倍他洛尔片

描述：

盐酸倍他洛尔是SS 1 -选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻断可作为10毫克和20毫克片剂用于口服给药的药剂。盐酸倍他洛尔在化学上被描述为2-丙醇，1- [4- [2-（环丙基甲氧基）乙基]苯氧基] -3-[（1-甲基乙基）氨基]-，盐酸盐（±）-。具有以下化学结构：

每种口服片剂含有分别相当于8.94 mg或17.88 mg倍他洛尔的10 mg或20 mg盐酸倍他洛尔。此外，每片含以下非活性成分：巴西棕榈蜡，羟丙甲纤维素，无水乳糖，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酯80，预胶化淀粉，羟乙酸淀粉钠，硬脂酸和二氧化钛。

盐酸倍他洛尔是一种水溶性白色结晶粉末，分子式为C 18 H 29 NO 3 •HCl，分子量为343.9。自由溶于水，乙醇，氯仿和甲醇，pKa为9.4。

临床药理：

倍他洛尔是SS 1 -选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻断具有弱膜稳定活性和没有内在拟交感（部分激动剂）活性剂。上ß1受体优先效果不是绝对的，然而，可以在更高的剂量预期ß2受体（在支气管和血管的肌肉组织主要存在）一些抑制作用。

药代动力学和代谢：在人类中，口服剂量的吸收是完全的。微小且一致的首过效应导致绝对生物利用度为89％±5％，不受食物或酒精的同时摄入影响。在健康志愿者中，单次口服剂量10 mg的紫杉醇后，在1.5至6小时（平均约3个小时）之间达到21.6 ng / ml（范围16.3至27.9 ng / ml）的平均峰值血药浓度。 20毫克和40毫克剂量的峰值浓度是10毫克剂量的2倍和4倍，并且在5到40毫克的剂量范围内显示线性。 24小时内血浆浓度的峰谷比为2.7。正常志愿者在各种研究中的平均消除半衰期为单次口服后约14至22小时，在慢性给药中相似。肾功能正常的人每天服用5到7天后，便达到稳态血浆浓度。

倍他洛尔大约50％与血浆蛋白结合。它主要通过肝脏代谢消除，其次通过肾脏排泄消除。口服后，尿液中的紫杉醇及其代谢物的回收量大于80％。大约15％的给药剂量作为未改变的药物排泄，其余为代谢产物，其对临床作用的影响可忽略不计。

在正常志愿者和高血压患者中进行的稳态研究未发现动力学方面的重要差异。在患有肝病的患者中，消除半衰期延长了约33％，但清除率未改变，导致AUC几乎没有变化。这些患者通常不需要减少剂量。在接受透析的慢性肾衰竭患者中，平均消除半衰期和AUC一样大约增加了一倍，这表明这些患者需要较低的初始剂量（5 mg）。血液透析中的紫杉醇清除率为0.015 L / h / kg，腹膜透析中的清除率为0.010 L / h / kg。在一项研究（n = 8）中，肾功能稳定但未接受透析的患者，平均肌酐清除率为27 ml / min，其消除半衰期和AUC略有增加，但C max不变。在另一项针对30例轻度至重度肾功能不全的高血压患者的研究中，随着肾功能不全程度的增加，倍他洛尔的清除率降低。菊粉清除率（mL / min / 1.73 m 2 ）在7例轻度障碍患者中为70至107，14例中度障碍患者为41至69，9例严重障碍患者为8至37。与轻度肾功能不全的患者相比，中度和重度肾功能不全的患者口服后的清除率显着降低（分别为26％和35％）。与轻度受损组相比，重度受损组的平均C max和平均消除半衰期趋于增加（分别为28％和24％）。严重肾功能不全的患者建议起始剂量为5 mg。 （请参阅剂量和用法。）

老年患者（n = 10）的研究结果不一致，但提示消除效果受到损害，一项小型研究（n = 4）的平均半衰期为30小时。建议老年患者起始剂量为5 mg。

药效学：临床药理学研究表明，通过（1）降低静息和运动心率，心输出量和心脏工作负荷，（2）降低静息时和运动过程中的收缩压和舒张压，降低了紫杉醇的β-肾上腺素受体阻断活性运动；（3）抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，以及（4）减少反射性立位心动过速。

