。
如果您对Aptensio XR过敏，或者您有以下情况，则可能无法使用它：
青光眼;
抽动（肌肉抽搐）或图雷特氏综合症的个人或家族病史;要么
严重的焦虑，紧张或激动（刺激性药物可使这些症状加重）。
兴奋剂已引起某些人的中风，心脏病发作和猝死。告诉医生您是否有：
心脏问题或先天性心脏缺陷；
高血压;要么
有心脏病或猝死的家族病史。
告诉您的医生，您或家人中是否曾经有过：
抑郁，精神疾病，躁郁症，精神病或自杀念头或行为；
运动抽动（肌肉抽搐）或图雷特氏综合症；
手或脚的血液循环问题；
癫痫或癫痫；
食道，胃或肠的问题；
脑波测试（EEG）异常；要么
药物或酒精成瘾。
尚不清楚Aptensio XR是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪哌醋甲酯对婴儿的影响。
使用这种药物时母乳喂养婴儿可能并不安全。向您的医生询问任何风险。
Aptensio XR不允许6岁以下的任何人使用。
我应该如何服用Aptensio XR？
遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。
如果您改用其他品牌，强度或形式的药物，您的剂量需求可能会改变。通过仅使用医生规定的形式和强度来避免用药错误。
Aptensio XR可能会养成习惯。切勿与他人（尤其是有吸毒或成瘾史的人）共享这种药物。将药物放在其他人无法获得的地方。出售或赠送这种药是违法的。
为了防止睡眠问题，请在早上服用此药。
请遵循药物标签上的说明，以与食物一起或不与食物一起服用Aptensio XR。
吞下整个缓释胶囊或片剂，不要压碎，咀嚼或弄碎它。
为了使吞咽更容易，您可以打开胶囊并将药物撒入一勺布丁或苹果酱中。立即吞咽，不要咀嚼。不要保存混合物以备后用。
吞咽之前，必须先咀嚼可咀嚼片。
仔细测量药水。请使用提供的剂量注射器，或使用药物剂量测量设备（而不是厨房勺子）。
服用口腔崩解片（ODT）：
仅在准备好服用平板电脑时，才将其从泡罩包装中取出。用干手将药片从水泡中推出时，注意不要损坏药片。
将平板电脑放入口中，使其溶解，而不会完全咀嚼或吞咽。如果需要帮助吞咽溶解的片剂，可以喝液体。
您的医生将需要定期检查您的进度。告诉任何治疗您的医生您正在使用这种药物。
如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用这种药物。您可能需要停一会儿。
存放在室温下，远离湿气和热源。
跟踪您的药物。 Aptensio XR是一种滥用药物，您应该知道是否有人使用不当或未开处方。
如果我错过剂量怎么办？
尽快使用药物，但如果晚于6:00 pm，请跳过错过的剂量。不要一次使用两次。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量服用Aptensio XR可能致命。
服用哌醋甲酯时应避免什么？
避免喝酒。酒精可能会导致Aptensio XR缓释药释放到血液中的速度过快。
除非您知道Aptensio XR会如何影响您，否则请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。
Aptensio XR副作用
如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
心脏问题的迹象-胸痛，呼吸困难，感觉自己可能会昏倒;
精神病的迹象-幻觉（看到或听到不真实的事物），新的行为问题，攻击性，敌意，偏执狂;
血液循环问题的迹象-手指或脚趾麻木，疼痛，冷落的感觉，无法解释的伤口或皮肤颜色变化（苍白，红色或蓝色外观）;要么
阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间（罕见）。
Aptensio XR会影响儿童的成长。告诉您的医生，如果您的孩子在使用这种药物时生长不正常。
常见的副作用可能包括：
出汗过多；
情绪变化，感到紧张或烦躁，睡眠问题（失眠）;
心跳加快，心跳加速或胸部扑动，血压升高；
食欲不振，体重减轻；
口干，恶心，胃痛;要么
头痛。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Aptensio XR？
其他药物可能会影响Aptensio XR，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：20.01。
注意：本文档包含有关哌醋甲酯的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Aptensio XR。
对于消费者
适用于哌醋甲酯：口服胶囊缓释，口服胶囊缓释双相30/70，口服胶囊缓释双相40/60，口服胶囊缓释双相50/50，悬浮液缓释口服粉剂，口服液，口服片剂，口服咀嚼片，口服片缓释，口服片缓释，口服片崩解
其他剂型：
- 透皮贴剂缓释
警告
口服途径（片剂，延长释放，崩解）
中枢神经系统兴奋剂，包括哌醋甲酯缓释口腔崩解片，其他含哌醋甲酯的产品和苯丙胺，具有很强的滥用和依赖性的潜力。在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象。
口服途径（粉剂，混悬剂，缓释片；片剂，缓释咀嚼片；胶囊剂，缓释片；片剂；片剂，缓释片）
警告：滥用和依赖性中枢神经系统兴奋剂，包括盐酸哌醋甲酯，其他含有哌醋甲酯的产品和苯丙胺，都有很大的滥用和依赖性的可能。在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象。有药物依赖或酒精中毒史的患者慎用。长期滥用可导致明显的耐受性和心理依赖性以及不同程度的异常行为。可能会发生弗兰克精神病发作，尤其是在肠胃外虐待时。在戒断滥用药物的过程中，需要仔细的监督，因为可能会导致严重的抑郁。长期治疗后退出治疗可能会掩盖可能需要随访的潜在疾病症状。
口服途径（片剂，咀嚼片；解决方案）
给有药物依赖或酒精中毒史的患者开药时要谨慎。长期滥用可导致明显的耐受性和对异常行为的心理依赖性。可能会发生精神病发作，尤其是在肠胃外虐待时。仔细监督从滥用中退出，以免出现严重的抑郁症。长期治疗退出后可能需要随访，因为可能出现潜在疾病的症状。
需要立即就医的副作用
除其所需的作用外，哌醋甲酯（Aptensio XR中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用哌醋甲酯时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 快速的心跳
不常见
- 胸痛
- 发热
- 关节痛
- 皮疹或荨麻疹
罕见
- 黑色柏油凳
- 尿液或大便中有血
- 视力模糊或其他视力改变
- 皮肤结s，干燥或剥落
- 肌肉痉挛
- 查明皮肤上的红色斑点
- 皮肤鳞屑，严重发红，酸痛或肿胀
- 癫痫发作
- 不受控制的人声爆发或抽动（不受控制的反复身体运动）
- 异常出血或瘀伤
发病率未知
- 搅动
- 手臂，背部或下巴疼痛
- 牙龈出血
- 鼻子流血
- 胸部不适
- 胸闷或沉重
- 发冷
- 混乱
- 咳嗽
- 黑尿
- 腹泻
- 说话困难
- 吞咽困难
- 灰心
- 头晕
- 双重视野
- 睡意
- 晕倒
- 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
- 感觉周围不是真实的
- 感到悲伤或空虚
- 感觉别人在看着你或控制你的行为
- 感觉别人可以听到你的想法
