硫酸氯吡格雷说明书-出境医

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硫酸氯吡格雷

药品类别 血小板凝集抑制剂

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互动互动

警告

氯吡格雷是前药。需要通过CYP酶系统激活（主要是通过CYP2C19激活）以产生其药理活性代谢物。 ¹ ² ⁶ ⁸ ¹¹ ¹²¹
CYP2C19的遗传变异会导致代谢受损和氯吡格雷的有效性降低。 ¹ ¹²¹ （参见谨慎处理下与CYP2C19功能受损相关的功效降低。）据报道，在急性冠脉综合征（ACS）后以推荐剂量接受氯吡格雷的CYP2C19弱代谢者中主要不良心血管事件（例如，死亡，MI，中风）的发生率更高）或PCI与具有正常CYP2C19功能的患者相比。 ¹ ¹²¹
遗传测试可用于确定患者的CYP2C19基因型。这些测试的结果可用于指导治疗决策。 ¹ ²⁰ ¹²¹ ¹²²
在确定为CYP2C19弱代谢者的患者中，考虑使用其他抗血小板药物或氯吡格雷的替代给药策略。 ¹ ¹²¹

介绍

血小板聚集抑制剂；噻吩并吡啶P2Y12血小板二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂。 ^1个

硫酸氢氯吡格雷的用途

减少心血管和脑血管事件

具有近期MI，近期缺血性中风或已确立的外周动脉疾病病史的患者，可降低发生心血管或脑血管事件（新MI，新缺血性中风和血管死亡）的风险。 ¹ ² ⁶ ⁸ ⁵²⁷ ¹⁰⁰⁹ ¹⁰¹⁰ ¹⁰¹¹

美国胸科医师学院（ACCP）建议在已建立CAD的患者中长期使用阿司匹林或氯吡格雷进行抗血小板治疗。 ^1010出于成本考虑，对于阿司匹林不耐受或禁忌症（例如过敏）的患者，一般推荐使用氯吡格雷替代阿司匹林。 ⁵ ⁶ ²⁰ ⁹⁹²

ACCP，美国中风协会（ASA）和AHA认为氯吡格雷是用于非心脏栓塞性缺血性卒中或TIA二级预防的可接受的抗血小板治疗；其他选择包括阿司匹林单药治疗，西洛他唑或阿司匹林与缓释双嘧达莫的组合。 ⁹⁹⁰ ¹⁰⁰⁹

有缺血性中风或TIA史并发房颤的患者建议口服抗凝药物（例如华法林，达比加群）而不是抗血小板治疗；但是，对于不能服用或选择不服用口服抗凝剂的患者（例如，难以维持稳定的INR，依从性问题，饮食限制，成本限制的患者），建议使用氯吡格雷和阿司匹林双重抗血小板治疗。 ¹⁰⁰⁹

ACCP和其他专家推荐将其作为有症状的外周动脉疾病患者的心血管事件二级预防的可接受的抗血小板治疗， ⁹⁹² ¹⁰¹¹ ¹⁰¹⁷包括间歇性lau行患者和接受血管重建手术的患者（外周动脉经皮腔内血管成形术或外周动脉旁路移植术），颈动脉内膜切除术）。 ¹⁰¹¹

ACCP建议将其作为有症状颈动脉狭窄患者的长期抗血小板治疗的选择†，包括不耐受阿司匹林的患者和近期接受过颈动脉内膜切除术的患者。 ¹⁰¹¹ ¹⁰¹⁷

非ST段高程ACS（NSTE ACS）

与阿司匹林联合使用可降低NSTE ACS患者包括不稳定型心绞痛和非ST段抬高型MI（NSTEMI）的心血管或脑血管事件的风险。 ¹ ⁵ ¹⁸ ³⁵ ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰ ¹¹⁰⁰用于接受医学治疗或进行冠状动脉血运重建（例如，有或没有冠状动脉支架置入术，PCI）的患者。 ¹ ⁵ ¹⁸ ³⁵ ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

使用P2Y12受体拮抗剂和阿司匹林的双重药物抗血小板治疗被认为是NSTE ACS患者当前护理标准的一部分。 ⁹⁹¹ ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

专家指出，除非有禁忌症，否则在所有NSTE ACS患者中应尽快（无限期地）给予阿司匹林；此外，应给予P2Y12受体拮抗剂长达12个月。 ¹¹⁰⁰

在未放置支架的药物治疗患者中，一般推荐使用替卡格雷或氯吡格雷作为P2Y12受体拮抗剂。对于接受PCI支架置入（裸金属或药物洗脱）的患者，建议使用替卡格雷，氯吡格雷或普拉格雷。 ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

在选择合适的抗血小板治疗方案时，应考虑个别患者（例如缺血和出血风险）和药物相关因素（例如副作用，药物相互作用潜能）。 ¹⁴⁰ ¹⁴¹

诊断性心脏导管插入术前使用氯吡格雷进行预处理的有效性尚存在争议；如果需要紧急CABG，应平衡预处理的潜在益处与增加的出血风险。 ³⁵ ⁹⁹⁴

在CABG≥5天之前暂时停止治疗。 ¹ ³⁵ ⁴⁰ ¹⁰⁰⁴

ST段高程MI（STEMI）

与阿司匹林联合使用可降低STEMI患者的缺血性心血管和脑血管事件发生率。 ¹ ³¹ ³⁶ ⁵²⁷

对于计划进行CABG的患者，术前应停用氯吡格雷≥5天。 ¹⁰⁰⁴

对于计划进行PCI的STEMI患者†，专家建议在PCI联合阿司匹林治疗之前或之时服用P2Y12受体拮抗剂（例如氯吡格雷，普拉格雷，替卡格雷）的负荷剂量。 ⁹⁹⁴氯吡格雷也已用于STEMI患者，在溶栓治疗后接受延迟PCI治疗。 ⁹⁹⁴

支架植入后（裸金属或药物洗脱）继续治疗≥12个月，除非出血风险超过预期的净收益；无限期继续阿司匹林治疗。 ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ （请参阅谨慎处理中止治疗的风险。）

对于有抗凝适应症（例如，房颤，左心室功能障碍，脑栓塞，广泛的壁运动异常，机械性心脏瓣膜）的STEMI患者，建议在抗血小板治疗中加入华法林。 ⁹⁹³ ¹⁰⁰⁷ ¹⁰¹⁰

