盐酸阿替卡因,ep-i-NEF-rin
在美国
可用的剂型:
治疗类别:麻醉剂,氨基酰胺结合剂
药理类别:拟交感神经药
化学类别:阿替卡因
在进行牙科手术之前,先使用青蒿素和肾上腺素的联合注射来使口腔麻木。
该药应由您的牙医提供或在其直接监督下服用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
对于4岁以下的儿童,年龄与青蒿素和肾上腺素联合注射的影响之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题,这些问题会限制阿替卡因和肾上腺素联合注射在老年人中的有效性。但是,老年患者比年轻人对这种药物的效果更敏感。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | C | 动物研究显示有不良作用,在孕妇中没有进行充分的研究,或者尚未进行动物研究,在孕妇中也没有进行充分的研究。 |
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的,不一定是包罗万象的。
不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论将药物与食物,酒精或烟草一起使用的方法。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用许多含有青蒿素和肾上腺素的产品的信息。它可能不适用于带有麻黄碱的Articadent Dental。请仔细阅读。
您的牙医或其他受过训练的保健专业人员将在医疗机构中为您提供这种药物。它是通过将一根针刺入您的牙龈中而得到的,通常在舌头下方。在接受注射之前,可能会在牙龈上摩擦麻木的凝胶,使注射更加舒适。
这种药物只会在注射部位麻木。您可能会在注射区域内暂时失去感觉或活动。这种类型的麻木手术称为局部麻醉。这并不意味着使您入睡或失去知觉。
您的嘴巴可能会麻木几个小时。为避免牙科工作后受伤,在恢复正常感觉之前请勿进食或喝水。请勿通过咬或戳治疗部位来测试口腔中的感觉。
您的牙医在接受此药时应仔细检查您或孩子的病情,以查看其是否正常工作,这一点非常重要。可能需要验血以检查是否有不良影响。
这种药物可能会增加您出现严重的心脏和血管问题的风险,例如心脏病发作,心律变化或血压低。如果您有胸痛或不适,手臂,下巴,背部或颈部的疼痛或不适,头晕,昏厥,ing打,心跳缓慢,呼吸困难或异常疲倦或虚弱,请咨询医生。
如果您有以下症状,请立即告知您的牙医:焦虑,视力模糊,抑郁,嗜睡,头昏眼花,恶心或呕吐,口或嘴唇麻木和刺痛,躁动不安,耳鸣,语音障碍或震颤。
这种药物可能会引起一种罕见的但严重的血液问题,称为高铁血红蛋白血症。年龄小于6个月的儿童,老年患者或具有某些先天缺陷的患者可能会增加患病风险。服用过多药物的患者更容易发生这种情况,但少量也可能发生。服用这种药物后,请立即与您的医生联系,以检查您或您的孩子是否有以下症状:皮肤,嘴唇或指甲苍白,灰色或蓝色,精神错乱,头痛,头昏眼花,心跳加快或异常疲倦或虚弱。
该药物可能引起严重的过敏反应,包括过敏反应,可能危及生命,需要立即就医。如果您在服药后出现皮疹,瘙痒,声音嘶哑,呼吸困难,吞咽困难或手,脸,嘴或喉咙肿胀,请立即致电医生。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
不常见
罕见
发病率未知
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
罕见
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关青蒿素/肾上腺素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Articadent。
适用于青蒿素/肾上腺素:注射液
除了其所需的作用外,青蒿素/肾上腺素还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用青蒿素/肾上腺素时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生或护士联系:
