描述

氨基甲酸酯片剂含有硫糖铝酸盐，并且硫糖铝酸盐是α-D-吡喃葡萄糖苷，β-D-果呋喃糖基-，辛基-（硫酸氢盐）铝复合物。

口服片剂含有1克硫糖铝。

还包含：D＆C红色＃30色淀，FD＆C蓝色＃1色淀，硬脂酸镁，微晶纤维素和淀粉。治疗类别：抗溃疡。

氨基甲酸酯片-临床药理学

硫糖铝仅从胃肠道吸收最少。吸收的少量硫酸二糖主要从尿中排泄。

尽管硫糖铝加速十二指肠溃疡愈合的能力的机制尚待完全确定，但已知其通过局部而非全身作用发挥作用。以下观察结果也很相关：

1.在人类受试者和溃疡病动物模型上的研究表明，硫糖铝与溃疡部位的蛋白质渗出物形成溃疡粘附性复合物。

2.在 V I卓，一个硫糖铝-白蛋白膜提供屏障以氢离子的扩散。

3.在人类受试者中，推荐用于溃疡治疗的剂量的硫糖铝抑制胃液中的胃蛋白酶活性达32％。

4.在 V I卓，硫糖铝吸附胆汁盐。

这些观察结果表明，硫糖铝的抗溃疡活性是形成覆盖溃疡部位并保护其免受酸，胃蛋白酶和胆汁盐进一步攻击的溃疡粘附复合物的结果。每1克硫糖铝酸盐约有14至16 mEq的酸中和能力。

临床试验

急性十二指肠溃疡

全球已有600多名患者参加了对照良好的临床试验。在美国进行的多中心试验均在2周和4周时进行了安慰剂对照研究，并进行了内窥镜评估，结果表明：

硫糖铝安慰剂差异在两项研究中均在4周时有统计学意义，但在2周时无统计学意义。第一项研究的结果较差，可能是因为硫糖铝在餐后和就寝时间2小时而不是在餐前和就寝时间1小时服用，这是国际研究和美国第二项研究中使用的方案。另外，在第一个研究中根据需要使用了液体抗酸剂，而在第二个研究中使用了抗酸剂片剂。

十二指肠溃疡愈合后的维持治疗

两项双盲，随机，安慰剂对照的美国多中心试验证明，硫糖铝（1 g bid）作为十二指肠溃疡愈合后的维持疗法有效。

在一项研究中，每月进行内窥镜检查，持续4个月。在254位入组患者中，有239位在以下意向治疗生命表分析中进行了分析。

* P <0.05，
† P <0.01

在这项研究中，不允许使用抗酸药。

在另一项研究中，计划内镜检查在第6和12个月进行，但因症状而允许原因内镜检查。硫糖铝和安慰剂组之间的症状中位数无显着差异。对参与该试验的94名患者的生命表意向治疗分析具有以下结果：

* P <0.002

在这项研究中，允许使用抗酸药。

无法获得超过1年的安慰剂对照研究数据。

适应症和用途

CARAFATE®（硫糖铝）表示在：

• 活动期十二指肠溃疡的短期治疗（长达8周）。尽管硫糖铝酸盐可能会在头一两周内治愈，但除非通过X射线或内窥镜检查证实治愈，否则应继续治疗4至8周。
  
• 急性溃疡愈合后以减少剂量的十二指肠溃疡患者维持治疗。

禁忌症

对已知对活性物质或任何赋形剂有超敏反应的患者禁用氨基甲酸酯。

预防措施

当考虑在孕妇或小儿患者或有生育能力的患者中使用该药时，医生应阅读“注意事项”部分。

十二指肠溃疡是一种慢性复发性疾病。尽管硫糖铝的短期治疗可以使溃疡完全愈合，但不应期望成功的硫糖铝治疗过程会改变十二指肠溃疡的术后愈合频率或严重程度。

已收到硫糖铝片剂抽吸并伴有呼吸系统并发症的单独报告。因此，硫糖铝酸盐片剂的已知状况可能会影响吞咽的患者应谨慎使用，例如近期或长期插管，气管切开术，既往史，吞咽困难，吞咽困难或任何其他可能改变堵嘴和咳嗽反射或减弱的状况。口咽协调或运动。

