介绍

支气管扩张剂合成季铵盐抗毒蕈碱剂。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 10}

溴化美西林溴铵的用途

COPD中的支气管痉挛

与COPD相关的可逆支气管痉挛的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。 ^{1 2 3 4 5 6 8 10}

不适用于急性支气管痉挛的治疗（即，用于治疗急性支气管痉挛的急救疗法）。 ^{1 2}

其他用途

未指明可用于治疗哮喘†；尚未确定哮喘的安全性和有效性。 ²

溴氰菊酯剂量和给药

行政

仅通过使用特定的口服吸入装置通过口服吸入来管理umeclidinium（Incruse Ellipta ）从箔包裹的水泡中输送粉末状药物。 ^1个

仅使用特定的预装吸入器通过口服吸入与乌兰特罗固定联用的梅克兰定（Anoro Ellipta ）可以将粉末状的umeclidinium与由箔包裹的水泡制成的维兰特罗固定结合使用。 ²

每天一次，每天一次，每天一次，同时或与维兰特罗固定地联合使用。 ^{1 2}

口服吸入

口服吸入管理

在首次使用任一种药物之前Ellipta或Anoro Ellipta吸入器，从箔纸托盘上拆下装置；将封闭的干燥剂丢弃在儿童和宠物接触不到的地方。 ^{1 2}写明打开托盘的日期，并丢弃标签上的吸入器（打开后6周）。 ^{1 2}在即将使用之前，请勿打开吸入器盖；为避免浪费剂量，请勿在吸入剂量之前再次关闭盖子。 ^{1 2}

完全打开盖子以露出烟嘴，并希望听到喀哒声。 ^{1 2}如果听到滴答声时剂量计数器没有前进，请告知临床医生剂量准备不正确。 ^{1 2}

吸入剂量前，应完全呼气；不进呼出吸入的喉舌。 ^{1 2}将吹口放在嘴唇之间，并通过稳定，均匀的呼吸深深吸入。不要通过鼻子吸入。 ^{1 2}吸入期间，请勿阻塞吸入器的通风孔。 ^{1 2}从口腔中取出吸入器，屏住呼吸约3-4秒钟（或尽可能长的时间），然后缓慢而缓慢地呼气。 ^{1 2}

即使未感觉到给药剂量，也不要再给药。 ^{1 2}给药后，尽可能通过在烟嘴上滑动盖来关闭吸入器。 ^{1 2}

无需常规清洁吸入器；如果需要，可用干纸巾清洁吹口。 ^{1 2}

剂量

可作为溴化乌贼碱；剂量以umeclidinium表示。 ^1个

装在盒子里的每个铝箔包裹的水泡Ellipta吸入器设备包含74.2 mcg溴化乌米地林（相当于62.5 mcg乌米草定）。 ¹在体外，吸入器中的每个水泡都会递送55 mcg umeclidinium。 ¹输送到肺部的药物的精确量取决于患者的特定因素（例如，吸气流量）。 ^1个

r Ellipta吸入器可递送30剂（对于样品或机构包装，则为7剂）。 ^1个

Anoro中的每个箔纸包裹的水泡Ellipta吸入器设备包含74.2 mcg溴化奥美替尼（相当于62.5 mcg乌美替尼）或40 mcg的维那特罗三氟甲酸酯（相当于25 mcg的维兰特罗）（在单独的水泡中）。 ²在体外，吸入器中的每对水泡都会递送55 mcg umeclidinium和22 mcg维兰特罗。 ²输送到肺部的药物的精确量取决于患者的特定因素（例如，吸气流量）。 ²

