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富马酸比索洛尔

药品类别 心脏选择性β受体阻滞剂

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介绍

_β1 -选择性肾上腺素能阻断剂（β阻断剂）。 ⁶⁰⁰^个

富马酸比索洛尔的用途

高血压

通过单一疗法或与其他类型的降压药联合治疗高血压。 ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ¹²⁰⁰

根据当前循证的高血压指南，通常不建议将β受体阻滞剂用于高血压的一线治疗，但对于有明显适应症（例如先前的心梗，缺血性心脏病，心力衰竭）的患者，可以考虑使用β受体阻滞剂或在对首选药物（ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂）没有充分反应的患者中作为附加疗法使用。 ⁶⁷ ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁴ ⁵²⁷ ⁸⁰⁰ ¹²⁰⁰比索洛尔是由2017 ACC / AHA多学科高血压指南作为一线推荐了几种β受体阻滞剂（包括卡维地洛，美托洛尔琥珀酸盐，酒石酸美托洛尔，纳多洛尔，普萘洛尔和噻吗洛尔）一个稳定型缺血性心脏病/心绞痛患者的高血压治疗。 ¹²⁰⁰

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可获得性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁶ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险如何。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险，并已在老年患者⁵⁰¹ ⁵⁰⁴与这些所建议的相比，使用更高的BP阈值和目标的BPs 2017 ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处以及药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰ ¹²²⁹

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对β阻滞剂的反应更好。 ⁴⁵ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ¹²⁰⁰然而，与噻嗪类利尿剂同时使用时，对β受体阻滞剂的反应减弱已基本消除。 ⁵⁰⁰

心脏衰竭

结合其他心力衰竭治疗方法（例如强心苷，利尿剂，ACEI抑制剂），管理缺血或心肌病起源的轻度至中度（NYHA II级或III级）心力衰竭†。 ²³ ²⁴ ²⁵ ²⁶ ²⁷ ²⁸ ²⁹ ³⁰ ³¹ ³² ³³ ³⁴ ³⁵ ³⁶ ³⁷ ³⁸ ⁵²⁴ ⁸⁰⁰

美国心脏病学会基金会（ACCF），美国心脏协会（AHA）和美国心力衰竭学会（HFSA）建议使用ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂或血管紧张素受体-中性溶酶抑制剂（ARNI）结合β受体阻滞剂进行治疗，以及某些患者的醛固酮拮抗剂，以降低有症状心力衰竭和左心室射血分数（LVEF）（ACCF / AHA C期心力衰竭）患者的发病率和死亡率。 ⁸⁰⁰

启动临床试验证明有效的β受体阻滞剂（比索洛尔，卡维地洛，琥珀酸美托洛尔缓释剂），以减少慢性心力衰竭患者的死亡风险；这些β受体阻滞剂所显示的益处并未被视为指示β受体阻滞剂类别效应。 ⁵²⁴

专家建议，对于所有无症状心力衰竭†（即，结构性心脏病，但无症状或体征； ACCF / AHA B期心力衰竭）且LVEF降低的患者，β受体阻滞剂也应与ACE抑制剂联用。 ⁵²⁴ ⁸⁰⁰

富马酸比索洛尔剂量和给药

一般

根据患者反应和耐受性个性化剂量。 ³ ¹⁸
如果中止长期治疗，请在约1-2周内逐渐减少剂量。 ¹ ² ²⁰ （请参阅在谨慎的情况下突然退出治疗。）

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果目标BP仍未实现，则添加第三种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶

行政

口头管理

口服； ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷吸收似乎不受食物的影响。 ¹ ² ³ ⁴ ⁶ ⁷

剂量

可用富马酸比索洛尔;以富马酸酯表示的剂量。 ¹ ² ³

小儿患者

高血压†

比索洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

一些专家建议初始剂量为每天2.5 mg富马酸比索洛尔和6.25 mg氢氯噻嗪。 ⁵²如果需要，可将剂量增加至每日一次，将其增加至富马酸比索洛尔10 mg和氢氯噻嗪6.25 mg。 ⁵²

