常用品牌名称

在美国

• 村村

可用的剂型：

• 溶液粉

治疗类别：抗风湿，细胞毒性

药理类别：硫唑嘌呤

硫唑嘌呤的用途

硫唑嘌呤注射液可用于防止移植肾排斥。它属于被称为免疫抑制剂的药物组。硫唑嘌呤会降低接受移植的患者体内的天然免疫力，以防止新肾脏排斥。它也用于缓解活动性类风湿关节炎患者的关节疼痛和肿胀。

硫唑嘌呤只能在医生的指导下或在其直接指导下服用。

在使用硫唑嘌呤之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于硫唑嘌呤，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对硫唑嘌呤或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

尚未对年龄与小儿人群中硫唑嘌呤注射液作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

没有关于年龄与老年患者硫唑嘌呤注射作用的关系的信息。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受硫唑嘌呤时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

不建议将硫唑嘌呤与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 非布索坦

通常不建议将硫唑嘌呤与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 腺病毒4型活疫苗
• 腺病毒7型活疫苗
• 阿拉塞普利
• 紫花苜蓿
• 别嘌醇
• 卡尔梅特芽孢杆菌和游击苗活疫苗
• 贝那普利
• 黑升麻
• 卡托普利
• 西拉普利
• 登革热四价疫苗
• 阿霉素
• 盐酸阿霉素脂质体
• 依那普利拉
• 马来酸依那普利
• 福辛普利
• 流感病毒活疫苗
• 利诺普利
• 麻疹病毒活疫苗
• 巯基嘌呤
• 莫西普利
• 流行性腮腺炎病毒疫苗
• 麦考酚酸
• 奥沙拉嗪
• 氧嘌呤醇
• 喷托普利
• 培哚普利
• 脊髓灰质炎病毒活疫苗
• 奎那普利
• 雷米普利
• 利巴韦林
• 轮状病毒活疫苗
• 风疹病毒活疫苗
• 天花疫苗
• 螺旋藻
• 磺胺甲恶唑
• 柳氮磺吡啶
• 托法替尼
• 坦多拉普利
• 甲氧苄啶
• 伤寒疫苗
• 水痘病毒活疫苗
• 黄热病疫苗
• 佐非普利
• 带状疱疹疫苗，现场

将硫唑嘌呤与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 乙酰香豆酚
• 苯丙酮
• 华法林

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论将药物与食物，酒精或烟草一起使用的方法。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响硫唑嘌呤的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 贫血或
• 血液或骨髓问题或
• 白细胞减少症（白细胞低下）或
• 胃或肠问题（例如恶心，呕吐，腹泻）或
• 血小板减少症（血小板数量少）—请谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 克罗恩氏病或
• 溃疡性结肠炎-谨慎使用。可能增加更多副作用的风险。

• 感染-可能会降低您的身体抵抗感染的能力。

• 肾脏疾病或
• 肝病-谨慎使用。由于药物从体内的清除速度较慢，因此效果可能会增强。

正确使用硫唑嘌呤

护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医疗设施中为您提供硫唑嘌呤。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。

您的医生会给您一些剂量的硫唑嘌呤，直到您的病情好转为止，然后将您换成以相同方式起作用的口服药物。如果对此有任何疑问，请咨询您的医生。

使用硫唑嘌呤时的注意事项

接受硫唑嘌呤治疗时，请务必仔细检查医生的病情，以防可能因硫唑嘌呤引起的任何问题。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。

怀孕期间接受硫唑嘌呤可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在接受硫唑嘌呤时已怀孕，请立即告诉医生。

如果您同时服用巯基嘌呤（Purinethol®），请勿使用硫唑嘌呤。一起使用这些药物可能会导致严重的不良后果。

如果您正在使用硫唑嘌呤治疗关节炎，请确保您的医生过去是否曾接受过苯丁酸氮芥（Leukeran®），环磷酰胺（Cytoxan®，Neosar®）或美法仑（Alkeran®）治疗关节炎。在这些药物之后使用硫唑嘌呤可能会增加发生不良反应的风险。如果对此有疑问，请咨询您的医生。

