这不是与在氯化钠(艾司洛尔)中短波勃洛相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保在所有药物和健康问题中以溴化钠(艾司洛尔)服用速灭威是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示在NaCl(艾司洛尔)中使用Brevibloc。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
注意:本文档包含有关艾司洛尔的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Brevibloc品牌。
Brevibloc的常见副作用包括:头晕,低血压,症状性低血压和发汗。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于艾司洛尔:静脉注射液
艾司洛尔(Brevibloc中包含的活性成分)及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用艾司洛尔时,如果有下列任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
如果服用艾司洛尔时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:
服用过量的症状
艾司洛尔可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于艾司洛尔:静脉注射液
很常见(10%或更多):低血压
罕见(0.1%至1%):心动过缓,房室传导阻滞,肺动脉压升高,心力衰竭,心室前收缩,淋巴节律,心绞痛,周围性缺血,苍白,潮红,胸痛,心搏停止
稀有(0.01%至0.1%):窦性停顿
非常罕见(少于0.01%):窦性窦骤停,心搏停止,血栓性静脉炎
未报告的频率:加速室性节律,冠状动脉痉挛,心脏骤停[参考]
很常见(10%或更多):透汗
罕见(0.1%至1%):皮肤变色,红斑
非常罕见(小于0.01%):皮肤坏死(由于外渗)
未报告频率:牛皮癣,血管性水肿,荨麻疹[参考]
常见(1%至10%):恶心,呕吐
罕见(0.1%至1%):消化不良,消化不良,便秘,口干,腹痛[Ref]
罕见(0.1%至1%):尿retention留[Ref]
常见(1%至10%):注射部位反应,输液部位反应,输液部位发炎,输液部位硬结
罕见(0.1%至1%):输液部位灼伤,输液部位瘀斑
未报告频率:输液部位静脉炎,输液部位囊泡,起泡[参考]
常见(1%至10%):头晕,嗜睡,头痛,感觉异常,虚弱
罕见(0.1%至1%):晕厥,抽搐,语言障碍,头晕[参考]
未报告频率:高钾血症,代谢性酸中毒[参考]
罕见(0.1%至1%):肌肉骨骼疼痛[Ref]
罕见(0.1%至1%):视力障碍[参考]
常见(1%至10%):虚弱,疲劳
罕见(0.1%至1%):寒冷,发热,水肿,疼痛[Ref]
常见(1%至10%):抑郁,焦虑,注意力不集中,精神错乱,躁动
罕见(少于1%):思维异常[参考]
罕见(少于1%):呼吸困难,肺水肿,支气管痉挛,喘息,鼻充血,支气管炎,罗音[Ref]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。速灭威(艾司洛尔)。”杜邦制药公司,特拉华州威尔明顿。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
在患者实现了对心率的充分控制和稳定的临床状态之后,可以完成向其他抗心律不齐药物的过渡。
从BREVIBLOC注射剂过渡到替代药物时,医生应仔细考虑所选替代药物的标签说明,并减少BREVIBLOC注射剂的剂量,如下所示:
可将BREVIBLOC注射液装在预先混合的袋子和即用型小瓶中。 BREVIBLOC注射液与碳酸氢钠(5%)溶液(有限的稳定性)或呋塞米(沉淀)不兼容。
只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
预混袋
图1:两口INTRAVIA袋
即用型样品瓶
在准备维护输液时,可以使用手持式小瓶通过手持式注射器进行加药剂量[请参阅如何提供/储存和处理(16.2)]。
