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奎尼丁

药品类别 第一组抗心律不齐

什么是奎尼丁?

奎尼丁通常可用于治疗某些心律失常的人,使他们的心脏正常跳动,通常是在其他治疗方法无效之后。奎尼丁尚未被证明可以降低中风或死亡的风险。

奎尼丁还用于治疗威胁生命的疟疾。

奎尼丁也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

奎尼丁可能会增加您的死亡风险,尤其是如果您的心脏问题影响心脏的组织或瓣膜(包括可能与生俱来的心脏问题)时。向您的医生询问使用奎尼丁的风险和益处。

在服药之前

尽管奎尼丁可以减少心律不齐的发作,但这种药物可能会增加死亡风险。如果您的心脏问题会影响心脏的组织或瓣膜(包括可能与生俱来的心脏问题),则风险可能会更高。向您的医生询问使用奎尼丁的风险和益处。

如果您对奎尼丁过敏或有以下情况,则不应使用奎尼丁:

  • 严重的心脏病称为“ AV阻滞”(除非您有心脏起搏器);

  • 重症肌无力;要么

  • 使用奎尼丁或奎宁后有瘀伤或出血史。

告诉医生您是否曾经:

  • 心脏疾病称为“病态窦房结综合征”;

  • 心跳缓慢;

  • 充血性心力衰竭;

  • 心脏瓣膜疾病,心脏洞,心脏扩大或二尖瓣脱垂;

  • 长期QT综合征(在您或家人中);

  • 马凡氏综合症;

  • 过去使用奎尼丁引起的心律问题;

  • 肝脏或肾脏疾病;要么

  • 电解质失衡(例如血液中钾或镁含量低)。

目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

使用奎尼丁时,请勿哺乳。

奎尼丁如何服用?

遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。当您开始使用奎尼丁时,以及每次改变剂量时,都应在医院或诊所中监测您的血压和心率。

未经医生建议,请勿更改药物剂量或时间表。

口服奎尼丁经口服用。奎尼丁注射液是作为静脉输液给药。如果您无法通过口服服药,医护人员会给您注射。

请勿挤压或咀嚼缓释片剂。整个吞下。如果您的医生指示,您可以将平板电脑分成两半。

当奎尼丁用于治疗疟疾时,您可能还会获得抗生素药物。只要您的医生开处方,就继续使用抗生素。

存放在室温下,远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办?

尽早服药,但如果快到下一次服药的时间了,则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

因为您将在临床环境中接受奎尼丁注射液,所以您不太可能会错过剂量。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。过量的奎尼丁可能致命。

过量会导致呕吐,腹泻,耳鸣,听力下降,严重的头昏眼花,复视,意识模糊,心律不齐或感觉昏倒。

使用奎尼丁时应避免什么?

葡萄柚可能与口服奎尼丁发生相互作用,并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

奎尼丁副作用

如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

  • 快速或剧烈的心跳,胸部振颤,呼吸急促和突然头晕(就像您可能晕倒一样);

  • 呕吐和腹泻;

  • 混乱,耳鸣,听力下降;

  • 严重的眼睛红肿,视力问题,对光的敏感性增加;

  • 喘息,胸闷,呼吸困难;

  • 容易瘀伤,异常出血;

  • 皮肤苍白或发黄,胃痛(右上方),尿液发暗;

  • 发烧,发冷,喉咙痛,口疮,腺体肿胀;

  • 脸颊或手臂上的皮肤瘙痒,剥落,起泡,脱皮或皮疹,在阳光下会恶化;

  • 肌肉或关节疼痛;要么

  • 口干,吞咽困难。

常见的副作用可能包括:

  • 胸痛,心跳加快;

  • 头晕;

  • 胃灼热,恶心,呕吐,腹泻;

  • 潮红(突然的温暖,发红或刺痛的感觉);

  • 感到虚弱或疲倦;要么

  • 注射药物的疼痛或压痛(可能持续数周)。

这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响奎尼丁?

