博舒替尼

什么是博舒替尼？

博舒替尼在成人中用于治疗一种称为费城染色体阳性慢性骨髓性白血病（CML）的血液癌症。

通常在其他治疗失败后给予博舒替尼。

Bosutinib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对博舒替尼过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏病;

• 肝病;要么

• 肾脏疾病。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

Bosutinib可能会伤害未出生的婴儿。在使用博舒替尼期间以及最后一次服药后至少2周内，应使用有效的节育措施。如果您怀孕，请立即告诉您的医生。

在使用这种药物时，以及最后一次服药后至少2周内，您不应母乳喂养。

我应该如何服用博舒替尼？

博舒替尼通常每天服用一次。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

带食物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。如果药丸被压碎或破裂，它可能会很危险。如果发生这种情况，请用肥皂和水清洗皮肤。询问您的药剂师如何安全处置碎丸。

Bosutinib可以降低您的血细胞计数。您的血液将需要经常检查。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

没有医生的建议，您不应该停止使用博舒替尼。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果延迟服药时间超过12小时，请跳过错过的剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用博舒替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与博舒替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

博舒替尼副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，瘙痒；头晕;背痛，关节痛；呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请停止使用博舒替尼并立即致电医生：

• 严重或持续的恶心，呕吐，胃痛或腹泻;

• 便血

• 比平时多或少排尿；

• 头晕或呼吸急促;

• 心脏问题-肿胀，体重迅速增加，呼吸困难;

• 血细胞计数低-发烧，发冷，疲倦，类似流感的症状，口疮，皮肤疮，易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷;

• 肝病-上腹部疼痛，食欲不振，尿色深，大便色泥，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 肺部肿胀或积水-焦虑，出汗，呼吸时疼痛，躺卧时感觉呼吸短促，喘息，呼吸喘气，粘液性咳嗽，胸痛，心律快速或不均匀

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 头痛，疲倦；

• 恶心，呕吐，腹泻，胃痛；

• 发烧，咳嗽；

• 肝功能异常检查；

• 肿胀;

• 皮疹;要么

• 血细胞计数低。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

博舒替尼给药信息

成年人慢性粒细胞白血病的常规成人剂量：

新诊断：
每天一次口服400毫克
治疗时间：直到疾病进展或患者不耐受为止

慢性/加速/爆炸阶段：
每天一次口服500毫克
治疗时间：直到疾病进展或患者不耐受为止

评论：
-与食物一起服用。
-如果错过了超过12小时的剂量，则患者应跳过该剂量，并在第二天服用通常的处方剂量。

用途：
-用于新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性骨髓性白血病（Ph + CML）
-对于慢性或加速期（AP）或爆炸期（BP）Ph + CML，对先前治疗有耐药性或不耐受

还有哪些其他药物会影响博舒替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

当同时服用某些药物会使波舒替尼的疗效大大降低。如果您服用抗酸药或胃酸还原剂（Zantac，Prilosec等），则应在服用其他药物之前2小时或之后2小时服用Bosutinib。

许多药物会影响博舒替尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

常见的Bosutinib副作用包括：腹泻，腹痛，贫血，水肿，血清丙氨酸氨基转移酶升高，血清天冬氨酸氨基转移酶升高，恶心，中性粒细胞减少，外周水肿，血小板减少和呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于博舒替尼：口服片剂

需要立即就医的副作用

除需要的作用外，波舒替尼还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用博舒替尼时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 发热
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 咽喉痛
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 搅动
• 胸痛或不适
• 黏土色凳子
• 咳嗽有粘液
• 混乱
• 黑尿
• 食欲下降
• 排尿减少
• 萧条
• 腹泻
• 头晕
• 口干
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 嘶哑
• 敌意
• 出汗增加
• 口渴
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 肌肉酸痛，疼痛或抽搐
• 恶心
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 皮肤发红
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 发抖
• 打喷嚏
• 胃痛或压痛
• 凹陷的眼睛
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 口渴
• 睡眠困难
• 吞咽麻烦
• 呕吐
• 腿无力或沉重
• 皱纹的皮肤

罕见

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀
• 便秘
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 呼吸困难，嘈杂
• 消化不良
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 眼睑或眼，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 眼睛发红
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生Bosutinib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 移动困难
• 力量不足或丧失
• 肌肉僵硬
• 鼻塞

不常见

• 皮肤上有瑕疵
• 胸部或腹部有灼热感
• 口味改变
• 听力损失
• 味觉丧失
• 肌肉抽筋
• 丘疹
• 持续不断的耳鸣，嗡嗡声或其他无法解释的噪音
• 肚子不舒服

罕见

• 剥落和脱落

对于医疗保健专业人员

适用于博舒替尼：口服片剂

一般

最常见的副作用是腹泻，恶心，血小板减少，呕吐，腹痛，皮疹，贫血，发热和疲劳。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心包积液，胸痛，QT间隔延长

罕见（0.1％至1％）：心包炎^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：血小板计数低（小于50×10（9）/ L，高达57％），血小板减少症（高达40％），中性粒细胞绝对计数（小于1×10（9）） / L，最高37％），低血红蛋白（低于80 g / L，最高35％），贫血（最高27％），中性粒细胞减少症（16％），白细胞减少症（11％）

常见（1％至10％）：发热性中性粒细胞减少

罕见（0.1％至1％）：粒细胞减少

未报告频率：骨髓抑制^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：丙氨酸转氨酶增加（最高22％），天冬氨酸转氨酶增加（最高18％）

常见（1％至10％）：胆红素升高[大于正常上限（3 x ULN）的3倍]，肝毒性，肝功能异常，γ-谷氨酰转移酶增加

罕见（0.1％至1％）：肝损伤

未报告频率：肝毒性^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高84％），恶心（最高46％），腹痛（最高40％），呕吐（最高37％）

