盐酸卡哌嗪

介绍

非典型或第二代抗精神病药。 ^{1 7 8 9 10}

盐酸卡哌嗪的用途

精神分裂症

精神分裂症的治疗。 ^{1 2 3 11}

APA考虑将大多数非典型抗精神病药一线药物用于治疗精神分裂症的急性期（包括精神病性发作）。 ²⁸

对一种药物无反应或耐受的患者可用不同类别或不同不良反应的药物成功治疗。 ^{28 70 71 72}

躁郁症

急性治疗躁郁症或与双相性I型障碍有关的混合发作。 ^{1 4 5 6}

盐酸卡哌嗪的剂量和给药

行政

口头管理

每天不考虑进餐，口服一次胶囊。 ^1个

剂量

可作为盐酸卡哌嗪使用；以甲哌嗪表示的剂量。 ^1个

由于卡哌嗪及其活性代谢物的半衰期较长，因此几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来。 ¹在开始治疗后以及每次更换剂量后数周，监视患者的不良反应和治疗反应。 ¹此外，停药后卡立哌嗪及其活性代谢产物的血浆浓度可能不会立即反映在患者的临床症状中。 （请参阅药代动力学。）

没有系统地收集到的数据可用于具体解决将患者从卡哌嗪转为使用其他抗精神病药物的情况，也未涉及将卡哌嗪与其他抗精神病药物并用的情况。 ^1个

如果与有效的CYP3A4抑制剂一起使用，建议调整剂量;避免与CYP3A4诱导剂同时使用。 ¹ （请参阅交互。）

大人

精神分裂症

口服

最初为1.5毫克，每天一次；可以每日一次增加至3毫克在第2天¹基于临床响应和耐受性1.5或3毫克增量可以做出进一步的剂量调整。 ¹推荐剂量范围是每天一次1.5–6 mg。 ^1个

对于首发或多次发作缓解的患者，APA建议进行无限期维持治疗或逐步停用抗精神病药并密切随访，并计划在症状复发时恢复治疗。 ²⁸仅在接受药物≥1年症状缓解或最佳反应后才考虑停止抗精神病药物治疗。如果患者在5年内经历过多次精神病发作或两次发作，则建议进行^28次无限期维持治疗。 ²⁸

躁郁症

躁狂或混合情节

最初为1.5毫克，每天一次；在第2天每天一次增加至3mg。 ¹月¹日可根据临床反应和耐受性进一步调整剂量，以1.5或3 mg为增量。 ¹建议剂量范围是每天一次3–6 mg。 ^1个

限度

大人

精神分裂症

口服

每天最多6毫克。 ¹更高剂量的疗效增加，不足以抵消与剂量相关的不良反应的风险。 ^1个

躁郁症

躁狂或混合情节

每天最多6毫克。 ¹更高剂量的疗效增加，不足以抵消与剂量相关的不良反应的风险。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh评分5–9）：无需调整剂量。 ^1个

严重肝功能不全（Child-Pugh评分10-15）：未研究；不推荐使用。 ^1个

肾功能不全

轻度至中度肾损伤（CL _CR≥30毫升/分钟）：调整剂量不是必需的。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）：未研究；不推荐使用。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

建议谨慎选择剂量，通常从推荐剂量范围的低端开始，这反映出肝，肾和心脏功能下降的频率更高；伴随疾病；和该人群中的其他药物治疗。 ^1个

性别，种族或吸烟状况

无需根据性别，种族或吸烟状况进行剂量调整。 ^1个

盐酸卡哌嗪的注意事项

禁忌症

• 已知对卡比拉嗪过敏。 ¹皮疹，瘙痒，荨麻疹和可能的血管性水肿表现（例如，舌头肿胀，嘴唇肿胀，面部水肿和肿胀，咽部水肿）已被报道。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

