考比司他

什么是cobicistat？

将Cobicistat与atazanavir（Reyataz）或darunavir（Prezista）一起治疗人免疫缺陷病毒（HIV），该病毒可引起获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。

服用Cobicistat可以增加这些药物的血药浓度，有助于使它们在低剂量时更安全有效。

Cobicistat不是抗病毒药，也不会治疗HIV或AIDS。给予Cobicistat只是为了帮助增加您的Atazanavir或darunavir的血液水平。

当与阿扎那韦一起使用时，cobicistat适用于体重至少77磅（35公斤）的成人和儿童。当与darunavir一起使用时，cobicistat适用于体重至少88磅（40公斤）的成人和儿童。

Cobicistat也可以用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Cobicistat并不是一种完整的治疗方法，必须仅与Atazanavir或darunavir组合使用。

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物会与cobicistat发生相互作用，并产生可能导致死亡的危险后果。

在服药之前

Cobicistat并不是一种完整的治疗方法，必须仅与Atazanavir或darunavir组合使用。您不应该将Cobicistat与医生未开处方的任何其他抗病毒药一起服用。

如果您对cobicistat过敏，则不应服用。

许多药物可能相互作用并引起可能导致死亡的危险后果。有些药物不应该一起使用。

如果您同时服用以下药物，也不应与阿扎那韦一起服用cobicistat：

• 茚地那韦;

• 伊立替康

• 奈韦拉平要么

• 含有屈螺酮和乙炔雌二醇的避孕药（Beyaz，Sayfral，Yasmin，Yaz）。

如果您同时服用以下药物，也不应与阿扎那韦或达那那韦同时服用cobicistat：

• 阿夫唑嗪

• 西沙必利

• 秋水仙碱;

• 决奈达隆

• 口服咪达唑仑或三唑仑;

• 雷诺嗪

• 利福平

• 西地那非（Revatio，用于治疗肺动脉高压）；

• 圣约翰草；

• 抗精神病药-鲁拉西酮，匹莫齐；

• 胆固醇药物-洛米他肽，洛伐他汀，辛伐他汀;

• 麦角药-二氢麦角胺，麦角胺，甲基麦角新碱;要么

• 癫痫发作药物-卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠。

如果您同时服用以下药物，则可能无法服用cobicistat：

• darunavir每天两次600毫克；要么

• 其他某些抗病毒药物-fosamprenavir，saquinavir或tipranavir。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 肾脏疾病，特别是如果您还服用替诺福韦。

如果您在怀孕期间服用Cobicistat可能效果不佳。如果您怀孕，请勿开始服用药物。如果您怀孕，请立即告诉您的医生。

如果您打算怀孕，请向您的医生咨询在怀孕期间要使用的另一种抗病毒药物。正确使用所有药物以控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出，以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。

如果您不打算怀孕，请询问您的医生有关使用非激素避孕药（避孕套，隔膜和杀精子剂）以防止怀孕。服用激素避孕药时，Cobicistat可能会增加某些副作用（药丸，注射剂，植入物，皮肤斑块，阴道环）。

患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。

我应该如何服用cobicistat？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

Cobicistat通常每天服用一次atazanavir或darunavir。

每天在同一时间将HIV药物与食物一起服用，以确保您不会错过任何剂量。

如果您与阿扎那韦一起服用cobicistat并同时服用药物来减少胃酸，请遵循以下建议，除非您的医生另行告知：

• 如果您服用抗酸药，请在服用cobicistat和atazanavir之前至少2小时或之后2小时服用。

• 如果您服用诸如西咪替丁，雷尼替丁，他加麦特，艾克西德，赞他克，佩普西德等药物：在服用考比司他和阿扎那韦的同时服用胃药；或在服用胃药后至少等待10个小时，以服用您的cobicistat和atazanavir剂量。

• 如果您服用质子泵抑制剂，例如奥美拉唑，埃索美拉唑，耐克西汀，Prevacid，Prilosec，Protonix：在服用胃药后至少要等12个小时才能服用Cobicistat和Atazanavir。

您将需要频繁的医学检查。

按照指示使用所有HIV药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。

室温下保存在原始容器中，远离湿气和热源。不使用时，请保持瓶子密闭。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用cobicistat时应避免什么？

使用cobicistat不会阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。

Cobicistat副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 肾脏问题-小便或无小便，脚或脚踝肿胀，感到疲劳或呼吸急促;要么

• 肝脏问题-上腹部疼痛，食欲不振，尿色深，大便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 恶心;

• 黄疸;要么

• 皮疹。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响cobicistat？

当您开始或停止服用cobicistat时，您的医生可能需要定期调整您服用的任何其他药物的剂量。

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您目前所有的抗病毒药物。

许多药物会影响cobicistat，某些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。

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对于消费者

适用于cobicistat：口服片

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，cobicistat可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用cobicistat时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 尿血
• 发冷
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 头痛
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 口渴
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 腹股沟或生殖器疼痛
• 皮肤发红
• 肋骨下方剧烈的背部疼痛
• 肚子痛
• 眼睑，脸，嘴唇，手，小腿或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 吐血
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 肌肉疼痛，僵硬，抽筋或痉挛