ACCP建议在患有前MI和左心室血栓（或有此类血栓的高风险）的患者中，采用氯吡格雷，小剂量阿司匹林和华法林进行三重抗血栓治疗（目标INR 2–3）；三重抗栓治疗的建议持续时间取决于患者是否使用裸金属支架或药物洗脱支架。 ¹⁰¹⁰

由美国糖尿病协会（ADA）作为替代阿司匹林对阿司匹林过敏患者的一级预防MI的†建议患有1型或2型糖尿病谁在心血管事件的高风险（即，冠心病家族史，吸烟，高血压，肥胖，蛋白尿，血胆固醇升高或甘油三酯浓度升高）。 ⁹⁵

支架血栓形成

已与阿司匹林（双重药物疗法）结合使用，以防止在冠状动脉支架植入后支架血栓形成†。 ⁴³ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁵⁰ ⁵¹ ⁵² ⁵⁴ ⁵²⁷ ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

当前的专家指南建议，对于任何类型的冠状动脉支架（裸金属或药物洗脱）患者，此类双重药物治疗应≥12个月。 ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

一些证据表明更长的双重药物抗血小板治疗持续时间（例如，至少30个月）的益处，但是这种延长的治疗与出血风险增加相关。 ¹⁰¹⁹

慢性稳定型心绞痛

对于不能耐受阿司匹林的症状性慢性稳定型心绞痛患者，可替代阿司匹林†。 ⁹⁶ ¹¹⁰¹在某些高危患者中，阿司匹林和氯吡格雷联合治疗可能是有益的。 ¹¹⁰¹

房颤和/或瓣膜性心脏病相关的栓塞

已与阿司匹林联用作为华法林的替代品，以预防房颤患者的中风和全身性栓塞†。 ⁹⁹⁵ ⁹⁹⁷ ¹⁰⁰⁷

对于发生卒中风险增加的心房颤动患者，除担心大出血外（例如，难以维持稳定的INR，依从性问题，饮食限制，成本限制的患者），不能或选择不服用口服抗凝药的患者建议使用氯吡格雷和阿司匹林而不是单独使用阿司匹林。 ⁹⁹⁸ ¹⁰⁰⁷

对于心房颤动和二尖瓣狭窄†的患者，除了出于对大出血的担忧外，不能或选择不服用华法林疗法的患者，ACCP建议联合使用氯吡格雷和阿司匹林而不是单独使用阿司匹林。 ¹⁰⁰⁷

房扑的抗血栓治疗通常以与房颤相同的方式进行管理。 ⁹⁹⁹ ¹⁰⁰⁷

硫酸氯吡格雷剂量和给药

一般

与PCI或CABG有关的治疗时机

对于计划进行PCI的ACS患者，专家建议在手术前或手术时尽早给予负荷剂量的氯吡格雷。 ⁵²⁷ ⁹⁹⁴
在CABG之前≥5天暂时停止治疗，并在手术后尽快恢复。 ¹ ³⁵ ⁴⁰ ¹⁰⁰⁴

行政

口服时不考虑进餐。 ¹ ⁶ ⁸

剂量

可作为硫酸氢氯吡格雷使用；以氯吡格雷表示的剂量。 ^1个

药物基因组学因素可影响对氯吡格雷的反应；尽管在代谢不良的患者中，较高剂量或给予额外负荷剂量可能会增加抗血小板反应，但制造商指出，尚未确定在此类患者中药物的合适剂量。 ¹ ¹²¹ ¹²³ ¹³⁰ （参见在谨慎下与CYP2C19功能受损相关的功效降低）

大人

减少心血管和脑血管事件

口服

每天一次75毫克。 ¹ ² ³ ⁵ ⁶ ⁸

NSTE ACS

口服

制造商建议在诊断时立即开始300毫克的初始负荷剂量，然后每天75毫克与阿司匹林同时服用。 ¹ ¹⁸ ²⁰ ²²

接受PCI的患者：最佳剂量不确定。 ^993名⁹⁹⁴有些专家建议600毫克负荷剂量，给药尽早之前或在该过程的时间，然后每天75毫克，一次。 ¹⁴⁶ ⁹⁹³ ⁹⁹⁴较高的负载剂量（例如900 mg）没有明显的益处。 ¹⁴⁷ ⁹⁹⁴

制造商指出最佳治疗持续时间未知；另有¹位专家建议对接受药物治疗的患者服用氯吡格雷长达12个月，对于接受PCI冠状动脉支架置入术的患者，服用氯吡格雷≥12个月；无限期继续服用阿司匹林。 ⁹⁹² ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

对于接受非ACS适应症的裸金属支架的患者，除非患者出血风险增加，否则应给予氯吡格雷长达12个月的治疗。在这种情况下，应给氯吡格雷和阿司匹林至少2周。 ⁹⁹⁴

STEMI

口服

制造商建议每天一次75毫克，无论是否与阿司匹林合用。 ^1个

接受溶栓治疗的患者：专家建议≤75岁的患者服用300毫克负荷剂量。 ⁵²⁷ > 75岁以上患者不建议加药剂量。 ⁵²⁷在溶栓剂之前或与之一起开始氯吡格雷治疗。 ⁵²⁷每天以75 mg的剂量继续治疗一次，≥14天，最长1年。 ⁵²⁷

接受原发性PCI的患者：一些专家建议600毫克的负荷剂量，应在手术前或手术时尽早施用，然后每天75毫克。 ¹⁴⁶ ⁵²⁷ ⁹⁹⁴较高的装载剂量（例如900 mg）没有明显的益处。 ¹⁴⁷ ⁹⁹⁴

溶栓治疗后接受延迟PCI且未曾接受过氯吡格雷负荷剂量的患者：专家建议根据PCI与溶栓治疗的时机，分别为300或600 mg负荷剂量，然后每天75 mg。 ⁵²⁷

溶栓治疗后接受延迟PCI且曾接受过氯吡格雷负荷剂量的患者：请勿再给予氯吡格雷负荷剂量。 ⁵²⁷继续每天一次75 mg剂量的氯吡格雷治疗。 ⁵²⁷

制造商指出，最佳治疗持续时间未知。 ¹一些专家通常建议在ACS后12个月进行双重抗血小板治疗（例如氯吡格雷和阿司匹林），对于接受PCI支架置入术的患者可能建议更长的时间。 ⁹⁹² ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰

特殊人群

肝功能不全

无需调整剂量。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

硫酸氯吡格雷注意事项

禁忌症

活动性病理性出血（例如消化性溃疡，颅内出血）。 ¹ ⁶
对氯吡格雷或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

与CYP2C19功能受损相关的疗效降低

由于CYP2C19的遗传多态性或同时使用抑制CYP2C19的药物（例如奥美拉唑，埃索美拉唑），氯吡格雷的功效可能降低（即，心血管事件的风险增加）。 ¹ ⁷² ⁷⁶ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸¹ ⁸² ⁸³ ⁸⁴ ⁸⁵ ⁸⁶ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹²¹ ³⁵⁰ ³⁵¹ ³⁵² ^{356 356}在确定为CYP2C19潜在弱代谢者的患者中，考虑使用其他抗血小板药物（例如prasugrel，ticagrelor）或氯吡格雷的替代给药策略。 ¹ ¹²¹ ¹²³ ¹⁴⁰ ^143（见黑框警告。）

CYP2C19的特定变异等位基因（例如，CYP2C19 * 2，CYP2C19 * 3）与氯吡格雷的代谢减少和抗血小板反应降低有关；关于临床结局的数据相互矛盾，但是在接受推荐剂量的氯吡格雷并具有这些等位基因的患者中，报告的重大不良心血管事件（例如，死亡，心肌梗死，中风，支架血栓形成）发生率更高。 ¹ ⁷⁶ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸² ⁸³ ⁸⁸ ⁸⁹ ⁹⁰ ⁹² ¹⁰⁴ ¹¹⁷ ¹¹⁸ ¹²¹ （请参阅操作。）

遗传测试可用于识别具有变异CYP2C19基因型的患者。 ¹ ²⁰ ¹²¹ ¹²² ¹⁴³ ¹⁴⁵尽管这种测试适用于当前正在接受或考虑使用氯吡格雷治疗的任何患者，但应单独确定是否需要进行药物遗传学测试。 ¹²¹ ¹²² ¹²³ ¹⁴³其它CYP同工酶（例如，CYP2C19 * 17，CYP2B6）也可能影响响应于氯吡格雷的遗传变体。 ¹ ⁷⁸ ¹²³ ¹³¹

同时显示氯吡格雷与奥美拉唑或奥美拉唑（有效的CYP2C19抑制剂）同时使用会降低氯吡格雷的抗血小板作用。 ¹ ⁷² ⁷⁹ ⁸⁴ ⁸⁸ ⁸⁹ ⁹⁸ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³ ¹⁰⁹ ³⁵⁰ ³⁵¹ ³⁵² （请参见相互作用下的质子泵抑制剂。）尚未充分阐明其临床重要性，但可能会降低预防心血管事件的有效性。 ¹ ⁷³ ⁷⁴ ⁸¹ ⁸⁹ ⁹¹ ⁹² ⁹⁸ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³ ^115并用其他抑制CYP2C19的药物也可能降低对氯吡格雷的反应。 ¹ ¹⁰⁰ ^101（参见药物影响或代谢由肝微粒体酶相互作用下）避免与CYP2C19活性的已知抑制剂伴随治疗。 ¹ ²⁰ ¹⁰¹

其他警告和注意事项

提前中止治疗的风险

通常，由于心血管事件的风险增加，请勿过早中断噻吩并吡啶衍生物（如氯吡格雷，普拉格雷）的治疗。 ¹ ⁴⁵潜在的致命后遗症，尤其是药物洗脱支架（DES）引起的支架血栓形成，与噻吩并吡啶衍生物和阿司匹林的治疗过早中断有关。 ⁴³ ⁴⁴ ⁴⁵ ⁴⁶ ⁴⁷ ⁴⁸ ⁴⁹ ⁵⁴ （请参见使用中的非ST段抬高MI [NSTEMI]。）

植入DES之前，请仔细评估患者长期接受双重药物抗血小板治疗的可能性。 ⁴⁵ ⁵⁹ ¹⁰⁰⁴考虑避免在预期不会依从的患者中使用DES。 ⁴⁵ ⁵⁹ （请参阅对患者的建议。）对于可能需要在DES植入后≤12个月进行侵入性或外科手术的患者，请考虑植入裸机支架或使用球囊血管成形术与临时性支架植入。 ⁴⁵ ¹⁰⁰⁴

建议放置任何类型的冠状动脉支架（裸金属或药物洗脱）后至少进行12个月的双重抗血小板治疗。 ⁹⁹³ ⁹⁹⁴ ¹⁰¹⁰一项随机对照研究（双重抗血小板治疗[DAPT]研究）的初步证据表明，更长的双重抗血小板治疗持续时间（至少30个月）可能有益于减少患有肝硬化的患者的支架血栓形成和其他心血管事件药物洗脱支架然而，这种延长的治疗与出血增加和非心血管疾病死亡率增加的意外发现有关（主要与创伤或癌症有关）。 ¹⁰¹⁹ ¹⁰²⁰在FDA的DAPT研究最终评估和其他评估氯吡格雷长期使用的临床研究中，未观察到这些不良死亡率的发现。 ¹⁰²¹ FDA审查发现，没有证据表明氯吡格雷对患有CAD或有CAD风险的人群的全因死亡率或癌症相关死亡具有有害或有益作用。 ¹⁰²¹

建议患者即使没有另一位医疗保健专家的指导，也不要先征询心脏病专家的意见，不要停止接受双重药物抗血小板治疗。 ¹ ⁴⁵

进行侵入性检查的临床医生必须了解噻吩并吡啶衍生物治疗过早终止对DES患者的后果。 ⁴⁵如果尚不清楚患者抗血小板治疗的问题（例如，对术中出血的担心），则这些专业人员应联系患者的心脏病专家。 ⁴⁵推迟有大量出血风险的择期手术，直至完成双重药物抗血小板治疗。 ⁴⁵如果需要侵入性手术，请在手术前5天暂时停用氯吡格雷。 ¹对于要求停用噻吩并吡啶衍生物治疗的非选择性手术，请尽可能继续使用阿司匹林治疗。 ⁴⁵手术后应尽快重新开始氯吡格雷治疗。 ¹ ⁴⁵

