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Uptravi的适应症和用法

肺动脉高压

Uptravi被指定用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第I组），以延迟疾病进展并降低PAH住院治疗的风险。

在一项具有WHO功能性II-III类症状的PAH患者的长期研究中确定了有效性。

患者患有特发性和遗传性PAH（58％），PAH与结缔组织病相关（29％），PAH与先天性心脏病并发分流修复（10％） [参见临床研究（14.1） ] 。

上剂量和给药

推荐剂量

推荐的Uptravi起始剂量为200微克（mcg），每天两次。与食物一起服用可提高耐受性[见临床药理学（12.3） ] 。

通常以每周间隔两次，以每天200 mcg的增量增加剂量，直至每天两次，直至1600 mcg的最高耐受剂量。如果患者达到无法耐受的剂量，则应将剂量降低至先前的耐受剂量。

请勿分裂，压碎或咀嚼药片。

中断和停产

如果错过一剂药物，除非下一剂在接下来的6小时内，否则患者应尽快服用一剂错过的药物。

如果错过了3天或更长时间的治疗，请以较低的剂量重新启动Uptravi，然后重新定型。

肝功能不全患者的剂量调整

对于轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者，无需调整Uptravi的剂量。

对于患有中度肝损伤（Child-Pugh分级B级），Uptravi的起始剂量为200微克每日一次。如可忍受的，每周两次，每天增加200 mcg的增量[请参见在特定人群中使用（8.6）和临床药理学（12.3） ] 。

避免在患有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用Uptravi。

与中度CYP2C8抑制剂共同给药调整剂量

与中度CYP2C8抑制剂（例如氯吡格雷，地拉罗司和特立氟胺）共同给药时，减低Uptravi的剂量至每天一次。停止中度CYP2C8抑制剂共同给药后，恢复Uptravi的每日两次给药频率[见药物相互作用（7.1）和临床药理学（12.3） ] 。

剂型和优势

Uptravi具有以下优势：

–

200 mcg [压制2的浅黄色药片]

–

400 mcg [带有4个凹陷的红色药片]

–

600 mcg [压有6色的浅紫色药片]

–

800 mcg [带有8个凹陷的绿色平板电脑]

–

1000 mcg [压制10粒的橙色药片]

–

1200 mcg [深紫罗兰色药片有12个凹陷点]

–

1400 mcg [深黄色片剂，凹陷有14]

–

1600 mcg [带有16处凹陷的棕色药片]

禁忌症

并用CYP2C8强抑制剂（如吉非贝齐） [见药物相互作用（7.1）和临床药理学（12.3） ]。

警告和注意事项

肺静脉阻塞性疾病（PVOD）

如果出现肺水肿迹象，请考虑是否伴有PVOD。如果确认，请停止Uptravi。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在一项长期的安慰剂对照研究中对Uptravi的安全性进行了评估，该研究招募了1156例有症状的PAH患者（GRIPHON研究） [参见临床研究（14） ] 。在该试验中，Uptravi的暴露时间长达4.2年，中位暴露时间为1.4年。

表1列出了Uptravi上的不良反应比安慰剂更频繁，≥3％。

在剂量滴定阶段，这些不良反应更为频繁。

在Uptravi的1％（n = 8）的患者中观察到甲亢，在安慰剂的患者中均未见甲亢。

实验室测试异常

血红蛋白

在一项针对PAH患者的安慰剂对照3期研究中，相比于基线水平，定期随访时血红蛋白的绝对变化在selexipag组为–0.34至–0.02 g / dL，而在安慰剂中为–0.05至0.25 g / dL组。据报道，使用selexipag治疗的患者中有8.6％的患者血红蛋白浓度降低至10 g / dL以下，而使用安慰剂治疗的患者中有5.0％的患者将其降低。

甲状腺功能检查

在一项针对PAH患者的3期安慰剂对照研究中，在每次访视时，在selexipag的大多数访视中均观察到中位数甲状腺刺激激素（TSH）降低（从基线中位数2.5 MU / L降低至–0.3 MU / L）。组。在安慰剂组中，中值几乎没有变化。两组的三碘甲状腺素或甲状腺素均无变化。