不常见
罕见
发病率未知
可能会出现青蒿素/肾上腺素的一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
罕见
适用于青蒿素/肾上腺素:注射液
其他副作用包括疼痛(最高13%),头痛(最高5%),注射器正向血液抽吸(3.2%),肿胀(2.7%),面部浮肿(1%),感染(1%),颈部疼痛,腹痛,耳痛,味觉变态和意外伤害已有报道。 [参考]
胃肠道副作用包括恶心和呕吐(1.6%),牙龈炎(1%),便秘,腹泻,消化不良,舌炎,牙龈出血,口腔溃疡,恶心,口腔炎,舌头水肿,牙齿异常和呕吐。 [参考]
肌肉骨骼副作用包括三头肌(1.6%),关节痛,肌痛,背痛和骨髓炎。 [参考]
据报道,一般的副作用包括嗜睡(1.1%),不适和乏力。
据报道,神经系统的副作用包括感觉异常(1%),麻木和刺痛(1%),头晕,口干,面部麻痹,感觉异常,流涎增加,神经质,神经病,感觉异常,嗜睡和Kearns-Sayre综合征加重。 。
据报道,使用青蒿素可使嘴唇,舌头和口腔组织持续感觉异常,恢复缓慢,不完全或无法恢复。据报道,这些事件主要发生在下颌骨的神经阻滞之后,涉及三叉神经及其分支。 [参考]
据报导有心血管副作用,包括心)(1.0%),出血,偏头痛,晕厥,心动过速和血压升高。 [参考]
据报道,呼吸系统的副作用包括咽炎,鼻炎,鼻窦疼痛和鼻窦充血。
据报道,血液副作用包括瘀斑和淋巴结肿大。
已经报道了包括水肿和口渴在内的新陈代谢副作用。
局部副作用,包括注射部位疼痛和灼痛
注射部位上方有感觉。
皮肤瘙痒和皮肤疾病等皮肤副作用已有报道。
已经报道了包括痛经在内的泌尿生殖系统副作用。
1.“产品信息。Septocaine(articaine-肾上腺素)。” Septodont Incorporated,新堡,德国。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
虚弱的患者,急性病患者,老年患者和儿科患者可能需要根据年龄和身体状况降低剂量或减少剂量。尚无肾或肝功能不全患者的研究。在患有严重肝病的患者中使用ARTICADENT时要格外小心。 [请参阅警告和注意事项(5.2),在特定人群中使用(8.4、8.5和8.6)]。
给药前目视检查ARTICADENT是否有颗粒物和变色。
在使用玻璃药筒之前,用USP级异丙醇(70%)彻底擦拭盖子以进行消毒。避免使用异丙醇以及非USP级的乙醇溶液,因为它们可能含有对橡胶有害的变性剂。不建议浸入。丢弃未使用的部分。
成人和4岁或4岁以上的小儿患者在简单和复杂的牙科手术中均需进行局部,浸润或传导麻醉。
表1总结了在健康成人和儿童患者中,通过口腔粘膜下浸润或神经阻滞对各种类型的麻醉性牙科手术施用Articadent的推荐剂量。
程序 | 关节注射 | |
---|---|---|
体积(毫升) | 盐酸青蒿素的总剂量(毫克) | |
浸润 | 0.5 mL至2.5 mL | 20毫克至100毫克 |
神经阻滞 | 0.5 mL至3.4 mL | 20毫克至136毫克 |
口腔外科 | 1 mL至5.1 mL | 40毫克至204毫克 |
健康成年人中Articadent的推荐剂量仅作为大多数常规牙科手术所需麻醉剂量的指南。在成年人中使用的剂量取决于几个因素,例如手术程序的类型和程度,麻醉深度,肌肉松弛程度和患者状况。在所有情况下,均应以产生所需结果的最低剂量进行给药。
在4至16岁的小儿患者中使用Articadent的剂量取决于患者的年龄和体重以及牙科手术的类型。对于大多数常规牙科手术,首选含有1:200,000肾上腺素的Articadent。但是,当需要更明显的止血或改善手术视野时,可以使用含有1:100,000肾上腺素的Articadent。
麻醉的开始和麻醉的持续时间与所使用的局部麻醉剂的剂量成正比。大量使用时应谨慎,因为不良反应的发生可能与剂量有关。
虚弱的患者,急性病患者,老年患者和儿科患者可能需要根据年龄和身体状况降低剂量或减少剂量。尚无肾或肝功能不全患者的研究。在患有严重肝病的患者中使用Articadent时要格外小心。 [见警告和注意事项(5.2) ,使用在特殊人群中(8.4 , 8.5 ,以及8.6) ]。