阿诺拉Ellipta吸入器可递送30剂（对于样品或机构包装，则为7剂）。 ²

大人

慢性阻塞性肺病

乌头兰属

每天一次62.5 mcg umeclidinium（吸入1次）。 ^1个

Umeclidinium / Vilanterol固定组合

每天一次62.5 mcg umeclidinium和25 mcg维兰特罗（吸入）。 ²

限度

大人

慢性阻塞性肺病

乌头兰属

每24小时不超过一次。 ^1个

Umeclidinium / Vilanterol固定组合

每24小时不超过一次。 ²

特殊人群

当umeclidinium与维兰特罗固定结合使用时，应考虑维兰特罗的剂量要求。 ²

肝功能不全

中度肝功能不全患者无需调整剂量；没有对严重肝功能不全患者进行研究。 ^{1 2} （请参阅“药代动力学吸收”。）

肾功能不全

无需调整剂量。 ^{1 2 11 12}

老年患者

无需调整剂量。 ^{1 2} （请参阅“谨慎使用老年病”。）

溴氰菊酯的注意事项

禁忌症

• 已知对伞菌属或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 2}

• 已知对牛奶蛋白严重过敏。 ^{1 2}

警告/注意事项

敏感性反应

可能会发生超敏反应。 ^{1 2}有严重乳蛋白过敏的患者口服吸入其他含乳糖粉末制剂后出现过敏反应。 ^{1 2} （请参阅注意事项中的禁忌症。）

固定组合的使用

当与维兰特罗固定结合使用时，请考虑与维兰特罗相关的注意事项，预防措施，禁忌症和相互作用。 ²

疾病恶化和急性发作

对于严重恶化的COPD患者，请勿单独或与维兰特罗固定联合使用umeclidinium。 ^{1 2}

请勿用于缓解急性症状。 ^{1 2}没有对有急性症状的患者进行研究；在这种情况下，请勿使用额外剂量的药物。 ^{1 2}使用短效，根据需要为急性症状吸入_β2 -激动剂。 ^{1 2}

故障应对芜地单独使用或与维兰特罗固定组合或的先前有效剂量的补充短效，吸入_β2激动剂可以指示恶化COPD。 ^{1 2}立即重新评估患者和治疗方案。 ^{1 2}在这种情况下，请勿使用额外或增加的剂量。 ^{1 2}

矛盾性支气管痉挛

可能发生危及生命的急性悖论性支气管痉挛。 ^{1 2}

如果发生反常支气管痉挛，请立即用吸入的短效支气管扩张剂治疗患者；停止使用umeclidinium（单独或与维兰特罗固定组合）治疗；制定替代疗法。 ^{1 2}

视觉效果

患有急性闭角型青光眼的患者要小心。 ^{1 2}眼痛或不适，视力模糊，视觉晕圈或彩色图像伴有结膜充血和角膜浮肿引起的红眼，可能导致急性闭角型青光眼恶化。 ^{1 2} （请参阅对患者的建议。）

GU效应

尿retention留患者要谨慎。 ¹月²日，可能会导致与前列腺增生或膀胱颈阻塞有关的症状和体征（例如尿retention留，排尿困难）加重。 ^{1 2} （请参阅对患者的建议。）

心血管效应

据报道房颤<1％的患者；与安慰剂相比，乌米氯地平报道的频率更高。 ^{1 5}

在健康个体中未观察到QT _c延长。 ^{1 2 9}

特定人群

怀孕

C类^{1 2}

仅在潜在利益大于潜在风险的情况下，才在劳动期间使用。 ^{1 2}

哺乳期

可能被分配到大鼠的牛奶中；不知道是否分配到人乳中。 ^{1 2}考虑到药物对女性的重要性，请停止护理或药物。 ^{1 2}

儿科用

不适用于儿科患者。 ^{1 2}安全性和有效性尚未确立。 ^{1 2}

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效没有总体差异，但不能排除敏感性增加。 ^{1 2} （请参阅按剂量和给药方式治疗的老年患者。）

肝功能不全

中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为7–9）的暴露量没有实质性改变。 ^{1 2}未在有严重肝功能不全的患者中进行研究。 ^{1 2} （请参阅“药代动力学吸收”。）

