咖啡因和麦角胺（口服/直肠）

什么是咖啡因和麦角胺？

咖啡因是一种引起血管变窄（血管收缩）的兴奋剂。麦角胺是一种麦角生物碱（ER-got AL-ka-loid），其作用是使大脑周围的血管变窄。

咖啡因和麦角胺是用于治疗或预防偏头痛型头痛的组合药物。

这种药物只会治疗已经开始的头痛。它不能防止偏头痛或减少发作次数。

咖啡因和麦角胺不应该用于治疗普通的紧张性头痛或任何看起来与通常的偏头痛有关的头痛。

咖啡因和麦角胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

与咖啡因和麦角胺一起使用时，某些药物可能会导致危险的血流减少。大量流向大脑和身体其他部位的血液会导致危险的副作用。

如果您患有冠心病，高血压，血液循环问题，肝肾疾病或败血症，则不应使用咖啡因和麦角胺。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

如果您怀孕或可能怀孕，请不要使用。

在服药之前

如果您对咖啡因或麦角胺过敏，或者患有以下疾病，则不应使用这种药物：

• 冠状动脉心脏疾病;

• 高血压;

• 血液循环问题；

• 败血症（对感染的严重反应）；

• 肝病;

• 肾脏疾病;要么

• 如果您怀孕或可能怀孕。

与咖啡因和麦角胺一起使用时，许多药物可能会导致危险的血流减少。大量流向大脑和身体其他部位的血液可能导致危险的副作用。某些药物不应与咖啡因和麦角胺一起使用。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 齐留通

• 抗抑郁药-氟西汀，氟伏沙明，奈法唑酮;

• 抗生素-克拉霉素，红霉素，甲硝唑，替利霉素;

• 抗真菌药-克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑;要么

• 用于治疗HIV / AIDS的抗病毒药物-茚地那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦。

如果您怀孕，请勿使用咖啡因和麦角胺。它可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。使用这种药物时，请采取有效的节育措施以防止怀孕，并告诉医生您是否已怀孕。

您不应该在使用这种药物时母乳喂养。

我应该如何使用咖啡因和麦角胺？

遵循处方标签上的所有指示。切勿使用超出建议剂量的剂量。过度使用偏头痛头痛药会使头痛恶化。告诉您的医生，该药在治疗偏头痛发作方面是否也似乎停止起作用。咖啡因和麦角胺不是日常使用。

