Bactroban鼻药膏

Bactroban鼻膏描述

Bactroban鼻腔（莫匹罗星钙软膏，2％）含有抗生素莫匹罗星的二水结晶半盐钙盐。在化学上，它是（αE，2 S，3 R，4 R，5 S）-5 - [（2 S，3'S，4'S，5 S）-2,3-环氧-5-羟基-4-甲基己基]四氢-3，4-二羟基-β-甲基-2 H-吡喃-2-巴豆酸，与9-羟基壬酸的酯，钙盐（2：1），二水合物。

莫匹罗星钙的分子式为（C 26 H 43 O 9 ） 2 Ca·2H 2 O，分子量为1075.3。莫匹罗星游离酸的分子量为500.6。莫匹罗星钙的结构式为：

BACTROBAN Nasal是一种白色至灰白色的软膏，在软的白色软膏基质中含有2.15％w / w的莫匹罗星钙（相当于2.0％的纯莫匹罗星游离酸）。非活性成分是石蜡和甘油的酯的（SOFTISAN®649）混合物。

Bactroban鼻膏-临床药理学

药代动力学

每天向5名健康成年男性受试者单次或重复鼻内应用0.2克BACTROBAN鼻腔​​3次，连续3天，连续3天，没有发现莫匹罗星全身吸收的迹象。该试验中使用的剂量方案仅用于药代动力学表征（有关正确的临床剂量信息，请参见剂量和管理）。

在该试验中，尿液中莫匹罗星的浓度以及尿液和血清中一酸的浓度在使用后长达72小时内均低于测定限。所用测定的最低测定水平是尿液中莫匹罗星浓度为50 ng / mL，尿液中一氧化碳浓度为75 ng / mL，血清中浓度为10 ng / mL浓度。根据尿液中一元酸含量的可检测限，可以推断出成年人鼻粘膜可全身吸收平均3.3％（范围：1.2％至5.1％）的应用剂量。

来自新生儿和早产儿的药代动力学试验报告的数据表明，与成年人不同，在该人群中鼻内施用BACTROBAN鼻腔​​后发生了明显的全身吸收。目前，尚无足够的新生儿或其他12岁以下儿童鼻内应用BACTROBAN鼻腔​​后莫匹罗星的药代动力学特性，此外，该产品在12岁以下儿童中的安全性尚未确立。

尚未研究同时使用鼻内使用2％的莫匹罗星钙软膏与其他鼻内产品的效果（请参阅预防措施，药物相互作用）。

静脉或口服给药后，莫匹罗星迅速代谢。主要的代谢产物一元酸没有抗菌活性。在一项针对7名健康成年男性受试者的试验中，莫匹罗星静脉给药后的消除半衰期为：莫匹罗星20至40分钟，单酸为30至80分钟。肾脏排泄主要消除了亚硝酸。尚未对患有肾功能不全的个体进行莫匹罗星的药代动力学研究。

微生物学

Mupirocin是一种通过使用荧光假单胞菌（Pseudomonas fluorescens）生物发酵产生的抗菌剂。

作用机理

莫匹罗星可逆性地与细菌异亮氨酰转移RNA（tRNA）合成酶特异性结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。

莫匹罗星以通过局部鼻内给药达到的浓度杀菌。莫匹罗星是高度蛋白结合的（> 97％），尚未确定鼻腔分泌物对鼻内应用莫匹罗星的最低抑菌浓度（MIC）的影响。

抵抗机制

当发生莫匹罗星抗性时，它是由修饰的异亮氨酰-tRNA合成酶的产生或通过遗传转移获得介导新的异亮氨酰-tRNA合成酶的质粒引起的。据报道，高水平质粒介导的抗药性（MIC> 512 mcg / mL）的金黄色葡萄球菌分离株数量增加，而凝固酶阴性葡萄球菌的频率更高。与耐甲氧西林的葡萄球菌相比，耐甲氧西林的莫匹罗星发生频率更高。