给药前目视检查Articadent的颗粒物和变色。
在使用玻璃药筒之前,用USP级异丙醇(70%)彻底擦拭盖子以进行消毒。避免使用异丙醇以及非USP级的乙醇溶液,因为它们可能含有对橡胶有害的变性剂。不建议浸入。丢弃未使用的部分。
注射剂(无色透明溶液),提供于:
对含有亚硫酸盐的产品过敏的患者禁忌使用Articadent。含有亚硫酸盐的产品可能在某些易感人群中引起过敏性反应,包括过敏性症状和危及生命或严重程度低于哮喘的发作。在哮喘患者中,亚硫酸盐敏感性比在非哮喘患者中更为常见[见警告和注意事项(5.5) ]。
意外的Articadent血管内注射可能与抽搐有关,随后是中枢神经系统或心肺抑制和昏迷,最终发展为呼吸骤停。使用包括Articadent在内的局部麻醉剂的牙科医生应精通其使用可能引起的紧急情况的诊断和处理。复苏设备,氧气和其他复苏药物应可立即使用。为避免血管内注射,应在注射Articadent之前进行抽吸。必须重新放置针头,直到无法通过抽吸引出血液。但是请注意,注射器中没有血液并不能保证避免进行血管内注射。
小剂量局部麻醉药注入牙科阻滞剂可能会产生类似于全身毒性的不良反应,这种不良反应是无意中大剂量血管内注射所见。据报道有混乱,抽搐,呼吸抑制或呼吸停止以及心血管刺激或抑制。这些反应可能是由于局部麻醉药的动脉内注射以及逆行血流至脑循环所致。应当持续观察接受这些阻滞的患者。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议[参见剂量和用法(2.1) ] 。
这包括第5.1节中讨论的意外血管内注射Articadent引起的毒性,以及与全身麻醉剂或肾上腺素全身浓度较高相关的毒性[见警告和注意事项(5.3) ] 。全身麻醉剂(包括Articadent)的全身吸收可对中枢神经和心血管系统产生影响。
在用治疗剂量的Articadent达到的血药浓度下,心脏传导,兴奋性,耐火性,收缩性和外周血管阻力的变化极小。但是,Articadent的毒性血液浓度会降低心脏传导和兴奋性,这可能导致房室传导阻滞,室性心律不齐和心脏骤停,并可能导致死亡。另外,心肌收缩力降低并且发生外周血管扩张,导致心输出量和动脉血压降低。在有心脏传导阻滞和心血管功能受损的患者中,也应谨慎使用Articadent,因为它们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导延长有关的功能改变。
躁动,焦虑,耳鸣,头晕,视力模糊,震颤,沮丧或嗜睡可能是中枢神经系统毒性的预警信号。
每次局部麻醉剂注射Articadent后,应对心血管和呼吸(通气充足)生命体征和患者的意识状态进行仔细,持续的监测。重复剂量的Articadent可能会导致血液水平显着增加,因为药物或其代谢物可能会积聚。
导致有效麻醉的最低剂量应用于降低高血浆水平和严重不良反应的风险。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。复苏设备,氧气和其他复苏药物应可立即使用。应当遵守第5.3节中讨论的肾上腺素给药注意事项。
虚弱的患者,老年患者,急性病患者和儿科患者应根据其年龄和身体状况降低剂量[见剂量和用法( 2.1、2.3) ] 。对于肝功能不全的患者尚未进行任何研究,严重肝病患者应谨慎行事。
Articadent含有肾上腺素,一种可能引起局部或全身毒性的血管收缩药,应谨慎使用。局部毒性可能包括缺血性损伤或坏死,可能与血管痉挛有关。在使用强效全身麻醉剂期间和之后,应谨慎使用Articadent,因为在这种情况下可能会发生心律不齐。患有周围血管疾病的患者和患有高血压血管疾病的患者可能会表现出过度的血管收缩反应。
美国心脏协会就缺血性心脏病患者使用局部麻醉药和血管收缩药提出了以下建议:“只有在明确缩短手术时间或缩短手术时间的情况下,才应在局部麻醉溶液中使用血管收缩药。止痛效果更显着。当需要使用血管收缩剂时,应格外小心,避免血管内注射。应使用最小量的血管收缩剂。” (Kaplan,1986)。在进行任何注射之前必须进行抽吸,以避免将药物给药到血液中。