大人

高血压

比索洛尔疗法

口服

最初，每天一次2.5-5毫克。 ¹ ³ ⁵ ¹⁸ ²¹

可能会逐渐增加剂量，通常间隔≥2周，基于BP反应^{3 3} ¹⁸ ，每天最多20 mg。 ¹ ² ³ ¹⁸

一些专家指出，通常的剂量范围是每天2.5–10 mg。 ¹²⁰⁰

比索洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

对于每天2.5–20 mg富马酸比索洛尔的单药治疗不能充分控制BP的患者，或对氢氯噻嗪剂量为50 mg每天有充分反应但钾离子流失问题的患者，可以改用含比索洛尔和氢氯噻嗪的固定组合制剂。 ² ³

可以使用固定组合代替单独滴定的药物。 ⁶⁰⁰

或者，可以每天服用固定剂量的富马酸比索洛尔2.5 mg和氢氯噻嗪6.25 mg的固定组合制剂开始降压治疗。 ² ³

心脏衰竭†

口服

最初，对于患有轻度至中度重度心力衰竭的成年人，建议每天1.25 mg，持续2–4周或更短时间服用⁴⁰次。 ²² ³⁰ ⁵²⁴

如果可以忍受，则每天增加2.5毫克，持续2-4周；随后的剂量可以每2-4周加倍。 ²² ³⁰

如果在滴定过程中发生变质（通常是暂时性的），请适当增加并发利尿剂⁴⁰ ^524的剂量并减少β受体阻滞剂的剂量或暂时停用β受体阻滞剂。 ⁵²⁴在恶化的心力衰竭症状稳定之前，请勿继续进行剂量滴定。 ⁵²⁴剂量滴定的最初困难不应排除随后成功滴定剂量的尝试。 ⁴⁰

减少有症状的心动过缓（例如头晕）或2级或3级心脏传导阻滞的心力衰竭患者的剂量。 ⁵²⁴

限度

小儿患者

高血压†

比索洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

一些专家指出，最大剂量为每天10 mg富马酸比索洛尔和6.25 mg氢氯噻嗪。 ⁵²

大人

高血压

比索洛尔疗法

口服

每天最多20毫克。 ¹ ² ³

比索洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

剂量一般每天不应超过富马酸比索洛尔20 mg和氢氯噻嗪12.5 mg。 ² ³

心脏衰竭†

口服

ACCF和AHA建议的最大剂量：每天一次10毫克。 ⁵²⁴

特殊人群

肝功能不全

肝炎或肝硬化：最初每天一次2.5毫克。 ¹谨慎增加剂量。 ¹ ³

肾功能不全

Cl _cr <40 mL /分钟：最初每天2.5 mg。 ¹谨慎增加剂量。 ¹ ³

Cl _cr <20 mL / min每1.73 m ² ：通常每天最多10 mg。 ⁴ ⁶ ⁸ ^a

血液透析：显然不能通过透析清除；透析后不需要补充剂量； ³

比索洛尔/氢氯噻嗪固定组合：如果发展为进行性肾功能不全，则停用。 ²

老年患者

除非存在明显的肾或肝功能损害，否则无需调整剂量。 ¹ ²

支气管痉挛病

最初是每天2.5毫克； ¹ ³使用可能的最低剂量。 ^1个

富马酸比索洛尔的注意事项

禁忌症

窦性心动过缓，心脏传导阻滞大于一级，心源性休克或明显心力衰竭的患者。 ¹ ²
对富马酸比索洛尔，制剂中的任何成分或磺胺类药物过敏。 ²

警告/注意事项

警告事项

心脏衰竭

心力衰竭的可能沉淀。 ¹ ²

避免用于明显的心力衰竭；对于患有代偿性心力衰竭的患者（例如，由强心苷和/或利尿剂控制的患者），应谨慎使用¹ ² 。 ¹ ²

如果发生即将发生的心力衰竭的体征或症状，建议进行充分的治疗（例如，强心苷和/或利尿剂）并密切观察；如果心力衰竭持续，则停止治疗，如有可能，逐渐停止治疗。 ¹ ² ²² ⁴⁰

突然退出治疗

不建议突然终止治疗，因为这可能会加重CAD患者的症状或加重MI或室性心律失常。 ¹ ²在1-2周内逐渐减少剂量并仔细监测患者。 ¹ ² ³ ¹⁹ ²⁰如果出现戒断症状（心绞痛或低血压加重），至少暂时增加剂量或重新开始治疗。 ¹ ² ³

