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Cardizem(静脉注射)

药品类别 钙通道阻滞剂第四组抗心律失常药

常用品牌名称

在美国

  • Cardizem

可用的剂型:

  • 溶液粉

治疗类别:心血管药物

药理类别:钙通道阻滞剂

化学类别:苯并噻氮平

Cardizem的用途

地尔硫卓用于控制心跳加快或异常的心律。它属于一组称为钙通道阻滞剂的药物。地尔硫卓会影响钙进入心脏和血管细胞的运动。结果,心脏的跳动变慢,血管松弛,从而增加了心脏的血液和氧气供应,同时减少了工作量。

这种药物只能在医生的处方下使用。

使用Cardizem之前

在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

对于年龄与地尔硫卓在儿科人群中的影响之间的关系,尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

没有关于年龄与老年患者地尔硫卓作用的关系的信息。但是,老年患者更容易出现与年龄有关的肾脏或肝脏问题,这可能需要调整接受地尔硫卓的患者的剂量。

怀孕

怀孕类别说明
所有学期C动物研究显示有不良影响,在孕妇中没有进行充分的研究,或者尚未进行动物研究,在孕妇中也没有进行充分的研究。

哺乳

妇女研究表明,在母乳喂养期间使用这种药物对婴儿的风险最小。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。

不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。

  • 西沙必利
  • 秋水仙碱
  • 依格司他
  • 氟班色林
  • 罗米替肽

通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

  • 阿库鲁替尼
  • 醋丁洛尔
  • 阿芬太尼
  • 普萘洛尔
  • 胺碘酮
  • 阿瑞匹坦
  • 阿扎那韦
  • 阿替洛尔
  • 阿托伐他汀
  • 苯氢可酮
  • 倍他洛尔
  • 贝凡洛尔
  • 比索洛尔
  • 博舒替尼
  • 布雷哌拉唑
  • 布里格替尼
  • 丁三醇
  • 丁丙诺啡
  • 卡马西平
  • 卡替洛尔
  • 卡维地洛
  • 头孢洛尔
  • 色瑞替尼
  • 西洛他唑
  • 克拉霉素
  • 可乐定
  • 氯吡格雷
  • 柯美替尼
  • 可待因
  • 康尼伐坦
  • 克唑替尼
  • 环孢菌素
  • 丹特罗
  • fla
  • 地高辛
  • 二氢可待因
  • 地瓦洛尔
  • 多潘立酮
  • 阿霉素
  • 盐酸阿霉素脂质体
  • 决奈达隆
  • 氟哌啶醇
  • Elexacaftor
  • 恩哥拉非尼
  • 恩替替尼
  • 表柔比星
  • 依普利农
  • 红霉素
  • 艾司洛尔
  • 芬太尼
  • 芬戈莫德
  • 福沙丁胺
  • 扶正剂
  • 氢可酮
  • 依鲁替尼
  • 异环磷酰胺
  • 伊伐布雷定
  • 依伐卡托
  • 依夫西尼布
  • 拉贝洛尔
  • 拉考酰胺
  • 左室布洛尔
  • 洛伐他汀
  • 卢拉西酮
  • 哌替啶
  • 美平醇
  • 美沙酮
  • 甲美拉洛尔
  • 美托洛尔
  • 吗啡
  • 硫酸吗啡脂质体
  • 纳多洛尔
  • 纳洛索尔
  • 奈比洛尔
  • 奈拉替尼
  • 网友
  • 尼洛替尼
  • 奥拉帕里布
  • 羟戊烯醇
  • 羟考酮
  • 喷布特洛尔
  • 喷他佐辛
  • 平度洛尔
  • 哌喹
  • 匹克酮
  • 普萘洛尔
  • 雷诺嗪
  • 西美普韦
  • 辛伐他汀
  • 西波尼莫德
  • Sonidegib
  • 索他洛尔
  • 圣约翰草
  • 舒芬太尼
  • 他克莫司
  • 塔利洛尔
  • 叔他洛尔
  • 特扎卡福特
  • 蒂莫洛尔
  • 托伐普坦
  • 曲马多
  • 威尼托克斯
  • 长春新碱
  • 长春新碱硫酸盐脂质体
  • 扎努布鲁替尼

将此药物与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

  • 阿夫唑嗪
  • 丁螺环酮
  • 西咪替丁
  • 达福普汀
  • 毒素
  • 度他雄胺
  • 依法韦伦茨
  • 恩氟烷
  • 磷苯妥英
  • 古古尔
  • 茚地那韦
  • 甲基泼尼松龙
  • 咪达唑仑
  • 莫西嗪
  • 奈韦拉平
  • 苯妥英
  • 奎奴普丁
  • 利福平
  • 利福喷丁
  • 西罗莫司
  • 舒维生
  • 三唑仑

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:

  • 心房颤动(心律异常的类型)或
  • 心源性休克(由心脏病发作引起的电击)或
  • 心脏传导阻滞(心律异常类型,如果有起搏器,则可以使用)或
  • 严重低血压(血压过低)或
  • 短PR综合征(心律异常类型)或
  • 病态窦房结综合征(心律异常类型,如果有起搏器,可以使用)或
  • 室性心动过速(心律异常类型)或
  • Wolff-Parkinson-White综合征(心律异常的类型)-不应在患有这些疾病的患者中使用。
  • 肾脏疾病或
  • 肝病或-谨慎使用。由于从体内清除的速度较慢,因此这种药物的作用可能会增强。

