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拉坦前列素

药品类别 眼科青光眼剂

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

介绍

眼用降压药；前列腺素_F2α （ _PGF2α ）的合成类似物。 ¹ ² ³ ³² ³³

拉坦前列素的用途

眼高压和青光眼

拉坦前列素0.005％：减少开角型青光眼或高眼压患者的IOP升高。 ¹ ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁵ ³⁰ ³¹ ³² ³³ ⁴⁸ ⁵⁵ ⁶⁰ ⁹⁰ ⁹¹

在降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压方面，似乎比unoprostone（在美国未提供）更有效，与travoprost一样有效，而比bimatoprost的效果稍差。 ⁷⁶ ⁷⁷ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸¹

对于开角型青光眼或高眼压症患者，在降低IOP方面可能更有效，或至少与每日两次两次服用timolol 0.5％一样有效。 ¹ ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ³⁰ ³¹ ³² ³³似乎比每天两次口服多佐胺2％更有效。 ⁸⁶ ⁸⁷

不会出现耐受性，并且在初始稳定后，平均IOP降低至少可维持长达24个月的治疗。 ¹ ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹⁵ ³⁶ ⁴⁴ ⁴⁸

固定组合奈塔舒地尔0.02％和拉坦前列素0.005％：减少开角型青光眼或高眼压患者的IOP升高。 ⁹¹每天给药一次，平均IOP降低量比每天单独给药任一种药物高出约1-3 mm Hg。 ⁹¹ ⁹²

在选择初始的眼部降压药时，应考虑降低所需的IOP程度，共存的医疗状况和药物特性（例如，给药频率，不良反应，成本）。 ¹³⁰ ¹³²单药治疗方案中，IOP的降低是用局部前列腺素类似物约25-33％;局部用β-肾上腺素能阻断剂，α-肾上腺素能激动剂或模拟减感药（副交感神经药）的比例为20-25％；口服碳酸酐酶抑制剂占20–30％； 18％使用局部rho激酶抑制剂；局部碳酸酐酶抑制剂的使用率为15–20％。 ¹³⁰ ¹³¹

前列腺素类似物经常被认为是在没有其他考虑因素（例如，禁忌症，成本考虑，不耐受，不良反应，患者拒绝）的情况下进行初始治疗的，因为其相对较高的活性，每天给药一次以及全身不良反应的发生频率较低；但是，可能会发生眼部不良反应。 ¹³⁰ ¹³¹ ¹³² ¹³⁴

目标是维持一个眼压降低的视野，该视野不大可能会大大降低患者一生的生活质量。 ¹³⁰ ¹³²

将治疗前的眼压降低≥25％可以减慢原发性开角型青光眼的进展。 ¹³⁰ ¹³¹设置初始目标IOP（基于视神经损伤和/或视野丧失的程度，损伤发生时的基线IOP，进展速度，预期寿命和其他考虑因素），并朝此目标降低IOP。 ¹³⁰ ¹³¹ ¹³²在疾病过程中根据需要向上或向下调整目标IOP。 ¹³⁰ ¹³¹ ¹³²

通常需要控制IOP的不同治疗类别药物联合治疗。 ¹³¹ ¹³³

拉坦前列素剂量和给药

行政

眼科管理

以眼用乳剂（拉坦前列素）或眼药溶液（拉坦前列素单独使用或与耐他舒地尔固定组合）局部施用于患眼。 ¹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ³² ³³ ³⁶ ⁹⁰ ⁹¹

避免污染分配容器。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹ （请参见“细菌性角膜炎”）。

每次服用前，请摘下隐形眼镜；服药15分钟后可重新插入镜片。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹

如果使用一种以上的眼用局部制剂，则至少间隔5分钟使用制剂。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹

剂量

大人

眼高压和青光眼

眼科

拉坦前列素0.005％眼药水或乳剂：每天晚上在患眼中滴1次。 ¹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ³² ³³ ³⁶ ⁹⁰

奈塔舒地尔0.02％和拉坦前列素0.005％眼药水：晚上每天一次滴入患眼。 ⁹¹

更频繁的给药可能会降低拉坦前列素的降低IOP的作用或引起IOP的反常升高。 ¹ ¹⁵ ²⁹ ³⁹ ⁹⁰ ⁹¹

如果未达到目标眼压，可开始使用其他或替代的降压药。 ¹³⁰ ¹³¹ ¹³³ （请参见使用中的眼部高血压和青光眼。）但是，不建议同时使用≥2个前列腺素类似物。 ¹ ⁹⁰