与常用静脉注射液的相容性
测试了BREVIBLOC注射液与十种常用静脉注射液的相容性,最终浓度为每毫升10毫克艾司洛尔盐酸盐。已发现BREVIBLOC注射液与以下溶液兼容,并且在受控的室温或冷藏条件下稳定至少24小时:
对于在围手术期,术后或其他需要用短效药物短期控制心室率的紧急情况下房颤或心室扑动的患者,速溴酸(艾司洛尔盐酸盐)注射剂可用于快速控制心室率。在非代偿性窦性心动过速中也应进行速勃洛注射,根据医生的判断,心律过快需要特殊干预。速溴酸注射液旨在短期使用。
Brevibloc(盐酸艾司洛尔)注射液可用于短期治疗诱导性和气管插管过程中,外科手术中,麻醉出现后和术后时期的心动过速和高血压,在医师的判断下,应考虑采用这种特殊干预措施。
不建议使用速博乐注射液预防此类事件。
通过连续静脉内输注或不加负荷剂量来进行短波布洛注射。根据所需的心室反应,可能需要额外的负荷剂量和/或维持输注的滴定(逐步给药)。
步 | 行动 |
1个 | 可选的加载剂量(1分钟内每公斤500 mcg),然后每分钟每分钟50 mcg,持续4分钟 |
2 | 如有必要,可选剂量,然后每分钟每公斤100 mcg,持续4分钟 |
3 | 如有必要,可选剂量,然后每分钟每分钟150 mcg,持续4分钟 |
4 | 如有必要,将剂量增加至每千克每分钟200 mcg |
在没有负荷剂量的情况下,连续输注单一浓度的艾司洛尔在约30分钟内达到药代动力学和药效动力学稳态。
连续和逐步给药的有效维持剂量为每公斤每分钟50到200 mcg,尽管剂量低至每公斤每分钟25 mcg已经足够。大于每分钟每公斤200 mcg的剂量几乎没有增加心率降低作用,并且不良反应率增加。
维持输注最多可以持续48小时。
在这种情况下,并不总是建议缓慢滴定以达到治疗效果。因此,提出了两种剂量选择:立即控制和逐步控制。
立即控制
逐步控制
推荐最大剂量
在患者实现了对心率的充分控制和稳定的临床状态之后,可以完成向其他抗心律不齐药物的过渡。
从Brevibloc注射剂过渡到替代药物时,医生应仔细考虑所选替代药物的标签说明,并按以下方式减少Brevibloc注射剂的剂量:
Brevibloc注射液可装在预混合的袋子和即用型小瓶中。 Brevibloc注射液与碳酸氢钠(5%)溶液(有限的稳定性)或速尿(沉淀)不兼容。
只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
预混袋
图1:两口INTRAVIA袋
即用型样品瓶
在准备维护输液时,可以使用手持式小瓶通过手持式注射器进行加药剂量[请参阅如何提供/存储和处理(16.2) ]。
与常用静脉注射液的相容性
测试了速灭注射液与十种常用静脉注射液的相容性,最终浓度为每毫升10毫克艾司洛尔盐酸盐。发现速溴酸注射液可与以下溶液兼容,并且在受控的室温或冷藏下至少稳定24小时:
所有Brevibloc注射剂型均为盐酸艾司洛尔在氯化钠中的等渗溶液。
产品名称 | 短杆菌 预混合注射 (盐酸艾司洛尔) | 短杆菌 预混合双强度注射 (盐酸艾司洛尔) | 短杆菌注射 (盐酸艾司洛尔) |
总剂量 | 2500毫克/ 250毫升 | 2000毫克/ 100毫升 | 100毫克/ 10毫升 |
盐酸艾司洛尔浓度 | 10毫克/毫升 | 20毫克/毫升 | 10毫克/毫升 |
打包 | 250毫升袋 | 100毫升袋 | 10 mL样品瓶 |
患有以下情况的患者禁用禁忌注射勃维(盐酸艾司洛尔):
低血压可以以任何剂量发生,但与剂量有关。血液动力学受损或相互作用药物的患者处于特殊风险中。严重的反应可能包括意识丧失,心脏骤停和死亡。为了控制心室心律,不建议维持剂量大于每公斤每分钟200 mcg。密切监视患者,尤其是在治疗前血压低的情况下。如果血压下降到不可接受的程度,请减少或停止Brevibloc注射。降低剂量或终止输注通常会在30分钟内逆转低血压。
使用速博乐注射液会发生心动过缓,包括窦性停顿,心脏传导阻滞,严重的心动过缓和心脏骤停。患有一级房室传导阻滞,窦房结功能障碍或传导障碍的患者可能会增加患病风险。监测接受速灭注射剂的患者的心律和心律[见禁忌症(4) ]。
如果发生严重的心动过缓,请减少或停止短波布洛的注射。
