阿替洛尔片说明

阿替洛尔，合成，β1 -选择性（心脏选择性）肾上腺素受体阻断剂，可以化学上描述为4 - [2-羟基-3 - [（1-甲基乙基）氨基]丙氧基]苯乙酰胺。分子和结构式为：

C 14 H 22 N 2 O 3

阿替洛尔（游离碱）的分子量为266.34。它是一种相对极性的亲水性化合物，在37°C下的水溶解度为26.5 mg / mL，对数分配系数（辛醇/水）为0.23。它可自由溶于1N HCl（在25°C下为300 mg / mL），在氯仿中的溶解度较小（在25°C下为3 mg / mL）。

阿替洛尔片剂有25、50和100 mg的口服片剂。

非活性成分：微晶纤维素，聚维酮，羟乙酸淀粉钠，胶体二氧化硅和硬脂酸镁

阿替洛尔片-临床药理学

阿替洛尔是β1 -选择性（心脏选择性）β-肾上腺素能受体阻断剂，而不膜稳定或内在拟交感（部分激动剂）的活动。这种优先的效果也不是绝对的，然而，在较高剂量下，阿替洛尔抑制的β2 -adrenoreceptors，在支气管和血管肌肉chieflylocated。

药代动力学与代谢

在人类中，口服剂量的吸收是快速且一致的，但不完全。大约50％的口服剂量从胃肠道吸收，其余的则从粪便中排泄出来。摄入后两（2）到四（4）小时之间达到峰值血液水平。与普萘洛尔或美托洛尔不同，但与纳多洛尔一样，阿替洛尔在肝脏中几乎不代谢或不代谢，吸收的部分主要通过肾脏排泄消除。超过24％的静脉注射剂量会在24小时内排入尿液，而口服剂量则约为50％。阿替洛尔与普萘洛尔的区别还在于血浆中仅少量（6％-16％）与蛋白质结合。该动力学特征导致相对一致的血浆药物水平，患者间变化约为四倍。

口服阿替洛尔的消除半衰期约为6至7小时，并且通过长期给药不会改变药物的动力学特性。静脉内给药后，在5分钟内达到血浆峰值水平。在最初的7小时内，从峰值水平开始迅速下降（5到10倍）；此后，血浆水平衰减，半衰期与口服药物相似。口服50毫克或100毫克后，β受体阻滞和降压作用均持续至少24小时。当肾功能受损时，阿替洛尔的消除与肾小球滤过率密切相关。当肌酐清除率低于35 mL / min / 1.73m 2时，会发生大量积累。 （请参阅剂量和管理。）

药效学

在标准的动物或人类药理试验中，阿替洛尔的β-肾上腺素受体阻断活性已通过以下方面得到证明：（1）降低静息和运动心率和心输出量；（2）降低静息和运动时的收缩压和舒张压， （3）抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，以及（4）反射性直立性心动过速的减少。

通过减少运动性心动过速来衡量，阿替洛尔具有显着的β受体阻滞作用，在口服单剂后一小时内即可见。此效果在大约2至4小时内最大，并持续至少24小时。运动性心动过速的最大减少发生在静脉内剂量的5分钟内。对于口服和静脉内给药的药物，作用的持续时间与剂量有关，并且与血浆阿替洛尔浓度的对数呈线性关系。单一的10 mg静脉内剂量对运动性心动过速的影响在12小时后大部分消失，而单次口服50 mg和100 mg的β-阻断活性在给药后24小时后仍很明显。但是，正如所有β受体阻滞剂所显示的那样，降压作用似乎与血浆水平无关。

在正常人，阿替洛尔的beta 1选择性已被其减小的扭转的β2介导的相比于等效β-阻断剂普萘洛尔血管舒张异丙肾上腺素作用的能力所示。在哮喘患者中，阿替洛尔的剂量比普萘洛尔对静息心率产生更大的影响，导致气道阻力的增加少得多。在安慰剂对照的几种β受体阻滞剂的等效口服剂量比较中，与非选择性β受体阻滞剂（如心得安）相比，阿替洛尔产生的FEV 1降低幅度要小得多，并且与那些药物不同，它不抑制对异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

与由于SA节点的β阻滞引起的负变时作用一致，阿替洛尔增加了窦周期长度和窦房结恢复时间。 AV节点中的传导也被延长。阿替洛尔缺乏膜稳定活性，将剂量增加至远远超过产生β受体阻滞剂的剂量并不会进一步降低心肌的收缩力。多项研究表明，在休息和运动过程中，中风量有中等程度的增加（约10％）。

