卡尔巴玛兹佩恩
已报告了严重的,有时甚至是致命的皮肤病学反应,包括中毒性表皮坏死溶解症(TEN)和史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS),特别是在具有遗传等位基因变异HLA-B * 1502的患者中,这些患者几乎完全是亚洲血统。除非益处明显超过风险,否则在等位基因检测呈阳性的患者中避免使用卡马西平。如果您怀疑患者有严重的皮肤病学反应,请中止治疗。再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症也已有报道。获得治疗前的全血细胞计数(CBC),并定期监测CBC。如果出现严重的骨髓抑制,请考虑停用卡马西平。
Carnexiv品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准,则可能有通用的等效产品。
在美国
化学类别:二苯并ze庚酰胺
卡马西平注射液是口服卡马西平的替代疗法,用于治疗患有某些类型癫痫发作(癫痫)的成年人。卡马西平在大脑和神经系统中起作用,可控制癫痫发作。这种药是抗惊厥药。
此药只能由您的医生或在您的医生的直接监督下服用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
在儿童人群中,年龄与卡马西平注射液的作用之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
尽管尚未在老年人群中进行年龄与卡马西平注射剂作用之间关系的适当研究,但预计老年人的特定问题不会限制卡马西平注射剂在老年人中的使用。但是,老年患者更容易患有低钠血症,这可能需要谨慎。
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
将此药物与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议同时使用以下任何一种药物,但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用,您的医生可能会更改剂量或使用这种药物的频率,或者为您提供有关使用食物,酒精或烟草的特别说明。
将此药物与以下任何一种物质一起使用,可能会增加某些副作用的风险,但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用,您的医生可能会更改剂量或使用这种药物的频率,或者为您提供有关使用食物,酒精或烟草的特别说明。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
护士或其他受过训练的保健专业人员将在医院为您提供这种药物。这种药物是通过一根静脉内的针头给药的。
在您服用该药时,请医生仔细检查您的病情非常重要。您的医生可能需要进行某些检查,以查看您是否正在服用适量的药物,或者是否在您不知情的情况下发生了某些副作用。另外,您所接受的药量可能必须经常更改。
在怀孕期间使用这种药物可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在使用药物时已怀孕,请立即告诉医生。
请勿将卡马西平与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起使用,或在停止服用MAOI后的前14天内使用。 MAOI用于抑郁症,一些例子是异卡波肼(Marplan®),苯乙嗪(Nardil®),司来吉兰(Eldepryl®)或反式环丙胺(Parnate®)。请勿将这种药物与boceprevir(Victrelis®),delavirdine(Rescriptor®)和nefazodone(Serzone®)一起使用。
用这种药会发生严重的皮肤反应。如果您在使用这种药物时出现水泡,脱皮或皮肤松弛,红色皮肤病变,严重的粉刺或皮疹,皮肤上的疮或溃疡,发烧或发冷,请立即咨询医生。
如果发烧,喉咙痛,皮疹,口腔溃疡,流鼻血,牙龈出血,腺体肿胀或皮肤上出现红色或紫色小斑点,请立即与医生联系。这些可能是严重血液问题的症状。
卡马西平可能引起严重的过敏反应,影响多个身体器官(例如肝脏或肾脏)。如果您有以下症状,请立即与医生联系:发烧,尿色暗淡,头痛,皮疹,胃痛,异常疲倦或眼睛或皮肤发黄。
卡马西平可能会使某些人感到烦躁,易怒或表现出其他异常行为。它还可能导致某些人有自杀念头和倾向,或者变得更加沮丧。如果您或您的看护者发现任何这些不良影响,请立即告诉您的医生。
这种药物将增加酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用(引起嗜睡的药物)。中枢神经系统抑制剂的一些例子是抗组胺药或花粉症,其他过敏或感冒药,镇静剂,镇静剂或安眠药,处方止痛药或麻醉药,癫痫药(例如巴比妥酸盐),肌肉松弛药或麻醉药,包括一些药物牙科麻醉剂。在使用上述药物时,服用上述任何一种药物之前,请先咨询医生。
这种药物可能会使某些人昏昏欲睡,头昏眼花,头昏眼花或变得比平时机敏,特别是在他们开始治疗或增加剂量时。在某些人中,它也可能导致视力模糊或复视,虚弱或失去肌肉控制。在驾驶,使用机器或做任何其他危险的事情之前,请确保您知道自己对这种药物的反应方式,如果您没有警惕,协调不力或看不清任何东西的话。
如果在治疗期间或之后出现视力模糊,阅读困难或其他任何视力变化,请立即咨询医生。您的医生可能希望您由眼科医生(眼科医生)检查眼睛。
在未事先咨询医生之前,请勿停止使用这种药物。您的医生可能希望您在完全停止使用之前逐渐减少使用量。这可能有助于防止癫痫发作恶化并减少戒断症状的可能性。