特殊人群：慢性肾功能衰竭和透析患者

口服硫糖铝时，胃肠道会吸收少量铝。硫糖铝与其他含铝产品（例如含铝的抗酸剂）同时使用可能会增加铝的总体负担。

肾功能正常的患者接受推荐剂量的硫糖铝和含铝产品可充分排泄尿液中的铝。患有慢性肾衰竭的患者或接受透析的患者吸收的铝排泄受损。另外，铝不与透析膜交叉，因为铝与白蛋白和转铁蛋白血浆蛋白结合。肾功能不全患者已有铝积累和毒性（铝质骨营养不良，骨软化症，脑病）的报道。硫糖铝在慢性肾功能衰竭患者中应谨慎使用。

药物相互作用

一些研究表明，在健康志愿者中同时使用硫糖铝酸盐可降低以下单剂的吸收程度（生物利用度）：西咪替丁，地高辛，氟喹诺酮抗生素，酮康唑，1-甲状腺素，苯妥英钠，奎尼丁，雷尼替丁，四环素和茶碱。自发的和已发表的病例报告中报道了亚治疗性凝血酶原时间与华法林和硫糖铝联合治疗。然而，两项临床研究表明，在慢性华法林治疗中加用硫糖铝酸盐后，血清华法林浓度或凝血酶原时间均无变化。

这些相互作用的机制在本质上似乎是非系统性的，大概是由于硫糖铝结合到胃肠道中的伴随剂所致。迄今为止，在所有案例研究中（西咪替丁，环丙沙星，地高辛，诺氟沙星，氧氟沙星和雷尼替丁），在硫糖铝消除相互作用前2小时给药。由于CARAFATE可能会改变某些药物的吸收，因此当认为生物利用度的变化至关重要时，应与其他药物分开使用CARAFATE。在这些情况下，应适当监视患者。

致癌，诱变，生育力受损

在小鼠和大鼠中进行长达24个月的慢性口服毒性研究，剂量最高为1 g / kg（是人剂量的12倍）。

没有证据表明药物相关的致瘤性。在大鼠中进行的生殖研究剂量高达人体剂量的38倍，没有发现任何生育能力受损的迹象。没有进行致突变性研究。

怀孕

已经在小鼠，大鼠和兔子中进行了致畸性研究，剂量高达人类剂量的50倍，并且没有发现硫糖铝对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此在给哺乳妇女服用硫糖铝时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

CARAFATE（硫糖铝）片剂的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高（请参见用法和剂量）管理）。

已知该药物基本上是由肾脏排泄的，并且肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大（请参见注意事项， 特殊人群：慢性肾功能衰竭和透析患者）。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。

不良反应

在临床试验中，对硫糖铝的不良反应很小，很少导致停药。在涉及2,700例使用硫糖铝锭治疗的患者的研究中，有129例（4.7％）报道了不良反应。

便秘是最常见的不适（2％）。以下是按身体系统列出的不足0.5％的其他不良反应：

克式T [R OIN T E式T伊纳勒： 腹泻，恶心，呕吐，胃部不适，消化不良，肠胃气胀，口干

德- [R毫安吨OLO克I C A L： 瘙痒，皮疹

NE R诉的OU S y时式T EM： 头晕，失眠，困倦，眩晕

OT他按r： 背痛，头痛

P OS叔毫安- [R K E特征吨以g： 据报道，使用硫糖铝酸盐片剂会引起过敏反应，包括呼吸困难，嘴唇肿胀，瘙痒，皮疹和荨麻疹。

曾有不明的硫糖铝口服制剂报道了过敏反应，支气管痉挛，喉头水肿，口腔水肿，咽部水肿，呼吸道水肿和面部肿胀的病例。

硫糖铝治疗的患者有牛黄的报道。大多数患者的基础医学状况可能会导致牛黄形成（例如胃排空延迟）或正在接受肠内饲管喂养。

疏忽注射不溶性硫糖铝及其不溶性赋形剂已导致致命的并发症，包括肺栓塞和脑栓塞。硫糖铝为n OT 用于静脉内给药。

过量

由于硫糖铝过量的人类经验有限，因此无法给出具体的治疗建议。然而，在动物中进行的急性口服毒性研究使用的剂量不超过12 g / kg体重，无法找到致死剂量。硫糖铝仅从胃肠道吸收最少。因此，与急性过量相关的风险应降至最低。在罕见的描述硫糖铝过量的报道中，大多数患者仍无症状。那些描述不良事件的报告很少，包括消化不良，腹痛，恶心和呕吐。