交叉抵抗

由于其作用方式，莫匹罗星不表现出与其他类别的抗菌剂的交叉耐药性。

药敏试验

虽然建议将MIC <256 mcg / mL（不存在对莫匹罗星的高水平抗药性）的金黄色葡萄球菌分离株成功地从鼻孔中消除，但应在每个医疗机构和实验室共同评估该标准，医疗和感染控制人员。 1个

在临床试验中已经证明了细菌的鼻腔体外活性与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）鼻腔非殖民化的相关性（请参阅临床研究）。

Bactroban鼻膏的适应症和用法

BACTROBAN Nasal用于在成年患者和医护人员中通过耐甲氧西林金黄色葡萄球菌根除鼻部定植，作为全面感染控制计划的一部分，以降低高耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染患者的感染风险在这种病原体感染的机构性暴发期间。

注意：

•

目前尚无足够数据证明该产品是安全有效的，可作为干预计划的一部分，以防止高风险患者因自身金黄色葡萄球菌鼻腔定植而引起自身感染。

•

目前尚无足够的数据推荐使用BACTROBAN鼻腔​​来预防任何患者群体的任何感染。

•

在临床试验中，超过90％的受试者/患者在治疗完成后2至4天消除了鼻部定植。一项国内试验在治疗完成后4周内报告了约30％的重新定殖。在临床上和统计学上，这些根除率均高于在充分且对照良好的试验中以媒介物治疗的受试者所报告的根除率。用媒介物治疗的患者在治疗后2至4天的根除率为5％至30％，在4周内再定殖率为85％至100％。

该产品的所有充分且受控良好的试验均由车辆控制；因此，目前尚无与其他产品进行直接，直接对比的数据。

禁忌症

已知对产品的任何成分过敏的患者禁用BACTROBAN鼻。

警告事项

避免接触眼睛。万一意外接触，请用水充分冲洗。在测试条件下，将BACTROBAN鼻液涂抹在眼睛上会引起严重的症状，例如灼伤和流泪。这些症状在停药后数天至数周内消失。

如果因BACTROBAN Nasal引起过敏或严重局部刺激，应停止使用。

据报道，几乎所有的抗菌剂（包括BACTROBAN）都使用艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌分离物会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗无效，可能需要行结肠切除术。在使用抗菌药物后出现腹泻的所有患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后两个月以上。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要中止不针对艰难梭菌的抗菌药物的使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗菌治疗以及手术评估。

预防措施

一般

与其他抗菌产品一样，长时间使用可能会导致不敏感的微生物（包括真菌）过度生长（请参见剂量和管理）。

给患者的信息

应该给患者以下指示：

•

将一次性使用的药膏的大约一半直接涂在一个鼻孔中，另一半涂在另一个鼻孔中；

•

避免药物与眼睛接触；如果BACTROBAN鼻腔​​进入眼睛或附近，请用水彻底冲洗。

•

使用后丢弃管子，不要重复使用；

•

将鼻子两侧压在一起，涂抹后轻轻按摩，使药膏遍布鼻孔内部。和

•

如果发生过敏或严重的局部刺激，请停止使用该药物并致电医疗保健从业人员。

药物相互作用

尚未研究同时应用鼻内莫匹罗星钙和其他鼻内产品的效果。在已知进一步信息之前，莫匹罗星钙软膏2％不应与任何其他鼻内产品同时使用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估莫匹罗星钙的致癌潜力。

以下在体外和体内用莫匹罗星钙或莫匹罗星钠进行的研究结果均未显示出潜在的致突变性：大鼠原代肝细胞计划外的DNA合成，DNA链断裂的沉淀物分析，沙门氏菌回复试验（Ames），大肠杆菌突变试验，人类淋巴细胞的中期分析，小鼠淋巴瘤测定和小鼠骨髓微核测定。

对大鼠进行了生殖研究，以皮下注射的莫匹罗星剂量最高为人鼻内剂量的40倍（每天约20毫克莫匹罗星每天），以mg / m 2为基础，并没有证据显示莫匹罗星钠会损害生育能力。