β-受体阻滞剂(如速博乐注射液)可导致心肌收缩力下降,并可能诱发心力衰竭和心源性休克。在即将出现心力衰竭的最初征兆或症状时,停止短波布洛克注射并开始支持治疗[见剂量过量(10) ]。
在治疗血压主要由与体温过低相关的血管收缩驱动的患者时,应密切监测生命体征并缓慢滴定速灭通注射液。
患有反应性气道疾病的患者通常不应接受β受体阻滞剂。因为它的相对的β1选择性和titratability,滴定Brevibloc注射到最低可能的有效剂量的。如果发生支气管痉挛,应立即停止输液;一个beta 2刺激剂可以与心室速率的适当的监测给药。
在患有低血糖症的患者或正在接受胰岛素或其他降血糖药的糖尿病患者(尤其是不稳定的糖尿病患者)中,β受体阻滞剂可能掩盖发生低血糖症的心动过速,但其他症状(如头晕和出汗)可能不会被掩盖。
同时使用β受体阻滞剂和抗糖尿病药可以增强抗糖尿病药的作用(降低血糖)。
使用速博乐注射液时发生了输液部位反应。它们包括刺激,炎症和严重反应(血栓性静脉炎,坏死和水疱),尤其是与外渗有关时[见不良反应(6) ]。避免输注小静脉或通过蝶形导管。
如果发生局部输液部位反应,请使用其他输液部位并避免外渗。
由于无与伦比的α受体介导的冠状动脉血管收缩,β受体阻滞剂可能会加剧Prinzmetal的心绞痛患者的心绞痛发作。不要使用非选择性β受体阻滞剂。
如果在嗜铬细胞瘤的环境中使用了短波单抗注射,则仅在启动α-受体阻滞剂后将其与α-受体阻滞剂联合使用。在嗜铬细胞瘤的情况下,单独使用β-受体阻滞剂已与骨骼肌中β-介导的血管舒张减弱的血压异常升高有关。
在低血容量患者中,短波勃注射可以减轻反射性心动过速并增加低血压的风险。
在患有周围循环系统疾病(包括雷诺氏病或综合征,以及周围性闭塞性血管疾病)的患者中,短波单抗注射液可能会加重周围循环系统疾病。
据报道,突然停止使用β受体阻滞剂后,冠心病患者会严重发作心绞痛,心肌梗塞和室性心律失常。停止使用速博洛注射液时观察患者的心肌缺血迹象。
Brevibloc注射终止后30分钟,心率会略微高于治疗前水平。
β受体阻滞剂(包括Brevibloc注射剂)与血清钾水平升高和高钾血症有关。具有诸如肾功能不全等危险因素的患者的危险性增加。据报道,静脉内使用β受体阻滞剂会在血液透析患者中引起潜在的威胁生命的高钾血症。在使用Brevibloc注射疗法期间监测血清电解质。
据报道β受体阻滞剂,包括Brevibloc注射液,会引起高钾血症性肾小管酸中毒。一般而言,酸中毒可能与心脏收缩力下降有关。
β-肾上腺素能阻滞可能掩盖某些甲亢的临床体征(例如心动过速)。突然停用β受体阻滞剂可能会引发甲状腺风暴。因此,在退出β受体阻滞疗法时,应监测患者的甲状腺毒症迹象。
当使用β受体阻滞剂时,有过敏反应风险的患者可能对过敏原暴露(意外,诊断或治疗)更有反应性。
使用β受体阻滞剂的患者可能对通常用于治疗过敏性或类过敏反应的肾上腺素无反应[见药物相互作用(7) ]。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
以下不良反应发生率是基于在涉及369例室上性心动过速患者和600例术中和术后患者的临床试验中使用Brevibloc(盐酸艾司洛尔)注射液而进行的。在受控的临床试验环境中观察到的大多数不良反应都是轻度和短暂的。最重要和最常见的不良反应是低血压[见警告和注意事项(5.1) ]。据报道,在售后期间发生的死亡发生在复杂的临床状态中,在这种临床状态中,可能将速溴叶注射剂仅用于控制心室率[见警告和注意事项(5.5) ]。
系统器官分类(SOC) | 首选MedDRA术语 | 频率 |
---|---|---|
血管疾病 | 低血压* | |
| 25% | |
| 12% | |
一般性疾病和管理场所条件 | 输液部位反应 | 8% |
胃肠疾病 | 恶心 | 7% |
神经系统疾病 | 头晕 | 3% |
嗜睡 | 3% | |
* 63%的患者在Brevibloc(盐酸艾司洛尔)输注过程中血压降低。在其余80%的患者中,输液中断后30分钟内血压降低。 |
临床试验不良反应(频率<3%)
精神病
混乱状态和搅动(〜2%)
焦虑,抑郁和思维异常(<1%)
神经系统疾病
头痛(〜2%)
感觉异常,晕厥,语言障碍和头昏眼花(<1%)
惊厥(<1%),有1人死亡
血管疾病
周围缺血(〜1%)
面色和冲洗(<1%)
胃肠道疾病
呕吐(〜1%)