如果错过剂量，则继续常规的时间表，并于第二天晚上应用下一个剂量。 ¹ ¹⁵ ⁹⁰ ⁹¹

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹

拉坦前列素的注意事项

禁忌症

已知对拉坦前列素或制剂中任何成分（例如，苯扎氯铵）的超敏反应。 ¹ ⁹⁰

警告/注意事项

色素沉着

据报道虹膜和眶周组织（眼睑）色素沉着增加。 ¹ ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹⁵ ³¹ ³² ³³ ³⁶只要施用拉坦前列素，预计色素沉着就会增加。 ¹停止治疗后，虹膜色素沉着很可能是永久性的，而据报道眼眶周围组织的色素沉着在某些患者中是可逆的。 ¹色素沉着的长期影响（即超过5年）尚不清楚。 ^1个

虹膜色素沉着的增加可能要等到几个月到数年的拉坦前列素治疗后才能见到。 5月¹日继续治疗虹膜色素沉着明显增加的患者； ¹但是，请定期检查这些患者。 ¹ ³³ ³⁶

睫毛变化

经过处理的眼睛中睫毛和毛的可能逐渐变化，包括睫毛的长度，厚度，色素沉着和数量增加和/或睫毛生长方向错误。 ¹ ³ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹⁵ ³¹ ³² ³³ ³⁶通常在停药后可逆。 ^1个

眼内炎症

有眼内炎症史（例如虹膜炎，葡萄膜炎）的患者慎用；通常不建议在活动性眼内炎症患者中使用，因为拉坦前列素可能会加剧炎症。 ^1个

黄斑水肿

在无晶状体患者，后晶状体囊撕裂的假晶状体患者或已知黄斑水肿危险因素的患者中报告了黄斑水肿，包括囊状黄斑水肿；在此类患者中谨慎使用。 ¹ ⁵¹ ⁵² ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁸ ⁶¹ ⁶² ⁶³ ⁶⁴ ⁶⁵

疱疹性角膜炎

有单纯疱疹性角膜炎再活化的报道。 ¹有疱疹性角膜炎病史的患者慎用；避免在活动性单纯疱疹性角膜炎的患者中使用，因为拉坦前列素可能会加剧炎症。 ^1个

细菌性角膜炎

据报道细菌性角膜炎使用了多剂量的局部眼用制剂容器。 ¹容器被患者无意中污染了，大多数患者并发角膜疾病或眼上皮表面破裂。 ^1个

眼药水处理不当会导致溶液被已知引起眼部感染的常见细菌污染。 ¹使用受污染的眼药水可能会严重损害眼睛并导致视力下降。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

与隐形眼镜配合使用

每次服用前，请摘下隐形眼镜；服药15分钟后可重新插入镜片。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹

固定组合的使用

当与耐他舒地尔固定组合使用时，请考虑与耐他舒地尔有关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ⁹¹

特定人群

怀孕

C类¹ ⁹⁰

仅在潜在利益证明对胎儿可能构成风险的情况下使用。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹

哺乳期

尚不知道拉坦前列素是否会分布到牛奶中， ¹ ⁹⁰ ^91是否会影响母乳喂养的婴儿或影响牛奶的产生。 ⁹¹

拉坦前列素滴眼液或乳剂：谨慎使用。 ¹ ⁹⁰

耐他舒地尔和拉坦前列素固定组合眼科溶液：考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对药物的临床需求以及药物对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 ⁹¹

儿科用

小儿患者的安全性和疗效尚未确立。 ¹ ¹⁵ ⁹⁰ ⁹¹

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ¹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ⁹⁰ ⁹¹

常见不良反应

拉坦前列素滴眼液：异物感，点状角膜炎，眼刺激，结膜充血，视力模糊，眼瘙痒，眼灼伤，虹膜色素沉着增加。 ^1个

拉坦前列素眼用乳剂：滴眼液时的眼痛/刺痛，眼部充血，结膜充血，眼球出水，睫毛增长或增厚，眼瘙痒。 ⁹⁰

耐舒舒地尔和拉坦前列素眼用溶液：结膜充血，滴注点疼痛，角膜黄斑，结膜出血，眼瘙痒症，视力下降，流泪增加，滴注点不适，视力模糊。 ⁹¹

拉坦前列素的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
硫柳汞	含有硫柳汞的眼用制剂：与拉坦前列素眼用溶液或乳剂混合时会发生沉淀¹ ⁹⁰ ⁹¹	间隔≥5分钟服用拉坦前列素和硫柳汞的制剂¹