如果在使用卡马西平时服用含雌激素的避孕药可能无法正常工作。可能会发生意外怀孕。服用卡马西平时,请使用其他或其他节育手段。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。
葡萄柚和葡萄柚汁可以通过增加体内的含量来增强这种药物的作用。服用这种药物时,您不应吃西柚或喝西柚汁。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
不常见
罕见
发病率未知
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关卡马西平的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Carnexiv品牌。
适用于卡马西平:口服胶囊缓释,口服混悬液,口服片剂,可咀嚼口服片剂,口服片剂缓释
口服途径(片剂;片剂,可咀嚼;悬浮液;片剂,延长释放;胶囊剂,延长释放)
据报道,严重的,有时是致命的皮肤病反应(包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死溶解),尤其是在具有遗传等位基因变异HLA-B * 1502的患者中。在接受卡马西平之前,对有遗传风险的患者进行筛查。在等位基因测试呈阳性的患者中,请勿开始使用卡马西平,除非其获益明显大于风险。如果您怀疑患者有严重的皮肤病学反应,请中止治疗。再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症也已有报道。获得预处理血液学测试并定期监测CBC。如果出现严重的骨髓抑制,请考虑停药。
卡马西平(Carnexiv中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用卡马西平时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
卡马西平可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
发病率未知
适用于卡马西平:复方散剂,静脉内溶液,口服胶囊缓释,口服混悬液,口服片剂,可咀嚼口服片剂,口服片剂缓释
非常常见(10%或更多):恶心(29%),呕吐(18%),便秘(10%)
非常罕见(少于0.01%):结肠炎,舌炎,口腔炎,胰腺炎
频率未报告:口腔干燥,有栓剂,偶尔会出现直肠刺激,腹泻,口腔溃疡
上市后报告:胃痛,腹痛,厌食[参考]
卡马西平(Carnexiv中包含的活性成分)可提高T4和T3代谢速率,并可能在接受T4治疗的甲状腺功能低下患者中导致甲状腺功能低下。卡马西平还可能导致没有甲状腺疾病的患者血清总和游离T4浓度降低20%至40%,而血清总和游离T3浓度降低较小。 [参考]
非常罕见(少于0.01%):催乳素增加(有或没有症状,例如女性乳房发育或溢乳),男性生育力受损和/或生精异常,甲状腺功能异常(例如,L-甲状腺素降低[FT4,T4,T3 ],并增加了TSH)
未报告频率:血清睾丸激素降低,游离雄激素指数降低,脑脊液促甲状腺激素释放激素水平升高[参考]
很常见(10%或更多):白细胞减少症
常见(1%至10%):嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,中性粒细胞减少
罕见(0.01%至0.1%):白细胞增多,淋巴结肿大,叶酸缺乏
非常罕见(少于0.01%):粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,纯红细胞发育不良,巨幼红细胞性贫血,急性间歇性卟啉症,网状细胞增多症,溶血性贫血
未报告频率:再生障碍性贫血,全血细胞减少,骨髓抑制,白细胞减少症,血栓性静脉炎,血栓栓塞,腺病[参考]
血小板减少症是卡马西平最常见的血液学作用,可能轻度,短暂或严重。尽管白细胞计数可能仍在正常范围内,但白细胞计数可能会显着下降。在继续治疗期间,计数经常会返回基线,因此,可能不需要停用卡马西平。剂量减少也可能导致白细胞计数正常化。再生障碍性贫血已有报道(尽管许多报道的病例混淆了其他药物的接触)。制造商报告再生障碍性贫血的每1,000,000例患者中2例,粒细胞缺乏症的每1,000,000例中6例的发生率。很少有网状细胞增多症病例与卡马西平治疗相关联。另外,已经报道了溶血性贫血和红系停搏的病例。
卡马西平诱导的骨髓抑制的病因学涉及体液和非免疫机制。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):心脏传导障碍
非常罕见(少于0.01%):心动过缓,心律不齐,具有晕厥的AV阻滞,虚脱,充血性心力衰竭,高血压或低血压,冠状动脉疾病加重,血栓性静脉炎,血栓栓塞
未报告频率:水肿[参考]
据报道,大多数心血管疾病发生在接受卡马西平治疗三叉神经痛的患者中。报告的影响包括充血性心力衰竭,水肿,低血压,晕厥和心律不齐。通常,由于剧烈疼痛,剂量被迅速调定。许多剂量高于治疗癫痫的剂量。停用卡马西平后,许多已报道的心血管作用均得到解决。 [参考]
刚度和眼科危机已被报道。与卡马西平(Carnexiv所含的活性成分)的液体混悬液一起使用,已发现精神运动功能受损。此外,与卡马西平治疗相关的认知,特发性癫痫发作和星号的恶化也已有报道。还描述了一种舌面部颊锥体外系反应。
一项研究表明,与四天内快速停药相比,卡马西平在十天内逐渐停药可导致普遍的强直-阵挛性癫痫发作明显减少。
一项研究表明,卡马西平的环氧代谢物可能是导致接受卡马西平的患者偶发癫痫发作的原因。 [参考]
非常常见(10%或更高):头晕(44%),嗜睡(32%),共济失调(15%)
常见(1%至10%):头痛,震颤
罕见(0.1%至1%):不自主运动(震颤,星状,肌张力障碍,抽动)