消化不良,便秘,口干和腹部不适(<1%)
肾脏和泌尿系统疾病
尿retention留(<1%)
除临床试验中报告的不良反应外,上市后的经验还报告了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此无法始终可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
心脏疾病
心脏骤停,冠状动脉痉挛
皮肤和皮下组织疾病
血管性水肿,荨麻疹,牛皮癣
百威注射液与其他可降低血压,降低心肌收缩力或干扰窦房结功能或心肌电脉冲传播的药物同时使用,可能会夸大百威注射液对血压,收缩力和冲动传播的影响。与此类药物的严重相互作用可能导致例如严重的低血压,心力衰竭,严重的心动过缓,窦性停顿,窦房阻滞,房室传导阻滞和/或心脏骤停。此外,对于某些药物,β受体阻滞剂可能会增加戒断作用。因此,仅在对接受了可能引起这些药效相互作用的药物的患者进行仔细的个体评估,评估其风险和预期收益后,才应使用速博洛注射液,这些药物可能引起这些类型的药效相互作用,包括但不限于:
当艾司洛尔盐酸盐的剂量约为最大人类维持剂量(300 mcg / kg / min)的8倍时,已证明在兔子中产生的胎儿吸收增加,母体毒性最小。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险合理的情况下,才应在孕期使用短绒毛注射剂。
在大鼠中,每天静脉注射艾司洛尔盐酸盐最高3000 mcg / kg / min(人类最大维持剂量的10倍)的致畸性研究,每天30分钟,没有产生母体毒性,胚胎毒性或致畸性的证据,而10,000 mcg / kg的剂量/ min产生产妇毒性和致死性。在兔子中,每天静脉内剂量高达1000 mcg / kg / min,持续30分钟,没有产生母体毒性,胚胎毒性或致畸性的证据,而2500 mcg / kg / min产生的母体毒性最小,并且胎儿的吸收增加。
尽管没有对孕妇进行充分且对照良好的研究,但据报道在怀孕的最后三个月或分娩或分娩时使用艾司洛尔会引起胎儿心动过缓,并在终止输注药物后继续发生。仅在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险合理的情况下,才应在孕期使用短绒毛注射剂。
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的,并且由于使用速生灵注射液可能会对哺乳婴儿产生严重的不良反应,因此应考虑到该药物对母亲的重要性,决定是停止护理还是停止该药物。 。
尚未确定在儿童患者中使用Brevibloc注射液的安全性和有效性。
速生宝注射液的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常,老年患者的剂量选择通常应从给药范围的低端开始,这反映出肾功能或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
肝功能不全的患者无需采取特殊的预防措施,因为短波勃洛注射液是通过红血细胞酯酶代谢的[见临床药理学(12) ]。
在接受了150 mcg / kg艾司洛尔维持输注4小时的肾功能不全患者中,艾司洛尔无需调整剂量。没有关于使用超过150 mcg / kg的速率或维持时间超过4小时的艾司洛尔维持输注的耐受性的信息[见临床药理学(12) ]。
过量的速博洛克(盐酸艾司洛尔)注射可引起心脏和中枢神经系统影响。这些影响可能导致严重的体征,症状,后遗症和并发症(例如,严重的心脏和呼吸衰竭,包括休克和昏迷),并且可能是致命的。需要持续监测患者。
由于其约9分钟的消除半衰期,管理毒性的第一步应该是停止Brevibloc输注。然后,根据观察到的临床效果,考虑以下一般措施。
心动过缓
考虑静脉注射阿托品或其他抗胆碱能药物或心脏起搏。
心脏衰竭
考虑利尿剂或洋地黄苷的静脉内给药。如果因心脏收缩力不足而导致休克,请考虑静脉内注射多巴胺,多巴酚丁胺,异丙肾上腺素或氨甲酮。据报道胰高血糖素是有用的。
有症状的低血压
考虑静脉内注射液体或升压药,例如多巴胺或去甲肾上腺素。
支气管痉挛
考虑一个beta 2刺激剂或茶碱衍生物的静脉内给药。