流血的

出血风险增加。 ¹ ¹³⁶ ¹³⁸

如果抗血小板作用不良，则在选择手术（例如CABG）之前≥5天暂时停用氯吡格雷。 ¹ ³⁵ ⁴³ ¹⁰⁰⁴

外用血小板可恢复止血；然而，在负荷剂量的4小时内或维持剂量的2小时内进行血小板输注可能会降低有效性。 ^1个

由于药物对血小板功能的抑制作用延长，因此不愿通过停止服用氯吡格雷来解决或预防出血。 ^1个

美国心脏病学会基金会/美国胃肠病学院/美国心脏协会（ACCF / ACG / AHA）建议采取预防性质子泵抑制剂治疗，以降低患有其他具有GI危险因素并接受氯吡格雷和阿司匹林治疗的患者的溃疡并发症和GI出血的风险。 ⁸¹ ⁸⁷ ⁸⁹ ¹³⁶但是，考虑将氯吡格雷与某些质子泵抑制剂（例如奥美拉唑，埃索美拉唑）同时使用时，降低抗血小板作用的可能性。 ¹ ⁷⁶ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ³⁵⁰ ³⁵¹ ³⁵² ³⁵⁶ （请参见相互作用下的质子泵抑制剂。）

血栓性血小板减少性紫癜（TTP）

很少报道，有时短时间（<2周）接触该药物。 ¹ ¹¹ ¹²可能致命；需要紧急治疗，包括血浆置换。 ^1个

特定人群

怀孕

B类¹

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

制造商指出，<21岁的患者尚未确定安全性和有效性。 ¹ ²⁰

在系统性至肺动脉分流或其他易于形成血栓的心脏疾病的新生儿和婴儿†中，至24个月大时，每天服用0.2mg / kg的氯吡格雷持续1-4周，对血小板聚集的抑制作用与每天服用75mg的剂量相似。成人没有严重出血事件的报道。 ⁹⁷

老人用

在年龄≥75岁的患者中，与年轻健康个体相比，血小板聚集没有差异。 ¹在一项临床试验中，老年患者比年轻患者发生血栓事件和大出血的风险更高。 ^1个

肝功能不全

严重肝功能不全患者对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用似乎与健康个体相似。 ^1个

肾功能不全

中度或重度肾功能不全患者的经验有限。 ^1个

中度（Cl _cr 30–60 mL / min）或严重（Cl _cr 5-15 mL / min）肾功能_不全的患者，ADP诱导的血小板聚集的抑制作用降低。 ^1个

常见不良反应

胸痛， ¹ ⁶意外伤害， ¹ ⁶流感样症状， ¹ ⁶疼痛， ¹ ⁶头痛， ¹ ⁶头晕， ¹ ⁶腹痛， ¹ ⁶ ⁸消化不良， ¹ ² ³ ⁶ ⁸腹泻， ¹ ² ³ ⁶ ⁸ ¹¹恶心， ¹ ² ³ ⁶关节痛， ¹ ⁶背痛， ¹ ⁶紫癜， ¹ ⁶上呼吸道感染， ¹ ⁶皮疹， ¹ ² ³ ⁶ ⁸ ¹¹瘙痒。 ¹ ⁶

硫酸氯吡格雷的相互作用

肝微粒体酶影响或代谢的药物

在高浓度下似乎在体外抑制CYP2C9同工酶。 ¹ ⁸ ²⁰

由CYP2C19转化为活性代谢物。 ¹ ⁷² ⁷⁸ ⁸⁰ ⁸¹ ⁸² ⁸³ （参见“药代动力学”下的“代谢”。）与CYP2C19抑制剂的潜在药代动力学（活性代谢物浓度降低）和药效学（抗血小板作用降低）相互作用。 ¹ ⁷² ⁷⁶ ⁸¹ ⁸⁸ ⁸⁹避免同时使用已知是CYP2C19的强效抑制剂的药物。 ¹ ²⁰ ¹⁰¹ ³⁵² ³⁵⁶

质子泵抑制剂

通过某些质子泵抑制剂（例如奥美拉唑，埃索美拉唑）（通过质子泵抑制剂对CYP2C19的抑制作用），有可能减少对氯吡格雷活性代谢物的全身暴露，并降低抗血小板作用。 ¹ ²⁰ ⁷² ⁷³ ⁷⁴ ⁷⁹ ⁸⁴ ⁸⁶ ⁸⁸ ⁸⁹ ⁹¹ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³ ¹⁰⁶ ¹⁰⁷ ¹⁰⁹ ³⁵⁰ ³⁵¹ ³⁵² ^{356 356} （参见“在谨慎情况下与CYP2C19功能受损相关的功效降低，以及在相互作用下受肝微粒体酶影响或代谢的药物。”）已报告临床结果，但可能增加发生不良心血管事件的风险。 ¹ ⁷² ⁷³ ⁷⁴ ⁸¹ ⁹¹ ⁹⁸ ¹⁰² ¹⁰³ ¹⁰⁴ ¹⁰⁵ ¹⁰⁷ ¹⁰⁸ ¹¹⁰ ¹¹¹ ¹¹² ¹¹³ ¹¹⁵ ¹¹⁹

如果认为需要同时进行质子泵抑制剂治疗，请考虑使用对CYP2C19几乎没有抑制活性的药物。 ⁸¹ ⁸⁹ ⁹² ¹⁰² ¹⁰³ ¹⁰⁹ ¹¹¹ ¹¹² ¹¹⁴ ³⁵⁰ ³⁵² （请参见相互作用下的特定药物。）在健康个体中，右兰索拉唑，兰索拉唑或pan托拉唑对氯吡格雷的抗血小板活性的影响比奥美拉唑或埃索美拉唑的影响小。在这些质子泵抑制剂中，右兰索拉唑似乎与氯吡格雷相互作用的可能性最小。 ³⁵⁰ ³⁵¹ ³⁵²