要使用咖啡因和麦角胺片：

• 一旦发现头痛症状或发作后，立即服用2片咖啡因和麦角胺。

• 如果您的头痛没有完全消失，则可能需要至少30分钟后再多吃1片药片。

• 如果需要其他药物，一次偏头痛发作时，您可能每30分钟服用1片，总共6片。

如果总共服用6片后仍然出现偏头痛症状，请致电医生。在任何24小时内服用的药片总数不得超过6片。在7天内，服用的药片总数不得超过10片。

不要通过口腔服用直肠栓剂。仅在直肠中使用。

插入栓剂前后要洗手。

要使用咖啡因和麦角胺直肠栓剂：

• 在偏头痛症状的第一个迹象时或已经开始发作后，插入1个栓剂。

• 插入栓剂之前，先除去包装纸。避免将栓剂放置太长时间，否则会熔化。

• 躺在膝盖上，膝盖朝胸。轻轻将栓剂插入直肠约1英寸，先将尖端。

• 栓剂融化时，躺下几分钟。您应该感到很少或没有不适感。避免使用浴室至少一个小时。

• 如果您的头痛没有完全消除，请在至少1个小时后再使用1种栓剂。

如果总共使用了2种直肠栓剂后仍然出现偏头痛症状，请致电医生。每次头痛不要使用超过2种的栓剂。在7天内不要使用超过5种栓剂。

即使别人有与您相同的症状，也不要与他人共享这种药物。

将平板电脑在室温下存放，远离湿气，热量和光线。

将直肠栓剂存放在冰箱中，不要冻结。

如果我错过剂量怎么办？

由于咖啡因和麦角胺仅在需要时才使用，因此您不会错过任何剂量。

每天服用的咖啡因和麦角胺片不要超过6片，每周不应超过10片。

每次头痛不要使用超过2个栓剂或每周使用5个栓剂。

如果我服药过量怎么办？

如果您认为使用过多的咖啡因和麦角胺，请寻求紧急医疗救助。过量的咖啡因和麦角胺可能致命。

服药过量的症状可能包括呕吐，视力模糊，脖子或耳朵重击，昏昏欲睡或头昏眼花，癫痫发作或手臂或腿部血液流动减少的迹象（疼痛，麻木，刺痛，脉搏微弱或外观呈蓝色） ）。

使用咖啡因和麦角胺时应该避免什么？

在使用另一种偏头痛药物之前或之后的24小时内，请勿使用咖啡因和麦角胺，包括：

• 二氢麦角胺，麦角新碱或甲基麦角新碱；要么

• 阿莫曲普坦，依曲曲坦，氟罗曲坦，纳拉曲普坦，舒马曲坦，利扎曲普坦或佐米曲普坦。

葡萄柚和葡萄柚汁可能与咖啡因和麦角胺相互作用，并导致不良的副作用。服用咖啡因和麦角胺时，避免使用葡萄柚产品。

咖啡因和麦角胺的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

停止使用咖啡因和麦角胺，如果有以下情况，请立即致电医生：

• 胃或背部剧烈疼痛；

• 血便或柏油样的大便，咳嗽或吐出类似咖啡渣的呕吐物；

• 臀部或腿部抽筋，腿部疼痛或肿胀；

• 手臂和腿部脉搏微弱，手或脚麻木，刺痛或疼痛，蓝色手指或脚趾;

• 手臂或腿部肌肉疼痛或无力；

• 心律快或慢;

• 剧烈头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打；

• 突然的麻木或虚弱（尤其是在身体的一侧），突然的剧烈头痛，说话含糊，视力或平衡​​问题；要么

• 使用直肠栓剂后，直肠上会产生疼痛性溃疡。

过量使用咖啡因和麦角胺可能会导致严重的副作用。咖啡因和麦角胺不是日常使用。

常见的副作用可能包括：

• 麻木，刺痛，灼痛;

• 头晕，旋转感;

• 弱点;

• 瘙痒或肿胀；

• 恶心，呕吐;要么

• （栓剂使用）直肠溃疡或溃疡。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

咖啡因和麦角胺的剂量信息

偏头痛通常的成人剂量：

口服：麦角胺1毫克咖啡因100毫克/片：
初始剂量：在发作时的初次口服2片；根据需要每半小时再增加1片药片，不得超过最大剂量
最大剂量：每次发作6片；每7天10片

直肠：麦角胺2 mg-咖啡因100 mg /栓剂：
初始剂量：1偏头痛发作的先兆直肠栓剂；如果需要完全缓解，可在1小时后再服用1种栓剂
最大剂量：每次发作2次栓剂；每7天5个栓剂

评论：
-发病初期给予最大的效力。
-该药物不应用于长期的日常管理。

使用：用于中止或预防血管性头痛，例如偏头痛，偏头痛变异或“组胺性头痛”。

还有哪些其他药物会影响咖啡因和麦角胺？

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响咖啡因和麦角胺，尤其是：

• 尼古丁胶或皮肤贴剂；

• 抗生素或抗真菌药；

• 减肥药，兴奋剂或药物来治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）；

• 心脏或血压药；要么

• 治疗哮喘，感冒或过敏的药物。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响咖啡因和麦角胺。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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对于消费者

适用于咖啡因/麦角胺：口服片剂

其他剂型：

• 直肠栓剂

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 高血压的迹象，例如非常头痛或头晕，昏倒或视力改变。
• 胸痛或压力。
• 心跳慢。
• 肿胀。
• 头晕或昏倒。
• 肌肉疼痛或无力。
• 手或脚的颜色从浅色变为蓝色或红色。
• 手或脚有麻木，疼痛，刺痛或发冷的感觉。
• 手指或脚趾上的任何疮或伤口。
• 这种药物很少发生心脏瓣膜问题。如果心跳加快或异常，呼吸急促，手臂或腿部肿胀或体重增加很大，请立即致电医生。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 胃部不适或呕吐。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于咖啡因/麦角胺：口服片剂，直肠栓剂

一般

最常见的不良反应包括恶心和呕吐。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐，腹痛

罕见（0.1％至1％）：腹泻

未报告频率：腹膜后纤维化^[参考]

神经系统

有报告称同时接受麦角胺和蛋白酶抑制剂的患者发生脑缺血，包括1例死亡。现在需要为这些药物贴上黑匣子警告。

在长期和不间断的使用过程中，已报告了药物性头痛。据报道，长期使用会导致戒断性头痛。 ^[参考]

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，感觉不足

罕见（少于0.1％）：脑缺血，嗜睡

未报告的频率：虚弱，嗜睡，药物性头痛，戒断性头痛^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：周围血管收缩

稀有（0.01％至0.1％）：心动过速，心动过缓，血压升高

非常罕见（少于0.01％）：心肌缺血，心肌梗塞，坏疽

未报告频率：缺血，发cyan，无脉搏，四肢寒冷，心前区窘迫，心电图改变^[参考]

严重的血管收缩已经发生，更常见的是在较高剂量下的长期治疗，但是据报道，在短期或正常剂量下会出现严重的血管收缩。 ^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：呼吸困难

未报告频率：胸膜肺纤维化，肺动脉瓣纤维化增厚

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肢体疼痛

稀有（少于0.1％）：肌痛^[参考]

过敏症

稀有（少于0.1％）：皮疹，面部浮肿，荨麻疹

眼科

未报告频率：视力障碍

上市后报告：视力丧失

据报道，突然和短暂的视力丧失可能是由于血管痉挛和缺血性发作。

本地

罕见（小于0.1％）：直肠或肛门溃疡^[参考]

曾经发生过孤立性直肠或肛门溃疡，通常以高于推荐剂量的剂量服用或连续使用多年^[参考]

其他

未报告频率：眩晕^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：皮疹，面部浮肿，荨麻疹

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

偏头痛通常的成人剂量

口服：麦角胺1毫克咖啡因100毫克/片：
初始剂量：在发作时的初次口服2片；根据需要每半小时再增加1片药片，不得超过最大剂量
最大剂量：每次发作6片；每7天10片

直肠：麦角胺2 mg-咖啡因100 mg /栓剂：
初始剂量：1偏头痛发作的先兆直肠栓剂；如果需要完全缓解，可在1小时后再服用1种栓剂
最大剂量：每次发作2次栓剂；每7天5个栓剂

评论：
-发病初期给予最大的效力。
-该药物不应用于长期的日常管理。

使用：用于中止或预防血管性头痛，例如偏头痛，偏头痛变异或“组胺性头痛”。

肾脏剂量调整

禁忌的

肝剂量调整

禁忌的

预防措施

美国盒装警告：与潜在的CYP450 3A4抑制剂同时给药：
-严重和/或危及生命的外周缺血与该药物与强效CYP450 3A4抑制剂（包括蛋白酶抑制剂和大环内酯类抗生素）的共同给药相关。由于CYP450 3A4抑制作用会升高该药物的血清水平，因此导致脑缺血和/或四肢缺血的血管痉挛风险增加。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

尚无数据，但是该药禁用于肾功能不全的患者

其他的建议

行政建议：
-片剂：在偏头痛的最初征兆上口服；每次攻击不超过6片，或每7天不超过10片
-栓剂：在偏头痛出现的最初迹象时进行直肠给药；每次攻击不得超过2个栓剂，或在7天内不超过5个栓剂

储存要求：
-片剂：避光；在68F至77F（20C至25C）之间存储
-栓剂：存放在冰箱中（36F至46F [2C至8C]）

一般：
-仅在明确诊断出偏头痛后才能使用该药物。
-麦角生物碱的安全管理要求在开始治疗之前，有冠心病（CAD）风险的患者对心血管（CV）的评估令人满意；由于CV测试可能无法检测到潜在的CAD，因此强烈建议在医疗设备中进行第一剂给药，并在给药后获得ECG。

监控：
-对于已完成心血管评估的具有冠心病危险因素（CAD）的患者，应在首次给药后进行心电图监测；有心血管危险因素的患者和获得可预测CAD危险因素的患者应定期进行心血管评估

患者建议：
-患者应向医护人员报告脚趾或手指麻木或刺痛，手臂和腿部肌肉疼痛，腿部无力，胸痛，心率变化，肿胀或瘙痒。
-建议患者在服用任何新药或补品之前先与他们的医生或药剂师交谈。
-患者应意识到严重的心血管副作用的风险，以及一旦发生应立即寻求医疗建议的重要性。
-应指示患者在未与医疗服务提供者交谈的情况下不要服用超过规定量的药物。
-该药引起头晕；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。