在患有痴呆症相关精神病的老年患者中使用常规（第一代）或非典型（第二代）抗精神病药会增加死亡风险。 ^{1 39 73}

抗精神病药，包括卡哌嗪，未获批准用于治疗与痴呆症有关的精神病。 ^{1 39 73} （在框内警告中看到患有痴呆相关精神病的老年患者的死亡率增加；在谨慎下接受痴呆相关精神病的老年患者的脑血管事件；在谨慎下参见吞咽困难。）

其他警告和注意事项

老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件

在安慰剂对照研究中，在老年痴呆症相关精神病患者中使用某些非典型抗精神病药物（阿立哌唑，奥氮平，利培酮）治疗后，不良脑血管事件（脑血管意外和TIA）的发生率增加，包括死亡。 ¹ Cariprazine未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 ¹ （参见框内警告中老年痴呆症相关精神病患者死亡率的增加。）

抗精神病药恶性综合症

抗精神病药报道，抗精神病药物恶性综合症（NMS）是一种潜在的致命综合症，其特征为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和植物神经不稳定。 ^1个

如果怀疑存在NMS，请立即中止治疗并开始对症治疗和监测。 ^1个

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种潜在的不可逆的，非自愿的运动障碍综合征，据报道使用抗精神病药，包括卡哌嗪。 ^1个

为已知对抗精神病药有反应的慢性病患者保留长期抗精神病药物治疗，对于这些患者，尚无替代方法或等效治疗方法，但危害性可能较小。 ¹在需要慢性治疗的患者中，使用最小剂量和最短治疗时间即可产生令人满意的临床反应；定期重新评估是否需要继续治疗。 ^1个

APA建议每12个月对接受非典型抗精神病药物治疗的患者进行非自愿运动异常评估；对于迟发性运动障碍风险较高的患者，每6个月评估一次。 ²⁸如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，请考虑停用卡哌嗪。 ¹然而，尽管存在该综合征，一些患者仍可能需要治疗。 ^1个

迟发不良反应

服用卡比拉嗪后数周可能会首先出现不良反应，这可能是因为卡比拉嗪及其主要代谢产物的血浆浓度随时间累积（请参见《药代动力学》中的生物利用度）。 ¹因此，短期临床试验中报道的不良反应的发生率可能无法反映长期接触该药物后的发生率。 ^1个

开始治疗后数周和每次剂量增加后，应监测不良反应，包括不良锥体外系反应和静坐不全。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

代谢变化

非典型抗精神病药与可能会增加心血管和脑血管风险（例如高血糖，血脂异常，体重增加）的代谢变化有关。 ¹尽管所有非典型抗精神病药都会产生一些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。 ¹ （请参阅高血糖和糖尿病，请参阅血脂异常，以及在“注意事项”下的体重增加。）

高血糖和糖尿病

据报道，接受非典型抗精神病药物治疗的患者高血糖症有时严重，并与酮症酸中毒，高渗性昏迷或死亡有关。 ¹在短期对照试验中，未观察到卡立哌嗪和安慰剂在临床上的重要差异，即从正常或临界值转变为高空腹血糖浓度。 ¹在较长期的研究中，接受卡比拉嗪治疗的患者中有4％经历了从正常HbA _1c浓度向升高的转变。 ^1个

在开始服用卡比拉嗪之前或之后以及长期治疗期间定期监测空腹血糖浓度。 ^1个

血脂异常

在使用一些非典型抗精神病药治疗的患者中观察到的血脂参数发生了不良变化。 ¹然而，短期临床研究中未观察到卡哌嗪对血清总胆固醇，LDL，HDL和甘油三酸酯的重要临床作用。 ^1个

制造商建议对接受卡比拉嗪的患者进行基线和定期的血脂评估。 ^1个

体重增加

非典型抗精神病药物（包括卡哌嗪）的体重增加。 ^1个

制造商建议在治疗期间进行基线检查并经常监测体重。 ^1个

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

据报道，在使用抗精神病药（包括卡哌嗪）治疗期间出现白细胞减少和中性粒细胞减少。 ^{1 78}粒细胞缺乏症（包括致命病例）也与其他抗精神病药物报道。 ^1个

白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括先前存在的白细胞计数低和药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少的病史。 ^{1 78}对于具有此类危险因素的患者，在治疗的最初几个月中应经常监测CBC。 ¹在没有其他致病因素的情况下，在WBC计数下降的第一个迹象时停止使用卡哌拉嗪。 ^1个