周边血管疾病

动脉供血不足症状可能沉淀或加重；谨慎使用。 ¹ ²

支气管痉挛病

通常不应在支气管痉挛性疾病的患者中使用¹ ^2，但在对治疗无反应或不能耐受的患者中应谨慎使用。 ¹ ²

给予最低有效剂量（每天一次2.5毫克）； ^1名²支气管扩张剂（例如_，β2 -肾上腺素能激动剂）应该是可用的。 ¹ ²

大手术

在接受全麻大手术的患者中谨慎使用。 ¹ ²如果使用了抑制心肌的麻醉剂（例如环丙烷，乙醚，三氯乙烯），则应格外小心。 ¹ ² （请参阅相互作用下的特定药物。）

糖尿病和低血糖

低血糖的体征和症状可能减少（例如心动过速）。 ¹ ²

接受降糖药物治疗的糖尿病患者慎用。 ¹ ²

甲状腺毒症

甲亢的体征（例如心动过速）可能被掩盖。 ¹ ²如果突然停止治疗，可能加剧甲状腺功能亢进或甲状腺风暴。仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ¹ ²

一般注意事项

过敏反应的历史

在服用β受体阻滞剂的情况下，对各种变应原引起的反复，偶然，诊断或治疗挑战的反应性可能增加。 ¹ ²这些患者可能对常规剂量的肾上腺素无反应。 ¹ ²

其他注意事项

分享β受体阻滞剂的潜在毒性；遵守这些药剂的常规预防措施。 ¹ ²此外，当与氢氯噻嗪固定组合使用时，请考虑与噻嗪利尿剂有关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ¹ ²

特定人群

怀孕

C类¹ ²

哺乳期

不知道富马酸比索洛尔是否被分配到人乳中。 ¹ ²请谨慎使用。 ^1个

儿科用

儿童尚无安全性和功效； ¹ ²然而，一些专家建议在高血压儿童（1-17岁）中使用富马酸比索洛尔/氢氯噻嗪固定组合。 ⁵²

老人用

老年患者的安全性和疗效概况与年轻人相似。 ¹ ²

肝功能不全

对于肝炎或肝硬化患者，应减少初始剂量并谨慎调整剂量。 ¹ ³ （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全。）

肾功能不全

Cl _cr <40 mL /分钟：半衰期增加三倍； ¹ ²减少初始剂量并谨慎调整剂量。 ¹ ³ （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

疲劳，头痛，腹泻，周围水肿和上呼吸道感染。 ¹ ²

富马酸比索洛尔的相互作用

不被同工酶CYP2D6代谢。

特殊药物

药品	相互作用	评论
β受体阻滞剂		请勿与其他β受体阻滞剂一起使用¹ ²
消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平，胍乙啶）	同时使用可能产生的加性效应¹ ²	密切监测交感神经活动过度减少¹ ²
钙通道阻滞剂（例如维拉帕米，地尔硫卓）	可能对AV结传导产生负面影响	小心使用¹ ²
西咪替丁	没有临床上重要的药代动力学相互作用¹ ²
可乐定	β肾上腺素能阻断可能加剧可能发生以下的可乐定中止^反弹高血压	停用可乐定前几天停用β受体阻滞剂¹ ²
地高辛	没有临床上重要的药代动力学相互作用
二吡酰胺	对AV结传导的附加负面影响的潜力¹ ²	小心使用¹ ²
心肌抑制药全身麻醉剂（例如乙醚，环丙烷，三氯乙烯）	低血压和心力衰竭的风险增加¹ ²	小心使用¹ ² ⁴¹
利福平	比索洛尔的清除率增加和消除半衰期降低的潜力¹ ²	无需调整比索洛尔的初始剂量¹ ²
噻嗪类利尿剂	没有临床上重要的药代动力学相互作用¹ ²
华法林	稳定的华法林剂量对凝血酶原时间无影响¹ ²

富马酸比索洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

大约80％。 ¹ ²

发病时间

在健康个体中，心动过速的减少（运动和异丙肾上腺素诱导的）在1-4小时内发生。 ¹ ²

持续时间

在正常个体中，心动过速下降通常持续24小时。 ¹ ²

餐饮

食物似乎不会影响吸收。 ^1个

分配

程度

不知道是否分配到人乳中。 ¹ ²

血浆蛋白结合

大约30％。 ¹ ²

消除

代谢

不被CYP2D6代谢。 ¹ ²

20％首过代谢。 ¹ ²

淘汰路线

尿中未改变的药物（50％）和非活性代谢物排出；粪便中少于2％排泄。 ¹ ²

半衰期

9–12小时。 ¹ ²

特殊人群

肝硬化患者的半衰期变化更大，并且可以大大延长（范围：8.3–21.7小时）。 ¹ ²

在肾功能不全（Cl _cr <40 mL /分钟）中，半衰期增加了三倍。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