上市后经验

在Uptravi的批准后使用过程中，已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

有症状的低血压

药物相互作用

CYP2C8抑制剂

与CYP2C8的强抑制剂吉非贝齐同时给药时，其与selexipag的接触量增加一倍，与活性代谢物的接触量增加约11倍。禁忌Uptravi与CYP2C8的强抑制剂（如吉非贝齐）同时给药[见禁忌证（4）和临床药理学（12.3） ] 。

Uptravi与氯吡格雷（一种中度的CYP2C8抑制剂）同时给药，对selexipag的暴露无影响，并使活性代谢产物的暴露增加约2.7倍[见临床药理学（12.3） ] 。将使用中度CYP2C8抑制剂的患者的Uptravi剂量减低至每天一次[见剂量和给药方法（2.4） ]。

CYP2C8诱导剂

与CYP2C8和UGT 1A3和2B7酶（利福平）的诱导剂同时给药可将活性代谢物的暴露减半。与利福平共同使用时，剂量应增加至Uptravi的两倍。停用利福平时减少Uptravi [参见临床药理学（12.3） ] 。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

Uptravi尚无针对孕妇的充分且对照良好的研究。用selexipag进行的动物繁殖研究表明，对胚胎胎儿发育和存活没有临床相关影响。当在器官发生过程中以剂量产生的暴露剂量大约是人在最大推荐人剂量下的人体暴露量的47倍时，给妊娠大鼠施用selexipag时，观察到母体和胎儿体重略有降低。在器官形成过程中，以最大推荐人剂量的人暴露量达人暴露量的50倍，对怀孕的兔子口服塞来昔帕口服液未观察到不利的发育结果。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。

数据

动物资料

用selexipag口服，2、6和20 mg / kg /天的剂量对妊娠大鼠进行治疗（在曲线下[AUC]的基础上，每天两次最大推荐人剂量为1600 mcg的暴露量的47倍）在器官发生期间（妊娠第7至17天）。在这项研究中，Selexipag不会对胎儿造成不利的发育影响。在高剂量下，观察到胎儿体重略有减少，而孕产妇体重略有减少。

在妊娠期间，以口服，剂量分别为3、10和30 mg / kg的Selexipag治疗兔子（在最大推荐人剂量为1600 mcg的情况下，以AUC为基础，每天两次暴露于活性代谢产物的50倍）。器官发生（妊娠第6至18天）。在这项研究中，Selexipag不会对胎儿造成不利的发育影响。

哺乳期

尚不清楚母乳中是否存在Uptravi。大鼠乳汁中存在Selexipag或其代谢产物。由于母乳中存在许多药物，并且由于哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应，因此请停止哺乳或停止Uptravi。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在Uptravi的1368名临床研究对象中，有248名年龄在65岁及以上，而19名年龄在75岁及以上。在这些受试者和较年轻的受试者之间未观察到总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年和较年轻患者之间的反应差异，但不能排除更高的敏感性。

肝功能不全患者

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者无需调整给药方案。

由于中度肝功能不全（Child-Pugh B级）的患者，由于其暴露于selexipag及其活性代谢物的风险增加，因此建议每天一次。没有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者使用Uptravi的经验。避免在严重肝功能不全的患者中使用Uptravi [参见剂量和用法（2.3）和临床药理学（12.3） ] 。

肾功能不全的患者

估计肾小球滤过率> 15 mL / min / 1.73 m 2的患者无需调整给药方案。

在透析患者或肾小球滤过率<15 mL / min / 1.73 m 2的患者中，Uptravi没有临床经验[见临床药理学（12.3） ] 。

过量

据报道，过量病例可达3200 mcg。仅有的短暂后果是轻微，短暂的恶心。过量时，必须根据需要采取支持措施。透析不太可能有效，因为selexipag及其活性代谢物与蛋白质的结合程度很高。

Uptravi说明

Uptravi（selexipag）是一种选择性的非前列腺素IP前列环素受体激动剂。 selexipag的化学名称是2- {4-[（5,6-二苯基吡嗪-2-基）（异丙基）氨基]丁氧基} -N- （甲基磺酰基）乙酰胺。其分子式为C 26 H 32 N 4 O 4 S，分子量为496.62。 Selexipag具有以下结构式：