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

许多药物会影响奎尼丁。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

对于消费者

适用于奎尼丁:片剂,片剂缓释

警告

口服途径(平板电脑)

针对非生命威胁性心律不齐的抗心律不齐疗法的许多试验导致死亡率增加。结构性心脏病患者积极治疗的风险可能最大。对于奎尼丁用于预防或推迟房扑/原纤维复发的情况,荟萃分析数据显示,与奎尼丁有关的死亡率是安慰剂的三倍以上。另一项荟萃分析显示,在患有各种不危及生命的室性心律失常患者中,与使用奎尼丁有关的死亡率始终高于与使用任何其他抗心律失常药物有关的死亡率。

口服途径(平板电脑)

积极的抗心律不齐治疗导致死亡率增加;结构性心脏病患者积极治疗的风险可能最大。在荟萃分析中,与使用奎尼丁有关的死亡率是与使用安慰剂有关的死亡率的3倍以上。另一项荟萃分析显示,在患有各种不危及生命的室性心律失常患者中,使用奎尼丁引起的死亡率始终高于使用其他抗心律失常药物引起的死亡率。

口服途径(平板电脑,扩展版)

积极的抗心律不齐治疗导致死亡率增加;结构性心脏病患者的风险可能最大。

需要立即就医的副作用

奎尼丁连同所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用奎尼丁时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

不常见

  • 腹部疼痛和/或眼睛或皮肤发黄
  • 视力模糊和/或复视,困惑,del妄,颜色感知障碍,头痛,噪音或耳鸣和/或视力不佳
  • 头晕或头晕
  • 晕倒
  • 发热

罕见

  • 胸痛,发烧,全身不适,关节痛,关节肿胀,肌肉痛和/或皮疹
  • 流鼻血或牙龈出血
  • 异常疲倦或虚弱和/或皮肤苍白

不需要立即就医的副作用

奎尼丁的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 腹泻
  • 食欲不振
  • 肌肉无力
  • 恶心或呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于奎尼丁:复方散剂,注射液,口服片剂,缓释口服片剂

一般

奎尼丁的副作用从模糊的神经系统和胃肠道不适到心肌毒性不等。最常报告的症状是腹泻,恶心和呕吐。当血浆奎尼丁浓度超过4 mg / L时,毒性风险更大。

剂量相关的克钦病可能是奎尼丁毒性的第一个迹象。 Cinchonism是指由任何金鸡纳生物碱(包括奎尼丁)引起的综合症。它通常是慢性毒性的迹象,但在敏感患者中单次中等剂量服用后可能会发生。 [参考]

辛钦氏症可根据症状分为轻度,中度或重度。轻度的金鸡病包括视力模糊,暂时性耳聋,厌食,恶心,虚弱,眩晕,耳鸣,腹泻和头痛的症状。轻度克钦病并不总是发生在高剂量时,也不排除进一步的奎尼丁治疗。中度克钦病包括呕吐,低血压,QRS持续时间增加25%至50%,以及罕见的室性早搏。严重的克钦病以心肌毒性为特征,例如恶性心律不齐,QRS持续时间大于50%,高度AV心脏阻滞或心脏骤停。 [参考]

心血管的

心血管副作用包括低血压,晕厥,QRS持续时间延长(500至600毫秒)和心肌毒性。约2%的患者发生了快速性心律失常。奎尼丁诱导的长QT综合征导致极少发生尖端扭转型室速。

心肌毒性可能表现为恶性心律不齐,QRS持续时间增加大于50%,高度AV心脏阻滞或心脏骤停。奎尼丁可能会显着降低中风量和心输出量。

考虑到心律失常抑制试验(CAST)数据,建议不要在心肌梗塞后常规使用。 [参考]

在慢性房颤患者中使用奎尼丁预防房颤是有争议的。一项比较奎尼丁与安慰剂的大型随机对照研究表明,治疗的患者疗效无差异,总死亡率无明显降低。奎尼丁治疗的患者的粗死亡率高于安慰剂治疗的患者。 [参考]

胃肠道

一名76岁的男子在奎尼丁治疗期间发生了进行性吞咽困难至固体。上镜检查显示近端狭窄,但未发现癌症或感染。怀疑奎尼丁丸食管炎,已停药。病变在一个月后消失,没有复发。 [参考]

胃肠道不良反应是最常见的不良反应。多达30%的患者发生厌食,恶心,呕吐和腹泻。奎尼丁丸食管炎已有报道。恶心,呕吐和腹泻可能是由于剂量相关的奎尼丁中毒而引起的辛克森病综合征的一部分。 [参考]

神经系统

神经系统的副作用包括头晕,头痛,震颤,神经紧张和协调困难。此类症状可能是辛琴症候群和奎尼丁中毒症状的一部分。奎尼丁的抗胆碱能活性可加剧重症肌无力。有惊厥的报道,但与奎尼丁的关联尚不清楚。 [参考]