稀释错误导致大量的意外的过量的速博乐注射剂的使用。使用Brevibloc PREMIXED注射液和Brevibloc PREMIXED双倍强度注射液可以减少稀释错误的可能性。这些过量使用中有些致命,而另一些则导致永久性残疾。剂量范围在625 mg至2.5 g(12.5-50 mg / kg)之间是致命的。患者在一分钟内服用过量1.75 g或一小时内服用7.5 g的剂量已完全康复。存活下来的患者似乎是那些可以维持循环直至Brevibloc注射作用消失的患者。
速溴酸注射液(盐酸艾司洛尔)是一种β肾上腺素受体阻滞剂,作用时间非常短(消除半衰期约为9分钟)。盐酸艾司洛尔为:
所有Brevibloc注射剂均呈透明,无色至浅黄色,无菌,无热原,盐酸艾司洛尔的氯化钠等渗溶液。下表描述了Brevibloc PREMIXED注射剂,Brevibloc PREMIXED双倍强度注射剂和Brevibloc注射剂的配方:
Brevibloc PREMIXED注射液 (盐酸艾司洛尔) | 短杆菌 (盐酸艾司洛尔) | 短杆菌注射 (盐酸艾司洛尔) | |
盐酸艾司洛尔(USP) | 10毫克/毫升 | 20毫克/毫升 | 10毫克/毫升 |
USP氯化钠 | 5.9毫克/毫升 | 4.1毫克/毫升 | 5.9毫克/毫升 |
给水 | QS量 | QS量 | QS量 |
三水合醋酸钠 | 2.8毫克/毫升 | 2.8毫克/毫升 | 2.8毫克/毫升 |
冰川风 | 0.546毫克/毫升 | 0.546毫克/毫升 | 0.546毫克/毫升 |
氢氧化钠 | QS调节pH值至4.5-5.5 | ||
盐酸 | QS调节pH值至4.5-5.5 | ||
QS =数量充足 |
速效混合剂和速效双倍力混合剂的渗透压计算值为312 mOsmol / L。 250 mL和100 mL袋是带有两个PVC端口的非乳胶,非PVC INTRAVIA袋。 INTRAVIA袋由特殊设计的多层塑料(PL 2408)制成。与塑料容器接触的溶液会从塑料中浸出少量的某些化学化合物。然而,生物学测试支持塑料容器材料的安全性。
Brevibloc(盐酸艾司洛尔)注射是β1 -选择性(心脏选择性)具有起效快,作用的持续时间很短,并且在治疗剂量没有显著内在拟交感或膜稳定活性肾上腺素能受体阻断剂。静脉输注后其消除半衰期约为9分钟。 Brevibloc注射抑制所述β--1受体位于主要是在心肌,但这种效果优先不是绝对的和在较高剂量下其开始禁止的β2个受体主要位于在支气管和血管的肌肉组织。
在正常志愿者中进行的临床药理学研究已经证实了速瑞博注射液的β阻断活性,显示了静息和运动期间心率的降低,以及异丙肾上腺素引起的心率增加的减弱。速溴酸注射液的血液水平已显示与β受体阻滞程度相关。输液结束后,可在10-20分钟内从β受体阻滞剂中大量恢复。艾司洛尔的酸代谢产物的药理活性可忽略不计。
在人体电生理学研究中,速勃乐注射产生了β受体阻滞剂的典型作用:心率降低,窦房周期长度增加,窦房结恢复时间延长,正常窦性心律和心房起搏期间AH间隔延长,并增加顺行的温克巴赫循环长度。
在接受放射性核素血管造影的患者中,以200 mcg / kg / min的剂量进行Brevibloc注射后,心率,收缩压,心率压积,左,右心室射血分数和静息心脏指数降低,幅度相似静脉注射普萘洛尔(4毫克)产生的药物。在运动过程中,短波勃洛注射液可使心率,心率血压乘积和心脏指数降低,与普萘洛尔所产生的降低相似,但短波勃洛因注射液会使收缩压下降得更大。在接受心脏导管插入术的患者中,Brevibloc注射液的最大治疗剂量为300 mcg / kg / min,产生了相似的效果,此外,左心室舒张末期压力和肺毛细血管楔压的升高很小,临床上微不足道。停用短波单抗输注后30分钟,所有血液动力学参数均恢复至治疗前水平。
在10例轻度哮喘患者中证实了Brevibloc注射液的相对心脏选择性。与安慰剂相比,Brevibloc注射液100、200和300 mcg / kg / min的输注不会产生明显的气道阻力增加。在300 mcg / kg / min的剂量下,Brevibloc注射产生的支气管运动对干燥空气刺激的敏感性略有增强。这些效果在临床上并不显着,所有患者均耐受百威注射。其中有6名患者还接受了静脉注射普萘洛尔,并且在1 mg剂量下,有2名患者出现了严重的症状性支气管痉挛,需要支气管扩张剂治疗。另一名经心得安治疗的患者也经历了干燥空气诱导的支气管痉挛。在接受治疗剂量的速博注射液治疗室上性心动过速的COPD患者(51例)或围手术期(32例)中,未观察到肺部不良反应。