Selexipag是一种淡黄色晶体粉末，几乎不溶于水。在固态状态下，selexipag非常稳定，不吸湿并且对光不敏感。

取决于剂量强度，用于口服的每个圆形膜包衣片剂包含200、400、600、800、1000、1200、1400或1600 mcg的selexipag。片剂包含以下非活性成分：D-甘露醇，玉米淀粉，低取代羟丙基纤维素，羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂用包含羟丙甲纤维素，丙二醇，二氧化钛，巴西棕榈蜡以及氧化铁红，氧化铁黄或氧化铁黑的混合物的包衣材料薄膜包衣。

Uptravi-临床药理学

作用机理

Selexipag是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，在结构上与前列环素不同。 Selexipag被羧酸酯酶1水解以产生其活性代谢产物，其活性约为Selexipag的37倍。 Selexipag和活性代谢产物对IP受体相对于其他类前列腺素受体（EP 1-4 ，DP，FP和TP）具有选择性。

药效学

心脏电生理学：

每天两次的最大耐受剂量为1600 mcg，selexipag不会将QT间隔延长至任何临床相关程度。

血小板聚集：

selexipag及其活性代谢物均在体外引起浓度依赖性的血小板聚集抑制，IC 50分别为5.5 µM和0.21 µM。但是，在临床相关浓度下，在健康受试者每天两次从400 mcg到1800 mcg的多剂量selexipag给药后，对血小板聚集测试参数没有影响。

肺血流动力学：

一项2期临床研究评估了PAH WHO WHO II-III类功能性疾病并同时接受内皮素受体拮抗剂（ERAs）和/或5型磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂的患者在治疗17周后的血流动力学变量。以单独的耐受剂量（每天两次200 mcg，每天两次最多800 mcg）滴定selexipag的患者（N = 33）在肺血管阻力方面的统计学平均降低幅度为30.3％（95％置信区间[CI] –44.7） ％，– 12.2％），与安慰剂相比，心脏指数（中位治疗效果）增加0.41 L / min / m 2 （95％CI 0.10，0.71）。

药物相互影响：

在一项针对健康受试者的研究中，selexipag（每天两次400 mcg）不影响华法林对国际标准化比率的药效学作用。

药代动力学

主要在健康受试者中研究了selexipag及其活性代谢物的药代动力学。单剂量和多剂量给药后，selexipag和活性代谢物的药代动力学与剂量成比例，单次剂量达800 mcg，多剂量达1800 mcg，每天两次。

在健康受试者中，selexipag和活性代谢物在稳态下的受试者间暴露差异（给药间隔曲线下的面积，AUC）分别为43％和39％。 selexipag和活性代谢物的受试者体内暴露差异分别为24％和19％。

PAH患者和健康受试者在稳态下暴露于selexipag和活性代谢物的情况相似。在PAH患者中，selexipag和活性代谢物的药代动力学不受疾病严重程度的影响，并且不会随时间变化。

在健康受试者和PAH患者中，口服给药后，稳态下活性代谢产物的暴露量约为selexipag的3至4倍。与健康受试者中相同的静脉内剂量相比，口服后活性代谢产物的暴露量约高30％。

吸收性

selexipag的绝对生物利用度约为49％。口服给药后，分别在约1-3小时和3-4小时内达到了最大观察到的selexipag及其活性代谢物的血浆浓度。

在有食物的情况下，塞来昔帕的吸收会延长，导致峰浓度（T max ）的延迟时间和血浆峰浓度（C max ）降低约30％。在有食物的情况下，对selexipag和活性代谢物（AUC）的暴露没有明显改变。

分配

稳定状态下selexipag的分配体积为11.7L。

Selexipag及其活性代谢物与血浆蛋白高度结合（总计约占99％，与白蛋白和α1酸糖蛋白的结合程度相同）。

代谢

Selexipag在肝和肠中被羧酸酯酶水解为活性代谢物（游离羧酸）。氧化代谢主要由CYP2C8催化，在较小程度上由CYP3A4催化，导致羟基化和脱烷基化产物的形成。 UGT1A3和UGT2B7参与活性代谢物的葡萄糖醛酸化。除活性代谢物外，人血浆中循环代谢物均不超过药物相关物质总量的3％。

