盐酸克雷地平

介绍

钙通道阻滞剂；二氢吡啶衍生物。 ^{1 5 6 7 8 9 10}

克维地平丁酸酯的用途

高血压

当口服降压治疗不可行或不理想时，可用于降低血压。 ^1个

钙通道阻滞剂被认为是用于高血压初始治疗的几种优选的降压药之一。其他优选的选择包括ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂和噻嗪类利尿剂。 ^{501 502 503 504 1200}

克利夫地平用于围手术期高血压（例如心脏外科手术），原发性高血压和严重高血压（例如高血压紧急情况）的治疗。 ^{1 2 3 4 7 9 10 1200}

一些专家指出，对于患有某些合并症的患者，例如急性肺水肿，急性肾功能衰竭，急性交感神经放电或儿茶酚胺过剩状态（例如，嗜铬细胞瘤†，颈动脉内膜切除术），clevidipine是治疗高血压紧急情况的首选药物之一状态）。 ¹²⁰⁰ （请参阅“嗜铬细胞瘤”）。

克雷维地丁丁酸酯剂量和给药

一般

• 根据患者的反应个性化剂量，以实现所需的BP降低。 ^1个

• 在静脉输注期间持续监测血压和心率，直到生命体征稳定为止。 ¹对于转移至口服降压药的患者，继续进行血压监测，直至获得所需的效果。 ^1个

• 接受长时间输注且未转移至其他降压药的患者应在输注中断后监测反弹性高血压≥8小时。 ¹ （请参阅“注意事项”中的反弹性高血压。）

• 在一个引人注目的指示（即，重度先兆子痫或子痫，嗜铬细胞瘤危机†）成人高血压急症：在第一个小时期间降低SBP至<140毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

• 在一个引人注目的指示成人高血压急症（急性主动脉夹层）：第一个20分钟内降低到SBP <120毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

• 在没有明显适应症的成人中，高血压急症：最初，在第一个小时内将SBP降低≤25％，如果在接下来的2-6个小时内稳定到160/110或160/100 mm Hg，则进一步降低BP；避免BP过度下降而导致肾，脑或冠状动脉缺血。 ¹²⁰⁰如果该BP耐受性良好且患者临床稳定，则可在接下来的24-48小时内逐步降低血压至正常BP。 ¹²⁰⁰

行政

IV管理

使用允许校准的输注速率的输注设备，通过IV输注到中心静脉或外周静脉。 ^1个

可以使用市售的标准塑料套管来进行输注。 ^1个

小瓶仅供一次性使用。 ^1个

使用严格的无菌技术，因为乳液可以支持微生物生长。 ^{1 11}

使用前轻轻颠倒小瓶几次，以确保给药前乳液的均匀性。 ^1个

必须在最初刺穿小瓶塞后的12小时内完成给药； 12小时后丢弃所有未使用的部分。 ^1个

请勿与其他药物在同一静脉输注中使用。 ^1个

克利夫地平乳剂不应该稀释；但是，可与无菌注射用水，0.9％氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化钠注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖注射液，乳酸林格氏注射液或10％氨基酸一起给药注射。 ^1个

剂量

有丁酸氯维地平可用；以盐表示的剂量。 ^1个

大人

高血压

IV

最初为1-2 mg /小时。 ^{1 1200}最初，剂量可以短时间（90秒）加倍；当BP接近所需值时，以5至10分钟的间隔以较小的增量（小于两倍）增加剂量。 ^{1 1200}

剂量增加约1-2 mg /小时通常会使SBP降低2至4 mm Hg。 ¹所需的治疗反应通常以4-6 mg /小时的剂量发生。 ^1个

患有严重高血压的患者：大多数患者接受的最大剂量≤16 mg /小时；但是，可能需要最高32毫克/小时的剂量。 ^{1 1200}

转移至口服降压药的患者：在建立适当的口服疗法后，停用氯维地平或降低剂量；考虑口服降压药起效的滞后时间。 ^1个

限度

大人

高血压

IV

通常，最高每小时16毫克；最高剂量为32毫克/小时的短期经验有限，在任何剂量下输注时间大于72小时的经验有限。 ^{1 1200}

不要在24小时内服用> 1 L的氯维地平乳剂（氯维地平丁酸的平均剂量为21毫克/小时），因为每毫升乳剂中含有200毫克的脂质。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“脂质摄入”。）