艾司洛尔通过酯键的水解而迅速代谢,主要是通过红细胞的胞浆中的酯酶而不是血浆胆碱酯酶或红细胞膜乙酰胆碱酯酶进行代谢。人体的总清除率约为20 L / kg / hr,大于心输出量。因此,艾司洛尔的新陈代谢不受代谢组织(例如肝脏)或受肝或肾血流影响的血流速率的限制。艾司洛尔的快速分配半衰期约为2分钟,消除半衰期约为9分钟。
使用适当的负荷剂量,在五分钟内即可获得50-300 mcg / kg / min剂量的Brevibloc注射液的稳态血药浓度。在没有加药剂量的情况下,约需30分钟即可达到稳态。艾司洛尔的稳态血药浓度在该剂量范围内呈线性增加,而消除动力学在该剂量范围内与剂量无关。输注期间保持稳态血液水平,但在输注结束后迅速下降。由于其半衰期短,艾司洛尔的血药浓度可以通过增加或降低输注速率来快速改变,而通过中断输注可以迅速消除。
与基于艾司洛尔的血液代谢率高相一致,少于2%的药物在尿液中原样排泄。输注结束后24小时内,尿中艾司洛尔的酸性代谢物约占剂量的73-88%。
艾司洛尔的代谢导致相应的游离酸和甲醇的形成。酸性代谢物已在动物中显示出微不足道的活性,在正常志愿者中其血液水平与β受体阻滞剂的水平不符。酸性代谢物的消除半衰期约为3.7小时,并以大约等于肾小球滤过率的清除率排入尿液。在维持150 mcg / kg的4小时维持性输注后,肾功能正常的受试者和接受透析的ESRD患者的艾司洛尔血浆浓度相似。勃瑞勃洛克注射液的酸性代谢物的半衰期(主要由肾脏不经排泄)在ESRD患者中增加了约12倍至48小时。 ESRD中酸代谢物的峰值浓度增加了一倍。
接受Brevibloc注射的受试者在300 mcg / kg / min的情况下长达6小时的监测和在150 mcg / kg / min的情况下进行24小时的监测,其甲醇血液水平接近内源性水平,不到通常与甲醇毒性有关的水平的2%。
速溴酸注射液已显示与人血浆蛋白结合55%,而酸性代谢物仅与10%结合。
由于其短期使用,尚未对艾司洛尔进行致癌性,致突变性或生殖性能研究。
在两次与安慰剂和普萘洛尔的布雷维布洛注射液的多中心,随机,双盲对照比较中,发现维持剂量50-300 mcg / kg / min的布雷维布洛注射液比安慰剂更有效,与普萘洛尔一样有效,3推注-6 mg,用于治疗室上性心动过速,主要是房颤和房扑。 The majority of these patients developed their arrhythmias postoperatively. About 60-70% of the patients treated with Brevibloc injection developed either a 20% reduction in heart rate, a decrease in heart rate to less than 100 bpm, or, rarely, conversion to normal sinus rhythm and about 95% of these patients did so at a dosage of 200 mcg/kg/min or less. The average effective dosage of Brevibloc injection was approximately 100 mcg/kg/min in the two studies. Other multicenter baseline-controlled studies gave similar results. In the comparison with propranolol, about 50% of patients in both the Brevibloc injection and propranolol groups were on concomitant digoxin. Response rates were slightly higher with both beta blockers in the digoxin-treated patients.