罕见(少于0.1%):舞蹈性运动障碍,口面运动障碍,动眼障碍,言语障碍(例如构音障碍或言语不清),周围神经炎,感觉异常,发作性症状,抗精神病药物恶性综合症
未报告频率:嗜睡,疲劳,味觉障碍[参考]
停用卡马西平(卡内西夫中的活性成分)治疗后,皮疹和瘙痒症通常会消退。卡马西平停药后两例狼疮样综合征均得到解决。史蒂文斯-约翰逊综合症,多形性红斑和单核细胞增多症样综合症也已有报道。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):(发烧,皮疹,血管炎,淋巴结病,模仿淋巴瘤,关节痛,白细胞减少症,嗜酸性粒细胞增多症,肝脾肿大和肝功能异常检查)的延迟性多器官超敏性疾病(血清病类型) ,以各种组合出现,其他器官也可能受到影响(例如,肺,肾,胰腺,心肌,结肠)
非常罕见(少于0.01%):无菌性脑膜炎(伴有肌阵挛和周围嗜酸性粒细胞增多症),过敏反应,血管性水肿
未报告的频率:开始治疗后数天,数周或数月发生多器官超敏反应[参考]
非常常见(10%或更多):γ-GT升高(由于肝酶诱导)通常与临床无关
常见(1%至10%):碱性磷酸酶升高
罕见(0.1%至1%):转氨酶升高
罕见(0.01%至0.1%):胆汁淤积性和肝细胞性黄疸,胆汁淤积性肝炎,实质性(肝细胞性)或混合型
非常罕见(少于0.01%):肉芽肿性肝炎,肝衰竭
未报告频率:肝功能检查异常,杂色卟啉症,角质卟啉菌[参考]
肝功能检查的改变可能会发展为肝毒性,包括胆管炎,肉芽肿形成,发烧和肝细胞坏死。卡马西平的停药通常可改善实验室异常和肝损伤。 [参考]
非常罕见(少于0.01%):间质性肾炎,肾功能衰竭,肾功能不全(包括蛋白尿,血尿,少尿和BUN /氮质血症升高) [参考]
非常罕见(少于0.01%):肺部超敏反应(以发烧,呼吸困难,肺炎或肺炎为特征),肺栓塞[参考]
非常常见(10%或更多):皮肤过敏反应,荨麻疹
常见(1%至10%):瘙痒,皮疹,感觉异常
罕见(0.1%至1%):剥脱性皮炎,红皮病
罕见(0.01%至0.1%):系统性红斑狼疮样综合征
非常罕见(少于0.01%):史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS),中毒性表皮坏死溶解症(TEN),光敏性,多形红斑,结节性红斑,皮肤色素沉着改变,紫癜,痤疮,出汗,脱发,多毛症,多毛症,不寻常的瘀伤,瘙痒和红斑皮疹,发汗,甲癣,皮炎
未报告频率:银屑病喷发[参考]
卡马西平治疗可能引起的危险的,有时甚至是致命的皮肤反应(史蒂文森·约翰逊综合症和毒性表皮坏死溶解)在人类白细胞抗原(HLA)等位基因HLA-B 1502患者中更为普遍。这种等位基因几乎仅在祖先遍布亚洲广大地区的患者,包括南亚印第安人。在开始使用卡马西平治疗之前,应筛查有HLA-B 1502存在地区的祖先患者的HLA-B 1502等位基因。如果这些人测试呈阳性,则除非预期的获益明显超过严重的皮肤反应增加的风险,否则不应该开始使用卡马西平。服用卡马西平几个月以上而未出现皮肤反应的患者发生卡马西平引起这些事件的风险较低。这适用于任何种族或血统,包括病人的病人谁试验阳性HLA-B 1502 [参考]
常见(1%至10%):复视,适应障碍(视力模糊)
非常罕见(少于0.01%):晶状体混浊,结膜炎
上市后报告:复视,动眼障碍,眼球震颤,光敏性,幻觉,散在的点状皮质晶状体混浊,色觉和消色差系统整体受损,眼内压升高[参考]
未报告频率:模仿淋巴瘤的疾病[参考]
未报告频率:抗体缺乏症,低球蛋白血症
上市后报告:无菌性脑膜炎(伴有肌阵挛和周围嗜酸性粒细胞增多症) [参考]
也有欣快感的报道,并导致某些患者滥用卡马西平(卡内西夫中的有效成分) [参考]
常见(1%至10%):思维异常
稀有(0.01%至0.1%):幻觉(视觉或听觉),沮丧,食欲不振,躁动不安,攻击性行为,躁动,神志不清,健谈
非常罕见(少于0.01%):精神病发作,停药后出现反弹性躁狂
未报告频率:欣快感,滥用[参考]
非常罕见(少于0.01%):性功能障碍/阳im,生精异常(精子数量减少和/或运动能力降低)
没有报道频率:尿频,急性尿潴留,血压升高,氮质血症少尿,蛋白尿,糖尿,升高的BUN,微观沉积物在尿中[参考文献]
常见(1%至10%):低钠血症,体液retention留,水肿,体重增加,类抗利尿激素(ADH)效应导致血浆渗透压降低(在极少数情况下会导致水中毒并嗜睡)
非常罕见(小于0.01%):胆固醇升高(包括HDL胆固醇),甘油三酸酯升高[参考]
稀有(0.01%至0.1%):肌肉无力
非常罕见(少于0.01%):关节痛
未报告的频率:骨质疏松症,导致骨软化症的骨代谢紊乱(血浆钙和25-OH-胆钙化固醇减少),血浆钙水平降低[参考]
普通(1%至10%):眩晕
非常罕见(少于0.01%):耳鸣,听觉亢进,听觉过敏,音调变化
未报告频率:发烧和发冷[参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
肾功能不全的患者可能对CARNEXIV对肾功能有不良影响的风险更大,并且在CARNEXIV治疗期间应密切监测肾功能。 CARNEXIV通常不应用于中度或重度肾功能不全的患者[请参阅警告和注意事项(5.3)和在特定人群中使用(8.6)] 。
在可能发生卡马西平代谢变化的情况下,监测血清卡马西平浓度。这包括患有肝功能不全的患者和使用诱导或抑制卡马西平代谢的药物的患者[请参阅警告和注意事项(5.11、5.13),药物相互作用(7.2)和在特定人群中的使用(8.7)] 。
在开始使用卡马西平治疗之前,先对具有遗传风险的人群中的祖先患者进行HLA-B * 1502等位基因检测。如果存在一个或两个HLA-B * 1502等位基因,则高分辨率基因型测试为阳性。除非益处明显超过风险,否则应避免在等位基因检测呈阳性的患者中使用CARNEXIV [请参阅盒装警告,警告和注意事项(5.1)] 。
