盐酸阿替卡因

介绍

中效局部麻醉药（酰胺类）。 ^{1 2 3 4}

盐酸阿替卡因的用途

牙科麻醉

在简单和复杂的牙科和牙周手术中进行局部，浸润或区域（即神经阻滞）麻醉。 ^{1 8}

麻醉活性与利多卡因，米比卡因和丙胺卡因相当。 ^{2 4 7}

盐酸阿替卡因的剂量和给药

一般

• 根据手术程序的类型和程度，麻醉深度，肌肉松弛程度和患者状况确定剂量。 ¹使用产生所需效果所需的最小剂量。 ^1个

• 对于儿科患者，应根据年龄，体重，患者的身体状况以及手术程序的类型和程度确定剂量。 ^1个

行政

粘膜下注射

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

通过粘膜下浸润或神经阻滞给药。 ^1个

给药前吸气以预防血管内注射。 ^1个

要对硒鼓单元进行化学消毒，请使用异丙醇（91％）或乙醇（70％）。 ¹请勿使用非USP级的品牌，因为这些制剂中可能含有变性剂，可能会对橡胶造成伤害。 ^1个

剂量

可作为含盐酸阿替卡因和酒石酸肾上腺素的固定组合获得；用盐酸青蒿素表示的剂量。 ^1个

小儿患者

牙科麻醉

粘膜下注射

≥4岁的儿童：请使用比健康成人建议的剂量低的剂量（请参阅剂量和给药方式的成人）。 ^1个

简单程序：在临床试验中使用0.76-5.65 mg / kg。 ^1个

复杂程序：在临床试验中使用0.37–7.48 mg / kg。 ^1个

在临床试验中，约有13％的儿科患者需要额外注射以完全麻醉。 ^1个

大人

牙科麻醉

粘膜下注射

通常剂量范围：20–204毫克。 ^1个

限度

小儿患者

牙科麻醉

粘膜下注射

最高7 mg / kg（0.175 mL / kg）。 ^1个

大人

牙科麻醉

粘膜下注射

最高7 mg / kg（0.175 mL / kg）。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

减少肝病患者的剂量。 ^1个

老年患者

减少≥65岁患者的剂量。 ^1个

65-74岁的患者

简单程序：在临床试验中使用0.43–4.76 mg / kg。 ^1个

复杂的程序：在临床试验中使用1.05-4.27 mg / kg。 ^1个

临床试验中约有6％的患者需要额外注射才能完全麻醉。 ^1个

≥75岁的患者

简单程序：在临床试验中使用0.78-4.76 mg / kg。 ^1个

复杂程序：临床试验中使用1.12–2.17 mg / kg。 ^1个

在临床试验中，没有患者需要额外注射以完全麻醉。 ^1个

其他人口

减少心脏病患者，虚弱患者和急性疾病患者的剂量。 ^1个

盐酸阿替卡因的注意事项

禁忌症

• 已知对酰胺类局部麻醉药或偏亚硫酸氢钠过敏。 ^{1 4}

警告/注意事项

警告事项

肾上腺素管理

注射液中含有肾上腺素，可能引起组织坏死或全身毒性。 ¹考虑与肾上腺素给药有关的常规预防措施。 ^1个

意外血管内注射

意外的血管内注射可能导致神志不清，癫痫发作，中枢神经系统或心肺抑制，昏迷和/或呼吸停止。 ^1个

给药前吸气以预防血管内注射。 ^1个

仅应由对剂量相关毒性和可能发生的其他急性紧急情况的诊断和处理具有足够知识的临床医生使用。 ¹复苏设备和药物必须立即可用。 ^1个

敏感性反应

亚硫酸盐敏感性

青蒿素注射液中含有偏亚硫酸氢钠，它可能在某些易感人群中引起过敏性反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^1个

一般注意事项

CNS效应

与中枢神经系统不良反应（例如，躁动不安，焦虑，耳鸣，头昏眼花，头晕，神志不清，兴奋，视物模糊，震颤，抑郁，嗜睡）相关的局部麻醉剂的血浆毒性浓度（由于全身吸收而引起）。 ^{1 3}

每次局部麻醉剂注射后，仔细监测意识水平。 ^1个

心血管作用

与心血管不良影响（例如，心肌收缩力降低，外周血管舒张，心脏传导降低和兴奋性降低）相关的局部麻醉剂（由于全身吸收所致）的血浆毒性浓度。 ¹可能的房室传导阻滞，室性心律不齐，心脏骤停，甚至死亡。 ¹每次局部麻醉剂注射后，仔细监测心血管和呼吸系统的生命体征。 ^1个