仔细监测中性粒细胞减少症患者感染的体征和症状（例如发烧），并及时进行治疗。 ¹如果发生严重的中性粒细胞减少（ANC <1000 / mm ³ ），请停用卡哌拉嗪；监视WBC，直到恢复。 ^1个

体位性低血压和晕厥

非典型抗精神病药报告存在立位性低血压和晕厥的风险，特别是在初始剂量滴定过程中和增加剂量时。 ^1个

在临床试验中，伴有卡哌嗪的症状性体位性低血压发生率不高，且不高于安慰剂报告的发生率。未观察到晕厥。 ^1个

监测易患低血压患者的直立生命体征（例如老年患者，脱水或血容量不足的患者，同时接受降压治疗的患者），心血管疾病患者（例如MI病史，局部缺血性心脏病，心力衰竭或传导）异常），以及脑血管疾病患者。 ^1个

下降

可能会导致嗜睡，姿势性低血压以及运动和感觉不稳定，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他伤害。 ^1个

对于患有可能加重这些影响的疾病，病症或其他药物的患者，在开始抗精神病治疗时应完成跌倒风险评估，并在长期抗精神病治疗期间定期重复进行此类测试。 ^1个

癫痫发作

卡立哌嗪可能引起癫痫发作。 ¹具有癫痫病史或病情降低的患者的癫痫发作风险较高；癫痫发作阈值较低的疾病可能在老年患者中更为普遍。 ^1个

认知和运动障碍

判断，思维或运动技能可能会受损。 ¹在短期精神分裂症和双相躁狂症临床试验中，分别有7％和8％的Cariprazine治疗的患者报告有嗜睡症（包括失眠和镇静）。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

体温调节异常

抗精神病药可能会破坏调节核心体温的能力。 ^1个

在可能会导致核心体温升高的情况下（例如剧烈运动，极端高温，脱水，同时使用具有抗胆碱能活性的药物），应谨慎对待患者。 ^1个

吞咽困难

与使用抗精神病药有关的食管动力障碍和误吸。 ^1例吞咽困难与卡比拉嗪有关。 ¹在有误吸危险的患者中谨慎使用。 ^1个

特定人群

怀孕

迄今为止，尚未对孕妇进行充分且对照良好的研究。 ¹在动物中观察到胎儿发育毒性（例如体重减轻，骨骼和外部畸形，幼崽存活率降低，发育迟缓）。 ^1个

在妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿中有锥体束外和/或戒断症状的风险（例如，躁动，高渗，肌张力低下，迟发性运动障碍样症状，震颤，嗜睡，呼吸窘迫，进食障碍）；监测表现出这种症状的新生儿。 ^{1 79 80 81}症状在某些新生儿中是自限性的，但严重程度有所不同。一些婴儿需要强化支持和长期住院治疗。 ^{1 79 80 81}

国家非典型抗精神病药物妊娠注册：866-961-2388和[Web]。 ^1个

哺乳期

卡比拉嗪在大鼠的乳汁中分布。尚不知道卡立哌嗪是否会分布到人乳中。 ¹该药物对哺乳婴儿和产奶量的影响尚不清楚。 ^1个

权衡使用cariprazine疗法对妇女的益处和母乳喂养对婴儿暴露于药物或潜在母体疾病的潜在风险的益处。 ^1个

儿科用

小儿患者的安全性和疗效尚未确立。 ¹迄今尚未进行卡哌嗪的儿科临床研究。 ^1个

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 ¹ （请参阅“剂量和给药方式下的老年患者”，另请参阅“药代动力学”中的“消除：特殊人群”。）

用常规或非典型抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加；在某些非典型抗精神病药中也观察到脑血管事件发生率增加^{1 39 73} 。 ¹ Cariprazine未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 ¹ （请参阅带框警告，还请参见在谨慎情况下患有痴呆症相关精神病的老年患者的脑血管事件。）

