卡比拉嗪

什么是卡哌嗪？

Cariprazine是一种抗精神病药，用于治疗成人的精神分裂症。

Cariprazine还用于治疗I型双相情感障碍成年人的躁狂或混合发作。

Cariprazine也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Cariprazine未获准用于患有痴呆症相关精神病的老年人。

在服药之前

如果对过敏症不宜使用卡哌嗪。

未批准Cariprazine供18岁以下的任何人使用。

Cariprazine可能会增加患有痴呆症相关精神病的老年人的死亡风险，因此不被批准用于这种用途。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏病，高血压；

• 中风或血块;

• 高胆固醇或甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）；

• 肝脏或肾脏疾病；

• 糖尿病;要么

• 如果你脱水了。

在怀孕的最后三个月服用抗精神病药可能会导致新生儿出现戒断症状，​​呼吸问题，进食问题，烦躁不安，震颤以及肌肉无力或僵硬。如果您怀孕了，请立即告诉医生。未经医生建议，请勿停止服用卡哌嗪。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪卡比拉嗪对婴儿的影响。

使用卡比拉嗪时母乳喂养可能不安全。向您的医生询问任何风险。

我应该如何服用卡比拉嗪？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

高剂量或长期服用卡比拉嗪可能会导致严重的运动障碍，可能是不可逆的。您使用卡立哌嗪的时间越长，患这种疾病的可能性就越大，特别是如果您是成年人。这种疾病的症状包括震颤或其他无法控制的肌肉运动。

您可以带或不带食物一起服用Cariprazine。

您的症状可能要花几周的时间才能改善。继续按照指示使用药物，如果症状没有改善，请告诉医生。

告诉您的医生在服药期间体重是否有任何变化。

您的血压和心率将需要经常检查。您可能还需要经常进行血液检查。

将该药物在室温下保存在其原始包装中，远离湿气，热量和光线。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用卡哌嗪时应该避免什么？

避免喝酒。可能发生危险的副作用。

在您知道卡比拉嗪会如何影响您之前，请避免驾驶或危险活动。避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。头晕或嗜睡会导致跌倒，事故或严重伤害。

服用卡立哌嗪时，您可能对极端温度（例如高温）的条件更加敏感。避免过热或脱水。多喝水，尤其是在炎热的天气和运动中。

卡立哌嗪的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 突然的麻木或虚弱（尤其是在身体的一侧）；

• 视力或言语问题，

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 严重困扰或躁动;

• 癫痫发作；

• 面部肌肉不受控制的运动（咀嚼，嘴唇打,、皱眉，舌头运动，眨眼或眼睛运动）；

• 吞咽困难或意外吸入食物或饮料；

• 白细胞计数低-发烧，发冷，喉咙痛，口疮，皮肤疮，喉咙痛，咳嗽，呼吸困难，头晕;

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息;要么

• 严重的神经系统反应-肌肉僵硬，发高烧，出汗，精神错乱，心跳快速或不均匀，震颤，感觉自己可能会昏倒。

Cariprazine对您的身体可能具有长效作用。在您停止使用这种药物后的几周内，可能会出现一些副作用。每当您改变剂量时，您可能还会有新的副作用。

常见的副作用可能包括：

• 不随意的肌肉运动；

• 胃部不适，呕吐；

• 睡意;要么

• 感到不安。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

卡比拉嗪剂量信息

精神分裂症通常的成人剂量：

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天可将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服1.5至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量：

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天应将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服3至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：急性治疗躁郁症或躁郁症伴躁郁症

还有哪些其他药物会影响卡比拉嗪？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

与其他会使您困倦或呼吸缓慢的药物一起服用卡哌嗪会导致危险的副作用或死亡。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

许多药物会影响卡比拉嗪。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：2.02。

综上所述

报道的卡哌拉嗪的常见副作用包括：眼科疾病，三头肌，静坐无力，基底神经节疾病，运动​​迟缓，钝齿轮僵硬，便秘，嗜睡，运动障碍，肌张力障碍，锥体束外反应，高渗，高渗，运动减退，肌肉僵硬，恶心，恶心运动障碍，斜颈，震颤，呕吐，体重增加和流口水。其他副作用包括：乏力，视力模糊，头晕，消化不良，疲劳，高血压，血压升高，血液样本中的肌酸磷酸激酶升高以及躁动不安。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于卡比拉嗪：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，卡哌嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡比拉嗪时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 发冷
• 头晕
• 流口水
• 发热
• 头痛
• 无法移动眼睛
• 无法坐下来
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 失去平衡控制
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 需要继续前进
• 紧张
• 敲打耳朵
• 躁动
• 洗牌走
• 缓慢或快速的心跳
• 伸出舌头
• 四肢僵硬
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 身体的扭曲运动
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部，手臂或腿部的运动
• 不寻常的面部表情