肝的

一名85岁的房扑患者在开始奎尼丁治疗后10天内,肝活检出现嗜睡,呕吐和黄疸,伴有肝功能检查升高和明显的小叶胆汁淤积并伴有轻度胆管炎。每次超声检查均无胆道阻塞的证据。奎尼丁停药后肝炎的体征和症状消失。

一名58岁的阵发性房颤患者在开始奎尼丁治疗后的十天内出现发烧,嗜睡,恶心和腹痛,伴有肝功能检查升高,并且没有病毒学病因学血清学证据。没有进行肝活检。奎尼丁停药后三天内,肝炎的体征和症状开始缓解。

奎尼丁引起罕见的可逆性肉芽肿性肝炎,表现为发烧,荨麻疹,肝功能检查升高和轻度血小板减少。在一项对15名有奎尼丁相关肝炎病史的患者的长期研究中,未观察到持续的肝功能异常。 [参考]

据信与奎尼丁有关的肝毒性主要是由于对奎尼丁过敏。过敏性肝炎大约在2%的患者中发生,通常在治疗的前两周内。黄疸很少发生。在大多数情况下,停药后4至8周内即可完成解决方案。并非所有案件都已解决。肉芽肿性肝炎已有报道。 [参考]

眼科

眼部副作用包括瞳孔散大,颜色感知变化,夜盲症,盲sco,视神经炎和视野丧失。视力模糊,复视和畏光可能是剂量相关的金鸡病综合症的一部分。据报道,奎尼丁角膜病是一种极为罕见的眼部副作用。 [参考]

一名66岁的冠心病患者在服用奎尼丁,美托洛尔,速尿,异山梨醇和地高辛时出现畏光和视力模糊。裂隙灯检查发现角膜上皮内有浅层颗粒沉积物。上皮表面光滑,染色时不含荧光素。停用奎尼丁后两个月内角膜沉积消失。 [参考]

血液学

血液学异常包括白细胞减少症,血小板减少症和罕见的白细胞增多症。 [参考]

已经报道了需要奎尼丁存在的,具有抗白细胞和血小板活性的IgG抗体的情况。在某些情况下,会导致明显的感染或出血。

一名60岁的男子在开始奎尼丁和地高辛进行房颤开始的三天内就出现了不适,无力,发冷和口腔溃疡。实验室检查发现白细胞计数极低,而骨髓穿刺检查则显示出低细胞髓系。在停用奎尼丁和继续使用地高辛后三天内,中性粒细胞计数恢复到基线。作者在医学文献中发现了另外八例此类病例。 [参考]

过敏症

过敏性肝炎大约在2%的患者中发生,通常在治疗的前两周内。过敏反应包括葡萄膜炎,变应性血管炎,淋巴结病,溶血性贫血,血小板减少症,粒细胞缺乏症,支气管痉挛,肺炎和光敏性皮炎牛皮癣,血管性水肿,干燥综合征,关节痛,肌痛和骨骼肌酶水平升高。 [参考]

一名52岁的男子在使用奎尼丁和地高辛治疗期间出现不适,广泛的斑丘疹,明显的紫癜,精神状态变化,严峻,恶心和盗汗。实验室检查结果包括蛋白尿,肝功能检查升高,嗜酸性粒细胞增多,抗核抗体滴度升高以及符合变应性肉芽肿性血管炎的肾脏活检结果。奎尼丁停药后该综合征加重,但经类固醇治疗逐渐缓解。由于对地高辛的过敏反应很少,因此作者认为奎尼丁是必需的。未进行再挑战。

一名有心房颤动病史的54岁男性接受地高辛和硫酸奎尼丁治疗后,出现发烧和不适,并伴有X线胸片上的结节性浸润。尽管口服头孢菌素治疗他的病情恶化。诊断评估排除了心力衰竭;典型和非典型感染的检测结果均为阴性。肺功能测试显示有轻度限制。停用奎尼丁后两天,肺炎的体征和症状消失。支气管肺泡灌洗和经支气管活检显示出与变应性肺炎一致的变化。用奎尼丁再次攻击会导致过敏性肺炎的复发体征和症状。 [参考]