In all studies significant decreases of blood pressure occurred in 20-50% of patients, identified either as adverse reaction reports by investigators, or by observation of systolic pressure less than 90 mmHg or diastolic pressure less than 50 mmHg. The hypotension was symptomatic (mainly hyperhidrosis or dizziness) in about 12% of patients, and therapy was discontinued in about 11% of patients, about half of whom were symptomatic. Hypotension was more common with Brevibloc injection (53%) than with propranolol (17%). The hypotension was rapidly reversible with decreased infusion rate or after discontinuation of therapy with Brevibloc injection. For both Brevibloc injection and propranolol, hypotension was reported less frequently in patients receiving concomitant digoxin.
Brevibloc PREMIXED Injection
Brevibloc PREMIXED Double Strength Injection
Brevibloc Injection
Store at 25˚C (77˚F). Excursions permitted to 15˚-30˚C (59˚-86˚F) [see USP Controlled Room Temperature].防止冻结。避免过热。
Each bag contains no preservative. Once drug has been withdrawn from ready-to-use bag, the bag should be used within 24 hours, with any unused portion discarded.
Visually inspect the container. If the administration port protector is damaged, detached, or not present, discard container as solution path sterility may be impaired.
Do not use plastic containers in series connections. Such use could result in an embolism due to residual air being drawn from the primary container before administration of the fluid from the secondary container is completed.
Do not remove unit from overwrap until ready to use. Do not use if overwrap has been previously opened or damaged. The overwrap is a moisture barrier. The inner bag maintains sterility of the solution. Tear overwrap at notch and remove premixed bag.由于在灭菌过程中吸收水分,塑料可能会出现一些不透明性。这是正常现象,不会影响解决方案的质量或安全性。不透明度将逐渐减少。
Check for minute leaks by squeezing the inner bag firmly. If leaks are found, discard solution, as sterility may be impaired. Do not use unless the solution is clear (colorless to light yellow) and the seal is intact.
Preparation for intravenous administration:
Physicians should inform patients of the risks associated with Brevibloc injection:
Manufactured by
百特医疗公司
迪尔菲尔德,伊利诺伊州60015美国
Baxter, Brevibloc, Brevibloc Premixed and Intravia are trademarks of Baxter International Inc.
Novaplus is a registered trademark of Vizient, Inc.
07-19-00-1676
Container Label
LOT EXP
NDC 10019-668-10
Brevibloc
PREMIXED
Double Strength Injection
Esmolol Hydrochloride in Sodium Chloride
2,000 mg/100 mL (20 mg/mL)
100 mL
Iso-Osmotic • No Preservative Added
Single Intravenous Use Only
Each mL contains 20 mg Esmolol Hydrochloride
USP 4.1 mg Sodium Chloride USP in Water
for Injection USP Buffered with 2.8 mg Sodium
Acetate Trihydrate USP and 0.546 mg Glacial
Acetic Acid USP pH adjusted with sodium
hydroxide and/or hydrochloric acid pH 5.0
(4.5-5.5) Sterile Nonpyrogenic
USUAL DOSAGE See package insert
CAUTIONS Check for le aks by squee zing
container firmly If le aks are found discard as
sterility may be impaired Use only if solu tion is
clear colorless to light yellow
Discard unused portion
DO NOT INTRODUCE ADDITIVES
Must not be used in series connections
Store at 25°C (77°F) Excursions permitted to
15°-30°C (59°-86°F) [See USP Controlled Roo m
Temperature ] PROTECT FROM FREEZING
Avoid excessive heat Rx only
MANUFACTURED BY
Baxter Logo
美国
novaplus logo
460-324-01 2J1416
纸箱标签
10 x 100 mL Single Use
NDC 10019-668-10
INTRAVIA containers
Brevibloc PREMIXED
Double Strength Injection
Esmolol Hydrochloride in Sodium Chloride 2,000 mg/100 mL (20 mg/mL)
Store at 25˚C (77˚F). Excursions permitted to 15˚-30˚C (59˚-86˚F). [See USP
C ontrolled R oom T emperature.] PROTECT FROM FREEZING. Avoid excessive heat.
