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Cardizem LA
Cardizem LA
Cardizem LA的用途：
- 它用于治疗高血压。
- 它用于治疗某些人的长期胸痛（稳定型心绞痛）。
- 它可能由于其他原因而提供给您。与医生交谈。
在服用Cardizem LA之前，我需要告诉我的医生什么？
- 如果您对Cardizem LA（地尔硫卓长效片）过敏； Cardizem LA（地尔硫卓长效片）的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您有某些异常心跳。禁止使用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）的多种异常心跳。如果不确定，请咨询您的医生或药剂师。
- 如果您有以下任何健康问题：肺部积水，低血压或近期心脏病发作。
- 如果您正在服用以下任何药物：伊伐布雷定或利福平。
这不是与Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
服用Cardizem LA时我需要了解或做什么？
- 告诉所有医疗保健提供者您服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 在您了解Cardizem LA（地尔硫卓长效片）如何影响您之前，请避免驾驶和执行其他需要提醒您注意的任务或动作。
- 为了减少头晕或晕眩的机会，如果您一直坐着或躺着，请慢慢抬起。小心上下楼梯。
- 按照医生的指示检查血压和心率。
- 在启动Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）之前和服用时，您可能需要检查ECG。与您的医生交谈。
- 如果您服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片）且血压高，请在使用可能会升高血压的OTC产品之前与您的医生商谈。这些包括咳嗽或感冒药，减肥药，兴奋剂，布洛芬或类似产品，以及一些天然产品或辅助剂。
- 如果您喝葡萄柚汁或经常吃葡萄柚，请咨询医生。
- 喝酒之前，先与您的医生交谈。
- 如果您年满65岁，请小心使用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）。您可能会有更多的副作用。
- 告诉医生您是否怀孕，计划怀孕或正在哺乳。您将需要谈论对您和婴儿的好处和风险。
这种药物（Cardizem LA）如何服用最好？
按照医生的指示使用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 整个吞下。请勿咀嚼，摔碎或挤压。
- 在一天的同一时间服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片）。
- 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）。
如果我错过了剂量怎么办？
- 想一想就服用一次错过的剂量。
- 如果已接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
- 请勿同时服用2剂或额外剂量。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 出现肝脏问题的迹象，例如尿液变黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。
- 头晕或昏倒非常严重。
- 心跳慢。
- 新的或更糟的异常心跳。
- 一些服用Cardizem LA（地尔硫卓长效片剂）的人的心力衰竭情况更加严重。如果您有心力衰竭，请咨询您的医生。如果您呼吸短促，体重增加过多或手臂或腿肿胀，请立即致电医生。
- 可能会发生非常严重的皮肤反应（Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死溶解）。它可能导致非常严重的健康问题，这种问题可能不会消失，甚至会导致死亡。如果您有皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮的迹象（发烧或不发烧），请立即寻求医疗帮助；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛上有疮。
Cardizem LA还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 头痛。
- 感到头晕，疲倦或虚弱。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何存储和/或丢弃Cardizem LA？
- 存放在室温下避光。存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对Cardizem LA（地尔硫卓长效片）有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗服务提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
注意：本文档包含有关地尔硫卓的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Cardizem LA。
综上所述
较常见的副作用包括：头晕，浮肿，乏力，头痛和血管舒张。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于地尔硫卓：口服胶囊延长释放，口服胶囊延长释放12 hr，口服胶囊延长释放24 hr，口服片剂，口服片剂延长释放，口服片剂延长释放24 hr
其他剂型：
- 静脉用溶液粉，静脉用溶液
需要立即就医的副作用
地尔硫卓（Cardizem LA中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用地尔硫卓时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 身体酸痛或疼痛