- 感觉，看到或听到不存在的东西
- 头痛
- 月经期较重
- 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
- 无法说话
- 易怒
- 皮肤瘙痒
- 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
- 失去兴趣或愉悦
- 情绪波动
- 肌肉疼痛，僵硬或痉挛
- 恶心
- 紧张
- 手麻木
- 过度反应
- 排尿困难或困难
- 皮肤苍白
- 指尖和脚趾发白或发冷
- 协调不良
- 敲打耳朵
- 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
- 眼睛发红
- 皮肤红肿或鳞屑
- 皮肤发红，酸痛或发痒
- 躁动
- 右上腹压痛
- 看到，听到或感觉不到的东西
- 严重或突然的头痛
- 发抖
- 言语缓慢
- 儿童生长减慢
- 咽喉痛
- 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
- 鼻塞或流鼻涕
- 突然失去协调
- 突然的口齿不清
- 出汗
- 腺体肿胀
- 说话或激动时无法控制
- 暴露于低温下时手指或脚趾发麻或疼痛
- 颤抖或颤抖
- 震颤
- 麻烦集中
- 睡眠困难
- 劳累呼吸困难
- 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动
- 异常行为
- 异常疲倦或虚弱
- 减肥
- 皮肤或眼睛发黄
如果服用哌醋甲酯有以下任何过量现象，请立即寻求紧急帮助：
服用过量的症状
- 搅动
- 焦虑
- 眼睛的瞳孔更大，更大或更大
- 时间，地点或人的困惑
- 黑尿
- 腹泻
- 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
- 眼睛，嘴，鼻子或喉咙干燥
- 错误或异常的幸福感
- 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
- 持有无法通过事实改变的错误信念
- 增强眼睛对光的敏感性
- 意识丧失
- 肌肉疼痛，僵硬或抽搐
- 紧张
- 过度反应
- 敲打耳朵
- 快速，浅呼吸
- 出汗
- 震颤
- 异常兴奋，紧张或躁动
不需要立即就医的副作用
哌醋甲酯可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 食欲不振
- 肚子痛
不常见
- 愤怒
- 恐惧
- 易怒
- 头皮脱发
- 呕吐
对于医疗保健专业人员
适用于哌醋甲酯：口服胶囊缓释，复方口服缓释粉，口服液，口服片剂，咀嚼片口服，口服咀嚼片缓释，崩解片剂缓释，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释
一般
较常见的不良反应包括食欲下降，腹痛，恶心，呕吐，消化不良，失眠，体重减轻，焦虑，头昏，烦躁，影响不稳定性，心动过速和血压升高。 [参考]
其他
常见（1％到10％）：嗜睡，耳朵感染，发热，疲劳，耳朵和迷宫疾病，虚弱，伤害/中毒/程序并发症
上市后报告：高热[参考]
精神科
非常常见（10％或更多）：精神疾病（27.9％），失眠（13.3％），易怒（11％）
常见（1％至10％）：焦虑，不安，睡眠障碍，躁动，影响不稳定性，攻击性，抑郁，情绪低落，行为异常，磨牙症，精神错乱，最初的失眠，性欲下降，神经质，情感贫困，紧张，恐慌攻击
罕见（0.1％至1％）：精神病，幻觉（听觉，视觉，触觉），愤怒，自杀观念，情绪变化，情绪波动，泪液，抽动，原有抽动或图雷特氏综合症恶化，警惕性高
稀有（少于0.1％）：躁狂，神志不清，性欲障碍
非常罕见（少于0.01％）：自杀企图/完全自杀，短暂的情绪低落，思维异常，冷漠，重复性行为，过度专注
未报告频率：妄想，思想障碍，悔状态，无腹泻[参考]
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：食欲下降（27.1％），新陈代谢和营养失调（11.5％）
常见（1％至10％）：厌食症，体重减轻，口渴[Ref]
胃肠道
非常常见（10％或更高）：胃肠道疾病（23.5％），口干（21.5％），恶心（12.2％），呕吐（10.2％）
常见（1％至10％）：腹部疼痛（上腹部和全身），腹泻，消化不良，牙痛，胃部不适
罕见（0.1％至1％）：便秘[Ref]
神经系统
非常常见（10％或更多）：神经系统疾病（23.5％），头痛（23.2％）
常见（1％至10％）：头晕，运动障碍，震颤，嗜睡，发抖，精神运动亢进，嗜睡，眩晕，感觉异常，晕车，晕车，紧张性头痛
罕见（0.1％至1％）：镇静，震颤
非常罕见（少于0.01％）：抽搐，胆囊收缩运动，可逆性缺血性神经功能缺损，脑血管疾病（血管炎，脑出血，脑血管意外，脑动脉炎，脑阻塞），抗精神病药物恶性综合症（NMS）
未报告的频率：大惊厥，偏头痛，镇静，5-羟色胺综合征（与5-羟色胺药物合用） [参考]
内分泌
常见（1％至10％）：生殖系统和乳房疾病
罕见（少于0.1％）：男性乳房发育
呼吸道
非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（19.1％），呼吸/胸/纵隔疾病（10.6％）
常见（1％至10％）：上呼吸道感染，咳嗽，口咽/咽喉痛，鼻窦炎，呼吸困难[参考]
肌肉骨骼
在7至10岁的患者中，持续服药（即每周7天接受哌醋甲酯（Aptensio XR中包含的活性成分）的治疗）超过14个月，以及接受哌醋甲酯新治疗的患者的自然主义亚组超过36个月（未满10岁至13岁），与未接受药物治疗的患者相比，出现了暂时性的生长速度减慢（平均而言，三年内身高平均减少了约2厘米，体重增加了约2.7公斤） 。在没有证据表明增长反弹的情况下，观察到这种增长速度的放缓。 [参考]
非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼和结缔组织疾病（14.4％），
常见（1％至10％）：关节扭伤，关节痛
罕见（0.1％至1％）：肌痛，肌肉抽搐，肌肉紧绷，肌肉痉挛
非常罕见（少于0.01％）：肌肉抽筋
未报告频率：横纹肌溶解，生长抑制，关节痛[Ref]
本地
非常常见（10％或更多）：给药部位和全身疾病（12.9％）
上市后报告：补丁程序网站的反应[参考]
心血管的
常见（1％至10％）：心Pal，心动过速，心脏疾病，血管疾病，心律不齐，高血压，潮热，血压和心率变化（通常会增加）
罕见（0.1％至1％）：心脏杂音
罕见（少于0.1％）：心绞痛
非常罕见（少于0.01％）：心脏骤停，心肌梗塞，周围寒冷，雷诺现象，心源性猝死
未报告频率：室上性心动过速，心动过缓，心室前收缩，心外收缩
上市后报告：心绞痛，心动过缓，室上性心动过速，室性早搏，胸痛，胸口不适[参考]
皮肤科
常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，荨麻疹，发烧，头皮脱发/脱发，皮炎，皮肤多汗症，皮肤和皮下组织异常
罕见（0.1％至1％）：血管神经性水肿，大疱性疾病，剥脱性疾病
罕见（少于0.1％）：黄斑疹，红斑
非常罕见（少于0.01％）：血小板减少性紫癜，剥脱性皮炎，多形性红斑，固定药疹[参考]
免疫学的
非常常见（10％或更多）：感染和侵扰（45.2％）
常见（1％至10％）：免疫系统疾病，流行性感冒[参考]
眼科
常见（1％至10％）：眼部疾病，眼痛
罕见（0.1％至1％）：复视，视力模糊