肝功能不全

对于轻度至中度肝功能不全的患者（Child-Pugh评分5–9），无需调整剂量。 ¹ （请参见“吸收：特殊人群，在药代动力学”下。）

没有对严重肝功能不全患者进行研究（Child-Pugh评分10-15）；不推荐使用。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全不会实质性改变卡哌嗪的药代动力学；该药物及其活性代谢物在尿液中的排出量最少。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的肾功能不全，另请参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

常见不良反应

精神分裂症：锥体外系症状（例如帕金森氏症，肌张力障碍，运动障碍，迟发性运动障碍）， ^{1 2 3}静坐无力。 ^{1 2 3 11}

双相躁狂症：锥体束外症状（例如帕金森氏症，肌张力障碍，运动障碍，迟发性运动障碍）， ^{1 4 5 6}静坐不全， ^{1 4 5 6}消化不良， ^{1 5 6}呕吐， ^{1 4 6}嗜睡， ^{1 6}不安。 ^{1 4 5 6}

盐酸卡哌嗪的相互作用

主要由CYP3A4代谢，在较小程度上由CYP2D6代谢。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的“新陈代谢”。）

在体外，cariprazine及其主要活性代谢物是CYP同工酶1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的弱抑制剂，不会诱导CYP1A2和CYP3A4。 ¹ Cariprazine及其主要活性代谢物对有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1和1B3，乳腺癌抗性蛋白（BCRP），有机阳离子转运蛋白（OCT）2和有机阴离子转运蛋白（OAT）1和3体外。 ¹ Cariprazine与这些酶或转运蛋白的底物之间临床上重要的相互作用不太可能。 ^1个

在体外，卡哌嗪及其主要活性代谢物不是P-糖蛋白（P-gp），OATP 1B1和1B3或BCRP的底物。 ^1个

Cariprazine的主要活性代谢产物对P-gp几乎没有抑制作用；但是，该药物可能会抑制P-gp。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

潜在的CYP3A4抑制剂：潜在增加对cariprazine和diesmethylmethyl cariprazine（DDCAR）的暴露;减少同时使用卡立哌嗪的剂量。 ¹如果在接受稳定的Cariprazine剂量的患者中开始使用有效的CYP3A4抑制剂，请将cariprazine的剂量减至目前剂量的50％。 ¹对于每天服用4.5 mg卡比拉嗪的患者，请将剂量减少至每天1.5或3 mg。 ¹对于每天服用1.5 mg卡比拉嗪的患者，应每隔一天减少一次给药频率。 ¹如果在已经接受强效CYP3A4抑制剂的患者中开始使用cariprazine，则在第1天和第3天（跳过第2天）投予1.5 mg cariprazine，然后从第4天起每天给予1.5 mg;将剂量增加到每天3 mg的最大剂量。 ¹当撤回有效的CYP3A4抑制剂时，可能需要增加Cariprazine的剂量。 ^1个

中度CYP3A4抑制剂：对cariprazine及其代谢产物的药代动力学影响尚未研究。 ^1个

CYP3A4诱导剂：潜在的药代动力学相互作用；效果未研究。 ¹不建议同时使用。 ^1个

CYP2D6抑制剂：不太可能具有临床重要的药代动力学相互作用。 ^1个

特殊药物

盐酸卡哌嗪的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后约3–6小时内达到了卡哌嗪的血浆峰值浓度。 ^1个

在大约1-2周内达到了卡哌嗪和DCAR的平均稳态浓度。 ¹在约4-8周内达到DDCAR的平均稳态浓度；但是，时间会有所不同，某些患者可能需要12周以上的时间。 ^1个

12周后，主要活性代谢产物DCAR和DDCAR的平均血浆浓度分别约为血浆甲哌嗪浓度的30％和400％。 ^1个

餐饮

高脂膳食基本上不会影响卡哌嗪或DCAR的血浆峰值浓度或AUC。 ^1个

特殊人群

与具有正常肝功能的个体相比，在轻度或中度肝功能不全的患者中，卡哌嗪的暴露量高约25％，DCAR和DDCAR的暴露量约低45％。 ^1个

分配

程度

卡比拉嗪在大鼠的乳汁中分布。不知道药物或代谢物是否分布在人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