据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险,但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症,先天性或特发性高铁血红蛋白血症,心脏或肺功能不全,6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂,建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。
高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生,也可能在暴露后数小时延迟,其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升;因此,需要立即进行治疗,以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应,包括癫痫发作,昏迷,心律不齐和死亡。停止使用Articadent和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度,患者可能会对支持治疗(例如氧气治疗,水合作用)作出反应。更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝,交换输血或高压氧治疗。
Articadent含有偏亚硫酸氢钠,这是一种亚硫酸盐,可能在某些易感人群中引起过敏性反应,包括过敏性症状和威胁生命或不太严重的哮喘发作。总体人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚。与非哮喘患者相比,哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。
对青蒿素的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。这类药物的不良反应也可能是由于血浆水平过高(可能是由于剂量过量,无意的血管内注射或代谢缓慢降解),注射技术,注射量或超敏反应引起的,或者它们可能是特异的。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
所报告的不良反应来自美国和英国的临床试验。表2显示了临床试验中报告的不良反应,其中882个人暴露于含有1:100,000肾上腺素的Articadent中。表3显示了临床试验中报告的不良反应,其中182个人暴露于含有1:100,000肾上腺素的Articadent,而179个人暴露于含有1:200,000肾上腺素的Articadent。
在至少1%的患者中观察到不良反应:
身体系统/反应 | 含肾上腺素的药物 1:100,000(N = 882)发生率 |
---|---|
身体整体 | |
面部浮肿 | 13(1%) |
头痛 | 31(4%) |
感染 | 10(1%) |
疼痛 | 114(13%) |
消化系统 | |
牙龈炎 | 13(1%) |
神经系统 | |
感觉异常 | 11(1%) |
反应 | 肾上腺素1:200,000(N = 179)的发病率 | 肾上腺素1:100,000(N = 182)的发病率 |
---|---|---|
任何不良反应 | 33(18%) | 35(19%) |
疼痛 | 11(6.1%) | 14(7.6%) |
头痛 | 9(5%) | 6(3.2%) |
将阳性血液吸入注射器 | 3(1.6%) | 6(3.2%) |
肿胀 | 3(1.6%) | 5(2.7%) |
牙关 | 1(0.5%) | 3(1.6%) |
恶心和呕吐 | 3(1.6%) | 0(0%) |
嗜睡 | 2(1.1%) | 1(0.5%) |
麻木和刺痛 | 1(0.5%) | 2(1%) |
心p | 0(0%) | 2(1%) |
耳朵症状 (耳痛,中耳炎) | 1(0.5%) | 2(1%) |