接受强效全身麻醉的患者可能发生心律失常；在此类患者中谨慎使用。 ^1个

盐酸阿替卡因注射液中含有肾上腺素；高血压或周围血管疾病患者血管收缩反应过度的风险。 ¹缺血性损伤或坏死的风险。 ^1个

患有心脏传导阻滞或其他心血管疾病的患者慎用。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

不知道青蒿素或其代谢产物是否分布在牛奶中。 ^{1 4}小心如果用于哺乳期妇女，则应注意。 ^1个

儿科用

<4岁的儿童尚未确定安全性和有效性。 ^{1 4}

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^1个

肝功能不全

没有对肝功能不全患者进行研究。 ¹严重肝功能不全的患者慎用。 ^1个

常见不良反应

疼痛， ^{1 2 4 7}头痛， ^{1 2 4 7}面部浮肿， ^{1 2 4}牙龈炎， ^{1 2 4}感觉异常， ^{1 2 4}感染。 ^{1 2 4}

盐酸阿替卡因的相互作用

大约5–10％的可用青蒿素被CYP酶代谢。 ^{1 3}

特殊药物

盐酸阿替卡因药代动力学

吸收性

生物利用度

单剂后约25分钟达到峰值血浆浓度，三剂后约48分钟达到峰值血浆浓度。 ^1个

发病时间

粘膜下注射后1-6分钟。 ¹服用青霉素后平均麻醉开始时间与普利卡因^{5 6 8}相似，但比其他局部麻醉药（例如利多卡因）快。 ^{3 5 8}

持续时间

完全麻醉持续约1小时。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

大约60-80％（白蛋白和γ-球蛋白）。 ^1个

消除

代谢

全身吸收的青蒿素被血浆羧酯酶迅速代谢成青蒿酸（无活性）； ¹大约5–10％的可用青蒿素被CYP酶代谢为青蒿酸。 ^{1 3}

淘汰路线

主要通过尿液中的非活性代谢产物和少量（2％）未改变的药物排泄； ^{1 4}大约53–57％的给药剂量在粘膜下给药后24小时内排泄。 ^1个

半衰期

大约1.8小时。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

注射

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹避光。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

可能与强氧化剂不相容。^一种

动作

• 局部麻醉药会通过增加电刺激的阈值，减慢神经冲动的传播并降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。 ^1个

• 配以肾上腺素可降低青蒿素的全身吸收速率和程度，并延长其作用持续时间。 ^{1 4}

• 具有中等的持续时间（大约1小时）。 ^{1 2 3 4}

给病人的建议

• 给药前，应告知患者浸润和神经阻滞注射后感觉和肌肉功能暂时丧失的可能性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的治疗方法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如心血管疾病）的重要性。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于青蒿素/肾上腺素：注射液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，青蒿素/肾上腺素还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用青蒿素/肾上腺素时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生或护士联系：

不常见

• 牙龈出血，发红或肿胀
• 发冷
• 咳嗽
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 发热
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 口腔溃疡
• 排尿困难或困难
• 脸肿
• 口腔肿胀或发炎

罕见

• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 瘀血
• 拥塞
• 咳血
• 呼吸或吞咽困难
• 张口困难
• 头晕
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳痛
• 面瘫
• 晕倒
• 头痛，剧烈和跳动
• 骨痛加重
• 月经量增加或阴道流血
• 对疼痛或触摸的敏感性增加
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 锁爪
• 肌肉痉挛，特别是颈部和背部
• 紧张
• 流鼻血
• 麻痹
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 耳朵发红或肿胀
• 流鼻涕或鼻塞
• 缓慢或快速的心跳
• 舌头肿胀
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 手脚发麻
• 吞咽困难
• 声音变化

发病率未知

• 瞳孔变大，变大或变大（眼睛的黑色部分）
• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或口感刺痛
• 胸痛或不适
• 双重视野
• 下眼睑下垂
• 增强眼睛对光的敏感性
• 恶心
• 肩膀，手臂，下颌或颈部疼痛
• 看到双
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现青蒿素/肾上腺素的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 嗜睡

罕见

• Belching
• 口味改变
• 不良的异常或令人不快的味道
• 移动困难
• 口干
• 胃灼热
• 唾液增多
• 消化不良
• 皮肤瘙痒
• 关节疼痛或肿胀
• 力量不足或丧失
• 肌肉疼痛或僵硬
• 紧张
• 注射部位疼痛或灼痛
• 流鼻涕
• 嗜睡或异常嗜睡
• 打喷嚏
• 胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于青蒿素/肾上腺素：注射液

其他

其他副作用包括疼痛（最高13％），头痛（最高5％），注射器正向血液抽吸（3.2％），肿胀（2.7％），面部浮肿（1％），感染（1％），颈部疼痛，腹痛，耳痛，味觉变态和意外伤害已有报道。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括恶心和呕吐（1.6％），牙龈炎（1％），便秘，腹泻，消化不良，舌炎，牙龈出血，口腔溃疡，恶心，口腔炎，舌头水肿，牙齿异常和呕吐。 ^[参考]

肌肉骨骼

肌肉骨骼副作用包括三头肌（1.6％），关节痛，肌痛，背痛和骨髓炎。 ^[参考]

一般

据报道，一般的副作用包括嗜睡（1.1％），不适和乏力。

神经系统

据报道，神经系统的副作用包括感觉异常（1％），麻木和刺痛（1％），头晕，口干，面部麻痹，感觉异常，流涎增加，神经质，神经病，感觉异常，嗜睡和Kearns-Sayre综合征加重。 。

