介绍

具有胃肠道活性的抗炎药；美沙拉敏的前药。 ^{1 2 3 9}

Balsalazide二钠的用途

溃疡性结肠炎

治疗活动性轻度至中度溃疡性结肠炎。 ^{1 2 3 4 7 8 9}

克罗恩病

在涉及结肠的克罗恩氏病的治疗中可能有益。 ^{10 11 12 13}

巴拉沙肼二钠剂量和给药

行政

口头管理

每天口服3次。 ^1个

剂量

可作为Balsalazide二钠使用；以盐表示的剂量。 ⁶

每日剂量6.75克相当于美沙拉敏2.4克。 ^1个

大人

溃疡性结肠炎

口服

每天3次，每次2.25克（三个750毫克胶囊），持续8周。 ^{1 9}有些患者可能需要长达12周的治疗。 ^1个

克罗恩病

口服

每天可使用2–6 g。 ¹²

限度

大人

超过12周未确定安全性和有效性。 ^1个

Balsalazide Disodium注意事项

禁忌症

• 已知对水杨酸盐，巴拉沙肼或其代谢物或制剂中的任何成分过敏。 ^1个

警告/注意事项

主要毒性

GI效果

溃疡性结肠炎的既往症状加重的报道很少。 ^1个

一般注意事项

胃Re留

幽门狭窄患者可能长期使用basalazide胶囊保留胃部。 ^1个

钠含量

每克Balsalazide二钠（市售750 mg胶囊）可提供约5 mEq（115 mg）的钠。 ^{1 14}

特定人群

怀孕

B类¹

哺乳期

尚不知道balsalazide是否分布在牛奶中。 ¹如果在护理女性中使用时要小心。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 6}

老人用

年龄> 65岁的患者经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ⁶

肝功能不全

肝功能不全患者的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者的安全性和疗效尚未确立。 ¹肾功能不全或有肾脏疾病史的患者慎用，因为据报道接受其他美沙拉敏制剂的患者有肾脏毒性。 ^1个

常见不良反应

头痛， ^{1 2 3 9}腹痛， ^{1 2 3 9}腹泻， ^{1 2 9}恶心， ^{1 2 3 9}呕吐， ^{1 3}呼吸道感染， ¹关节痛， ¹肠胃气胀， ²疲劳。 ²

Balsalazide Disodium的相互作用

特殊药物

Balsalazide Disodium药代动力学

吸收性

生物利用度

在健康个体中尚未确定的绝对生物利用度；吸收非常有限且可变。 ^1个

每天两次两次服用1.5 g的溃疡性结肠炎患者的全身暴露量（基于平均AUC）一年可比接受相同剂量的健康个体多60倍。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

> 99％。 ^1个

消除

代谢

肠道菌群在结肠中裂解了偶氮键，形成了美沙拉敏和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。 ^{1 2 3 9}

淘汰路线

在健康个体中，粪便主要以代谢产物（65％）和未改变药物（<1％）的形式排泄；也可通过N-乙酰代谢产物（高达25％）和未改变的药物（<1％）在尿中排泄。 ^{1 6}

在接受巴拉沙肼治疗1年后缓解的溃疡性结肠炎患者中，尿液以N-乙酰化代谢产物（20–25％），美沙拉敏（<4％）和不变药物（<1％）的形式排泄；粪便清除没有研究。 ^1个

稳定性

存储

口服

胶囊

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 前药具有极少的药理活性或没有药理活性，直至裂解形成美沙拉敏（活性部分）和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。 ^{1 2 3 9}

• 在胃肠道内发挥局部（而非全身性）抗炎作用。 ^{1 6 9}

• 可能通过抑制环氧合酶和脂氧合酶减少结肠中的炎症，环氧合酶和脂氧合酶分别催化花生四烯酸和/或其代谢产物形成前列腺素前体（内过氧化物）以及白三烯和羟基二十碳四烯酸。 ^{1 2 6}

给病人的建议

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 6}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于Balsalazide：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，balsalazide可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用balsalazide时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 血性腹泻
• 发热
• 皮疹

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 血便
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 大量出血
• 下背部或侧面疼痛