硫唑嘌呤可能会增加您患某些类型癌症的风险，尤其是皮肤，淋巴系统（淋巴瘤）或血液（白血病）的癌症。如果您对此风险有疑虑，请咨询您的医生。

在户外时，请定期使用防晒系数（SPF）至少为15的防晒霜或防晒霜。穿防护服和帽子，在上午10点至下午3点之间避免阳光直射。避免日光灯和晒黑床。

硫唑嘌呤可以暂时减少血液中白细胞的数量，增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低时，以降低感染或出血的风险：

• 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰部或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即与医生联系。
• 如果发现异常出血或瘀伤，黑色，柏油样便，尿液或粪便中的血液或皮肤上的红色斑点，请立即与医生联系。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 除非您刚刚洗过手并且没有触摸过其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。
• 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

硫唑嘌呤可能会增加感染的风险，包括严重的脑部感染，称为进行性多灶性白质脑病。使用硫唑嘌呤时，避免靠近生病或感染的人。经常洗手。在开始使用硫唑嘌呤之前，请告诉医生您是否患有狼疮或是否有任何感染。还要告诉您的医生，如果您曾经感染过并不会消失，或者感染持续复发。

在使用硫唑嘌呤时，如果有以下一种或多种症状，请立即咨询医生：恶心或呕吐，腹泻，发烧，皮疹，全身不适或疾病，肌肉或关节疼痛，头晕或头晕，或异常疲倦或虚弱。这些可能是您的肠内药物严重反应的症状。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

硫唑嘌呤的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 发热
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 尿液混浊
• 腹泻
• 皮肤发烧疮
• 普遍的不适感
• 排尿次数或尿量大大减少
• 皮疹
• 脚或小腿肿胀
• 减肥
• 皮肤或眼睛发黄

罕见

• 肿
• 黏土色凳子
• 便秘
• 黑尿
• 食欲下降
• 快速的心跳
• 头痛
• 消化不良
• 瘙痒
• 食欲不振
• 恶心（严重）
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 胃痛或压痛
• 呕吐（严重）

发病率未知

• 呼吸困难
• 移动困难
• 粪便中的脂肪
• 普遍的不适感
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节疼痛
• 皮肤苍白
• 皮肤上的疮
• 胃痉挛
• 突然体重减轻
• 腺体肿胀
• 运动呼吸困难
• 减肥

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 恶心（轻度）
• 关节肿胀
• 呕吐（轻度）

不常见

• 脱发或头发稀疏

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

硫唑嘌呤的常见副作用包括：感染，恶心，白细胞减少症和呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于硫唑嘌呤：口服片剂

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

硫唑嘌呤及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用硫唑嘌呤时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 发热
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 尿液混浊
• 皮肤发烧疮
• 普遍的不适感
• 排尿次数或尿量大大减少
• 皮疹
• 脚或小腿肿胀
• 减肥
• 皮肤或眼睛发黄

罕见

• 肿
• 黏土色凳子
• 便秘
• 黑尿
• 食欲下降
• 腹泻（严重）
• 快速的心跳
• 发烧（突然）
• 头痛
• 消化不良
• 瘙痒
• 食欲不振
• 肌肉或关节痛
• 恶心（严重）
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 皮肤发红或起水泡
• 胃痛或压痛
• 脚或小腿肿胀
• 异常不适或疾病感（突然）
• 呕吐（严重）

发病率未知

• 呼吸困难
• 移动困难
• 粪便中的脂肪
• 普遍的不适感
• 皮肤苍白
• 皮肤上的疮
• 胃痉挛
• 突然体重减轻
• 运动呼吸困难
• 减肥

不需要立即就医的副作用

硫唑嘌呤可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 恶心（轻度）
• 关节肿胀
• 呕吐（轻度）

不常见

• 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于硫唑嘌呤：复方散，静脉注射粉，口服片剂

一般

硫唑嘌呤的主要和潜在的严重毒性作用是血液学和胃肠道疾病。继发感染和恶性肿瘤的风险也很大。副作用的发生频率和严重程度取决于硫唑嘌呤的剂量和持续时间以及基础疾病或伴随疗法。与使用硫唑嘌呤治疗类风湿性关节炎的患者相比，肾脏同种异体移植受者的血液学毒性和肿瘤形成更为常见。 ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：骨髓功能下降，白细胞减少