在老年患者中，由于肾功能下降，半衰期略有增加。 ¹ ²

稳定性

存储

口服

平板电脑

在20–25°C下密封容器。 ^1个

片剂（富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪）

在20–25°C下密封容器。 ²

动作

抑制到通过竞争性阻断β-肾上腺素能刺激的反应β心肌内₁ -肾上腺素能受体。 ¹块β支气管和血管平滑肌内₂ -肾上腺素能受体仅在高剂量。 ¹ ² ³ ⁴ ⁷
降低休息和运动刺激的心率和心输出量，降低异丙肾上腺素引起的心动过速，延长窦房结恢复时间，延长房室结膜的不应期，以及房室结传导（快速心房刺激）。 ¹ ²
对心脏没有内在的拟交感神经活性或膜稳定作用。 ¹ ²
通过降低心输出量，减少来自CNS的交感神经流出和/或抑制肾素释放来降低血压。 ¹ ²

给病人的建议

严格按照处方服药的重要性。 ^1个
不咨询临床医生就不要中断或中止治疗的重要性。 ¹ ²
在出现心力衰竭，心动过缓或出现呼吸困难的最初征兆或症状时通知临床医生的重要性。 ¹ ²
告知麻醉师或牙医在进行大手术之前正在接受比索洛尔治疗的重要性。 ¹ ²
告知糖尿病患者该药物可能掩盖低血糖的体征和症状，包括增加心率的重要性。 ¹ ²
避免某些活动的重要性（例如，操作机械或驾驶汽车或需要精神警觉的活动）。 ¹ ²
告知临床医生现有或预期的治疗方法，包括处方药和非处方药。 ¹ ²
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ ²
告知患者其他重要的预防信息的重要性。（请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

富马酸比索洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	5毫克*	富马酸比索洛尔片
			Zebeta （得分）	巴尔
		10毫克*	富马酸比索洛尔片
			Zebeta	巴尔

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	2.5毫克与氢氯噻嗪6.25毫克*	富马酸比索洛尔片和氢氯噻嗪片
			齐亚克	巴尔
		5毫克氢氯噻嗪6.25毫克*	富马酸比索洛尔片和氢氯噻嗪片
			齐亚克	巴尔
		10毫克氢氯噻嗪6.25毫克*	富马酸比索洛尔片和氢氯噻嗪片
			齐亚克	巴尔

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

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2. Lederle制药。齐亚克（富马酸比索洛尔和氢氯噻嗪）片规定信息。纽约州珠江； 2001年4月3日。

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综上所述

较常见的副作用包括：疲劳。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于比索洛尔：口服片剂

需要立即就医的副作用

比索洛尔及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用比索洛尔时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

身体酸痛或疼痛
胸痛
发冷
咳嗽
呼吸困难或劳累
耳部充血
发热
头痛
失去声音
鼻充血
眼睛和che骨周围的疼痛或压痛
呼吸急促或呼吸困难
打喷嚏
咽喉痛
鼻塞或流鼻涕
胸闷
异常疲倦或虚弱
喘息

罕见

胸部不适
头晕，头晕或昏厥
心律缓慢或不规则

如果在服用比索洛尔时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

焦虑
模糊的视野
冷汗
昏迷
混乱
凉爽，白皙的皮肤
尿量减少
萧条
颈静脉扩张
突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
极度疲劳
快速的心跳
饥饿加剧
不规则的呼吸
恶心
紧张
噩梦
嘈杂的呼吸
癫痫发作
颤抖
言语不清
出汗
面部，手指，脚或小腿肿胀
体重增加

不需要立即就医的副作用

比索洛尔可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

触感异常或下降
腹泻
移动困难
力量不足或丧失
肌肉疼痛或僵硬
关节疼痛
失眠
睡眠困难
无法入睡
呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于比索洛尔：口服片剂

一般

用这种药物观察到的更常见的副作用是心动过缓，头晕和低血压。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心动过缓（高达15.2％）