常见（1％至10％）：脂肪酶增加（大于2×ULN），胃炎，血液淀粉酶增加

罕见（0.1％至1％）：急性胰腺炎，胃肠道出血

未报告频率：胃肠道毒性^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（高达34％），瘙痒（高达11％）

常见（1％至10％）：荨麻疹，瘙痒，痤疮

罕见（0.1％至1％）：多形红斑，剥脱性皮疹，药疹^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：药物过敏

罕见（0.1％至1％）：过敏性休克^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（最高20％），鼻咽炎（最高12％），呼吸道感染（最高12％），呼吸困难（最高10％）

常见（1％至10％）：肺炎，流感，支气管炎，胸腔积液

罕见（0.1％至1％）：急性肺水肿，呼吸衰竭，肺动脉高压^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：食欲下降（最高达13％）

常见（1％至10％）：高钾血症，脱水

未报告频率：流体保留^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（最高14％），背痛（最高12％）

常见（1％至10％）：肌痛^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：头痛（高达20％），头晕（高达10％）

常见（1％至10％）：味觉障碍^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达26％），发热（高达22％），水肿（高达14％），乏力（11％）

常见（1％至10％）：低磷（小于0.6 mmol / L），耳鸣，疼痛，血肌酸磷酸激酶升高^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血肌酐升高

罕见（0.1％至1％）：急性肾衰竭，肾衰竭，肾功能不全^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性粒细胞白血病的常规成人剂量

新诊断：
每天一次口服400毫克
治疗时间：直到疾病进展或患者不耐受为止

慢性/加速/爆炸阶段：
每天一次口服500毫克
治疗时间：直到疾病进展或患者不耐受为止

评论：
-与食物一起服用。
-如果错过了超过12小时的剂量，则患者应跳过该剂量，并在第二天服用通常的处方剂量。

用途：
-用于新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性骨髓性白血病（Ph + CML）
-对于慢性或加速期（AP）或爆炸期（BP）Ph + CML，对先前治疗有耐药性或不耐受

肾脏剂量调整

-中度（CrCl 30至50 mL / min）和重度（CrCl小于30 mL / min：降低起始剂量。
-严重（CrCl低于30 mL / min）肾功能不全：对于肾功能下降且无法忍受起始剂量的患者，请遵循剂量调整建议以了解毒性（请参阅剂量调整）。

肝剂量调整

轻度，中度或重度（Child-Pugh A，B或C）肝功能不全：减少剂量（请参阅剂量调整）。

剂量调整

剂量估算：
-对于未达到或维持血液学，细胞遗传学或分子反应，且未达到3级或更高不良反应的患者，剂量可通过每天一次增加100 mg递增到每天一次最大600 mg递增。建议的起始剂量。

非血液不良反应：
肝功能障碍调整：
-肝转氨酶大于正常上限（5 x ULN）的5倍：停止治疗直至恢复至小于或等于2.5 x ULN，然后每天以400 mg的剂量恢复。如果恢复时间超过4周，请停止治疗。
-肝转氨酶大于或等于3倍正常值上限，同时胆红素大于2倍正常值上限，碱性磷酸酶小于2倍正常值上限（Hy's法则病例定义）：停药
腹泻：
-对于NCI CTCAE 3至4级腹泻（超过基线/预处理，每天增加或大于7个大便）：停药直至恢复至1级或以下；每天一次以400毫克恢复。
其他中度或严重非血液学不良反应：
-停止治疗直至解决，然后考虑以每天减少一次100毫克的剂量恢复治疗。
-如果合适，请考虑每天将剂量重新增加到起始剂量。
-患者每天服用少于300毫克的剂量；然而，疗效尚未确立

骨髓抑制：
-嗜中性白血球绝对计数（ANC小于1000 x 10（6）/ L或血小板小于50,000 x 10（6）/ L：停止治疗直至ANC大于或等于1000 x 10（6）/ L且血小板大于或等于50,000 x 10（6）/ L。如果在2周内恢复，则以相同的剂量恢复治疗；如果血细胞计数持续2周以上仍保持低水平，则在恢复后，减少100 mg剂量并恢复治疗。如果血细胞减少症复发，恢复时应再减少100 mg的剂量并恢复治疗，患者每天使用的剂量少于300 mg；但是，尚未确立疗效。

新诊断的慢性期PH + CML的建议起始剂量：
-正常的肾脏和肝功能：每天口服400毫克
-CrCl的肾损伤30至50 mL / min：每天口服300 mg
-CrCl的肾损伤低于30 mL / min：每天一次口服200 mg
-轻度（Child-Pugh A），中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）的肝损害：每天口服200 mg
对于慢性，加速或爆炸性Ph + CML且对先前治疗有耐药性或不耐受性的患者，推荐开始剂量：
-正常的肾和肝功能：每天口服500毫克
-CrCl的肾损伤30至50 mL / min：每天400 mg口服
-CrCl的肾损伤低于30 mL / min：每天一次口服300 mg
-轻度（Child-Pugh A），中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）的肝损害：每天口服200 mg

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物应与食物一起服用。
-平板电脑应完全吞下，且不得折断或割伤。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。

一般：
-应考虑适当处置抗癌药物的程序。
-应避免触摸或处理压碎或破碎的药片。
-任何未使用的产品或废料均应根据当地要求进行处置，或按照药物回收计划进行处置。

患者建议：
-该药物可能导致头晕，疲劳，视力障碍和其他不良影响，从而可能削弱驱动或操作机械的能力。如果受到影响，只要副作用持续存在，就应避免此类任务。
-由于恶心和呕吐，口服避孕药的功效可能由于吸收不足而降低。