稀有（小于0.1％）：视觉调节困难，瞳孔散大，视觉障碍
未报告频率：干眼症
上市后报告：视力障碍，瞳孔散大，复视[参考]
泌尿生殖
罕见（0.1％至1％）：血尿，尿频
未报告频率：勃起增加，勃起时间延长，阴茎异常勃勃[参考]
肝的
罕见（0.1％至1％）：肝酶升高
非常罕见（少于0.01％）：肝功能异常，肝昏迷，血碱性磷酸酶升高，血胆红素升高
上市后报告：肝细胞损伤，急性肝功能衰竭[参考]
过敏症
罕见（0.1％至1％）：过敏反应（血管性水肿，过敏反应，耳廓肿胀，皮疹） [参考]
血液学
非常罕见（少于0.01％）：白细胞减少症，血小板减少症，贫血，血小板计数降低，白血球计数异常
上市后报告：全血细胞减少症，血小板减少症，紫癜性血小板减少症[参考]
参考文献
1.“产品信息。白菊（哌醋甲酯）。”纽约州纽约市Noven Pharmaceuticals，Inc.。
2.“产品信息。MetadateCD胶囊（哌醋甲酯）”，威斯康星州Applegate的Celltech Pharmaceuticals，Inc.。
3.“产品信息。CotemplaXR-ODT（哌醋甲酯）。”德克萨斯州大草原市Neos Therepeautics，Inc.
4.“产品信息。MetadateER（哌醋甲酯）。”威斯康星州阿普尔顿的Celltech药业有限公司。
5.“产品信息。次甲基（哌醋甲酯）。”密苏里州圣路易斯的Mallinckrodt Medical Inc.
6.“产品信息。Jornay PM（哌醋甲酯）。”北卡罗来纳州达勒姆市Ironshore Pharmaceuticals Inc.。
7.“产品信息。QuillivantXR（哌醋甲酯）。”伊利诺伊州弗农山市的NextWave制药公司。
8.“产品信息。Adhansia XR（哌醋甲酯）。”阿德隆疗法，威尔逊，北卡罗来纳州。
9. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
10.“产品信息。协奏曲（哌醋甲酯）。”加利福尼亚州帕洛阿尔托，阿尔萨。
11. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
12.“产品信息。利他林（哌醋甲酯）。”诺华制药公司，新泽西州东汉诺威。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
减量和停药
如果出现自相矛盾的症状加剧或其他不良反应；应减少剂量，或在必要时停药。
如果在一个月的时间里适当调整剂量后未观察到改善，则应停药。
中枢神经系统兴奋剂，包括Aptensio XR，其他含哌醋甲酯的产品和苯丙胺，具有很高的滥用和依赖性的潜力。在开处方前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象[见警告和注意事项（5.1） ，药物滥用和依赖（ 9.2、9.3） ]。
Aptensio XR的适应症和用法
Aptensio XR被指定用于治疗6岁及以上患者的注意力缺陷多动障碍（ADHD ） [参见临床研究（14） ]。
使用限制
在相同剂量和不良反应发生率较高的情况下，年龄小于6岁的小儿患者的血浆暴露水平高于年龄大于6岁的小儿，尤其是体重减轻[见在特定人群中使用（8.4） ]。
Aptensio XR剂量和管理
预处理筛选
在使用包括Aptensio XR在内的CNS兴奋剂治疗儿科患者和成人之前，评估是否存在心脏病（即进行仔细的病史，猝死或室性心律失常的家族病史以及体格检查） [请参阅警告和注意事项5.2 ]。
在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象。保持仔细的处方记录，教育患者有关滥用的信息，监测滥用和过量的迹象，并定期重新评估使用Aptensio XR的需求[请参阅带框警告，警告和注意事项（5.1）以及药物滥用和依赖性（9） ] 。
一般剂量信息
对于6岁及以上的患者，Aptensio XR的建议起始剂量为每天10毫克，每天早晨一次，带或不带食物。建议患者建立就餐的常规模式。剂量应根据患者的需要和反应而个性化。
剂量可以每周以10 mg的增量滴定。尚未研究60 mg以上的每日剂量，不建议使用。
Aptensio XR可以全部服用，也可以将胶囊打开并将全部内容物撒在苹果酱上。如果患者使用撒药的方法，应立即食用撒的苹果酱。它不应该被存储。患者应将苹果酱完整撒上珠子，不要咀嚼。单个胶囊的剂量不应分开。应服用整个胶囊的内容物，患者每天服用的胶囊不得少于一粒。
多动症可能需要长期的药物治疗。医疗保健提供者应定期重新评估Aptensio XR的长期使用，并根据需要调整剂量。
减量和停药
如果出现自相矛盾的症状加剧或其他不良反应；应减少剂量，或在必要时停药。
如果在一个月的时间里适当调整剂量后未观察到改善，则应停药。
剂型和优势
- 10毫克延长释放胶囊–浅蓝绿色瓶盖/白色机身
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 10 mg”） - 15毫克延长释放胶囊–橙色/白色
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 15 mg”） - 20毫克延长释放胶囊–黄色/白色身体
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 20 mg”） - 30毫克延长释放胶囊–蓝紫色胶囊/白色身体
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 30 mg”） - 40毫克延长释放胶囊–粉红/白色身体
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 40 mg”） - 50 mg延长释放胶囊–绿色/白色
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 50 mg”） - 60 mg延长释放胶囊–灰色帽/白色身体
（在瓶盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 60 mg”）
禁忌症
- 对哌醋甲酯或产品其他成分过敏。用哌醋甲酯产品治疗的患者已有超敏反应，如血管性水肿和过敏反应[见不良反应（6.1） ]。
- 由于存在高血压危机的风险，因此与单胺氧化酶抑制剂同时治疗，以及在单胺氧化酶抑制剂治疗终止后的14天内[见药物相互作用（7.1） ] 。
警告和注意事项
滥用和依赖的可能性
中枢神经系统兴奋剂，包括Aptensio XR，其他含哌醋甲酯的产品和苯丙胺，具有很高的滥用和依赖性的潜力。在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象[见盒装警告和药物滥用和依赖（ 9.2，9.3） ]。
严重的心血管反应
有成人以推荐剂量接受中枢神经系统兴奋剂治疗后突然死亡，中风和心肌梗塞的报道。据报道，患有结构性心脏异常和其他严重心脏问题的小儿患者在推荐的ADHD剂量下服用中枢神经系统兴奋剂会导致猝死。避免在已知的结构性心脏异常，心肌病，严重的心律不齐，冠心病和其他严重心脏问题的患者中使用。进一步评估在Aptensio XR治疗期间出现劳累性胸痛，无法解释的晕厥或心律不齐的患者。
血压和心率增加
中枢神经系统兴奋剂引起血压升高（平均升高约2至4 mmHg）和心率升高（平均升高约3至6 bpm）。个人可能会有更大的增长。监视所有患者的高血压和心动过速。