应获取包括血小板在内的全部预处理血细胞计数,可能还包括网状细胞和血清铁,作为基线。如果患者在治疗过程中白细胞或血小板计数低或减少,则应严密监视患者。如果发现任何明显的骨髓抑制迹象,则应考虑停用CARNEXIV [见警告和注意事项(5.2)]。
对卡马西平治疗期间,必须进行肝功能的基线和定期评估,尤其是在有肝病史的患者中,因为可能会发生肝损害。如果肝功能异常加重或活动性肝病加重,请停用CARNEXIV [请参阅警告和注意事项(5.11)] 。
严重的皮肤病反应和HLA-B * 1502等位基因
卡马西平治疗的患者发生了严重的,有时甚至是致命的皮肤反应,包括毒性表皮坏死溶解(TEN)和史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS)。在发展SJS / TEN的风险与HLA-B * 1502(HLA-B基因的遗传等位基因变体)的存在之间有很强的联系,HLA-B * 1502的遗传等位基因变异几乎仅在亚洲血统患者中发现。除非益处明显大于风险,否则在对等位基因呈阳性的患者中避免使用Carnexiv。如果您怀疑患者出现严重的皮肤病学反应,请停用Carnexiv [请参阅警告和注意事项( 5.1 )] 。
再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症
Carnexiv治疗期间可能发生再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。在开始使用Carnexiv治疗之前,请获取全血细胞计数(CBC),并定期监测CBC。如果出现严重的骨髓抑制,请考虑停用Carnexiv [请参阅警告和注意事项( 5.2 )]。
Carnexiv品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准,则可能有通用的等效产品。
当暂时不可行口服给药时,对于具有以下癫痫发作类型的成年人,Carnexiv被指示为口服卡马西平制剂的替代疗法:
使用限制
Carnexiv不适用于治疗失神发作(包括非典型失神)。卡马西平与这些患者的全身性惊厥次数增加有关。
Carnexiv是口服卡马西平的替代疗法。卡马西平的治疗通常应从口服卡马西平制剂开始。
Carnexiv的每日总剂量为转用患者的每日口服卡马西平总剂量的70%(请参阅表1)。 Carnexiv的每日总剂量应平均分为四次,每次30分钟,每次间隔6小时。
临床上应尽快将患者改用口服卡马西平,以以前的每日口服总剂量和给药频率转为口服。尚未研究使用Carnexiv超过7天的时间。
表1. Carnexiv输注的每日总剂量的确定
每日口服卡马西平总剂量(毫克/天)
| 相应的Carnexiv每日总剂量 (毫克/天) | 卡内西夫剂量 每6小时服用一次(毫克) |
400 | 280 | 70 |
600 | 420 | 105 |
800 | 560 | 140 |
1,000 | 700 | 175 |
1,200 | 840 | 210 |
1,400 | 980 | 245 |
1,600 | 1,120 | 280 |
Carnexiv仅用于静脉内使用,输注前必须在相容的稀释剂中稀释。
以表2为指导,通过将单剂量的Carnexiv转移至100 mL稀释溶液(0.9%氯化钠,乳酸林格氏溶液或5%葡萄糖)中并轻轻混合,来制备每次输注用的溶液。
给药前,准备好的输注溶液可在20°C至25°C(68°F至77°F)下最多保存4小时,如果在2°C至8°C下冷藏则最多保存24小时(36°F至46°F)。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物,浑浊或变色。如果存在任何这些,则丢弃溶液。
在30分钟内静脉内每次输注。
Carnexiv注射瓶仅适用于单剂量。丢弃所有未使用的部分。
表2. Carnexiv剂量与体积和输液表
Carnexiv单剂量(毫克/每6小时) | 卡内西夫 单剂量 (需要样品瓶) |
稀释体积 |
输液时间 | 剂量频率 |
70 | 7毫升(1) | 100毫升 | 30分钟 | 每6小时 |
105 | 10.5毫升(1) | |||
140 | 14毫升(1) | |||
175 | 17.5毫升(1) | |||
210 | 21毫升(2) | |||
245 | 24.5毫升(2) | |||
280 | 28毫升(2) |
肾功能不全的患者可能对Carnexiv的肾功能有更大的风险,因此在Carnexiv治疗期间应密切监测肾功能。 Carnexiv通常不宜用于中度或重度肾功能不全的患者[见警告和注意事项( 5.3 )和特定人群的使用( 8.6 )] 。
在可能发生卡马西平代谢变化的情况下,监测血清卡马西平浓度。这包括谁拥有肝损伤和病人对药物或者诱导或抑制代谢卡马西平[见警告和注意事项(例5.11 , 5.13 ),药物相互作用( 7.2特殊人群中()和使用8.7 )]。
在开始使用卡马西平治疗之前,先对具有遗传风险的人群中的祖先患者进行HLA-B * 1502等位基因检测。如果存在一个或两个HLA-B * 1502等位基因,则高分辨率基因型测试为阳性。除非益处明显超过风险,否则应避免在等位基因检测呈阳性的患者中使用Carnexiv [请参阅带框警告和警告与注意事项( 5.1 )] 。
应获取包括血小板在内的全部预处理血细胞计数,可能还包括网状细胞和血清铁,作为基线。如果患者在治疗过程中白细胞或血小板计数低或减少,则应严密监视患者。如果发现任何明显的骨髓抑制迹象,应考虑停用Carnexiv [请参阅警告和注意事项( 5.2 )]。