- 拥塞
- 咳嗽
- 喉咙干燥或酸痛
- 发热
- 嘶哑
- 流鼻涕
- 颈部压痛或肿胀
- 吞咽麻烦
- 声音变化
不常见
- 胸痛或不适
- 发冷
- 腹泻
- 呼吸困难或劳累
- 感到头晕，头晕或头晕
- 温暖或热的感觉
- 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 关节痛
- 食欲不振
- 肌肉酸痛
- 恶心
- 发抖
- 心律缓慢或不规则
- 出汗
- 手，脚踝，脚或小腿肿胀
- 胸闷
- 睡眠困难
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
发病率未知
- 皮肤起泡，脱皮或松弛
- 瘙痒
- 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
- 没有心跳
- 皮肤病变为红色，中心常为紫色
- 眼睛发红
- 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
不需要立即就医的副作用
地尔硫卓可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 打喷嚏
- 鼻塞
不常见
- 胃酸或酸
- ching
- 便秘
- 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
- 关节退行性疾病
- 移动困难
- 听力损失
- 胃灼热
- 消化不良
- 力量不足或丧失
- 肌肉酸痛或抽筋
- 肌肉疼痛或僵硬
- 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
- 皮疹
- 胃部不适，不适或疼痛
- 关节肿胀
发病率未知
- 脱发或头发稀疏
对于医疗保健专业人员
适用于地尔硫卓：复方粉，静脉注射粉剂，静脉溶液，口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释
一般
最常见的副作用包括浮肿，头痛和头晕。 [参考]
心血管的
一次60 mg的Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止。
心肌梗塞与疾病的自然病程不易区分。
血管扩张事件（例如外周水肿，头痛，潮红）与剂量有关，在老年患者中可能更常见。
较高剂量的一级房室传导阻滞和窦性心动过缓发生率更高。 [参考]
很常见（10％或更多）：周围水肿（高达15％）
常见（1％至10％）：心律失常（结节律/等速性心律失常），无症状/有症状的低血压，房室（AV）阻滞（一度/二度/三度），心动过缓，束支传导阻滞，心电图异常，水肿，收缩期/心室收缩期，潮红，下肢水肿，心，血管舒张
罕见（0.1％至1％）：体位性低血压
未报告的频率：心绞痛，心搏停止/心脏骤停，心房扑动，胸痛，充血性心力衰竭的发展/加重，低血压，窦房传导阻滞，窦房结功能障碍，窦性停顿/逮捕，血管炎，室性心律不齐，室颤，室性心动过速/心动过速
上市后报告：心肌梗塞，血管扩张症状（潮红，下肢浮肿，出汗） [参考]
其他
常见（1％至10％）：乏力，疲劳，流感综合症，感染，不适，疼痛
未报告频率：口渴，耳鸣[参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：腹部肿大，便秘，消化不良，胃痛，恶心
罕见（0.1％至1％）：腹泻，呕吐
稀有（0.01％至0.1％）：口干
未报告频率：胃肠道疾病，牙龈炎，牙龈增生[参考]
皮肤科的
皮疹（如白细胞碎裂性血管炎）的文献充分报道，但这些事件与该药之间没有明确的定义。
暴露在阳光下的皮肤中出现类苔质角化病和色素沉着过度。 [参考]
常见（1％至10％）：红斑，潮热，皮疹，荨麻疹
未报告频率：急性广泛性皮疹性脓疱性皮炎，有/无发热性剥脱性红斑，剥脱性皮炎，面部水肿，多汗/多汗，色素沉着，白细胞碎裂性血管炎，瘀斑，光敏性（类苔藓角化病），瘙痒
上市后报告：过敏性皮炎，脱发，血管性神经性浮肿，多形性红斑，全身性皮炎，肌肉皮肤反应，单纯性红斑，毒性表皮坏死[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，咳嗽加重，咽炎，鼻窦/鼻塞
未报告频率：呼吸困难，鼻st
上市后报告：哮喘加重，支气管痉挛[参考]
神经系统
高剂量头晕发生的频率更高。 [参考]
常见（1％至10％）：头晕，头痛，头晕
未报告频率：健忘症，消化不良，锥体外系综合征/症状，步态异常，感觉异常，嗜睡，晕厥，震颤[参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：肌痛
未报告频率：肌酸磷酸激酶（CPK）增加，肌肉痉挛，肌肉疼痛，肌肉无力，肌病，颈部僵硬，骨关节痛[参考]
新陈代谢
普通（1％至10％）：痛风
未报告频率：厌食，高血糖，高尿酸血症，碱性磷酸酶轻度升高，乳酸脱氢酶轻度升高，口渴，体重增加[参考]
泌尿生殖
普通（1％至10％）：阳Imp
未报告频率：蛋白尿，结晶尿，夜尿症，多尿，性困难[参考]
眼科
常见（1％至10％）：结膜炎
未报告频率：弱视，眼刺激，眼眶周围水肿，视网膜病变[参考]
本地
常见（1％至10％）：注射部位反应（例如瘙痒，灼热） [Ref]
精神科
罕见（0.1％至1％）：失眠，神经质
未报告的频率：异常的梦，抑郁，幻觉，情绪变化（包括抑郁），人格变化[参考]
肝的
罕见（0.1％至1％）：肝酶升高（ALT，AST）
未报告频率：临床肝炎/肝炎[参考]
停药后可逆转的罕见临床肝炎病例。 [参考]
血液学
未报告频率：嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，出血时间增加，白细胞减少症，淋巴结病，血小板减少症
上市后报告：紫癜[参考]
过敏症
未报告频率：过敏反应，血管性水肿（包括面部/周周水肿） [参考]
内分泌
未报告频率：男性乳房发育症[参考]
参考文献
1.“产品信息。Cardizem（diltiazem）。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.