在对照临床试验中，Atenolol片剂（每日一次口服）是一种有效的降压药，可24小时降低血压。已经研究了阿替洛尔片与噻嗪类利尿剂的组合，并且该组合的血压作用近似可加。阿替洛尔片还与甲基多巴，肼屈嗪和哌唑嗪兼容，与单一药物相比，每种组合导致的血压下降幅度更大。阿替洛尔的剂量范围狭窄，每天一次将剂量增加至超过100 mg不会增加抗高血压作用。 β受体阻滞剂的降压作用机制尚未建立。已提出了几种可能的机制，包括：（1）儿茶酚胺在外周（尤其是心脏）肾上腺素能神经元部位的竞争性拮抗作用，导致心输出量降低；（2）导致减少交感神经外流的中枢效应；以及（3） ）抑制肾素活性。长期研究的结果并未显示长期使用Atenolol片的抗高血压功效有任何降低。

通过阻断儿茶酚胺的正性变时性和正性肌力作用以及降低血压，阿替洛尔通常可在任何给定的作用水平下降低心脏的氧气需求，从而使它对长期治疗心绞痛的许多患者有用。另一方面，阿替洛尔可以通过增加左心室纤维长度和舒张末期压力来增加氧气需求，特别是对于心力衰竭患者。

在一项对16027名疑似心肌梗死患者进行的多中心临床试验（ISIS-1）中，在疼痛发作后12小时内（平均= 5小时）就诊的患者被随机分配至常规治疗加阿替洛尔片（n = 8,037），或单独使用常规疗法（n = 7,990）。心率<50 bpm或收缩压<100 mm Hg或其他β禁忌症的患者被排除在外。每组的38％在疼痛发作后4小时内得到了治疗。两组从疼痛发作到进入的平均时间为5.0±2.7小时。阿替洛尔组的患者需在5分钟内接受5-10 mg阿替洛尔IV注射液，并在第一个研究日口服口服阿替洛尔片剂50 mg，每12小时一次（静脉内给药约15分钟后首次口服），然后再服用任一阿替洛尔在第2-7天每天两次，每次100毫克或atelololtablets片剂，一次50毫克。这些组的人口统计学和病史特征以及进入时的心肌梗塞，束支传导阻滞和一级房室传导阻滞的心电图证据相似。

在治疗期间（第0-7天），阿替洛尔片剂组的血管死亡率为3.89％（313例死亡），对照组为4.57％（365例死亡）。比率的绝对差异为0.68％，在P <0.05的水平上具有统计学意义。绝对差转化为15％的比例下降（3.89-4.57 / 4.57 = -0.15）。 95％的置信限为1％-27％。大部分差异归因于0-1天的死亡率（阿替洛尔-121例死亡；对照组-171例死亡）。

尽管ISIS-1试验规模庞大，但仍无法明确确定最有可能或最不可能从阿替洛尔早期治疗中受益的患者亚组。但是，良好的临床判断表明，依靠交感刺激来维持足够的心输出量和血压的患者不是β受体阻滞剂的好候选者。确实，该试验方案通过排除血压始终低于收缩压100 mm Hg的患者来反映这一判断。这项研究的总体结果与临界血压（收缩压低于120毫米汞柱）的患者（尤其是60岁以上的患者）受益的可能性较小的可能性相符。

阿替洛尔提高确定的或怀疑的急性心肌梗死患者生存率的机制尚不清楚，在梗塞后情况下其他β受体阻滞剂也是如此。阿替洛尔除了对生存有影响外，还显示出其他临床益处，包括减少室性早搏的频率，减轻胸痛和降低酶升高。

阿替洛尔老年药理学：

通常，老年患者的阿替洛尔血浆水平更高，总清除率值比年轻患者低约50％。与年轻受试者相比，老年人的半衰期明显更长。阿替洛尔清除率的降低遵循总体趋势，即随着年龄的增长，消除肾脏排泄药物的现象会减少。

阿替洛尔片的适应症和用法

高血压

阿替洛尔片适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可以降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。在包括阿替洛尔在内的各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中已经看到了这些益处。