在人倍他洛尔的SS 1 -选择性示于三种方式：（1）在正常人，10个40mg口服剂量倍他洛尔片剂，USP，其至少减少休息心脏率高达40毫克普萘洛尔，产生异丙肾上腺素引起的前臂血流量和手指震颤增加的抑制作用比普萘洛尔少。在这项研究中，美国药典的倍他洛尔片剂10毫克至少与阿替洛尔50毫克相当。两种剂量的倍他洛尔片剂，USP的，和阿替洛尔的一个剂量，但是，对比安慰剂异丙肾上腺素诱导的变化的影响更大（指示在临床剂量一些SS 2的效果）和倍他洛尔片的较高剂量，USP是多种抑制比较低的（2）在正常受试者中，单次静脉注射剂量的紫杉醇和普萘洛尔对运动诱发的心动过速产生相同的作用，而普萘洛尔对紫杉醇（而非紫杉醇）对胰岛素诱发的低血糖有不同的作用，与安慰剂相比延长了低血糖。两种药物均未影响降血糖反应的最大程度。 （3）在哮喘患者（n = 10）的单盲交叉研究中，在30分钟内静脉内输注低剂量的紫杉醇（1.5 mg）和普萘洛尔（2 mg）对静息心率的影响相似，但对静息心律的影响不同FEV 1和强制肺活量，普萘洛尔导致两个参数均值均较基线降低了统计学上显着（10％至20％），而紫杉醇对均值没有影响。虽然未测量血液水平，但在进行肺功能研究时，预计本研究中使用的倍他洛尔的剂量会产生血液浓度，大大低于使用推荐剂量的倍他洛尔的降压治疗期间获得的血药浓度。在一项针对10名哮喘患者的随机双盲，安慰剂对照交叉试验（4X4拉丁方）研究中，紫杉醇（约5或10 mg静脉注射）对异丙肾上腺素引起的FEV 1升高影响不大。相反，普萘洛尔（约7 mg静脉注射）抑制了反应。

由于SA结的β阻滞和缺乏内在的拟交感神经活性，与负变时性作用一致，倍他洛尔增加了窦房结周期长度和窦房结恢复时间。 AV节点中的传导也被延长。

在双盲，安慰剂对照试验中，给药后24小时观察到血压和心率显着降低，每天给药5至40 mg。对Betaxolol片剂USP的降压反应在峰值血药水平（3至4小时）和低谷（24小时）相似。在5、10和20 mg的大型随机平行剂量反应研究中，5 mg剂量的降压作用大约是20 mg剂量（调整安慰剂作用后）和10 mg剂量后的一半。给予20毫克剂量的抗高血压反应超过80％。因此，将剂量从10 mg增加到20 mg的效果很小。在这项研究中，尽管USP对倍他洛尔片的降压反应显示出剂量-反应关系，但心率反应（HR降低）与剂量无关。在其他试验中，几乎没有证据表明对40 mg的抗高血压反应大于对20 mg的抗高血压反应。在1或2周内达到每种剂量的最大作用。在对普萘洛尔，阿替洛尔和氯噻酮，倍他洛尔片的比较试验中，USP似乎至少与比较剂一样有效。

已经研究了倍他洛尔片（USP）与噻嗪类利尿剂合用，并且该组合的降压作用加重。 USP Betaxolol片剂也已与甲基多巴，肼屈嗪和哌唑嗪同时使用。

β-肾上腺素受体阻滞剂的降压作用机理尚未建立。但是，已经提出了几种可能的机制，包括：（1）建立竞争对抗。但是，已经提出了几种可能的机制，包括：（1）儿茶酚胺在外周（尤其是心脏）肾上腺素能神经元部位的竞争性拮抗作用，导致心输出量降低；（2）导致减少交感性向外周的中枢作用， （3）抑制肾素活性。

长期研究的结果表明，长时间使用美国倍他洛尔片剂的抗高血压作用并未减弱。

适应症和用途：

Betaxolol片剂，USP可用于高血压的治疗。它可以单独使用或与其他降压药，特别是噻嗪类利尿剂同时使用。

禁忌症：

Betaxolol片剂，USP禁止用于已知对该药物过敏的患者。

Betaxolol片剂，USP禁止用于窦性心动过缓，心脏传导阻滞大于一级，心源性休克和明显的心力衰竭的患者（请参阅警告）。

警告：

心脏衰竭：交感刺激可能是充血性心力衰竭中支持循环功能的重要组成部分，而β-肾上腺素受体阻滞剂可能会进一步降低心肌收缩力并加剧更严重的心力衰竭。对于由洋地黄和利尿药控制的充血性心力衰竭的高血压患者，应谨慎使用β-受体阻滞剂。洋地黄和β-肾上腺素受体阻滞剂都会减慢AV传导。

在没有心脏衰竭病史的患者中：在某些情况下，使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。因此，在出现心力衰竭的最初迹象或症状时，应考虑停用Betaxolol片剂，USP。在某些情况下，当使用强心苷，利尿剂和其他适当药物治疗心力衰竭时，可以继续进行β受体阻滞剂治疗。

戒断后心绞痛加重：冠心病患者突然停止使用某些β受体阻滞剂治疗后，心绞痛加重，在某些情况下，有心肌梗塞的报道。因此，应在没有医生建议的情况下警告此类患者不要中断治疗。即使没有明显的心绞痛，计划停用USP的倍他洛尔片时，也应仔细观察患者，如果出现戒断症状，​​至少应暂时恢复治疗。