正确使用Cardizem

护士或其他受过训练的保健专业人员将为您提供这种药物。这种药物是通过一根插入您一根静脉的针头给药的。

使用Cardizem时的注意事项

您的医生只会给您少量这种药物,直到您的病情好转为止,然后您将转换为以相同方式工作的口服药物。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。

Cardizem副作用

除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系

比较普遍;普遍上

  • 模糊的视野
  • 混乱
  • 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕,晕眩或头昏眼花
  • 出汗
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 快,慢或不规则心跳

罕见

  • 焦虑
  • 胸痛
  • 尿量减少
  • 呼吸困难或劳累
  • 颈静脉扩张
  • 口干
  • 极度疲劳
  • 换气过度
  • 不规则的呼吸
  • 易怒
  • 关节疼痛,僵硬或肿胀
  • 下背部,侧面或胃痛
  • 紧张
  • 没有心跳
  • 心pal
  • 躁动
  • 发抖
  • 气促
  • 脚或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 睡眠困难
  • 呼吸困难
  • 体重增加
  • 喘息

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 出血,起泡,灼热,寒冷,皮肤变色,压力感,荨麻疹,感染,炎症,瘙痒,肿块,麻木,疼痛,皮疹,发红,疤痕,酸痛,刺痛,肿胀,压痛,刺痛,溃疡或温暖在注射部位
  • 温暖或热的感觉
  • 皮肤潮红或发红,尤其是在脸部和颈部
  • 头痛

罕见

  • 改变视野
  • 便秘
  • 视力受损
  • 皮肤瘙痒
  • 力量不足或丧失
  • 恶心
  • 呕吐

注意:本文档包含有关地尔硫卓的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Cardizem品牌。

对于消费者

适用于地尔硫卓:口服胶囊延长释放,口服胶囊延长释放12 hr,口服胶囊延长释放24 hr,口服片剂,口服片剂延长释放,口服片剂延长释放24 hr

其他剂型:

  • 静脉用溶液粉,静脉用溶液

需要立即就医的副作用

地尔硫卓(Cardizem中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用地尔硫卓时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 身体酸痛或疼痛
  • 拥塞
  • 咳嗽
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 发热
  • 嘶哑
  • 流鼻涕
  • 颈部压痛或肿胀
  • 吞咽麻烦
  • 声音变化

不常见

  • 胸痛或不适
  • 发冷
  • 腹泻
  • 呼吸困难或劳累
  • 感到头晕,头晕或头晕
  • 温暖或热的感觉
  • 皮肤潮红或发红,尤其是在脸部和颈部
  • 普遍感到不适或生病
  • 头痛
  • 关节痛
  • 食欲不振
  • 肌肉酸痛
  • 恶心
  • 发抖
  • 心律缓慢或不规则
  • 出汗
  • 手,脚踝,脚或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 睡眠困难
  • 异常疲倦或虚弱
  • 呕吐

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 瘙痒
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
  • 没有心跳
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑

不需要立即就医的副作用

地尔硫卓可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 打喷嚏
  • 鼻塞

不常见

  • 胃酸或酸
  • ching
  • 便秘
  • 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
  • 关节退行性疾病
  • 移动困难
  • 听力损失
  • 胃灼热
  • 消化不良
  • 力量不足或丧失
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
  • 皮疹
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 关节肿胀

发病率未知

  • 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于地尔硫卓:复方粉,静脉注射粉剂,静脉溶液,口服胶囊缓释,口服片剂,口服片剂缓释

一般

最常见的副作用包括浮肿,头痛和头晕。 [参考]

心血管的

一次60 mg的Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止。

心肌梗塞与疾病的自然病程不易区分。

血管扩张事件(例如外周水肿,头痛,潮红)与剂量有关,在老年患者中可能更常见。

较高剂量的一级房室传导阻滞和窦性心动过缓发生率更高。 [参考]

很常见(10%或更多):周围水肿(高达15%)

常见(1%至10%):心律失常(结节律/等速性心律失常),无症状/有症状的低血压,房室(AV)阻滞(一度/二度/三度),心动过缓,束支传导阻滞,心电图异常,水肿,收缩期/心室收缩期,潮红,下肢水肿,心,血管舒张

罕见(0.1%至1%):体位性低血压

未报告的频率:心绞痛,心搏停止/心脏骤停,心房扑动,胸痛,充血性心力衰竭的发展/加重,低血压,窦房传导阻滞,窦房结功能障碍,窦性停顿/逮捕,血管炎,室性心律不齐,室颤,室性心动过速/心动过速

上市后报告:心肌梗塞,血管扩张症状(潮红,下肢浮肿,出汗) [参考]

其他

常见(1%至10%):乏力,疲劳,流感综合症,感染,不适,疼痛

未报告频率:口渴,耳鸣[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):腹部肿大,便秘,消化不良,胃痛,恶心

罕见(0.1%至1%):腹泻,呕吐

稀有(0.01%至0.1%):口干

未报告频率:胃肠道疾病,牙龈炎,牙龈增生[参考]

皮肤科的

皮疹(如白细胞碎裂性血管炎)的文献充分报道,但这些事件与该药之间没有明确的定义。

暴露在阳光下的皮肤中出现类苔质角化病和色素沉着过度。 [参考]