2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4.“产品信息。Dilacor XR（地尔硫卓）。” Aventis制药公司，新泽西州布里奇沃特。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
切换到CARDIZEM LA平板电脑
单独使用地尔硫卓或与其他药物合用的患者，可以每天一次以最接近的当日总剂量转换为CARDIZEM LA。根据临床反应，某些患者可能需要更高剂量的CARDIZEM LA。
Cardizem LA的适应症和用法
高血压
Cardizem LA适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。这些益处已在包括该药在内的各种药理学类别的抗高血压药的对照试验中看到。
高血压的控制应成为全面心血管风险管理的一部分，包括适当地控制血脂，控制糖尿病，抗血栓治疗，戒烟，运动和限制钠摄入量。许多患者需要多种药物才能达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，例如国家高血压教育计划的全国预防，检测，评估和治疗高血压联合委员会（JNC）的指南。
随机对照试验显示，来自各种药理学类别且作用机制不同的多种降压药可降低心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论，这是降低血压，而不是降低其某些药理特性。药物，这是造成这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结局获益是降低中风风险，但也经常观察到心肌梗塞和心血管死亡率的降低。
收缩压或舒张压升高会增加心血管疾病的风险，而在较高的血压下，每毫米汞柱的绝对危险度增加更大，因此，即使是轻度降低严重的高血压也可以带来实质性的益处。在绝对风险不同的人群中，降低血压带来的相对风险降低是相似的，因此，相对于高血压独立处于较高风险中的患者（例如糖尿病或高脂血症患者），绝对收益更大。受益于更积极的治疗以降低血压目标。
一些抗高血压药对黑人患者的血压影响较小（如单一疗法），许多抗高血压药具有其他批准的适应症和作用（例如，对心绞痛，心力衰竭或糖尿病肾病）。这些考虑因素可以指导治疗的选择。
Cardizem LA可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。
心绞痛
Cardizem LA可以改善慢性稳定型心绞痛患者的运动耐力。
Cardizem LA剂量和管理
每天大约在同一时间服用Cardizem LA。请勿咀嚼或压碎平板电脑。
高血压
每天一次以180至240 mg的剂量开始给药，尽管有些患者可能对较低剂量有反应。根据血压最高每天滴定540 mg。通常在14天的长期治疗中即可观察到最大的降压效果。
心绞痛
起始剂量为每天180 mg，如果未获得足够的应答，则以7至14天的间隔增加剂量，最大剂量为360 mg。
切换至Cardizem LA Tablets
单独使用地尔硫卓或与其他药物联用控制的患者，可以每天一次以最接近的等效每日总剂量转换为Cardizem LA。根据临床反应，某些患者可能需要更高剂量的Cardizem LA。
剂型和优势
每片含120 mg，180 mg，240 mg，300 mg，360 mg或420 mg盐酸地尔硫卓的缓释片剂。 Cardizem LA Tablets以胶囊状，白色薄膜包衣片剂形式提供，一侧凹有“ B”，另一侧凹有地尔硫卓含量（mg）。
禁忌症
Cardizem LA禁忌症：
- •
- 患有恶性窦综合征的患者，除非存在功能正常的心室起搏器。
- •
- 具有二级或三级房室传导阻滞的患者，除非存在功能正常的心室起搏器。
- •
- 低血压患者（收缩压小于90毫米汞柱）。
- •
- 对药物表现出超敏反应的患者。
- •
- 急性心肌梗塞和肺部患者。
警告和注意事项
心动过缓或房室传导阻滞
Cardizem LA可能会导致心律异常缓慢或出现二度或三度房室传导阻滞。患有鼻窦综合症的患者发生心动过缓的风险增加。地尔硫卓与β-受体阻滞剂或洋地黄的并用可能会导致心脏传导的累加效应。单药60 mg地尔硫卓后，Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止期（2至5秒） [见不良反应（ 6 ）] 。监视对心率和心脏传导的影响。
心脏衰竭
据报道，心室功能受损的患者心力衰竭恶化。心力衰竭患者中使用地尔硫卓联合β-受体阻滞剂的经验有限。
急性肝损伤
据报道，地尔硫卓治疗使肝酶（例如碱性磷酸酶，LDH，AST（SGOT），ALT（SGPT））显着升高以及急性肝损伤的迹象。这些反应倾向于在治疗开始后的早期（1至8周）发生，并且在药物治疗终止后可逆。还观察到转氨酶的轻度升高，碱性磷酸酶和胆红素的升高与降低同时发生。这种升高通常是短暂的，即使继续使用地尔硫卓治疗也常常可以解决。