支气管痉挛性疾病：患有支气管痉挛性疾病的患者不应接受一般性的β-受体阻滞剂治疗。由于其相对SS 1选择性（cardioselectivity）的，低剂量的倍他洛尔片，USP可谨慎患者支气管痉挛性疾病谁不响应或不能耐受的替代治疗。由于SS 1倍的选择性也不是绝对的和剂量，倍他洛尔片剂的最低可能剂量负相关，USP应使用（5至10每天一次毫克）和支气管扩张剂应提供。如果必须增加剂量，应考虑分剂量以避免每日一次给药导致较高的峰值血药水平。

大手术：长期给予β受体阻滞剂治疗不应常规之前大手术撤回，但心脏的受损的反应能力反射肾上腺素的刺激可增强全身麻醉和手术过程中的风险（见注意事项，药物相互作用）。滴定倍他洛尔剂量以维持有效的心率控制，同时避免坦率的低血压和心动过缓。

糖尿病和低血糖症：糖尿病患者应谨慎使用β-受体阻滞剂。 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖引起的心动过速（应警告患者），尽管其他症状如头晕和出汗可能不会受到明显影响。与非选择性β受体阻滞剂不同，贝他洛尔（例如头晕和出汗）可能不会受到明显影响。与非选择性β受体阻滞剂Betaxolol片剂不同，USP不会延长胰岛素诱发的低血糖。

甲状腺毒症： β-肾上腺素能阻滞可能掩盖了某些甲状腺功能亢进的临床体征（例如心动过速）。突然停用β-受体阻滞剂可能会引发甲状腺风暴。因此，应密切监测即将撤出USP的倍他洛尔片（美国药典）的已知或疑似具有甲状腺毒性的患者（请参阅剂量和管理：停止治疗）。

未经治疗的嗜铬细胞瘤患者不应服用倍他洛尔片USP。

预防措施：

一般：

β-肾上腺素受体阻滞剂可引起眼内压降低。由于盐酸倍他洛尔作为眼药水用于治疗青光眼，因此应告知患者Betaxolol Tablets USP可能会干扰青光眼筛查试验。撤药可能导致眼压升高。口服β-肾上腺素能阻断剂和β-阻断剂眼药水的患者应观察到对眼内压或已知的β-阻断剂全身作用的潜在加性作用。

应该谨慎权衡在银屑病患者中使用β受体阻滞剂的价值，因为据报道它们会导致牛皮癣加重。

肝或肾功能受损：

USP Betaxolol片剂主要在肝脏中代谢为无活性的代谢物，然后被肾脏排泄；肾功能衰竭患者的清除率有所降低，但肝病患者的清除率几乎没有变化。当存在肝功能不全时，无需常规减少剂量（参见剂量和用法），但应观察患者。严重肾功能不全的患者和透析患者需要减少剂量。 （请参阅剂量和用法）。

病人须知：

应警告患者，尤其是那些有冠状动脉供血不足的患者，不要在没有医生建议的情况下中断或停止Betaxolol片剂USP治疗。

虽然心脏衰竭中适当地选择患者很少出现，患者被应建议β-肾上腺素能阻断剂在所述第一标志或失败的症状来咨询医生处理。

患者在操作汽车和机械或从事其他需要警惕的任务之前，应了解他们对该药的反应。如果呼吸困难以及在进行任何类型的手术之前，患者应联系医师。患者应告知其医师，眼科医生或牙医他们正在服用Betaxolol片剂，USP。应当警告糖尿病患者，β受体阻滞剂可能掩盖因低血糖而发生的心动过速。

药物相互作用：

下列药物已与Betaxolol Tablets USP共同给药，并且未改变其药代动力学：西咪替丁，硝苯地平，氯噻酮和氢氯噻嗪。已经显示，与口服抗凝剂华法林同时使用Betaxolol片剂，USP并不能增强华法林的抗凝作用。

当与β受体阻滞剂一起使用时，消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平）可能具有加和作用。因此，应密切观察接受β-肾上腺素受体阻滞剂加儿茶酚胺耗竭剂治疗的患者的低血压或明显的心动过缓的迹象，这可能会导致眩晕，晕厥或姿势性低血压。

如果决定中止同时接受β受体阻滞剂和可乐定的患者的治疗，应在逐渐停用可乐定之前几天逐渐停止使用β受体阻滞剂。

文献报道表明，在心脏功能正常的情况下，口服钙拮抗剂可与β-肾上腺素能阻断剂联合使用，但对于心脏功能受损的患者应避免口服钙拮抗剂。当在口服治疗方案中加入口服钙拮抗剂时，据报道一些接受β-肾上腺能阻滞剂的患者出现低血压，房室传导障碍和左心衰竭。如果钙拮抗剂是二氢吡啶衍生物，例如硝苯地平，则更容易发生低血压，而维拉帕米或地尔硫卓则更容易发生左心衰竭和房室传导障碍，包括完全的心脏传导阻滞。