常见(1%至10%):红斑,潮热,皮疹,荨麻疹

未报告频率:急性广泛性皮疹性脓疱性皮炎,有/无发热性剥脱性红斑,剥脱性皮炎,面部水肿,多汗/多汗,色素沉着,白细胞碎裂性血管炎,瘀斑,光敏性(类苔藓角化病),瘙痒

上市后报告:过敏性皮炎,脱发,血管性神经性浮肿,多形性红斑,全身性皮炎,肌肉皮肤反应,单纯性红斑,毒性表皮坏死[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):支气管炎,咳嗽,咳嗽加重,咽炎,鼻窦/鼻塞

未报告频率:呼吸困难,鼻st

上市后报告:哮喘加重,支气管痉挛[参考]

神经系统

高剂量头晕发生的频率更高。 [参考]

常见(1%至10%):头晕,头痛,头晕

未报告频率:健忘症,消化不良,锥体外系综合征/症状,步态异常,感觉异常,嗜睡,晕厥,震颤[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌痛

未报告频率:肌酸磷酸激酶(CPK)增加,肌肉痉挛,肌肉疼痛,肌肉无力,肌病,颈部僵硬,骨关节痛[参考]

新陈代谢

普通(1%至10%):痛风

未报告频率:厌食,高血糖,高尿酸血症,碱性磷酸酶轻度升高,乳酸脱氢酶轻度升高,口渴,体重增加[参考]

泌尿生殖

普通(1%至10%):阳Imp

未报告频率:蛋白尿,结晶尿,夜尿症,多尿,性困难[参考]

眼科

常见(1%至10%):结膜炎

未报告频率:弱视,眼刺激,眼眶周围水肿,视网膜病变[参考]

本地

常见(1%至10%):注射部位反应(例如瘙痒,灼热) [Ref]

精神科

罕见(0.1%至1%):失眠,神经质

未报告的频率:异常的梦,抑郁,幻觉,情绪变化(包括抑郁),人格变化[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):肝酶升高(ALT,AST)

未报告频率:临床肝炎/肝炎[参考]

停药后可逆转的罕见临床肝炎病例。 [参考]

血液学

未报告频率:嗜酸性粒细胞增多症,溶血性贫血,出血时间增加,白细胞减少症,淋巴结病,血小板减少症

上市后报告:紫癜[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,血管性水肿(包括面部/周周水肿) [参考]

内分泌

未报告频率:男性乳房发育症[参考]

参考文献

1.“产品信息。Cardizem(diltiazem)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

4.“产品信息。Dilacor XR(地尔硫卓)。” Aventis制药公司,新泽西州布里奇沃特。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

仅Rx

Cardizem说明

CARDIZEM®(硫氮酮盐酸盐)是一种钙离子细胞内流抑制剂(慢通道阻滞剂或钙拮抗剂)。化学上,盐酸地尔硫卓是1,5-苯并噻嗪-4(5 H )-一,3-(乙酰氧基)-5- [2-(二甲基氨基)乙基] -2、3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)- ,一盐酸盐,(+)-顺式-。化学结构为:

盐酸地尔硫卓是白色至类白色结晶性粉末,具有苦味。易溶于水,甲醇和氯仿。其分子量为450.98。每片Cardizem含30 mg,60 mg,90 mg或120 mg盐酸地尔硫卓。

还包含:胶体二氧化硅,D&C黄色#10铝色淀,FD&C蓝色#1铝色淀(30 mg和90 mg),FD&C黄色#6铝色淀(60 mg和120 mg),羟丙基纤维素,羟丙甲纤维素,乳糖,镁硬脂酸酯,对羟基苯甲酸甲酯,微晶纤维素和聚乙二醇。

用于口服。

Cardizem-临床药理学

据信,使用Cardizem获得的治疗益处与其在心脏和血管平滑肌的膜去极化过程中抑制钙离子流入的能力有关。

行动机制

尽管仍在确定其抗心绞痛行为的确切机制,但人们认为Cardizem的行为方式如下:

由于冠状动脉痉挛引起的心绞痛: Cardizem已被证明是心外膜和心内膜下冠状动脉的有效扩张剂。 Cardizem可抑制自发性和麦角新碱诱导的冠状动脉痉挛。
运动型心绞痛:已证明Cardizem可以提高运动耐力,这可能是由于其降低了心肌需氧量的能力。这是通过在次最大运动量和最大运动量下降低心率和全身血压来实现的。

在动物模型中,地尔硫卓会干扰可兴奋组织中缓慢的内向(去极化)电流。它在各种心肌组织中引起兴奋收缩解偶联,而动作电位的构型没有变化。地尔硫卓在药物水平上产生冠状血管平滑肌的松弛和大,小冠状动脉的扩张,几乎没有或没有负性变力作用。在缺血和非缺血模型中,冠状动脉血流量增加(心外膜和心内膜下),并伴随着全身血压的剂量依赖性降低和外周阻力的降低。

血流动力学和电生理效应

像其他钙拮抗剂一样,地尔硫卓可减少离体组织的窦房和房室传导,并且对离体制剂具有负性肌力作用。在完整的动物中,在较高剂量下可以看到AH间隔的延长。

在人类中,地尔硫卓可预防自发性和麦角新碱引起的冠状动脉痉挛。它会导致周围血管阻力降低和血压适度下降,并且在缺血性心脏病患者的运动耐力研究中,对于任何给定的工作量,心率-血压乘积都会降低。迄今为止的研究主要针对心室功能良好的患者,尚无证据显示负性肌力作用的证据。心输出量,射血分数和左心室舒张末期压力未受影响。关于地尔硫卓与β-受体阻滞剂相互作用的数据还很少。地尔硫卓通常会使静息心率保持不变或略有降低。