肾功能不全

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者的暴露无明显改变。 ^{1 2 11}

常见不良反应

Umeclidinium：鼻咽炎， ¹上呼吸道感染， ¹咳嗽， ¹关节痛。 ^1个

Umeclidinium /维兰特罗固定组合：咽炎， ²鼻窦炎， ²下呼吸道感染， ²便秘， ²腹泻， ²肢体疼痛， ²肌肉痉挛， ²颈部疼痛， ²胸痛。 ²

Umeclidinium Bromide的相互作用

CYP2D6和P-糖蛋白（P-gp）的底物。 ^{1 2}

影响肝微粒体酶和/或P-糖蛋白转运系统的药物

与超快速，广泛和中等代谢者相比，CYP2D6底物代谢不良的个体对umeclidinium的暴露无临床重要影响。 ^{1 2} （参见消除：药代动力学下的特殊人群。）因此，当与CYP2D6抑制剂同时使用时，不需要调整剂量。 ^{1 2}

特殊药物

Umeclidinium Bromide药代动力学

吸收性

生物利用度

在62.5–500 mcg的剂量范围内表现出线性药代动力学。 ^{1 2}

口服吸入后5–15分钟内达到最大的乌草碱浓度； ^{1 2}血浆浓度可能无法预测治疗效果。 ^{1 2}

口服吸入后大部分从肺吸收；口服吸收的影响最小。 ^{1 2}

14天内达到稳态血浆浓度；每天重复吸入一次，积累1.8倍。 ^{1 2}

特殊人群

Umeclidinium /维兰特罗固定组合：中度肝功能不全患者中，umeclidinium或维兰特罗的峰值浓度或AUC没有临床重要变化。 ^{1 2} （请参阅“小心肝功能障碍”。）

分配

程度

不知道是否分配到人乳中。 ^{1 2}

血浆蛋白结合

大约89％。 ^{1 2}

消除

代谢

主要经CYP2D6代谢;也是P-gp传输系统的基质。 ^{1 2}

代谢的主要途径包括通过羟基化和O-脱烷基化的氧化反应，然后进行结合（例如，葡萄糖醛酸化）。代谢物的全身暴露量低。 ^{1 2}

淘汰路线

进行胆道消除。 ^{1 2}

放射性标记IV剂量的58％和22％分别在粪便和尿液中排泄。 ^{1 2}

口服吸收可忽略不计；放射性标记的口服剂量的92％和<1％分别在粪便和尿液中排泄。 ^{1 2}

半衰期

每日一次给药后的有效半衰期：11小时。 ^{1 2}

特殊人群

根据年龄，性别，体重，种族或吸入皮质类固醇的使用，药代动力学在临床上无重要差异。 ^{1 2 12}

CYP2D6底物的代谢不良者：与健康的超快速，广泛和中等代谢者相比，重复给药500 mcg（通常推荐剂量的8倍）后，未观察到对umeclidinium暴露的临床重要影响。 ^{1 2}