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 混乱
• 尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 尿频
• 口渴
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛，疼痛或抽筋
• 恶心
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 脸，脚踝或手肿胀
• 自杀的想法或企图
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

罕见

• 胸部或腹部有灼热感
• 黑尿
• 说话困难
• 双重视野
• 全身疲倦和虚弱
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 消化不良
• 浅色凳子
• 肌肉痉挛或僵硬
• 言语缓慢
• 肚子不舒服
• 胃部压痛
• 右上腹痛
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 混乱
• 咳嗽
• 腹泻
• 流口水
• 高烧
• 出汗增加
• 瘙痒
• 关节痛
• 嘴唇sm或皱
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重的肌肉僵硬
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 咀嚼动作不受控制
• 皮肤异常白皙

不需要立即就医的副作用

可能会出现Cariprazine的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲下降
• 排便困难
• 嗜睡或异常嗜睡
• 肚子痛
• 睡眠困难

不常见

• 焦虑
• 背疼
• ching
• 移动困难
• 口干
• 胃灼热
• 消化不良
• 易怒
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 发抖
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于卡比拉嗪：口服胶囊

一般

最常见的不良反应是锥体外系症状，静坐不全，恶心，呕吐，嗜睡和不安。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：锥体束外症状（高达45％），帕金森病（高达26％），静坐不全（高达21％），头痛（高达18％），嗜睡（高达10％）

常见（1％至10％）：头晕，肌张力障碍，其他异常运动障碍，其他锥体外系疾病，镇静

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，运动障碍，嗜睡，迟发性运动障碍，眩晕

罕见（少于0.1％）：健忘症，失语症，抽搐，缺血性中风，癫痫发作

未报告频率：运动障碍，平衡失调，运动迟缓，脑血管不良反应，舞蹈性运动，昼夜节律性睡眠障碍，认知障碍，钝齿轮僵硬，流口水，构音障碍，锥体外系障碍，步态偏离，步态障碍，睑板反射性异常，做鬼脸，失眠，反射亢进，掩盖相，运动障碍，运动障碍，抗精神病药物恶性综合症，颌下肌张力障碍，精神运动亢进，不安腿综合症，中风，晕厥，紧张性头痛，震颤^[参考]

在为期6周的精神分裂症安慰剂对照试验中，治疗组中有17％的患者报告了锥体外系症状，不包括静坐症和躁动不安。这导致0.3％的患者中止研究。 11％的患者发生了静坐症，导致0.5％的研究中断。

在为期3周的双相躁狂症安慰剂对照试验中，服用该药的28％的患者出现锥体束外症状，但无静坐和躁动不安。这导致1％的患者中止研究。 Akathisia发生在20％的患者中，导致2％的研究中断。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高13％），便秘（最高11％），呕吐（最高10％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，口干，消化不良，牙痛

罕见（0.1％至1％）：胃炎，胃食管反流病

稀有（0.01％至0.1％）：吞咽困难

未报告的频率：腹部不适，下腹痛，上腹痛，腹部压痛，频繁排便，胃肠道疼痛，嘴唇肿胀，唾液分泌过多，吞咽困难，舌头运动障碍，舌头突出，舌头肿胀^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重增加（最高17％）

常见（1％至10％）：食欲下降，血脂异常，高血糖，食欲增加

罕见（0.1％至1％）：血糖异常，血钠异常，糖尿病，低钠血症，口渴

未报告的频率：代谢变化^[参考]

高血糖症/糖尿病：在精神分裂症或双相情感障碍患者的长期，开放标签研究中，基线血红蛋白A1c正常的患者中有4％的患者水平升高（HbA1c为6.5％或更高）。在短期试验中，从正常的空腹血糖（小于100 mg / dL）变为高（大于126 mg / dL）和临界水平（100至小于126 mg / dL）的患者数量与安慰剂治疗的患者。

血脂异常：在3周安慰剂控制的双相躁狂症和6周安慰剂控制的精神分裂症试验中，治疗组和安慰剂组的空腹总胆固醇，LDL，HDL和甘油三酸酯的变化相似。

体重增加：在精神分裂症患者的为期6周的安慰剂对照试验中，每天接受1.5 mg至3 mg药物的患者（n = 512）中，有8％的患者体重增加了7％或更高，其中8％的患者每天接受4.5到6毫克（n = 570），每天一次的9毫克至12毫克组中有17％（n = 203）。在精神分裂症患者的长期，非对照试验中，第48周的基线体重平均变化为2.5 kg。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达13％）

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，躁动，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：妄想，抑郁，性欲降低/增加，自杀行为，自杀观念，自杀企图