对卡马西平治疗期间,必须进行肝功能的基线和定期评估,尤其是在有肝病史的患者中,因为可能会发生肝损害。如果肝功能异常加重或活动性肝病加重,请停用Carnexiv [请参阅警告和注意事项( 5.11 )] 。
Carnexiv注射液在单剂量小瓶中包含200 mg / 20 mL(10 mg / mL)卡马西平,为透明,无色无菌溶液。
Carnexiv禁用于以下患者:
骨髓抑制[请参阅警告和注意事项( 5.2 )]
已知对卡马西平过敏[请参阅警告和注意事项( 5.5 )]
已知对任何三环抗抑郁药(例如阿米替林,阿米帕明和去甲替林)过敏[参见药物相互作用( 7.1 )]
并用boceprevir; Carnexiv可通过诱导CYP3A4降低boceprevir浓度;这会削弱boceprevir的病毒学活性[请参阅药物相互作用( 7.1 )]
在过去14天内使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI);并用可能导致血清素综合征[见药物相互作用( 7.3 )]
并用奈法唑酮;这可能导致奈法唑酮及其活性代谢物的血浆浓度不足以达到治疗效果[请参阅药物相互作用( 7.1 )]
并用delavirdine或其他非核苷类逆转录酶抑制剂。 Carnexiv可以通过诱导CYP3A4来大幅降低这些药物的浓度。这可能会导致病毒学应答丧失以及对这些药物的耐药性[请参阅药物相互作用( 7.1 )]。
卡马西平治疗已引起严重的,有时甚至是致命的皮肤反应,包括毒性表皮坏死溶解(TEN)和史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS)。这些综合征可能伴有粘膜溃疡,发烧或皮疹疼痛。在接受卡马西平治疗的患者中,经历过SJS / TEN的患者中有90%以上在治疗的最初几个月内发生了这些反应。在以白种人为主的国家中,这些反应的风险估计为每10,000个新用户大约1到6。但是,据估计,在某些亚洲国家中,这一风险要高出约10倍。如果您怀疑患者发生严重的皮肤病学反应,请停用Carnexiv。如果症状或体征提示为SJS / TEN,请勿继续使用Carnexiv治疗。
SJS,TEN和HLA-B * 1502等位基因
回顾性病例对照研究发现,在中国血统的患者中,卡马西平治疗导致发展SJS / TEN的风险与HLA-B * 1502等位基因(HLA-B的遗传变异)存在密切相关基因)。在开始卡马西平治疗之前,应筛选出具有较高等位基因可能性的患者HLA-B * 1502。如果存在一个或两个HLA-B * 1502等位基因,则高分辨率基因型测试为阳性。除非对HLA-B * 1502等位基因呈阳性的患者避免使用Carnexiv,除非其益处明显超过发生严重皮肤病反应的风险。被发现等位基因阴性的接受测试的患者被认为与卡马西平治疗相关的SJS / TEN风险较低。
HLA-B * 1502等位基因的流行在亚洲人群中较高:香港,泰国,马来西亚和菲律宾部分地区(大于15%);台湾(10%);华北(4%);南亚人,包括印第安人(2%至4%);日本和韩国(不到1%)。 HLA-B * 1502在非亚洲血统的人(例如高加索人,非裔美国人,西班牙裔美国人和美洲原住民)中基本上不存在。这些人群中HLA-B * 1502等位基因的估计比率的准确性可能受到种族群体比率的广泛差异,确定种族血统的难度以及混合血统的可能性的限制。
还没有发现HLA-B * 1502等位基因能预测卡马西平引起的较轻的不良皮肤反应的风险,例如斑丘疹,超敏反应综合征或非严重疹子(斑丘疹[MPE])或嗜酸性粒细胞增多和全身性的药物反应症状(DRESS) [请参阅警告和注意事项( 5.4 )]。
有限的证据表明,在中国血统患者中,服用其他与苯乙妥英钠相关的抗癫痫药(AED)时,HLA-B * 1502可能是SJS / TEN发生的危险因素。当替代疗法同样可以接受时,应考虑避免在HLA-B * 1502阳性患者中避免使用与SJS / TEN相关的其他药物。
过敏反应和HLA-A * 3101等位基因
在欧洲,韩国和日本血统的患者中进行的回顾性病例对照研究发现,患者中发生超敏反应的风险与HLA-A * 3101(HLA-A基因的遗传等位基因变体)的存在之间存在中等关联使用卡马西平。这些超敏反应包括SJS / TEN,斑丘疹爆发以及药物与嗜酸性粒细胞增多和全身症状的反应[请参阅警告和注意事项( 5.4 )] 。
预期HLA-A * 3101的出现频率如下:日本人和美国原住民血统的患者中大于15%;在汉族,韩裔,欧洲和拉丁美洲血统的汉族患者中高达10%;非裔美国人以及印度裔,泰国裔,台湾裔和中国(香港)血统的患者中高达5%。
在对已知HLA-A * 3101阳性的患者考虑使用卡马西平之前,应权衡卡马西平治疗的风险和益处。
超敏反应和HLA基因分型的局限性
HLA-B * 1502基因分型作为筛查工具的应用具有重要局限性,绝不能替代适当的临床警惕和患者管理。许多接受卡马西平治疗的HLA-B * 1502阳性亚洲人和HLA-A * 3101阳性患者不会出现SJS / TEN或其他超敏反应,这些反应在HLA-B * 1502-阴性和HLA-任何种族的A * 3101阴性患者。还没有研究过其他可能的因素在SJS / TEN和其他超敏反应的发生和发病中的作用,例如AED剂量,依从性,伴随用药,合并症和皮肤病学监测水平。
卡马西平治疗的患者已出现再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。来自基于人群的病例对照研究的数据表明,发生这些反应的风险是普通人群的5至8倍。但是,在未经治疗的普通人群中,这些反应的总体风险较低,每年每百万人口中约有6名患者发生粒细胞缺乏症,每年每百万人口中有2名患者发生再生障碍性贫血。