皮肤科

一名57岁的人,室性早极化过早,背部和胸部出现丘疹样皮疹。终止治疗后四周内解决方案完成。该患者没有其他口服药物。

一名83岁的男子在皮肤,口腔粘膜和指甲床上出现了蓝灰色的变色,在奎尼丁停药后四个月内消失。其他药物仍在继续。

一名具有寻常性牛皮癣恢复期历史的64岁男性在开始奎尼丁治疗后72小时内经历了牛皮癣的恶化。牛皮癣对积极的PUVA治疗无效,仅在奎尼丁停药后才可治愈。 [参考]

皮肤副作用包括光敏性皮疹,牛皮癣,色素沉着异常和光化性皮炎。奎尼丁已被确定为易感患者扁平苔藓的可能原因。 [参考]

免疫学的

包括系统性红斑狼疮在内的免疫学副作用很少与奎尼丁治疗相关。罕见的奎尼丁诱发的多关节病病例,没有发展出抗核抗体。 [参考]

据报道,约有30例奎尼丁引起的系统性红斑狼疮。大多数患者为白种人和老年人,无性别差异。最常见的主诉是多关节痛(87%)。 [参考]

肾的

肾脏副作用仅限于奎尼丁诱发的肾病综合征的罕见报道。 [参考]

一名64岁妇女在开始使用地高辛和奎尼丁后三个月内出现水肿,蛋白尿(每24小时3克),高胆固醇血症,补体水平升高和抗核抗体滴度升高。奎尼丁停药后7天内,肾病综合征的症状消失,但地高辛持续存在。用奎尼丁再挑战会导致疲劳,肌痛,关节痛,厌食和虚弱。作者认为该病例代表奎尼丁引起的肾病综合征或奎尼丁引起的红斑狼疮样疾病并发肾脏疾病。

一名63岁的男子因痛风而接受别嘌呤醇治疗,在开始奎尼丁治疗后出现进行性尿毒症,蛋白尿,水肿和紫癜。该患者需要经活检证实的快速进行性肾小球肾炎继发血液透析。奎尼丁和别嘌呤醇均存在时,巨噬细胞迁移抑制试验呈阴性。在尿毒症的存在下,这种检查可能是假阴性的。作者认为,奎尼丁是根据时间顺序和慢性治疗后缺乏与别嘌呤醇相关的问题而引起的该患者的过敏性紫癜。 [参考]

精神科

抑郁症的精神病副作用与奎尼丁有关。据报道,在老年患者中,亚治疗性奎尼丁水平很少见急性精神病和精神运动性躁动。 [参考]

一名73岁的室上性心动过速患者在服用奎尼丁的90分钟内出现了幻觉,妄想和精神运动性躁动。当时的血清奎尼丁水平为0.8 mg / L(治疗3至6 mg / L)。停用奎尼丁后,患者的精神状态恢复到基线。

一名67岁的男子患有室上性心律失常和高血压,在服用奎尼丁后两个小时内出现了精神病和精神运动亢进。当时的血清奎尼丁水平为1 mg / L(治疗3至6 mg / L)。停用奎尼丁后,患者的精神状态恢复到基线。 [参考]

肌肉骨骼

据报道,包括一例严重的骨骼肌肉无力在内的骨骼肌肉作用。 [参考]

一名68岁阵发性房颤的妇女在开始使用奎尼丁后两周内发展为进行性近端肢体肌无力。停止治疗后症状消失。再挑战与反复无力和弥漫性瘙痒性皮疹有关。诊断评估未能揭示重症肌无力的证据。 [参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人心律失常的常用剂量

片剂(硫酸盐):每4至6小时口服100至600 mg /剂;以200毫克/剂量开始,并滴定至所需效果(最大每日剂量:3至4克)。
延长释放:每8至12小时口服324至648 mg(葡萄糖酸)或每8至12小时口服300至600 mg(硫酸盐)。
IV:将800 mg葡萄糖酸奎尼丁稀释至50 mL,并以不超过1 mL / min的速率给予。

成年人疟疾的常用剂量

测试剂量:200毫克硫酸奎尼丁片或葡萄糖酸奎尼丁IM注射以确定特异反应的可能性。

剂量方案1
上样剂量:24 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁在250 mL稀释液中注入4小时。
维持剂量:从24小时开始,每8小时在4个小时内将250 mg的奎尼丁葡萄糖酸12 mg / kg稀释,持续8天,持续7天或直到口服治疗。

剂量方案2
上样剂量:10 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁在250毫升中稀释1至2个小时。
维持剂量:0.02 mg / kg / min的葡萄糖酸奎尼丁长达72小时。