罕见

• 呼吸困难或劳累
• 气促
• 胸闷
• 喘息

发病率未知

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 食欲下降
• 尿频或尿量减少
• 头晕
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 血压升高
• 口渴
• 瘙痒
• 关节痛
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 胃痛，持续
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生balsalazide的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 轻度头痛
• 肌肉疼痛
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 肿胀或饱满的感觉
• 身体疼痛或疼痛
• 骨痛
• 拥塞
• 便秘
• 咳嗽
• 抽筋
• 移动困难
• 口干
• 喉咙干燥
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 普遍感到不适或生病
• 胃灼热
• 嘶哑
• 消化不良
• 肌肉疼痛或僵硬
• 皮肤苍白
• 气体通过
• 发抖
• 失眠
• 打喷嚏
• 胃部不适或不适
• 出汗
• 口腔肿胀或发炎
• 关节肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 睡觉有麻烦
• 吞咽麻烦
• 劳累呼吸困难
• 无法入睡
• 异常出血或瘀伤
• 声音变化
• 减肥

罕见

• 背疼
• 耳部充血
• 食欲不振
• 失去声音
• 脚踝或膝盖疼痛
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

发病率未知

• 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于balsalazide：口服胶囊，口服片剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：上腹痛（17％），呕吐（17％），腹痛（12％），腹泻（11％）

常见（1％至10％）：肠胃气胀，消化不良，口干，便秘，溃疡性结肠炎，便血，恶心，口腔炎

未报告频率：排尿急，粪便硬，胃食管反流病，肠胃炎

上市后报告：胰腺炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（15％）

未报告频率：头晕，嗜睡^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：发热（11％）

常见（1％至10％）：疲劳，发烧，流感样疾病，发热

未报告频率：不适，疼痛，发热^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，抽筋

未报告频率：腰痛^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽喉痛，咳嗽

上市后报告：肺泡炎，胸腔积液^[参考]

肝的

未报告频率：天冬氨酸转氨酶增加

上市后报告：肝酶升高（AST，ALT，GGT，LDH，碱性磷酸酶），胆红素升高，黄疸，胆汁淤积性黄疸，肝硬化，包括肝坏死和肝功能衰竭在内的肝细胞损伤，包括肝功能障碍在内的川崎样综合征^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血^[参考]

心血管的

未报告频率：血压升高，心率升高

上市后报告：心肌炎，心包炎，血管炎^[参考]

肾的

上市后报道：肾功能衰竭，间质性肾炎^[参考]

皮肤科

未报告频率：结节性红斑，皮疹，面部浮肿

上市后报告：脱发，瘙痒^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：鼻咽炎，鼻炎，咽炎，尿路感染，流行性感冒

未报告频率：上呼吸道感染

上市后报告：肺炎（有或没有嗜酸性粒细胞增多症） ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：痛经^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

溃疡性结肠炎的常规成人剂量-活动

口服胶囊：
通常剂量：每天3次口服3 750毫克胶囊，长达8周
-一些临床试验中的患者需要长达12周的治疗。
-尚未确定12周以上的安全性和有效性。

GIAZO（R）片剂；男性患者：
每天两次，每次三片1.1克药片，有或没有食物，长达8周
-在临床试验中未证明对女性患者有效。
-尚未确定超过8周的安全性和有效性。

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

溃疡性结肠炎的常规儿科剂量-活跃

5岁及以上口服胶囊：
每天3次口服3 750毫克胶囊，长达8周
要么
一粒750毫克胶囊，每天口服3次，长达8周

评论：
-尚未确定超过8周的安全性和有效性

用途：治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。
-在治疗之前和治疗期间定期评估肾功能。

肝剂量调整

请谨慎使用。
-考虑对肝病患者进行肝功能检查。

预防措施

禁忌症：
-对任何成分，水杨酸酯，氨基水杨酸酯或其任何代谢产物过敏

未确定5岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以将胶囊打开并撒在苹果酱上；应立即将其吞下，不要储存以备将来使用。
-如果打开胶囊进行洒水，药物的颜色会从橙色变​​成黄色，并且可能弄脏牙齿和/或舌头。

储存要求：
-储存在受控的室温下。