权衡个别患者中同时使用任何质子泵抑制剂的风险和收益。 ¹⁰² ¹⁰³ ¹¹² ¹¹⁹ ACCF / ACG / AHA规定伴随地在使用质子泵抑制剂与双重抗血小板治疗可以提供风险和好处的ACS患者谁拥有上GI出血病史的最佳平衡。 ¹³⁶风险/获益的权衡取舍可能有利于在有GI出血病史并接受冠状动脉血运重建并接受冠状动脉支架的稳定患者中同时使用双重抗血小板治疗和质子泵抑制剂。 ¹³⁶ ACCF / ACG / AHA指出，对于有胃肠道出血风险因素（例如，高龄；同时使用华法令，皮质类固醇或NSAIAs；幽门螺杆菌感染）的患者，使用质子泵抑制剂降低的风险是可观的。与药物相互作用引起的抗血小板治疗的心血管功效潜在降低。 ^[136]在没有胃肠道出血这样的危险因素的患者中，风险/获益的平衡可能有利于使用不伴有质子泵抑制剂的抗血小板治疗。 ¹³⁶或者，除西咪替丁（也是强效的CYP2C19抑制剂）外，考虑同时使用抗酸药或H ₂受体拮抗剂（即雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁）进行联合治疗。 ¹ ⁸¹ ⁸⁹ ⁹² ¹⁰⁰ ¹⁰³ ¹¹²

特殊药物

药品	相互作用	评论
抗酸剂	没有证据表明抗酸剂会干扰氯吡格雷^101的抗血小板作用
西洛他唑	潜在的附加抗血小板作用⁹³ ⁹⁴ 药代动力学相互作用不太可能¹⁹ ⁹³	建议谨慎；监测同时给药的出血时间⁹³
地兰索拉唑	对氯吡格雷活性代谢物的暴露和氯吡格雷诱导的血小板抑制作用的影响在临床上不重要³⁵⁰ ³⁵³	如果与FDA标记的右兰索拉唑³⁵³剂量同时使用，则无需调整氯吡格雷剂量
埃索美拉唑	降低氯吡格雷活性代谢物的血浆浓度和降低抗血小板作用¹⁰¹ ³⁵⁰ ³⁵²	避免同时使用¹⁰¹ ³⁵²
组胺H ₂受体拮抗剂（拉尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁）	没有证据表明H ₂受体拮抗剂（西咪替丁除外）会干扰氯吡格雷的抗血小板作用⁷⁶ ¹⁰⁰	在接受氯吡格雷的患者中，可以考虑使用H ₂受体拮抗剂（西咪替丁除外）替代质子泵抑制剂来保护胃，但效果^不佳81 ⁸⁹ ⁹² ¹⁰¹ ¹⁰³ ¹¹² ¹³⁶
兰索拉唑	对氯吡格雷活性代谢物的暴露和氯吡格雷诱导的血小板抑制作用的临床认为不重要³⁵⁰ ³⁵⁴	如果与FDA标记的兰索拉唑³⁵⁴剂量同时使用，则无需调整氯吡格雷剂量
非甾体抗炎药	潜在增加的出血风险¹
奥美拉唑	氯吡格雷活性代谢物的血浆浓度降低和抗血小板作用降低¹ ⁷² ⁷⁹ ⁸¹ ⁸⁴ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹² ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³ ¹⁰⁶ ¹⁰⁷ ¹⁰⁹	避免伴随使用¹ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ 分开管理时间不能避免相互作用¹ ²⁰ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹²³ ³⁵¹ ³⁵⁶
top托拉唑	对氯吡格雷活性代谢物的暴露和氯吡格雷诱导的血小板抑制作用的影响在临床上不重要³⁵¹ ³⁵⁵	如果与FDA标记的pan托拉唑³⁵⁵剂量同时使用，则无需调整氯吡格雷剂量
雷贝拉唑	并用氯吡格雷和奥美拉唑或艾美拉唑的疗效降低；程度雷贝拉唑可以与氯吡格雷的效果不明¹ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰⁶ ¹¹⁴ ³⁵⁰ ³⁵²干扰	FDA声明没有足够的信息可就氯吡格雷^100的同时使用提出具体建议
华法林	可能增加出血风险¹ ⁶ ⁸	使用注意事项⁶ ⁸

氯吡格雷硫酸氢盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收；口服剂量的^1≥50％被吸收。 ¹口服药物后约30–60分钟，血浆中的活性代谢物浓度达到峰值。 ^1个

发病时间

口服单剂量后，可以在2小时内观察到剂量依赖性血小板聚集的抑制作用。 ^1个

重复给药（每天75 mg）可在第一天抑制ADP诱导的血小板凝集，并在3到7天出现稳态抑制（40-60％）。 ¹ ² ⁶

持续时间

停药后，血小板聚集和出血时间在约5天后逐渐恢复到基线。 ¹ ² ⁶

餐饮

在健康男性中，高脂饮食或标准饮食可将血小板聚集的平均抑制作用降低<9％。 ¹尽管食物使活性代谢物的血浆峰值浓度降低了57％，但全身暴露于活性代谢物的情况并未受到影响。 ^1个

特殊人群

CYP2C19基因遗传功能减低的患者的血浆峰值浓度和氯吡格雷活性代谢物的暴露降低30–50％。 ¹ （参见在谨慎下与CYP2C19功能受损相关的疗效降低）。

消除

代谢

通过两步途径广泛地进行代谢：1）酯酶介导的水解成无活性的羧酸衍生物2）形成由CYP同工酶（例如2C19、3A4、2B6、1A2）介导的活性硫醇代谢物。 ^1个

淘汰路线

尿液（50％）和粪便（46％）排泄。 ^1个

半衰期

氯吡格雷：单次口服75毫克后约6小时。 ¹ ¹

活性代谢物：30分钟。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

前药；血小板聚集的抑制活性取决于肝脏向活性代谢物的转化。 ¹ ² ⁶ ⁸ ¹¹ ⁷² ⁷⁸ ⁸⁰ ⁸¹ ⁸² ⁸³受CYP2C19多态性影响的代谢。 ¹ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸² ⁸³具有一种或多种CYP2C19等位基因（例如CYP2C19 * 2，CYP2C19 * 3）的患者被描述为弱代谢者或中度代谢者。在接受氯吡格雷的此类患者中观察到较低的活性代谢物浓度，抗血小板作用减弱以及发生重大不良心血管事件的可能性更高。 ¹ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁰ ⁸¹ ⁸² ⁸³ ⁹⁰ ¹¹⁷ ¹¹⁸估计约有2-14％的人群是CYP2C19的弱代谢者。但是，不同种族/民族之间的差异很大。 ¹²¹ （参见在谨慎下与CYP2C19功能受损相关的功效降低）。
活性代谢产物选择性和非竞争性地与血小板表面低亲和力血小板P2Y12 ADP受体结合位点结合。 ¹ ² ⁴ ⁶ ¹¹抑制ADP与受体的结合以及随后对纤维蛋白原-血小板结合所必需的血小板糖蛋白（GP IIb / IIIa）复合物的受体激活。 ¹ ² ⁴
ADP受体被不可逆地修饰，因此暴露于氯吡格雷的血小板在其剩余寿命（约7-10天）内仍会受到影响。 ¹ ² ⁴ ⁶ ⁶²
还抑制ADP介导的血小板致密颗粒（例如，ADP，钙，5-羟色胺）和α颗粒（例如，纤维蛋白原，血小板反应蛋白）含量的释放，从而增加血小板聚集。 ¹ ⁶