高血压的控制应成为全面心血管风险管理的一部分，包括适当地控制血脂，控制糖尿病，抗血栓治疗，戒烟，运动和限制钠摄入量。许多患者需要多种药物才能达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，例如国家高血压教育计划的全国预防，检测，评估和治疗高血压联合委员会（JNC）的指南。

随机对照试验显示，来自各种药理学类别且作用机制不同的多种降压药可降低心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论，这是降低血压，而不是降低其某些药理特性。药物，这是造成这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结局获益是降低中风风险，但也经常观察到心肌梗塞和心血管死亡率的降低。

收缩压或舒张压升高会增加心血管疾病的风险，而在较高的血压下，每mmHg的绝对危险度增加更大，因此，即使是轻度降低严重的高血压也可以带来实质性的益处。在绝对风险不同的人群中，降低血压带来的相对风险降低是相似的，因此，相对于高血压独立处于较高风险中的患者（例如糖尿病或高脂血症患者），绝对收益更大。受益于更积极的治疗以降低血压目标。

一些抗高血压药对黑人患者的血压影响较小（如单一疗法），许多抗高血压药还具有其他批准的适应症和作用（例如，对心绞痛，心力衰竭或糖尿病肾病）。这些考虑因素可以指导治疗的选择。

阿替洛尔片可以与其他降压药一起服用。

冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛

阿替洛尔片适用于心绞痛患者的长期治疗。

急性心肌梗塞

阿替洛尔片适用于血液动力学稳定的明确或疑似急性心肌梗死患者，以降低心血管疾病的死亡率。只要患者的临床状况允许，就可以开始治疗。 （请参阅剂量和管理，禁忌症和警告。）通常，没有像ISIS -1试验中排除的患者那样治疗患者的依据（血压小于100 mm Hg收缩压，心率小于50 bpm）或出于其他原因避免Beta版封锁。如上所述，某些亚组（例如，收缩压低于120 mm Hg的老年患者）受益的可能性较小。

禁忌症

阿替洛尔片剂禁忌于窦性心动过缓，大于一级的心脏传导阻滞，心源性休克和明显的心力衰竭。 （请参阅警告。）

阿替洛尔片剂对那些对阿替洛尔或任何药物成分有超敏反应史的患者禁用。

警告事项

心脏衰竭

交感神经刺激对于支持充血性心力衰竭的循环功能是必不可少的，而β受体阻滞剂具有进一步降低心肌收缩力并加剧严重衰竭的潜在危险。

对于患有急性心肌梗塞的患者，不能通过80 mg静脉注射速尿或同等疗法迅速有效地控制心力衰竭，这是β受体阻滞剂治疗的禁忌症。

没有心脏衰竭病史的患者

在某些情况下，使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。在即将出现心力衰竭的最初症状或体征中，应根据当前推荐的指南对患者进行适当治疗，并密切观察其反应。如果尽管进行了充分的治疗但心力衰竭仍在继续，应停用Atenolol片剂。 （请参阅剂量和管理）

钙通道阻滞剂的同时使用

当β-受体阻滞剂与维拉帕米或地尔硫卓合用时，可能发生心动过缓和心脏传导阻滞，左心室舒张末期压力升高。先前存在传导异常或左心功能不全的患者尤其容易受到影响。 （请参阅注意事项。）

支气管痉挛性疾病

患有支气管痉挛疾病的患者，一般而言，不应接受Beta阻滞剂。由于其相对Beta 1的选择性，但是，阿替洛尔片剂可谨慎使用患者的支气管痉挛性疾病谁不响应，或不能耐受，其他降压治疗。由于测试1的选择性也不是绝对的，阿替洛尔片剂的最低可能剂量应在50毫克和β2 -stimulating剂（支气管扩张）发起的治疗中使用的应提供。如果必须增加剂量，则应考虑划分剂量以达到较低的峰值血药水平。

大手术

在大手术之前，不应常规停用长期给予β受体阻滞剂的治疗，但是心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力减弱可能会增加全身麻醉和手术程序的风险。

糖尿病和低血糖

如果需要β受体阻滞剂，则糖尿病患者应谨慎使用阿替洛尔片剂。 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖引起的心动过速，但其他症状（如头晕和出汗）可能不会受到明显影响。在推荐剂量下，阿替洛尔不会增强胰岛素引起的低血糖，并且与非选择性β受体阻滞剂不同，阿替洛尔不会将血糖恢复至正常水平。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻滞可能掩盖某些甲亢的临床体征（例如心动过速）。突然停用β受体阻滞剂可能会引发甲状腺风暴。因此，应密切监测拟撤出阿替洛尔片治疗的疑似甲状腺毒症患者。 （请参阅剂量和管理。）

