介绍

抗真菌剂^{1 2 3在}化学上与咪唑或美国目前可用的其他抗真菌剂无关。 ⁴

环吡酮醇胺的用途

皮肤癣菌和皮肤念珠菌病

由毛癣菌，红斑球菌，絮状表皮或小孢子菌引起的足癣，股癣和股癣。 ^{1 25 27 31 66}

足底和水疱型足癣的疗效尚未确定。 ²⁸口服抗真菌剂通常是治疗手掌和脚底或过度长的软皮癣型足癣的过度角化区域所必需的。 ^{31 32 36}

当体癣或体癣广泛，存在皮肤癣菌性毛囊炎，感染为慢性或对局部治疗无反应，或患者免疫功能低下或并存疾病时，首选口服抗真菌剂。 ^{31 32 35 36 37}

白念珠菌引起的皮肤念珠菌病的治疗。 ^{1 66}

牛皮癣

治疗由糠Mal马拉色菌（ Pityrosporum orbiculare或P.卵形）引起的杂色性糠疹。 ^{1 25 66}

对于广泛或严重感染或对局部治疗无反应或经常复发的患者，首选口服抗真菌药。 ^{33 34 36}

脂溢性皮炎

治疗头皮脂溢性皮炎。 ^{28 65}

尚未在免疫功能低下的患者（例如，HIV或移植患者）， ^{28 65}例有免疫抑制史（例如，广泛，持续或异常分布的皮肤粘膜病；新近或复发的带状疱疹；持续性单纯疱疹）的患者中进行研究， ⁶⁵或患有糖尿病性神经病的人。 ⁶⁵

灰指甲病

治疗轻，中度灰指甲手指甲和脚趾甲的，无甲半月受累，在免疫功能正常的患者造成的红色毛癣菌。 ^{40 43 45 49 56 57 58 59 60}

对于广泛（例如，> 30％）的指甲受累，通常首选口服抗真菌治疗。 ⁴⁶

尚未在免疫功能低下的个体中进行研究（例如，患有胰岛素依赖型糖尿病，糖尿病性神经病，严重足底/莫卡辛型足癣，HIV感染或实体器官移植的个体）。 ⁴⁰

环吡酮醇胺的剂量和给药

行政

局部管理

以乳膏， ¹凝胶， ²⁸乳液， ⁶⁶或香波^65的形式局部涂于皮肤上，并以溶液（指甲油）涂于指甲上。 ⁴⁰

并不适用于眼^{1 25 28 40 65 66}或管理口服或阴道内。 ^{23 24 40 65}避免接触粘膜。 ^{28 40 65}

面霜，凝胶或乳液

早晚使用适量的面霜，凝胶或乳液；轻轻擦入清洁过的患处和周围皮肤。 ^{1 23 25 31 66}

请勿与封闭的敷料或包装一起使用。 ^{1 28 66}

洗头

如果发生眼睛接触，请用水彻底冲洗。 ⁶⁵

解决方案（指甲油）

与合格的临床医生经常（例如，每月一次）约会，共同治疗指甲疾病和每周自我修剪受感染的指甲。 ⁴⁰

在开始治疗之前，请清除所有松动的指甲或指甲材料（使用指甲钳或指甲锉）。 ⁴⁰

使用制造商提供的涂刷器将溶液均匀地涂在整个指甲床，指甲板的下表面（如果没有指甲床）以及5毫米的周围皮肤上。 ⁴⁰

避免接触已治疗指甲周围的皮肤以外的皮肤（因为存在皮肤不良反应的危险）。 ⁴⁰

涂抹溶液后，等待≥8小时后再洗澡。 ⁴⁰

穿袜子或长袜之前，让指甲干燥（约30秒）。 ⁴⁰

不要在处理过的指甲上涂指甲油或其他美容用指甲产品。 ⁴⁰

剂量

可作为环吡酮和环吡酮醇胺使用；剂量以环吡酮表示。 ^{1 28 40 65 66}

小儿患者

皮肤癣菌和皮肤念珠菌病

外用

≥10岁的儿童：每天两次使用0.77％的乳膏或乳液。 ^{1 23 25 31 66}

如果治疗4周后仍未出现临床改善，请重新评估诊断。 ^{1 25 66}

牛皮癣

外用

≥10岁的儿童：每天两次使用0.77％的乳膏或乳液。 ^{1 23 25 31 66}

临床改善通常在治疗2周后发生。 ^{1 25 66}

大人

皮肤癣菌和皮肤念珠菌病

外用

每天两次使用0.77％的奶油或乳液。 ^{1 23 25 31 66}另外，在治疗趾间或足癣时，每天两次使用0.77％的凝胶。 ²⁸

如果治疗4周后仍未出现临床改善，请重新评估诊断。 ^{1 25 66}

牛皮癣

外用

每天两次使用0.77％的奶油或乳液。 ^{1 23 25 31 66}

临床改善通常在治疗2周后发生。 ^{1 25 66}

脂溢性皮炎

外用

每天两次将0.77％的凝胶涂抹在患处。 ²⁸

或者，将大约5毫升（长发为10毫升）的1％洗发水涂抹在湿发，头皮和泡沫上。 ⁶⁵让药物在头皮上停留3分钟，然后冲洗。 ⁶⁵每周重复治疗两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。 ⁶⁵

