Isentress(raltegravir)属于一组抗逆转录病毒药物,可防止人体免疫缺陷病毒(HIV)在您体内繁殖。
Isentress是用于治疗HIV的药物,HIV可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。拉尔戈韦不能治愈艾滋病毒或艾滋病。
Isentress用于体重至少4.4磅(2千克)的成人和儿童。 Isentress HD 600mg片剂用于成人和体重至少88磅(40公斤)的儿童。
Isentress可能会导致严重的皮肤反应,甚至可能致命。如果您的皮肤发红或皮疹扩散并导致起泡和脱皮,请停止服用此药并获得紧急医疗帮助。
在极少数情况下,raltegravir可能会导致导致骨骼肌组织崩溃的疾病,从而导致肾脏衰竭。如果您有无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,请立即致电您的医生,尤其是如果您还发烧,异常疲倦和尿液呈黑色。
Isentress可能会导致严重的皮肤反应,甚至可能致命。如果您的皮肤发红或皮疹扩散并导致起泡和脱皮,请停止服用此药并获得紧急医疗帮助。
在使用Isentress之前,请告诉医生您是否对任何药物过敏,或者您是否患有肌肉疾病,肾脏疾病或肝脏疾病。
如果您在怀孕期间未得到适当的治疗,艾滋病毒可能会传染给您的婴儿。按照指示服用所有艾滋病毒药物以控制感染。患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV,该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
不要用Isentress 400 mg或Isentress HD 600 mg薄膜衣片代替Isentress咀嚼片或口服混悬液。
如果体重不足88磅(40公斤),则不应服用Isentress HD薄膜衣片。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用,有些药物不应一起使用。
为确保Isentress对您安全,请告诉您的医生是否曾经:
肌肉疾病或肌肉损伤;
血液中称为肌酸激酶的酶水平高(肌肉损伤的迹象);
肾脏疾病(或正在透析);
肝病;要么
精神疾病或抑郁。
Isentress咀嚼片含有苯丙氨酸。告诉医生您是否患有苯丙酮尿症(PKU)。
raltegravir是否会伤害未出生的婴儿尚不明确。告诉您的医生您是否怀孕或打算在使用该药物时怀孕。
如果在怀孕期间无法控制病毒,则可以将HIV传播给您的婴儿。如果您怀孕了,您的名字可能会在注册表中列出,以追踪抗病毒药物对婴儿的影响。正确使用药物来控制HIV。
使用这种药物时请勿母乳喂养。患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV,该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
完全按照您的规定服用Isentress。遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。
您可以带或不带食物一起服用Isentress。
请勿压碎,咀嚼或弄碎普通药片。整个吞下。
Isentress咀嚼片可能被整体咀嚼或吞咽。
Isentress口服混悬剂是一种粉末,服用前必须先与水混合。
可以将较小的25毫克咀嚼片压碎,然后在杯子中与一茶匙液体(例如水,果汁或母乳)混合。
立即使用混合药物。请勿保存以备后用。
阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明,请咨询您的医生或药剂师。
如果您改用其他品牌,强度或形式的药物,您的剂量需求可能会改变。通过仅使用医生规定的形式和强度来避免用药错误。
如果孩子正在使用这种药物,请告诉您的医生孩子的体重是否有任何变化。 Raltegravir的剂量基于儿童的体重,任何变化都可能影响您孩子的剂量。
按照指示使用所有HIV药物,并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议,请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应在医生的照料下。
存放在室温下,远离湿气和热源。不使用时,请保持瓶子密闭。
将咀嚼片,包装盒或易吸收水分的防腐剂罐保存在原始容器中。
成人感染艾滋病毒的常规剂量:
初次接受治疗的患者或接受400 mg薄膜衣片的初始治疗方案被病毒学抑制的患者,每天两次:
600毫克薄膜衣片:每天一次口服1200毫克
400毫克薄膜衣片:每天两次400毫克口服
有治疗经验的患者:
400毫克薄膜衣片:每天两次400毫克口服
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗HIV-1感染
成人职业接触剂量:
美国公共卫生服务工作组建议:
400毫克薄膜衣片:每天两次400毫克口服
治疗时间:28天(如果可以忍受的话)
评论:
-推荐将这种药物与恩曲他滨-替诺福韦酯富马酸二氨甲蝶呤一起作为HIV暴露后预防的首选方案;还推荐将该药物作为各种替代方案的组成部分。
-预防应尽快开始,最好在接触后数小时内开始。
-预防的最佳持续时间未知,可能会因机构规程而异。
-有关更多信息,请参考当前指南。
非职业性暴露的成人剂量:
美国疾病预防控制中心建议:
400毫克薄膜衣片:每天两次400毫克口服
治疗时间:28天
评论:
-推荐这种药物作为非职业性暴露后预防HIV感染的首选3种药物方案的一部分;如果考虑其他替代方法,则建议将该药物作为各种治疗方案的组成部分。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息,请参考当前指南。
艾滋病毒感染的常规儿科剂量:
口腔停药:
足月新生儿(出生至4周[28天]):
出生至1周:
-体重2至3公斤以下:每天一次口服4毫克