稳定性

存储

口服吸入

20–25°C（可能暴露于15–30°C）在干燥的地方，避免直射热或阳光直射。 ^{1 2}

将吸入器保存在密封的托盘中，直到立即使用。 ^{1 2}在每次使用起泡剂后或从箔纸托盘中取出吸入器后6周（以先到者为准），丢弃吸入器。 ^{1 2}

动作

• 合成季铵抗毒蕈碱剂。 ^{1 2 3 4 5 6 7}

• 长效口服吸入性支气管扩张药。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 10}

• 毒蕈碱（M ₁ –M ₅ ）受体的非选择性竞争性拮抗剂。 ^{1 2 6 7 8}

• 竞争性和可逆性抑制乙酰胆碱和其他胆碱能刺激在呼吸道平滑肌中M ₃受体处的作用，从而导致支气管扩张。 ^{1 2 6 7 8}

给病人的建议

• 当与维兰特罗固定组合使用时，告知患者有关维兰特罗的重要警告信息的重要性。 ²

• 每次配药时，向所有患者提供制造商的患者信息（治疗指南）的副本。 ^{1 2}指导患者在开始治疗之前和每次重新加注处方之前阅读患者信息的重要性。 ^{1 2}

• 告知临床医生任何关于umeclidinium的超敏反应史或对牛奶蛋白的严重过敏史的重要性。 ^{1 2}

• 充分理解正确的储存和吸入技术的重要性，包括使用吸入输送系统。 ^{1 2}

• 告知患者，如果错过了剂量，应尽快记住剂量。在24小时内不加倍剂量和不超过一剂的重要性。 ^{1 2}

• 所提供的所有患者的重要性与和使用的指示的短效，吸入_β2肾上腺素能受体激动剂作为急性症状的补充治疗。 ^{1 2}

• 如果症状恶化或临床医生立即接触的重要性，如果短效_β2 -激动剂变得比平常需要缓解症状不太有效或多个吸入。 ^{1 2}

• 在没有医疗监督的情况下不中断治疗的患者的重要性，因为在中断治疗后症状可能会再次出现。 ^{1 2}

• 不使用umeclidinium缓解COPD急性症状或加重的重要性。 ^{1 2}

• 如果发生矛盾性支气管痉挛，必须停止梅克林铵盐治疗并告知临床医生。 ^{1 2}

• 如果眼结膜充血或角膜浮肿引起的眼痛或不适，视力模糊，视晕或彩色图像伴有红眼，应立即告知临床医生。 ^{1 2}

• 如果发生尿retention留或排尿困难，立即通知临床医生的重要性。 ^{1 2}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药（例如滴眼液）和草药补品，以及任何伴随疾病（例如尿retention留，前列腺肥大，闭角型青光眼）的重要性。 ^{1 2}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 2} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于umeclidinium：吸入粉

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，umeclidinium可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用umeclidinium时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 尿频
• 嘶哑
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 吞咽困难
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化

罕见

• 头晕
• 晕倒

发病率未知

• 失明
• 模糊的视野
• 排尿减少
• 排尿困难（运球）
• 眼痛或不适
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 恶心
• 皮肤发红
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 撕裂
• 胸闷
• 吞咽困难
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

umeclidinium可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 背部，颈部，手臂或腿部疼痛
• ching
• 挫伤
• 萧条
• 腹泻
• 移动困难
• 头晕或头晕
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 胃灼热
• 消化不良
• 肌肉痉挛或僵硬
• 旋转感
• 胃部不适，心烦或牙痛
• 上腹部或胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于umeclidinium：吸入粉

心血管的

常见（1％至10％）：心动过速，高血压，窦性心动过速（大于或等于1％）

罕见（0.1％至1％）：心房颤动，室性心律，室上性心动过速，室上性前收缩^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：上腹部疼痛，牙痛，消化不良（大于或等于1％），腹泻（大于或等于1％），恶心（大于或等于1％）

罕见（0.1％至1％）：便秘，口干^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

未报告频率：尿retention留恶化^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，肌痛，背痛，颈部疼痛（大于或等于1％），四肢疼痛（大于或等于1％） ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，窦性头痛（大于或等于1％），头晕（大于或等于1％）

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：挫伤，眩晕（大于或等于1％） ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁症（大于或等于1％） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，上呼吸道感染，病毒性呼吸道感染，咳嗽，鼻窦炎，肺炎（大于或等于1％），下呼吸道感染（大于或等于1％），鼻炎（大于等于1％），口咽痛（大于等于1％）

罕见（0.1％至1％）：咽炎^[Ref]

眼科

频率未报告：窄角型青光眼恶化（眼结膜充血和角膜浮肿引起的眼痛或不适，视力模糊，视觉晕圈或彩色图像伴有红眼） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

每天口服1次吸入（62.5 mcg）
最大剂量：每24小时吸入1次

使用：用于治疗COPD患者的气流阻塞，包括慢性支气管炎和/或肺气肿

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整。
严重肝功能障碍：尚未进行任何研究。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-每天在同一时间进行管理。
-仅用于口服吸入。
-请参考制造商的产品信息以获取使用说明。

一般：
-该药物不应用于缓解COPD的急性症状，因此不应使用额外剂量。
-吸入短效β2受体激动剂治疗急性症状。

患者建议：
-如果患者的COPD症状恶化，需要比平常的急救吸入器更多的吸入，出现狭窄角性青光眼和/或尿retention留的症状和体征，应立即就医。
-患者应在没有医生/提供者指导的情况下停止使用该药的治疗，因为停药后症状可能会再次出现。
-如果发生反常支气管痉挛，请停止使用该药物。