精神病学不良反应
原有精神病的恶化
中枢神经系统兴奋剂可能加重已有精神病患者的行为障碍和思想障碍症状。
双相情感障碍患者躁狂发作的诱导
中枢神经系统兴奋剂可能在患者中引起躁狂或混合发作。在开始治疗之前，对患者进行躁狂发作的危险因素筛查（例如，合并症或抑郁症状史或自杀，双相情感障碍或抑郁症的家族史）。
新的精神病或躁狂症状
在没有精神病或躁狂病史的患者中，推荐剂量的中枢神经系统兴奋剂可能会导致精神病或躁狂症状（例如幻觉，妄想或躁狂）。如果出现此类症状，请考虑停用Aptensio XR。在对CNS兴奋剂进行的多项短期，安慰剂对照研究的汇总分析中，约0.1％的CNS兴奋剂治疗患者发生了精神病或躁狂症状，而安慰剂治疗的患者为0。
独裁者
在小儿和成年患者中，哌醋甲酯产品长期且痛苦的勃起，有时需要手术干预。兴奋剂未报道有药物起效，但在服用药物一段时间后通常会随着剂量增加而发展。在禁药期间（禁药日或停药期间）也出现了反叛情绪。出现异常持续或频繁而痛苦的勃起的患者应立即就医。
周围血管病变，包括雷诺现象
用于治疗多动症的中枢神经系统兴奋剂（包括Aptensio XR）与周围血管病变（包括雷诺现象）有关。体征和症状通常是间歇性和轻度的；然而，非常罕见的后遗症包括指状溃疡和/或软组织破裂。在上市后的报告中，在整个治疗过程中，各个年龄段的不同时间和治疗剂量下均观察到了周围血管病变的影响，包括雷诺现象。减少剂量或停药后，体征和症状通常会改善。在多动症兴奋剂治疗期间，必须仔细观察数字变化。对于某些患者，可能需要进行进一步的临床评估（例如，风湿病转诊）。
长期抑制增长
中枢神经系统兴奋剂已与儿童患者的体重减轻和生长速度减慢有关。
对年龄在7至10岁的小儿患者的体重和身高进行仔细随访，这些患者被随机分为14个月的哌醋甲酯或非药物治疗组，以及新哌醋甲酯治疗和非药物治疗的小儿患者的自然亚组超过36个月（年龄在10到13岁之间）的患者表明，持续服药的小儿患者（即，全年每周7天的治疗）的生长速度暂时减慢（平均总计约2厘米） 3年内身高增长和2.7公斤体重增长减少），而没有证据表明在此发展时期内增长反弹。
密切监测接受CNS兴奋剂（包括Aptensio XR）治疗的小儿患者的生长（体重和身高）。未达到预期身高或体重或体重增长的患者可能需要中断治疗。
不良反应
标签的其他部分将更详细地讨论以下内容：
- 滥用和依附[请参阅带框的警告，警告和注意事项（5.1）和药物滥用和依附（ 9.2，9.3） ]
- 对哌醋甲酯过敏[见禁忌症（4） ]
- 高血压危机，同时使用单胺氧化酶抑制剂[见禁忌症（4）和药物相互作用（7.1） ]
- 严重的心血管反应[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
- 血压和心率增加[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
- 精神病学不良反应[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
- 暴虐[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
- 周围血管病变，包括雷诺现象[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
- 长期抑制增长[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
儿童，青少年和成人多动症患者使用其他哌醋甲酯产品的临床试验经验
安慰剂对照试验的哌醋甲酯产品的不良反应包括：食欲下降，体重减轻，恶心，腹痛，消化不良，口干，呕吐（通常为哌醋甲酯组的≥2％，是安慰剂组的至少两倍）。 ，失眠，焦虑，神经质，躁动不安，影响不稳定性，躁动，烦躁不安，头晕，眩晕，震颤，视力模糊，血压升高，心率增加，心动过速，心pal，多汗症和发热。
小儿多动症Aptensio XR的临床试验经验
本节中的安全性数据是基于以下两项数据得出的，该数据来自两项针对ApHD患儿的Aptensio XR进行的为期一周的对照临床研究，一项针对6至12岁儿童（RP-BP-EF001，以下简称“研究1”）， 1至6至17岁的儿童和青少年（RP-BP-EF002，以下称为“研究2”）。
两项Aptensio XR临床研究评估了总共256名ADHD患者。 243名（243）患者参加了这两项临床研究的双盲阶段。
研究1是一项随机，双盲，单中心，安慰剂对照，灵活剂量的交叉研究，旨在评估Aptensio XR 15 mg，20 mg，30 mg的起效时间，疗效持续时间，耐受性和安全性，或在符合DSM-IV ADHD标准的26名6至12岁的儿科患者中，每周服用40 mg或1周[见临床研究（14） ] 。
最常见的不良反应（≥5％，且发生率至少是安慰剂的两倍）：腹痛，发热和头痛。
导致停药的不良反应：在该研究的双盲阶段，没有受试者因不良反应而停药。
研究2是一项随机，双盲，多中心，安慰剂对照，平行组的固定剂量研究，对221例儿科患者进行了为期一周的10 mg，15 mg，20 mg和40 mg Aptensio XR的给药（6至符合DSM-IV ADHD标准的17岁以下儿童[参见临床研究（14） ] 。
最常见的不良反应（发生率≥5％，安慰剂发生率至少为两倍）：腹痛，食欲下降，头痛和失眠。
不良反应导致停药：在研究的双盲阶段，Aptensio XR 40 mg组的两名患者（4.4％）分别由于失眠，恶心和心律加快而停药。
| 系统器官分类 不良反应 | Aptensio XR （n = 183） | 安慰剂 （n = 47） |
|---|---|---|
| 神经系统疾病 | ||
| 头痛 | 10.9％ | 8.5％ |
| 失眠 | 9.8％ | 2.1％ |
| 头晕 | 2.2％ | 2.1％ |
| 胃肠道疾病 | ||
| 上腹痛 | 8.2％ | 0％ |
| 恶心 | 3.8％ | 2.1％ |
| 呕吐 | 3.8％ | 0％ |
| 代谢与营养 | ||
| 食欲下降 | 4.9％ | 0％ |
上市后经验
在哌醋甲酯产品的批准后使用过程中，确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。这些不良反应如下：
血液和淋巴系统疾病：全血细胞减少症，血小板减少症，血小板减少性紫癜
心脏疾病：心绞痛，心动过缓，收缩前期，室上性心动过速，室性收缩期
眼睛疾病：复视，散瞳，视力障碍
一般疾病：胸痛，胸部不适，高热
免疫系统疾病：过敏反应，例如血管性水肿，过敏反应，耳廓肿胀，大疱性疾病，剥脱性疾病，荨麻疹，瘙痒性NEC，皮疹，皮疹和皮疹NEC
调查：碱性磷酸酶升高，胆红素升高，肝酶升高，血小板计数降低，白细胞计数异常，严重肝损伤
肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病：关节痛，肌痛，肌肉抽搐，横纹肌溶解
神经系统：惊厥，大惊厥，运动障碍，血清素综合症与5-羟色胺能药物合用
精神疾病：迷失方向，性欲改变
皮肤和皮下组织疾病：脱发，红斑
药物相互作用
与Aptensio XR的临床重要相互作用
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
不要同时或在停止MAOI治疗后的14天内施用Aptensio XR。并用MAOI和CNS兴奋剂可引起高血压危机。可能的结果包括死亡，中风，心肌梗塞，主动脉夹层，眼科并发症，子痫，肺水肿和肾衰竭[参见禁忌症（4） ]。