严重的皮肤反应
史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，多形性红斑和/或剥脱性皮炎已有报道。
不良反应
其他部分将详细描述以下不良反应：
- •
- 心动过缓和房室传导阻滞[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]
- •
- 心力衰竭[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）]
- •
- 急性肝损伤[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）]
- •
- 严重的皮肤反应[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
对于高血压研究，下表显示了地尔硫卓的不良反应比安慰剂更为常见（但不包括与治疗无合理关系的事件），如接受盐酸地尔硫卓缓释制剂的安慰剂对照高血压试验（一次每天一次）达540毫克。
| 安慰剂 | 地尔硫卓 盐酸盐 缓释 | ||
|---|---|---|---|
| 不良反应 （MedDRA条款） | n = 120 ＃点（％） | 120-360毫克 n = 501 ＃点（％） | 540毫克 n = 123 ＃点（％） |
下肢水肿 | 4（3） | 24（5） | 10（8） |
鼻窦充血 | 0（0） | 2（1） | 2（2） |
皮疹 | 0（0） | 3（1） | 2（2） |
在心绞痛研究中，Cardizem LA的不良事件特征与先前针对Cardizem LA和盐酸地尔硫卓的其他配方所描述的一致。 Cardizem LA治疗的患者最常见的不良反应是下肢浮肿（6.8％），头晕（6.4％），疲劳（4.8％），心动过缓（3.6％），一级房室传导阻滞（3.2％），和咳嗽（2％）。
此外，在心绞痛或高血压试验中很少报告以下事件（少于1％）：
心血管：心绞痛，束支传导阻滞，心悸，晕厥，心动过速，室性早搏[见警告和注意事项（ 5.1 ， 5.2 ）]。
神经系统：异常的梦，健忘症，抑郁，步态异常，幻觉，失眠，神经质，感觉异常，性格改变，嗜睡，耳鸣，震颤。
胃肠道：厌食，便秘，腹泻，口干，消化不良，消化不良，口渴，呕吐，体重增加。
皮肤科： Pe科，光敏性，瘙痒，荨麻疹[见警告和注意事项（ 5.4 ）]。
其他：弱视，CPK升高，呼吸困难，鼻epi，眼睛刺激，高血糖，高尿酸血症，阳ot，肌肉痉挛，鼻充血，夜尿，骨关节痛，多尿，性困难。
上市后经验
批准使用地尔硫-交过程中出现如下不良反应已经确定。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
-下面的产品上市后的反应已经在接受地尔硫卓的病人很少报道：急性全身发疹性脓疱病，过敏性反应，脱发，血管性水肿（包括面部或眶周水肿），多形性红斑，锥体外系症状，牙龈增生，溶血性贫血，出血时间延长，白细胞减少症，光敏性（包括日晒皮肤区域的类苔藓样角化病和色素沉着过度），紫癜，视网膜病变，肌病和血小板减少症。
另外，已经观察到诸如心肌梗塞的事件，这些事件在这些患者中不容易与疾病的自然病史区分开。
已经报道了许多有据可查的全身性皮疹病例，其中一些特征为白细胞碎裂性血管炎。
药物相互作用
已知会损害心脏收缩力和传导性的药物
使用已知影响心脏传导或收缩与地尔硫卓可能增加心动过缓，房室传导阻滞，和心脏衰竭的风险的其它试剂[见警告和注意事项（ 5.1 ， 5.2 ）]。
伊伐布雷定：同时使用地尔硫卓会增加伊伐布雷定的暴露，并可能加剧心动过缓和传导障碍。避免同时使用伊伐布雷定和地尔硫卓。
与细胞色素P450 3A4底物，抑制剂和诱导剂的相互作用
地尔硫卓既是细胞色素P450 3A4酶系统的底物又是抑制剂。
辛伐他汀：如果需要同时服用两种药物，则将辛伐他汀的每日剂量限制为10 mg，将地尔硫卓的每日剂量限制为240 mg [请参见临床药理学（12.3）]。
利福平：避免将利福平与地尔硫卓合用[见临床药理学（12.3）]。
在特定人群中的使用
怀孕
妊娠C类。已在小鼠，大鼠和兔子中进行了生殖研究。每日推荐治疗剂量的五至十倍剂量（以mg / kg为基础）的给药已导致胚胎和胎儿致死。在一些研究中，已报道这些剂量会引起骨骼异常。在围产期/产后研究中，死胎的发生率是人类剂量的20倍或更高。
孕妇没有良好对照的研究；因此，仅在潜在益处证明对胎儿有风险的情况下，才应在孕妇中使用地尔硫卓。
护理母亲
