安非他酮和纳曲酮

什么是安非他酮和纳曲酮？

安非他酮是一种抗抑郁药，也可以降低食欲。纳曲酮通常用于阻断麻醉剂或酒精对成瘾问题患者的影响。纳曲酮还可以抑制饥饿和食物渴望。

安非他酮和纳曲酮是用于控制肥胖或超重成年人体重相关医疗问题的体重的联合药物。安非他酮和纳曲酮与饮食和运动同时使用。

安非他酮和纳曲酮不会治疗任何与体重有关的疾病，例如高血压，糖尿病或高胆固醇。

未经批准，Contrave可以治疗抑郁症或其他精神疾病，或帮助您戒烟。

安非他酮和纳曲酮也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有无法控制的高血压，癫痫发作，饮食失调，阿片类药物成瘾，怀孕，服用麻醉药或其他形式的安非他酮，或者突然停止饮酒，服用癫痫发作药物，则不应使用这种药物或镇静剂。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可与安非他酮和纳曲酮相互作用，并且某些药物不应一起使用。

一些年轻人在第一次服用安非他酮时有自杀的念头。随时注意情绪或症状的变化。向您的医生报告任何新的或恶化的症状。

在服药之前

如果您怀孕，请勿使用安非他酮和纳曲酮。即使您超重，怀孕期间的体重减轻也可能伤害未出生的婴儿。如果您怀孕，请立即告诉您的医生。

如果您对安非他酮或纳曲酮过敏，或者患有以下疾病，则不应使用这种药物：

• 未经治疗或无法控制的高血压；

• 饮食失调（厌食症或贪食症）；

• 癫痫病史；

• 阿片类药物成瘾或戒断（或服用美沙酮或丁丙诺啡）；

• 如果您服用其他形式的安非他酮（Wellbutrin，Aplenzin，Budeprion，Forfivo，Zyban等）；要么

• 如果您突然停止使用酒精，癫痫药或镇静剂，例如Xanax，Valium，Fiorinal，Klonopin等）。

在服用安非他酮和纳曲酮之前或之后的14天内，请勿使用MAO抑制剂。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑，利奈唑胺，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰和反式环丙胺。

告诉医生您是否曾经：

• 抑郁症，躁郁症或精神疾病；

• 自杀念头或行为；

• 头部受伤；

• 您的大脑或脊髓有肿瘤或感染；

• 糖尿病或低血糖；

• 钠含量低；

• 肝脏或肾脏疾病；

• 心脏病，高血压，心脏病发作或中风；要么

• 吸毒成瘾，或者如果您通常喝大量酒精。

一些年轻人在第一次服用安非他酮时有自杀的念头。您的医生应定期检查您的病情。您的家人或其他护理人员也应警惕您的情绪或症状的变化。

使用这种药物时，请勿哺乳。

此药未获18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用安非他酮和纳曲酮？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

一次服用不要超过2片。

不要在高脂餐时服用该药，否则您可能更容易发作。

如果出于任何原因（例如疼痛，手术或药物成瘾的治疗）需要使用麻醉药，则可能需要在短时间内停止服用安非他酮和纳曲酮。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果经过16周的治疗，您尚未减轻至少5％的初始体重，则此药可能不适合您。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

一日服用不要超过4片。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量的安非他酮和纳曲酮可能是致命的，特别是如果您还服用麻醉药（阿片类药物）。

服用安非他酮和纳曲酮时应该避免什么？

与安非他酮一起喝酒可能会增加癫痫发作的风险。如果您定期饮酒，请在更改饮酒量之前与您的医生交谈。安非他酮还可能导致突然停止饮酒的普通饮酒者癫痫发作。

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。除非您的医生告诉您，否则不要服用其他减肥产品或减肥药。

服用安非他酮和纳曲酮时，请勿使用麻醉药，美沙酮，海洛因或其他街头毒品。这样做可能导致危险的后果，包括昏迷和死亡。

安非他酮和纳曲酮的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：发烧，腺体肿胀，口疮，肌肉或关节疼痛；荨麻疹，皮疹或瘙痒；胸痛，呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您呼吸缓慢，长时间停顿，严重睡意或难以醒来，则照顾您的人应寻求紧急医疗护理。