消除

主要通过代谢消除selexipag，平均终末半衰期为0.8-2.5小时。活性代谢产物的终末半衰期为6.2-13.5小时。每天两次重复给药后，活性代谢产物的积累极少，表明有效半衰期在3-4小时范围内。 selexipag的总体清除率为17.9 L /小时。

排泄

在一项对健康人群进行放射性标记的selexipag的研究中，大约93％的放射性药物在粪便中被清除，而尿液中则只有12％。尿液中均未发现selexipag及其活性代谢物。

特定人群：

在健康受试者或PAH患者中，未观察到性别，种族，年龄或体重对selexipag及其活性代谢物的药代动力学的临床相关影响。

年龄：

在75岁以下的成年和老年受试者中，药代动力学变量（C max和AUC）相似。年龄对PAH患者的selexipag药代动力学和活性代谢产物没有影响。

肝功能不全：

在患有轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）的受试者中，对selexipag的暴露是健康受试者的2倍和4倍。在轻度肝功能不全的受试者中，selexipag活性代谢物的暴露几乎保持不变，在中度肝功能不全的受试者中，其暴露量增加了一倍[见在特定人群中使用（8.6） ] 。

根据对肝功能不全受试者进行的一项研究数据的药代动力学模型，每日一次治疗后，中度肝功能不全受试者（Child-Pugh B级）在稳态下活性代谢物的暴露量预计与健康受试者每天接受两次治疗。这些患者在每天一次的治疗方案中稳定状态下的selexipag暴露预计约为接受每日两次治疗方案的健康受试者的2倍。

肾功能不全：

在严重肾功能不全的受试者（估计肾小球滤过率≥15 mL / min / 1.73 m 2 ）中，观察到其与selexipag及其活性代谢物的接触（最大血浆浓度和最大血浆浓度-时间曲线下面积）增加40-70％。和<30 mL / min / 1.73 m 2 ） [请参见在特定人群中使用（8.7） ] 。

药物相互作用研究：

体外研究

Selexipag被羧酸酯酶水解成其活性代谢物。 Selexipag及其活性代谢产物均主要通过CYP2C8进行氧化代谢，而通过CYP3A4进行较小程度的氧化代谢。 UGT1A3和UGT2B7催化活性代谢产物的葡萄糖醛酸化。 Selexipag及其活性代谢物是OATP1B1和OATP1B3的底物。 Selexipag是P-gp的底物，而活性代谢物是乳腺癌抗性蛋白（BCRP）转运蛋白的底物。

Selexipag及其活性代谢物在临床相关浓度下不会抑制或诱导细胞色素P450酶和转运蛋白。

体内药物相互作用研究的结果如图1和2所示。

图1其他药物对Uptravi及其活性代谢产物的影响

*来自GRIPHON的ERA和PDE-5抑制剂数据。

图2 Uptravi对其他药物的作用

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：在为期2年的致癌性研究中，长期口服selexipag并没有发现大鼠100 mg / kg / day和小鼠500 mg / kg / day有致癌潜力。暴露量是人类暴露量的25倍以上。

诱变：根据进行的遗传毒性研究的总体证据，Selexipag和活性代谢物没有遗传毒性。

生育力：在一项口服塞来昔帕大鼠的研究中，对生育力没有影响的剂量为60 mg / kg /天。该剂量相当于人体治疗暴露量的175倍（活性代谢物）。

临床研究

肺动脉高压

多中心，双盲，安慰剂对照，平行组，事件驱动研究（GRIPHON）在1156例有症状（WHO功能I级[0.8％]，II级患者）中证实了selexipag对PAH进程的影响[46％]，III [53％]和IV [1％]）PAH。患者被随机分为安慰剂组（N = 582）或Uptravi组（N = 574）。每周两次以每天两次200 mcg的增量增加剂量，直到每天两次直至1600 mcg的最高耐受剂量。

主要研究终点为首次出现直至治疗结束的时间：a）死亡，b）PAH住院，c）PAH恶化导致需要肺移植或球囊房间隔造瘘，d）肠胃外启动类前列腺素疗法或慢性氧气疗法，或e）其他疾病进展，基于6MWD的基线下降15％，加上功能等级恶化或需要额外的PAH特异性疗法。