咳嗽,持续咳嗽 | 0(0%) | 2(1%) |
不到1%的患者出现不良反应:
身体系统 | 反应 |
---|---|
身体整体 | 虚弱背疼;注射部位疼痛;注射部位上方有烧灼感;不适颈部疼痛 |
心血管系统 | 出血;偏头痛昏厥;心动过速血压升高 |
消化系统 | 消化不良;舌炎牙龈出血;口腔溃疡恶心;口腔炎;舌头浮肿;牙齿疾病呕吐 |
血淋巴系统 | 瘀斑;淋巴结肿大 |
代谢与营养系统 | 浮肿;口渴 |
肌肉骨骼系统 | 关节痛;肌痛骨髓炎 |
神经系统 | 头晕;口干;面瘫感觉过敏唾液增多;紧张神经病感觉异常嗜睡基恩斯-赛尔综合征的恶化 |
呼吸系统 | 咽炎;鼻炎;窦痛;鼻窦充血 |
皮肤和附属物 | 瘙痒;皮肤病 |
特殊感官 | 耳痛;口味变态 |
在Articadent的批准后使用过程中,发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
据报道,使用盐酸阿替卡因会导致嘴唇,舌头和口腔组织持续感觉异常,恢复缓慢,不完全或无法恢复。据报道,这些上市后事件主要是由于下颌骨神经阻滞,并涉及三叉神经及其分支。
据报道,使用青蒿素会导致感觉低下,特别是在儿童年龄组中,这通常是可逆的。长时间的麻木会导致软组织损伤,例如在这些年龄段的嘴唇和舌头。
已经描述了在将阿替卡因与肾上腺素一起使用后发生缺血性损伤和坏死,并且推测是由于末端动脉分支的血管痉挛引起的。
据报道眼肌麻痹,特别是在牙科麻醉期间后路,上牙槽注射青蒿素注射后,尤其是眼麻痹。症状包括复视,散瞳,眼睑下垂和外展困难。这些症状被描述为在注射麻醉剂后立即出现并持续一分钟至几小时,并且通常完全恢复。
向接受单胺氧化酶抑制剂,非选择性β-肾上腺素能拮抗剂或三环类抗抑郁药的患者服用含肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。应避免同时使用这些药物。但是,在需要同时进行治疗的情况下,必须对患者进行仔细的监视[请参阅警告和注意事项(5.2) ]。
接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时,发生高铁血红蛋白血症的风险会增加,这些药物可能包括其他局部麻醉药:
类 | 例子 |
---|---|
硝酸盐/亚硝酸盐 | 一氧化氮,硝酸甘油,硝普钠,一氧化二氮 |
局麻药 | 青蒿素,苯佐卡因,布比卡因,利多卡因,甲哌卡因,丙胺卡因,普鲁卡因,罗哌卡因,丁卡因 |
抗肿瘤药 | 环磷酰胺,氟他胺,羟基脲,异环磷酰胺,rasburicase |
抗生素类 | 氨苯砜,呋喃妥因,对氨基水杨酸,磺酰胺 |
抗疟药 | 氯喹,伯氨喹 |
抗惊厥药 | 苯巴比妥,苯妥英钠,丙戊酸钠 |
其他药物 | 对乙酰氨基酚,胃复安,奎宁,柳氮磺吡啶 |
致畸作用-怀孕C类。
目前尚没有针对Articadent孕妇的充分且对照良好的研究。盐酸阿替卡因和肾上腺素(1:100,000)已显示出以最大推荐人类剂量(MRHD)的约4倍剂量给药,可增加兔子的胎儿死亡和骨骼变异。仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用Articadent。
在兔子的胚胎胎儿毒性研究中,皮下注射80 mg / kg(约为MRHD的4倍,基于体表面积)引起胎儿死亡和胎儿骨骼变化增加,但这些影响可能归因于严重的母体毒性,包括癫痫发作,在这个剂量下观察。相比之下,在整个器官发生过程中皮下注射阿替卡因和肾上腺素(1:100,000)时,未观察到胚胎-胎儿毒性,在兔子中最高剂量为40 mg / kg,在大鼠中最高剂量为80 mg / kg(约为人体MRHD的2倍)表面积)。
在产前和产后发育研究中,在妊娠和哺乳期间,对怀孕的大鼠皮下给予盐酸阿替卡因盐酸盐,剂量为80 mg / kg(按体表面积计约为MRHD的2倍),会增加死产的数量,并对被动回避产生不利影响,是一种学习方式,以幼崽为单位。该剂量还在某些动物中产生了严重的母体毒性。 40 mg / kg的剂量(以mg / m 2为基础大约等于MRHD)没有产生这些作用。一项类似的研究使用阿替卡因和肾上腺素(1:100,000)而不是单独使用盐酸阿替卡因产生母体毒性,但对后代没有影响。