-体重3至4公斤以下:每天一次5毫克口服
-体重4至5公斤以下:每天一次口服7毫克
1-4周:
-体重2到3公斤以下:每天两次口服8毫克
-体重3至4公斤以下:每天两次口服10毫克
-体重4到5公斤以下:每天两次口服15毫克
至少4周大的儿科患者:
-体重3至4公斤以下:每天两次口服25毫克
-体重4至6公斤以下:每天两次口服30毫克
-体重6到8公斤以下:每天两次40毫克口服
-体重8到10公斤以下:每天两次口服60毫克
-体重10到14公斤以下:每天两次80毫克口服
-体重14至20公斤以下:每天两次口服100毫克
咀嚼片:
至少4周大的儿科患者:
-体重3至6公斤以下:每天两次,口服25毫克
-体重6至10公斤以下:每天两次口服50毫克
-体重10到14公斤以下:每天两次75毫克口服
-体重14至20公斤以下:每天两次口服100毫克
-体重20到28公斤以下:每天两次口服150毫克
-体重28至40公斤以下:每天两次,口服200毫克
-体重至少40公斤:每天两次口服300毫克
400毫克薄膜涂层片剂:
-体重至少25公斤:每天两次,口服400毫克
600毫克薄膜包衣片剂:
-体重至少40公斤,并且在初次服用400毫克薄膜衣片的初始方案中,未经治疗或未经病毒学抑制:每天两次:口服1200毫克,每天一次
最大剂量:
-口服悬浮液:每天两次100毫克
-咀嚼片:每天两次300毫克
评论:
-新生儿:如果母亲在分娩前2至24小时使用了这种药物,则新生儿的第一剂应在出生后24至48小时之间服用。
-新生儿,出生至1周龄:建议剂量基于约1.5 mg / kg /剂量。
-新生儿1至4周龄:剂量建议基于约3 mg / kg /剂量。
-至少4周龄的小儿患者:口服混悬剂和咀嚼片的基于体重的剂量推荐基于每天两次约6 mg / kg /剂量。
-口服混悬剂可用于体重在2至20公斤以下的患者;该咀嚼片可用于至少4周龄,体重至少3公斤的患者。
-400 mg薄膜衣片可用于体重至少25 kg的儿童患者(如果能够吞服)。
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗HIV-1感染
非职业性暴露的常规儿科剂量:
美国疾病预防控制中心建议:
口腔停药:
至少4周大的儿科患者:
-体重3至4公斤以下:每天两次口服25毫克
-体重4至6公斤以下:每天两次口服30毫克
-体重6到8公斤以下:每天两次40毫克口服
-体重8到10公斤以下:每天两次口服60毫克
-体重10到14公斤以下:每天两次80毫克口服
-体重14至20公斤以下:每天两次口服100毫克
咀嚼片:
至少4周大的儿科患者:
-体重3至6公斤以下:每天两次,口服25毫克
-体重6至10公斤以下:每天两次口服50毫克
-体重10到14公斤以下:每天两次75毫克口服
-体重14至20公斤以下:每天两次口服100毫克
-体重20到28公斤以下:每天两次口服150毫克
-体重28至40公斤以下:每天两次,口服200毫克
-体重至少40公斤:每天两次口服300毫克
400毫克薄膜涂层片剂:
-体重至少25公斤:每天两次,口服400毫克
最大剂量:
-口服悬浮液:每天两次100毫克
-咀嚼片:每天两次300毫克
治疗时间:28天
评论:
-推荐该药物作为优选(或替代)3药物治疗方案的组成部分,用于非职业性暴露后预防至少4周龄儿童(月经后至少42周)的HIV感染;如果考虑其他替代方法,则建议将该药物作为各种治疗方案的组成部分。
-新生儿(0至27天)应咨询儿童HIV专家。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-口服悬浮液可用于体重不足20公斤的患者;该咀嚼片可用于体重至少3公斤的患者。
-400 mg薄膜衣片可用于体重至少25 kg的儿童患者(如果能够吞服)。
-有关更多信息,请参考当前指南。
请尽快服药,但如果快到下一次服药的时间了,请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
在完全用完药物之前,请先补充您的处方。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
在使用抗酸剂之前,请先咨询医生,并仅使用医生推荐的类型。某些抗酸剂会使您的身体更难吸收拉格列韦。
使用这种药物可能无法阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人,共享毒品或针头也永远都不安全。
如果您对Isentress有过敏反应,请停止服用这种药物并获得紧急医疗帮助:发烧,全身不适,疲倦,关节或肌肉疼痛,呼吸困难;上胃痛,呕吐,食欲不振,尿色深,皮肤或眼睛发黄;灼伤眼睛,水泡或口腔溃疡;皮疹,荨麻疹,皮肤起泡或脱皮;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
在极少数情况下,Isentress可能会导致导致骨骼肌组织崩溃的疾病,从而导致肾脏衰竭。如果您有无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,请立即致电您的医生,特别是如果您还发烧,异常疲倦或尿液呈黑色。
Isentress会影响您的免疫系统,可能会引起某些副作用(服用这种药物后甚至数周或数月)。告诉医生您是否有:
新感染的迹象-发烧,盗汗,腺体肿胀,唇疱疹,咳嗽,喘息,腹泻,体重减轻;
说话或吞咽困难,平衡或眼睛移动困难,虚弱或刺痛;要么
颈部或喉咙肿胀(甲状腺肿大),月经改变,阳imp。
常见的Isentress副作用可能包括:
恶心;
头痛,头晕
疲倦的感觉要么
睡眠问题(失眠)。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物都会影响Isentress,尤其是:
非诺贝特或吉非贝齐;
利福平
HIV或AIDS药物-依曲韦林,利托那韦,替普那韦,齐多夫定;
癫痫药-卡马西平,苯巴比妥,苯妥英钠;要么