如果您有以下情况，请停止服用安非他酮和纳曲酮，并立即致电您的医生：

• 抽搐（抽搐）；

• 视力模糊，隧道视力，眼痛或肿胀或灯光周围出现光晕;

• 情绪或行为的变化-焦虑，沮丧，惊恐发作，入睡困难，躁动，关于自杀或伤害自己的念头;

• 狂躁的发作-赛车思想，精力充沛，冒险行为异常，极端幸福，易怒或健谈;

• 肝脏问题-上腹部疼痛，疲倦，尿色暗淡，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

• 血压升高-严重的头痛，视力模糊，脖子或耳朵的撞击，焦虑，流鼻血;要么

• 严重的皮肤反应-发烧，口或喉咙疼痛，灼热的眼睛，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹扩散并引起水泡和脱皮。

老年人可能更可能具有某些副作用。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 头痛，头晕

• 口干;要么

• 睡眠问题（失眠）。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

安非他酮和纳曲酮的剂量信息

通常的成人减肥剂量：

每片缓释片含纳曲酮8毫克/安非他酮90毫克：

初始剂量：
-第1周：每天早上一次口服一次平板电脑
-第2周：每天2次（早上和晚上）口服1片
-第3周：早上口服2片，晚上口服1片
-第4周：每天两次（早晚）两次口服两片
维持剂量：每天2片，口服2片（早晨和晚上）
最大剂量：每天4片（纳曲酮32毫克/安非他酮360毫克）

评论：
-如果患者在维持剂量的情况下12周后仍未失去基线体重的至少5％，则应停止治疗，因为继续治疗不太可能发生具有临床意义的体重减轻。
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品（包括处方药，非处方药和草药制剂）的安全性和有效性。

用途：初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的成年人，作为低热量饮食和增加身体活动的补充品，以进行慢性体重管理存在至少一种与体重有关的合并症（例如高血压，2型糖尿病或血脂异常）。

还有哪些其他药物会影响安非他酮和纳曲酮？

当您开始或停止服用安非他酮和纳曲酮时，您的医生可能需要定期调整您服用的其他药物的剂量。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：3.01。

综上所述

常见的安非他酮/纳曲酮副作用包括：便秘，头晕，头痛，失眠，恶心和呕吐。其他副作用包括：焦虑，腹泻，血压升高，震颤，抑郁，高血压和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于安非他酮/纳曲酮：口服片剂延长释放

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，安非他酮/纳曲酮还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用安非他酮/纳曲酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 气our
• 头晕
• 恐惧或紧张
• 感到悲伤或空虚
• 头痛
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 手或脚颤抖或颤抖

少见或罕见

• 胸痛或不适
• 恶心
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 出汗
• 呕吐

罕见

• 行为改变
• 自杀的念头

发病率未知

• 进取或生气
• 焦虑
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 逼迫，不信任，可疑或好斗的妄想
• 腹泻
• 移动困难
• 吞咽困难
• 口干
• 事实无法改变的错误信念
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 换气过度
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 肌肉僵硬
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 眼睛发红
• 躁动
• 剧烈的情绪或精神变化
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胃痛或压痛
• 脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 异常行为
• 眼睛或皮肤发黄

如果在服用安非他酮/纳曲酮时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 意识改变或丧失
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 肌肉痉挛或痉挛
• 严重嗜睡

不需要立即就医的副作用

安非他酮/纳曲酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 排便困难

不常见

• 口味变化或丧失
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 温暖的感觉
• 听力损失
• 出汗增加
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 肚子痛

少见或罕见

• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 消化不良
• 旋转感
• 严重恶心或呕吐
• 头发稀疏或掉发

对于医疗保健专业人员

适用于安非他酮/纳曲酮：口服片剂延长释放

一般

较常见的不良反应包括恶心，便秘，头痛，呕吐，头晕，失眠，口干和腹泻。 ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：睡眠障碍（高达13.8％）