洋地黄苷和β受体阻滞剂均会减慢房室传导并降低心率。并用可能增加心动过缓的风险。

胺碘酮是一种具有负变时性的抗心律失常药，可能会与使用β受体阻滞剂的药物相加。

Disopyramide是I型抗心律失常药物，具有强的正性变力和变时性作用。当与β受体阻滞剂一起使用时，二吡乙酰胺与严重的心动过缓，心搏停止和心力衰竭有关。

当使用麻醉剂，如乙醚，环丙烷和三氯乙烯等压低心肌的麻醉剂时，应格外小心（请参阅“警告”，大手术）。

过敏反应的风险：

尽管已知使用β-受体阻滞剂的患者在过敏性休克的治疗中难治性肾上腺素，但β-受体阻滞剂还可以干扰过敏反应的调节并导致发作的严重性和/或发作频率增加。据报道，通过反复挑战或意外接触，并在接受β-受体阻滞剂的同时与诊断或治疗剂接触多种变应原的患者，出现了包括过敏反应在内的严重过敏反应。此类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

致癌，诱变，生育力受损：

口服倍他洛尔HCl对小鼠的终生研究（口服剂量分别为6、20和60 mg / kg /天（基于60千克体重的最高90倍最大推荐人剂量[MRHD]），在大鼠3、12，或48 mg / kg /天（高达72 x MRHD）未显示出致癌作用的证据。在各种体外和体内细菌和哺乳动物细胞检测中，盐酸倍他洛尔是非致突变性的。在最高256 mg / kg /天（380 x MRHD）的剂量下，倍他洛尔对雄性或雌性大鼠的生育力或交配性能没有不利影响。

怀孕：

怀孕类别C。在一项妊娠大鼠接受4、40或400 mg / kg /天剂量的紫杉醇的研究中，最高剂量（600 x MRHD）与植入后损失增加，窝产仔数和体重减少以及骨骼和内脏异常的发生率增加，这可能是药物相关的母体毒性的结果。除了可能增加睾丸不完全下降和胸骨减少的发生率外，以4 mg / kg /天和40 mg / kg /天（6 x MRHD和60 x MRHD）的倍他洛尔没有引起胎儿异常。在另一只大鼠品系的第二项研究中，每公斤每日200 mg紫杉醇（300 x MRHD）与母体毒性和吸收增加有关，但没有四联体作用。在一项怀孕兔子接受1、4、12或36 mg紫杉醇/ kg /天（54 x MRHD）的剂量的研究中，最高剂量的植入后损失明显增加，但是未观察到药物相关的致畸性。兔子对紫杉醇比其他物种更敏感，因为首过效应的饱和导致更高的生物利用度。在大鼠的围产期和产后研究中，剂量为4、32和256 mg紫杉醇/ kg /天（380 x MRHD）的大鼠，最高剂量与产后4天内总产仔数明显增加有关。在幸存的后代中，生长发育也受到影响。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时，才应在妊娠期间使用倍他洛尔片剂USP。 β受体阻滞剂可减少胎盘灌注，这可能导致子宫内胎儿死亡，未成熟和早产。另外，胎儿中可能发生不良反应（尤其是低血糖和心动过缓）。

新生儿期

受治疗的母亲在出生后的几天中，β-受体阻滞剂的作用持续存在：在出生后的新生儿中，发生心脏和肺部并发症的风险增加。也有心动过缓，呼吸窘迫和低血糖症的报道。因此，建议在专门的环境中仔细监测新生儿（生命的前3至5天的心率和血糖）。

哺乳母亲：

由于倍他洛尔在人乳中的排出量足以对婴儿产生药理作用，因此在给哺乳母亲服用倍他洛尔片USP时应格外小心。

儿科用途：

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老年患者：

Betaxolol片剂，USP在老年患者中可能更频繁地产生心动过缓。通常，在美国临床试验中，65岁及以上的患者发生心动过缓的发生率（心率<50 BPM）要比年轻的患者高。在欧洲的一项双盲研究中，有19位老年患者（平均年龄= 82）接受Betaxolol片剂，每天USP 20 mg。 6例因心动过缓而需要将剂量减少至10 mg或停药（请参阅剂量和用法）。

不良反应：

大多数不良反应是轻度和短暂的，是β-肾上腺能阻滞剂的典型症状，例如心动过缓，疲劳，呼吸困难和嗜睡。在美国和欧洲的对照临床试验中，约有3.5％的患者有必要退出治疗，这主要是由于心动过缓，疲劳，头晕，头痛和阳imp。不良事件的频率估计值来自于对照研究，其中美国研究自愿和引发不良反应，欧洲研究自愿和/或引发不良反应。

在美国，安慰剂对照高血压研究持续了4周，而主动对照高血压研究则为22至24周的双盲阶段。研究了以下剂量：倍他洛尔片，USP-5、10、20和40毫克，每天一次；阿替洛尔25、50和100毫克，每天一次；和普萘洛尔40、80和160毫克出价