平均年龄为48岁，大多数患者为白人（65％）和女性（80％）。几乎所有患者在基线时均处于WHO II级和III级功能。

特发性或遗传性PAH是研究人群中最常见的病因（58％），其次是结缔组织病相关的PAH（29％），先天性心脏病并发分流修复的PAH（10％），药物和毒素（2％ ）和艾滋病毒（1％）。

在基线时，大多数入选患者（80％）正在接受稳定剂量的内皮素受体拮抗剂（15％），PDE-5抑制剂（32％）或两者（33％）治疗。

使用selexipag的患者在以下组中达到剂量：200-400 mcg（23％），600-1000 mcg（31％）和1200-1600 mcg（43％）。

与安慰剂相比，Uptravi治疗可使主要终点事件的发生率降低40％（99％CI：22至54％；双面对数秩p值<0.0001）（表2；图3）。 Uptravi的有益作用主要归因于PAH住院治疗的减少和其他疾病进展事件的减少（表2）。无论将患者滴定至最高耐受剂量时所获得的剂量如何，Uptravi的观察到的益处都是相似的[参见剂量和给药方法（2.1） ] 。

图3 GRIPHON中第一个发病率-死亡率事件的Kaplan-Meier估计

目前尚不知道selexipag组的死亡人数是否与药物有关，因为死亡人数很少，直到GRIPHON进入18个月才观察到失衡。

图4A，B和C显示了PAH住院主要终点因素（A），其他疾病进展（B）和死亡（C）的首次事件发生时间分析-所有这一切均在任何主要终点事件发生后7天进行了检查（因为此时，许多使用安慰剂的患者已转换为开放标签的Uptravi）。

图4：以GRIPHON为首位终点的PAH住院治疗

图4B疾病进展是GRIPHON的第一个终点

图4C死亡是GRIPHON的第一个终点

不管背景PAH疗法如何（即与ERA，PDE-5i联合使用，或同时使用或不使用背景疗法），Uptravi对首次发生主要事件的时间的治疗效果都是一致的（图5）。

图5 GRIPHON中主要终点的亚组分析

注意：分析中未显示种族组“其他”，因为人口少于30。EU =发生事件的Uptravi患者数量，NU =随机分配给Uptravi的患者数量，EP =发生事件的安慰剂患者数量，NP =随机分配给安慰剂的患者人数，HR =危险比，CI =置信区间，正方形的大小代表该亚组中的患者人数。

注意：上图显示了各个子组中的效果，所有这些都是基线特征，并且都是预先指定的。显示的99％置信度限制未考虑进行了多少次比较，也未反映针对所有其他因素进行调整后特定因素的影响。组之间的表观同质性或异质性不应被过度解释。

6分钟步行距离（6MWD）

运动能力被评估为次要终点。在谷底（即给药后约12小时）测得的6MWD中，从基线到第26周的绝对中位数变化为Uptravi +4米，安慰剂组为-9米。这导致安慰剂校正的中位治疗效果为12米（99％CI：1、24米；两侧p = 0.005）。

供应/存储和处理方式

提供以下配置的Uptravi（selexipag）薄膜衣圆片：

Uptravi还以滴定包装（NDC 66215-628-20）的形式提供，其中包括140瓶200 mcg片剂和60瓶800 mcg片剂。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移（请参阅《 USP室温控制》）。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者包装插页）。

通知患者：

• 如果他们错过剂量怎么办
• 不要分裂，压碎或咀嚼药片。

制造用于：
Actelion Pharmaceuticals US，Inc.
圣路易斯5000海岸线法院200
美国加利福尼亚州南旧金山94080
ACT20190806

©2017 Actelion Pharmaceuticals US，Inc.保留所有权利。

主要显示面板-200 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-602-06

Uptravi®
lex
平板电脑

200微克

仅Rx
60片

主要显示面板-400 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-604-06

Uptravi®
lex
平板电脑

400微克

仅Rx
60片

主要显示面板-600 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-606-06

Uptravi®
lex
平板电脑

600微克

仅Rx
60片

主要显示面板-800 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-608-06

Uptravi®
lex
平板电脑

800微克

仅Rx
60片

主要显示面板-1000 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-610-06

Uptravi®
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平板电脑

1000微克

仅Rx
60片

主要显示面板-1200 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-612-06

Uptravi®
lex
平板电脑

1200微克

仅Rx
60片

主要显示面板-1400 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-614-06

Uptravi®
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1400微克

仅Rx
60片

主要显示面板-1600 mcg片剂瓶纸箱

NDC 66215-616-06

Uptravi®
lex
平板电脑

1600微克

仅Rx
60片

主要显示面板-套件纸箱

NDC 66215-628-20

滴定袋

Uptravi®
lex
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200微克

仅Rx
140片

Uptravi®
lex
平板电脑

800微克

仅Rx
60片

上层 selexipag片剂，包衣

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：66215-602 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 SELEXIPAG （SELEXIPAG） SELEXIPAG 200微克

非活性成分 成分名称 强度 曼尼托尔 玉米淀粉 低取代羟基丙纤维素 羟丙基纤维素（1200000兆瓦） 硬脂酸镁 HYPROMELLOSE，评论， 丙二醇 二氧化钛 氧化铁黄 卡纳鲁巴蜡

产品特征 颜色 黄色（浅黄色） 得分 没有分数 形状 回合 尺寸 7毫米 味道 印记代码 2 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：66215-602-06 1箱装1瓶 1个 1瓶装60片片剂 2 NDC：66215-602-14 1箱装1瓶 2 1瓶装140片剂

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA207947 2015年12月21日

上层 selexipag片剂，包衣

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：66215-604 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 SELEXIPAG （SELEXIPAG） SELEXIPAG 400微克

非活性成分 成分名称 强度 曼尼托尔 玉米淀粉 低取代羟基丙纤维素 羟丙基纤维素（1200000兆瓦） 硬脂酸镁 HYPROMELLOSE，评论， 丙二醇 二氧化钛 氧化铁红 卡纳鲁巴蜡

产品特征 颜色 红色（红色） 得分 没有分数 形状 回合 尺寸 7毫米 味道 印记代码 4 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：66215-604-06 1箱装1瓶 1个 1瓶装60片片剂

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA207947 2015年12月21日

上层 selexipag片剂，包衣

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：66215-606 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 SELEXIPAG （SELEXIPAG） SELEXIPAG 600微克

药物相互作用（190） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（2） 已知共有190种药物与Uptravi（selexipag）相互作用。 1主要药物相互作用 188种中等程度的药物相互作用 1次药物相互作用 在数据库中显示可能与Uptravi（selexipag）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药品名称以检查与Uptravi（selexipag）的相互作用。 最常检查的互动 查看Uptravi（selexipag）与以下药物的相互作用报告。 Adcirca（他达拉非） Adempas（riociguat） 阿普唑仑 阿司匹林 布美他尼 卡维地洛 速尿 加巴喷丁 Lasix（速尿） 莱塔利斯（ambrisentan） 左甲状腺素 氯沙坦 二甲双胍 奥美拉唑 反对派（macitentan） 氯化钾 西地那非 Singulair（孟鲁司特） 螺内酯 Xanax（阿普唑仑） Uptravi（selexipag）酒精/食物相互作用 Uptravi（selexipag）与酒精/食物有1种相互作用 Uptravi（selexipag）疾病相互作用 与Uptravi（selexipag）有2种疾病相互作用，包括： 肝功能不全 肾功能不全 药物相互作用分类 非活性成分 成分名称 强度 曼尼托尔 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA批准2015 相关药物 西地那非 他达拉非 承担 大约 重新调节蛋白 弗洛兰 美国日本医生 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 Brian Aalbers DO 经验：11-20年 Glen Scott DO 经验：21年以上 Cecile Becker MD 经验：11-20年 Shruti Badhwar DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 杜克大学脊柱结果研究（DSO）（DSO） 不同剂量的SY-004在2型糖尿病患者中的功效和安全性 IP秘鲁，土豆（Ipperu）的铁生物利用度 光疗对血清钙的影响 在医疗保健索赔中复制Empareg糖尿病试验 通过快速评估血清BNP（Pandora）的胎盘摄入新检测程序 牙龈阿拉伯摄入对多囊卵巢综合征（GA＆PCO）患者激素和代谢变化的影响 DeDidustat在透析患者的CKD治疗CKD中（Dream-D） 脑电图生物标志物预测急性术后认知功能障碍 开发用于早期差异诊断子宫平滑肌瘤和平滑肌肉瘤（Myosarc）的预测模型