尚不知道Articadent是否会从人乳中排出。由于许多药物会从人乳中排泄,因此在给护理妇女服用Articadent时应格外小心。在使用Articadent时,哺乳母亲可以选择在注射Articadent后抽出并丢弃母乳约4小时(基于血浆半衰期)(以最大程度地减少婴儿的摄入),然后恢复母乳喂养。
尚未确定Articadent在4岁以下儿童中的安全性和有效性。尚未确定小儿患者剂量大于7 mg / kg(0.175 mL / kg)的安全性。
在4至16岁的儿科患者中,已经确定了Articadent在简单和复杂牙科手术中进行局部,浸润或传导麻醉的安全性和有效性。在临床试验中确定了安全性和有效性,对61位年龄在4至16岁之间的小儿患者进行了4%的盐酸阿替卡因注射和100,000肾上腺素注射。其中51位患者通过简单的牙科手术接受0.76 mg / kg至5.65 mg / kg(0.9至5.1 mL)的剂量,10位患者接受0.37 mg / kg至7.48 mg / kg(0.7至3.9 mL)的剂量复杂的牙科手术。这些儿科患者中约有13%需要额外注射麻醉剂才能完全麻醉。小儿患者的剂量应减少,并与年龄,体重和身体状况相称[见剂量和给药方法(2.2) ]。
在临床试验中,有54名年龄在65至75岁之间的患者以及11名年龄在75岁以上的患者接受了含有1:100,000肾上腺素的Articadent。在65至75岁之间的所有患者中,对35例患者进行了简单操作,剂量范围为0.43 mg / kg至4.76 mg / kg(0.9至11.9 mL),剂量范围为1.05 mg / kg至4.27 mg / kg(1.3至6.8)对于19位患者,进行复杂的操作。在11位年龄≥75岁的患者中,对7例患者进行了简单操作,剂量为0.78 mg / kg至4.76 mg / kg(1.3至11.9 mL),剂量为1.12 mg / kg至2.17 mg / kg(1.3至5.1) 2毫升)给予4名患者进行复杂的手术。在65至75岁之间的患者中,大约有6%的患者在75岁或75岁以上的患者中没有一个需要完全注射麻醉剂,而17至65岁之间的患者中有11%的患者需要另外注射麻醉剂。
在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
对于肾或肝功能不全的患者,尚未进行4%盐酸阿卡替丁注射液和1,200,000肾上腺素的注射或4%肾上腺素注射液的盐酸1%肾上腺素的注射治疗(4%)的研究[见警告和注意事项(5.2) ]。
局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药的治疗使用过程中遇到的血浆水平升高有关,或与意外蛛网膜下腔注射局麻药有关[见警告和注意事项( 5.1,5.2 )]。
首先要考虑的是预防,最好是在每次局部麻醉剂注射后,对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测,以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时,应使用氧气。
处理惊厥和通气不足的第一步是立即关注患者气道的维护,并根据需要辅助或控制通气。应当评估血液循环的充分性。如果尽管有足够的呼吸支持,抽搐仍持续,则应采用适当的抗抽搐疗法进行治疗。在使用局部麻醉剂之前,医生应熟悉抗惊厥药的使用。循环性抑郁症的支持治疗可能需要静脉注射液体,必要时还需要使用血管加压药。
如果不立即治疗,惊厥和心血管抑制均可导致缺氧,酸中毒,心动过缓,心律不齐和/或心脏骤停。如果发生心脏骤停,应采取标准的心肺复苏措施。
有关过量治疗的其他信息,请致电毒物控制中心(1-800-222-1222)。
用于口腔内粘膜下浸润的Articadent(盐酸阿替卡因盐酸盐和肾上腺素注射液)是一种无菌水溶液,其中含有4%的阿替卡因HCl(40 mg / mL)和肾上腺素重酒石酸肾上腺素1:200,000或肾上腺素1:100,000。
