乙酰胺眼用悬浮液

乙酰胺眼用悬浮液说明

BLEPHAMIDE®眼悬浮液是无菌的，眼用局部抗炎/抗感染组合产品。

结构式

MW = 254.24 C 8 H 9 N 2 NaO 3 S·H 2 O MW = 402.49 C 23 H 30 O 6

化学名称

磺乙酰胺钠：N-磺酰苯乙酰胺单钠盐一水合物。

醋酸泼尼松龙：11ß，17、21-三羟基pregna-1、4-二烯-3、20-二酮21-乙酸盐。

BLEPHAMIDE每毫升眼用®悬浮液含有：

活性成分：磺乙酰胺钠10％，醋酸泼尼松龙（微细悬浮液）0.2％。

惰性物质：苯扎氯铵（0.004％）;乙二胺四乙酸钠；聚山梨酯80;聚乙烯醇1.4％；磷酸二氢钾;净化水;磷酸氢二钠；硫代硫酸钠;盐酸和/或氢氧化钠调节pH值（6.6至7.2）。

临床药理学

皮质类固醇可抑制对多种药物的炎症反应，并且可能会延迟或延缓愈合。由于皮质类固醇可能会抑制人体抵抗感染的防御机制，因此当在特定情况下这种抑制作用在临床上具有重要意义时，可以使用伴随的抗菌药物。

当决定同时服用皮质类固醇和抗菌素时，将此类药物联合使用具有更大的患者依从性和便利性，并进一步保证了两种药物的适当剂量都可以服用。当两种类型的药物采用相同的配方时，可以确保成分的相容性，并可以正确输送和保留一定剂量的药物。皮质类固醇的相对效力取决于分子结构，浓度和从载体释放。

微生物学

磺乙酰胺钠通过限制与对氨基苯甲酸竞争生长所需的叶酸的合成，从而对敏感细菌发挥抑菌作用。

这些细菌的某些菌株可能对磺乙酰胺有抗性，或者在体内可能会出现抗药性。

这些产品中的抗感染成分被包括在内，以提供对易受其感染的特定生物的作用。磺胺乙酰胺钠在体外对以下微生物的敏感菌株具有活性：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（viridans组），流感嗜血杆菌，克雷伯菌属和肠杆菌属。该产品没有针对以下疾病提供足够的覆盖：奈瑟菌属，假单胞菌属和粘质沙雷氏菌（请参见适应症和用法）。

适应症和用途

BLEPHAMIDE®眼悬浮液是用于其中皮质类固醇被指示类固醇响应炎性眼部条件和其中浅表细菌眼部感染或细菌性眼部感染的风险存在类固醇/抗感染组合药物指示。

眼皮质类固醇适用于睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的炎性疾病，在某些感染性结膜炎中使用皮质类固醇的固有风险被认为可减轻水肿和炎症。它们还存在于慢性前葡萄膜炎和化学，放射或热灼伤或异物渗透引起的角膜损伤中。

在浅表眼感染的风险较高或预期眼睛中会存在潜在危险细菌的情况下，应指示使用具有抗感染成分的联合药物。

该产品中的特定的抗菌药物是对以下常见的细菌病原体眼活性：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（草绿色链球菌组），流感嗜血杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属和物种。该产品没有针对以下疾病提供足够的覆盖：奈瑟菌属，假单胞菌属和粘质沙雷氏菌。

很大比例的葡萄球菌分离株对磺胺药完全耐药。

禁忌症

BLEPHAMIDE®眼悬浮液在角膜和结膜的最病毒性疾病包括禁忌上皮单纯疱疹性角膜炎（树枝状角膜炎），牛痘和水痘，以及在眼睛的分枝杆菌感染和眼部结构的真菌疾病。

BLEPHAMIDE®眼悬浮液也禁忌的个体与已知或怀疑过敏任何该制剂的成分，以其他磺酰胺和对其他糖皮质激素（见警告）。 （对抗菌成分的超敏反应发生率高于其他成分。）

警告

不用于注入眼睛。

长期使用皮质类固醇可能导致后囊内白内障形成，并可能增加易感人群的眼内压，从而导致高眼压/青光眼，并损害视神经，视力和视野缺损。

如果该产品使用了10天或更长时间，即使儿童和不合作的患者可能很难对眼压进行常规监测。有青光眼时应谨慎使用皮质类固醇。眼内压应经常检查。

白内障手术后使用类固醇可能会延迟愈合，并增加形成气泡的几率。

在那些引起角膜或巩膜变薄的疾病中，已知局部使用皮质类固醇会发生穿孔。

在急性脓性眼病中，皮质类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

眼皮质类固醇激素的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。使用皮质类固醇药物治疗单纯疱疹需要非常谨慎。