尽管短暂或持续减少血小板或白细胞计数的报告与卡马西平的使用并不少见,但尚无数据可准确估算其发生率或预后。然而,绝大多数白细胞减少症病例尚未发展到再生障碍性贫血或粒细胞缺乏症的更严重状况。
由于粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血的发生率非常低,因此在监测卡马西平患者时观察到的绝大多数血液学微小变化均不太可能预示两种异常的发生。对于尚未使用卡马西平的其他药物的患者,应在开始使用卡耐昔普之前进行完整的血液学检查,作为基线。如果患者在治疗过程中白细胞或血小板计数低或减少,则应严密监视患者。如果发现任何明显的骨髓抑制迹象,请考虑停用卡马西平。
Carnexiv可能导致短暂的肾功能损害。在动物研究中观察到肾小管细胞空泡化和变性,其中卡马西平与磺胺丁醚β-环糊精钠盐(Carnexiv的一种成分)一起配制。在Carnexiv的临床研究中,约40%的患者观察到尿N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)升高,这是肾小管损伤的早期标志。这些海拔在Carnexiv停用后得以解决。此外,在接受Carnexiv治疗之前患有轻度肾功能不全的患者在Carnexiv治疗期间血清肌酐显着增加(从105 umol / L增至195 umol / L)。停用Carnexiv后,肌酐部分恢复至基线值。
用Carnexiv治疗期间应监测肾功能和电解质[见剂量和用法( 2.3 )] 。肾功能不全的患者可能对Carnexiv的肾功能有更大的风险,因此在Carnexiv治疗期间应密切监测。 Carnexiv通常不应用于中度或重度肾功能不全的患者。
尚未研究使用Carnexiv超过7天的时间。
卡马西平引起了与嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应,也称为多器官超敏反应。其中一些事件是致命的或威胁生命的。 DRESS通常(尽管不是唯一)表现为发烧,皮疹,淋巴结病和/或面部肿胀,并伴有其他器官系统受累,例如肝炎,肾炎,血液学异常,心肌炎或有时类似于急性病毒感染的肌炎。嗜酸性粒细胞增多症经常存在。该疾病的表达是可变的,并且可能涉及此处未提及的其他器官系统。重要的是要注意,即使皮疹不明显,也可能出现超敏反应的早期表现(例如发烧,淋巴结肿大)。如果出现此类征兆或症状,应立即对患者进行评估。如果无法确定其他迹象或症状的病因,则应停用Carnexiv。
首次或随后口服卡马西平口服后,已有患者发生过敏性反应和血管水肿,涉及喉,声门,嘴唇和眼睑。与喉头水肿相关的血管性水肿可能是致命的。如果患者在用Carnexiv治疗后出现上述任何反应,则应停药并开始替代治疗。这些患者不应再次服用该药物。
在以前对抗癫痫药包括奥卡西平,苯妥英钠,奎尼酮和苯巴比妥等药物经历过反应的患者中,也曾报道过对卡马西平过敏的反应。应获取患者及其直系亲属的过敏反应史。如果存在此类病史,则应仔细考虑其益处和风险,并应仔细监测超敏反应的体征和症状。
患者应被告知有关谁曾过敏反应也卡马西平与奥卡西平(Trileptal®)经验过敏反应的患者的三分之一。
包括Carnexiv在内的抗癫痫药物(AED)会增加服用这些药物用于任何适应症的患者发生自杀念头或行为的风险。应监测接受任何AED治疗的任何适应症患者的抑郁症,自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。
对199种安慰剂对照的11种不同AED的临床试验(单一疗法和辅助疗法)的汇总分析显示,随机分配到其中一种AED的患者大约有两倍的风险(调整后的相对风险:1.8、95%CI:1.2、2.7)。与随机接受安慰剂的患者相比有自杀念头或行为。在这些中位治疗时间为12周的试验中,在27,863例接受AED治疗的患者中,自杀行为或意念的估计发生率为0.43%,相比之下,在1,029例接受安慰剂治疗的患者中,自杀行为或意念的发生率为0.24%,增加了约一倍。每530名接受治疗的患者有自杀念头或行为。在该试验中,药物治疗患者中有4种自杀,而安慰剂治疗患者中没有自杀,但是数量太少,无法得出有关药物对自杀作用的任何结论。
早在开始使用AED进行药物治疗后1周,就观察到AED产生自杀念头或行为的风险增加,并且在评估的治疗期间持续存在。因为分析中包括的大多数试验都没有超过24周,所以无法评估24周后有自杀念头或行为的风险。
在所分析的数据中,自杀想法或行为的风险在药物之间通常是一致的。发现不同作用机制的AED和跨一系列适应症增加的风险提示,该风险适用于任何适应症的所有AED。在所分析的临床试验中,该风险在年龄(5至100岁)之间没有显着变化。表3通过指示显示了所有评估的AED的绝对和相对风险。
表3.汇总分析中指示出的抗癫痫药自杀念头或行为(反应)的风险
适应症 |
安慰剂 | 抗癫痫药 | 相对风险:发生率 抗癫痫药物的反应 安慰剂组的反应组/发生率 | 风险差异: 补充药物 耐心 每千名患者的事件数 |
每1000位患者的反应
|
每1000位患者的反应
| |||
癫痫 | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
精神科 | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
其他 | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
总 | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
在癫痫症的临床试验中,自杀想法或行为的相对风险高于在精神病或其他疾病的临床试验中发生的自杀思想或行为的相对风险,但癫痫症和精神病适应症的绝对差异相似。