怀孕

已在大鼠和兔子中分别以人鼻内剂量（每天约20毫克莫匹罗星）以mg / m2的剂量分别皮下注射莫匹罗星，剂量分别高达65倍和130倍，进行了生殖研究，但没有发现对马赛洛星的伤害的证据。胎儿由于莫匹罗星。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女使用BACTROBAN鼻腔​​时应格外小心。

儿科用

尚未确定12岁以下儿童的安全性（请参阅临床药理学）。

不良反应

临床试验

在临床试验中，有210位国内和2130位国外成年受试者接受了Bactroban鼻膏。由于不良事件，退出临床试验的国内或国外受试者不到1％。

国外临床试验中最常报告的不良事件如下：鼻炎（1.0％），味觉变态（0.8％），咽炎（0.5％）。

在国内临床试验中，接受Bactroban鼻膏治疗的成年人中有17％（36/210）报告了不良事件，认为至少与药物有关。在国内临床试验中，至少有1％的成年人报告了不良事件的发生率，如下所示：

在国内临床试验中，不到1％的成年人报告了以下可能与药物有关的事件：睑缘炎，腹泻，口干，耳痛，鼻epi，恶心和皮疹。

已使用Bactroban鼻软膏进行了所有充分且对照良好的临床试验，其中一只手臂使用2％的油膏，另一只手臂使用另一种车辆的软膏。该产品与其他产品的直接，直接对比研究无法获得足够的且受到良好控制的安全性数据用于该适应症。

据报道，用BACTROBAN制剂治疗的患者出现全身过敏反应，包括过敏反应，荨麻疹，血管性水肿和全身性皮疹。

过量

在成人中单次或反复鼻内施用BACTROBAN鼻后，未获得莫匹罗星全身吸收的证据。在健康成人受试者中，对252 mg静脉滴注以及500 mg莫匹罗星的单次口服剂量耐受良好。没有有关局部过量使用BACTROBAN鼻或口服摄入鼻药膏的信息。

Bactroban鼻膏剂量和给药方法

（请参阅指示和用法。）

成人（12岁及以上）：每天两次（早晨和晚上），应将一次使用的药膏的一半药膏涂在1个鼻孔中，另一半药膏涂在另一个鼻孔中，持续5天。

涂抹后，应将鼻孔压在一起并反复释放鼻子的侧面约1分钟，以闭合鼻孔。这将使药膏遍布整个鼻孔。

一次性使用的1.0克试管将总共输送约0.5克软膏（约0.25克/鼻孔）。

使用后应将其丢弃；它不应重复使用。

尚未确定使用这种药物超过5天的安全性和有效性。没有人类临床或临床前动物数据可支持该产品以长期方式或本包装插页中所述的其他方式使用。

在不了解更多信息之前，不应将BACTROBAN Nasal与任何其他鼻内产品同时使用。

Bactroban鼻药膏如何供应

BACTROBAN鼻用1.0克管装。

NDC 0029-1526-11（10个单管纸箱的包装）。

储存在20°至25°C（68°至77°F）之间;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内移动。请勿冷藏。

参考

•

临床和实验室标准协会（CLSI）。抗菌药敏试验性能标准； 22届信息增刊。 CLSI文件M100-S22。加利福尼亚州韦恩市西谷路950号CLSI，19087，2012。

BACTROBAN和BACTROBAN Nasal是GSK集团公司的注册商标。

SOFTISAN是其各自所有者的商标，而不是GSK集团公司的商标。该品牌的制造商与GSK集团公司或其产品无关，也不认可GSK集团的公司或其产品。

葛兰素史克

北卡罗来纳州研究三角公园27709

©2014，GSK集团公司。版权所有。

2014年9月

BBN：3PI

主显示面板

NDC 0029-1526-11

百多邦鼻®

（MUPIROCIN钙软膏2％）

10 x 1.0克一次性管

储存在20 o -25 o C（68 o -77 o F）；允许短途旅行15 o -30 o C（59 o – 86 o F）。。请勿冷藏。

通常剂量：仅用于鼻内使用。将试管中的一半内容物放入一个鼻孔中。将试管内容物的另一半涂抹在其他鼻孔中。请参阅随附的处方信息。

葛兰素史克

北卡罗来纳州研究三角公园27709

10000000068393修订版5/09

注意：本文包含有关莫匹罗星局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Bactroban Nasal品牌。