长时间使用BLEPHAMIDE®眼科悬浮液可以抑制宿主反应，从而提高二次眼部感染的危险。

长时间使用局部抗菌剂可能导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。

很大比例的葡萄球菌分离物完全对磺酰胺具有抗性。

急性前葡萄膜炎可发生于易感人群，主要是黑人。

由于对磺酰胺的严重反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常），虽然已经发生了死亡，但很少发生。重新施用磺酰胺时，可能会出现过敏反应，而与施用途径无关。

如果出现超敏反应，皮疹或其他严重反应的迹象，请停止使用该制剂。皮质类固醇之间的交叉敏感性已得到证明（见不良反应）。

预防措施

一般

医师只有在借助放大镜（例如裂隙灯生物显微镜检查和适当的情况下荧光素染色）对患者进行检查之后，才可以对超过20毫升悬浮液的药物处方进行初始处方和续签。如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

长期服用皮质类固醇激素后应考虑角膜真菌感染的可能性。适当时应采取真菌培养。

严重干眼的患者慎用。

化脓性分泌物中存在的对氨基苯甲酸与磺酰胺竞争，并可能降低其有效性。

给患者的信息

如果炎症或疼痛持续时间超过48小时或加剧，则应建议患者停止使用药物并咨询医生（请参阅警告）。

在使用本产品期间，不应佩戴隐形眼镜。

包装时该产品是无菌的。为防止污染，应注意避免将涂药器尖端碰到眼睑或任何其他表面。超过一个人使用此瓶可能会传播感染。不使用时，请保持瓶子密闭。避光。长时间站立以及暴露于热和光照下，磺酰胺溶液会变暗。如果溶液变黑，请勿使用。泛黄不影响活性。放在儿童接触不到的地方。

实验室测试

双眼皮文化和测试，以确定生物体磺胺醋酰的易感性可能表明，如果症状和体征持续或尽管治疗与BLEPHAMIDE®眼科悬浮液的推荐路线的复发。

药物相互作用

BLEPHAMIDE®眼悬浮液是用银制品不兼容。与对氨基苯甲酸有关的局部麻醉药可能拮抗磺酰胺类药物的作用。

致癌，诱变，生育力受损

据报道，泼尼松龙不致癌。磺胺乙酰胺尚未进行动物致癌性的长期研究。

一位作者在使用磺胺乙酰胺钠后在酿酒酵母中检测到染色体的非分离。该发现对人眼局部使用磺乙酰胺钠的意义不明。

泼尼松龙的致突变研究为阴性。尚未使用磺乙酰胺进行生殖和生育能力的研究。对狗进行的长期慢性毒性研究表明，高剂量的泼尼松龙口服可预防发情。在雄性和雌性大鼠中口服另一种糖皮质类固醇激素后，其生育力下降。

怀孕

致畸作用

尚未使用磺乙酰胺钠进行动物繁殖研究。泼尼松龙在兔子，仓鼠和小鼠中已被证明具有致畸性。在小鼠中，泼尼松龙的剂量是人眼剂量的1至10倍，已显示出致畸作用。在妊娠的第10至13天，每天对怀孕小鼠的两只眼进行地塞米松，氢化可的松和泼尼松龙的眼用药。在所治疗的小鼠的胎儿中观察到c裂的发生率显着增加。尚无足够的对接受皮质类固醇激素治疗的孕妇进行良好对照研究。

磺胺类药物可能在妊娠中期向婴儿中沉淀出核仁。尚不知道给孕妇服用磺胺乙酰胺钠是否会引起胎儿伤害，或者它是否会影响生殖能力。

BLEPHAMIDE®眼悬浮液应在怀孕只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿期间使用。

护理母亲

尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。系统性给予的磺酰胺能够在哺乳期妇女的婴儿中产生角核。由于磺胺乙酰胺钠和醋酸泼尼松龙眼用混悬剂可能会对婴儿造成严重的不良反应，因此应该决定是否停止护理或停止药物治疗。

儿科用

尚未确定6岁以下儿童的安全性和有效性。

不良反应

使用BLEPHAMIDE®眼科悬浮液的过程中出现如下不良反应已经确定。由于反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

皮质类固醇/抗菌组合药物发生了不良反应，这可归因于皮质类固醇成分，抗菌成分或组合。

与BLEPHAMIDE®眼科悬浮液中发生的反应包括：白内障，头晕，眼分泌物，眼睑水肿，眼睑红斑，眼睛红肿，眼痛，眼睛瘙痒和过敏症包括皮疹，皮肤瘙痒，荨麻疹，眼部充血，以及视力障碍（视力模糊）。

抗菌成分的存在最常发生的反应是过敏性致敏。由于对磺酰胺的严重反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常），已经发生了死亡事故，尽管这种情况很少发生。