一种“他汀”降胆固醇药-Crestor,Lipitor,Pravachol,Vytorin,Zocor等。
该清单不完整,许多其他药物可能与raltegravir相互作用。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2020 Cerner Multum,Inc.版本:6.01。
注意:本文档包含有关raltegravir的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Isentress。
适用于raltegravir:悬浮剂,口服片剂,可咀嚼口服片剂的口服粉剂
raltegravir(Isentress中包含的活性成分)及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用raltegravir时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
少见或罕见
发病率未知
raltegravir可能会产生某些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
少见或罕见
发病率未知
适用于raltegravir:口服颗粒剂,口服片剂,可咀嚼口服片剂
中度至重度强度最常见的副作用是失眠,头痛,恶心,头晕和疲劳。无论强度如何,最普遍报告的所有强度的副作用包括腹泻,恶心,头痛,鼻咽炎,疲劳,上呼吸道感染,发热,腹痛和呕吐。初次接受此药和依非韦伦的受试者因副作用而终止治疗的比例分别为5%和10%,接受过该药物和安慰剂的有治疗经验的受试者分别为4%和5%。 [参考]
很常见(10%或更多):ALT升高(最高11%)
常见(1%至10%):AST升高,总胆红素升高
罕见(0.1%至1%):肝炎,肝脂肪变性,酒精性肝炎,肝衰竭
未报告频率:AST和ALT异常[参考]
据报道,分别有高达11%,高达4.8%和高达2%的患者出现ALT的2、3和4级升高。据报道,AST患者的2、3和4级升高分别达到了9.5%,5%和1.1%。据报道,分别有高达6%,高达3%和高达1%的患者总胆红素升高了2、3和4级。
乙型肝炎和/或丙型肝炎病毒合并感染的患者中AST和ALT异常的发生率更高。初次使用400 mg每天两次的未治疗患者中,有2级或更高水平的实验室异常表明,与使用AST,ALT或总胆红素的基线相比,其等级恶化,分别有22%,44%和17%的合并感染患者使用。与使用该药物的所有其他患者中的13%,13%和5%相比。在每天两次使用400 mg的具有治疗经验的患者中,有2级或更高水平的实验室异常表明分别比使用AST,ALT或总胆红素的基线病情恶化的患者分别占29%,34%和13%与使用该药物的所有其他患者的11%,10%和9%相比。在96周时,对于每天使用1200 mg(作为两片600 mg片剂)的初次治疗的患者,发生2级或更高水平的实验室异常,表明相对于AST,ALT或总胆红素基线水平的恶化程度为27%,40%每天分别接受1200 mg治疗的合并感染患者中,分别有13%和13%的患者,而每天接受1200 mg治疗的所有其他患者中分别有7%,5%和3%。
有潜在肝病和/或伴随药物的患者在上市后的经验中曾报道过肝功能衰竭(有或没有相关的超敏反应)。 [参考]
据报道,分别有高达11.3%和高达3%的患者禁食(非随机)血清葡萄糖检测达到2级和3级升高。 [参考]
非常常见(10%或更多):血糖升高(高达11.3%)
常见(1%至10%):食欲下降,血液甘油三酸酯升高
罕见(0.1%至1%):恶病质,糖尿病,血脂异常,高胆固醇血症,高血糖症,高脂血症,高吞咽症,食欲增加,多饮,身体脂肪异常,血白蛋白降低,血胆固醇升高,空腹血糖升高,高密度血症脂蛋白,低密度脂蛋白胆固醇升高
未报告频率:空腹胆固醇升高[参考]
据报道,分别有高达7%,高达2%和高达2%的患者出现了脂肪酶的2、3和4级升高。据报道,分别有2%,4%和不到1%的患者的胰腺淀粉酶升高了2、3和4级。
上市后也有腹泻的报道。 [参考]
非常常见(10%或更高):腹泻(高达26.6%),恶心(高达16.7%)
常见(1%至10%):呕吐,脂肪酶升高,血液胰淀粉酶升高,腹痛,消化不良,腹胀,肠胃气胀
罕见(0.1%至1%):肠胃炎,胃炎,腹部不适,上腹部疼痛,腹部压痛,肛门直肠不适,便秘,口干,上腹部不适,糜烂性十二指肠炎,发情,胃食管反流病,齿龈炎,舌炎,食道炎,急性食道炎胰腺炎,消化性溃疡,直肠出血,血液淀粉酶升高
未报告频率:口腔溃疡,腹膜炎(包括肝炎) [参考]
与使用依法韦仑(并用恩曲他滨和替诺福韦DF)相比,使用这种药物(使用恩曲他滨和替诺福韦富马酸替诺福韦酯[DF])的未治疗患者中枢神经系统副作用的报道频率更低。到第8、48和96周,使用该药的患者中至少有1种中枢神经系统症状报告为20.3%,26.3%和28.8%,而使用依非韦伦的患者分别有52.1%,58.5%和60.6%,分别。中枢神经系统的副作用包括头晕,失眠,注意力不集中,嗜睡,抑郁,噩梦,神志不清,自杀意念,神经系统疾病,精神病,梦境异常,自杀企图,急性精神病,del妄,意识下降,幻觉,听觉幻觉,完全自杀和严重抑郁。 [参考]
非常常见(10%或更多):中枢神经系统(CNS)副作用/症状(高达28.8%),头痛(高达26%),头晕(高达16.4%)
常见(1%至10%):精神运动亢进,眩晕
罕见(0.1%至1%):健忘症,腕管综合症,认知障碍,注意力/注意力障碍,姿势性头晕,消化不良,充血症,感觉不足,嗜睡,嗜睡,记忆障碍,偏头痛,周围神经病,感觉异常,感觉异常,嗜睡,紧张性头痛,震颤,睡眠质量差,耳鸣
未报告频率:神经系统疾病,意识降低
上市后报告:小脑性共济失调[参考]
在临床研究和上市后经验中,尤其是在有精神病或抑郁病史的患者中,已报道了抑郁症(包括自杀意念和行为)。
在上市后的经历中,也曾报道过焦虑,自杀意念和自杀行为(尤其是在有精神病史的患者中)。 [参考]