常见（1％至10％）：胸痛，心力衰竭加重，低血压，四肢，周围水肿，局部缺血，传导障碍，左心衰竭，心慌，静脉疾病

罕见（0.1％至1％）：房室（AV）障碍，体位性低血压

未报告频率：其他节律紊乱，lau行^[参考]

心动过缓是与剂量有关的事件。

发生心力衰竭的患者为18.4％（n = 1328），而接受安慰剂治疗的患者为22.8％（n = 1321）。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（高达13.3％）

常见（1％至10％）：头痛，四肢麻木，脑血管疾病，晕厥，感觉不足

未报告频率：眩晕，感觉异常，感觉不足，感觉过敏，嗜睡，浓度/记忆降低，震颤，味觉异常

上市后报告：不稳定^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（高达13.8％）

常见（1％至10％）：肺炎，支气管炎，咳嗽，劳累性呼吸困难，上呼吸道感染，呼吸窘迫，喘鸣，呼吸道水肿，呼吸道出血，鼻窦炎

罕见（0.1％至1％）：支气管痉挛

稀有（0.01％至0.1％）：过敏性鼻炎^[参考]

鼻窦炎与剂量有关。 ^[参考]

免疫学的

非常常见：抗核抗体（ANA）转化率（高达15％）

常见（1％至10％）：病毒感染^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：出汗

稀有（0.01％至0.1％）：瘙痒，潮红，皮疹

非常罕见（少于0.01％）：脱发，牛皮癣样皮疹，牛皮癣加重

未报告频率：痤疮，湿疹，皮肤刺激，皮肤血管炎

上市后报告：皮炎，剥脱性皮炎^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，上腹痛（与食物无关），腹痛，胃炎，口干

未报告频率：胃痛，消化性溃疡^[参考]

腹泻与剂量有关。 ^[参考]

新陈代谢

尿酸，血清钾，葡萄糖和磷的增加与使用这种药物无关，在临床上并不重要，很少导致停药。 ^[参考]

常见（1％至10％）：嘌呤代谢紊乱，碳水化合物代谢紊乱，体重变化，胆固醇变化，钾水平改变，血脂变化

稀有（0.01％至0.1％）：甘油三酸酯增加

未报告频率：痛风

上市后报告：尿酸和葡萄糖增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：下肢疼痛，肌痛，关节病，关节痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉无力，抽筋

未报告频率：背痛，颈部疼痛，抽搐^[Ref]

其他

疲劳和虚弱是与剂量有关的事件。 ^[参考]

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，身体疼痛，发烧，全身不适

罕见（0.01％至0.1％）：听力障碍

未报告频率：耳痛，耳鸣^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍，抑郁

稀有（0.01％至0.1％）：噩梦，幻觉

未报告频率：躁动^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

稀有（0.01％至0.1％）：有力障碍

未报告频率：性欲减退，佩罗尼氏病，多尿症^[参考]

肝的

据报道，有6.2％的患者转氨酶升高了正常上限的1至2倍，多次发生率为1.9％。通常，这种增加是潜在疾病的结果，或者是通过继续使用该药物而解决的。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肝肿大

罕见（0.01％至0.1％）：肝酶升高（ALT，AST），肝炎^[参考]

过敏症

稀有（0.01％至0.1％）：过敏

上市后报告：血管性水肿^[参考]

在ANA呈阳性状态的患者中，有15％的患者在继续使用后转化为滴度为阴性。 ^[参考]

眼科

稀有（0.01％至0.1％）：减少的泪液流动

非常罕见（少于0.01％）：结膜炎

未报告频率：视觉障碍，眼痛，眼压^[参考]

肾的

肌酐和BUN的水平略有升高，但这些作用通常不具有临床意义，很少导致停药。 ^[参考]

未报告频率：膀胱炎，肾绞痛

上市后报告：肌酐和BUN升高^[参考]

血液学

上市后报道：紫癜，白细胞和血小板减少^[参考]

在用这种药物治疗期间，降低白细胞和血小板的水平没有临床意义，并且很少导致停药。 ^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3.“产品信息。Zebeta（比索洛尔）。”新泽西州韦恩市的Lederle实验室。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每天口服5 mg
剂量滴定：如果未达到所需的反应，则可将剂量增加至10 mg，然后根据需要增加20 mg
最大剂量：每天20毫克