皮质类固醇成分按频率递减的顺序发生的反应是：伤口愈合延迟，眼内压（IOP）升高，青光眼可能发展和视神经损害很少，以及后囊内白内障形成。

尽管全身作用极为罕见，但在局部使用皮质类固醇激素后很少发生全身性高皮质激素血症。

含有皮质类固醇的制剂还可能引起急性前葡萄膜炎或球体穿孔。在局部使用皮质类固醇激素后，偶尔会出现瞳孔散大，适应能力下降和上睑下垂。

继发感染

使用含有皮质类固醇和抗菌素的组合后，发生继发感染。长期应用皮质类固醇激素特别容易同时发生角膜的真菌和病毒感染。在使用皮质类固醇治疗的任何持续性角膜溃疡中，必须考虑真菌入侵的可能性。

抑制宿主反应后，还会发生继发性细菌眼感染。

剂量和给药

使用前请摇匀。白天和就寝时间每四小时应向结膜囊中滴入两滴。

最初应开处方不超过20毫升，并且如上述注意事项所述，未经进一步评估，不得重新装填该处方。

BLEPHAMIDE®剂量可能会减少，但应不会过早采取停止治疗。在慢性病中，应通过逐渐减少应用频率来退出治疗。

如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者（请参阅预防措施）。

乙酰胺眼用悬浮液如何提供

BLEPHAMIDE®（磺胺醋酰钠醋酸泼尼松龙的眼用混悬液，USP）是不透明的白色LDPE塑料瓶，并用白色耐冲击性聚苯乙烯（HIPS）上限如下白色滴管提示提供的无菌：

10 mL瓶中5 mL — NDC 11980-022-05

15毫升瓶装10毫升— NDC 11980-022-10

注意：使用前请摇匀。

存放：直立放置在8°-24°C（46°-75°F）。避光保护。防止冻结。

长时间站立以及暴露于热和光照下，磺酰胺溶液会变暗。如果溶液变黑，请勿使用。泛黄不影响活性。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

修订日期：07/2017

©2017艾尔建（Allergan）。版权所有。
所有商标均为其各自所有者的财产。
尔湾，加利福尼亚92612
美国制造

72735US12

主要显示面板-乙酰胺悬浮液纸箱

®ALLERGAN

NDC 11980-022-05

仅Rx

BLEPHAMIDE®

（磺乙酰胺
钠-
泼尼松龙
醋酸眼科
暂停，USP）
10％/ 0.2％
不育的

5毫升

注意：本文档包含有关泼尼松龙/磺乙酰胺眼钠的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Blephamide。

对于消费者

适用于泼尼松龙/磺胺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水，眼药水

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 视力改变，眼痛或极度刺激的眼睛。
• 明亮的光线困扰着眼睛。
• 很少有磺胺类药物发生不良反应。有时，这些都是致命的。这些影响包括肝脏问题，血液问题和非常差的皮肤反应（Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死溶解）。如果出现皮疹，请立即致电医生。皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛溃疡；发烧，发冷或嗓子疼；咳嗽是新的还是更糟的；感到非常疲倦或虚弱；任何瘀伤或出血；或出现肝脏问题的迹象，例如尿黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 眼睛刺激。
• 头晕。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于泼尼松龙/磺胺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水，眼药水

一般

报告的副作用的频率未知。合并产品产生的反应包括白内障，头晕，眼球出水，眼睑浮肿，眼睑红斑，眼刺激，眼痛，眼瘙痒和过敏反应，包括皮疹，皮肤瘙痒，荨麻疹，眼充血和视力障碍/视力模糊。 ^[参考]

眼科

未报告频率：白内障，白眼，眼睑浮肿，眼睑红斑，眼刺激，眼痛，眼瘙痒，充血，视力模糊，眼内压升高，青光眼发达，视神经损伤，后囊白内障形成，继发性细菌性眼感染，角膜真菌感染，角膜病毒感染，视力不佳，瞳孔散大，丧失住宿能力，上睑下垂，急性前葡萄膜炎，眼球穿孔

泼尼松龙：

-频率未报告：眼内压升高，青光眼发达，视神经损伤，后囊内白内障形成^[参考]

免疫学的

罕见地，由于对磺酰胺的严重反应而导致死亡，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常。 ^[参考]

未报告频率：过敏，过敏性致敏

磺乙酰胺钠：

-频率未报告：过敏致敏^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，瘙痒，荨麻疹^[参考]

本地

磺乙酰胺钠：

-频率未报告：局部刺激^[参考]

其他

泼尼松龙：

-频率未报告：伤口愈合延迟^[参考]

神经系统

未报告频率：头晕^[参考]

内分泌

未报告频率：全身性皮质激素过多^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。