非常常见(10%或更多):失眠(高达15.7%),抑郁症(高达10.3%)
常见(1%至10%):异常的梦,梦night,异常的行为,焦虑
罕见(0.1%至1%):精神障碍,自杀企图,精神错乱,情绪低落,重度抑郁,中度失眠,情绪改变,惊恐发作,睡眠障碍,自杀意念,自杀行为
未报告的频率:抑郁加剧,精神病,急性精神病,del妄,幻觉,听觉幻觉,完全自杀
上市后报告:偏执狂[参考]
据报道,中性粒细胞绝对计数下降2、3和4级的患者分别达到4%,3%和1%。据报道,分别有高达3%,高达1%和高达1%的患者血小板计数下降了2、3和4级。据报道,分别有高达1%,高达1%和不到1%的患者血红蛋白下降2、3和4级。
上市后的经验中也有血小板减少症的报道。 [参考]
常见(1%到10%):嗜中性白血球减少,血小板减少,血红蛋白减少,非典型淋巴细胞减少
罕见(0.1%至1%):贫血,铁缺乏性贫血,淋巴结脓肿,淋巴结痛,淋巴结病,中性粒细胞减少症,血小板减少症,INR升高,WBC计数降低[参考]
据报道,分别有高达2.2%,小于1%和高达1%的患者出现了碱性磷酸酶的2、3和4级升高。 [参考]
非常常见(10%或更高):发热(高达15.7%),疲劳(高达12.1%)
常见(1%至10%):虚弱,碱性磷酸酶升高
罕见(0.1%至1%):疱疹病毒感染,潮红,更年期症状,胸部不适,发冷,面部浮肿,脂肪组织增加,感觉紧张,不适,下颌下肿块,周围水肿,疼痛,腰围增加,体重增加,意外过量
未报告频率:重量减少[参考]
据报道,肌酸磷酸激酶的2、3和4级升高分别高达5%,4.1%和3.4%。
在上市后的经历中也曾报道过横纹肌溶解症。 [参考]
非常常见(10%或更多):背痛(高达12.1%)
常见(1%至10%):肌酸磷酸激酶升高,关节痛
罕见(0.1%至1%):关节炎,胁腹痛,肌肉骨骼疼痛,肌痛,颈部疼痛,骨质减少,四肢疼痛,肌腱炎,横纹肌溶解
未报告频率:肌病,骨坏死,骨质疏松,多关节炎[参考]
罕见(0.1%至1%):心pit,窦性心动过缓,室性早搏,高血压
未报告频率:心肌梗塞[参考]
罕见(0.1%至1%):肾结石,肾衰竭,肾炎,肾囊肿,肾功能不全,肾小管间质性肾炎,血肌酐升高,BUN升高
未报告频率:毒性肾病,慢性肾功能衰竭,肾小管坏死[参考]
常见(1%至10%):过敏
罕见(0.1%至1%):药物过敏
未报告频率:超敏反应(以皮疹,体质检查为特征,有时还包括器官功能障碍,包括肝功能衰竭) [参考]
被认为与药物有关的皮疹轻度至中度,并不限制治疗。在有治疗经验的患者的临床试验中,与不含darunavir或不含darunavir的药物相比,含有这种药物和darunavir的治疗方案皮疹的发生率更高。
据报道有严重的,可能危及生命的致命皮肤反应(包括史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解)。
在上市后的经验中也曾报道过史蒂文斯-约翰逊综合征和DRESS。 [参考]
普通(1%至10%):皮疹
罕见(0.1%至1%):瘙痒,痤疮,脱发,痤疮性皮肤炎,皮肤干燥,红斑,面部消瘦,多汗症,脂肪萎缩症,后天性脂肪营养不良,脂肪过多症,盗汗,瘙痒,全身性瘙痒,黄斑疹,斑丘疹皮疹,皮肤病变,荨麻疹,干皮症,史蒂文斯-约翰逊综合征,嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的皮疹,毛囊炎,单纯疱疹,带状疱疹,接触性软疣
未报告频率:严重的皮肤反应,中毒性表皮坏死溶解,发汗[参考]
罕见(0.1%至1%):皮肤乳头状瘤
未报告频率:卡波济肉瘤,淋巴瘤,鳞状细胞癌,皮肤癌,肝细胞癌,直肠腺癌,肛门癌[参考]
预期在高度免疫缺陷的人群中特定癌症的类型和发生率,大多数患者还有其他癌症危险因素,包括吸烟,乳头瘤病毒和活动性乙型肝炎病毒感染。这些癌症诊断是否与该药物的使用有关尚不清楚。 [参考]
罕见(0.1%至1%):免疫重建综合征
未报告频率:免疫重建时的自身免疫性疾病(例如,格雷夫斯病,多发性肌炎,格林巴利综合征,自身免疫性肝炎) [参考]
罕见(0.1%至1%):男性乳房发育症
罕见(0.1%至1%):生殖器疱疹,夜尿,勃起功能障碍,尿液中存在葡萄糖,尿液中RBC阳性[参考]
罕见(0.1%至1%):视力障碍[参考]
非常常见(10%或更高):鼻咽炎(最高26.7%),上呼吸道感染(最高21.4%),咳嗽(最高16.7%),流感(最高11.7%)
罕见(0.1%至1%):言语障碍,鼻epi,鼻塞[参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
表2列出了ISENTRESS的推荐儿科剂量。ISENTRESS薄膜衣片,咀嚼片和口服混悬剂应通过口服服用,并且可以与食物一起服用或不与食物一起服用[见临床药理学(12.3)] 。
推荐的儿科剂量和配方 | ||||
---|---|---|---|---|
人口/体重 | 薄膜衣片400毫克 | 薄膜衣片600毫克 | 咀嚼片100毫克和25毫克 | 口服混悬液100毫克 |
| ||||
如果至少40公斤,并且:
| 每天两次400毫克 | 每天一次1,200毫克(2×600毫克) | 每天两次300毫克(请参阅表3) | 不适用 |
如果至少25公斤 | 每天两次400毫克* | 不适用 | 每天两次基于体重的剂量(见表3) | 不适用 |
如果年龄至少4周且体重在3公斤至25公斤之间 | 不适用 | 不适用 | 每天两次基于体重的剂量(见表4) | 每天两次,以重量为基础,最多20公斤(见表4) |
从出生到4周(28天)至少重2公斤 | 不适用 | 不适用 | 不适用 | 每天一次或每天两次基于体重的给药(见表5) |
体重 (公斤) | 剂量 | 100毫克咀嚼片的数量 |
---|---|---|
| ||
25至小于28 | 150毫克每天两次 | 每天两次1.5×100毫克† |
28至小于40 | 每天两次200毫克 | 每天两次2×100毫克 |