Cariprazine及其主要活性代谢物：91–97％结合。 ^1个

消除

代谢

通过CYP3A4广泛代谢，并在较小程度上通过CYP2D6代谢为DCAR和DDCAR，它们的药理活性与卡比拉嗪相似。 ^1个

DCAR被CYP3A4和CYP2D6代谢为DDCAR。 ^1个

DDCAR被CYP3A4代谢为羟基化代谢物。 ^1个

淘汰路线

长期服用卡比拉嗪后，尿液中每天可回收约21％的剂量；约1.2％的剂量以未改变的卡哌嗪形式从尿中排出。 ^1个

半衰期

Cariprazine：2-4天。 ^1个

DDCAR：大约1-3周。 ^1个

停药后，卡比拉嗪和DCAR的平均血浆浓度在约1天内降低约50％，而DDCAR的平均血浆浓度在1周后降低约​​50％。 ^1个

特殊人群

药代动力学分析表明，药物清除率及其代谢产物和Cl _cr之间无实质联系。 ¹未在严重肾功能不全中进行研究。 ^1个

年龄，性别和种族对甲哌嗪，DCAR或DDCAR的药代动力学没有临床重要影响。 ¹ CYP2D6的不良代谢者状态也似乎没有影响卡哌嗪及其代谢物的药代动力学。 ^1个

稳定性

存储

口服

胶囊

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹保护3毫克和4.5毫克的胶囊避光，以防止潜在的褪色。 ^1个

动作

• 精神分裂症和双相躁狂症的确切作用机制未知；可能通过对中央2型多巴胺（D ₂ ）和1型血清素（5-羟色胺[5-HT _1A ]）受体的部分激动剂活性和对₂型血清素（5-HT _2A ）受体的拮抗剂活性的结合来介导疗效。 ^{1 7 8 9 10}

• 展示了对D ₂和D ₃受体和5-HT _1A受体的部分激动剂活性以及对5-HT _2A和5-HT _2B受体的拮抗剂活性。 ^{1 7 8 9 10}

• 与D ₂受体相比，对D _3的结合亲和力高约3至10倍； D ₃受体选择性的临床意义尚不清楚。 ^{1 7 8 9 10}

• 展品中等至低结合组胺亲和力（H _1）受体，5-HT _2C和_α1A肾上腺素能受体比阿立哌唑，以及用于毒蕈碱受体没有明显的亲和性较低的亲和力。 ^{1 8 9}

给病人的建议

• 向患者和护理人员提供建议的重要性是，用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。 ^{1 39 73}告知患者及护理人员是卡利拉没有被批准用于治疗老年痴呆症患者有关精神病。 ^{1 73}

• 告知患者胶囊可以带或不带食物服用的重要性。 ¹建议患者遵循该药物的剂量滴定说明的重要性。 ^1个

• 告知患者和护理人员有关NMS风险的重要性，因为NMS可能引起高烧，肌肉僵硬，出汗，心跳加快或不规则，血压变化，意识模糊和肾脏损害。 ^{1 14}如果出现这种综合征的体征和症状，请立即联系临床医生。 ¹⁴

• 告知患者迟发性运动障碍的体征和症状的重要性。 ^{1 14}建议患者将任何异常动作报告给医疗保健专业人员。 ^{1 14}

• 告知患者和护理人员有关使用卡比拉嗪的代谢变化风险（例如，高血糖和糖尿病，血脂异常，体重增加）的重要性，并且需要在治疗过程中针对此类变化进行具体的监测，包括血糖，脂质和体重。 ^{1 14}注意高血糖症和糖尿病症状（例如，口渴，排尿增加，食欲增加，无力）的患者和护理人员的重要性。 ^{1 14}