未经处理的嗜铬细胞瘤

未经治疗的嗜铬细胞瘤患者不应服用阿替洛尔片。

怀孕和胎儿受伤

给孕妇服用阿替洛尔会造成胎儿伤害。阿替洛尔穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。从妊娠中期开始服用阿替洛尔一直与胎龄小的婴儿的出生有关。妊娠前三个月未对阿替洛尔的使用进行过任何研究，不能排除胎儿受伤的可能性。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

在分娩或母乳喂养期间接受阿替洛尔的母亲所生的新生儿可能有低血糖和心动过缓的风险。在孕妇或哺乳期的妇女服用Atenolol片剂时应格外小心。 （请参阅预防措施，护理母亲。）

已证明阿替洛尔在等于或大于50 mg / kg /天的剂量或人推荐最大降压剂量的25倍或更多倍的剂量下，可引起大鼠胚胎/胎儿吸收的剂量相关增加。*尽管未见类似效果在兔子中，未在剂量超过25 mg / kg /天或人推荐最大降压剂量的12.5倍的兔子中评估该化合物。*

预防措施

一般

已经服用β受体阻滞剂的患者在服用Atenolol片剂前必须仔细评估，根据临床观察（包括脉搏和血压）可以降低初始和随后的Atenolol剂量。阿替洛尔可能加重外周动脉循环系统疾病。

肾功能受损

肾功能受损的患者应谨慎使用该药物。 （请参阅剂量和管理。）

*基于50公斤患者每天100毫克的最大剂量。

药物相互作用

当与β受体阻滞剂一起使用时，消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平）可能具有加和作用。因此，应密切观察接受阿替洛尔片加儿茶酚胺耗竭剂治疗的患者是否有低血压和/或明显的心动过缓的迹象，这可能会导致眩晕，晕厥或姿势性低血压。

当与阿替洛尔片一起服用时，钙通道阻滞剂也可能具有加和作用（请参阅警告）。

Disopyramide是一种I型抗心律失常药物，具有强的正性变力和变时性作用。当与β受体阻滞剂一起使用时，二吡乙酰胺与严重的心动过缓，心搏停止和心力衰竭有关。

胺碘酮是一种具有负变时性的抗心律失常药，可能会与使用β受体阻滞剂的药物相加。

β受体阻滞剂可能会加剧可乐定退出后的反弹性高血压。如果同时使用这两种药物，则应在逐步撤出可乐定之前几天撤消β受体阻滞剂。如果用β-受体阻滞剂替代可乐定，则在停止使用可乐定后应将β受体阻滞剂的使用推迟几天。

与前列腺素合酶抑制药物（例如消炎痛）同时使用可能会降低β受体阻滞剂的降压作用。

有关同时使用阿替洛尔和阿司匹林的信息有限。目前，来自TIMI-II，ISIS-2等多项研究的数据表明，急性心肌梗死患者中阿司匹林和β受体阻滞剂之间没有任何临床相互作用。

服用β受体阻滞剂时，对多种过敏原有过敏反应史的患者在反复挑战时可能会产生更严重的反应，无论是偶然，诊断或治疗。此类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

洋地黄苷和β受体阻滞剂均会减慢房室传导并降低心率。

并用可能增加心动过缓的风险。

致癌，诱变，生育力受损

两项长期（最长给药时间为18或24个月）大鼠研究和一项长期（最长给药时间为18个月）小鼠研究，每项小鼠的剂量水平均高达300 mg / kg / day，或最高剂量的150倍建议的人类降压剂量，*并未表明阿替洛尔具有致癌性。第三次（24个月）大鼠研究采用500和1,500 mg / kg /天的剂量（最大推荐人抗高血压剂量的250和750倍*），导致男女良性肾上腺髓质肿瘤的发生率增加，而乳腺纤维腺瘤的发生率则增加。女性，男性垂体前腺瘤和甲状腺滤泡旁细胞癌。在显性致死试验（小鼠），体内细胞遗传学试验（中国仓鼠）或艾姆斯试验（鼠伤寒沙门氏菌）中没有发现阿替洛尔具有诱变潜力的证据。