像其他β-受体阻滞剂一样，贝他洛尔片USP与抗核抗体（ANA）（例如红斑狼疮）的发展有关。在对照临床研究中，使用Betaxolol片剂，USP的患者中5.3％的患者发生ANA从阴性转化为阳性，使用Atenolol的患者中6.3％，使用普萘洛尔的患者中4.9％和3.2％的患者中ANA从阴性转化为阳性用安慰剂治疗。

在美国进行的对照研究中，报告的倍他洛尔不良事件的发生频率为2％或更高，而某些事件的发生频率更低。

在上述与使用倍他洛尔相关的不良反应中，只有心动过缓明显与剂量有关，但有人认为疲劳，嗜睡和消化不良与剂量有关。

在欧洲，安慰剂对照研究持续4周，而比较研究则为4至52周的双盲阶段。研究了以下剂量：Betaxolol 20和40 mg每天一次，阿替洛尔100 mg每天一次。

根据欧洲对照高血压临床试验，报告了2％或更多的患者报告的以下不良事件和发生频率较低的选定事件：

频率随剂量增加而明显增加的唯一不良事件是心动过缓。老年患者特别容易出现心动过缓，在某些情况下对剂量减少有反应（请参见注意事项）。

据报道，在美国控制的高血压和开放的长期临床研究，欧洲控制的临床试验或市场营销经验中，以下选定的（潜在重要的）不良事件的发生率低于2％。尚不清楚倍他洛尔片剂，USP与这些事件之间是否存在因果关系；它们被列出来提醒医生可能的关系：

自主性：潮红，流涎，出汗。

整个身体：过敏，发烧，不适，疼痛，严酷。

心血管疾病：心绞痛，心律不齐，房室传导阻滞，心力衰竭，高血压，低血压，心肌梗塞，血栓形成，晕厥。

中枢和周围神经系统：共济失调，神经痛，神经病，麻木，语言障碍，木僵，震颤，抽搐。

胃肠道：厌食，便秘，口干，食欲增加，口腔溃疡，直肠疾病，呕吐，吞咽困难。

听力和前庭：耳痛，迷宫疾病，耳鸣，耳聋。

血液学：贫血，白细胞增多，淋巴结肿大，紫癜，血小板减少。

肝和胆道： AST增加，ALT增加。

代谢和营养：酸中毒，糖尿病，高胆固醇血症，高血糖症，高钾血症，高脂血症，高尿酸血症，低钾血症，体重增加，体重减轻，口渴，LDH增加。

肌肉骨骼：关节炎，颈部疼痛，肌肉痉挛，肌腱炎。

精神病：思维异常，健忘，注意力不集中，精神错乱，情绪不稳定，幻觉，性欲降低。

生殖系统疾病：女性：乳房疼痛，乳房纤维腺病，月经失调；男性：佩罗尼氏病，前列腺炎。

呼吸道：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，鼻出血，流感，肺炎，鼻窦炎。

皮肤：脱发，湿疹，红斑疹，过度发汗，瘙痒，皮肤疾病。

特殊感觉：味觉异常，味觉减退。

泌尿系统：膀胱炎，排尿困难，排尿障碍，尿少，蛋白尿，肾功能异常，肾痛。

血管：脑血管疾病，间歇性lau行，腿抽筋，周围缺血，血栓性静脉炎。

视力：异常流泪，视力异常，睑缘炎，眼出血，结膜炎，干眼症，虹膜炎，白内障，葡萄球菌。

潜在的不良反应：尽管尚未在USP的倍他洛尔片的临床研究中进行报道，但其他β-肾上腺素阻断剂也已报道了多种不良反应，并且可能被认为是USP的Betaxolol片的潜在不良反应：

中枢神经系统：可逆性精神抑郁症发展为卡塔尼亚，这是一种急性可逆综合征，其特征是时间和地点迷失了方向，短期记忆力减退，感觉上的情绪不稳定以及感觉神经有些模糊，并且在神经心理测验中表现下降。

过敏：发烧并伴有疼痛和喉咙痛，喉痉挛，呼吸窘迫。

血液学：粒细胞缺乏症，血小板减少性紫癜和非血小板减少性紫癜。

胃肠道：肠系膜动脉血栓形成，缺血性结肠炎。

杂项：雷诺现象。有报道称与使用β-肾上腺素阻断药有关的皮疹和/或干眼症。报告的发病率很小，并且在大多数情况下，退出治疗后症状已经消除。如果没有其他反应，则应考虑停药。停止治疗后应密切监测患者。

Betaxolol片剂，USP在研究使用期间和广泛的国外经验中尚未报道与β-受体阻滞剂Practolol相关的眼黏膜皮肤综合征。然而，据报道眼干。

过量：

没有关于使用倍他洛尔片剂紧急治疗过量用药的具体信息，USP。预期最常见的影响是心动过缓，充血性心力衰竭，低血压，支气管痉挛和低血糖症。在一项过量的紫杉醇的急性剂量中，一名16岁的女性在摄入460 mg后完全康复。