至少40 | 每天两次300毫克 | 每天两次3×100毫克 |
体重 (公斤) | 悬浮体体积(剂量)给药 | 咀嚼片数† |
---|---|---|
| ||
3至小于4 | 每天两次2.5 mL(25 mg) | 每天两次1×25毫克‡ |
4至小于6 | 每天两次3 mL(30 mg) | |
6至小于8 | 每天两次,每次4 mL(40 mg) | 每天两次2×25毫克‡ |
8至少于10 | 每天两次6 mL(60 mg) | |
10至小于14 | 每天两次8 mL(80 mg) | 每天两次3×25毫克‡ |
14至小于20 | 每天两次10 mL(100 mg) | 1×100毫克,每天两次 |
20至小于25 | 不适用 | 1.5×100mg§每天两次 |
体重 (公斤) | 停药量(剂量) |
---|---|
注意:如果母亲在分娩前2-24小时服用了ISENTRESS或ISENTRESS HD,则新生儿的第一剂应在出生后24-48小时之间服用。 | |
| |
出生至1周-每天一次* | |
2至少于3 | 每天一次0.4 mL(4 mg) |
3至小于4 | 每天一次0.5 mL(5 mg) |
4至小于5 | 每天一次0.7 mL(7 mg) |
1至4周-每日两次给药† | |
2至少于3 | 每天两次0.8 mL(8 mg) |
3至小于4 | 每天两次1 mL(10 mg) |
4至小于5 | 每天两次1.5 mL(15 mg) |
成年患者:
Isentress®和Isentress®HD与其他抗逆转录病毒药物联合使用,可用于治疗成人患者的人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。
小儿患者:
Isentress与其他抗逆转录病毒药物合用于治疗体重至少2 kg的小儿患者的HIV-1感染。
Isentress HD与其他抗逆转录病毒药物合用于治疗体重至少40公斤的小儿患者的HIV-1感染。
表1列出了Isentress薄膜衣片的成人推荐剂量。Isentress和Isentress HD应该通过口腔服用,并且可以与食物一起服用或不与食物一起服用[见临床药理学(12.3) ] 。
人口 | 推荐剂量 |
---|---|
初次治疗的患者或接受Isentress 400 mg初始方案病毒学抑制的患者,每日两次 | 每天一次1,200毫克(2×600毫克)或每天两次400毫克 |
有治疗经验 | 每天两次400毫克 |
与利福平并用时未曾治疗或已经历过治疗[见药物相互作用(7.1) ] | 每天两次800毫克(2×400毫克) |
表2列出了Isentress的推荐儿科剂量。Isentress薄膜衣片,咀嚼片和口服混悬剂应通过口服服用,并且可以与食物一起服用或不与食物一起服用[见临床药理学(12.3) ] 。
推荐的儿科剂量和配方 | ||||
---|---|---|---|---|
人口/体重 | 薄膜衣片400毫克 | 薄膜衣片600毫克 | 咀嚼片100毫克和25毫克 | 口服混悬液100毫克 |
| ||||
如果至少40公斤,并且:
| 每天两次400毫克 | 每天一次1,200毫克(2×600毫克) | 每天两次300毫克(请参阅表3 ) | 不适用 |
如果至少25公斤 | 每天两次400毫克* | 不适用 | 每天两次基于体重的剂量(请参阅表3 ) | 不适用 |
如果年龄至少4周且体重在3公斤至25公斤之间 | 不适用 | 不适用 | 每天两次基于体重的剂量(请参阅表4 ) | 每天两次,以重量为基础,最多20公斤(见表4 ) |
从出生到4周(28天)至少重2公斤 | 不适用 | 不适用 | 不适用 | 每天一次或每天两次的基于体重的给药(参见表5 ) |
体重 (公斤) | 剂量 | 100毫克咀嚼片的数量 |
---|---|---|
| ||
25至小于28 | 150毫克每天两次 | 1.5×100毫克†每天两次 |
28至小于40 | 每天两次200毫克 | 每天两次2×100毫克 |
至少40 | 每天两次300毫克 | 每天两次3×100毫克 |
体重 (公斤) | 停药量(剂量) | 咀嚼片数量† |
---|---|---|
| ||
3至小于4 | 每天两次2.5 mL(25 mg) | 1×25毫克,每天两次‡ |
4至小于6 | 每天两次3 mL(30 mg) | |
6至小于8 | 每天两次,每次4 mL(40 mg) | 2×25 mg,每天两次‡ |
8至少于10 | 每天两次6 mL(60 mg) | |
10至小于14 | 每天两次8 mL(80 mg) | 每天两次3×25毫克‡ |
14至小于20 | 每天两次10 mL(100 mg) | 1×100毫克,每天两次 |
20至小于25 | 不适用 | 1.5×100 mg§每天两次 |
体重 (公斤) | 停药量(剂量) |
---|---|
注意:如果母亲在分娩前2-24小时服用过Isentress或Isentress HD,则新生儿的第一剂应在出生后24-48小时之间服用。 | |
| |
出生至1周-每天一次给药* | |
2至少于3 | 每天一次0.4 mL(4 mg) |
3至小于4 | 每天一次0.5 mL(5 mg) |
4至小于5 | 每天一次0.7 mL(7 mg) |
1至4周-每日两次给药† | |
2至少于3 | 每天两次0.8 mL(8 mg) |
3至小于4 | 每天两次1 mL(10 mg) |
4至小于5 | 每天两次1.5 mL(15 mg) |
没有
据报道,严重,潜在地威胁生命并且致命的皮肤反应。这些案例包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死症。过敏反应也有报道,其特征是皮疹,体质检查结果,有时还包括器官功能障碍,包括肝功能衰竭。如果出现严重的皮肤反应或过敏反应的迹象或症状(包括但不限于严重的皮疹或伴有发烧,全身不适,疲劳,肌肉或关节酸痛,水疱的皮疹),请立即停用Isentress或Isentress HD和其他可疑药物。口腔病变,结膜炎,面部水肿,肝炎,嗜酸性粒细胞增多,血管性水肿)。应监测包括肝氨基转移酶在内的临床状况,并开始适当的治疗。重度皮疹发作后延迟停止Isentress或Isentress HD治疗或其他可疑药物可能会危及生命。