• 白细胞减少症/中性粒细胞减少症的风险。 ¹建议先存在低白细胞计数或有药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少病史的患者在进行卡哌嗪治疗期间应监测其CBC。 ^1个

• 体位性低血压和晕厥的风险，尤其是在开始或重新开始治疗或增加剂量时。 ^1个

• 出现嗜睡的风险和判断力，思维或运动技能的损害。 ¹建议患者在进行需要精神警觉的活动时（例如，驾驶，操作危险机械）要谨慎，直到他们获得药物作用的经验为止。 ^1个

• 避免过热和脱水的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药（请参阅“交互作用”）和OTC药物或草药补品，以及任何伴随疾病（例如心血管疾病，糖尿病，癫痫发作）的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 14 81}临床医生应告知患者在怀孕期间服用抗精神病药的益处和风险（请参见“注意事项”）。 ^{1 14 81}建议患者怀孕时不要停止服用卡哌嗪而不咨询医生的重要性；突然停止使用抗精神病药可能会引起并发症。 ⁸¹

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 14} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

报道的卡哌拉嗪的常见副作用包括：眼科疾病，三头肌，静坐无力，基底神经节疾病，运动​​迟缓，钝齿轮僵硬，便秘，嗜睡，运动障碍，肌张力障碍，锥体束外反应，高渗，高渗，运动减退，肌肉僵硬，恶心，恶心运动障碍，斜颈，震颤，呕吐，体重增加和流口水。其他副作用包括：乏力，视力模糊，头晕，消化不良，疲劳，高血压，血压升高，血液样本中的肌酸磷酸激酶升高以及躁动不安。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于卡比拉嗪：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，卡哌嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡比拉嗪时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 发冷
• 头晕
• 流口水
• 发热
• 头痛
• 无法移动眼睛
• 无法坐下来
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 失去平衡控制
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 需要继续前进
• 紧张
• 敲打耳朵
• 躁动
• 洗牌走
• 缓慢或快速的心跳
• 伸出舌头
• 四肢僵硬
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 身体的扭曲运动
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部，手臂或腿部的运动
• 不寻常的面部表情

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 混乱
• 尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 尿频
• 口渴
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛，疼痛或抽筋
• 恶心
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 脸，脚踝或手肿胀
• 自杀的想法或企图
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

罕见

• 胸部或腹部有灼热感
• 黑尿
• 说话困难
• 双重视野
• 全身疲倦和虚弱
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 消化不良
• 浅色凳子
• 肌肉痉挛或僵硬
• 言语缓慢
• 肚子不舒服
• 胃部压痛
• 右上腹痛
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 混乱
• 咳嗽
• 腹泻
• 流口水
• 高烧
• 出汗增加
• 瘙痒
• 关节痛
• 嘴唇sm或皱
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 严重的肌肉僵硬
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 咀嚼动作不受控制
• 皮肤异常白皙

不需要立即就医的副作用

可能会出现Cariprazine的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲下降
• 排便困难
• 嗜睡或异常嗜睡
• 肚子痛
• 睡眠困难

不常见

• 焦虑
• 背疼
• ching
• 移动困难
• 口干
• 胃灼热
• 消化不良
• 易怒
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 发抖
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于卡比拉嗪：口服胶囊

一般

最常见的不良反应是锥体外系症状，静坐不全，恶心，呕吐，嗜睡和不安。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：锥体束外症状（高达45％），帕金森病（高达26％），静坐不全（高达21％），头痛（高达18％），嗜睡（高达10％）

常见（1％至10％）：头晕，肌张力障碍，其他异常运动障碍，其他锥体外系疾病，镇静

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，运动障碍，嗜睡，迟发性运动障碍，眩晕

罕见（少于0.1％）：健忘症，失语症，抽搐，缺血性中风，癫痫发作

未报告频率：运动障碍，平衡失调，运动迟缓，脑血管不良反应，舞蹈性运动，昼夜节律性睡眠障碍，认知障碍，钝齿轮僵硬，流口水，构音障碍，锥体外系障碍，步态偏离，步态障碍，睑板反射性异常，做鬼脸，失眠，反射亢进，掩盖相，运动障碍，运动障碍，抗精神病药物恶性综合症，颌下肌张力障碍，精神运动亢进，不安腿综合症，中风，晕厥，紧张性头痛，震颤^[参考]