如果治疗4周后仍未出现临床改善，请重新评估诊断。 ⁶⁵

灰指甲病

外用

每天一次（最好在睡前）应用8％的局部用溶液（指甲油）。 ⁴⁰每7天用酒精清除一次累积的药物应用；不建议每天去除溶液。 ⁴⁰

症状的初步改善可能需要6个月的治疗和长达48周的持续综合治疗才能获得清晰或几乎清晰的指甲。 ⁴⁰

环吡酮醇胺的注意事项

禁忌症

• 已知对环吡酮，环吡酮醇胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 25 28 40 65 66}

警告/注意事项

敏感性反应

如果发生刺激或过敏，请停药并开始适当的治疗。 ^{1 25 40 66}

一般注意事项

局部效应

在应用部位可能出现瘙痒，烧灼感和/或疼痛。 ^{1 28 40 66}

特定人群

怀孕

B类^{。1 28 65 66}

哺乳期

不知道环丙沙星是否被分配到牛奶中。 ^{1 28 40 65 66}在护理女性中谨慎使用。 ^{1 25 28 40 65 66}

儿科用

未在儿童中确立的局部用环吡酮溶液（指甲油）的安全性和有效性。 ⁴⁰

未在10岁以下和16岁以下的儿童中分别使用环吡酮醇胺制剂（即霜剂，洗剂）和环吡酮凝胶的安全性和有效性。 ^{1 28 66}

≤16岁的儿童使用环吡酮洗发水的经验不足，无法确定小儿患者的反应是否与成人不同。 ⁶⁵

老人用

相对于年轻人，环吡酮外用溶液（指甲油）的安全性和功效无实质性差异。 ⁴⁰

相对于年轻人，环吡酮洗发水的安全性没有实质性差异。 ^65岁以上≥65岁的患者经验不足，无法确定老年患者的疗效是否与年轻成年人的疗效不同。 ⁶⁵

种族

黑人患者的经验不足，无法确定他们对环吡酮洗发水的反应是否不同于其他种族。 ⁶⁵

常见不良反应

局部烧灼感或疼痛；轻度，短暂性红斑。 ^{1 28 40 66}

环吡酮醇胺的相互作用

全身性抗真菌药

没有关于灰指甲病患者的研究来确定环丙吡酮外用溶液是否会降低全身性抗真菌药的疗效；不建议将局部溶液与全身性抗真菌剂联合使用。 ⁴⁰

环吡酮醇胺药代动力学

吸收性

经皮吸收完好后，经皮吸收似乎很快，但吸收很少。 ^{11 40}

局部应用0.77％洗剂后药物的渗透率等于0.77％乳膏的渗透率。 ^{25 27}

凝胶的全身吸收率为0.77％，高于乳膏的全身吸收率为0.77％。 ²⁸

分配

程度

渗透到头发和指甲^40中，并通过表皮和毛囊被皮脂腺和真皮吸收，而一部分保留在角质层中。 ^{1 11 25 66}

在动物中少量穿过胎盘。 ¹¹

血浆蛋白结合

大约94–98％。 ¹¹

消除

代谢

几乎完全与葡萄糖醛酸结合； ¹¹大约1-2％的药物似乎被代谢为N-脱氧环吡酮和另一种未知的代谢物。 ¹¹

淘汰路线

尿液迅速且几乎完全排泄； ^{11 25}粪便排泄量可忽略不计。 ^{1 11 25 66}

半衰期

施用0.77％的乳膏或乳液后，生物半衰期约为1.7小时。 ^{1 11 25 66}

施用0.77％凝胶后，肾脏消除半衰期约为5.5小时。 ²⁸

稳定性

存储

外用

面霜，Gel喱或洗发水

15–30°C。 ^{1 28 65}

洗剂

5–25°C。 ⁶⁶

解

15–30°C。 ⁴⁰远离热源和火焰。 ⁴⁰

动作与频谱

• 螯合多价阳离子（例如铝，铁），可导致抑制金属依赖性酶的作用，这些酶负责真菌细胞内过氧化物的降解。 ^{28 40 65}

• 活性体外抗毛癣菌^equinum，10须发癣菌^{，1个8 9 10 25 27 28 40 66}红色发癣菌^{，1个8 9 10 25 28 40 66} T. ^{schoenleinii，8分10} T.断发毛癣菌^{，8 10} T.疣^，8 T.堇色^{，8 10}絮状表皮癣菌^{，1 8 9 10 25 28 66}孢子^{audouinii，1 8 10}犬小孢霉^{，8个10 25 66}白色假丝酵母^{，1 8 9 10 25 27 66}和糠秕马拉色菌（P.炭疽病）。 ^{1 65 66}