给病人的建议

咨询患者有关氯吡格雷潜在风险与益处的重要性。 ^1个
告知患者服用氯吡格雷可能更容易流血，并且需要比正常时间更长的时间来止血，这一点很重要。 ^1个
在植入药物洗脱支架（DES）之前，确定患者接受≥12个月的阿司匹林-氯吡格雷联合治疗的可能性。 ⁴⁵
在出院前告知患者有关此类联合疗法过早终止的风险的重要性。 ⁴⁵即使在另一位医疗保健专业人员（例如牙医）的指导下，也要告知患者不要中断治疗而无需咨询处方医生的重要性。 ¹ ⁴⁵
告知患者临床医生任何意料之外的，长期的或过度的出血或尿液或粪便中的血液的重要性。 ¹ ⁶
在计划任何手术之前，告知临床医生氯吡格雷治疗的重要性。 ¹ ⁶在安排侵入性手术之前，患者应告知临床医生（包括牙医）他们目前正在服用氯吡格雷；进行侵入性治疗的临床医生应在停止使用氯吡格雷治疗之前咨询处方医生。 ^1个
向患者告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药，特别是奥美拉唑（包括奥美拉唑非处方药））或埃索美拉唑和影响出血的药物（例如华法林，NSAIAs）。 ¹ ⁷⁶ ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹¹⁴ ³⁵²
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

硫酸氯吡格雷
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	75毫克（氯吡格雷）	氯吡格雷	赛诺菲-安万特（也由百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）推广）
		300毫克（氯吡格雷）	氯吡格雷	赛诺菲-安万特（也由百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）推广）

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

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对于消费者

适用于氯吡格雷：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

硫酸氯吡格雷的有效性来自其抗血小板活性，这取决于其被细胞色素P450（CYP）系统（主要是CYP2C19）转化为活性代谢产物的能力。推荐剂量的硫酸氯吡格雷硫酸氢盐形成的活性代谢产物较少，因此对CYP2C19基因非功能性等位基因纯合子（称为“ CYP2C19弱代谢者”）的患者的血小板活性影响降低。可以进行测试以识别CYP2C19弱代谢者。在确定为CYP2C19弱代谢者的患者中考虑使用另一种血小板P2Y12抑制剂。

需要立即就医的副作用

氯吡格雷及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯吡格雷时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

胸痛
皮肤下的血液收集
深，深紫色的瘀伤
瘙痒，疼痛，发红或肿胀
疼痛一般
皮肤上的红色或紫色斑点，大小不一，从精确到大块瘀伤

不常见

鼻血
排尿困难或困难
气促
呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

罕见

黑色柏油凳
皮肤起泡，剥落或脱皮
尿液或大便中有血
混乱
发烧，发冷或嗓子疼
头痛（突然，严重）
恶心或呕吐
胃痛（严重）
口腔溃疡，疮或白斑
异常出血或瘀伤
弱点（突然）

发病率未知

腹部或胃抽筋或肿胀
背痛或腰酸
模糊的视野
精神状态改变
咳嗽或声音嘶哑
黑尿
呼吸或吞咽困难
说话困难
头晕
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
快速的心跳
不适感
普遍感到疲倦或虚弱
麻疹
关节发炎
瘙痒
浅色凳子
下背部或侧面疼痛
肌肉疼痛
皮肤色泽苍白
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
皮疹
皮肤变红，尤其是耳朵周围
癫痫发作
出汗
眼睛，脸部或鼻子内部肿胀
淋巴结肿大
腺体肿胀或疼痛
胸闷
异常疲倦或虚弱
右上腹或胃痛
水样或血性腹泻
喘息
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

氯吡格雷可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

味道差，异常或令人不快
腹胀
口味改变
便秘
腹泻
移动困难
头痛
荨麻疹
消化不良
食欲不振
肌肉疼痛或僵硬
嘈杂的呼吸
关节疼痛
胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
皮肤发红，酸痛或发痒
看到，听到或感觉不到的东西
皮肤水泡
疮，痛或水泡
口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于氯吡格雷：口服片剂

一般

最常见的不良反应是出血，包括威胁生命和致命的出血。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：致命性出血，嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少，出血时间增加，血小板减少

稀有（0.01％至0.1％）：中性粒细胞减少

非常罕见（小于0.01％）：血小板计数减少

售后报告：严重出血（主要是皮肤），出血，血肿，手术伤口出血，致命性出血（颅内，胃肠道和腹膜后），血栓性血小板减少性紫癜（TTP），获得性血友病A，再生障碍性贫血，全血细胞减少，粒细胞缺乏症的严重病例粒细胞减少症，贫血^[参考]

在COMMIT研究中（n = 45,852），氯吡格雷加阿司匹林治疗的患者的主要非脑或脑出血的发生率为0.6％，其中0.4％被归为主要非脑（致命的为0.2％）和出血性中风为0.2％。（0.2％致命）。接受这种药物加阿司匹林治疗的患者中，分别有3.6％和3.9％的患者发生了非严重的非大面积脑出血或任何非脑出血。严重出血的定义是认为已导致死亡或需要输血的脑出血或非脑出血。

在CURE研究中（n = 12,562），使用阿司匹林的氯吡格雷和使用阿司匹林的安慰剂组之间的致命性出血（0.2％）和颅内出血（0.1％）的发生率相同。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，胃肠道出血，消化不良，腹泻，恶心，胃炎

罕见（0.1％至1％）：呕吐，肠胃气胀，便秘，胃，消化性或十二指肠溃疡

稀有（0.01％至0.1％）：腹膜后出血

上市后报告：结肠炎（溃疡性或淋巴细胞性），胰腺炎，口腔炎^[参考]