据报道，使用青蒿素可使嘴唇，舌头和口腔组织持续感觉异常，恢复缓慢，不完全或无法恢复。据报道，这些事件主要发生在下颌骨的神经阻滞之后，涉及三叉神经及其分支。 ^[参考]

心血管的

据报导有心血管副作用，包括心）（1.0％），出血，偏头痛，晕厥，心动过速和血压升高。 ^[参考]

呼吸道

据报道，呼吸系统的副作用包括咽炎，鼻炎，鼻窦疼痛和鼻窦充血。

血液学

据报道，血液副作用包括瘀斑和淋巴结肿大。

新陈代谢

已经报道了包括水肿和口渴在内的新陈代谢副作用。

本地

局部副作用，包括注射部位疼痛和灼痛

注射部位上方有感觉。

皮肤科

皮肤瘙痒和皮肤疾病等皮肤副作用已有报道。

泌尿生殖

已经报道了包括痛经在内的泌尿生殖系统副作用。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人麻醉剂量

以下是各种麻醉程序中推荐的阿替卡因-肾上腺素的体积和浓度。以下建议的剂量适用于正常健康成年人，通过粘膜下浸润和/或神经阻滞给药。

渗透：0.5 mL至2.5 mL或20 mg至100 mg的青蒿素
神经阻滞：0.5 mL至3.4 mL或20 mg至136 mg青蒿素
口腔外科手术：1.0 mL至5.1 mL或40 mg至204 mg的青蒿素

对于大多数常规牙科手术，首选阿卡因-肾上腺素1：200,000。但是，当需要更明显的止血效果时，可使用1：100,000的阿替卡因-肾上腺素。

以上建议的卷仅作为参考。如果不超过总的最大推荐剂量，则可以使用其他体积。上述推荐剂量也仅作为大多数常规程序所需麻醉剂量的指南。实际使用的体积取决于许多因素，例如手术程序的类型和程度，麻醉深度，肌肉松弛程度和患者状况。在所有情况下，应给出将产生所需结果的最小剂量。

对于正常健康的成年人，通过粘膜下浸润和/或神经阻滞给药的最大青蒿素剂量不应超过体重的7 mg / kg（0.175 mL / kg）或3.2 mg / lb（0.0795 mL / lb），例如7盒（11.9毫升），供150磅患者使用。

通常的麻醉麻醉剂量

在临床试验中，有54位65至75岁的患者和11位75岁及以上的患者接受了1：100,000的青蒿素-肾上腺素治疗。在65至75岁之间的所有患者中，以简单的操作过程安全地向35例患者给药了0.43 mg / kg至4.76 mg / kg（0.9至11.9 mL）的剂量，剂量为1.05 mg / kg至4.27 mg / kg（1.3 6.8毫升安全地用于19例复杂手术。在11位75岁及以上的患者中，以简单的操作安全地将7例患者的0.78 mg / kg至4.76 mg / kg（1.3至11.9 mL）的剂量和1.12 mg / kg至2.17 mg / kg的剂量（1.3至安全地向4例患者给药5.1毫升，以进行复杂的手术。

在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

在65至75岁之间的患者中，大约有6％的患者在75岁或75岁以上的患者中没有一个需要完全注射麻醉剂，而17至65岁之间的患者中有11％的患者需要另外注射麻醉剂。

麻醉的常规儿科剂量

4至10岁：
注射量应由儿童的年龄和体重以及手术的大小决定。

对于体重正常且身体发育正常的小于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方确定。在任何情况下，最大4％青蒿素的剂量均不得超过7 mg / kg（0.175 mL / kg）或3.2 mg / lb（0.0795 mL / lb）体重的当量。

4至16岁：
在临床试验中，年龄在4至16岁之间的61名儿科患者接受了1：100,000的阿卡替丁-肾上腺素治疗。在这些儿科患者中，以简单的操作过程安全地向51名患者给药了0.76 mg / kg至5.65 mg / kg（0.9至5.1 mL）的剂量，剂量为0.37 mg / kg至7.48 mg / kg（0.7至3.9 mL）安全地对10位患者进行复杂的操作。但是，为了评估其在儿科患者中的安全性，在大于7 mg / kg的剂量下没有充分暴露于1：100,000的青蒿素-肾上腺素。这些患者未发现异常不良事件。

这些儿科患者中约有13％需要额外注射麻醉剂才能完全麻醉。尚未确定4岁以下小儿患者的安全性和有效性。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

肝病患者应减少剂量。

剂量调整

对于心脏病患者，应减少剂量。

小儿患者的剂量应减少，以与年龄，体重和身体状况相称。

预防措施

麻醉的开始和麻醉的持续时间与所用局部麻醉药的体积和浓度（即总剂量）成正比。建议在使用大剂量时小心，因为副作用的发生可能与剂量有关。

透析

数据不可用