静脉使用地尔硫卓20 mg可使AH传导时间延长,AV节点功能和有效不应期延长约20%。在一项针对六名正常志愿者的单次口服剂量为300 mg Cardizem的研究中,平均最大PR延长为14%,没有大于一级AV阻滞的情况。一级心脏传导阻滞患者中地尔硫卓相关的AH间隔延长并不明显。在患有鼻窦综合症的患者中,地尔硫卓可显着延长鼻窦循环长度(某些情况下可延长至50%)。

长期口服给予Cardizem的剂量高达240毫克/天,导致PR间隔的小幅增加,但通常不会产生异常的延长。

药代动力学与代谢

地尔硫卓从胃肠道吸收良好,并具有广泛的首过效应,绝对生物利用度(与静脉内给药相比)约为40%。 Cardizem会经历广泛的新陈代谢,其中2%至4%的未改变药物会出现在尿液中。体外结合研究显示Cardizem与血浆蛋白的结合率为70%至80%。竞争性体外配体结合研究还显示,地高辛,氢氯噻嗪,苯基丁a,普萘洛尔,水杨酸或华法林的治疗浓度不会改变心脏的结合。单次或多次给药后的血浆消除半衰期约为3.0至4.5小时。血浆中去乙酰地尔硫卓的含量也占母体药物的10%至20%,与地尔硫卓相比,其效力是冠状血管扩张剂的25%至50%。 Cardizem的最低治疗血浆水平似乎在50到200 ng / mL的范围内。当剂量强度增加时,会偏离线性。一项将肝功能正常的患者与肝硬化患者进行比较的研究发现,肝功能不全患者的半衰期增加,AUC(血浆中血浆浓度-时间曲线)增加69%。一项针对9名肾功能严重受损患者的研究表明,与具有正常肾功能的患者相比,地尔硫卓的药代动力学特征没有差异。

Cardizem片剂:地尔硫卓从片剂中吸收到约98%的参考溶液中。单次口服剂量的30至120毫克Cardizem片剂可在给药后30至60分钟内检测到血浆水平,并在2至4小时内达到峰值血浆水平。随着Cardizem片剂剂量从每天120毫克(每日30毫克qid)增加到每天240毫克(每日60毫克qid),曲线下面积增加了2.3倍。当剂量从每天240毫克增加到360毫克时,曲线下面积增加了1.8倍。

Cardizem的适应症和用法

Cardizem适用于治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛。

禁忌症

Cardizem禁忌:

患有鼻窦综合症的患者,除非存在功能正常的心室起搏器
患有二度或三度房室传导阻滞的患者,除非存在功能正常的心室起搏器
低血压患者(收缩压低于90毫米汞柱)
对药物过敏的患者
入院时用X射线记录的急性心肌梗塞和肺充血患者

警告事项

1。
心脏传导:除了患有病态窦房结综合征的患者外,心律可延长房室结的不应期,而不会显着延长窦房结的恢复时间。这种作用很少会导致异常的心律减慢(特别是在患有窦性综合症的患者中)或二级或三级房室传导阻滞(1243名患者中有6名患者占0.48%)。地尔硫卓与β-受体阻滞剂或洋地黄的并用可能会导致心脏传导的累加效应。单药60 mg地尔硫卓后,Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止期(2至5秒)(请参阅“不良反应” )。
2。
充血性心力衰竭:尽管地尔硫卓在离体动物组织制剂中对正性肌力有负面影响,但对具有正常心室功能的人的血流动力学研究并未显示心脏指数降低或对收缩力(dP / dt)持续产生负面影响。对于心室功能受损的患者,单独使用Cardizem或与β-受体阻滞剂联用的经验非常有限。在此类患者中使用药物时应格外小心。
3。
低血压:与Cardizem治疗相关的血压降低有时可能会导致症状性低血压。
4。
急性肝损伤:在极少数情况下,已注意到诸如碱性磷酸酶,LDH,SGOT,SGPT等酶的大量升高,以及与急性肝损伤相一致的其他现象。在停止药物治疗后,这些反应是可逆的。在大多数情况下,与Cardizem的关系尚不确定,但在某些情况下则很可能(请参阅预防措施)。

预防措施

一般

Cardizem(盐酸地尔硫卓)被肝脏广泛代谢,并被肾脏和胆汁排泄。如同长期服用任何药物一样,应定期监测肾和肝功能的实验室参数。肾或肝功能受损的患者应谨慎使用该药物。在旨在产生毒性的亚急性和慢性狗和大鼠研究中,高剂量地尔硫卓与肝损害有关。在特殊的亚急性肝研究中,大鼠口服剂量为125 mg / kg或更高与肝脏的组织学变化有关,在停药后这种变化是可逆的。在狗中,20 mg / kg的剂量也与肝脏变化有关。但是,这些变化在继续给药后是可逆的。尽管继续使用Cardizem,但皮肤病事件(请参阅不良反应)可能是短暂的,并且可能会消失。然而,也很少有报道皮肤发展为多形性红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应持续存在,应停药。