不需要立即就医的副作用

可能会出现cobicistat的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 腹泻
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 烦躁
• 失去兴趣或愉悦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 上腹部或胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于cobicistat：口服片

一般

在一项临床试验中，使用cobicistat增强的阿扎那韦与曲美他滨-替诺福韦二富马酸富马酸酯（DF）在未进行过治疗的患者中评估了该药物的安全性。最常见的副作用是黄疸和皮疹。经常报告与胆红素水平升高相关的副作用。

应咨询有关atazanavir或darunavir的制造商产品信息。 ^[参考]

肝的

在一项临床试验中，在144周内，cobicistat增强的阿扎那韦组的患者中高胆红素血症（大于正常上限[1 x ULN]的1倍），97.7％的患者接受了利巴托那韦治疗的阿扎那韦组的97.4％的患者。治疗。据报道，在cobicistat增强组中88％的患者和利托那韦增强组中80.9％的患者总胆红素升高大于2 x ULN。据报道，cobicistat增强组中73％的患者和利托那韦增强组中66％的患者的总胆红素增加量大于2.5 x ULN。据报道，在cobicistat增强组中有12.8％的患者和ritonavir增强组中有9％的患者ALT或AST升高（大于3 x ULN）。考比司他增强组中分别有6％，4％和4％的患者报告了ALT（大于5 x ULN），AST（大于5 x ULN）和GGT（大于5 x ULN）增加。 。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：高胆红素血症，总胆红素升高，黄疸，ALT或AST升高

常见（1％至10％）：ALT升高，AST升高，GGT升高^[参考]

眼科

很常见（10％或更多）：眼黄疸^[参考]

胃肠道

据报道，在cobicistat增强组中，多达4％的患者血清淀粉酶升高（大于2倍ULN）。

如果血清淀粉酶大于1.5 x ULN，则还要测量脂肪酶。据报道，在cobicistat增强组中，高达7％的患者脂肪酶升高（3至4级）。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：恶心

常见（1％至10％）：呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，腹胀，肠胃气胀，口干，脂肪酶增加，血清淀粉酶增加

未报告频率：上腹痛^[参考]

肌肉骨骼

据报道，在cobicistat增强组中，多达8％的患者肌酸激酶增加（至少10倍ULN）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：肌酸激酶升高，背痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛

未报告频率：横纹肌溶解症^[参考]

泌尿生殖

在cobicistat增强组中，分别有多达6％和3％的患者报告了尿RBC（大于75 RBC /高倍视野）和尿葡萄糖（至少1000 mg / dL）增加。 ^[参考]

常见（1％至10％）：血尿（尿RBC增加），糖尿（尿葡萄糖增加）

罕见（0.1％至1％）：蛋白尿^[参考]

血液学

在cobicistat增强组中，有多达3％的患者报道中性粒细胞减少（低于750 / mm3）。

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕，嗜睡，消化不良^[参考]

新陈代谢

据报道，在cobicistat增强组中，高达2％的患者血糖升高（大于250 mg / dL）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：高血糖/血糖升高，食欲增加^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

罕见（0.1％至1％）：发热，乏力

未报告频率：空腹总胆固醇增加，空腹高密度脂蛋白胆固醇增加，空腹低密度脂蛋白胆固醇增加，空腹甘油三酯增加^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，异梦，抑郁

罕见（0.1％至1％）：睡眠障碍^[参考]

皮肤科的

常见（1％至10％）：皮疹（皮疹事件包括过敏性皮炎，药物超敏反应，全身性瘙痒症，嗜酸细胞性脓疱性毛囊炎，皮疹，全身性皮疹，黄斑皮疹，斑丘疹，皮疹样皮疹，丘疹性皮疹，荨麻疹）

罕见（0.1％至1％）：瘙痒^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：流行性感冒，支气管炎，上呼吸道感染，鼻咽炎

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾结石

未报告频率：估计的CrCl降低，血清肌酐增加，肌酐的肾小管分泌受到抑制（实际肾小球功能未受影响），估计的肾小球滤过率（eGFR）降低，肾功能不全（包括急性肾衰竭，范可尼综合征），肾病，范可尼综合症^[参考]

在一项试验中，使用该药治疗早期，血清肌酐升高，而估计的CrCl降低，之后稳定下来。在Cobicistat增强组中，治疗144周后eGFR（通过Cockcroft-Gault方法）的平均变化为-15.1 mL / min。

在患有HIV-1感染且经验丰富的治疗中，患有轻度至中度肾功能不全（eGFR [通过Cockcroft-Gault方法测定）50至89 mL / min）的患者，将药代动力学增强剂从利托那韦改为考比司他，血清肌酐平均变化为0.07 mg / dL和eGFR的平均变化（通过Cockcroft-Gault方法）在第96周时为-6.2 mL / min。

当在含有替诺福韦DF的方案中使用该药物时，有肾脏损害（包括急性肾功能衰竭和Fanconi综合征）的报道。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每天一次与食物口服150毫克