地尔硫卓从人乳中排出。一份报告表明母乳中的浓度可能接近血清水平。由于地尔硫卓在哺乳期婴儿中可能产生严重的不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否终止护理或终止药物治疗。
儿科用
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
老人用
地尔硫卓的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
用于肾功能不全
无需调整剂量。
在肝功能不全中使用
对于轻度中度肝功能损害，可能无需调整剂量。
过量
小鼠的口服LD 50为415至740 mg / kg，大鼠为560至810 mg / kg。小鼠的静脉内LD 50为60 mg / kg，大鼠为38 mg / kg。狗的口服LD 50被认为超过50 mg / kg，而猴子的致死性为360 mg / kg。
人体内的毒性剂量未知。标准剂量地尔硫卓后的血液水平可能变化十倍以上，从而限制了在过量情况下血液水平的有用性。
已有29篇关于地尔硫卓过量的报道，其剂量范围小于1 g至18 g。这些报告中有十六个涉及多次药物摄入。
22份报告表明，患者从过量的地尔硫卓中恢复的范围小于1 g至10.8 g。有七份报告有致命的后果；尽管地尔硫卓的摄入量未知，但在七份报告中有六份证实了多次药物摄入。
地尔硫卓过量后观察到的事件包括心动过缓，低血压，心脏传导阻滞和心力衰竭。过量的大多数报道都描述了一些支持性的医学措施和/或药物治疗。心动过缓经常对阿托品产生良好的反应，对心脏传导阻滞也有好处，尽管心脏起搏也经常用于治疗心脏传导阻滞。使用液体和血管升压药维持血压，在心力衰竭的情况下，使用正性肌力药。另外，一些患者接受了通气支持，洗胃，活性炭和/或静脉内补钙治疗。
如果过量或反应过度，应采取适当的支持措施并进行胃肠道去污。地尔硫卓似乎没有通过腹膜或血液透析去除。有限的数据表明，用药过量或血浆置换或木炭血液灌流可能会加速地尔硫卓的消除。根据地尔硫卓的已知药理作用和/或报告的临床经验，可考虑采取以下措施：
心动过缓：服用阿托品（0.60至1.0 mg）。如果对迷走神经阻滞没有反应，请谨慎使用异丙肾上腺素。
高度房室传导阻滞：与上述心动过缓相同。固定的高度房室传导阻滞应通过心脏起搏治疗。
心脏衰竭：服用正性肌力药（异丙肾上腺素，多巴胺或多巴酚丁胺）和利尿剂。
低血压：使用升压药（例如多巴胺或去甲肾上腺素）。
实际治疗和剂量应取决于临床情况的严重程度以及治疗医师的判断和经验。
Cardizem LA说明
CARDIZEM®LA（硫氮酮盐酸盐）是一种非二氢吡啶类钙通道阻断剂（慢通道阻断剂或钙拮抗剂）。化学上，盐酸地尔硫卓是1，5-苯并噻唑啉-4（5 H ）-一，3-（乙酰氧基）-5- [2-（二甲基氨基）乙基] -2、3-二氢-2-（4-甲氧基苯基）- ，一盐酸盐，（+）-顺式-。结构式为：
盐酸地尔硫卓是白色至类白色结晶性粉末，具有苦味。易溶于水，甲醇和氯仿。它的分子量为450.99。 Cardizem LA配制成每日一次口服的缓释片剂，其中含有120 mg，180 mg，240 mg，300 mg，360 mg或420 mg盐酸地尔硫卓。
片剂还包含：巴西棕榈蜡，胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯共聚物分散体，氢化植物油，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，微晶蜡，聚右旋糖，聚乙二醇，聚山梨酸酯，聚维酮，预糊化淀粉，西甲硅油，羟乙酸淀粉钠，硬脂酸蔗糖，滑石粉和二氧化钛。
Cardizem LA-临床药理学
作用机理
据信地尔硫卓的治疗作用与其在心脏和血管平滑肌的膜去极化过程中抑制钙离子的细胞流入的能力有关。
高血压：地尔硫卓主要通过舒张血管平滑肌并降低周围血管阻力来产生降压作用。血压降低的幅度与高血压的程度有关。因此，高血压个体具有降压作用，而正常血压者的血压仅适度下降。
心绞痛：地尔硫卓已被证明可以提高运动耐量，这可能是由于其降低心肌需氧量的能力。这可以通过在最大和最小工作量下降低心率和全身血压来实现。地尔硫卓已被证明是心外膜和心内膜下冠状动脉的有效扩张剂。地尔硫卓抑制自发和麦角新碱诱导的冠状动脉痉挛。
在动物模型中，地尔硫卓会干扰可兴奋组织中缓慢的内向（去极化）电流。地尔硫卓引起各种心肌的兴奋收缩解偶联。地尔硫卓在药物水平上产生冠状血管平滑肌的松弛和大，小冠状动脉的扩张，几乎没有或没有负性变力作用。在缺血和非缺血模型中，冠状动脉血流量增加（心外膜和心内膜下），并伴随着全身血压的剂量依赖性降低和外周阻力的降低。
药效学
像其他钙通道拮抗剂一样，地尔硫卓可减少离体组织中的窦房和房室传导，并且对离体制剂具有负性肌力作用。在完整的动物中，在较高剂量下可以看到AH间隔的延长。