剂量和给药

将CTI vé dü奥登A L Ulc e r ： 空腹时，成人十二指肠溃疡的建议口服剂量为每天1 g，四次。

可以根据需要开一些抗酸剂以减轻疼痛，但不应在硫糖铝之前或之后的半小时内服用。

尽管硫糖铝酸盐可能会在头一两周内治愈，但除非通过X射线或内窥镜检查证实治愈，否则应继续治疗4至8周。

中号Ť泉enance 吨他[R AP Y： 建议成人口服剂量为每天两次，每次1克。

老年人：通常，对于老年患者，应谨慎选择剂量，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高（请参见注意事项， 老年人使用）。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以致电1-800-678-1605向Allergan报告副作用，或致电1-800-FDA-1088向FDA报告副作用，或访问www.fda.gov/medwatch。

供应方式

卡拉胶（硫糖铝）1克片剂以100瓶装提供（NDC 58914-171-10）。浅粉红色，刻痕的长方形药片的一侧压印有CARAFATE，另一侧压印有1712。

仅接收

处方信息版。 2018年六月

发行人：
艾尔建美国公司
麦迪逊，新泽西州07940

©2018艾尔建（Allergan）。版权所有。
CARAFATE®是Aptalis制药加拿大ULC，一个Allergan公司子公司的注册商标。
眼力健®和它的设计是眼力，Inc.的商标。

v1.0USPI171

主要显示面板

NDC 58914-171-10

氨基甲酸酯®
（硫糖铝）

平板电脑

1克

100片

Allergan ™

注意：本文档包含有关硫糖铝的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Carafate品牌。

对于消费者

适用于硫糖铝：口服混悬液，口服片剂

需要立即就医的副作用

硫糖铝（Carafate中所含的活性成分）及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用硫糖铝时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 蓝色的嘴唇和指甲
• 模糊的视野
• 胸痛
• 咳嗽
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 困难，快速，嘈杂的呼吸
• 吞咽困难
• 口干
• 饱腹感
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 嘶哑
• 饥饿加剧
• 出汗增加
• 口渴
• 排尿增加
• 食欲不振
• 恶心
• 皮肤苍白
• 呼吸缓慢或不规则
• 肚子痛
• 出汗
• 脸，嘴，嘴唇或喉咙肿胀
• 腿和脚踝肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

硫糖铝的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 便秘

罕见

• 背痛
• 肿的
• 便秘
• 腹泻
• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 消化不良
• 通过气体
• 旋转感
• 嗜睡
• 胃痉挛
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于硫糖铝：复方散剂，口服混悬剂，口服片剂

一般

最常见的副作用是便秘。 ^[参考]

胃肠道

普通（1％至10％）：便秘

罕见（0.1％至1％）：口干，恶心

稀有（0.01％至0.1％）：牛黄形成

未报告频率：腹泻，肠胃气胀，胃部不适，消化不良，呕吐

上市后报道：嘴唇肿胀，口腔浮肿^[参考]

据报道，肠内喂养，胃排空延迟和/或低出生体重的新生儿患有牛黄。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

未报告频率：头晕，嗜睡/嗜睡，脑病，眩晕

上市后报告：脑栓^[参考]

慢性肾功能不全和/或长期治疗的患者会发生脑病。

接受静脉注射的患者发生脑栓子。 ^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：荨麻疹

稀有（0.01％至0.1％）：皮疹

未报告频率：瘙痒

上市后报告：面部浮肿^[参考]

肌肉骨骼

慢性肾功能不全和/或长期治疗的患者发生骨质营养不良和骨软化症。 ^[参考]

未报告频率：背痛，骨营养不良，骨软化症^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，超敏反应^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难

上市后报告：支气管痉挛，喉头水肿，咽部水肿，肺栓塞，呼吸道水肿^[参考]

静脉注射后发生肺水肿。 ^[参考]

其他

未报告频率：干渴

上市后报告：面部浮肿^[参考]

血液学

未报告频率：贫血^[参考]

慢性肾功能不全和/或长期治疗的患者发生贫血。 ^[参考]

精神科

未报告频率：失眠^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血糖^[参考]

心血管的

未报告频率：水肿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。