常见（1％至10％）：抑郁，焦虑，易怒

罕见（0.1％至1％）：失眠，异常的梦，紧张，离解（感觉空间有限），紧张，躁动，情绪波动

稀有（小于0.1％）：有自杀念头^[Ref]

在临床试验期间，据报道有0.03％（n = 1/3239）的患者接受这种药物的自杀意念，而安慰剂的比例为0.2％（n = 3/1239）。在长达56周的研究中，没有自杀或未遂尝试的报道。 ^[参考]

神经系统

在临床试验中，接受这种药物的患者癫痫发作的发生率约为0.1％，而安慰剂为0％。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：头痛（高达17.6％），头晕（高达10.4％）

常见（1％至10％）：震颤，消化不良，注意力障碍

罕见（0.1％至1％）：眩晕，晕车，注意力不集中，嗜睡，意图震颤，平衡障碍，记忆力减退，健忘症，精神障碍，晕厥/晕厥，疝气，癫痫发作

上市后报告：意识丧失^[参考]

心血管的

在临床试验期间，接受这种药物的患者在第4周和第8周相对于基线的平均收缩压和舒张压（BP）升高了约1 mmHg，在第12周的BP与基线相似，在第24周之间的BP低于基线约1 mmHg 56.相反，在整个研究过程中，接受安慰剂治疗的患者的平均BP低于基线约2至3 mmHg。在第4和8周，接受药物治疗的患者的平均心律高出每分钟2.1次；在第52周时，组之间的差异为每分钟1.7次。 ^[参考]

常见（1％至10％）：潮热，高血压，血压升高，心

罕见（0.1％至1％）：心动过速，心肌梗塞

未报告频率：心跳加快^[参考]

过敏症

安非他酮：

未报告频率：过敏反应/过敏反应，暗示迟发型超敏反应的症状，如关节痛，肌痛，发疹性皮疹

上市后报告：多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症和过敏性休克

肝的

罕见（0.1％至1％）：胆囊炎，肝酶升高^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾脏感染，血肌酐升高，血清肌酐升高，排尿急^[参考]

接受该药的患者中有0.6％的患者血清肌酐升高超过正常上限，也比基线高50％或更高（安慰剂为0.1％）。观察到的增加可能是OCT2抑制的结果。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：多汗症，皮疹

罕见（0.1％至1％）：脱发^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高32.5％），便秘（最高19.2％），呕吐（最高10.7％）

常见（1％至10％）：口干，腹泻，上腹痛，病毒性肠胃炎，腹痛

罕见（0.1％至1％）：下腹部疼痛，勃起，嘴唇肿胀，便血^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：阴道出血，月经不调，勃起功能障碍，阴道阴道干燥^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血细胞比容降低^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：脱水^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉拉伤

罕见（0.1％至1％）：椎间盘突出，下颚疼痛^[Ref]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：感觉紧张，感觉异常，虚弱，口渴，感觉发烫，葡萄球菌感染

上市后报告：Malaise ^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：肺炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

减轻体重的成人剂量

每片缓释片含纳曲酮8毫克/安非他酮90毫克：

初始剂量：
-第1周：每天早上一次口服一次平板电脑
-第2周：每天2次（早上和晚上）口服1片
-第3周：早上口服2片，晚上口服1片
-第4周：每天两次（早晚）两次口服两片
维持剂量：每天2片，口服2片（早晨和晚上）
最大剂量：每天4片（纳曲酮32毫克/安非他酮360毫克）

评论：
-如果患者在维持剂量的情况下12周后仍未失去基线体重的至少5％，则应停止治疗，因为继续治疗不太可能发生具有临床意义的体重减轻。
-尚未确定该药物对心血管发病率和死亡率的作用。
-尚未确定该药物与其他减肥产品（包括处方药，非处方药和草药制剂）的安全性和有效性。

用途：初始体重指数（BMI）为30 kg / m2或更高（肥胖）或27 kg / m2或更高（超重）的成年人，作为低热量饮食和增加身体活动的补充品，以进行慢性体重管理存在至少一种与体重有关的合并症（例如高血压，2型糖尿病或血脂异常）。