服用阿替洛尔不会影响雄性或雌性大鼠的生殖能力（以最高200 mg / kg /天的剂量水平或最高建议人类剂量的100倍*评估）。

动物毒理学

在动物中进行的口服阿替洛尔的长期研究表明，在所有测试剂量的阿替洛尔下，雄性和雌性狗十二指肠的布鲁纳氏腺上皮细胞均发生空泡化（起始剂量为15 mg / kg /天或最大剂量的7.5倍）推荐的人类降压剂量*）和300毫克阿替洛尔/千克/天而不是150毫克阿替洛尔（不是最大推荐人类降压剂量的*的150倍和75倍）导致雄性大鼠心脏的房性变性发生率增加。

怀孕使用

怀孕类别D

请参阅警告-怀孕和胎儿伤害。

*基于50公斤患者每天100毫克的最大剂量。

护理母亲

与血浆中的浓度相比，阿替洛尔以1.5至6.8的比例排泄在人母乳中。给哺乳妇女服用阿替洛尔片时应谨慎。据报道，母乳喂养的婴儿具有明显的临床心动过缓。早产儿或肾功能受损的婴儿可能更容易出现不良反应。

在分娩或母乳喂养期间接受阿替洛尔片剂的母亲所生的新生儿可能有低血糖和心动过缓的风险。在怀孕期间或对正在哺乳的妇女服用Atenolol片剂时，应格外小心（请参阅“警告，怀孕和胎儿伤害” ）。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

Atenolol Tablets的临床研究未包括足够多的65岁及以上的患者，以确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

在ISIS-1试验中，随机分配给阿替洛尔的8037例急性心肌梗死可疑患者中（见临床药理学），33％（2644）为65岁及以上。无法确定老年患者和年轻患者在疗效和安全性上存在显着差异；但是，收缩压<120 mmHg的老年患者似乎不太可能受益（见适应症和用法）。

一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。对高血压或心肌梗塞患者的评估应始终包括对肾功能的评估。

不良反应

大多数不良反应是轻微和短暂的。

下表中的频率估计值来自高血压患者的对照研究，其中不良反应是患者自愿（美国研究）或引起的，例如通过检查清单（国外研究）。阿替洛尔片和安慰剂治疗的患者所报道的引起不良反应的频率均高于自愿者。如果阿替洛尔片剂和安慰剂的不良反应发生频率相似，则与阿替洛尔片剂的病因关系尚不确定。

急性心肌梗塞

在一系列针对急性心肌梗塞的研究中，与任何β受体阻滞剂相比，阿替洛尔治疗的患者比对照组的患者更常见心动过缓和低血压。然而，这些通常对阿托品和/或拒绝进一步剂量的阿替洛尔起反应。阿替洛尔并未增加心力衰竭的发生率。肌力药很少使用。下表列出了这些调查期间发生的这些事件和其他事件的报告频率。

在一项针对477名患者的研究中，在静脉和/或口服阿替洛尔给药期间报告了以下不良事件：

在随后的国际梗塞存活研究（ISIS-1）中，包括16,000例患者，其中8,037例患者被随机分配接受阿替洛尔片治疗，由于以下原因，中断或降低了静脉内和随后口服阿替洛尔片的剂量：

在使用Atenolol片剂的上市后经验中，有以下与药物使用有关的时间上的报道：肝酶和/或胆红素升高，幻觉，头痛，阳ot，佩罗尼氏病，可能与晕厥，牛皮癣样皮疹相关的体位性低血压或加剧牛皮癣，精神病，紫癜，可逆性脱发，血小板减少症，视觉障碍，病态窦房结综合征和口干。与其他β受体阻滞剂一样，阿替洛尔片剂与抗核抗体（ANA），狼疮综合征和雷诺现象的发展有关。

潜在的不良影响

另外，已经报道了其他β-肾上腺素阻断剂的多种不良反应，并且可能被认为是阿替洛尔片剂的潜在不良反应。

血液学：粒细胞缺乏症。

过敏：发烧，伴有酸痛和咽喉痛，喉痉挛和呼吸窘迫。

中枢神经系统：可逆性精神抑郁症发展为卡塔尼亚；以时间和地点迷失为特征的急性可逆综合症；短期记忆丧失情绪不稳定，感觉层稍有云雾；并且，神经心理测验的性能下降。

胃肠道：肠系膜动脉血栓形成，缺血性结肠炎。

其他：皮疹。

杂项：有报告称与使用β-肾上腺素阻断药有关的皮疹和/或干眼症。报告的发病率很小，并且在大多数情况下，退出治疗后症状已经消除。如果无法通过其他方式解释此类反应，则应考虑停药。停止治疗后应密切监测患者。 （请参阅剂量和管理）。