在特定人群中的使用
怀孕
怀孕暴露登记
有一个怀孕暴露注册表可以监视在怀孕期间暴露于Aptensio XR的妇女的怀孕结局。鼓励医疗保健提供者通过致电1-866-961-2388致电国家精神兴奋剂妊娠登记中心对患者进行登记。
风险摘要
关于孕妇使用哌醋甲酯的有限的已发表研究报告；但是，该数据不足以告知任何与药物相关的风险。在胚胎-胎儿发育研究中未观察到对形态发育的影响，在器官形成过程中分别以高达10倍和15倍的剂量口服给予哌醋甲酯给怀孕的大鼠和兔子，最大建议人类剂量（MRHD）为60毫克/天以mg / m 2为基础。但是，在兔中观察到脊柱裂的剂量是给青少年的MRHD的52倍。在出生前和出生后的研究中，在整个妊娠和哺乳期给大鼠口服哌醋甲酯以最高60 mg / kg / day的剂量（是青少年MRHD的6倍）观察到，幼崽体重的减少[参见数据]。对于所指出的人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。但是，在美国一般人群中，主要的先天缺陷的背景风险是临床公认的怀孕的2％至4％，流产是15％至20％。
临床注意事项
胎儿/新生儿不良反应
中枢神经系统兴奋剂，例如Aptensio XR，可引起血管收缩，从而减少胎盘灌注。尚未报告在怀孕期间使用治疗剂量的哌醋甲酯对胎儿和/或新生儿的不良反应。然而，据报告苯丙胺依赖的母亲有早产和低出生体重的婴儿。
数据
动物资料
在大鼠和兔子进行的胚胎-胎儿发育研究中，在器官发生期间，口服哌醋甲酯的剂量分别高达75和200 mg / kg / day。在最高剂量的兔子中观察到畸形（胎儿脊柱裂的发生率增加），大约是以mg / m 2为基础给予青少年的最大建议人类剂量（MRHD）60 mg /天的52倍。兔子胚胎胎儿发育的无影响水平为60 mg / kg /天（以mg / m 2为基础，给予青少年MRHD的15倍）。尽管在最高剂量水平（以mg / m 2为基础，给予青少年的MRHD为60 mg /天，是MRHD的10倍）时，胎儿骨骼变化的发生率增加，但没有大鼠形态发育影响的证据。对母体有毒。对大鼠胚胎胎儿发育的无影响水平为25 mg / kg /天（以MRHD为基础的2倍，基于mg / m 2 ）。当在整个妊娠和哺乳期给大鼠服用哌醋甲酯时，剂量最高为45 mg / kg /天，在最高剂量下，后代的体重增加会降低（以mg / m的剂量给予青少年MRHD 60 mg / day的6倍） 2基础），但未观察到对产后发育的其他影响。对大鼠产前和产后发育的无影响水平为15 mg / kg /天（以mg / m 2为基础，给予青少年MRHD的1.5倍）。
哺乳期
风险摘要
有限的公开文献基于对五名母亲的母乳采样，报告人乳中存在哌醋甲酯，导致婴儿剂量为母体体重调整剂量的0.16％至0.7％，乳/血浆比例为1.1至2.7。没有关于对母乳喂养婴儿的不利影响，也没有对产奶量的影响的报道。但是，尚不清楚刺激物暴露对婴儿的长期神经发育影响。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对Aptensio XR的临床需求以及Aptensio XR或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。
临床注意事项
监测母乳喂养婴儿的不良反应，例如躁动，厌食和体重减轻。
儿科用
尚未确定Aptensio XR在6岁以下儿童中的安全性和有效性。
在多中心，安慰剂对照，双盲，平行小组研究中评估了Aptensio XR的安全性和有效性，该研究在119名4至<6岁的ADHD儿童中进行，随后对其中44名儿童进行了12个月的开放标签扩展。在这些研究中，患者经历了很高的不良反应率，最显着的是体重减轻。比较开始使用Aptensio XR之前的体重（在安全性和有效性研究中）与治疗12个月后的体重（在开放标签扩展中），在39位有数据的患者中，有20位（50％）的体重减轻得足以减轻10例或疾病控制中心的体重增长图上显示的百分比更高。此外，在相同剂量下，4至<6岁患者的全身药物暴露量高于年龄较大的儿童和青少年（C max和AUC升高2至3倍）。因此，Aptensio XR的益处不会超过4至<6岁儿童患者的风险。
在两项适当且控制良好的临床试验中，已确定6至17岁的儿科患者已确定Aptensio XR的安全性和有效性[参见临床研究（14） ] 。哌醋甲酯在儿科患者中的长期疗效尚未确定。
长期抑制增长
在用兴奋剂（包括Aptensio XR）治疗期间应监测生长情况。未达到预期体重增长或体重增加的小儿患者可能需要中断治疗[见警告和注意事项（5.7） ] 。
幼兽毒性数据
通过性成熟在出生后早期用哌醋甲酯治疗的大鼠成年后自发运动能力降低。仅在女性中发现在完成特定学习任务方面的不足。观察到这些发现的剂量至少是按mg / m 2给予儿童的最大建议人类剂量（MRHD）60毫克/天的6倍。
在年轻大鼠中进行的研究中，口服哌醋甲酯剂量高达100 mg / kg /天，持续9周，从产后早期开始（产后第7天）开始，一直持续到性成熟（产后第10周）。当将这些动物作为成年动物（产后第13-14周）进行测试时，在先前接受50 mg / kg /天治疗的雄性和雌性动物中观察到自发运动能力降低（大约是在60毫克/天/天给儿童服用的MRHD的6倍）。 mg / m 2的基础上），并且在暴露于最高剂量（以mg / m 2为基础的儿童的MRHD的8倍）的女性中，观察到特定学习任务的缺乏。对大鼠幼年神经行为发育的无影响水平为5 mg / kg /天（约为以mg / m 2为基础的儿童MRHD的0.5倍）。在大鼠中观察到的长期行为影响的临床意义尚不清楚。
老人用
Aptensio XR的临床试验未包括任何65岁以上的患者。通常，老年患者的剂量选择从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
药物滥用和依赖性
受控物质
Aptensio XR含有哌醋甲酯，属于附表II受控物质。
滥用
中枢神经系统兴奋剂包括Aptensio XR，其他含哌醋甲酯的产品和苯丙胺具有很高的滥用可能性。滥用的特征是尽管有伤害和渴望，但对药物使用的控制受损。
中枢神经系统兴奋剂滥用的体征和症状包括心率，呼吸频率，血压和/或出汗增加，瞳孔散大，活动过度，躁动不安，失眠，食欲下降，失去协调能力，震颤，皮肤潮红，呕吐和/或腹部疼痛。还观察到了焦虑，精神病，敌意，攻击性，自杀或杀人观念。滥用中枢神经系统兴奋剂可能会咀嚼，打喷嚏，打针或使用其他未经批准的给药途径，这可能导致用药过量和死亡[见剂量过量（10） ] 。
为了减少滥用包括Aptensio XR在内的CNS兴奋剂，请在开处方前评估滥用的风险。开处方后，请保持仔细的处方记录，对患者及其家人进行滥用教育，以及中枢神经系统兴奋剂的正确储存和处置，在治疗过程中监测滥用迹象，并重新评估使用Aptensio XR的必要性。
依存关系
公差
在使用包括Aptensio XR的中枢神经系统兴奋剂进行慢性治疗期间，可能会出现耐受性（适应状态，在这种状态下，接触药物会导致药物的期望和/或不良作用随时间降低）。
依存关系
在接受包括Aptensio XR在内的CNS兴奋剂治疗的患者中，可能会出现身体依赖性（由突然戒断，剂量迅速减少或服用拮抗剂引起的戒断综合征所表现出的适应状态）。长期大量服用中枢神经系统兴奋剂后突然戒断后的戒断症状包括极度疲劳和抑郁。
过量
体征和症状