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全：不建议调整
中度肾功能不全：最大剂量：每天1次口服2片（早晨和晚上）
严重肾功能不全：最大剂量：每天1次口服2片（早晨和晚上）
ESRD：不推荐

肝剂量调整

轻度肝功能不全：不建议调整
中度肝功能不全：最大剂量：每天1片，每天2次（早晨和晚上）
严重肝功能不全：不推荐

剂量调整

老人：请谨慎；老年患者更容易出现肾功能受损，因此，应考虑监测肾功能

MAOI的同时使用：禁忌
-从停止MAOI到开始用这种药物治疗之间至少要保留14天；相反，在停药前至少等待14天，然后再开始进行MAOI

与CYP450 2B6抑制剂同时使用：
-最大剂量：1片口服，每天2次（早晨和晚上）

避免与CYP450 2B6诱导剂同时使用

预防措施

美国盒装警告：自杀的想法和行为
-自杀和抗抑郁药：该药未获批准用于治疗重度抑郁症或其他精神疾病。该药物含有安非他酮，在某些抗抑郁药物中的活性成分相同。在短期试验中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀想法和行为的风险。这些试验未显示在24岁以上的受试者中使用抗抑郁药有自杀念头和行为的风险增加，并且在65岁及以上的受试者中使用抗抑郁药的风险有所降低。在开始治疗的所有年龄段的患者中，都应密切监测病情恶化以及自杀念头和行为的出现。向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。该药物未获批准用于儿科患者。

禁忌症：
-高血压
-癫痫发作或癫痫病史
-同时使用其他含有安非他酮的产品
-贪食症或神经性厌食症，会增加癫痫发作的风险
-使用慢性阿片类药物或鸦片激动剂或部分激动剂，或急性鸦片停药
-突然停用酒精，苯二氮卓类药物，巴比妥类药物和抗癫痫药的患者
-与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）一起使用或在14天内使用，包括利奈唑胺或IV亚甲蓝
-已知对活性物质或任何产品赋形剂过敏；已报告安非他酮引起类过敏/过敏反应和史蒂文斯-约翰逊综合征

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

ESRD：不推荐

其他的建议

行政建议：
-每天两次口服
整个吞下；请勿切割，咀嚼或压碎药片
-遵循剂量递增时间表；一次最多服用2片
-可以与食物一起食用，但不建议与高脂食物一起食用，因为它可能会增加对药物的接触

错过剂量：如果错过剂量，请勿再服用其他剂量，而应在通常时间服用规定的下一剂剂量

一般：
-在维持剂量下12周后对基线体重至少降低5％无反应的患者不太可能通过持续使用达到并维持具有临床意义的体重减轻，因此，建议停用。
-由于可能会导致阿片类药物戒断，因此该药物不宜用于阿片类药物依赖患者；对于短效阿片类药物，建议建议7至10天的无阿片类药物治疗间隔；而对于丁丙诺啡或美沙酮的患者，则可能需要长达2周的无阿片类药物治疗间隔。

监控：
-在开始治疗之前并定期测量血压和脉搏，尤其是在控制高血压的患者中。
-在2型糖尿病患者治疗之前和治疗期间测量血糖水平。
-密切监测患者的临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在最初的几个月内以及剂量变化时。
-在开始治疗之前，对患者进行双相情感障碍病史/风险因素筛查。

患者建议：
-应该指导患者阅读美国FDA批准的药物指南。
-应指导患者遵循剂量递增时间表，并且不要服用超过建议剂量的药物。
-患者应了解该药物含有阿片类药物拮抗剂，因此不应与阿片类药物同时服用。
-患者，家庭和护理人员应了解行为和情绪的变化；如果情绪，行为，思想或感觉有任何新的或突然的变化，应立即联系其医疗服务提供者。
-患者应与医疗保健提供者讨论饮酒问题；患者应避免或尽量减少饮酒，如果饮酒过量，应避免突然停止饮酒，因为这可能会增加癫痫发作的风险。
-有生育能力的妇女应与医疗人员讨论使用这种药物的情况；如果患者怀孕，则应停药。