任何考虑开具Carnexiv或任何其他AED处方的人,必须在自杀念头或行为的风险与未治疗疾病的风险之间取得平衡。开具AED的癫痫病和许多其他疾病本身与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗期间出现自杀念头和行为,则处方者需要考虑在任何给定患者中这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。
应告知患者,其护理人员和家属,AED会增加自杀思想和行为的风险,并应告知需要警惕抑郁症的迹象和症状的出现或恶化,情绪或行为的任何异常变化,或自杀念头,行为或关于自我伤害的念头的出现。关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。
当给孕妇服用时,Carnexiv可能引起胎儿伤害[见在特定人群中使用( 8.1 )]。怀孕登记和流行病学数据表明,在怀孕期间使用卡马西平与先天性畸形(包括脊柱裂)和涉及其他身体系统的畸形(例如颅面缺陷和心血管畸形)之间存在关联。已有基于神经行为评估的发育迟缓的上市后报告。
妊娠登记数据表明,与单一疗法相比,与抗惊厥药联合治疗相关的致畸作用可能更高。
在动物研究中,怀孕期间服用卡马西平会导致发育毒性,包括胎儿畸形的发生率增加。
如果在怀孕期间使用Carnexiv,或者如果患者在服用Carnexiv时怀孕,则应告知患者胎儿的潜在危险。
由于存在癫痫发作和其他戒断症状/症状的风险,请勿突然停药Carnexiv。癫痫发作的患者发生癫痫和癫痫持续状态的风险增加,并伴有缺氧和生命危险。
低血钠症可能是使用Carnexiv治疗的结果。在许多情况下,低钠血症似乎是由于抗利尿激素分泌不足综合征(SIADH)引起的。卡马西平治疗导致发生SIADH的风险似乎与剂量有关。老年患者和接受利尿剂治疗的患者发生低钠血症的风险更大。低钠血症的体征和症状包括头痛,新发或发作频率增加,注意力不集中,记忆力减退,精神错乱,虚弱和不稳定,这可能导致跌倒。有症状的低钠血症患者应考虑停用Carnexiv。
卡马西平有可能在判断,认知,运动功能和运动协调方面造成损害。它还可能导致头晕,共济失调和嗜睡。在合理确定卡马西平不会对其产生不利影响之前,请警告患者有关操作危险机械(包括汽车)的信息。
已经报道了肝脏的影响,从肝酶的轻微升高到罕见的肝衰竭病例。在某些情况下,尽管停用了药物,肝功能仍可能会进展。此外,也有罕见的胆管综合症消失的报道。该综合征包括一个胆汁淤积过程,其临床过程从暴发性到惰性,变化不定,涉及肝内胆管的破坏和消失。一些(但不是全部)病例具有与其他免疫过敏性综合征(如多器官超敏反应(DRESS综合征)和严重的皮肤病学反应)重叠的特征。例如,有报告说史蒂文斯-约翰逊综合症与胆管综合症消失有关,在另一种情况下,与发烧和嗜酸性粒细胞增多有关。
肝功能的基线和定期评估,特别是在有肝病史的患者中,必须在使用该药治疗期间进行,因为可能会发生肝损害。如果发生活动性肝病,或者新近出现或恶化的肝功能不全或肝损害的临床或实验室证据,请根据临床判断停药Carnexiv。
卡马西平具有轻微的抗胆碱能活性。对于有眼内压升高史的患者,考虑在开始治疗之前和治疗期间定期评估眼内压。
有肝性卟啉病史的患者(例如急性间歇性卟啉症,杂色卟啉症,角质卟啉菌)应避免使用Carnexiv。据报道,接受卡马西平治疗的此类患者发生急性发作。业已证明,卡马西平的给药可增加啮齿动物中卟啉的前体,这是诱发卟啉症急性发作的一种推测机制。
标签的其他部分详细讨论了以下严重不良反应:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
Carnexiv的临床试验经验
下述数据基于对Carnexiv进行的7天开放标签研究(98名患者)和对Carnexiv进行的5天开放标签研究。所有输注均以等分的剂量给药,每6小时一次。在研究的203位患者中,有160位接受了15分钟的多次输注,有43位接受了30分钟的多次输注。大多数患者每6小时分两次服用280毫克至1,120毫克的每日总静脉剂量(相当于每日总口服剂量400毫克至1,600毫克)。八名患者接受了高达1,400 mg的每日总静脉注射剂量(相当于每日总口服剂量2,000 mg)。
在所有接受Carnexiv治疗的患者中,最常见的不良反应(发生率大于或等于2%)是头晕,嗜睡,视力模糊,复视,头痛,与输液有关的反应,输液部位疼痛和贫血(表4)。
表4.在用Carnexiv治疗期间最常见的不良反应*
不良反应** |
15分钟输液† (n = 160) % |
30分钟输液 (n = 43) % | 总发生率 (N = 203) % |
头晕 | 21 | 9 | 18岁 |
嗜睡 | 7 | 5 | 6 |
模糊的视野 | 6 | 5 | 5 |
复视 | 4 | 5 | 4 |
头痛 | 4 | 0 | 3 |
输液相关反应 | 3 | 0 | 2 |
输液部位疼痛 | 3 | 0 | 2 |
贫血 | 1个 | 7 | 2 |
*发生率大于或等于2%
**在研究期间的2至5分钟内,输注了40例Carnexiv输注物中的3.6%。这比建议的30分钟输注速度要快。最常见的不良反应是头晕(11%)。
†输注速度比建议的速度快两倍
在不到2%的患者中发生的其他显着不良反应包括低钠血症,房性心动过速和心电图T波倒置。
临床试验经验与口服卡马西平(得理®和得理®XR)
口服卡马西平治疗最常见的不良反应是头晕,嗜睡,不稳定,恶心和呕吐,尤其是在治疗初期。
在口服卡马西平制剂的批准后使用过程中,已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
先前在口服卡马西平中观察到的最严重的不良反应是在造血系统和皮肤,肝脏以及心血管系统中报告的。
造血系统
全血细胞减少症,骨髓抑制,血小板减少症,白细胞减少症,白细胞增多,嗜酸性粒细胞增多