给病人的建议

• 如果治疗部位发炎（例如红斑，瘙痒，灼热，起泡，肿胀，渗出），请咨询临床医生。 ^{1 25 28 40 66}

• 在治疗4周后，如果皮肤状况的症状没有改善，则必须完成整个疗程并与临床医生联系。 ^{1 25 28 66}可能需要六个月的治疗才能初步改善感染的指甲。 ⁴⁰

• 遵守规定的使用说明的重要性，包括仅将药物用于规定的适应症。 ^{28 40} （请参阅“剂量和管理”下的“管理”。）

• 如果要使用局部用溶液（指甲油），请向患者提供制造商的患者信息的副本。 ⁴⁰

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 28 40 65 66}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 ^{1 28 40 65 66}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 28 40 65 66} （请参阅警告。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于环吡酮外用：外用乳膏，外用凝胶/果冻，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

需要立即就医的副作用

环吡酮外用药及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环吡酮外用药时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

不常见

• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 心pal

罕见

• 在使用这种药物之前没有出现灼热，发痒，发红，肿胀或其他刺激症状

不需要立即就医的副作用

环吡吡肟局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头皮
• 头痛
• 皮肤或头皮发痒
• 油性皮肤
• 皮疹
• 皮肤病

对于医疗保健专业人员

适用于环吡酮外用剂：复方散剂，外用乳膏，外用凝胶，外用药盒，外用洗剂，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

神经系统

与使用环吡酮香波相关的神经系统副作用包括头痛。 ^[参考]

心血管的

与环吡酮洗发水有关的心血管副作用包括室性心动过速。 ^[参考]

皮肤科的

皮肤病学副作用包括刺激，瘙痒，红斑和烧伤的患者占1％至4％。皮脂溢出是在用洗发​​剂治疗的受试者中提前终止的最常见原因。洗发水也与皮疹和皮肤疾病有关。局部指甲溶液与指甲周红斑（1％）和指甲近端红斑，指甲形状改变，刺激，趾甲向内生长和指甲变色有关。 ^[参考]

新陈代谢

与局部指甲溶液相关的代谢副作用包括1例肌酸磷酸激酶升高。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

甲癣通常的成人剂量-指甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

甲癣通常的成人剂量-脚趾甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎通常的成人剂量

0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的Tinea Cruris剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的成年剂量为杂色

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

Tinea Corporis的通常成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

常见的成人Tinea Pedis剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

灰指甲通常的儿科剂量-指甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

灰指甲通常的儿科剂量-趾甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎的常用儿科剂量

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿科剂量儿

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿童剂量为杂色

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

头癣的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

普通的小儿皮癣的儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

如果患者感到刺激（发红，发痒，灼热，起泡，肿胀，渗出），应建议患者联系其医生。如果出现敏感性或局部刺激症状，应停止治疗并开始适当的治疗。

没有关于使用环吡酮外用溶液治疗胰岛素依赖型糖尿病或患有糖尿病性神经病的患者的数据。在为此类患者开具环吡酮外用药处方之前，应仔细考虑由医疗保健专业人员清除未附着的，受感染的指甲并由患者修剪的风险。

在免疫抑制的患者中尚未确定环吡酮局部用凝胶的功效。尚未确定环吡酮外用凝胶在足底和水疱型足癣治疗中的功效。尚未与环吡酮外用凝胶研究与痤疮，特应性皮炎，帕金森病，牛皮癣和酒渣鼻相关的脂溢性皮炎。

对于有免疫抑制史，免疫功能低下或患有糖尿病性神经病的患者，尚无使用环吡酮外用洗发水的数据。

不足10岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用乳膏和混悬剂（洗剂）的安全性和有效性。小于16岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用凝胶和洗发水的安全性和有效性。在年龄小于12岁的小儿患者中尚未确定环吡酮外用溶液的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

如果患者在用环吡酮外用乳膏，凝胶，洗发水或混悬液（乳液）治疗4周后仍未见临床改善，则应对诊断进行复查。

环吡酮外用剂不可眼科，口服或阴道内使用。应避免与眼睛和粘膜接触。

Ciclopirox局部用溶液仅可用于指甲和紧邻皮肤。应避免与除已治疗指甲周围的皮肤以外的皮肤接触。

Ciclopirox局部溶液易燃。应指导患者避免在热源或明火附近使用。

应避免使用环吡酮外用乳膏，凝胶剂和混悬剂（乳液）使用闭塞性包装材料或敷料。