急性哌醋甲酯过量的体征和症状主要是由于过度刺激中枢神经系统和过度的拟交感神经作用引起的，可能包括以下症状：恶心，呕吐，腹泻，躁动，焦虑，激动，震颤，反射亢进，肌肉抽搐，抽搐（可随后进行）昏迷），欣快感，精神错乱，幻觉、,妄，出汗，潮红，头痛，高热，心动过速，心，心律不齐，高血压，低血压，呼吸急促，瞳孔散大，粘膜干燥和横纹肌溶解。
药物过量管理
请咨询认证的毒物控制中心（1-800-222-1222），以获取有关哌醋甲酯过量管理的最新指南和建议。提供支持护理，包括密切的医疗监督和监视。治疗应包括用于管理任何药物过量的一般措施。考虑多种药物过量的可能性。确保足够的呼吸道，充氧和通风。监测心律和生命体征。使用支持和对症措施。
如所示，可通过洗胃将胃内容物排空。洗胃之前，应控制躁动和癫痫发作（如果有）并保护呼吸道。清除肠道毒素的其他措施包括施用活性炭和导泻剂。必须提供重症监护以维持足够的循环和呼吸交换；发热可能需要外部冷却程序。
Aptensio XR说明
Aptensio XR包含盐酸哌醋甲酯，一种中枢神经系统（CNS）刺激物。 Aptensio XR胶囊包含多层珠，其由包含约40％哌醋甲酯剂量的速释层和包含约60％哌醋甲酯剂量的控释层组成。 Aptensio XR具有七种胶囊强度。每个每天口服一次的缓释胶囊含有10 mg，15 mg，20 mg，30 mg，40 mg，50 mg或60 mg哌醋甲酯HCl USP，相当于8.6 mg，13.0 mg，哌醋甲酯游离碱分别为17.3 mg，25.9 mg，34.6 mg，43.2 mg或51.9 mg。化学上，哌醋甲酯盐酸盐是d，l （外消旋）α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐。其分子式为C 14 H 19 NO 2· HCl。其结构式为：
盐酸哌醋甲酯USP是白色至灰白色，无味的细结晶粉末。其溶液对石蕊呈酸性。它可自由溶于水和甲醇，可溶于乙醇，微溶于氯仿和丙酮。其分子量为269.77。
非活性成分： B型甲基丙烯酸铵共聚物；胶体二氧化硅（必要时添加）；明胶;羟丙甲纤维素; C型甲基丙烯酸共聚物；聚乙二醇;糖球；滑石;氧化钛和柠檬酸三乙酯。
每个强度胶囊在胶囊壳中还包含着色剂成分，如下所示：
10毫克：FD＆C蓝色1号
15 mg：D＆C红28号，D＆C黄10号，FD＆C红40号
20 mg：D＆C红33号，D＆C黄10号
30 mg：FD＆C蓝色1号，FD＆C红色3号
40 mg：D＆C红色28号，FD＆C蓝色1号，FD＆C红色40号
50 mg：D＆C黄色10号，FD＆C绿色3号
60毫克：黑色氧化铁
Aptensio XR-临床药理学
作用机理
盐酸哌醋甲酯是一种中枢神经系统（CNS）兴奋剂。 ADHD中的治疗作用模式尚不清楚。
药效学
哌醋甲酯是由d-和l-异构体组成的外消旋混合物。 d-异构体比l-异构体更具药理活性。哌醋甲酯会阻止去甲肾上腺素和多巴胺重新进入突触前神经元，并增加这些单胺向神经外间隙的释放。
药代动力学
吸收性
在成人中口服Aptensio XR后，血浆哌醋甲酯浓度迅速增加，在大约2小时达到初始最大值，随后在接下来的4至6小时逐渐降低浓度，此后开始逐渐增加，在大约2小时达到第二个峰值。 8小时（图1）。与成年人每天服用3次的哌醋甲酯速释口服产品相比，每天服用1次的Aptensio XR的相对生物利用度相当。相对生物利用度为102％。
当在禁食条件下将Aptensio XR整个胶囊给药或洒在苹果酱上时，哌醋甲酯的药代动力学特征和参数相似。（参见表2和图1 ）。
| 药代动力学参数 | 胶囊 | 撒 |
|---|---|---|
| ||
| C max † （ng / mL） | 23.47±11.4 | 21.78±9.5 |
| AUC （0-t） † （ng.hr/mL） | 262.7±135 | 262.9±128 |
| AUC （0-inf） † （ng.hr/mL） | 258.1±94.2 | 258.0±84.4 |
| 最高温度（小时） ‡ | 2.0 | 2.0 |
| 半衰期（小时） | 5.09 | 5.43 |
| 相对生物利用度 | 102％ | 101％ |
图1：在健康成年人中以80毫克胶囊和洒剂量服用后的平均d，1-哌醋甲酯血浆浓度-时间曲线
代谢与排泄
在人类中，哌醋甲酯主要通过脱酯作用代谢为α-苯基-哌啶乙酸（PPAA）。代谢物几乎没有药理活性。
在人体内口服放射性标记的哌醋甲酯后，尿液中回收了约90％的放射性。尿中的主要代谢产物是PPAA，约占剂量的80％。
食物影响
将Aptensio XR与高脂餐一起服用显示第二个高峰减少或减少。高脂餐还使哌醋甲酯的平均C max增加约28％，AUC约增加19％。在Aptensio XR的临床试验中，它的使用与饮食无关。
酒精效应
在酒精浓度高达40％的情况下，两小时内从Aptensio XR 80 mg胶囊中释放出96％的哌醋甲酯。 80 mg胶囊的结果被认为是其他可用胶囊强度的代表。
特定人群研究
性别
使用Aptensio XR来检测药代动力学中性别差异的经验不足。
种族
使用Aptensio XR来检测药代动力学中种族差异的经验不足。
年龄
在6至12岁的ADHD患儿中，研究了Aptensio XR给药后哌醋甲酯的药代动力学。服用Aptensio XR后，健康成人志愿者和ADHD患儿的双相血浆哌醋甲酯浓度分布在质量上相似。两组中的双相曲线的特征是由于速释成分的快速吸收而产生了一个早期峰，然后由于Aptensio XR的控释成分而导致了一个延迟的次级峰。
肾功能不全
对于肾功能不全的患者，没有使用Aptensio XR的经验。在人体内口服放射性标记的哌醋甲酯后，哌醋甲酯被广泛代谢，尿中约80％的放射性以利他林酸代谢产物的形式排出体外。由于肾清除率不是哌醋甲酯清除率的重要途径，因此预期肾功能不全对Aptensio XR的药代动力学影响很小。
肝功能不全
对于肝功能不全的患者，没有使用Aptensio XR的经验。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
致癌作用
在B6C3F1小鼠中进行的终生致癌性研究中，哌醋甲酯以每天约60 mg / kg /天的剂量引起肝细胞腺瘤增加，仅在雄性动物中引起肝母细胞瘤增加。该剂量约为以mg / m 2为基础的儿童最大推荐人剂量（MRHD）60毫克/天的2倍。肝母细胞瘤是一种相对罕见的啮齿动物恶性肿瘤类型。总的恶性肝肿瘤没有增加。使用的小鼠品系对肝肿瘤的发展很敏感，这些结果对人类的意义尚不清楚。
在F344大鼠进行的终生致癌性研究中，哌醋甲酯不会引起肿瘤的任何增加。使用的最高剂量约为45 mg / kg /天，约为MRHD（儿童）的4倍（以mg / m 2为基础）。
诱变
在体外Ames逆向突变测定法或体外小鼠淋巴瘤细胞正向突变测定法中，哌醋甲酯没有致突变性。在体外培养的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行体外测定时，姐妹的染色单体交换和染色体畸变增加，表明其致裂反应较弱。在小鼠骨髓微核试验中，雄性和雌性体内的哌醋甲酯阴性。
生育能力受损
在一项为期18周的连续育种研究中，哌醋甲酯不会损害接受这种药物饮食的雄性或雌性小鼠的生育能力。该研究以最高160 mg / kg /天的剂量进行，约为以mg / m 2为基础向青少年推荐的最大人类剂量60 mg / day的10倍。
临床研究
Aptensio XR治疗ADHD的疗效在一项针对6至12岁儿童的随机，双盲，单中心，安慰剂对照，灵活剂量，交叉试验中进行了研究，第二项随机，双在6至17岁的小儿患者中进行的盲，多中心，安慰剂对照，固定剂量试验。