据报道,接受抗逆转录病毒疗法联合治疗的患者(包括Isentress)存在免疫重建综合症。在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段,其免疫系统有反应的患者可能对惰性或残留的机会性感染(例如鸟分枝杆菌感染,巨细胞病毒,大肠杆状肺炎性肺炎,肺结核)产生炎性反应,可能需要进一步评估和治疗。
据报道,自身免疫性疾病(例如格雷夫斯病,多发性肌炎和格林-巴利综合征)也发生在免疫重建过程中。但是,起病时间变化更大,并且可能在开始治疗后数月发生。
Isentress咀嚼片含有苯丙氨酸,阿斯巴甜的一种成分。每片25毫克Isentress咀嚼片含有约0.05毫克苯丙氨酸。每100毫克Isentress咀嚼片含有约0.10毫克苯丙氨酸。苯丙氨酸可能对苯丙酮尿症患者有害。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
未接受治疗的成年人
在两项未进行过HIV感染的未经治疗的受试者中的2项III期研究中评估了Isentress的安全性:STARTMRK与依非韦伦相比,每天两次对Isentress 400 mg进行每日两次与依法韦仑的比较,均与恩曲他滨(+)替诺福韦二富马酸富马酸盐(TDF)组合使用,以及ONCEMRK对Isentress HD进行评估每天一次1200毫克(2×600毫克),与Isentress每天400毫克两次,两者均与恩曲他滨(+)替诺福韦二富马酸富马酸盐一起使用。表6和表7并列显示了这两项研究的安全性数据,以简化表示。由于随访和研究设计的持续时间不同,因此不应对所有试验进行直接比较。
STARTMRK(Isentress 400毫克,每天两次)
在STARTMRK中,受试者每天睡前两次服用Isentress 400 mg(N = 281)或在睡前服用efavirenz(EFV)600 mg(N = 282)联合恩曲他滨(+)替诺福韦二磺酸富马酸盐(N = 282)。在双盲治疗期间,接受Isentress每天两次400 mg +恩曲他滨(+)替诺福韦二富马酸富马酸酯的受试者的总随访时间为1104患者年,而在睡前接受依非韦伦600 mg +恩曲他滨(+)的受试者为1036患者年。替诺福韦酯富马酸酯。
在STARTMRK中,在240周内因不良事件而停止治疗的比率在接受Isentress +恩曲他滨(+)替诺福韦富马酸替诺福韦的受试者中为5%,而接受依非韦伦+恩曲他滨(+)替诺福韦二吡呋喃富马酸盐的受试者为10%。
ONCEMRK(Isentress HD每日一次1200 mg [2×600 mg])
在ONCEMRK中,受试者每天一次接受Isentress HD 1200 mg(n = 531)或Isentress HD 400 mg每天两次(n = 266)联合恩曲他滨(+)替诺福韦二吡呋酯富马酸酯。在双盲治疗期间,Isentress HD 1200 mg每天一次的受试者的总随访时间为913患者-年,Isentress 400 mg每日两次两次的总随访时间为450患者-年。
在ONCEMRK中,在第96周因不良事件而终止治疗的比例在每天接受一次Isentress HD 1200 mg(2×600 mg)的受试者中为1%,在每天两次接受Isentress HD 400 mg的受试者中为2%。
≥2%的初次治疗受试者中发生≥2%的中度至重度临床不良反应,在每周240周内于STARTMRK中每天两次使用Isentress 400 mg或依法韦仑治疗,或在ONCEMRK中,依森丁HD 1200 mg每天一次或Isentress HD 1200 mg每天两次,直至第96周列于表6。
在STARTMRK中,直到240周每天两次,在≥2%的Isentress 400 mg受试者中发生的所有强度(轻度,中度和重度)的临床不良反应包括腹泻,肠胃气胀,虚弱,食欲不振,梦境异常,抑郁和噩梦。在ONCEMRK中,在第96周中,每天两次两次在Isentress HD或Isentress 400 mg上≥2%的受试者中发生的所有强度(轻度,中度和重度)的临床不良反应还包括腹痛,腹泻,呕吐和食欲下降。
系统器官类别,首选术语 | STARTMRK 第240周 | 网络 第96周 | ||
---|---|---|---|---|
Isentress每天两次两次400毫克 (N = 281) | Efavirenz 600毫克就寝时间 (N = 282) | Isentress HD 1200毫克,每天一次 (N = 531) | Isentress每天两次两次400毫克 (N = 266) | |
注意:Isentress BID,Isentress HD和依非韦伦与恩曲他滨(+)替诺福韦酯富马酸二甲酚联用 | ||||
N =每个治疗组的受试者总数 | ||||
| ||||
头痛 | 4% | 5% | 1% | <1% |
失眠 | 4% | 4% | <1% | <1% |
恶心 | 3% | 4% | 1% | 0% |
头晕 | 2% | 6% | <1% | 0% |
疲劳 | 2% | 3% | 0% | 0% |
实验室异常
每天两次接受Isentress 400 mg或依法韦仑在STARTMRK或依森韦司HD 1200 mg每天一次或Isentress 400 mg在ONCEMRK接受两次每日两次治疗,具有选定的2-4级实验室异常(代表从基线开始恶化的基线)的成年受试者的百分比如表7所示。
STARTMRK 第240周 | 网络 第96周 | ||||
---|---|---|---|---|---|