盐酸阿替卡因是一种氨基酰胺局部麻醉剂,化学上称为4-甲基-3- [2-(丙基氨基)-丙酰胺基] -2-噻吩-羧酸,甲酯盐酸盐,是外消旋混合物。盐酸阿替卡因的分子量为320.84,具有以下结构式:
盐酸青蒿素在正辛醇/ Soerensen缓冲液(pH 7.35)中的分配系数为17,pKa为7.8。
酒石酸肾上腺素(-)-1-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基氨基乙醇(+)酒石酸盐(1:1)盐是一种血管收缩药,浓度为1:200,000或1:100,000(表示为免费)。它的分子量为333.3,具有以下结构式:
Articadent包含以下非活性成分:氯化钠(1.6 mg / mL)和焦亚硫酸钠(0.5 mg / mL)。该产品配制有过量15%的肾上腺素。用氢氧化钠调节pH。
盐酸阿替卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。局麻药可能通过增加神经电刺激的阈值,减慢神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。通常,麻醉的进展与受影响的神经纤维的直径,髓鞘形成和传导速度有关。肾上腺素是添加到盐酸青蒿素中的血管收缩剂,可减慢吸收到全身循环中的时间,从而延长维持活性组织浓度的时间。
临床上,神经功能丧失的顺序如下:(1)疼痛; (2)温度; (3)触摸; (4)本体感受; (5)骨骼肌张力。
麻醉的发作已显示在注射Articadent的1至9分钟内。完全麻醉持续约1小时以进行浸润,长达约2小时以神经阻滞。
与基线相比,施用Articadent可使血浆肾上腺素浓度增加3至5倍;但是,在健康的成年人中,除非意外进行血管内注射,否则似乎与血压或心率的明显升高无关[见警告和注意事项(5.1) ]。
吸收率:
通过含有1:200,000肾上腺素的青蒿素溶液通过粘膜下途径牙科注射后,青蒿素在单剂注射后约25分钟和三剂后48分钟达到峰值血药浓度。 68和204 mg剂量后达到的青蒿素血浆峰值水平分别为385和900 ng / mL。
经口服最大接近476 mg的剂量后,服用含肾上腺素1:100,000和1:200,000的青蒿素溶液,在服用后约22分钟,青蒿素的峰值血药浓度达到2037和2145 ng / mL。
分配:
在37°C时,约60%至80%的盐酸青蒿素与人血清白蛋白和γ球蛋白结合。
消除:
代谢:盐酸阿替卡因通过血浆羧酯酶代谢成主要的代谢产物青蒿酸,后者是无活性的。体外研究表明,人肝微粒体P450同工酶系统代谢了约5%至10%的可用青蒿素,几乎可以定量转化为青蒿酸。
排泄:在476 mg的青蒿素剂量下,对于含有1:100,000和1:200,000肾上腺素的青蒿素溶液,消除半衰期分别为43.8分钟和44.4分钟。青蒿素主要通过尿液排泄,在粘膜下给药后的最初24小时内消除了53-57%的给药剂量。青蒿酸是尿液中的主要代谢产物。微量代谢产物青蒿酸葡糖醛酸化物也从尿中排出。青蒿素仅占尿中排泄总剂量的2%。
尚未进行评估盐酸青蒿素在动物中致癌性的研究。五个标准的致突变性测试,包括三个体外测试(非哺乳动物Ames测试,哺乳动物中国仓鼠卵巢染色体畸变测试以及一个使用盐酸青蒿素的哺乳动物基因突变测试)和两个体内小鼠微核试验(其中一个使用青蒿素和肾上腺素1: 100,000和仅含盐酸阿替卡因的药物)没有致突变作用。
在大鼠中,皮下注射剂量高达80 mg / kg / day的青蒿素和肾上腺素1:100,000对男性或女性的生育力没有影响(基于体表面积,约为MRHD的2倍)。
设计了三项随机,双盲,主动对照研究,以评估含有1:100,000肾上腺素的Articadent作为牙科麻醉剂的有效性。年龄从4岁到65岁以上的患者接受了简单的牙科手术,例如单次不复杂拔牙,常规手术程序,单次根尖切除和单冠手术,或复杂的牙科程序,例如多次拔牙,多处冠和/或牙桥手术,多次根尖切除,肺电切开术,粘膜龈手术以及其他在骨头上的外科手术。对于这些牙科手术,通过口腔内粘膜下浸润和/或神经阻滞施用含有1:100,000肾上腺素的药物。