小儿患者
在符合DSM-IV-TR标准的6至12岁（N = 26）儿科患者中进行了一项随机，双盲，安慰剂对照，灵活剂量，交叉，模拟教室研究（研究1）。多动症注意力不集中，冲动冲动型或注意力不集中/冲动冲动型亚型。
在为期2至4周的开放标签剂量优化阶段后，患者每天早上一次接受15毫克，20毫克，30毫克或40毫克的弹性剂量Aptensio XR，患者随机分配至Aptensio XR（开放标签期）或安慰剂。治疗1周后，在12小时内对患者进行了评估。随后，患者接受了相反的治疗1周，然后返回进行第二次评估。然后，患者可以进入开放标签扩展期长达21个月。
使用Swanson，Kotkin，Agler，M.Flynn和Pelham总分（SKAMP），在给药后1、2、3、4.5、6、7.5、9、10.5和12小时进行功效评估。主要功效终点是平均SKAMP总得分，将Aptensio XR与安慰剂进行了比较。 SKAMP是经过验证的13项教师评分量表，用于评估教室环境中ADHD的表现。
在给药日平均水平和给药后的所有时间点（1、2、3、4.5、6、7.5、9、10.5和12小时），Aptensio XR的SKAMP总得分在统计学上均明显优于安慰剂（较低）。 （请参见图2 ）。
图2：绝对SKAMP-用Aptensio XR或安慰剂治疗后的总分（研究1）。
对符合DSM-IV-TR ADHD标准的6至17岁（N = 230）儿科患者进行了一项随机，双盲，多中心，安慰剂对照，平行组，固定剂量研究（研究2）注意力不集中，冲动性冲动型或注意力不集中/冲动性冲动型亚型。
ADHD-RS-IV是一项18项问卷，得分范围为0到54分，用于衡量ADHD的核心症状，包括过度活跃/冲动和不专心的分量表。
患者随机接受每日一次的Aptensio XR 10 mg，15 mg，20 mg或40 mg每日剂量或安慰剂治疗1周。双盲阶段之后是11周的开放标签阶段。然后，患者可能会进入长达21个月的另一个开放标签阶段。
主要疗效终点是ADHD-RS-IV总评分从基线到第1周末的平均下降。在第1周结束时将四种Aptensio XR剂量（10 mg，15 mg，20 mg和40 mg /天）中的每一种与安慰剂进行比较。对于20 mg /天和40 mg /天的剂量，Aptensio XR在降低ADHD-RS-IV总评分方面优于安慰剂，但在10毫克/天或15毫克/天的剂量下却没有。
共有221名患者完成了1周的双盲阶段。其中，有200名（90.5％）完成了为期11周的开放标签阶段，而173名（86.5％）的患者继续进入了21个月的开放标签扩展阶段。
| 研究编号 | 治疗组 | 主要功效指标：ADHD-RS-IV总分 | ||
|---|---|---|---|---|
| 平均基准分数（SD） | LS相对于基线的平均减少量（SE） | 安慰剂减去的差异* （95％CI） | ||
| 注：SD：标准偏差； SE：标准错误； LS均值：最小二乘均值； CI：置信区间，未经多次比较调整。 | ||||
| ||||
| 研究2 （小儿科） | Aptensio XR 10毫克/天 | 37.6（8.32） | 9.1（1.40） | 3.7（-0.31，7.66） |
| Aptensio XR 15毫克/天 | 38.0（8.64） | 10.3（1.59） | 4.9（0.63，9.07） | |
| Aptensio XR 20毫克/天† | 36.2（8.46） | 11.4（1.49） | 6.0（1.92，10.02） | |
| Aptensio XR 40毫克/天† | 35.6（9.16） | 12.8（1.49） | 7.4（3.38，11.45） | |
| 安慰剂 | 33.4（11.01） | 5.4（1.48） | - | |
供应/存储和处理方式
Aptensio XR（盐酸哌醋甲酯缓释）胶囊的供货情况如下：
10毫克胶囊-浅蓝绿色瓶盖/白色机身，（瓶盖上印有“ Aptensio XR”，机身上印有“ 10 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-401-45 |
15毫克胶囊–橙盖/白色，（在盖上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 15 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-402-45 |
20毫克胶囊–黄盖/白色身体，（盖上印有“ Aptensio XR”，身体上印有“ 20 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-403-45 |
30毫克胶囊–蓝紫色胶囊/白色机身，（在机身上印有“ Aptensio XR”，在机身上印有“ 30 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-404-45 |
40毫克胶囊–粉红色的帽子/白色身体，（帽子上印有“ Aptensio XR”，身体上印有“ 40 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-405-45 |
50毫克胶囊–绿帽子/白色身体，（在身体上印有“ Aptensio XR”，在身体上印有“ 50 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-406-45 |
60毫克胶囊–灰色盖/白色身体，（盖上印有“ Aptensio XR”，身体上印有“ 60 mg”）
| 90瓶 | NDC 42858-407-45 |
储存和处理
Aptensio XR（盐酸哌醋甲酯缓释剂）胶囊应在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下保存[请参阅USP室温控制]。防潮。
分配在密闭容器（USP）中。
处置方式
遵守当地有关中枢神经系统兴奋剂药物处置的法律和法规。通过药品回收计划或在药物管制局注册的授权收集者处置剩余，未使用或已过期的Aptensio XR。如果没有回收计划或未授权的收集器，请将Aptensio XR与不良，无毒的物质混合使用，以使其对儿童和宠物的吸引力降低。将混合物放入密封的塑料袋等容器中，并将Aptensio XR丢弃在家庭垃圾中。
病人咨询信息
劝告患者阅读FDA批准的患者标签（用药指南）。
受控物质状态/潜在的滥用和依赖性
告知患者Aptensio XR是受管制的物质，它可能会被滥用并导致依赖性。告知患者不要将Aptensio XR给予他人。建议患者将Aptensio XR存放在安全的地方，最好将其锁定，以防止滥用。建议患者遵守有关药物处置的法律和法规。 Advise patients to dispose of remaining, unused, or expired Aptensio XR by a medicine take-back program if available [see Boxed Warning , Warnings and Precautions (5.1) , Drug Abuse and Dependence (9.1 , 9.2 , and 9.3) ] .
Dosage and Administration Instructions