在为期6周的精神分裂症安慰剂对照试验中，治疗组中有17％的患者报告了锥体外系症状，不包括静坐症和躁动不安。这导致0.3％的患者中止研究。 11％的患者发生了静坐症，导致0.5％的研究中断。

在为期3周的双相躁狂症安慰剂对照试验中，服用该药的28％的患者出现锥体束外症状，但无静坐和躁动不安。这导致1％的患者中止研究。 Akathisia发生在20％的患者中，导致2％的研究中断。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高13％），便秘（最高11％），呕吐（最高10％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，口干，消化不良，牙痛

罕见（0.1％至1％）：胃炎，胃食管反流病

稀有（0.01％至0.1％）：吞咽困难

未报告的频率：腹部不适，下腹痛，上腹痛，腹部压痛，频繁排便，胃肠道疼痛，嘴唇肿胀，唾液分泌过多，吞咽困难，舌头运动障碍，舌头突出，舌头肿胀^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重增加（最高17％）

常见（1％至10％）：食欲下降，血脂异常，高血糖，食欲增加

罕见（0.1％至1％）：血糖异常，血钠异常，糖尿病，低钠血症，口渴

未报告的频率：代谢变化^[参考]

高血糖症/糖尿病：在精神分裂症或双相情感障碍患者的长期，开放标签研究中，基线血红蛋白A1c正常的患者中有4％的患者水平升高（HbA1c为6.5％或更高）。在短期试验中，从正常的空腹血糖（小于100 mg / dL）变为高（大于126 mg / dL）和临界水平（100至小于126 mg / dL）的患者数量与安慰剂治疗的患者。

血脂异常：在3周安慰剂控制的双相躁狂症和6周安慰剂控制的精神分裂症试验中，治疗组和安慰剂组的空腹总胆固醇，LDL，HDL和甘油三酸酯的变化相似。

体重增加：在精神分裂症患者的为期6周的安慰剂对照试验中，每天接受1.5 mg至3 mg药物的患者（n = 512）中，有8％的患者体重增加了7％或更高，其中8％的患者每天接受4.5到6毫克（n = 570），每天一次的9毫克至12毫克组中有17％（n = 203）。在精神分裂症患者的长期，非对照试验中，第48周的基线体重平均变化为2.5 kg。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达13％）

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，躁动，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：妄想，抑郁，性欲降低/增加，自杀行为，自杀观念，自杀企图

稀有（少于0.1％）：完全自杀

未报告频率：异常梦境，运动迟缓，磨牙症，失眠，老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加，初次失眠，中度失眠，新生儿戒断综合征，噩梦，失眠，终末失眠^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背部疼痛，血肌酸磷酸激酶升高，肌肉骨骼僵硬，四肢疼痛

稀有（小于0.1％）：横纹肌溶解

未报告的频率：关节僵硬，肌肉僵硬，肌肉紧绷，颈部肌肉痉挛，颈部僵硬，斜颈，三头肌^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压，心律失常，心动过速

罕见（0.1％至1％）：心律失常，心脏传导异常，心电图QT延长，心电图T波异常，低血压

未报告频率：血压舒张压升高，血压升高，血压收缩压升高，深静脉血栓形成，心率升高，体位性低血压，窦性心动过速，静脉血栓栓塞^[参考]

在3项安慰剂对照试验中，在治疗双相躁狂症的三周期间（n = 1065），该药物与接受安慰剂治疗的患者之间从基线到终点仰卧血压参数的变化均无临床显着差异。然而，每天口服9至12 mg的患者的仰卧舒张压会升高。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，鼻咽炎，口咽痛

罕见（0.1％至1％）：打H

未报告频率：呼吸困难，咽水肿，肺栓塞，咽喉紧闭^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，发热

频率未报告：虚弱，体温失调，体温升高，下降，迟发不良反应^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：适应障碍，白内障，眼刺激，眼压升高，视力降低