在人类中，地尔硫卓可预防自发性和麦角新碱引起的冠状动脉痉挛。在正常血压的个体中，它会导致周围血管阻力的降低和血压的适度下降，并且在缺血性心脏病患者的运动耐力研究中，对于任何给定的工作量，心率-血压乘积都会降低。迄今为止的研究主要针对心室功能良好的患者，尚无证据显示负性肌力作用的证据。心输出量，射血分数和左心室舒张末期压力均未受到影响。这样的数据对于心室功能不佳的患者的影响没有预测价值，并且已有心室功能受损的患者出现心力衰竭的报道。心功能不佳的患者中关于地尔硫卓和β-受体阻滞剂相互作用的数据还很少。地尔硫卓通常会使静息心率稍微降低。地尔硫卓降低血管阻力，增加心输出量（通过增加每搏量），并导致心律轻微降低或无变化。
在动态运动过程中，舒张压的增加受到抑制，而通常可达到的最大收缩压则降低。地尔硫卓的长期治疗不会引起血浆儿茶酚胺的改变或增加。尚未观察到肾素-血管紧张素-醛固酮轴的活性增加。地尔硫卓可降低血管紧张素II的肾脏和外周作用。高血压动物模型对地尔硫卓的反应是血压降低，尿量增加和尿钠增多，而尿钠/钾比没有变化。
静脉使用盐酸地尔硫卓20 mg可使AH传导时间以及AV节点的功能性和有效不应期延长约20％。在一项针对六名正常志愿者的单次口服盐酸地尔硫卓300 mg的研究中，平均最大PR延长为14％，没有大于一级AV阻滞的情况。
地尔硫卓相关的AH间隔延长在一级心脏传导阻滞患者中并不明显。在患有鼻窦综合症的患者中，地尔硫卓可显着延长鼻窦循环长度（某些情况下可延长至50％）。
长期以每天540 mg的剂量向患者长期口服盐酸地尔硫卓，导致PR间隔小幅增加，有时会出现异常延长[见警告和注意事项（ 5.1 ）]。
药代动力学
地尔硫卓从胃肠道吸收良好，并具有广泛的首过效应，绝对生物利用度（与静脉内给药相比）约为40％。地尔硫卓经历了广泛的代谢，其中只有2％至4％的未改变药物出现在尿液中。诱导或抑制肝微粒体酶的药物可能会改变地尔硫卓的分布。
在健康志愿者中短时间静脉注射后的总放射性测量结果表明存在其他未知的代谢产物，这些代谢产物的浓度高于地尔硫卓，而且清除速度较慢；总放射性半衰期约为20小时，而地尔硫卓则为2至5小时。
体外结合研究显示地尔硫卓与血浆蛋白的结合率为70％至80％。竞争性体外配体结合研究还显示，地高辛，氢氯噻嗪，苯基丁a，普萘洛尔，水杨酸或华法林的治疗浓度不会改变盐酸地尔硫卓的结合。单次或多次给药后的血浆消除半衰期约为3.0至4.5小时。血浆中去乙酰地尔硫卓的含量也占母体药物的10％至20％，与地尔硫卓相比，其效力是冠状血管扩张剂的25％至50％。血浆地尔硫卓的最低治疗浓度似乎在50至200 ng / mL的范围内。当剂量强度增加时，会偏离线性。半衰期随剂量而略有增加。一项将肝功能正常的患者与肝硬化患者进行比较的研究发现，肝功能不全患者的半衰期增加，生物利用度提高69％。一项针对9名肾功能严重受损的患者的单项研究表明，与具有正常肾功能的患者相比，地尔硫卓的药代动力学特征没有差异。
Cardizem LA片剂：单次360 mg剂量的Cardizem LA可在3至4小时内检测到血浆水平，在11至18小时之间达到血浆峰值水平；在整个给药间隔中发生吸收。单次或多次给药后，Cardizem LA Tablets的表观消除半衰期为6至9小时。当Cardizem LA片剂与高脂肪含量的早餐一起服用时，地尔硫卓的峰值和全身暴露均未受到影响，这表明该片剂可以在不考虑食物的情况下服用。随着Cardizem LA Tablets剂量从120 mg增加至240 mg，曲线下AUC面积增加2.5倍。
药物相互作用
地尔硫卓对其他联合用药的影响
麻醉药：钙通道阻滞剂可增强心脏收缩力，传导性和自动性的降低以及与麻醉药有关的血管扩张。并用时，应小心滴定麻醉剂和钙阻滞剂。
苯二氮卓类药物：研究表明，与安慰剂相比，地尔硫卓可使咪达唑仑和三唑仑的AUC升高3至4倍，C max升高2倍。与地尔硫卓合用时，咪达唑仑和三唑仑的消除半衰期也增加了（1.5到2.5倍）。地尔硫卓共同给药期间观察到的这些药代动力学作用可导致咪达唑仑和三唑仑的临床作用（例如，延长的镇静作用）增加。
β受体阻滞剂：对照和非对照的国内研究表明，地尔硫卓和β受体阻滞剂的同时使用通常具有良好的耐受性，但可用数据不足以预测左心功能不全或心脏传导异常患者的伴随治疗效果。
在五名正常志愿者中，地尔硫卓与普萘洛尔同时给药导致所有受试者中普萘洛尔水平升高，普萘洛尔的生物利用度提高了约50％。在体外，普萘洛尔似乎被地尔硫卓从其结合位点置换。如果组合治疗开始或与普萘洛尔一起抽出，在普萘洛尔剂量的调整可能有必要[见警告和注意事项（ 5.1 ， 5.2 ）]。
丁螺环酮：在9名健康受试者中，地尔硫卓与安慰剂相比，平均丁螺环酮AUC显着增加5.5倍，C max最高4.1倍。地尔硫卓对丁螺环酮的消除半衰期和T max无明显影响。与地尔硫卓同时给药时，可能会增强丁螺环酮的作用并增加毒性。共同给药期间可能需要后续剂量调整，并且应基于临床评估。