在CAPRIE研究中（n = 19,185），服用氯吡格雷的患者中有2％发生胃肠道出血，而服用阿司匹林的患者为2.7％。 0.7％的氯吡格雷和1.1％的阿司匹林治疗的患者发生需要住院的出血。 ^[参考]

过敏症

上市后报道：血管性水肿，过敏反应，噻吩并吡啶类药物（例如噻氯匹定，普拉格雷）之间的交叉反应性超敏反应，超敏反应^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：胸痛，高血压，心绞痛，冠状动脉疾病，周围性缺血

非常罕见（小于0.01％）：血肿

上市后报告：低血压，晕厥，血管炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛

罕见（0.1％至1％）：感觉异常

稀有（0.01％至0.1％）：眩晕，颅内出血

上市后报告：味觉障碍，陈旧性^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛

上市后报告：关节炎，肌痛，肌肉骨骼出血^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

上市后报告：幻觉，困惑^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，呼吸困难，鼻炎，咳嗽，支气管炎，鼻epi

上市后报告：支气管痉挛，间质性肺炎，嗜酸性粒细胞性肺炎，呼吸道出血（咯血，肺出血） ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，紫癜，瘙痒，淤青

上市后报告：斑丘疹，红斑或剥脱性皮疹，荨麻疹，大疱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，急性全身性气管脓疱病，药物诱发的超敏反应综合征，嗜酸粒细胞性皮疹，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）湿疹，扁平苔藓^[参考]

在CAPRIE（n = 19,185）中，接受氯吡格雷的患者中有4.2％出现皮疹，而阿司匹林组为3.5％。在CURE（n = 12,562）中，使用氯吡格雷和阿司匹林治疗的比例为1.3％，而安慰剂为1.1％，在CLARITY中，有0.7％的患者（n = 3491）报告有皮疹。 CAPRIE中因皮肤疾病引起的药物停药率为0.8％，而CURE患者为0.4％。 ^[参考]

肝的

上市后报告：肝炎（非感染性），急性肝衰竭，肝功能异常检查^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高胆固醇血症^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染

上市后报告：血尿症^[参考]

眼科

上市后报告：眼睛出血（结膜，眼，视网膜） ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外/受伤，类似流感的症状，疼痛，疲劳，感染

上市后报告：发烧^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血尿

上市后报告：肾小球病变，血清肌酐增加^[参考]

免疫学的

上市后报告：血清病，胰岛素自身免疫综合症^[参考]

内分泌

上市后报告：男性乳房发育症^[参考]

本地

常见（1％至10％）：穿刺部位出血^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3.“产品信息。Plavix（氯吡格雷）。” Bristol-Myers Squibb，新泽西州普林斯顿。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

急性冠状动脉综合征的成人剂量

不稳定型心绞痛（UA）/非ST抬高型心肌梗塞（NSTEMI） ：
-负荷剂量：一次口服300毫克
-维持剂量：每天一次口服75 mg
-治疗持续时间：最佳持续时间未知。

ST抬高型心肌梗塞（STEMI） ：
-负荷剂量：一次口服300 mg（可选）
-维持剂量：每天一次口服75毫克，有无溶栓剂
-治疗持续时间：最佳持续时间未知。

评论：
-每天一次与阿司匹林75毫克至325毫克合用。
-尚不知道这种药物对初次经皮冠状动脉介入治疗的患者的益处。

用途：预防非ST段抬高的急性冠状动脉综合征（UA，NSTEMI，需要药物治疗的患者，需要冠脉血运重建的患者）和STEMI的血栓形成事件。

缺血性中风的成人剂量

每天一次口服75毫克

用途：预防有近期心肌梗塞，近期中风或已确定的外周动脉疾病史的患者的动脉粥样硬化血栓形成事件。

成人心肌梗死的常用剂量

每天一次口服75毫克

用途：预防有近期心肌梗塞，近期中风或已确定的外周动脉疾病史的患者的动脉粥样硬化血栓形成事件。

成年人外周动脉疾病的常用剂量

每天一次口服75毫克

用途：预防有近期心肌梗塞，近期中风或已确定的外周动脉疾病史的患者的动脉粥样硬化血栓形成事件。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

美国带盒警告：不良代谢者的功效降低：
-该药物的有效性取决于通过CYP450系统（主要是CYP450 2C19）活化为活性代谢物。
-与正常CYP450 2C19功能正常的患者相比，以推荐剂量使用该药物治疗的CYP450 2C19弱代谢者对血小板活性的影响降低。
-可用于检测患者的CYP450 2C19基因型的测试，并可用于确定治疗策略。
-在被确定为CYP450 2C19弱代谢者的患者中考虑替代治疗或治疗策略。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-避免与奥美拉唑或埃索美拉唑同时使用。当需要质子泵抑制剂时，考虑使用另一种酸还原剂，对这种药物的活性代谢产物的形成具有最小至没有CYP450 2C19抑制作用。
-遗漏的剂量：应在正常计划时间的12小时内遗漏的剂量；如果超过12小时，则应跳过错过的剂量，而仅应服用下一个定期计划的剂量。不应同时服用两剂这种药物。

一般：
-暴露于该药物活性代谢产物的血小板在其寿命的剩余时间内（约7至10天）会受到影响，并且正常血小板功能的恢复速度与血小板更新率一致。

监控：
-血液学：出血的体征和症状

患者建议：
-告知患者出血和青肿的风险增加，并报告意外，长期或过度出血或大便/尿液中的血液。
-指导患者告知所有医疗服务提供者，包括牙医，因为他们在手术和牙科手术中出血的风险增加，正在服用这种药物。
-如果患者正在服用任何处方药或非处方药，请指导他们与医生交谈。
-警告患者血栓性血小板减少性紫癜的症状，如果出现症状，请立即就医。

1.工作原理

氯吡格雷抑制血小板聚集在一起（聚集）形成凝块的方式。
人们认为它的活性是由于它的活性硫醇代谢物，它抑制了二磷酸腺苷（ADP）与其血小板受体的结合，从而间接抑制了血小板的聚集。此动作是不可逆的。
通过抑制血小板凝集，血液可在人体周围自由流动。
氯吡格雷属于被称为二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂（也称为P2Y12抑制剂）的药物类别。它也是一种抗血小板药。