口服LD 50在小鼠中为350至400 mg紫杉醇/ kg，在大鼠中为860至980 mg / kg。

如果发生过量，应停止使用倍他洛尔片治疗，并停止USP并仔细观察患者。血液透析或腹膜透析不能去除大量药物。除洗胃外，如果需要，建议采取以下治疗措施：

低血压：使用拟交感神经加压药治疗，例如多巴胺，多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。在过量服用其他β受体阻滞剂的难治性病例中，据报道使用胰高血糖素盐酸盐是有用的。

心动过缓：应服用阿托品。如果对迷走神经阻滞没有反应，应谨慎服用异丙肾上腺素（见警告：大手术）。在难治性病例中，可以考虑使用静脉心脏起搏器。

急性心力衰竭：应立即开始常规疗法，包括洋地黄，利尿剂和氧气。

支气管痉挛：使用ß2 -受体激动剂。可以考虑用氨茶碱进行其他治疗。

心脏传导阻滞（2级或3级）：使用异丙肾上腺素或静脉心脏起搏器。

剂量和给药：

Betaxolol片剂（USP）在高血压中的初始剂量通常是每天一次10 mg，或者单独服用或加到利尿剂治疗中。通常在7至14天内可以看到完全的降压作用。如果未达到所需的反应，则可在7至14天后将剂量加倍。没有显示将剂量增加到20 mg以上会产生统计学上显着的额外降压作用。但是已经研究了40毫克的剂量，并且耐受性良好。随着剂量的增加，对心率的影响（降低）应该会增加。如果使用Betaxolol片进行单药治疗，USP无法产生理想的反应，则应考虑添加利尿剂或其他降压药（请参阅预防措施，药物相互作用）。

针对特定患者的剂量调整：

肾衰竭患者：

在肾功能不全的患者中，紫杉醇的清除率随肾功能下降而降低。

在严重肾功能不全的患者和接受透析的患者中，倍他洛尔片剂USP的初始剂量为每天5 mg。如果未达到所需的反应，则可以每2周以5 mg /天的增量增加剂量，最大剂量为20 mg /天。

肝病患者：

肝病患者的清除率没有明显改变。通常不需要调整剂量。

老年患者：

老年患者应考虑将起始剂量降低至5 mg。这些患者特别容易出现β受体阻滞剂引起的心动过缓，这似乎与剂量有关，有时对剂量减少有反应。

停止治疗：

如果计划停用倍他洛尔片（USP），应在约2周的时间内逐步实现。 Patients should be carefully observed and advised to limit physical activity to a minimum.

供应方式：

Betaxolol Tablets, USP are available as follows:

Betaxolol Tablets, USP 10 mg: (Each tablet contains 10 mg betaxolol HCl equivalent to 8.94 mg betaxolol) are as white, round, film-coated biconvex tablets, debossed "k" above bisect "13" on one side and plain on the other.

Bottles of 100, NDC 10702-013-01

Betaxolol Tablets, USP 20 mg: (Each tablet contains 20 mg betaxolol HCl equivalent to 17.88 mg betaxolol) are as white, round, film-coated biconvex tablets, debossed "K" above "14" on one side and plain on the other.

Bottles of 100, NDC 10702-014-01

Store at 20° to 25°C (68° to 77°F) with excursions permitted between 15° to 30°C (59° to 86°F) [See USP Controlled Room Temperature].

Dispense in a tight container as defined in the USP, with a child-resistant closure (as required).

由制造：

KVK-TECH, INC.

110 Terry Drive

宾夕法尼亚州纽敦18940

ID # 006037/08 12/17

Manufacturer's Code: 10702

Packging Labeling:

10 mg Label:

NDC 10702-013-01

Betaxolol

Tablets, USP

10毫克

100片

仅接收

KVK-TECH, INC.

20 mg Label:

NDC 10702-014-01

Betaxolol

Tablets, USP

20毫克

100片

仅接收

KVK-TECH, INC.

综上所述

普遍报道的紫杉醇的副作用包括：头痛。其他副作用包括：心动过缓。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于倍他洛尔：口服片剂

需要立即就医的副作用

紫杉醇及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用倍他洛尔时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 胸痛或不适
• 头晕，头晕或昏厥
• 气促
• 心律缓慢或不规则
• 不寻常的疲倦

不常见

• 冷臂，腿，手或脚
• 呼吸困难或劳累
• 快速，剧烈或加速的心跳或脉搏
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 喘息

如果服用贝他洛尔时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 抽搐（癫痫发作）
• 凉爽，白皙的皮肤
• 尿量减少
• 萧条
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 极度疲劳
• 头痛
• 饥饿加剧
• 不规则的呼吸
• 意识丧失
• 紧张
• 噩梦
• 嘈杂的呼吸
• 颤抖
• 言语不清
• 出汗
• 呼吸困难
• 体重增加
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能会发生倍他洛尔的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 关节痛
• 恶心