如果患者在前48小时内接受超过40 mg / kg的奎宁或在前12小时内接受甲氟喹,则省略奎尼丁负荷量。

一旦寄生虫密度小于1%,就可以改用口服奎宁,并且患者可以接受口服药物来完成治疗过程。总治疗时间(奎尼丁/奎宁):在非洲或南美为3天;东南亚7天;与强力霉素,四环素或克林霉素联用。

疟疾的常规儿科剂量

测试剂量:200毫克硫酸奎尼丁片或葡萄糖酸奎尼丁IM注射以确定特异反应的可能性。

剂量方案1
上样剂量:24 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁在250 mL稀释液中注入4小时。
维持剂量:从24小时开始,每8小时在4个小时内将250 mg的奎尼丁葡萄糖酸12 mg / kg稀释,持续8天,持续7天或直到口服治疗。

剂量方案2
上样剂量:10 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁在250毫升中稀释1至2个小时。
维持剂量:0.02 mg / kg / min的葡萄糖酸奎尼丁长达72小时。

如果患者在前48小时内接受超过40 mg / kg的奎宁或在前12小时内接受甲氟喹,则省略奎尼丁负荷量。

一旦寄生虫密度小于1%,就可以改用口服奎宁,并且患者可以接受口服药物来完成治疗过程。总治疗时间(奎尼丁/奎宁):在非洲或南美为3天;东南亚7天;与强力霉素,四环素或克林霉素联用。

肾脏剂量调整

如果肌酐清除率低于10 mL / min,请给予正常剂量的75%。

肝剂量调整

将维持剂量减少50%,并密切监测血清水平。

预防措施

美国盒装警告
-死亡率:积极的抗心律不齐治疗导致死亡率增加。结构性心脏病患者积极治疗的风险可能最大。在使用该药物预防或推迟房扑/原纤维复发的试验的荟萃分析中,与该药物相关的死亡率比与安慰剂相关的死亡率高3倍以上。在另一项涉及患有各种不危及生命的室性心律失常患者的试验的荟萃分析中,与该药物相关的死亡率始终高于与任何其他抗心律失常药物相关的死亡率。

首次使用奎尼丁开始治疗的患者,应在稳定状态后48小时进行遥测监测。应定期检查QTc间隔,并增加剂量。在患有房扑/房颤的患者中使用奎尼丁时,可能(很少)先使心房率减慢,从而使心室搏动的频率增加,然后才希望药理学恢复为窦性心律。如果在使用奎尼丁,维拉帕米,地尔硫卓或β受体阻滞剂等减少传导的药物开始奎尼丁治疗之前实现部分AV阻滞,则可以减少这种危险。

透析

奎尼丁可轻微血液透析(5%-20%)。建议在血液透析后服用200 mg补充剂量。腹膜透析不能去除奎尼丁。

其他的建议

除实际体重较大的患者外,不建议每8小时服用超过648毫克(葡萄糖酸)或每6小时服用600毫克(硫酸盐)的剂量。

已知共有515种药物与奎尼丁发生相互作用。

  • 192种主要药物相互作用
  • 306种中等程度的药物相互作用
  • 17种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与奎尼丁相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与奎尼丁的相互作用。

最常检查的互动

查看奎尼丁与以下药物的相互作用报告。

  • 内酯(螺内酯)
  • 胺碘酮
  • 阿立普(多奈哌齐)
  • 阿提万(劳拉西m)
  • Cardizem(地尔硫卓)
  • Celebrex(塞来昔布)
  • 环丙沙星(环丙沙星)
  • 香豆素(华法林)
  • 地塞米松
  • 右美沙芬
  • 地高辛
  • 埃利奎斯(apixaban)
  • 葡萄柚
  • Lasix(速尿)
  • Lexapro(依他普仑)
  • 洛哌丁胺
  • 抑制剂(美托洛尔)
  • Lovenox(依诺肝素)
  • 苯妥英
  • Plavix(氯吡格雷)
  • 普鲁卡因胺
  • 奎宁
  • 托拉多尔(酮咯酸)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Zocor(辛伐他汀)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zoloft(舍曲林)

奎尼丁醇/食物的相互作用

奎尼丁与酒精/食物有1种相互作用

奎尼丁病相互作用

与奎尼丁有7种疾病相互作用,包括:

  • 心血管功能障碍
  • 心律失常作用
  • 抗胆碱能活性
  • 窦房结功能异常
  • 电解质失衡
  • 肝功能障碍
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。