常见（1％至10％）：贫血，血小板减少

稀有（≤0.1％）：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，红系发育不全，巨幼细胞性贫血，全血细胞减少

未报告频率：出血，平均红细胞体积增加和红细胞血红蛋白含量（可逆，与剂量有关） ^[参考]

骨髓抑制与剂量有关，是减少剂量的最常见原因。据报道，有50％以上的肾脏同种异体移植接受者和28％的类风湿关节炎患者有白细胞减少症（任何程度）。据报道，白细胞减少症（小于2500 / mm3 [2.5 x 10（9）/ L]）在16％的肾脏同种移植接受者和5.3％的类风湿关节炎患者中得到报道。

有数据支持硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）活性非常低或不存在的患者发生骨髓发育不全的风险增加。在TPMT活性低的患者中，6-硫鸟嘌呤核苷酸（6-TGN）浓度增加，这是一种抑制嘌呤合成的细胞毒性代谢产物。据报道，接受硫唑嘌呤治疗的TPMT缺乏活性的患者与全血细胞减少症相关的死亡。 TPMT活性正常的患者有骨髓发育不良的报道。

一名55岁的男性，患有痘印和红细胞硫嘌呤甲基转移酶缺乏症，与硫唑嘌呤疗法同时发生全血细胞减少症。每天服用100毫克硫唑嘌呤后十周，全血细胞计数（在常规监测过程中）显示中度全血细胞减少。硫唑嘌呤已停用。十天后，他因全身乏力，嗜睡和血液计数恶化而被送进医院。他接受了血液和血小板输注治疗，八天后出院，外周血细胞计数适度改善。 ^[参考]

胃肠道

在治疗的最初几个月中，胃肠道副作用往往更为严重。每天使用50毫克硫唑嘌呤后，一名20岁男子出现严重的小肠绒毛萎缩和慢性腹泻。硫唑嘌呤停药后2周内腹泻完全消除。硫唑嘌呤停用后4个月的粘膜活检显示严重十二指肠绒毛萎缩完全逆转。

结肠炎，憩室炎和肠穿孔等并发症已首先在移植患者中报告，并且可能与大剂量皮质类固醇激素疗法相关。胰腺炎最常见于器官接受者和克罗恩氏病患者。

已有病例报告，单剂量硫唑嘌呤治疗后数小时出现症状模仿病毒性胃肠炎（恶心，呕吐，腹泻和发烧）的患者。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：腹泻，胰腺炎，脂肪泻

罕见（少于0.1％）：结肠炎（移植受者），憩室炎或肠穿孔（移植受者），肠胃溃疡（移植受者），肠出血（移植受者），坏死（移植受者），严重腹泻（炎症性肠病患者） ）

未报告频率：严重绒毛，口腔和嘴唇疮^[参考]

肿瘤的

当硫唑嘌呤与其他免疫抑制剂同时使用时，罹患癌症的风险可能会更加明显。接受硫唑嘌呤治疗时，肾移植患者发生淋巴增生性疾病，淋巴瘤和白血病以及某些实体瘤的风险更高。

移植患者以及类风湿关节炎患者通常需要使用多种免疫抑制剂治疗。因此，仅与硫唑嘌呤相关的肿瘤形成的真正风险尚未确定。

在对硫唑嘌呤治疗的炎症性肠病患者的一项研究中，发现爱泼斯坦-巴尔病毒阳性淋巴瘤的风险略有增加。

报道的大多数肝脾T细胞淋巴瘤病例是患有克罗恩病或溃疡性结肠炎的蜜蜂，并且是青春期和成年男性。 ^[参考]

常见（1％到10％）：宫颈癌，卡波西氏肉瘤，非霍奇金淋巴瘤，皮肤鳞状细胞癌，外阴癌（肾脏同种异体移植患者）

罕见（0.1％至1％）：移植后发生淋巴增生性疾病

罕见（0.01％至0.1％）：黑色素瘤，非卡波西氏肉瘤

非常罕见（少于0.01％）：急性髓细胞性白血病和骨髓增生异常综合症

未报告频率：肝脾T细胞淋巴瘤^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能不全（包括胆汁淤积，破坏性胆管炎，小儿肝炎，鼻窦周围纤维化，结节性再生增生）（器官移植受者）

罕见（0.1％至1％）：肝毒性，包括血清碱性磷酸酶，胆红素和/或血清转氨酶升高

罕见（少于0.1％）：肝静脉闭塞性疾病，威胁生命的肝损害

未报告频率：急性局灶性肝细胞坏死，正弦波扩张^[参考]

肝毒性通常发生在治疗的前六个月内，比需要类风湿关节炎的患者在移植后需要免疫抑制的患者中更为常见。

肝毒性常表现为胆汁淤积和/或急性局灶性肝细胞坏死，在硫唑嘌呤治疗停止后通常可逆。但是，也报告了与肝硬化，窦窦周围纤维化，肝硬化，正弦扩张和静脉阻塞性疾病相关的永久性肝损害。据报道有几例肝结节性再生增生和至少一例破坏性胆管炎。

肝静脉的静脉闭塞性疾病是由于未知的机制引起的，可能更常影响男性，通常在门脉高压之前，并且预后不良。死亡人数众多。如果怀疑有肝静脉闭塞性疾病，则建议永久终止硫唑嘌呤治疗。

硫唑嘌呤开始使用1.4 mg / kg /天后两个月，一名51岁男子出现黄疸和腹部弥漫性疼痛。活检报告证实与破坏性胆管炎一致的胆管破坏。停用硫唑嘌呤后，腹痛在2天内消失，肝功能检查改善，并在8周后恢复正常。 ^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死

非常罕见（少于0.01％）：过敏反应有致命后果^[参考]

超敏反应的特质表现包括全身不适，头痛，头晕，恶心，呕吐，腹泻，发烧，僵直，皮疹，皮疹，血管炎，肌痛，关节痛，低血压，肾功能不全，肝功能异常，心律不齐和胆汁淤积横纹肌溶解症是硫唑嘌呤超敏反应综合征的一部分。

据报道至少有3例结节性红斑，2例脓疱和1例接触性皮炎。结节性红斑和脓疱可能与炎症性肠病的临床活动有关。挑战后不久此类病变的复发应引起超敏反应的假说，而不是药理学表现。

过敏反应发生后应永久停用硫唑嘌呤。 ^[参考]

心血管的

尽管因果关系未知，但至少有三例房颤报告（一例涉及溃疡性结肠炎患者）。一名患有类固醇依赖型溃疡性结肠炎的52岁男性在进行硫唑嘌呤治疗的同时发生房颤。该药物早于3年开始使用，但由于患者报告出现心pit，血脂异常，恶心和呕吐，因此在数月后停药。用50毫克硫唑嘌呤进行再攻击后，患者表现出全身不适，恶心和呕吐。心电图显示房颤，患者报告症状与以前相似。

硫唑嘌呤诱发的低血压与剂量无关，并可能伴有超敏反应的体征和症状。低血压可能很严重，尽管它通常对静脉输液有反应，如果怀疑超敏反应，则可能是皮质类固醇。 ^[参考]

稀有（小于0.01％）：低血压，包括心源性休克

未报告频率：房颤^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：脱发

未报告频率：皮肌炎，皮疹，Sweet综合征（急性发热性嗜中性皮肤病）加重^[参考]

据报道，接受硫唑嘌呤单一疗法或与其他免疫抑制剂联用的患者出现脱发。尽管正在进行治疗，但这种副作用可能会自发消失。

一名女性患者在硫唑嘌呤的剂量降至每天25 mg后八个月出现皮肤脱皮综合征。停药后30天皮肤病变消失。

过度的日晒，皮肤苍白和同种异体移植的持续时间似乎是造成皮肤病变的重要危险因素。 ^[参考]

泌尿生殖

稀有（小于0.1％）：硫唑嘌呤诱导的结晶性尿毒症继发性血尿^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：病毒，真菌和细菌感染（移植接受者也接受其他免疫抑制剂）

常见（1％至10％）：炎症性肠病患者容易感染

罕见（0.1％至1％）：病毒，真菌和细菌感染（其他适应症）

未报告频率：原生动物和机会性感染，包括潜伏感染的再激活，对水痘和带状疱疹的敏感性增加，进行性多灶性白质脑病^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：厌食

未报告频率：负氮平衡^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，肌痛^[参考]

神经系统

未报告频率：嗅觉或味觉改变，重症肌无力加重，脑膜炎^[参考]

眼科

患有系统性红斑狼疮和终末期肾脏疾病的患者在硫唑嘌呤治疗的同时发生CMV视网膜炎。从理论上讲，在该人群中，免疫抑制疗法可能在CMV视网膜炎的发生中起作用。该患者对硫唑嘌呤的停用，皮质类固醇剂量的降低以及更昔洛韦的全身给药有反应。 ^[参考]

未报告频率：CMV视网膜炎^[参考]

肾的

血清肌酐和BUN升高伴少尿通常与低血压有关，在静脉补液和类固醇治疗后恢复正常。硫唑嘌呤引起的结晶性尿血继发性血尿的病例可能较少见，尿量较高。

据报道，参与一项随机试验的患者（n = 128）的延长随访期（大于或等于10年）中，慢性同种异体肾病的发病率降低了，该研究最早于2007年进行了从环孢素向硫唑嘌呤转化的研究。肾移植后三个月。

一名患有Wegener肉芽肿病的47岁女性在开始硫唑嘌呤治疗血管炎后10天内经历了肾衰竭的快速进展。报告时她的肌酐为119 mcmol / L。肾活检未见急性肾小管间质性肾炎和活动性肾小球肾炎。入院后第6天肾功能开始改善，入院后1个月血清肌酐为116 mcmol / L。她继续具有合理的肾功能，并且16个月后肌酐为104 mcmol / L，没有复发性间质性肾炎的临床证据。 ^[参考]

未报告频率：急性间质性肾炎，慢性同种异体肾病，血清肌酐和BUN升高伴少尿^[参考]

呼吸道

对7例与硫唑嘌呤相关的间质性肺炎的罕见病例的回顾表明，从肺泡炎到肺纤维化的进展可能与剂量有关。 ^[参考]

罕见（小于0.01％）：可逆性间质性肺炎^[参考]

其他

有报道称接受硫唑嘌呤的患者存在真菌，原生动物，病毒和罕见的细菌感染，其中一些是致命的。 ^[参考]

未报告频率：伤口愈合延迟，疲劳，发烧，全身不适，口腔病变^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾脏移植的常规成人剂量

初始剂量：从移植时开始，口服3至5 mg / kg或每天一次IV
维持剂量：口服1至3 mg / kg或每天一次

评论：
-在少数情况下，已在移植前1至3天开始治疗
-由于排斥反应的威胁，不应将剂量增加至毒性水平

用途：辅助疗法，用于预防肾脏同种异体移植的排斥反应。

类风湿关节炎的成人剂量

初始剂量：口服1 mg / kg（50至100 mg）或每天静脉输注1至2次
维持剂量：最低有效剂量
最大剂量：每天口服2.5 mg / kg或静脉注射
持续时间：至少12周

评论：
-在开始治疗6至8周后，如果需要的话，可以每4周间隔增加0.5 mg / kg /天（或大约25 mg /天）的剂量。
-建议逐渐减少剂量以减少中毒的风险。
-治疗反应在几周的治疗后发生，通常为6至8周。 12周后未改善的患者可被认为是难治性的。
-硫唑嘌呤在具有临床反应的患者中可能长期持续。

克罗恩病的常规成人剂量-急性

研究：
每天1.5至4 mg / kg，连续10天，最多52周

克罗恩病的常规成人剂量-维持

研究：
每天1.5至4 mg / kg，连续10天，最多52周

慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经根病的成人剂量

研究（n = 14）
每天口服2至3 mg / kg，共9个月

通常的成人剂量用于特应性皮炎

研究（n = 37）
每天一次，每天一次，口服2.5 mg / kg，持续3个月

结节病通常的成人剂量

研究（n = 11）
初始剂量：每天2 mg / kg联合泼尼松龙0.6至0.8 mg / kg每天，泼尼松龙在2-3个月内降低至0.1 mg / kg
维持剂量：每天2 mg / kg，泼尼松龙每天0.1 mg / kg，持续21到22个月

溃疡性结肠炎的成人剂量

研究（n = 9）
静脉注射：在36个小时内静脉输注20至40 mg / kg，或在3天内进行3次8小时输注40 mg / kg，然后口服硫唑嘌呤
口服：完成IV负荷剂量后第二天每天口服2 mg / kg