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 拥塞
• 对性交的兴趣减少
• 腹泻
• 移动困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 发热
• 胃灼热
• 嘶哑
• 无法勃起或勃起
• 消化不良
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 肌肉疼痛或僵硬
• 皮疹
• 流鼻涕
• 失眠
• 打喷嚏
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难
• 睡眠困难
• 无法入睡
• 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
• 不寻常或奇怪的梦
• 声音变化

罕见

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 疲倦
• 麻烦集中

对于医疗保健专业人员

适用于倍他洛尔：口服片剂

一般

较常见的副作用包括心动过缓，疲劳，嗜睡和头痛。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：胸痛，心动过缓，水肿，心，四肢发冷

未报告频率：心绞痛，心律不齐，房室传导阻滞，心力衰竭，高血压，低血压，心肌梗塞，血栓形成，血栓性静脉炎，周围性缺血，间歇性lau行^[参考]

心动过缓在临床试验中与剂量有关。在临床试验中，使用这种药物的患者中有8.1％发生心动过缓，而使用阿替洛尔等剂量的患者中有12％发生心动过缓。服用该药的患者中有0.8％出现症状性心动过缓，而使用等剂量普萘洛尔治疗的患者中有1.4％出现症状性心动过缓。

在开放和可控制的长期使用本药治疗的患者中，不到2％发生心绞痛，心律不齐，房室传导阻滞，心力衰竭，高血压，低血压，心肌梗塞，血栓形成，晕厥，脑血管疾病，间歇性c行，外周缺血和血栓性静脉炎。长期临床研究或市场营销经验。 ^[参考]

呼吸道

在开放和对照的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中，不到2％发生支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，鼻出血，肺炎和鼻窦炎。 ^[参考]

常见（1％至10％）：呼吸困难，咽炎，鼻炎，上呼吸道感染

未报告频率：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，鼻出血，肺炎，鼻窦炎^[参考]

肌肉骨骼

在公开和受控的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中不到2％发生抽搐，关节炎，颈部疼痛，肌肉痉挛，肌腱炎和腿部痉挛。 ^[参考]

常见（1％至10％）：关节痛，肌痛，关节痛

未报告频率：抽搐，关节炎，颈部疼痛，肌肉痉挛，肌腱炎，腿部痉挛^[参考]

神经系统

在开放和受控的长期使用本药治疗的患者中，只有不到2％的患者发生了共济失调，神经痛，神经病，麻木，语言障碍，木僵，震颤，晕厥，健忘症，注意力不集中，味觉丧失，脑血管疾病和异味。临床研究或市场营销经验。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，头晕，感觉异常，嗜睡

未报告频率：共济失调，神经痛，神经病，麻木，语言障碍，木僵，震颤，晕厥，健忘症，注意力不集中，味觉下降，脑血管疾病，味觉异常^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，消化不良，腹泻

未报告频率：唾液分泌，口腔溃疡，直肠疾病，呕吐，吞咽困难，便秘，口干^[参考]

在开放和受控的长期临床研究中或在市场营销经验中，使用这种药物治疗的患者中，少于2％的患者发生流涎，口腔溃疡，口干，直肠疾病，呕吐，吞咽困难和便秘。 ^[参考]

血液学

在开放式和对照的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中只有不到2％发生贫血，白细胞增多症，淋巴结病和血小板减少症。 ^[参考]

未报告频率：贫血，白细胞增多，淋巴结病，血小板减少症^[参考]

泌尿生殖

普通（1％至10％）：阳Imp

未报告频率：月经失调，佩罗尼氏病，前列腺炎，蛋白尿，排尿障碍，排尿困难^[参考]

在开放和受控的长期临床研究中或在市场营销经验中，用这种药物治疗的患者中不到2％发生月经紊乱，佩罗尼氏病，前列腺炎，蛋白尿，排尿困难和排尿障碍。 ^[参考]

皮肤科

在公开和对照的长期临床研究中或在市场营销经验中，使用这种药物治疗的患者中不到2％发生潮红，出汗，紫癜，瘙痒，皮肤疾病，肥大，皮疹，湿疹和脱发。 ^[参考]

普通（1％至10％）：皮疹

未报告的频率：潮红，出汗，紫癜，皮肤疾病，高发性，红斑疹，湿疹，脱发，瘙痒^[参考]

免疫学的

在临床试验中，分别服用阿替洛尔，普萘洛尔和安慰剂的患者中，分别有5.3％，6.3％，4.9％和3.2％的患者发生了ANA转化。

在公开和对照的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中不到2％发生了流感^[参考]

常见（1％至10％）：抗核抗体（ANA）的发展

未报告频率：流感^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：神经紧张，离奇的梦想，沮丧，失眠

未报告频率：思维异常，精神错乱，情绪不稳定，幻觉，性欲降低^[参考]

在公开和对照的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中只有不到2％的人异常思维，混乱，情绪不稳定，幻觉和性欲降低。 ^[参考]

新陈代谢

在开放和受控的长期临床研究中，使用这种药物治疗的患者不到2％出现厌食症，食欲增加，酸中毒，高胆固醇血症，高血糖症，高钾血症，高脂血症，高尿酸血症，低钾血症，体重增加，体重减轻，LDH升高，糖尿病或有营销经验。 ^[参考]

未报告频率：厌食症，食欲增加，高胆固醇血症，高血糖症，高钾血症，高脂血症，高尿酸血症，低血钾，体重增加，体重减轻，LDH升高，酸中毒，糖尿病^[参考]

眼科

在公开和对照的长期临床研究中或在市场营销经验中，使用这种药物治疗的患者中不到2％发生了暗疮，眼出血，虹膜炎，干眼症，结膜炎，白内障，睑缘炎，异常流泪和视力异常。 ^[参考]

未报告频率：刻痕，眼出血，虹膜炎，干眼症，结膜炎，白内障，睑缘炎，流泪异常，视力异常^[参考]

其他

未报告的频率：发烧，全身乏力，疼痛，严峻，乏力，乏力，耳痛，迷宫疾病，耳聋，口渴，胸痛，耳鸣^[参考]

在开放式和对照的长期临床研究中或在市场营销经验中，使用这种药物治疗的患者中，不到2％发生发烧，全身不适，疼痛，严峻，耳痛，迷宫疾病，耳聋，口渴，乳房疼痛和耳鸣。 ^[参考]

肾的

未报告频率：肾痛，尿少，膀胱炎，肾功能异常^[参考]

在开放和受控的长期临床研究中或在营销经验中，用这种药物治疗的患者中不到2％发生肾痛，少尿，膀胱炎和肾功能异常。 ^[参考]

肝的

未报告频率：肝转氨酶升高^[参考]

在公开和对照的长期临床研究中或在营销经验中，用这种药物治疗的患者中不到2％的患者出现肝转氨酶升高。 ^[参考]

肿瘤的

未报告频率：乳腺纤维腺病^[参考]

在开放和对照的长期临床研究中或在营销经验中，使用这种药物治疗的患者中，不到2％发生乳腺癌纤维变性。 ^[参考]

过敏症

在开放和受控的长期临床研究或市场营销经验中，使用这种药物治疗的患者中不到2％发生过敏。 ^[参考]

未报告频率：过敏^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每天口服10 mg
剂量滴定：如果在1至2周后仍未达到所需的反应，则剂量可以加倍。
最大剂量：每天40毫克

评论：
-每天一次大于20毫克的剂量未导致明显的其他降压作用；但是，已经研究了40 mg剂量，并且耐受性良好。

用途：单独或与其他降压药一起治疗高血压，尤其是噻嗪类利尿剂

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：不建议调整
严重肾功能不全：初始剂量：每天口服5 mg；可能会根据需要每2周以5 mg的增量增加至每天一次口服20 mg的最大剂量。

肝剂量调整

不建议调整。

剂量调整

支气管痉挛性疾病：
-不建议使用
-但是，如果需要使用，请使用尽可能低的剂量并确保有支气管扩张剂。
-对于超过10毫克的剂量，请考虑分剂量以避免每日一次给药导致较高的峰值血药浓度。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：
-初始剂量：每天口服5 mg
-如果未达到反应，则每2周以5 mg的增量增加剂量。
-最大剂量：20毫克/天

腹膜透析：该药物可渗析；但是，尚未提供剂量调整指南。

其他的建议

行政建议：
-如果错过剂量，请尽快记住；如果接近下一个剂量，则跳过错过的剂量；不要加倍剂量。

一般：
-如果需要停药，请逐渐减少2周的时间，监测心力衰竭的体征和症状，并限制运动。
-监测同时服用眼用β受体阻滞剂溶液的患者的相加作用（例如心动过缓，眼内压降低和低血压）。
-使用此药时应告知医师，眼科医生和牙医，尤其是计划进行手术时。
-该药物干扰过敏反应调节，并可能增加过敏反应的风险；另外，患者在过敏反应治疗中可能对肾上腺素难治。

监控：
-心率和血压
-心力衰竭的体征和症状（例如呼吸急促，浮肿和体重增加），尤其是在高危患者中
-冠心病患者的心绞痛症状和体征，尤其是停药期间

患者建议：
-警告患者，以免中断或突然停药。
-指导患者在出现心绞痛，心动过缓，低血压或心力衰竭（例如呼吸急促，水肿和体重增加）的体征和症状时通知其医疗保健提供者。
-避免驾驶或操作机械，直到完全了解效果为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗人员联系。
-糖尿病患者应告知该药物可能掩盖降血糖反应。