2.优势

氯吡格雷可用于治疗不稳定型心绞痛和某些类型的心脏病发作（心肌梗塞），以降低中风或心脏病发作的风险。氯吡格雷应与阿司匹林联用。
也可以给予患有确定性外周动脉疾病或近期有心脏病或中风病史的人，以减少进一步心脏病或中风的风险。
如果需要在数小时内产生抗血小板作用，可以以负荷剂量（大于正常的一次性剂量）的形式给药。否则，用常规剂量发展氯吡格雷的完全抗血小板作用需要几天的时间。
患有肝病的人无需调整氯吡格雷的剂量。
通用氯吡格雷是可用的。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

最常见的副作用是，伤口，流鼻血，尿液中出血的风险增加，并且瘀伤的可能性增加。
还可引起肌肉疼痛，味觉障碍，皮疹和血压降低。
可能导致称为血栓性血小板减少性紫癜（TPP）的疾病-一种血液疾病，在体内的小血管中形成血块。即使在短暂暴露（少于2周）之后，氯吡格雷治疗期间也可以随时发生这种情况。
有些人对氯吡格雷的反应可能不如其他人。氯吡格雷通过CYP2C19肝酶在肝脏中激活。某些人的CYP2C19酶有缺陷，这意味着它们从氯吡格雷生产的活性药物较少，并且其抗血小板作用减弱（这些人被称为弱代谢者）。可以进行测试以识别CYP2C19代谢不良的患者，在这些患者中应考虑使用另一种血小板P2Y12抑制剂。
停用氯吡格雷会增加心血管事件的风险。如果需要暂时停用氯吡格雷（例如在发生出血的情况下或在存在重大出血风险的手术之前），请尽快重新开始使用。可能会在手术前五天停用氯吡格雷，因为这会带来重大出血风险。
氯吡格雷不宜用于患有活动性消化性溃疡，颅内出血或活动性出血的人。在中度至重度肾脏疾病患者中使用氯吡格雷的经验有限-需要谨慎。
可能与许多其他药物相互作用，包括抑制CYP2C19的药物（如奥美拉唑或埃索美拉唑），以及也增加出血风险的药物（如SSRI，SNRI，NSAID和华法林）。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

氯吡格雷可以降低某些心血管疾病或心脏病发作或缺血性中风后心脏病发作或中风的风险。 CYP2C19代谢不良的人可能对氯吡格雷反应不太好。出血是氯吡格雷的主要副作用。

5.秘诀

可以带或不带食物一起服用。
严格按照规定服用，除非医生的建议，否则不要停药。
氯吡格雷通常与阿司匹林联用。您的医生会建议您是否还需要服用阿司匹林。
服用氯吡格雷时请勿服用奥美拉唑或艾美拉唑，因为它们会降低其活性。购买任何非处方药之前，请先与药剂师或医生联系，以检查其是否与氯吡格雷兼容。
您可能会注意到自己更容易瘀伤或出血，服用氯吡格雷时需要更长的时间才能止血。这表明氯吡格雷正在起作用。但是，如果出血过多，持续时间较长，或者您发现尿液或粪便中有血液，请寻求紧急医疗建议。
如果发烧，虚弱，皮肤或眼睛发黄，感到困惑或皮肤看起来非常苍白，请立即就医。
在安排有创手术之前，请告知您的牙医和其他保健专业人员您正在服用氯吡格雷。

6.响应和有效性

氯吡格雷可快速吸收，但必须通过肝脏中的CYP2C19酶代谢为活性形式。 CYP2C19代谢不良的人对氯吡格雷的反应较差。
即使氯吡格雷的活性形式在体内不会持续很长时间，但其对血小板的作用会持续到血小板的整个生命周期。（7至10天）。服用药物后两个小时内，血小板凝结受到抑制。但是，需要定期服用氯吡格雷三至七天才能达到最大效果。停药后5天内出血时间和血小板聚集恢复至基线值。
如果需要逆转氯吡格雷的抗血小板作用，可以进行血小板输注。但是，如果在负荷剂量的4小时内或维持剂量的氯吡格雷2小时内给予这些药物，则效果较差。

7.互动

与氯吡格雷相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与氯吡格雷一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与氯吡格雷相互作用的常见药物包括：

胺碘酮
阿哌沙班
安非他酮
钙通道阻滞剂
皮质类固醇，如泼尼松和甲基泼尼松
达比加群
去氯雷他定
红霉素
埃索美拉唑，奥美拉唑或pan托拉唑
芬太尼
氟康唑，酮康唑或伏立康唑
西柚汁
锂
痛风药，如丙磺舒
甲氨蝶呤
米非司酮
NSAID，例如塞来昔布，布洛芬，双氯芬酸，依托度酸和萘普生
噻氯匹定
替扎肝素
华法林和其他抗凝剂。

通常，任何会增加出血风险的药物（例如阿司匹林，SSRI抗抑郁药（例如西酞普兰，度洛西汀，氟西汀，文拉法辛），鱼油）都可能与氯吡格雷发生相互作用。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与氯吡格雷相互作用的常用药物。您应参阅氯吡格雷的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

氯吡格雷。修订于01/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/clopidogrel.html

药物相互作用（222）
疾病相互作用（3）

已知总共有222种药物与氯吡格雷相互作用。

57种主要药物相互作用
148种中等程度的药物相互作用
17种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与氯吡格雷相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与氯吡格雷的相互作用。

最常检查的互动

查看氯吡格雷与下列药物的相互作用报告。

乙酰水杨酸（阿司匹林）
Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林
阿司匹林低强度（阿司匹林）
辅酶Q10（泛醌）
Crestor（瑞舒伐他汀）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
布洛芬
Januvia（西他列汀）
兰索拉唑
Lantus（甘精胰岛素）
Lasix（速尿）
立普妥（阿托伐他汀）
抒情诗（普瑞巴林）
美洛昔康
美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
萘普生
Nexium（艾美拉唑）
硝化剂（硝酸甘油）
Omega-3（Omega-3多不饱和脂肪酸）
奥美拉唑
top托拉唑
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
强的松
Ranexa（雷诺拉嗪）
雷尼替丁
利伐沙班
泰诺（对乙酰氨基酚）
伟哥（西地那非）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
维生素K（植物二酮）
华法林
Xarelto（利伐沙班）

氯吡格雷疾病相互作用

氯吡格雷与3种疾病的相互作用包括：

流血的
肝病
肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史