卡马西平：地尔硫卓与卡马西平并用会导致血清卡马西平水平升高（增加40％至72％），在某些情况下会导致毒性。
可乐定：已报道导致可住院和起搏器插入的窦性心动过缓与可乐定与地尔硫卓同时使用有关。监测同时接受地尔硫卓和可乐定的患者的心率。
环孢菌素：在涉及肾脏和心脏移植患者的研究中，观察到地尔硫卓和环孢菌素之间的药代动力学相互作用。在肾和心脏移植受者中，必须将环孢霉素的剂量降低15％至48％，以保持环孢霉素谷浓度类似于添加地尔硫卓之前所见的浓度。如果要同时使用这些药物，则应监测环孢菌素的浓度，尤其是在开始，调整或中止地尔硫卓治疗时。尚未评估环孢霉素对地尔硫卓血浆浓度的影响。
洋地黄：在24位健康的男性受试者中，将地尔硫卓与地高辛合用会使血浆地高辛浓度增加约20％。另一位研究者未发现12例冠心病患者的地高辛水平升高。在开始，调整和终止地尔硫卓治疗时，监测地高辛水平，以避免可能的数字化过度或不足[见警告和注意事项（ 5.1 ）]。
奎尼丁：地尔硫卓可将奎尼丁的AUC （0→∞）增加51％，消除半衰期增加36％，并将其口服清除率降低33％。监测奎尼丁的不良反应并调整剂量。
他汀类药物：已证明地尔硫卓可显着增加某些他汀类药物的AUC。并用地尔硫卓可能会增加通过CYP3A4代谢的他汀类药物引起肌病和横纹肌溶解的风险。如果可能，将非CYP3A4代谢的他汀类药物与地尔硫卓联用；否则，应考虑调整地尔硫卓和他汀类药物的剂量，并密切监测任何他汀类药物相关不良事件的体征和症状。
在一项健康的自愿交叉研究（N = 10）中，在14天疗程结束时与120 mg BID地尔硫卓SR共同服用单次20 mg辛伐他汀导致平均辛伐他汀AUC升高5倍单独使用辛伐他汀。地尔硫卓的平均稳态暴露量增加的受试者显示辛伐他汀暴露量的增加倍数更大。基于计算机的模拟显示，在地尔硫卓的每日剂量为480 mg时，辛伐他汀AUC的平均增幅有望达到8到9倍。如果需要同时服用辛伐他汀和地尔硫卓，则限制辛伐他汀的每日剂量为10毫克，地尔硫卓的每日剂量为240毫克。
在一项10名受试者的随机，开放标签，4路交叉研究中，地尔硫卓（120 mg BID地尔硫卓SR持续2周）与单剂20 mg洛伐他汀的共同给药导致平均升高3至4倍洛伐他汀AUC和C max与单独的洛伐他汀相比。在同一研究中，地尔硫卓联合给药期间20 mg单剂量普伐他汀AUC和C max没有明显变化。洛伐他汀或普伐他汀对地尔硫卓的血浆水平无明显影响。
其他联合用药对地尔硫卓的影响包括但不限于：
利福平（Rifampin） ：利福平与地尔硫卓的共同给药可将地尔硫卓的血浆浓度降至无法检测的水平。在可能的情况下，应避免将地尔硫卓与利福平或任何已知的CYP3A4诱导剂并用，并应考虑其他治疗方法。
西咪替丁和雷尼替丁：一项针对六位健康志愿者的研究表明，每天服用1200 mg西咪替丁和单次使用地尔硫卓60周后，地尔硫卓的血浆峰值水平（58％）和AUC（53％）显着增加毫克雷尼替丁产生较小的非-显著上升。西咪替丁对肝细胞色素P450（已知的地尔硫卓首过代谢的酶系统）的抑制作用可以介导这种作用。在开始和终止西咪替丁治疗时，应仔细监测当前接受地尔硫卓治疗的患者的药理作用变化。可能需要调整地尔硫卓的剂量。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
在大鼠中口服剂量最高至100 mg / kg /天的24个月研究以及在小鼠口服剂量最高至30 mg / kg /天的21个月研究均未显示出致癌性。在哺乳动物细胞试验中或在细菌体外，在体外或体内也没有诱变反应。在雄性和雌性大鼠口服剂量不超过100 mg / kg / day的研究中，没有观察到生育力受损的证据。
临床研究
高血压
在一项涉及478名原发性高血压患者的随机，双盲，平行组剂量反应研究中，将Cardizem LA 120、240、360和540 mg的夜间剂量与安慰剂和早晨360 mg进行了比较。表格中显示了早上（凌晨4点至上午8点）或晚上（下午6点至晚上10点）给药后约24小时（即对应于预期谷值血清浓度的时间），ABPM可使舒张压平均降低下面：
通过ABPM的平均舒张压变化 | ||||
晚上加药 | 早上加药 | |||
120毫克 | 240毫克 | 360毫克 | 540毫克 | 360毫克 |
-2.0 | -4.4 | -4.4 | -8.1 | -6.4 |
第二项随机，双盲，平行组，剂量反应研究（N = 258）在早晨服用安慰剂或120、180、300或540 mg后评估了Cardizem LA。在所研究的剂量范围内，通过仰卧式办公室袖带血压计在低谷（上午7点至上午9点）测量的舒张压明显呈线性下降。 120 mg，180 mg，300 mg和540 mg安慰剂的组平均变化分别为-2.6，-1.9，-5.4，-6.1和-8.6 mm Hg。