药物相互作用

由于可能会产生累加效应,因此在接受Cardizem的患者与任何已知会影响心脏收缩力和/或传导的药物同时使用时,应谨慎行事并小心滴定(请参阅警告)。

药理研究表明,与Cardizem一起使用β受体阻滞剂或洋地黄时,延长AV传导可能会产生加和作用(请参阅警告)。

与所有药物一样,使用多种药物治疗患者时应格外小心。地尔硫卓既是细胞色素P450 3A4酶系统的底物又是抑制剂。作为该酶系统特定底物,抑制剂或诱导剂的其他药物可能会对地尔硫卓的功效和副作用产生重大影响。服用其他以CYP450 3A4为底物的药物的患者,尤其是肾和/或肝功能不全的患者,在开始或停止同时给予地尔硫卓时可能需要调整剂量,以维持最佳的治疗性血液水平。

麻醉药:钙通道阻滞剂可增强心脏收缩力,传导性和自动性的降低以及与麻醉药有关的血管扩张。并用时,应小心滴定麻醉剂和钙阻滞剂。

苯二氮卓类药物:研究表明,与安慰剂相比,地尔硫卓可使咪达唑仑和三唑仑的AUC升高3至4倍,C max升高2倍。与地尔硫卓合用时,咪达唑仑和三唑仑的消除半衰期也增加了(1.5到2.5倍)。地尔硫卓共同给药期间观察到的这些药代动力学作用可导致咪达唑仑和三唑仑的临床作用(例如,延长的镇静作用)增加。

Beta受体阻滞剂:国内对照研究和非对照研究表明,通常同时耐受Cardizem和β受体阻滞剂的同时使用。但是,可用的数据不足以预测伴随治疗的效果,尤其是在患有左心功能不全或心脏传导异常的患者中。

在五名正常志愿者中同时给予Cardizem(盐酸地尔硫卓)和普萘洛尔,导致所有受试者中普萘洛尔水平提高,并且普萘洛尔的生物利用度提高了约50%。在体外,普萘洛尔似乎被地尔硫卓从其结合位点置换。如果开始或与普萘洛尔一起退出联合治疗,则可能需要调整普萘洛尔的剂量(请参阅警告)。

丁螺环酮:在9名健康受试者中,地尔硫卓与安慰剂相比,平均丁螺环酮AUC显着增加5.5倍,C max最高4.1倍。地尔硫卓对丁螺环酮的T 1/2和T max没有显着影响。与地尔硫卓同时给药时,可能会增强丁螺环酮的作用并增加毒性。共同给药期间可能需要后续剂量调整,并且应基于临床评估。

卡马西平:地尔硫卓与卡马西平并用会导致血清卡马西平水平升高(增加40%至72%),在某些情况下会导致毒性。同时接受这些药物的患者应进行监测以了解潜在的药物相互作用。

西咪替丁:一项针对六位健康志愿者的研究显示,每天服用1200 mg西咪替丁并单次服用1周疗程后,地尔硫卓的血浆峰值峰值(58%)和曲线下面积(53%)显着增加地尔硫卓的剂量为60 mg。雷尼替丁产生的较小,无明显增加。西咪替丁对肝细胞色素P450(已知的地尔硫卓首过代谢的酶系统)的抑制作用可以介导这种作用。在开始和终止西咪替丁治疗时,应仔细监测当前接受地尔硫卓治疗的患者的药理作用变化。可能需要调整地尔硫卓的剂量。

可乐定:已报道导致可住院和起搏器插入的窦性心动过缓与可乐定与地尔硫卓同时使用有关。监测同时接受地尔硫卓和可乐定的患者的心率。

环孢菌素:在涉及肾脏和心脏移植患者的研究中,观察到地尔硫卓和环孢菌素之间的药代动力学相互作用。在肾和心脏移植受者中,必须将环孢菌素谷剂量降低15%至48%,以保持与添加地尔硫卓之前所见浓度相似的浓度。如果要同时使用这些药物,则应监测环孢菌素的浓度,尤其是在开始,调整或中止地尔硫卓治疗时。尚未评估环孢霉素对地尔硫卓血浆浓度的影响。

洋地黄:在24位健康的男性受试者中,将地高辛与Cardizem一起使用可使血浆中地高辛的浓度增加约20%。另一位研究者未发现12例冠心病患者的地高辛水平升高。由于关于地高辛水平的影响存在矛盾的结果,建议在开始,调整和中止Cardizem治疗时监测地高辛水平,以避免可能的数字化过度或不足(请参阅警告)。

伊伐布雷定:同时使用地尔硫卓会增加伊伐布雷定的暴露,并可能加剧心动过缓和传导障碍。避免同时使用伊伐布雷定和地尔硫卓。

奎尼丁:地尔硫卓可将奎尼丁的AUC (0→∞)显着增加51%,奎尼丁的T 1/2显着增加36%,口服CL降低33%。可能需要监测奎尼丁的不良反应,并相应地调整剂量。

利福平:利福平与地尔硫卓合用会降低地尔硫卓的血浆浓度至不可检测的水平。在可能的情况下,应避免将地尔硫卓与利福平或任何已知的CYP3A4诱导剂并用,并应考虑其他治疗方法。

他汀类药物:地尔硫卓是CYP3A4的抑制剂,并已显示可显着增加某些他汀类药物的AUC。并用地尔硫卓可能会增加通过CYP3A4代谢的他汀类药物引起肌病和横纹肌溶解的风险。如果可能,将非CYP3A4代谢的他汀类药物与地尔硫卓联用;否则,应考虑调整地尔硫卓和他汀类药物的剂量,并密切监测任何他汀类药物相关不良事件的体征和症状。