稀有（少于0.1％）：完全自杀

未报告频率：异常梦境，运动迟缓，磨牙症，失眠，老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加，初次失眠，中度失眠，新生儿戒断综合征，噩梦，失眠，终末失眠^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背部疼痛，血肌酸磷酸激酶升高，肌肉骨骼僵硬，四肢疼痛

稀有（小于0.1％）：横纹肌溶解

未报告的频率：关节僵硬，肌肉僵硬，肌肉紧绷，颈部肌肉痉挛，颈部僵硬，斜颈，三头肌^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，心律失常，心动过速

罕见（0.1％至1％）：心律失常，心脏传导异常，心电图QT延长，心电图T波异常，低血压

未报告频率：血压舒张压升高，血压升高，血压收缩压升高，深静脉血栓形成，心率升高，体位性低血压，窦性心动过速，静脉血栓栓塞^[参考]

在3项安慰剂对照试验中，在治疗双相躁狂症的三周期间（n = 1065），该药物与接受安慰剂治疗的患者之间从基线到终点仰卧血压参数的变化均无临床显着差异。然而，每天口服9至12 mg的患者的仰卧舒张压会升高。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，鼻咽炎，口咽痛

罕见（0.1％至1％）：打H

未报告频率：呼吸困难，咽水肿，肺栓塞，咽喉紧闭^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，发热

频率未报告：虚弱，体温失调，体温升高，下降，迟发不良反应^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：适应障碍，白内障，眼刺激，眼压升高，视力降低

稀有（0.01％至0.1％）：畏光

未报告频率：睑缘痉挛，眼科疾病^[参考]

在长期未控制的精神分裂症（48周）和双相躁狂症（16周）试验中，白内障分别发生在0.1％和0.2％的参与者中。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：排尿困难，勃起功能障碍，尿频^[参考]

皮肤科的

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：多汗症，瘙痒

未报告频率：面部浮肿，面部肿胀，荨麻疹

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶增加

罕见（0.1％至1％）：血液胆红素升高

罕见（小于0.1％）：肝炎

未报告频率：ALT增加，AST增加，中毒性肝炎，转氨酶增加^[参考]

在为期6周的精神分裂症试验中，使用该药物治疗的组中1％至2％的患者发生的转氨酶升高是正常上限或更高上限的3倍；发生率随剂量增加。在为期3周的双相躁狂症试验中，有2％至4％的患者出现了抬高。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，嗜酸性粒细胞增多

稀有（0.01％至0.1％）：中性粒细胞减少

未报告频率：粒细胞缺乏症，白细胞减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血液甲状腺刺激激素降低

稀有（0.01％至0.1％）：甲状腺功能减退^[参考]

过敏症

稀有（0.01％至0.1％）：过敏

未报告频率：血管性水肿，超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天可将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服1.5至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天应将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服3至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：急性治疗躁郁症或躁郁症伴躁郁症

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh评分5至9）：不建议调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh评分10至15）：不推荐。

剂量调整

老年人：建议谨慎选择剂量。

CYP450 3A4抑制剂的剂量调整：
在稳定剂量的该药物上引发强CYP450 3A4抑制剂：
-将该药物的当前剂量减少约一半（例如，每天4.5 mg可以减少到每天1.5或3 mg；每天1.5 mg可以每隔一天减少到1.5 mg）。

在接受强CYP450 3A4抑制剂的同时开始这种药物：
-初始剂量：第1天和第3天每天口服1.5 mg，第2天不给予任何剂量；从第4天开始，每天口服1.5 mg。
-最大剂量：3毫克/天

在服用该药物时撤回一种强CYP450 3A4抑制剂：
-可能需要增加这种药物的剂量。

CYP450 3A4诱导剂：尚未评估该药物与CYP450 3A4诱导剂的同时使用，不建议使用。

停药后：该药物及其活性代谢物的血浆浓度在大约1周内下降50％。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

管理建议：每天口服一次，带或不带食物

储存要求：避光

一般：
-停药后可能需要大约1周的时间才能使血浆浓度下降50％。
-尚未研究过从该药转向其他抗精神病药或与其他抗精神病药共同给药的情况。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先有低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-新陈代谢：监测血糖，体重和脂质的增加

患者建议：
-为患者提供有关抗精神病药恶性综合症（NMS），迟发性运动障碍，高血糖症和糖尿病的体征和症状的咨询；指示患者如果出现体征或症状，请立即联系他们的医生。
-该药物可能会影响心理警觉性；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用，在开始任何新药（包括非处方药）使用之前，应与医疗保健专业人员进行交谈。
-建议患者避免脱水或过热，以及体位性低血压和晕厥的风险。
-如果患者已怀孕或打算怀孕，应建议患者通知其医疗保健专业人员。