稀有（0.01％至0.1％）：畏光

未报告频率：睑缘痉挛，眼科疾病^[参考]

在长期未控制的精神分裂症（48周）和双相躁狂症（16周）试验中，白内障分别发生在0.1％和0.2％的参与者中。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

罕见（0.1％至1％）：排尿困难，勃起功能障碍，尿频^[参考]

皮肤科的

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：多汗症，瘙痒

未报告频率：面部浮肿，面部肿胀，荨麻疹

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶增加

罕见（0.1％至1％）：血液胆红素升高

罕见（小于0.1％）：肝炎

未报告频率：ALT增加，AST增加，中毒性肝炎，转氨酶增加^[参考]

在为期6周的精神分裂症试验中，使用该药物治疗的组中1％至2％的患者发生的转氨酶升高是正常上限或更高上限的3倍；发生率随剂量增加。在为期3周的双相躁狂症试验中，有2％至4％的患者出现了抬高。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，嗜酸性粒细胞增多

稀有（0.01％至0.1％）：中性粒细胞减少

未报告频率：粒细胞缺乏症，白细胞减少症^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血液甲状腺刺激激素降低

稀有（0.01％至0.1％）：甲状腺功能减退^[参考]

过敏症

稀有（0.01％至0.1％）：过敏

未报告频率：血管性水肿，超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天可将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服1.5至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

初始剂量：每天口服1.5 mg
滴定方案：第2天每天应将剂量增加至3 mg；根据疗效和耐受性，应进一步调整剂量，以1.5至3 mg为增量。
维持剂量：每天口服3至6毫克
最大剂量：6毫克/天

评论：
-由于半衰期长，几周后血浆中的剂量变化不会完全反映出来；开始治疗后几周以及每次调整剂量后，都要监测不良反应和治疗反应。
-每天一次超过6 mg的剂量未显示出足以抵消与剂量相关的不良反应的效力。

用途：急性治疗躁郁症或躁郁症伴躁郁症

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

肝剂量调整

轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh评分5至9）：不建议调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh评分10至15）：不推荐。

剂量调整

老年人：建议谨慎选择剂量。

CYP450 3A4抑制剂的剂量调整：
在稳定剂量的该药物上引发强CYP450 3A4抑制剂：
-将该药物的当前剂量减少约一半（例如，每天4.5 mg可以减少到每天1.5或3 mg；每天1.5 mg可以每隔一天减少到1.5 mg）。

在接受强CYP450 3A4抑制剂的同时开始这种药物：
-初始剂量：第1天和第3天每天口服1.5 mg，第2天不给予任何剂量；从第4天开始，每天口服1.5 mg。
-最大剂量：3毫克/天

在服用该药物时撤回一种强CYP450 3A4抑制剂：
-可能需要增加这种药物的剂量。

CYP450 3A4诱导剂：尚未评估该药物与CYP450 3A4诱导剂的同时使用，不建议使用。

停药后：该药物及其活性代谢物的血浆浓度在大约1周内下降50％。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

管理建议：每天口服一次，带或不带食物

储存要求：避光

一般：
-停药后可能需要大约1周的时间才能使血浆浓度下降50％。
-尚未研究过从该药转向其他抗精神病药或与其他抗精神病药共同给药的情况。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-血液学检查：先有低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-新陈代谢：监测血糖，体重和脂质的增加

患者建议：
-为患者提供有关抗精神病药恶性综合症（NMS），迟发性运动障碍，高血糖症和糖尿病的体征和症状的咨询；指示患者如果出现体征或症状，请立即联系他们的医生。
-该药物可能会影响心理警觉性；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用，在开始任何新药（包括非处方药）使用之前，应与医疗保健专业人员进行交谈。
-建议患者避免脱水或过热，以及体位性低血压和晕厥的风险。
-如果患者已怀孕或打算怀孕，应建议患者通知其医疗保健专业人员。