Advise patients that Aptensio XR can be taken with or without food and that they should establish a routine pattern of taking Aptensio XR with regard to meals. For patients who take Aptensio XR sprinkled over applesauce, the contents of the entire capsule should be consumed immediately;它不应该被存储。患者应将苹果酱完整撒上珠子，不要咀嚼。 When initiating treatment with Aptensio XR, provide dosage escalation and administration instructions [see Dosage and Administration (2.2) ].
Serious Cardiovascular Risks
Advise patients that there is a potential serious cardiovascular risk including sudden death, myocardial infarction, stroke, and hypertension with Aptensio XR use. Instruct patients to contact a healthcare provider immediately if they develop symptoms such as exertional chest pain, unexplained syncope, or other symptoms suggestive of cardiac disease [see Warnings and Precautions (5.2) ].
Blood Pressure and Heart Rate Increases
Instruct patients that Aptensio XR can cause elevations of their blood pressure and pulse rate [see Warnings and Precautions (5.3) ] .
Psychiatric Risks
Advise patients that Aptensio XR, at recommended doses, can cause psychotic or manic symptoms, even in patients without prior history of psychotic symptoms or mania [see Warnings and Precautions (5.4) ].
Priapism
Advise patients of the possibility of painful or prolonged penile erections (priapism). Instruct them to seek immediate medical attention in the event of priapism [see Warnings and Precautions (5.5) ].
Circulation problems in fingers and toes [Peripheral vasculopathy, including Raynaud's phenomenon]
Instruct patients beginning treatment with Aptensio XR about the risk of peripheral vasculopathy, including Raynaud's Phenomenon, and associated signs and symptoms: fingers or toes may feel numb, cool, painful, and/or may change from pale, to blue, to red.指导患者向医生报告任何新的麻木，疼痛，肤色变化或手指或脚趾对温度的敏感性。
Instruct patients to call their physician immediately with any signs of unexplained wounds appearing on fingers or toes while taking Aptensio XR. Further clinical evaluation (eg rheumatology referral) may be appropriate for certain patients [see Warnings and Precautions (5.6) ].
Suppression of Growth
Advise patients that Aptensio XR may cause slowing of growth and weight loss [see Warnings and Precautions (5.7) ].
醇
Advise patients to avoid alcohol while taking Aptensio XR. Consumption of alcohol while taking Aptensio XR may result in a more rapid release of the dose of methylphenidate [see Clinical Pharmacology (12.3) ] .
销售单位：
Rhodes Pharmaceuticals LP
Coventry, RI 02816
由制造：
Patheon制造服务有限公司
Greenville, North Carolina 27834
Aptensio XR ® is a trademark of Rhodes Pharmaceuticals LP
This product is covered by US patents including US Patents No. 6,419,960, 7,083,808, 7,247,318, 8,580,310, 9,066,869 and 9,801,823.
Component # 302802-0D
Revised: 06/2019
| 本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。 | Revised: 06/2019 | ||||||||
| 用药指南 Aptensio XR ® (App-ten-see-o) (methylphenidate hydrochloride extended-release) capsules, CII | |||||||||
| What is the most important information I should know about Aptensio XR? Aptensio XR can cause serious side effects, including:
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