Atenolol片剂尚未报道与β受体阻滞剂Practolol相关的眼黏膜皮肤综合症。此外，许多先前已证实建立了普萘洛尔反应的患者被转移至阿替洛尔片剂治疗，随后反应消退或停滞。

过量

据报道，使用阿替洛尔片剂过量服用的患者幸存的急性剂量高达5 g。

据报道，一名男子可能急性服用了10克，导致死亡。

过量服用阿替洛尔片后报道的主要症状是嗜睡，呼吸道疾病，喘息，窦性停顿和心动过缓。另外，与过量服用任何β-肾上腺素能阻断剂有关的常见效应，也可能在过量服用Atenolol片剂中被预期为充血性心力衰竭，低血压，支气管痉挛和/或低血糖症。

过量的治疗应通过诱导呕吐，洗胃或施用活性炭去除任何未吸收的药物。阿替洛尔可通过血液透析从全身循环中去除。其他治疗方式应由医师酌情决定，可能包括：

布雷迪卡地亚：阿托品静脉注射。如果对迷走神经阻滞没有反应，请谨慎服用异丙肾上腺素。在难治性病例中，可能需要使用静脉心脏起搏器。

心脏传导阻滞（第二或第三度）：异丙肾上腺素或静脉心脏起搏器。

心脏衰竭：将患者数字化并使用利尿剂。据报道胰高血糖素是有用的。

降压：血管紧张素，例如多巴胺或去甲肾上腺素（左肾上腺素）。持续监测血压。

支气管痉挛：一个测试2兴奋剂如异丙肾上腺素或特布他林和/或氨茶碱。

低糖血症：静脉注射葡萄糖。

根据症状的严重程度，管理人员可能需要密集的支持护理和提供心脏和呼吸支持的设施。

阿替洛尔片剂的剂量和给药

高血压

阿替洛尔的初始剂量为每天50毫克，单独或与利尿剂一起服用。通常会在一到两周内看到此剂量的全部效果。如果未达到最佳反应，则应将剂量增加至每天100片阿替洛尔100毫克。将剂量增加到每天100毫克以上不太可能产生任何进一步的好处。

阿替洛尔片可单独使用或与其他降压药同时使用，包括噻嗪类利尿剂，肼苯哒嗪，哌唑嗪和α-甲基多巴。

心绞痛

Atenolol Tabletsis的初始剂量为50毫克，每天一片。如果在一周内未达到最佳反应，则应将剂量增加至每天1片阿替洛尔100毫克。一些患者可能需要每天一次200毫克的剂量才能获得最佳效果。

通过给予比立即达到最大效果所需的剂量更大的剂量，可以实现每天一次给药的二十四小时控制。对运动耐受性的最大早期影响发生在50至100 mg的剂量下，但在这些剂量下24小时的作用减弱了，平均约为每天一次200 mg口服剂量所见的50％至75％。

急性心肌梗塞

对于有明确或疑似急性心肌梗死的患者，应在患者到达医院后并确定其资格后尽快开始使用阿替洛尔静脉注射治疗。患者的血流动力学状况稳定后，应立即在冠状动脉护理或类似单位中开始此类治疗。治疗应首先在5分钟内静脉内注射5 mg阿替洛尔，然后在10分钟后再静脉注射5 mg。阿替洛尔IV注射剂应在仔细控制的条件下使用，包括监测血压，心率和心电图。可以使用葡萄糖注射液USP，氯化钠注射液USP或氯化钠和葡萄糖注射液中阿替洛尔IV注射液的稀释液。如果不立即使用，这些混合物可稳定48小时。

在耐受完全静脉注射剂量（10 mg）的患者中，应在最后一次静脉注射剂量后10分钟开始服用50 mg阿替洛尔片，然后在12小时后再口服50 mg。此后，可以每天一次口服100毫克Atenolol片剂，或每天两次两次50毫克，再口服6-9天，直到出院为止。如果需要治疗的心动过缓或低血压或发生其他不良影响，应停用阿替洛尔片。 （在开始使用阿替洛尔片剂治疗之前，请参阅完整的处方信息。）