拉坦前列素药代动力学

吸收性

生物利用度

局部应用剂量的大约1％会穿透人眼； ¹⁵剩余部分通过鼻，结膜，鼻咽，食道和胃肠道的结膜和粘膜中的血管吸收到全身循环中。 ⁶ ¹⁵

前药；滴眼后通过角膜吸收并迅速水解成活性形式（拉坦前列酸）。 ¹ ⁶ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁸拉托前列素的房水浓度在2小时内达到峰值。 ¹ ¹⁵

发病时间

眼压降低通常发生在局部应用后的3-4小时内，并在8-12个小时内达到峰值。

持续时间

对IOP的影响通常持续长达24小时或更长时间。 ¹ ¹⁰ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁵ ¹⁷

经过长期治疗（即6个月），在停药后药理作用可能会持续至少14天。 ¹⁵

分配

程度

眼内或静脉内给药后，拉坦前列酸在人体内的分布量分别为0.36或0.16 L / kg。 ¹ ¹⁵拉坦前列素酸可在房水中的前4小时内测定，而仅在滴眼后的第一小时内在血浆中测定。 ^1个

目前尚不清楚该药物或其代谢产物是否会在人乳中分布。 ^1个

消除

代谢

在角膜和血浆中被酯酶迅速水解为生物活性形式（拉坦前列酸）。 ¹ ¹⁵ ¹⁶ ³³

全身吸收的拉坦前列素酸在肝脏中代谢。 ¹ ¹⁵

淘汰路线

代谢物主要通过尿液排出；但是，胆汁排泄也可能发生。 ¹ ⁶ ¹⁵不变的拉坦前列素或拉坦前列酸通常无法从尿液或粪便中回收。 ¹⁵对眼睛局部施用放射性标记的拉坦前列素后，尿液中88％的剂量被消除。 ¹⁵

半衰期

从房水中消除拉坦前列酸的半衰期约为3小时。 ¹⁵

局部应用到眼睛后，拉坦前列素酸的血浆消除半衰期约为17分钟。 ¹⁵

稳定性

存储

眼科

乳化液

拉坦前列素：储存在2–25°C并避光；可以使用打开的瓶子，直到制造商标明的失效日期为止。 ⁹⁰在运输过程中，可能会在最高40°C的温度下保存≤8天。 ⁹⁰

解

Latanoprost：未打开的瓶子应存放在2–8°C并避光。 ¹ ¹⁵在运输过程中，可能会在最高40°C的温度下保存≤8天。 5月¹日，室温下打开的瓶子应存放≤6周；请勿将打开的瓶子暴露在高于25°C的温度下。 ^1个

耐他舒地尔和拉坦前列素：储存在2–8°C并避光。可以使用打开的瓶子，直到制造商标明的失效日期为止。 ⁹¹在运输过程中，可能会在最高40°C的温度下保存≤14天。 ⁹¹

动作

选择性前列腺素激动剂。 ¹ ² ³ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ³³ ⁴⁰
似乎通过增加房水的葡萄膜巩膜流出来降低IOP。 ¹ ² ³ ⁵ ⁶ ⁷ ⁹ ³¹ ³² ³³

给病人的建议

不超过每日一次给药的重要性；频繁服用可能会降低拉坦前列素的降低IOP的作用。 ^1个
虹膜褐色色素永久增加的风险；眼睛周围（眼睑）皮肤变黑的风险，停用拉坦前列素后可逆转。 ^1个
经治疗的眼睛中的睫毛和毛改变的风险。 ¹眼睛之间的长度，粗细，色素沉着或睫毛或毛的数量和/或睫毛生长方向的差异。 ¹停用拉坦前列素后，睫毛变化通常是可逆的。 ^1个
学习和坚持正确的给药技术的重要性，以避免眼科制剂被常见的细菌污染，这些细菌会引起眼部感染。 ¹告知患者配药容器的尖端不应接触眼睛或周围结构，手指或任何其他表面。 ¹ ⁹¹使用受污染的眼科制剂可能会严重损害眼睛并导致随后的视力丧失。 ^1个
如果出现并发的眼部疾病（例如，创伤，感染）或眼部反应（尤其是结膜炎和眼睑反应），或计划进行眼科手术，建议患者立即联系临床医生，以寻求有关继续使用眼科制剂的建议。 ¹ ⁹¹
每次给药前必须摘下隐形眼镜，并在给药后至少15分钟后重新插入。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹
如果使用不止一种局部眼用制剂，则必须至少间隔5分钟服用一次。 ¹ ⁹⁰ ⁹¹
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或打算怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。（请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

拉坦前列素
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	乳化液	0.005％	Xelpros	太阳
	解	0.005％*	拉坦前列素眼药水
			Xalatan	辉瑞