在手术后立即通过让患者和研究者使用10 cm视觉模拟量表(VAS)评估患者的手术疼痛来评估疗效,其中零分表示无疼痛,而10分则表示可想象的最严重疼痛。对于简单手术,患者和研究者的VAS疼痛平均评分为0.3-0.4 cm,对于复杂手术,为0.5-0.6 cm。
进行了四项随机,双盲,主动-对照研究,比较了包含1:100,000肾上腺素的Articadent与包含1:200,000肾上腺素的Articadent。前两项研究使用电动纸浆测试仪(EPT)评估健康状态下含肾上腺素1:100,000的Articadent与含肾上腺素1:200,000的Articadent和不含肾上腺素的阿卡汀溶液的成功率(10分钟内最大EPT值),发作和持续时间18至65岁的成年人。结果表明1:100,000和1:200,000制剂的麻醉特性没有显着差异。
第三项研究比较了21岁至65岁患者在双侧上颌牙周手术中给予含1:100,000肾上腺素的Articadent与含1:200,000肾上腺素的Articadent后的手术视野的差异。含有1:100,000肾上腺素的药物可更好地显示手术区域,并且在手术过程中减少失血量。
在旨在评估和比较心血管安全性的第四项研究中,当服用每种制剂的最大剂量时,没有观察到制剂之间血压或心率的临床相关差异。
Kaplan,EL,编辑。牙科实践中的心血管疾病。达拉斯美国心脏协会; 1986年。
Articadent注射液(盐酸阿替卡因和肾上腺素)是一种无色透明溶液,可装在1.7 mL单剂量玻璃药筒中,以下列两种强度装在50个药筒的盒子中(小于满药筒或一个以上的药筒可用于个人患者):
储存和处理
存放在25°C(77°F)的受控室温下,允许短暂的偏移在15°C和30°C(59°F-86°F)之间[请参阅USP受控室温]。避光。不要冻结。
感觉和肌肉功能丧失:
提前告知患者浸润和神经阻滞注射后感觉和肌肉功能暂时丧失的可能性[见不良反应(6.2) ] 。
指导患者在正常感觉恢复之前不要进食或饮水。
高铁血红蛋白血症:
告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症,这是一种严重的疾病,必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下体征或症状,建议患者或护理人员立即就医:皮肤苍白,灰色或蓝色(紫osis);头痛;心跳加快;气促;头昏眼花;或疲劳。
为Dentsply Pharmaceutical制造
宾夕法尼亚州约克17404
加拿大的Novocol Pharmaceutical,Inc.
加拿大安大略省剑桥N1R 6X3
Rev 07/2019(2639-7)
登士普
西罗娜
NDC 66312-601-16
重新订购#:51116
Articadent®牙科
(盐酸阿替卡因和肾上腺素)注射液
盐酸阿替卡因4%(40 mg / mL)和肾上腺素1:100,000
口腔粘膜下注射
包含焦亚硫酸钠
50个单剂量药筒,每个1.7毫升
无菌注射用水
仅Rx
登士普
西罗娜
NDC 66312-602-16
重新订购#:52216
Articadent®牙科
(盐酸阿替卡因和肾上腺素)注射液
盐酸阿替卡因4%(40 mg / mL)和肾上腺素1:200,000
口腔粘膜下注射
包含焦亚硫酸钠
50个单剂量药筒,每个1.7毫升
注射用无菌水溶液
仅Rx
巧手 盐酸青蒿素和肾上腺素酒石酸氢盐注射液 | |||||||||||||
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巧手 盐酸青蒿素和肾上腺素酒石酸氢盐注射液 | |||||||||||||
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贴标机-Dentsply Pharmaceutical(102221942) |
已知共有223种药物与Articadent相互作用(阿替卡因/肾上腺素)。
注意:仅显示通用名称。
与Articadent(articaine /肾上腺素)有8种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |