酮康唑洗发水说明

酮康唑洗发水2％

仅用于局部应用。

仅Rx

2％的酮康唑洗发水是一种用于局部应用的红橙色液体，在水性悬浮液中含有2％浓度的广谱合成抗真菌剂酮康唑。它还包含：月桂基硫酸钠，月桂基磺基琥珀酸二钠，椰油酰胺二乙醇酰胺，盐酸，PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯，imidurea，氯化钠，氢氧化钠，香料，FD＆C红40号和纯净水。

酮康唑为顺式-1-乙酰-4- [4-[[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1 H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪，具有以下结构式：

酮康唑洗发水-临床药理学

杂色性癣（Pneariasis）是由轮状Pityrosporum orbiculare（糠al马拉色菌）引起的皮肤的非传染性感染。这种共生生物是正常皮肤菌群的一部分。在易感人群中，这种病经常复发，并可能在躯干上产生色素沉着或色素沉着的斑块，这些斑块可能会延伸到颈部，手臂和大腿上部。感染的治疗可能不会立即导致色素恢复到受影响的部位。成功治疗后色素的正常化是可变的，可能需要数月，具体取决于个体皮肤类型和偶然的皮肤接触。感染的复发率是可变的。

在39名每周洗发6次，每周洗发4-10次的患者或33名每周洗发3次至26个月（平均16个月）的患者中，未检测到酮康唑。

每天对连续10天连续两次连续10天对10名受试者的敏感肘前皮肤进行一次夸大的使用洗涤试验，结果表明，酮康唑香波的刺激性为2％，远低于2.5％的硫化硒洗发水。

在38位男性和22位女性志愿者中进行的人体敏化试验，光毒性研究和光敏研究表明，酮康唑洗发水2％不会引起迟发型超敏反应类型的接触敏化，光毒性和光敏性。

作用方式：对体内研究的解释表明，酮康唑损害了麦角固醇的合成，麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分。推测但未证明酮康唑对黑头癣的治疗效果是由于圆形糠ity孢子孢子（糠fur马拉色菌）的减少而头皮屑的治疗效果归因于卵圆形糠P菌的减少。三色平行感，双盲，安慰剂对照研究对患有中度严重感冒癣的患者提供了支持。酮康唑洗发水的三天和单天方案在主要疗效人群中的成功应答率分别为2％，在统计学上显着高于安慰剂方案（5％）（分别为73％和69％）。基线时所有病例均获得真菌病的真菌学确认。对于3％和1天的2天洗发水和11％的安慰剂治疗，其真菌学清除率分别为84％和78％。尽管两种有效治疗方法之一与安慰剂之间的成功缓解率差异在统计学上均具有统计学意义，但两种有效治疗方案之间的差异却无统计学意义。

微生物学：酮康唑是一种广谱的合成抗真菌剂，可通过改变细胞膜的通透性来抑制以下常见的皮肤真菌和酵母菌的生长：皮肤真菌：红毛癣菌，门氏真菌，扁桃体癣菌，犬小孢子菌，金葡菌，石膏分枝杆菌和絮状表皮;酵母：白色念珠菌，热带念珠菌，椭圆形Pityrosporum椭圆形（Malassezia椭圆形）和圆形糠ityPityrosporum圆形（M. furfur） 。这些微生物对酮康唑的抗药性尚未见报道。

酮康唑洗发水的适应症和用法

酮康唑洗发水，2％，指示用于癣（糠疹）的云芝治疗引起的或推测由糠秕孢子菌炭疽病（也称为糠秕马拉色菌或结核分枝炭疽病）引起的。

注意：杂色性癣（pneariasis）可能在躯干上引起色素沉着或色素沉着斑块，可能延伸到颈部，手臂和大腿上部。感染的治疗可能不会立即导致色素在受影响部位的正常化。成功治疗后色素的正常化是可变的，可能需要数月，具体取决于个体皮肤类型和偶然的日晒。尽管普通头癣没有传染性，但由于引起该病的生物是正常皮肤菌群的一部分，因此可能复发。

禁忌症

酮康唑香波（2％）禁用于对本制剂的活性成分或赋形剂过敏的人。

预防措施

在上市后使用酮康唑洗发水（2％）时，曾发生过严重的超敏反应，包括过敏反应。如果出现反应提示敏感性或化学刺激，应停止使用药物。

给患者的信息

应告知患者以下注意事项：

• 酮康唑洗发水2％可能刺激眼睛的粘膜，应避免与该区域接触。
• 使用酮康唑洗发水（2％）的情况有以下报道：头发变色和异常的头发结构，永久卷曲的头发的卷曲去除，瘙痒，皮肤灼热感和接触性皮炎，超敏反应，血管性水肿，脱发，皮疹，荨麻疹，皮肤刺激，皮肤干燥和应用部位反应。
• 出现过敏反应，例如全身性皮疹，皮肤反应，严重肿胀，血管性水肿或呼吸急促的患者，应停止使用2％的酮康唑香波，并立即联系医生。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行评估酮康唑香波（2％）致癌潜能的长期研究。酮康唑在瑞士白化病小鼠和Wistar大鼠中的长期喂养研究表明，没有致癌活性的证据。在雄性和雌性小鼠中进行的主要致死突变测试表明，单次口服剂量的酮康唑高达80 mg / kg并没有遗传毒性。 Ames沙门氏菌微粒体激活剂检测结果也为阴性。

怀孕

致畸作用：怀孕C类：

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。酮康唑仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。在人类中，头皮进行慢性洗发后，血浆中未检出酮康唑。

当大鼠口服饮食中以80 mg / kg /天的剂量服用酮康唑时，已证明其具有致畸性（肉芽肿和寡乳杆菌）（剂量是人类最大推荐口服剂量的10倍）。但是，这些影响可能与母体毒性有关，这在此剂量水平和更高剂量下均可见。

护理母亲

在哺乳期妇女中没有足够的，控制良好的研究。长期洗头皮后，血浆中未检出酮康唑。当对护理女性使用2％的酮康唑洗发水时，应格外小心。

儿科用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

临床试验经验

在264名使用酮康唑香波的2位患者中进行的11次双盲试验中，用于治疗头皮屑或脂溢性皮炎的患者中，正常脱发和发炎的增加率不到1％。在三项公开标签的安全性试验中，有41名患者每周进行4-10次洗发，为期六个月，每人经历一次以下不良经历：异常的头发质地，头皮脓疱，皮肤轻度干燥和发痒。与其他洗发香波一样，头发和头皮的油腻感和干燥感也得到了报道。在一项双盲，安慰剂对照试验中，凡是普通癣的患者都可以单次使用酮康唑洗发水2％（n = 106），每天连续三天（n = 107）或安慰剂组（n = 105），与药物相关的不良事件分别发生在5（5％），7（7％）和4（4％）的患者中。在三个治疗组的任何一个中，只有一名以上的患者发生的事件是瘙痒，应用部位反应和皮肤干燥。在三组中的任何一组中，没有超过3％的患者发生这些事件。

上市后经验

由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此无法可靠地估计其频率。在上市后的使用酮康唑洗发水（2％）的过程中发现了以下不良药物反应：有关于头发变色和异常发质，瘙痒，皮肤灼热感，接触性皮炎，超敏反应，血管性水肿，脱发，皮疹，荨麻疹的报道。 ，皮肤刺激，皮肤干燥和应用部位反应。

过量

2％的酮康唑洗发水仅供外部使用。万一意外摄入，应采取支持和对症措施。不应进行诱导性呕吐和洗胃，以避免误吸。

酮康唑洗发水剂量和给药方法

将洗发水涂在患处的潮湿皮肤上，并在该部位周围留个宽阔的边缘。泡沫，留在原处5分钟，然后用水冲洗。

一次使用洗发水就足够了。

酮康唑洗发水如何提供

酮康唑洗发水2％是一种橙红色液体，装在一个4盎司盎司的不易碎塑料瓶中（NDC 71713-097-04）。

储存条件：储存在20-25ºC（68-77ºF）[请参阅USP控制的室温]。避光。

要报告可疑不良反应，请与Thirty Madison，Inc.联系，电话：1-333-745-3377，或与FDA联系，电话：1-800-FDA-1088，或访问www.fda.gov/medwatch。

制造商：Tolmar，Inc.
科林斯堡，CO 80526
发行人：Thirty Madison，Inc.
纽约，纽约10016

04006149修订版0 05/19

主要显示面板

对于消费者

适用于酮康唑外用剂：外用乳膏，外用泡沫剂，外用凝胶/果冻，外用洗发水

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，酮康唑外用药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用酮康唑外用药时应立即咨询医生是否有以下任何副作用：

不太常见-适用于乳霜，洗发水，泡沫或凝胶

• 使用本药前不存在瘙痒，刺痛，灼痛或刺激感

稀有-适用于乳霜，泡沫或凝胶

• 粉刺
• 口腔溃疡引起的出血
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 指甲或脚趾甲变色
• 头晕
• 眼睛干涩，发炎或肿胀
• 红疹，水样，黄色或脓液性水疱，有或没有浓稠的黄色至蜂蜜色硬皮
• 皮肤干燥，疼痛，皮疹，发红或肿胀
• 口腔或牙龈疼痛
• 脸肿