在一项健康的自愿交叉研究中(N = 10),在14天疗程结束时与120 mg BID地尔硫卓SR共同给药单次20 mg辛伐他汀导致辛伐他汀AUC的平均水平比单独辛伐他汀高5倍。地尔硫卓的平均稳态暴露量增加的受试者显示辛伐他汀暴露量的增加倍数更大。基于计算机的模拟显示,在地尔硫卓的每日剂量为480 mg时,辛伐他汀AUC的平均增幅有望达到8到9倍。如果需要同时服用辛伐他汀和地尔硫卓,则限制辛伐他汀的每日剂量为10毫克,地尔硫卓的每日剂量为240毫克。

在一项十项随机,开放标签,四向交叉研究中,地尔硫卓(120 mg BID地尔硫卓SR持续2周)与单剂20 mg洛伐他汀的共同给药导致平均洛伐他汀AUC升高3至4倍和C max与单独的洛伐他汀相比。在同一研究中,地尔硫卓联合给药期间20 mg单剂量普伐他汀AUC和C max没有明显变化。洛伐他汀或普伐他汀对地尔硫卓的血浆水平无明显影响。

致癌,诱变,生育力受损

在大鼠中进行的24个月研究和在小鼠中进行的21个月研究没有显示出致癌性的证据。在体外细菌测试中也没有诱变反应。在大鼠中未观察到对生育力的内在影响。

怀孕

已经在小鼠,大鼠和兔子中进行了生殖研究。给予的剂量比每日推荐的治疗剂量大五至十倍(以mg / kg为基础)已导致胚胎和胎儿致死率。在一些研究中,已报道这些剂量会引起骨骼异常。在围产期/产后研究中,早期个体幼犬的体重和存活率有所降低。在人类剂量的20倍或更大剂量下,死产的发生率增加。

孕妇没有良好对照的研究;因此,仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才对孕妇使用Cardizem。

护理母亲

地尔硫卓从人乳中排出。一份报告表明母乳中的浓度可能接近血清水平。如果认为必须使用Cardizem,则应尝试另一种婴儿喂养方法。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

地尔硫卓的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

给患者的信息

30 mg – Cardizem片剂可能被整个吞咽,压碎或咀嚼。请勿拆分Cardizem平板电脑。

60 mg,90 mg和120 mg – Cardizem片剂可能被整个吞咽,压碎或咀嚼。

不良反应

迄今为止,严重的不良反应在进行的研究中很少见,但是应该认识到,通常将心功能受损和心脏传导异常的患者排除在外。

在国内安慰剂对照心绞痛试验中,Cardizem治疗期间报告的不良反应发生率不大于安慰剂治疗期间的不良反应发生率。

以下代表在心绞痛患者的临床研究中观察到的事件。在许多情况下,尚未建立与Cardizem的关系。这些研究中最常见的现象以及出现的频率是水肿(2.4%),头痛(2.1%),恶心(1.9%),头晕(1.5%),皮疹(1.3%)和无力( 1.2%)。此外,很少报告以下事件(少于1%):

心血管疾病:心绞痛,心律不齐,房室传导阻滞(一级),房室传导阻滞(二级或三级–参见警告,心脏传导),心动过缓,束支传导阻滞,充血性心力衰竭,心电图异常,潮红,低血压,心pal,晕厥,心动过速,室性早搏

神经系统:异梦,失忆,抑郁,步态异常,幻觉,失眠,神经质,感觉异常,性格改变,嗜睡,震颤

胃肠道:厌食,便秘,腹泻,消化不良,消化不良,碱性磷酸酶,SGOT,SGPT和LDH轻度升高(见警告,急性肝损伤),口渴,呕吐,体重增加。

皮肤科: Pe科,光敏性,瘙痒,荨麻疹

其他:弱视,CPK升高,口干,呼吸困难,鼻出血,眼刺激,高血糖,高尿酸血症,阳imp,肌肉痉挛,鼻充血,夜尿,骨关节痛,多尿,性障碍,耳鸣

接受Cardizem的患者很少报道以下上市后事件:急性全身性皮疹,脓疱病,过敏反应,脱发,血管性水肿(包括面部或眼眶水肿),无收缩,多形性红斑(包括史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死),锥体外系症状,牙龈增生,溶血性贫血,出血时间增加,白细胞减少症,光敏性(包括日光照射皮肤区域的类苔质角化病和色素沉着过度),紫癜,视网膜病变,肌病和血小板减少症。已经观察到全身性皮疹的病例,其中一些特征为白细胞碎裂性血管炎。另外,已经观察到诸如心肌梗塞的事件,这些事件在这些患者中不容易与疾病的自然病史区分开。这些事件与Cardizem治疗之间尚无确切的因果关系。剥脱性皮炎(再挑战证明)也有报道。

要报告可疑的不良反应,请致电1-800-321-4576联系Bausch Health US,LLC,或致电1-800-FDA-1088与FDA联系,或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

小鼠和大鼠的口服LD 50分别为415至740 mg / kg和560至810 mg / kg。这些物种的静脉内LD 50分别为60和38 mg / kg。狗的口服LD 50被认为超过50 mg / kg,而猴子的致死性为360 mg / kg。