研究（n = 12）
每天50毫克，持续2周，然后每天2至2.5毫克/千克加上美沙明胺500毫克，每天口服3次；在使用环孢霉素IV（4 mg / kg /天）达到缓解症状后（平均：14.5天），立即开始使用这些药物

成年人葡萄膜炎的剂量

研究（n = 14）
脉络膜新生血管的治疗：每天1至1.5 mg / kg口服，与泼尼松龙和环孢霉素合用

成人多发性硬化症的常用剂量

研究（n = 6）
难治性干扰素beta-1b的患者：
初始剂量：硫唑嘌呤在1个月内每天应滴定至每天1.5 mg / kg，然后每6个月间隔增加50 mg，并在隔天伴随800万国际单位皮下干扰素β-1b
维持剂量：每天2 mg / kg

系统性红斑狼疮的成人剂量

研究：
每天口服1至3 mg / kg实际体重（ABW）或每天一次IV

研究（n = 55）
弥漫性增生性狼疮性肾小球肾炎：序贯治疗以泼尼松（1毫克/千克/天）开始，持续8至10周，逐渐逐渐减至维持剂量5至10毫克/天，同时口服环磷酰胺（1-2毫克/千克/天） ）6至9个月，然后硫唑嘌呤50至100 mg /天

慢性活动性肝炎通常的成人剂量

研究（n = 72）
自身免疫性肝炎：每天1至2 mg / kg，与泼尼松龙（5至15 mg /天）同时至少维持1年（平均5年）

高津动脉炎的常规成人剂量

研究（n = 15）
每天1 mg / kg ABW，联合泼尼松龙减量1年

特应性皮炎的常用儿科剂量

研究（n = 37）
大于17岁：每天一次，每天一次，口服2.5 mg / kg，持续3个月

器官移植的常用儿科剂量-排斥反应的预防

初始剂量：从移植时开始，口服3至5 mg / kg或每天一次IV
维持剂量：口服1至3 mg / kg或每天一次

湿疹的常用儿科剂量

研究（n = 91）
大于6年：硫代嘌呤甲基转移酶水平正常的患者每天2.5至3.5 mg / kg

系统性红斑狼疮的常规儿科剂量

个案研究（n = 67）
狼疮性肾炎：
大于5年：每天2至3 mg / kg（最大剂量：150 mg /天）
应滴定剂量，以使白细胞总数保持在3至4 x 10（3）个细胞/ mL之间。

肾脏剂量调整

可能需要降低剂量；但是，没有建议任何具体的准则。

肝剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。

剂量调整

硫嘌呤S-甲基转移酶（TPMT）活性降低的患者可能需要减少剂量或采取替代疗法。

伴随的别嘌呤醇：硫唑嘌呤的剂量应减少至通常剂量的25％至33％。 TPMT活性低或没有的患者应考虑进一步降低剂量或采取替代疗法。

预防措施

美国盒装警告：
-用硫唑嘌呤进行慢性免疫抑制会增加恶性肿瘤的风险。
-炎症性肠病患者已有移植后淋巴瘤和肝脾T细胞淋巴瘤（HSTCL）的报道。
建议：
-将硫唑嘌呤告知患者恶性肿瘤的风险。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用；通过血液透析除去约45％的硫唑嘌呤剂量。

其他的建议

行政建议：
-IV：通常应在30至60分钟内注入剂量；它可以在5分钟内服用，对于每日剂量，则可以在8小时内服用

重构/准备技术：应咨询制造商产品信息

储存要求：
-IV：重新配制后，注射液应在24小时内使用

一般：
CBC结果异常且对剂量降低无反应的患者可能需要进行TPMT检测
-严重血液学或其他毒性可能需要中止治疗
-应考虑按照当地指南对免疫抑制剂采取适当的处理程序

监控：
-血液学：CBC，包括血小板计数，第一个月每周一次，第二和第三个月每月两次，然后每月一次，如有必要，更频繁
-肝：肝功能
-免疫学：感染的体征和症状

患者建议：
-穿着防护服并使用具有高保护系数的防晒霜，以尽量减少暴露在阳光和紫外线下
-报告任何异常的出血或瘀伤，或感染的体征和症状