2D DATA
MATRIX
BAR CODE
PLACEMENT
ONLY
Baxter, Brevibloc Premixed and IntraVia are
trademarks of Baxter International Inc.
仅Rx
(01)50310019668104
(21)NNNNNNNNN
(17)YYMMDD
(10)XXXXXXX
Code 2J1416
For Product Inquiry
1 800 ANA DRUG
(1-800-262-3784)
百特医疗公司
迪尔菲尔德,伊利诺伊州60015美国
美国制造
475-345-00 07-06-00-0285
EXP
LOT
BAR CODE PLACEMENT ONLY
(01)50310019668104(21)NNNNNNNNNNNNNNNNNNNN(17)YYMMDD(10)XXXXXXXXX
Container Label
LOT EXP
NDC 10019-672-10
Brevibloc
PREMIXED
Double Strength Injection
Esmolol Hydrochloride in Sodium Chloride
2,500 mg/250 mL
(10 mg/mL)
250 mL
Iso-Osmotic
No Preservative Added
Single Intravenous Use Only
EACH mL CONTAINS 10 mg ESMOLOL
HYDROCHLORIDE USP 5.9 mg SODIUM
CHLORIDE USP IN WATER FOR INJECTION
USP BUFFERED WITH 2.8 mg SODIUM
ACETATE TRIHYDRATE USP AND 0.546 mg GLACIAL ACETIC ACID
USP PH ADJUSTED WITH SODIUM HYDROXIDE AND/OR HYDROCHLORIC ACID
PH 5.0 (4.5-5.5) STERILE NONPYROGENIC
USUAL DOSAGE SEE PACKAGE INSERT
CAUTIONS CHECK FOR LE AKS BY SQUEEZING CONTAINER FIRMLY
IF LEAKS ARE FOUND DISCARD AS STERILITY MAY BE IMPAIRED USE
ONLY IF SOLUTION IS CLEAR COLORLESS TO LIGHT YELLOW DISCARD
UNUSED PORTION
DO NOT INTRODUCE ADDITIVES
MUST NOT BE USED IN SERIES CONNECTIONS
STORE AT 25°C (77°F) EXCURSIONS PERMITTED TO 15°-30°C
(59°-86°F) [SEE USP CONTROLLED ROOM TEMPERATURE]
PROTECT FROM FREEZING AVOID EXCESSIVE HEAT RX ONLY
MANUFACTURED BY
BAXTER LOGO
novaplus logo
美国
INTRAVIA CONTAINER
460-327-02 2J1417
FOR PRODUCT INQUIRY
1 800 ANA DRUG
(1-800-262-3784)
纸箱标签
10 x 250 mL Single Use
NDC 10019-672-10
INTRAVIA containers
Brevibloc PREMIXED Injection
Esmolol Hydrochloride in Sodium Chloride
2,500 mg/250 mL (10 mg/mL)
Store at 25˚C (77˚F). Excursions permitted to 15˚-30˚C (59˚-86˚F). [See USP
C ontrolled R oom T emperature.] PROTECT FROM FREEZING. Avoid excessive heat.
2D DATA
MATRIX
BAR CODE
PLACEMENT
ONLY
Baxter, Brevibloc Premixed and IntraVia are
trademarks of Baxter International Inc.
仅Rx
(01)50310019672101
(21)NNNNNNNNN
(17)YYMMDD
(10)XXXXXXX
Code 2J1417
For Product Inquiry
1 800 ANA DRUG
(1-800-262-3784)
百特医疗公司
迪尔菲尔德,伊利诺伊州60015美国
美国制造
475-344-00 07-06-00-0286
EXP
LOT
BAR CODE PLACEMENT ONLY
(01)50310019672101(21)NNNNNNNNNNNNNNNNNNNN(17)YYMMDD(10)XXXXXXXXX
Brevibloc esmolol hydrochloride injection | ||||||||||||||||||
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药物状态
美国日本医生Gregory Aaen MD经验:11-20年 Brian Aalbers DO经验:11-20年 Glen Scott DO经验:21年以上 Cecile Becker MD经验:11-20年 Shruti Badhwar DO经验:11-20年 渡邊剛经验:21年以上 村上和成 教授经验:21年以上 中山秀章 教授经验:21年以上 村田朗经验:21年以上 溝上裕士 医院教授经验:21年以上 临床试验
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