评论：
-剂量应因人而异；某些患者可能每天接受2.5 mg的起始剂量。
-在临床试验中，降压作用在第1周即可见到，此后变化不大。

用途：单独或与其他降压药一起治疗高血压

肾脏剂量调整

CrCl小于40 mL / min：
-初始剂量：每天口服2.5毫克；剂量滴定时要谨慎

肝剂量调整

-初始剂量：每天口服2.5毫克；剂量滴定时要谨慎

剂量调整

支气管痉挛性疾病：
-不建议使用
-但是，如果需要使用，请考虑每天口服一次2.5 mg初始剂量，并确保有支气管扩张剂

停止治疗：
-应避免突然停药；在大约1周内逐渐减少治疗。
-如果出现戒断症状，可以暂时恢复治疗。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整

其他的建议

行政建议：
-每天早上一次带食物或不带食物

一般：
-滴定过程中可能会发生心力衰竭，低血压和心动过缓的短暂恶化。
-该药物干扰过敏反应调节，并可能增加过敏反应的风险；另外，患者在过敏反应治疗中可能对肾上腺素难治。

监控：
-心率和血压
-心力衰竭的体征和症状（例如呼吸急促，浮肿和体重增加），尤其是在高危患者中
-冠状动脉疾病的患者：心绞痛，尤其是停药期间

患者建议：
-警告患者，以免中断或突然停药。
-指导患者在出现心绞痛，心动过缓，低血压或心力衰竭（例如呼吸急促，水肿和体重增加）的体征和症状时通知其医疗保健提供者。
-避免驾驶或操作机械，直到完全了解效果为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗人员联系。
-糖尿病患者应告知该药物可能掩盖降血糖反应。

1.工作原理

比索洛尔对位于心脏的特定受体（称为beta1受体）起作用，以减慢心律。
比索洛尔降低血压的确切方法尚不清楚，但研究表明，比索洛尔会降低心输出量，抑制肾素从肾脏的释放，并降低交感神经系统的活性。
比索洛尔属于被称为β受体阻滞剂的药物类别。之所以称其为心脏选择性β受体阻滞剂，是因为它在低剂量时仅作用于心脏中的β1受体，不太可能影响位于呼吸道的β2受体。

2.优势

比索洛尔在休息和运动期间都会导致心率降低。
比索洛尔还可以降低血压，并用于治疗高血压（高血压）。
比索洛尔可以单独使用或与其他降压药一起使用。
比索洛尔在低剂量时具有心脏选择性（主要作用于心脏的受体）。对于并存的慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，它可能是首选，因为它比非选择性β-受体阻滞剂引起支气管狭窄（气道狭窄）的可能性要小。
可以每天服用一次。
与非选择性β受体阻滞剂相比，引起疲劳和四肢不适的可能性较小。
通用比索洛尔可用。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

头痛，头晕，腹泻，头晕，鼻炎和疲劳是最常见的副作用。
也可能引起口干，勃起功能障碍，生动的梦境和失眠。可能会增加某些人的血清甘油三酸酯。
比索洛尔的心脏选择性不是绝对的，并且在高于20mg /天的剂量下，比索洛尔还抑制β2受体，主要位于支气管和血管肌肉组织中。最低有效剂量应用于维持心脏选择性。
通常不建议患有支气管痉挛疾病的人使用；但是，由于比索洛尔比非选择性β-受体阻滞剂引起支气管痉挛的可能性小，因此可以在某些情况下使用它。
可以掩盖低血糖症或甲状腺功能亢进症的症状，因此在糖尿病或甲状腺疾病患者中应谨慎使用。
可能引起许多与心脏有关的不良影响，并加重周围循环系统疾病（导致手或脚血液流量减少的状况）。
在肾脏或肝脏疾病中，比索洛尔从体内的清除可能会延迟，这意味着在这些情况下应减少比索洛尔的剂量。
可能不适合某些人，包括心力衰竭，心跳明显减慢或末梢循环减少的人。
可能与某些药物（包括用于治疗心律不齐或心绞痛的其他药物）相互作用。
突然停止可能会诱发心绞痛和其他不良心脏影响，包括心肌梗塞。停药后，比索洛尔应逐渐减量至少一周。警告服用比索洛尔的人不要突然停止服用。无需在手术前停止；然而，在全身麻醉下，比索洛尔的作用可能会损害心脏的反应能力。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