皮肤
急性全身性皮疹(AGEP),瘙痒和红斑疹,荨麻疹,光敏反应,皮肤色素沉着,多形红斑和结节,紫癜,弥漫性红斑性红斑狼疮,脱发,泛发性汗泻,y虫病加重。在某些情况下,可能需要终止治疗。
心血管系统
充血性心力衰竭,水肿,高血压加重,低血压,晕厥和虚脱,冠状动脉疾病加重,心律不齐和房室传导阻滞,血栓性静脉炎,血栓栓塞(例如,肺栓塞)以及腺病或淋巴结病
这些心血管并发症中的一些已经导致死亡。心肌梗塞与其他三环化合物有关。
胰
胰腺炎
呼吸系统
以发烧,呼吸困难,肺炎或肺炎为特征的肺部超敏反应
泌尿生殖系统
尿频,急性尿retention留,尿少伴血压升高,氮质血症,肾功能衰竭和阳imp。也有蛋白尿,糖尿,血尿素氮(BUN)升高和尿液中有微观沉积物的报道。鲜有关于男性生育力受损和/或精子发生异常的报道。
神经系统
精神错乱,疲劳,视觉幻觉,动眼障碍,眼球震颤,语言障碍,不自主运动,周围神经炎和感觉异常,躁动不安,健谈,耳鸣,听觉过敏
有相关的瘫痪和其他脑动脉供血不足症状的报道,但这些反应与药物的确切关系尚未确定。
有或没有同时使用精神药物的精神安定性恶性综合症病例已有报道。
消化系统
恶心,呕吐,胃部不适和腹痛,腹泻,便秘,食欲不振以及口干和咽干,包括舌炎和口腔炎
眼睛
有散在的点状皮质晶状体混浊,眼压升高[见警告和注意事项( 5.12 )]以及结膜炎。
肌肉骨骼系统
关节和肌肉酸痛,腿抽筋
代谢
低钠血症[见警告和注意事项( 5.9 )] 。血浆钙水平降低和骨质疏松
实验室测试
甲状腺功能测试(T3,T4)–降低值
其他
个别病例为红斑狼疮样综合征。偶尔有报道称服用抗癫痫药的患者胆固醇,HDL胆固醇和甘油三酸酯水平升高。
据报道,服用卡马西平与其他药物合用的患者中,伴有肌阵挛和周围嗜酸性粒细胞增多的无菌性脑膜炎。
卡马西平是肝细胞CYP1A2、2B6、2C9 / 19和3A4的强效诱导剂,可通过诱导它们的代谢而降低主要由CYP1A2、2B6、2C9 / 19和3A4代谢的伴随药物的血浆浓度(参见表5和6)。
表5.卡马西平对其他药物的影响
伴随药物名称 | 卡马西平对其他药物的影响 | 临床推荐 |
博西泼韦 | 降低boceprevir水平 | 卡马西平与博西普韦合用是禁忌的 |
扑热息痛,阿苯达唑,阿普唑仑,阿瑞匹坦,丁丙诺啡,安非他酮,西酞普兰,氯硝西am,氯氮平,皮质类固醇(如泼尼松龙,地塞米松),环孢素,双嘧洛尔,二氢吡啶二氧嘧啶二环戊烯二嘧啶,氟哌啶酮,二氟吡啶,伊马替尼,伊曲康唑,拉莫三嗪,左甲状腺素,美沙酮,甲磺酰亚胺,勉安西林,咪达唑仑,奥氮平,口服和其他激素避孕药,奥卡西平,帕潘立酮,苯甲蝶呤,苯妥英钠,哌喹酮,西非那非,苯丙氨酸,草胺膦,苯丙氨酸托吡酯,曲马多,曲唑酮,三环类抗抑郁药(例如丙咪嗪,阿米替林,去甲替林),丙戊酸酯,华法林,齐拉西酮,唑尼沙胺 | 伴随药物水平降低 | 监测浓度并考虑调整伴随药物的剂量 |
环磷酰胺 | 环磷酰胺水平升高(可能增加毒性) | 监测环磷酰胺毒性增加的迹象 |
阿立哌唑 | 阿立哌唑水平降低 | 当将卡马西平加到阿立哌唑中时,阿立哌唑的剂量应加倍;额外的剂量增加应基于临床评估;当卡马西平退出联合治疗时,应减少阿立哌唑的剂量 |
他克莫司 | 他克莫司水平降低 | 监测他克莫司的血药浓度并适当调整剂量 |
特罗罗莫司 | 减少西罗莫司水平 | 替西罗莫司应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂如卡马西平;如果必须将卡马西平与西罗莫司并用,请考虑调整西罗莫司的剂量 |
拉帕替尼 | 拉帕替尼水平降低 | 通常应避免将卡马西平与拉帕替尼一起使用;如果拉帕替尼与卡马西平并用,应考虑调整剂量;如果已经服用拉帕替尼的患者开始使用卡马西平,则应逐渐增加拉帕替尼的剂量;如果停用卡马西平,应减少拉帕替尼剂量 |
奈法唑酮 | 奈法唑酮水平降低 | 禁止将卡马西平与奈法唑酮合用 |
丙戊酸 | 丙戊酸水平降低 | 在使用丙戊酸的患者中引入或停用卡马西平时监测丙戊酸浓度 |
表6.卡马西平对其他药物的作用(续)
伴随药物名称 | 卡马西平对其他药物的影响 | 临床推荐 |
锂 | 可能增加神经毒性副作用的风险 | 与密集监控一起使用 |
异烟肼 | 可能会增加异烟肼引起的肝毒性 | |
利尿剂(例如氢氯噻嗪,速尿) | 可能导致症状性低钠血症 | |
激素避孕药(例如口服和左炔诺孕酮皮下植入避孕药) | 可能会降低避孕药的有效性,因为激素的血浆浓度可能会降低;突破性出血和意外怀孕的报道 | 考虑替代或备用避孕方法 |
神经肌肉阻滞剂(例如潘库溴铵,维库溴铵,罗库溴铵和顺沙曲库铵) | 对非去极化神经肌肉阻滞剂对神经肌肉阻滞作用的抵抗力 | 密切监视患者从神经肌肉阻滞中恢复的速度比预期的更快;输液速度可能需要更高 |
直接作用的口服抗凝药(例如利伐沙班,阿哌沙班,达比加群和依多沙班) | 这些血浆浓度降低 抗凝剂可能不足以达到预期的治疗效果 | 通常应避免与卡马西平并用 |
Delavirdine或其他非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs) | 降低地拉夫定或NNRTI水平 | 禁忌卡马西平 |
CYP3A4抑制剂抑制Carnexiv代谢,因此可以增加血浆卡马西平的水平。 CYP3A4诱导剂可提高Carnexiv代谢的速率,从而降低卡马西平的水平(见表7)。
表7。
已知总共有676种药物与Carnexiv(卡马西平)相互作用。
注意:仅显示通用名称。
Carnexiv(卡马西平)与酒精/食物有1种相互作用
与Carnexiv(卡马西平)有13种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |