环吡酮局部用药说明

Ciclopirox局部混悬剂，USP 0.77％用于局部使用。

每ml环吡酮局部悬浮液（USP 0.77％）在与水混溶的悬浮液基质中含有7.70 mg环吡酮（作为环吡酮醇胺），其由纯净水USP，椰油酰胺DEA，辛基十二烷醇NF，矿物油USP，硬脂醇NF，鲸蜡醇NF，聚山梨酯60 NF，肉豆蔻醇NF，乳酸USP，脱水山梨糖醇单硬脂酸酯NF和苯甲醇NF（1％）作为防腐剂。

环吡酮外用混悬剂，USP 0.77％包含合成的，广谱的抗真菌药环吡酮（环吡酮醇胺）。化学名称是6-环己基-1-羟基-4-甲基-2（1 H ）-吡啶酮，2-氨基乙醇盐。

CAS注册表号是41621-49-2。

环吡酮外用悬浮液（USP 0.77％）的pH为7。

化学结构为：

环吡酮外用悬浮液-临床药理学

作用机理

环吡酮是一种羟基吡啶酮抗真菌剂，可通过多价阳离子（Fe 3+或Al 3+ ）的螯合起作用，从而抑制导致真菌细胞内过氧化物降解的金属依赖性酶。

药代动力学

用放射性标记的环吡酮溶液在聚乙二醇400中进行的男性药物动力学研究表明，当将其局部施用于背部750 cm 2并随后阻塞6小时时，平均吸收剂量为1.3％。生物学半衰期为1.7小时，并且通过肾脏排泄。施用后两天，尿液中仅发现剂量的0.01％。粪便排泄可以忽略不计。用人体尸体皮肤进行的放射自显影研究表明，环吡酮渗透到头发中，并通过表皮和毛囊进入皮脂腺和真皮，而部分药物保留在角质层中。

在冷冻或新鲜切下的人体尸体和猪皮中的体外渗透研究表明，环吡酮外用混悬液的渗透率USP为0.77％，与环吡酮乳膏的渗透率为0.77％。通过实验诱导的豚鼠和人毛癣菌病的研究也表明了乳膏和悬浮液制剂的治疗等效性。

环吡酮外用药的适应症和用法

Ciclopirox局部混悬液，USP 0.77％，可用于以下皮肤感染的局部治疗：足癣，足癣，因毛癣菌，毛癣菌，表皮癣菌和犬小孢子菌引起的体癣； ;由于白色念珠菌引起的皮肤念珠菌病（念珠菌病） ;以及因糠asse马拉色霉菌引起的杂色癣。

禁忌症

Ciclopirox局部混悬剂，USP 0.77％禁用于对任何其成分超敏的个体。

警告事项

一般

Ciclopirox外用混悬剂，USP 0.77％不适用于眼科。

预防措施

如果使用环吡酮外用悬浮液（USP 0.77％）提示敏感或化学刺激反应，应停止治疗并采取适当的治疗措施。

给患者的信息

应告知患者：

1. 即使症状/症状可能已改善，仍应在整个治疗时间内使用该药物，如果四周后仍无改善，请通知医生。
2. 如果应用区域显示出刺激性增加的迹象（发红，发痒，灼热，起泡，肿胀，渗出），请告知医生，表明可能会引起过敏。
3. 避免使用封闭的包装纸或敷料

致癌，诱变，生育力受损

在小鼠中进行了为期104周的皮肤致癌性研究，使用环吡酮霜的剂量最高为1.93％（100 mg / kg /天或300 mg / m2 /天）。与对照相比，未发现与药物相关的肿瘤增加。

已使用环吡酮进行了下列体外遗传毒性试验：在艾姆氏沙门氏菌和大肠杆菌检测中评估基因突变（阴性）；在有或没有代谢激活（阳性）的V79中国仓鼠肺成纤维细胞中进行染色体畸变分析；在有或没有代谢活化的情况下，在补充Fe3 +的条件下，在V79中国仓鼠肺成纤维细胞中进行染色体畸变分析（阴性）； HGPRT测试中的V79中国仓鼠肺成纤维细胞（阴性）基因突变检测；初级DNA损伤测定（即A549人细胞中的非计划DNA合成测定）（阴性）。 BALB / c 3T3细胞中的体外细胞转化试验对细胞转化为阴性。在体内中国仓鼠骨髓细胞遗传学测定中，环吡酮在剂量为5000 mg / kg体重时染色体畸变阴性。

对环吡酮醇胺的大鼠进行了口服生育力和胚胎胎儿发育的联合研究。在3.85 mg / kg /天的最高剂量环吡酮下，未观察到对生育力或生殖性能的影响（基于人体表面积比较，约为最大推荐人剂量的1.2倍）。

怀孕

致畸作用：怀孕类别B

孕妇没有足够的或对照良好的研究。因此，只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用环吡酮外用悬浮液USP 0.77％。

在小鼠，大鼠，兔子和猴子中进行了口腔胚胎胎儿发育研究。在器官发生期间口服给予环吡酮或环吡酮醇胺。在小鼠，大鼠，兔子和猴子中，最高剂量的环吡酮77、125、80和38.5 mg / kg /天时，未观察到母体毒性，胚胎毒性或致畸性（建议最大剂量的约11、37、51和24倍）人体剂量分别基于身体表面积的比较）。

在大鼠和家兔中用环吡酮醇胺溶解在PEG 400中进行了皮肤胚胎胎儿发育研究。在器官发生期间局部施用环吡酮醇胺。在大鼠和兔子中，最高剂量的环吡酮分别为92 mg / kg /天和77 mg / kg /天时，未观察到母体毒性，胚胎毒性或致畸性（基于体表面积的最大推荐人剂量的约27倍和49倍）比较）。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。当对一名护理妇女使用环吡酮外用悬浮剂USP 0.77％时应谨慎。

儿科用

尚未确定10岁以下儿童患者的安全性和有效性。

不良反应

在对照临床试验中，有89例使用环吡酮外用悬浮液，USP为0.77％的患者和89例使用赋形剂的患者，不良反应的发生率较低。被认为可能与治疗有关或发生在一名以上患者中的是瘙痒，瘙痒发生在两名使用环吡酮混悬液的患者中，一名患者使用了混悬剂，而灼伤发生在一名使用环吡酮混悬剂的患者中。

环吡酮外用剂量和给药

每天早晚两次轻柔地将Ciclopirox外用悬浮液USP 0.77％按摩到患处和周围皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。如果使用环吡酮外用药（USP 0.77％）治疗4周后患者仍无临床改善，则应重新确定诊断。治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

环丙沙星局部停药如何提供

环吡酮外用悬浮液，USP 0.77％

30 mL瓶（NDC 69315-309-30）
60 mL瓶（NDC 69315-309-60）

提供的奶瓶空间允许每次使用前剧烈摇动。

储存在5º-25ºC（41º-77ºF）之间。

要报告可疑的不良反应，请致电1-866-306-4256或FDA，电话为1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

生产厂商：Leading Pharma，LLC

3 Oak Road，Fairfield，NJ 07004-2402美国

www.leadingpharma.com

制造商：Teligent Pharma，Inc.，Buena，NJ 08310

伊斯。 09/18

主要显示面板

对于消费者

适用于环吡酮外用：外用乳膏，外用凝胶/果冻，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

需要立即就医的副作用

环吡酮外用药及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环吡酮外用药时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

不常见

• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 心pal

罕见

• 在使用这种药物之前没有出现灼热，发痒，发红，肿胀或其他刺激症状

不需要立即就医的副作用

环吡吡肟局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头皮
• 头痛
• 皮肤或头皮发痒
• 油性皮肤
• 皮疹
• 皮肤病

对于医疗保健专业人员

适用于环吡酮外用剂：复方散剂，外用乳膏，外用凝胶，外用药盒，外用洗剂，外用洗发水，外用溶液，外用混悬剂

神经系统

与使用环吡酮香波相关的神经系统副作用包括头痛。 ^[参考]

心血管的

与环吡酮洗发水有关的心血管副作用包括室性心动过速。 ^[参考]

皮肤科的

皮肤病学副作用包括刺激，瘙痒，红斑和烧伤的患者占1％至4％。皮脂溢出是在用洗发​​剂治疗的受试者中提前终止的最常见原因。洗发水也与皮疹和皮肤疾病有关。局部指甲溶液与指甲周红斑（1％）和指甲近端红斑，指甲形状改变，刺激，趾甲向内生长和指甲变色有关。 ^[参考]

新陈代谢

与局部指甲溶液相关的代谢副作用包括1例肌酸磷酸激酶升高。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

甲癣通常的成人剂量-指甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

甲癣通常的成人剂量-脚趾甲

8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天进行长达48周的治疗，并以每月一次的频率对未附着的，受感染的指甲进行专业清除，这被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎通常的成人剂量

0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的Tinea Cruris剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的成年剂量为杂色

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

Tinea Corporis的通常成人剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

常见的成人Tinea Pedis剂量

0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

灰指甲通常的儿科剂量-指甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

灰指甲通常的儿科剂量-趾甲

12岁以上：
8％局部用药溶液：每天使用一次（最好在就寝时间或洗涤前8个小时）用随附的涂刷器涂在所有受影响的指甲上。均匀地涂在整个指甲板上和周围5毫米的皮肤上。如果可能的话，应在没有指甲床的情况下将溶液涂在指甲床，次羊膜和指甲板的下表面。

不应每天去除产品。每天应在以前的涂层上涂抹，每7天用酒精清除一次。在整个治疗过程中应重复此循环。

每天长达48周的应用和每月一次的专业清除（通常每月一次）未附着的，受感染的指甲被认为是完整的治疗，以获得清晰或几乎清晰的指甲。在观察到症状的初步改善之前，可能需要六个月的治疗，然后专业去除未附着的感染指甲。

脂溢性皮炎的常用儿科剂量

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天两次（早晚）于受影响的头皮部位使用，持续4周。

1％的局部洗发水：弄湿头发，并在头皮上涂抹约5 mL。长发最多可使用10毫升。起泡并留在头发和头皮上3分钟，然后冲洗干净。治疗应每周重复两次，共4周，两次使用之间至少间隔3天。

皮肤念珠菌病的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿科剂量儿

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

通常的儿童剂量为杂色

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

治疗后两周，普通花斑癣患者通常表现出临床和真菌学清除。

头癣的常用儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

普通的小儿皮癣的儿科剂量

10岁以上：
0.77％局部乳膏，混悬剂（乳液）：每天两次（早晚）轻轻按摩到患处和周围的皮肤区域。缓解瘙痒和其他症状的临床改善通常在治疗的第一周内发生。

16岁以上：
0.77％局部用凝胶：每天（早晨和晚上）清洁或清洗要治疗的区域后，每天两次轻柔地将凝胶按摩到患处和周围皮肤中。指间足癣和股癣应治疗4周。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

如果患者感到刺激（发红，发痒，灼热，起泡，肿胀，渗出），应建议患者联系其医生。如果出现敏感性或局部刺激症状，应停止治疗并开始适当的治疗。

没有关于使用环吡酮外用溶液治疗胰岛素依赖型糖尿病或患有糖尿病性神经病的患者的数据。在为此类患者开具环吡酮外用药处方之前，应仔细考虑由医疗保健专业人员清除未附着的，受感染的指甲并由患者修剪的风险。

在免疫抑制的患者中尚未确定环吡酮局部用凝胶的功效。尚未确定环吡酮外用凝胶在足底和水疱型足癣治疗中的功效。尚未与环吡酮外用凝胶研究与痤疮，特应性皮炎，帕金森病，牛皮癣和酒渣鼻相关的脂溢性皮炎。

对于有免疫抑制史，免疫功能低下或患有糖尿病性神经病的患者，尚无使用环吡酮外用洗发水的数据。

不足10岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用乳膏和混悬剂（洗剂）的安全性和有效性。小于16岁的小儿患者尚未确定环吡酮外用凝胶和洗发水的安全性和有效性。在年龄小于12岁的小儿患者中尚未确定环吡酮外用溶液的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

如果患者在用环吡酮外用乳膏，凝胶，洗发水或混悬液（乳液）治疗4周后仍未见临床改善，则应对诊断进行复查。

环吡酮外用剂不可眼科，口服或阴道内使用。应避免与眼睛和粘膜接触。

Ciclopirox局部用溶液仅可用于指甲和紧邻皮肤。应避免与除已治疗指甲周围的皮肤以外的皮肤接触。

Ciclopirox局部溶液易燃。应指导患者避免在热源或明火附近使用。

应避免使用环吡酮外用乳膏，凝胶剂和混悬剂（乳液）使用闭塞性包装材料或敷料。