比索洛尔对心脏特异性受体起作用，可降低血压并减慢心率。但是，如果剂量大于20毫克/天，则可能会失去心脏选择性。

5.秘诀

可以带或不带食物一起服用。
比索洛尔每天服用一次。尝试每天在同一时间服用平板电脑。
突然停药与心绞痛加重有关，有时还伴有心肌梗塞（心脏病）或室性心律失常。如果您需要停用比索洛尔，您的医生将建议如何在至少一周的时间内缓慢进行此操作。
如果您患有糖尿病，比索洛尔可能会掩盖某些低血糖症状（低血糖）。
应始终用作降低心血管疾病风险的综合计划的一部分，该计划包括糖尿病管理，戒烟，运动和其他药物疗法。除其他降血压药物外，还可使用。
如果出现呼吸急促，请立即就医。
如果手指或脚趾出现任何新的麻木，疼痛，冷感，肤色变化或敏感性降低，请寻求医疗建议。
如果您有任何副作用会影响您的生活质量，包括勃起功能障碍，请咨询您的医生。不要突然停止服用比索洛尔。
您的医生将需要定期监测您的血压以及可能的其他指标。保持约会。
比索洛尔可能会影响您的思维或反应时间，并影响您的驾驶能力。喝酒可能会增强这些效果。如果您认为自己的驾驶能力受到比索洛尔的影响，请不要驾驶。

6.响应和有效性

口服后两到四个小时达到峰值浓度。尽管可能会在24小时内显现出一些效果，但可能需要长达一周的时间才能看到对血压和心率的全面影响。
单次服用比索洛尔的效果持续24小时。在逐渐减少一定剂量的比索洛尔后的两周内，血压恢复到基线。
比索洛尔的半衰期在患有肾脏疾病且肌酐清除率低于40 mL / min的人群中增加了三倍。

7.互动

与比索洛尔相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与比索洛尔一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与比索洛尔相互作用的常见药物包括：

糖尿病药物，例如胰岛素
心脏药物，例如阿替洛尔，卡维地洛，可乐定，地高辛，地尔硫卓，双吡酰胺，拉贝洛尔，美托洛尔，纳多洛尔，普萘洛尔，索他洛尔，反式多普利或维拉帕米
呼吸系统药物，例如沙丁胺醇，比妥特尔，间肾上腺素，倍特布罗尔或特布他林
其他药物，例如芬戈莫德，利血平，利福平或异烟肼。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与比索洛尔相互作用的常用药物。您应参阅比索洛尔的处方信息，以获取相互作用的完整列表。

参考文献

比索洛尔。修订于01/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/bisoprolol.html

药物相互作用（435）
酒精/食物相互作用（3）
疾病相互作用（18）

已知共有435种药物与比索洛尔相互作用。

22种主要药物相互作用
386中等程度的药物相互作用
27种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与比索洛尔相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与比索洛尔的相互作用。

最常检查的互动

查看比索洛尔和下列药物的相互作用报告。

乙酰水杨酸（阿司匹林）
胺碘酮
阿米替林
氨氯地平
Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林
阿司匹林低强度（阿司匹林）
辅酶Q10（泛醌）
Crestor（瑞舒伐他汀）
mb（度洛西汀）
地西epa
地高辛
埃利奎斯（apixaban）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
氟卡尼
氢氯噻嗪
布洛芬
Lasix（速尿）
立普妥（阿托伐他汀）
赖诺普利
抒情诗（普瑞巴林）
美托洛尔
Nexium（艾美拉唑）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
Plavix（氯吡格雷）
雷米普利
拟甲状腺素（左甲状腺素）
泰诺（对乙酰氨基酚）
伟哥（西地那非）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
华法林
Xarelto（利伐沙班）

比索洛尔酒精/食物的相互作用

比索洛尔与酒精/食物有3种相互作用

比索洛尔疾病相互作用

与比索洛尔有18种疾病相互作用，包括：

缓慢性心律失常/房室传导阻滞
心源性休克/低血压
瑞士法郎
糖尿病
血液透析
过敏症
缺血性心脏病
聚偏二氟乙烯
肾/肝病
脑血管功能不全
青光眼
高脂血症
甲亢
重症肌无力
嗜铬细胞瘤
银屑病
心动过速
哮喘/ COPD

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类