稀有-洗发水

• 脱发和刺激

发病率未知-凝胶

• 疼痛

发病率未知-洗发水

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 皮肤灼热感
• 涂抹部位灼伤，发痒，发红，皮疹，肿胀或酸痛
• 头发变色
• 皮肤干燥
• 快速的心跳
• 发热
• 麻疹
• 嘶哑
• 刺激
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红或酸痛
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 皮疹
• 气促
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 头发稀疏
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽
• 喘息

不需要立即就医的副作用

酮康唑的一些局部副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不太常见-适用于洗发水或凝胶

• 头发和头皮干燥或油腻
• 头痛

稀有-洗发水

• 异常发质
• 皮肤轻度干燥
• 头皮脓疱

对于医疗保健专业人员

适用于酮康唑外用剂：外用乳膏，外用泡沫，外用凝胶，外用药盒，外用洗发水

皮肤科

奶油：

-普通（1％至10％）：皮肤灼热感

-罕见（0.1％至1％）：大疱性喷发，接触性皮炎，皮疹，皮肤脱落，黏性皮肤

-未报告频率：严重刺激性，瘙痒，刺痛，荨麻疹

泡沫：

-未报告频率：对光致敏性研究的反应，接触致敏

凝胶：

-未报告频率：脓疱疮，化脓性肉芽肿，痤疮，指甲变色

洗头：

-罕见（0.1％至1％）：脱发，皮肤干燥，异常的头发质地，皮疹，皮肤灼热感，毛囊炎

-稀有（0.01％至0.1％）：痤疮，接触性皮炎，皮肤病，皮肤脱落

-未报告频率：正常脱发增加，发炎，头皮脓疱，皮肤轻度干燥，油性/头发和头皮干燥，瘙痒

-售后报告：头发变色/头发颜色变化，瘙痒，血管性水肿，荨麻疹，皮肤刺激性^[参考]

在上市后的经验中，很少有关于接触性皮炎的报道与面霜或其一种赋形剂（即亚硫酸钠或丙二醇）有关。

洗发水上市后的经验中也曾报道脱发，皮肤干燥，头发异常，皮疹，皮肤灼热感和接触性皮炎。 ^[参考]

本地

奶油：

-普通（1％至10％）：应用部位瘙痒，应用部位红斑

-不常见（0.1％至1％）：应用部位出血，应用部位不适，应用部位干燥，应用部位发炎，应用部位刺激，应用部位感觉异常，应用部位反应

泡沫：

-普通（1％到10％）：应用程序站点燃烧，应用程序站点反应

-未报告频率：应用部位反应（干燥，红斑，刺激，感觉异常，瘙痒，皮疹，温暖）

凝胶：

-普通（1％到10％）：应用程序站点刻录

-未报告频率：与治疗相关的应用部位反应（皮炎，分泌物，干燥，红斑，刺激，疼痛，瘙痒，脓疱）

-售后报告：灼热感，疼痛，皮肤刺激，红斑

洗头：

-罕见（0.1％至1％）：应用部位红斑，应用部位刺激，应用部位瘙痒，应用部位反应

-稀有（0.01％至0.1％）：应用部位过敏，应用部位脓疱

在洗发水的上市后经验中，也有应用现场反应的报道。

过敏症

奶油：

-罕见（0.1％至1％）：过敏

-未报告频率：痛苦的过敏反应

洗头：

-稀有（0.01％至0.1％）：过敏

-售后报告：过敏反应（包括过敏反应） ^[参考]

神经系统

凝胶：

-未报告频率：头痛，头晕，感觉异常

洗头：

-罕见（0.01％至0.1％）：味觉障碍

眼科

凝胶：

-未报告频率：眼睛刺激，眼睛肿胀，干燥性角膜结膜炎

洗头：

-不常见（0.1％至1％）：流泪增加

-稀有（0.01％至0.1％）：眼睛刺激

其他

凝胶：

-未报告频率：面部肿胀

洗头：

-未报告频率：去除永久卷曲的头发上的卷曲

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

皮肤念珠菌病的成人剂量

2％乳霜：每天一次涂于患处和附近区域，持续2周。

评论：
-开始治疗后不久可能会看到临床改善；建议持续2周，以减少复发的可能性。

用途：用于局部治疗由于红毛癣菌，薄荷脑T和表皮癣菌引起的体癣和股癣。治疗念珠菌引起的皮肤念珠菌病

Tinea Corporis的通常成人剂量

2％乳霜：每天一次涂于患处和附近区域，持续2周。

评论：
-开始治疗后不久可能会看到临床改善；建议持续2周，以减少复发的可能性。

用途：用于局部治疗由于红毛癣菌，门癣菌和絮状表皮癣引起的体癣和股癣。治疗念珠菌引起的皮肤念珠菌病

通常的Tinea Cruris剂量

2％乳霜：每天一次涂于患处和附近区域，持续2周。

评论：
-开始治疗后不久可能会看到临床改善；建议持续2周，以减少复发的可能性。

用途：用于局部治疗由于红毛癣菌，薄荷脑T和表皮癣菌引起的体癣和股癣。治疗念珠菌引起的皮肤念珠菌病

常见的成人Tinea Pedis剂量

2％乳霜：每天一次涂于患处及附近区域，持续6周。

用途：用于风疹，风铃草和小球菌引起的足癣的局部治疗

通常的成年剂量为杂色

2％乳霜：每天一次涂于患处及附近区域，持续2周。
2％的洗发水：将其涂在患处的潮湿皮肤上，并在该部位周围打个泡沫，起泡，放置5分钟，然后用水冲洗。

评论：
-一次使用洗发水就足够了，然后根据需要间歇使用。

用途：
-乳霜：在治疗由于糠Mal马拉色霉（Pityrosporum orbiculare）引起的花斑癣（糠疹）
-洗发水：用于治疗因或推测因轮状疱疹（糠fur糠疹）引起的花斑癣（糠疹）

脂溢性皮炎通常的成人剂量

2％乳霜：每天两次涂于患处，持续4周或直至临床清除。
2％泡沫：每天两次涂于患处，持续4周。
2％凝胶：每天一次涂于患处，持续2周。

评论：
-泡沫和凝胶适用于免疫能力强的患者。

通常的头皮屑成人剂量

1％洗发水：每3或4天局部使用一次，持续8周，然后仅在需要时控制头皮屑。

评论：
-洗发水应充分润湿头发，充分泡沫后再彻底冲洗；这应该重复。
-洗发香波不宜用于破裂或发炎的头皮。

用途：控制与头皮屑相关的剥落，结垢和瘙痒

脂溢性皮炎的常用儿科剂量

12岁以上：
2％泡沫：每天两次涂于患处，持续4周。
2％凝胶：每天一次涂于患处，持续2周。

评论：
-泡沫和凝胶适用于免疫能力强的患者。

头皮屑的常用儿科剂量

12岁以上：
1％洗发水：每3或4天局部使用一次，持续8周，然后仅在需要时控制头皮屑。

评论：
-洗发水应充分润湿头发，充分泡沫后再彻底冲洗；这应该重复。
-洗发香波不宜用于破裂或发炎的头皮。

用途：控制与头皮屑相关的剥落，结垢和瘙痒

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

在18岁以下的患者中尚未确定2％乳膏和2％洗发水的安全性和有效性。在12岁以下的患者中尚未确定2％泡沫，2％凝胶和1％洗发水的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅局部/外部使用；避免接触眼睛，鼻孔，嘴巴和阴道。
-泡沫：将容器直立放置，将足以覆盖受影响区域的量分配到罐盖或另一个凉爽的表面上；请勿直接分配在手上（泡沫在接触温暖的皮肤后会立即融化）；用指尖拾取少量泡沫并轻轻按摩至患处，直至泡沫消失；如果是毛发支撑区域，则将头发分开并直接涂在皮肤上（而不是涂在头发上）。

储存要求：
-奶油：储存于20C至25C（68F至77F）。
-泡沫：储存在20C至25C（68F至77F）;不要冷藏；请勿使容器受热，不要在49C（120F）以上的温度下存放或在直射的阳光下存放。
-凝胶：储存于25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-洗发水：1％：储存在2C和30C（35F和86F）之间，避光和防冻； 2％：存放在20C至25C（68F至77F）下，避光。

一般：
-如果在治疗期结束后未发现任何改善，应重新评估患者并重新考虑诊断。
-尚未确定泡沫和凝胶的安全性和功效来治疗真菌感染。

患者建议：
-如果出现过敏反应（例如全身性皮疹，皮肤反应，严重肿胀，呼吸困难），请停止使用该药物并立即咨询医生。
-如果出现刺激或病情恶化，请停止使用该药物并与医疗保健提供者联系。
-使用泡沫或凝胶时：请阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）；使用后洗手；在使用过程中和使用后立即避免起火，燃烧和/或吸烟
-使用泡沫时：如果产品进入眼睛，嘴巴或阴道，请用水冲洗干净；请勿刺破和/或焚化容器。
-使用1％的洗发水时：如果产品进入眼睛，请用水彻底冲洗；如果病情在2至4周内恶化或没有改善，或者出现皮疹，请停止使用该产品并咨询医生。