拉坦前列素组合
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	解	甲磺酸耐他舒地尔为0.005％（耐他舒地尔为0.02％）	罗克拉坦	鹰巢

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对于消费者

适用于拉坦前列素眼药水：眼药水，眼药水

需要立即就医的副作用

拉坦前列素眼药除了具有所需的作用外，还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用拉坦前列素眼药有下列副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

眼痛或刺痛

不常见

视力下降
痛苦的刺激，清晰的眼睛前部
眼睛和眼睑浮肿或发红

发病率未知

手臂，背部或下巴疼痛
皮肤起泡，脱皮或松弛
视力模糊或其他视力改变
眼睛灼热，干燥或发痒
胸痛或不适
胸闷或沉重
发冷
咳嗽
腹泻
呼吸困难
排出，过度撕裂
快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
瘙痒
关节或肌肉疼痛
嘈杂的呼吸
皮肤病变为红色，中心常为紫色
眼睛对光的敏感性
咽喉痛
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
撕裂
异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

拉坦前列素眼药有某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

眼睛排水
更长更浓密的睫毛

不常见

睫毛变色
眼中有东西的感觉

发病率未知

眼睑肤色变黑
头晕
头痛

对于医疗保健专业人员

适用于拉坦前列素眼药水：眼药水，眼药水

眼科

非常常见（10％或更多）：虹膜色素沉着（33％），异物感（13％），点状上皮角化病（10％），眼睛刺激

常见（1％至10％）：刺痛，结膜充血，视力模糊，瘙痒，灼热，虹膜色素沉着增加，过度流泪，眼睑不适/疼痛，干眼症，眼痛，眼睑结cru，眼睑红斑，畏光，眼睑水肿，睑缘炎

罕见（0.1％至1％）：角膜炎

稀有（少于0.1％）：湿疹

售后报告：睫毛/ vel毛的变化（长度，厚度，色素沉着和数量增加），角膜浮肿/糜烂，眼内炎症（虹膜炎/葡萄膜炎），黄斑水肿（包括囊状黄斑水肿），错误的睫毛，眶周和眼睑变化导致在眼睑沟加深^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染/感冒/流感，支气管炎

非常（少于0.01％）：哮喘和哮喘加重，呼吸困难^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉/关节/背部疼痛

上市后报告：肌痛，关节痛^[参考]

心血管的

非常罕见（小于0.01％）：既往疾病，胸痛的患者心绞痛加重

上市后报告：心Pal ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，皮肤过敏反应

上市后报道：有毒的表皮坏死，眼睑皮肤变黑^[参考]

神经系统

上市后报道：头晕，头痛^[参考]

一般

最常见的副作用是虹膜色素沉着增加。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能异常^[参考]

免疫学的

上市后报道：疱疹性角膜炎^[参考]

参考文献

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3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每天晚上一次在患眼中滴眼药水

评论：
-如果错过了一个剂量，则应正常进行下一个剂量的治疗。
-每天在患眼中的剂量不应超过一滴，因为更频繁的给药可能会降低眼内压的降低作用。
-首次给药后约2至4小时开始降低眼内压，在12小时后达到最大效果。
-该药物可与其他局部眼药同时使用，以降低眼内压。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一种。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）

青光眼通常的成人剂量（开角）

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-将未打开的瓶子放在冰箱中（2至8 C / 36至46 F）。
-打开瓶子后，可以将其在室温下以25 C（77 F）的温度保存4至6周。
-避光

患者咨询：
-您应擦去皮肤上多余的溶液，以减少眼睑皮肤变黑的风险。
-与其他滴眼剂一样，建议在给药后鼻泪道闭塞或轻轻闭合眼睑。这可能会减少通过眼部途径给药的药物的全身吸收。
-隐形眼镜在使用前应移开，并在使用15分钟后可重新插入。

药物相互作用（6）
疾病相互作用（5）

已知总共有6种药物与拉坦前列素眼药水相互作用。

6种适度的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与拉坦前列素眼药相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与拉坦前列素眼药的相互作用。

已知与拉坦前列素眼药相互作用的药物

注意：仅显示通用名称。

包括所有品牌名称和组合药物名称。

比马前列素眼科
比马前列素外用
拉丁美洲人前列腺素眼药水
他克前列素眼药
travoprost眼药
unoprostone眼药

拉坦前列素眼病相互作用

拉坦前列素与眼科药物有5种疾病相互作用，包括：

单纯疱疹
呼吸系统疾病
黄斑水肿
葡萄膜炎
肾/肝病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史