来自其他β受体阻滞剂试验的数据表明，如果对使用IV受体阻滞剂有任何疑问或临床估计存在禁忌症，则可以消除IV受体阻滞剂，并向符合安全性标准的患者服用50毫克阿替洛尔片两次每天一次或每天一次至少100毫克，持续至少7天（如果不考虑静脉内给药）。

尽管完全基于梗死后前7天的数据证明了Atenolol Tabletsis的有效性，但其他β受体阻滞剂试验的数据表明，如果没有，则在梗塞后环境中有效的β受体阻滞剂治疗可以持续一到三年禁忌症。

阿替洛尔片是标准冠心病治疗单位的另一种治疗方法。

老年患者或肾功能不全患者

阿替洛尔通过肾脏排泄；因此，如果肾功能严重受损，应调整剂量。通常，剂量选择

综上所述

经常报道的阿替洛尔副作用包括：心力衰竭，心动过缓，头昏眼花，疲劳和四肢冰冷。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿替洛尔：口服粉剂，口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿替洛尔还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿替洛尔时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 手或脚冰冷
• 混乱
• 呼吸困难或劳累
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 气促
• 出汗
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 喘息

不常见

• 焦虑
• 胸痛或不适
• 发冷
• 冷汗
• 咳嗽
• 头晕或头晕
• 晕倒
• 快速的心跳
• 腿痛
• 嘈杂的呼吸
• 心律缓慢或不规则
• 突然呼吸急促或呼吸困难

罕见

• 尿血
• 尿频或尿量减少
• 血压升高
• 口渴
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呕吐
• 体重增加

发病率未确定

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或粪便中的血液
• 模糊或视力丧失
• 骨骼或关节痛
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发热
• 光晕
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 指尖和脚趾发白或发冷
• 查明皮肤上的红色或紫色斑点
• 剧烈的情绪或精神变化
• 皮肤刺激或皮疹，包括牛皮癣样皮疹
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒
• 咽喉痛
• 腺体肿胀或疼痛
• 寒冷时手指或脚趾发麻或疼痛
• 管视角
• 异常行为
• 异常出血或瘀伤

如果服用阿替洛尔时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 焦虑
• 昏迷
• 凉爽，白皙的皮肤
• 萧条
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳
• 头痛
• 饥饿加剧
• 不规则的呼吸
• 紧张
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

阿替洛尔可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 麻烦集中
• 睡眠困难

不常见

• 腹泻
• 梦想活动
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 旋转感
• 嗜睡

发病率未确定

• 对性交的兴趣减少
• 口干
• 无法勃起或勃起
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 脱发，暂时
• 勃起时阴茎疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于阿替洛尔：复方散剂，注射液，口服片剂

一般

与该药物有关的更常见的副作用是低血压，疲倦和头晕。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过缓，低血压，四肢寒冷，心力衰竭，心脏传导阻滞，体位性低血压（有或没有晕厥）

稀有（0.01％至0.1％）：间歇性c行加剧，雷诺现象

未报告频率：左心室功能不全

上市后报告：病态鼻窦综合症^[参考]

心肌梗死后患者的心动过缓和低血压发生率高于接受高血压药物治疗的患者。在一项大型研究中，心肌梗塞后，由于心动过缓和低血压，患者更有可能减少剂量或停药。 ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（高达26％）

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：不适，耳鸣^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（高达13％）

常见（1％至10％）：眩晕，头晕，嗜睡，嗜睡

稀有（0.01％至0.1％）：头痛，感觉异常

未报告频率：共济失调^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：抑郁症（高达12％）

普通（1％至10％）：做梦

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍，

稀有（0.01％至0.1％）：情绪变化，噩梦，混乱，精神病，幻觉

未报告频率：梦dream以求的失眠^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：喘息，呼吸困难，肺栓塞

稀有（0.01％至0.1％）：支气管痉挛

未报告频率：哮喘，鼻塞^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：胃肠道疾病，腹泻，恶心

稀有（0.01％至0.1％）：口干

未报告频率：消化不良，便秘^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：腿痛^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：转氨酶水平升高

稀有（0.01％至0.1％）：肝毒性，包括肝内胆汁淤积

上市后报告：胆红素升高^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾衰竭

未报告频率：血尿素增加，血清肌酐增加^[参考]

皮肤科

稀有（0.01％至0.1％）：紫癜，脱发，牛皮癣样皮肤反应，牛皮癣加重，皮疹^[参考]