人体内的毒性剂量未知。由于广泛的新陈代谢,标准剂量地尔硫卓后的血液水平可能变化十倍以上,从而限制了在过量情况下血液水平的有用性。

有报道称地尔硫卓过量的量为<1g至18g。在具有已知结局的病例中,大多数患者可以康复,而在具有致命结局的病例中,大多数涉及多次药物摄入。

地尔硫卓过量后观察到的事件包括心动过缓,低血压,心脏传导阻滞和心力衰竭。过量的大多数报道都描述了一些支持性的医学措施和/或药物治疗。心动过缓经常对阿托品产生良好的反应,对心脏传导阻滞也有好处,尽管心脏起搏也经常用于治疗心脏传导阻滞。使用液体和血管升压药维持血压,在心力衰竭的情况下,使用正性肌力药。另外,一些患者接受了通气支持,洗胃,活性炭和/或静脉内补钙治疗。

静脉注射钙剂以逆转地尔硫卓过量的药理作用的有效性一直不一致。在一些报道的病例中,最初对阿托品难治的低血压和心动过缓相关的钙通道阻滞剂的过量使用在患者接受静脉内补钙后对阿托品更加敏感。在某些情况下,静脉注射钙(1 g氯化钙或3 g葡萄糖酸钙)需时5分钟,必要时每10至20分钟重复一次。葡萄糖酸钙还以每小时2 g的速度连续输注10小时。可能需要输注钙24小时或更长时间。应监测患者的高钙血症迹象。

如果过量或反应过度,除胃肠道污染外,还应采取适当的支持措施。地尔硫卓似乎没有通过腹膜或血液透析去除。有限的数据表明,用药过量或血浆置换或木炭血液灌流可能会加速地尔硫卓的消除。根据地尔硫卓的已知药理作用和/或报告的临床经验,可考虑采取以下措施:

心动过缓:服用阿托品(0.60至1.0 mg)。如果对迷走神经阻滞没有反应,请谨慎使用异丙肾上腺素。

高程度房室传导阻滞:与上述心动过缓相同。固定的高度房室传导阻滞应通过心脏起搏治疗。

心脏衰竭:服用正性肌力药(异丙肾上腺素,多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿剂。

低血压:血管加压药(例如多巴胺或去甲肾上腺素)。

实际治疗和剂量应取决于临床情况的严重程度以及治疗医师的判断和经验。

Cardizem剂量和管理

动脉粥样硬化性冠状动脉疾病引起的劳累性心绞痛或冠状动脉痉挛引起的静息性心绞痛:必须根据每个患者的需要调整剂量。从每天四次服用30毫克开始,在进餐前和就寝前,应以1-2天的间隔逐渐增加剂量(每天三到四次分次服用),直到获得最佳反应。尽管个别患者可能对任何剂量水平都有反应,但平均最佳剂量范围似乎为180至360 mg / day。没有关于肾或肝功能受损患者剂量需求的可用数据。如果必须在此类患者中使用该药物,则应特别小心进行滴定。

与其他心血管药物同时使用

在Cardizem(盐酸地尔硫卓)治疗期间,可根据需要采取舌下NTG来中止急性心绞痛发作。
预防性硝酸盐疗法。 Cardizem可以安全地与短效和长效硝酸盐并用,但尚无对照研究来评估这种组合的抗心绞痛效力。
Beta受体阻滞剂。 (请参阅警告注意事项。
30 mg – Cardizem片剂可能被整个吞咽,压碎或咀嚼。请勿拆分Cardizem平板电脑。
60 mg,90 mg和120 mg – Cardizem片剂可能被整个吞咽,压碎或咀嚼。

Cardizem如何提供

Cardizem 30 mg片剂以100(NDC 0187-0771-47)和500(NDC 0187-0771-55)的瓶子形式提供。每块浅绿色圆形平板电脑的一侧刻有MARION,另一侧刻有1771。

Cardizem 60 mg刻痕片剂以每瓶100(NDC 0187-0772-47)和500(NDC 0187-0772-55)的形式提供。每块淡黄色的圆形平板电脑的一侧刻有MARION,另一侧刻有1772。

Cardizem 90 mg刻痕片剂以100(NDC 0187-0791-47)和500(NDC 0187-0791-55)的瓶装提供。每个浅绿色的胶囊状药片的一侧刻有Cardizem,另一侧刻有90 mg。

Cardizem计分的120毫克刻痕片剂以100瓶装提供(NDC 0187-0792-47)。每块黄色的胶囊状药片的一侧刻有Cardizem,另一侧刻有120 mg。

储存在25°C(77°F);允许在15°至30°C(59°至86°F)的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。避免过度潮湿。