评论：
-该药物必须与阿扎那韦或达那那韦一起使用；应当咨询这些代理商的制造商产品信息。
-对于未经治疗和有治疗经验的患者，该药物可与阿扎那韦（每天口服300 mg）一起使用。
-该药物可与初治患者和无达律那韦耐药相关替代药物的有治疗经验的患者一起使用达律那韦（每天口服800 mg）。
-在怀孕期间不应使用这种药物加darunavir，因为该药物和darunavir在孕中期和晚期的接触量要低得多；该药物加阿扎那韦不宜在怀孕期间使用，因为该药物在妊娠中期和晚期的接触量要低得多。
-不应在怀孕期间开始使用此药物加（阿扎那韦或darunavir），并且在使用该药物加（阿扎那韦或darunavir）治疗期间怀孕的患者应改用其他治疗方案。

用途：与阿扎那韦或达那那韦（每日一次给药方案）联合其他抗逆转录病毒药物治疗HIV-1感染，以增加全身暴露量

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

体重至少35千克（使用阿扎那韦）或至少40千克（使用达那那韦）：每天口服一次，含食物150毫克

评论：
-该药物必须与阿扎那韦或达那那韦一起使用；应当咨询这些代理商的制造商产品信息。
-对于初治和有治疗经验且体重至少35公斤的患者，此药物可与阿扎那韦（每天口服300毫克）一起使用。
-该药物可与初治患者和无达那那韦抗药性相关替代疗法且体重至少40公斤的初治患者和经达治疗经验的患者一起使用darunavir（每天口服800 mg）。
-在怀孕期间不应使用这种药物加darunavir，因为该药物和darunavir在孕中期和晚期的接触量要低得多；该药物加阿扎那韦不宜在怀孕期间使用，因为该药物在妊娠中期和晚期的接触量要低得多。
-不应在怀孕期间开始使用此药物加（阿扎那韦或darunavir），并且在使用该药物加（阿扎那韦或darunavir）治疗期间怀孕的患者应改用其他治疗方案。

用途：与阿扎那韦或达那那韦（每日一次给药方案）联合其他抗逆转录病毒药物治疗HIV-1感染，以增加全身暴露量

肾脏剂量调整

肾功能不全：不建议调整。

估计CrCl小于70 mL / min：不建议与替诺福韦富马酸替诺福韦酯（DF）并用。

肝剂量调整

轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：无可用数据

预防措施

禁忌症：
-与阿夫唑嗪，雷诺嗪，决奈达隆，卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠，秋水仙碱，利福平，二氢麦角胺，麦角胺，甲基麦角新碱，西沙必利，圣约翰草，洛米他肽，洛伐他汀，西拉非那米，辛伐他汀，米拉司莫那定，肺动脉高压的治疗）
-与阿扎那韦一起使用时：与伊立替康，屈螺酮-炔雌醇，奈韦拉平，茚地那韦共同给药

体重不足35公斤的小儿患者尚未确定使用阿扎那韦的安全性和有效性。
体重不足40公斤的小儿患者尚未确定使用达那那韦的安全性和有效性。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-这种药物是高度蛋白质结合的；通过血液透析或腹膜透析进行大量清除的可能性不大。

其他的建议

行政建议：
-在开始该药物之前或开始时以及在用该药物治疗期间，在临床上适当时，评估估计的CrCl（该药物通过抑制肌酐的肾小管分泌而不会影响实际的肾小球功能而降低估计的CrCl）；当与替诺福韦DF一起使用时，在基线时评估估计的CrCl，尿糖和尿蛋白；在患有慢性肾脏疾病的患者中，还应评估血清磷。
-与阿扎那韦或达那那韦及其他抗逆转录病毒药物联用；与atazanavir或darunavir同时服用。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-在原容器中储存和分配；保持瓶子密闭。

一般：
-应咨询有关atazanavir或darunavir以及其他共同使用的抗逆转录病毒药物的制造商产品信息，以获取进一步的指导。
-使用限制：
---该药物不能与利托那韦互换，并且不应与fosamprenavir，saquinavir或Tipranavir每天两次与darunavir 600 mg一起使用。
---由于复杂/未知的药物相互作用机制，利托那韦的药物相互作用不能外推至某些cobicistat相互作用；当与阿扎那韦或达那那韦一起使用时，与其他药物合用时，该药物和利托那韦可能引起不同的药物相互作用。

监控：
-新陈代谢：患有慢性肾脏疾病或有肾功能不全风险的患者（与替诺福韦DF一起使用时）的血清磷
-肾脏：估计的CrCl（开始治疗之前或开始时；根据临床情况在治疗期间）；用于肾脏安全（如果血清肌酐比基线增加0.4 mg / dL以上）；估计的CrCl，尿葡萄糖和尿蛋白（在基线时和治疗期间的常规[与替诺福韦DF一起使用时]）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-怀孕期间请勿使用这种药物；如果您在治疗期间怀孕，请告知医疗服务提供者。
-定期与阿扎那韦或达那那韦同时服用食物中的药物；不要错过或跳过剂量，因为可能会产生对HIV-1药物的耐药性。