泌尿生殖

稀有（0.01％至0.1％）：阳Imp

上市后报告：佩罗尼氏病^[参考]

血液学

稀有（0.01％至0.1％）：血小板减少症^[参考]

眼科

稀有（0.01％至0.1％）：干眼，视力障碍^[参考]

免疫学的

ANA水平升高的临床意义尚不清楚。 ^[参考]

非常罕见（小于0.01％）：抗核抗体（ANA）的增加^[参考]

过敏症

未报告频率：血管性水肿，荨麻疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：每天口服50至100 mg
最大剂量：每天100毫克

评论：
-如果1至2周后仍未达到所需的反应，则增加至100 mg可能是有益的。
-每天一次大于100毫克的剂量未导致明显的其他降压作用。

用途：单独或与其他降压药联合治疗高血压。

预防心绞痛的常规成人剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
-如果未达到最佳反应，则在1周后每天口服一次，增加至100 mg
维持剂量：每天口服50至200毫克
最大剂量：每天200毫克

评论：
-有些患者可能需要每天200 mg才能达到最佳效果。

用途：用于冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛的长期治疗。

成年人心绞痛的成人剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
-如果未达到最佳反应，则在1周后每天口服一次，增加至100 mg
维持剂量：每天口服50至200毫克
最大剂量：每天200毫克

评论：
-有些患者可能需要每天200 mg才能达到最佳效果。

用途：用于冠状动脉粥样硬化引起的心绞痛的长期治疗。

成人心肌梗死的常用剂量

每天两次口服50毫克或每天一次100毫克

评论：
-如果IVβ受体阻滞剂禁用或不合适，则心肌梗塞（MI）后至少应持续7天进行口服治疗。
-如果没有禁忌症，一般在MI后用β受体阻滞剂治疗1至3年。

用途：用于确定或怀疑急性心肌梗死的血液动力学稳定的患者，以降低心血管疾病的死亡率。

高血压的老年剂量

初始剂量：考虑每天口服一次，将起始剂量降低至25 mg

肾脏剂量调整

肌酐清除率15至35 mL / min：最大剂量为每天50 mg
肌酐清除率低于15毫升/分钟：最大剂量为每天25毫克

高血压：
-初始剂量：考虑每天口服一次，将起始剂量降低至25 mg
-有关有效性的评估应在下一次给药之前进行，以确保满意的血压治疗

肝剂量调整

谨慎使用

剂量调整

支气管痉挛性疾病：
-不建议使用
-但是，如果需要使用，请考虑每天口服一次50毫克的初始剂量，并确保有支气管扩张剂
-对于更高剂量，请考虑分剂量以避免每天给药一次导致更高的峰值血药浓度

停止治疗：
-应避免突然停药；逐渐进行锥度治疗
-如果出现戒断症状，​​可能会暂时恢复治疗

预防措施

美国盒装警告：
-治疗的停止：在突然终止治疗后，心绞痛或冠心病患者的严重心绞痛加重，心肌梗塞和室性心律失常的风险增加。如果计划停止使用该药，应逐渐减少患者的剂量，严密监视并建议限制身体活动。

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

每次透析后口服25或50 mg；应密切监测血压，因为可能会出现明显的血压下降。

其他的建议

行政建议：
-口服
-如果错过剂量，请尽快记住；如果接近下一个剂量，则跳过错过的剂量；不要加倍剂量

一般：
-在一项临床研究中，收缩压低于120 mmHg的老年患者（n = 2644）不太可能受益于该药物。
-如果需要停药，请逐渐减少2周的时间，监测心力衰竭的体征和症状，并限制运动。
-在使用这种药物时，尤其是计划进行手术时，应告知医疗保健专业人员。
-该药物干扰过敏反应调节，并可能增加过敏反应的风险；另外，患者在过敏反应治疗中可能对肾上腺素难治。

监控：
-心率和血压
-心力衰竭的体征和症状（例如呼吸急促，浮肿和体重增加），尤其是在高危患者中
-冠心病患者的心绞痛症状和体征，尤其是停药期间

患者建议：
-警告患者，以免中断或突然停药。
-指导患者在出现心绞痛，心动过缓，低血压或心力衰竭（例如呼吸急促，水肿和体重增加）的体征和症状时通知其医疗保健提供者。
-避免驾驶或操作机械，直到完全了解效果为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗人员联系。
-糖尿病患者应告知该药物可能掩盖降血糖反应。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年11月6日。