发行人:
博士生美国有限公司
布里奇沃特,NJ 08807美国

由制造:
博士生公司
加拿大魁北克省拉瓦尔H7L 4A8

Cardizem是Bausch Health Companies Inc.或其附属公司的商标。

©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

06/2020版

9411004

主要显示面板-120毫克片剂瓶标签

NDC 0187-0792-47

仅Rx

CARDIZEM®
(盐酸地尔硫卓)
平板电脑

120毫克

Cardizem片剂可能被整个吞下,压碎或咀嚼。

100片

宝仕健康

包装/标签显示面板– 90 mg片剂瓶标签

NDC 0187-0791-47

仅Rx

CARDIZEM®
(盐酸地尔硫卓)
平板电脑

90毫克

Cardizem片剂可能被整个吞下,压碎或咀嚼。

100片

宝仕健康

主要显示面板-30毫克片剂瓶标签

NDC 0187-0771-47

仅Rx

CARDIZEM®
(盐酸地尔硫卓)
平板电脑

30毫克

Cardizem片剂可能被整个吞下,压碎或咀嚼。请勿拆分Cardizem平板电脑。

100片

宝仕健康

主要显示面板-60毫克片剂瓶标签

NDC 0187-0772-47

仅Rx

CARDIZEM®
(盐酸地尔硫卓)
平板电脑

60毫克

Cardizem片剂可能被整个吞下,压碎或咀嚼。

100片

宝仕健康

Cardizem
盐酸地尔硫卓片,包衣
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0187-0771
行政途径口服DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
盐酸地尔硫(地尔硫卓)盐酸地尔硫卓30毫克
非活性成分
成分名称强度
二氧化硅
D&C黄色编号10
FD&C蓝色1个
LACTOSE,未填写表格
硬脂酸镁
对羟基苯甲酸甲酯
HYPROMELLOSE,评论,
微晶纤维素
POLYETHYLENE GLYCOL,评论
羟丙基纤维素
产品特征
颜色绿色得分没有分数
形状回合尺寸8毫米
味道印记代码马里恩; 1771
包含
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0187-0771-47 1瓶装100片片剂
2 NDC:0187-0771-55 500片,1瓶装
行销资讯
营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
保密协议NDA018602 2010年12月25日
Cardizem
盐酸地尔硫卓片,包衣
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0187-0772
行政途径口服DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
盐酸地尔硫(地尔硫卓)盐酸地尔硫卓60毫克
非活性成分
成分名称强度
二氧化硅
D&C黄色编号10
FD&C黄色6
LACTOSE,未填写表格
硬脂酸镁
对羟基苯甲酸甲酯
HYPROMELLOSE,评论,
微晶纤维素
POLYETHYLENE GLYCOL,评论
羟丙基纤维素
产品特征
颜色黄色得分2个
形状回合尺寸10毫米
味道印记代码马里恩; 1772
包含
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0187-0772-47 1瓶装100片片剂
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营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
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Cardizem
盐酸地尔硫卓片,包衣
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0187-0791
行政途径口服DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
盐酸地尔硫(地尔硫卓)盐酸地尔硫卓90毫克
非活性成分
成分名称强度
二氧化硅
D&C黄色编号10
FD&C蓝色1个
LACTOSE,未填写表格
硬脂酸镁
对羟基苯甲酸甲酯
HYPROMELLOSE,评论,
微晶纤维素
POLYETHYLENE GLYCOL,评论
羟丙基纤维素
产品特征
颜色绿色得分没有分数
形状子弹(长方形)尺寸17毫米
味道印记代码卡地姆; 90mg
包含
打包
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1个NDC:0187-0791-47 1瓶装100片片剂
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产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0187-0792
行政途径口服DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
盐酸地尔硫(地尔硫卓)盐酸地尔硫卓120毫克
非活性成分
成分名称强度
二氧化硅
D&C黄色编号10
FD&C黄色6
LACTOSE,未填写表格
硬脂酸镁
对羟基苯甲酸甲酯
HYPROMELLOSE,评论,
微晶纤维素
POLYETHYLENE GLYCOL,评论
羟丙基纤维素
产品特征
颜色黄色(黄色)得分2个
形状子弹(长方形)尺寸19毫米
味道印记代码卡地米; 120mg
包含
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0187-0792-47 1瓶装100片片剂
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标签机-Bausch Health US LLC(831922468)
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博士生公司245141858制造(0187-0771,0187-0772,0187-0791,0187-0792)
博士生美国有限公司

已知共有619种药物与Cardizem(diltiazem)相互作用。

  • 91种主要药物相互作用
  • 473种中等程度的药物相互作用
  • 55种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与Cardizem(diltiazem)相互作用的所有药物。

检查互动

输入药品名称以检查与Cardizem(diltiazem)的相互作用。

最常检查的互动

查看Cardizem(diltiazem)与下列药物的相互作用报告。

  • Advil(布洛芬)
  • 沙丁胺醇
  • Aleve(萘普生)
  • 胺碘酮
  • 氨氯地平
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林
  • 阿提万(劳拉西m)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 香豆素(华法林)
  • 地高辛
  • 地高辛
  • 速尿
  • 加巴喷丁
  • 葡萄柚
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 赖诺普利
  • 赖诺普利
  • 二甲双胍
  • 美托洛尔
  • 美托洛尔
  • Mucinex(愈创甘油醚)
  • 奥美拉唑
  • 氯化钾
  • 强的松
  • Protonix(pan托拉唑)
  • 辛伐他汀
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 伟哥(西地那非)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zithromax(阿奇霉素)
  • Zyrtec(西替利嗪)

卡地姆(地尔硫卓)酒精/食物相互作用

Cardizem(diltiazem)有1种酒精/食物互动

Cardizem(Diltiazem)疾病相互作用

与Cardizem(diltiazem)有9种疾病相互作用,包括:

  • 主动脉瓣狭窄
  • 缓慢性心律失常/房室传导阻滞
  • 心源性休克/低血压
  • 冠状动脉疾病
  • 肝病
  • CHF / AMI
  • 辅助视听道
  • 室性心动过速
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。