给药时间是否会影响抗高血压治疗的临床益处尚不清楚。
突然采取直立姿势时，很少出现姿势性低血压。没有反射性心动过速与慢性降压作用有关。
心绞痛
在311例慢性稳定型心绞痛患者的随机，双盲，平行组，剂量反应试验中评估了Cardizem LA对心绞痛的作用。将180、360和420 mg的夜间剂量与安慰剂和早晨360 mg的剂量进行比较。与21小时后的安慰剂相比，夜间服用的Cardizem LA的所有剂量均增加了运动耐力。减去安慰剂后，所有三种剂量的平均作用为20到28秒，并且未显示剂量反应。早晨服用360毫克的Cardizem LA，在25小时后进行测量，还可以改善运动耐力。如所预期的，该作用小于夜间施用后仅21小时测得的作用。在峰值血药浓度下，Cardizem LA对提高运动耐力的作用大于在低谷时。
供应/存储和处理方式
CARDIZEM®LA作为胶囊形状的，白色膜包衣片，具有在一侧上的“B”，而在另一地尔硫卓含量（mg）凹陷供给。
| 强度 | NDC编号 30瓶 | NDC编号 90瓶 |
|---|---|---|
120毫克 | 0187-2045-30 | 0187-2045-90 |
180毫克 | 0187-2046-30 | 0187-2046-90 |
240毫克 | 0187-2047-30 | 0187-2047-90 |
300毫克 | 0187-2048-30 | 0187-2048-90 |
360毫克 | 0187-2049-30 | 0187-2049-90 |
420毫克 | 0187-2050-30 | 0187-2050-90 |
储存条件：储存于25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
避免过度的湿度和温度超过30°C（86°F）的温度。
分配在USP中定义的密封，耐光的容器中。
病人咨询信息
建议患者：
- •
- Cardizem LA平板电脑应整个吞下，请勿咀嚼或压碎。
- •
- 在服用或停止使用任何其他药物（包括非处方产品或营养补品，例如圣约翰草）之前咨询开出Cardizem LA的医生。
- •
- 如果他们遇到可能的不良反应，包括心动过缓，心律不齐，指示低血压或心力衰竭的症状，肝和皮肤反应，请立即与开处方Cardizem LA的医生或任何其他医生联系。
- •
- 如果他们在服用Cardizem LA时怀孕或计划怀孕，请咨询他们的医生。
制造用于：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国
由：
博士生公司
Steinbach，MB R5G 1Z7，加拿大
Cardizem是Bausch Health Companies Inc.或其附属公司的商标。
©2019博士伦健康公司或其附属公司
9457002 20002661
主显示屏– 120 mg瓶标签
NDC 0187-2045-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
120毫克
90片
宝仕健康
主要显示面板-180毫克瓶标签
NDC 0187-2046-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
180毫克
90片
宝仕健康
主要显示面板-240毫克瓶标签
NDC 0187-2047-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
240毫克
90片
宝仕健康
主要显示面板-300毫克瓶标签
NDC 0187-2048-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
300毫克
90片
宝仕健康
主要显示面板-360毫克瓶标签
NDC 0187-2049-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
360毫克
90片
宝仕健康
主要显示面板-420 mg瓶标签
NDC 0187-2050-90
仅Rx
CARDIZEM®LA
（盐酸地尔硫卓）
延长片
420毫克
90片
宝仕健康
| Cardizem LA 盐酸地尔硫卓片，缓释 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Cardizem LA 盐酸地尔硫卓片，缓释 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Cardizem LA 盐酸地尔硫卓片，缓释 | |||||||||||||||
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