特殊人群

肝功能不全

高血压

IV

最初为1-2 mg /小时。 ^1个

肾功能不全

高血压

IV

中度至重度肾功能不全的患者：最初为1-2 mg /小时。 ^1个

老年患者

建议谨慎选择剂量，通常从给药范围的低端开始，因为可能与年龄有关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ^1个

丁酸氯维地平注意事项

禁忌症

• 脂质代谢不良（例如，病理性高脂血症，类脂性肾病，与高脂血症相关的急性胰腺炎）。 ^1个

• 严重的主动脉瓣狭窄（因为减少后负荷可能会减少心肌氧的输送）。 ^1个

• 已知对大豆，大豆制品，鸡蛋或蛋制品过敏。 ^1个

警告/注意事项

低血压和反射性心动过速

可能出现低血压和反射性心动过速。 ^{1 10}

如果发生全身性低血压或反射性心动过速，请减少剂量。 ¹不推荐使用β-肾上腺素能阻断剂治疗克利地平致心动过速。 ^1个

脂质摄入

由于市售的clevidipine是一种水包油型乳剂，因此对于脂质代谢严重障碍的患者可能需要限制脂质的摄入。 ^{1 11}

可能需要限制同时施用的脂质以补偿氯维地平制剂的脂质含量（1 mL的氯维地平乳剂含有0.2 g脂肪[2 kcal]）。 ^1克立地平是脂质代谢不良患者的禁忌症。 ^{1 11} （请参阅禁忌证。）

负性肌力作用

潜在的负性肌力作用；可能加速或加重心力衰竭。 ¹仔细监测心力衰竭患者。 ^1个

β-肾上腺素能阻滞剂退出

克利夫地平不是β-肾上腺素能阻滞剂，也不能防止突然退出伴随的β-肾上腺素能阻滞剂治疗。逐渐停用β-肾上腺素阻断剂治疗。 ^1个

反弹性高血压

在未转用其他降压治疗的患者中，长期停用氯维地平输注（长达72小时）后，出现反弹性高血压。 ^{1 11}在输液中断后至少8小时内监测反弹性高血压。 ^1个

嗜铬细胞瘤

制造商指出，氯维地平在治疗与嗜铬细胞瘤有关的高血压中的用途尚未建立。 ¹然而，一些专家指出，该药物可用于伴有急性交感神经放电或儿茶酚胺过剩状态（例如，嗜铬细胞瘤，颈动脉内膜切除术后状态）的高血压急症患者。 ¹²⁰⁰

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

不知道氯维地平是否分配到牛奶中。 ¹考虑在护理妇女中使用氯维地平时可能的婴儿暴露。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

老人用

≥65岁的人群的安全性和疗效与年轻人相似。 ^1个

常见不良反应

恶心， ^{1 2 3 4 11}呕吐， ^{1 4 11}胸部不适， ^{4 11}头痛， ^{1 4 11}心房颤动， ^{1 2 3 11}发烧， ^{2 11}失眠， ^{3 11}急性肾衰竭， ^{1 2 11}水肿。 ^{3 11}

丁酸氯维地平的相互作用

迄今为止尚未进行临床药物相互作用研究。 ^{1 11}

在临床上相关浓度的体外似乎不抑制或诱导CYP同工酶。 ^1个

丁酸氯维地平药代动力学

吸收性

发病时间

在开始每分钟0.4 mcg / kg的静脉输注后的2-4分钟内，可使SBP降低4–5％。 ^1个

持续时间

血压的完全恢复通常在输液中断后的5-15分钟内发生。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10}

分配

程度

快速分布。 ^{1 2 3 4 7 8}

血浆蛋白结合

> 99.5％。 ^1个

消除

代谢

通过水解迅速代谢，主要是通过血液和血管外组织中的酯酶，形成无活性的羧酸代谢物和甲醛。 ^{1 2 3 4 5 6 8 9 10}

淘汰路线

尿液（63–74％）和粪便（7–22％）排泄。 ^{1 6 7 10}

半衰期

多相初始半衰期约为1分钟（占消除的85-90％），终末半衰期约为15分钟。 ^{1 2 3 4 7 8 9 10}

特殊人群

消除不太可能受到肝或肾功能障碍的影响。 ^{1 2 3 4 5 6 8 9 10}

稳定性

存储

肠胃外

注射乳液

2–8°C；通过存放在纸箱中来保护光线。 ¹不要冻结。 ^1个

小瓶可以从冰箱中取出，并在25°C下存放≤2个月；但是，可能无法返回冰箱。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