对于消费者

适用于莫匹罗星外用剂：外用乳膏，外用药膏

其他剂型：

• 鼻药膏

需要立即就医的副作用

除需要的作用外，莫匹罗星局部用药（Bactroban鼻内含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用莫匹罗星局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 在应用现场灼伤，刺痛或疼痛

罕见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 溃疡疮
• 龟裂，干燥，鳞屑状的皮肤
• 皮肤上的疼痛，肿胀，压痛，温暖
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑

发病率未知

• 腹部或胃部压痛
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤发红
• 严重的腹部或胃痉挛和疼痛
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 水样和严重腹泻，也可能是血腥的

不需要立即就医的副作用

莫匹罗星局部用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头痛
• 恶心

对于医疗保健专业人员

适用于莫匹罗星外用药：复方散剂，鼻药膏，外用乳膏，外用药盒，外用药膏

皮肤科

鼻药膏：在上市后的经验中很少有皮肤过敏反应的报道。

局部用药膏：已经报道了对活性成分或药膏基质的皮肤敏化反应。 ^[参考]

鼻药膏：

-罕见（0.1％至1％）：瘙痒/瘙痒

-频率未报告：皮疹

-上市后报告：皮肤过敏反应

外用霜：

-常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，皮肤过敏反应

-未报告频率：皮肤干燥，红斑，蜂窝织炎，皮炎，荨麻疹

外用药膏：

-常见（1％至10％）：瘙痒/瘙痒，红斑，皮肤干燥/干燥

-罕见（0.1％至1％）：接触性皮炎，糠un病，剥脱性皮炎，皮疹，皮肤敏化反应^[参考]

胃肠道

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻

鼻药膏：

-未报告频率：腹泻，口干，恶心

外用霜：

-常见（1％至10％）：腹泻，恶心

-未报告频率：腹痛，溃疡性口腔炎

外用药膏：

-未报告频率：恶心^[参考]

过敏症

在上市后的经历中，很少有全身性过敏反应的报道。 ^[参考]

上市后报告：全身过敏反应（例如，过敏反应，全身性皮疹，荨麻疹，血管性水肿） ^[参考]

本地

鼻药膏：

-普通（1％至10％）：上颌骨灼热，发炎，刺痛，瘙痒，刺痛，酸痛，面部疼痛

外用霜：

-常见（1％到10％）：应用部位反应，应用部位灼伤，应用部位超敏反应（包括荨麻疹，瘙痒，红斑，灼热感，接触性皮炎，皮疹）

外用药膏：

-常见（1％至10％）：灼痛，刺痛，施药部位疼痛/肿胀，干燥，发痒，红斑

-未报告频率：渗出液增多，应用部位反应增加^[参考]

神经系统

鼻药膏：

-普通（1％至10％）：口味变态，头痛

外用霜：

-普通（1％至10％）：头痛

-未报告频率：头晕^[参考]

眼科

鼻药膏：

-普通（1％至10％）：结膜炎

-未报告频率：睑缘炎，灼热，流泪^[参考]

其他

鼻药膏：

-普通（1％至10％）：燃烧/刺痛

-未报告频率：耳痛

外用霜：

-未报告频率：继发于湿疹的出血或疼痛，继发性伤口感染

外用药膏：

-普通（1％至10％）：燃烧/刺痛/疼痛

-稀有（0.01％至0.1％）：全身反应（未另作说明）

-未报告频率：压痛，肿胀，渗出液增多^[参考]

呼吸道

鼻药膏：

-常见（1％至10％）：滴鼻液，鼻窦炎，鼻炎，呼吸系统疾病（包括上呼吸道充血），咽炎，咳嗽

-罕见（0.1％至1％）：鼻粘膜反应

-频率未报告：Epaxisaxis ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。