动作

• 在动脉平滑肌去极化过程中抑制钙离子的跨膜流入。 ^1个

• 通过降低全身血管阻力降低平均动脉血压，但似乎并未降低心脏充盈压（即预紧力），从而证实对静脉电容血管的作用不足。 ^{1 9}

给病人的建议

• 向潜在的高血压患者建议他们需要继续监测其病情的重要性以及按照指示服用口服降压药的重要性。 ^1个

• 如果发生新的高血压紧急情况的症状（例如神经系统症状，视觉改变，CHF证据），请立即联系临床医生。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于氯维地平：静脉内乳剂

需要立即就医的副作用

氯维地平及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯维地平时，如有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 搅动
• 混乱
• 尿量减少
• 萧条
• 头晕
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 敌意
• 易怒
• 昏睡
• 意识丧失
• 肌肉抽搐
• 恶心
• 体重快速增加
• 抽搐（抽搐）
• 麻木
• 脸，脚踝或手肿胀
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 胸痛或不适
• 呼吸困难或劳累
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 气促
• 心脏停止
• 出汗
• 胸闷
• 无意识
• 血压或脉搏极低
• 呕吐
• 喘息

对于医疗保健专业人员

适用于氯维地平：静脉乳液

一般

在围手术期人群中经常观察到房颤，窦性心动过速和低血压。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：房颤（高达32.9％），窦性心动过速（高达30.5％），低血压（高达15.1％）

常见（1％至10％）：冲洗

罕见（0.1％至1％）：房扑，心动过速，充血性心力衰竭，心动过缓，完全房室传导阻滞，束支传导阻滞

未报告频率：心肌梗塞，心脏骤停

上市后报告：反射性心动过速^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心（高达21％）

普通（1％至10％）：呕吐

罕见（0.1％至1％）：便秘

稀有（少于0.1％）：肠梗^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

未报告频率：晕厥^[参考]

其他

常见（1％至10％）：水肿，胸痛，发烫^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：氧饱和度降低

上市后报告：血液甘油三酸酯增加^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：急性肾衰竭^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：多尿症^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：肺充血

未报告频率：呼吸困难^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：过敏^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每小时1至2毫克静脉输液

剂量滴定：最初，可以在短时间内（90秒）将剂量加倍。当血压接近目标时，剂量增加应少于两倍，并且两次剂量调整之间的间隔应增加到每5至10分钟一次。大约每小时增加1到2毫克/小时通常会使收缩压进一步降低2-4毫米汞柱。

维持剂量：大多数患者所需的治疗反应以4至6毫克/小时的剂量发生。患有严重高血压的患者可能需要最高32毫克/小时的剂量。

最大剂量：大多数患者接受的最大剂量为16毫克/小时或更小；但是，剂量最高可达32毫克/小时的短期经验有限。由于脂质负荷的限制，建议每24小时不超过1000毫升（或平均21毫克/小时）。

治疗持续时间：任何剂量输注持续超过72小时的经验很少。

过渡至口服降压药：在建立适当的口服治疗药物后，停止使用该药物或滴定剂量向下。

使用：当不可行或不希望口服治疗时降低血压。

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

禁忌症：
-对大豆，大豆制品，鸡蛋或蛋制品过敏
-脂质代谢不良（例如，病理性高脂血症，类脂性肾病或伴有高脂血症的急性胰腺炎）
-严重的主动脉瓣狭窄

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-使用允许校准输注速率的输注设备。
-可以使用市售的标准塑料套管。
-通过中央或外围线路进行管理。

储存要求：
-冷藏温度为2C至8C（36F至46F）。不要冻结。
-纸箱中的小瓶可转移到25C（77F）的时间不超过2个月。开始室温储存后，请勿恢复制冷。
-避光。
-在塞子刺穿后的12小时内丢弃所有未使用的产品。

重构/准备技术：
-不要稀释。
-使用前请轻轻颠倒小瓶几次，以确保均匀。

IV兼容性：
-请勿与其他药物同时使用。
-可与以下药物一起使用：注射用水，USP；氯化钠（0.9％）注射液，美国药典；葡萄糖（5％）注射液，USP; USP氯化钠（0.9％）注射液中的葡萄糖（5％）;美国药典林格氏乳酸注射液中的葡萄糖（5％）；乳酸林格氏注射液，美国药典； 10％氨基酸。

监控：
-心血管：血压和心率（在输注过程中持续不断，直到生命体征稳定为止；对于接受长时间输注且未过渡到其他降压药的患者，在输注后至少监测8小时以防反弹性高血压）