实验室参数首选术语(单位) | 限制 | Isentress 400毫克 每天两次 (N = 281) | 依法韦伦茨 600毫克 就寝时间 (N = 282) | 女同高清 1200毫克 每天一次 (N = 531) | Isentress 400毫克 每天两次 (N = 266) |
ULN =正常范围的上限 | |||||
注意事项:Isentress BID,Isentress HD和Efavirenz与恩曲他滨(+)替诺福韦酯富马酸酯 | |||||
| |||||
血液学 | |||||
中性粒细胞绝对计数(10 3 / µL) | |||||
2年级 | 0.75-0.999 | 3% | 5% | 2% | 1% |
3年级 | 0.50-0.749 | 3% | 1% | 1% | 1% |
四年级 | <0.50 | 1% | 1% | <1% | 0% |
血红蛋白(gm / dL) | |||||
2年级 | 7.5-8.4 | 1% | 1% | 0% | 0% |
3年级 | 6.5-7.4 | 1% | 1% | 0% | 0% |
四年级 | <6.5 | <1% | 0% | 0% | 0% |
血小板计数(10 3 / µL) | |||||
2年级 | 50-99.999 | 1% | 0% | 1% | <1% |
3年级 | 25-49.999 | <1% | <1% | 0% | 0% |
四年级 | <25 | 0% | 0% | 0% | <1% |
血液化学 | |||||
空腹(非随机)血清葡萄糖测试(mg / dL) * | |||||
2年级 | 126-250 | 7% | 6% | -- | -- |
3年级 | 251-500 | 2% | 1% | -- | -- |
四年级 | > 500 | 0% | 0% | -- | -- |
总血清胆红素 | |||||
2年级 | 1.6-2.5×ULN | 5% | <1% | 3% | 2% |
3年级 | 2.6-5.0×ULN | 1% | 0% | 1% | <1% |
四年级 | > 5.0×正常值上限 | <1% | 0% | <1% | 0% |
肌酐 | |||||
2年级 | 1.4-1.8×ULN | 1% | 1% | 0% | <1% |
3年级 | 1.9-3.4×ULN | 0% | <1% | 0% | 0% |
四年级 | ≥3.5×ULN | 0% | 0% | 0% | 0% |
血清天冬氨酸转氨酶 | |||||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 8% | 10% | 5% | 3% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | 5% | 3% | 2% | <1% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | 1% | <1% | 1% | <1% |
血清丙氨酸氨基转移酶 | |||||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 11% | 12% | 4% | 2% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | 2% | 2% | 1% | <1% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | 2% | 1% | 1% | <1% |
血清碱性磷酸酶 | |||||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 1% | 3% | 1% | 0% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | 0% | 1% | <1% | 0% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | <1% | <1% | 0% | 0% |
脂肪酶† | |||||
2年级 | 1.6-3.0 x ULN | -- | -- | 7% | 5% |
3年级 | 3.1-5.0×ULN | -- | -- | 2% | 1% |
四年级 | > 5.0×正常值上限 | -- | -- | 2% | 1% |
肌酸激酶† | |||||
2年级 | 6.0-9.9×ULN | -- | -- | 4% | 5% |
3年级 | 10.0-19.9×ULN | -- | -- | 3% | 3% |
四年级 | ≥20.0×正常值上限 | -- | -- | 3% | 2% |
脂质,基线变化
表8显示了空腹血脂相对于基线的变化。
实验室参数首选术语 | Isentress 400毫克 每日两次+恩曲他滨(+)替诺福韦酯富马酸 N = 207 | 依法韦仑600毫克 睡前+恩曲他滨(+)替诺福韦酯富马酸酯 N = 187 | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
从基线更改 第240周 | 从基线更改 第240周 | |||||
基准线 意思 | 第240周 意思 | 均值变化 | 基准线 意思 | 第240周 意思 | 均值变化 | |
(毫克/分升) | (毫克/分升) | (毫克/分升) | (毫克/分升) | (毫克/分升) | (毫克/分升) | |
笔记: N =每个治疗组的受试者总数,至少可获得一种脂质测试结果。该分析基于所有可用数据。 如果受试者开始或增加血清降脂药,则在分析中使用治疗改变前的最后可用血脂值。如果丢失的数据是由于其他原因造成的,则随后检查对象以进行分析。在基线时,接受Isentress的组中有5%的受试者使用了降血脂药,而依法韦仑组中的3%使用了降脂药。在第240周内,接受Isentress的组中有9%的受试者使用了降血脂药,而依法韦仑组中的15%使用了降脂药。 | ||||||
| ||||||
LDL胆固醇* | 96 | 106 | 10 | 93 | 118 | 25 |
高密度脂蛋白胆固醇* | 38 | 44 | 6 | 38 | 51 | 13 |
总胆固醇* | 159 | 175 | 16 | 157 | 201 | 44 |
甘油三酸酯* | 128 | 130 | 2 | 141 | 178 | 37 |
有治疗经验的成年人
Isentress在有治疗经验的受试者中的安全性评估是基于来自随机,双盲,安慰剂对照试验,BENCHMRK 1和BENCHMRK 2在经过抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染成人受试者中汇总的安全性数据。共有462名受试者接受推荐剂量的Isentress 400 mg每天两次并结合优化背景治疗(OBT),相比之下,有237名受试者接受安慰剂与OBT联合治疗。在这些试验中,接受Isentress的受试者的中位疗程为96周,接受安慰剂的受试者为38周。 Isentress的总暴露量为708患者-年,而安慰剂为244患者-年。接受Isentress治疗的受试者因不良事件而中断治疗的比例为4%,接受安慰剂治疗的受试者为5%。
研究者认为临床ADR与Isentress + OBT或安慰剂+ OBT因果相关。表9列出了中度至重度临床ADR发生在≥2%的接受Isentress治疗的受试者中,并且发生率高于安慰剂。
系统器官分类,不良反应 | 随机研究BENCHMRK 1和BENCHMRK 2 | |
---|---|---|
Isentress每日两次两次400毫克+ OBT (n = 462) | 安慰剂+ OBT (n = 237) | |
神经系统疾病 | ||
n =每个治疗组的受试者总数。 | ||
| ||
头痛 | 2% | <1% |
实验室异常
表10列出了在研究BENCHMRK 1和BENCHMRK 2中选择的2至4级实验室异常代表从基线开始恶化的研究,每天两次用Isentress 400 mg或安慰剂治疗的成年受试者的百分比,其基线水平从基线开始恶化。
随机研究BENCHMRK 1和BENCHMRK 2 | |||
---|---|---|---|
实验室参数首选术语 (单元) | 限制 | Isentress每日两次两次400毫克+ OBT (N = 462) | 安慰剂+ OBT (N = 237) |
ULN =正常范围的上限 | |||
血液学 | |||
中性粒细胞绝对计数(10 3 / µL) | |||
2年级 | 0.75-0.999 | 4% | 5% |
3年级 | 0.50-0.749 | 3% | 3% |
四年级 | <0.50 | 1% | <1% |
血红蛋白(gm / dL) | |||
2年级 | 7.5-8.4 | 1% | 3% |
3年级 | 6.5-7.4 | 1% | 1% |
四年级 | <6.5 | <1% | 0% |
血小板计数(10 3 / µL) | |||
2年级 | 50-99.999 | 3% | 5% |
3年级 | 25-49.999 | 1% | <1% |
四年级 | <25 | 1% | <1% |
血液化学 | |||
空腹(非随机)血清葡萄糖测试(mg / dL) | |||
2年级 | 126-250 | 10% | 7% |
3年级 | 251-500 | 3% | 1% |
四年级 | > 500 | 0% | 0% |
总血清胆红素 | |||
2年级 | 1.6-2.5×ULN | 6% | 3% |
3年级 | 2.6-5.0×ULN | 3% | 3% |
四年级 | > 5.0×正常值上限 | 1% | 0% |
血清天冬氨酸转氨酶 | |||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 9% | 7% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | 4% | 3% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | 1% | 1% |
血清丙氨酸氨基转移酶 | |||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 9% | 9% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | 4% | 2% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | 1% | 2% |
血清碱性磷酸酶 | |||
2年级 | 2.6-5.0×ULN | 2% | <1% |
3年级 | 5.1-10.0×ULN | <1% | 1% |
四年级 | > 10.0×正常值上限 | 1% | <1% |
血清胰淀粉酶检测 | |||
2年级 | 1.6-2.0×ULN | 2% | 1% |
3年级 | 2.1-5.0×ULN | 4% | 3% |
四年级 | > 5.0×正常值上限 | <1% | <1% |
血清脂肪酶测试 | |||
2年级 | 1.6-3.0×ULN | 5% | 4% |
3年级 | 3.1-5.0×正常值上限 | 2% | 1% |
四年级 | > 5.0×正常值上限 | 0% | 0% |
血清肌酸激酶 | |||
2年级 | 6.0-9.9×ULN | 2% | 2% |
3年级 | 10.0-19.9×ULN | 4% | 3% |
四年级 | ≥20.0×正常值上限 | 3% | 1% |
未经治疗和未经治疗的研究中观察到的较不常见的不良反应
在接受Isentress或Isentress HD联合治疗的未接受过治疗或接受过治疗的受试者中,只有不到2%发生了以下ADR。这些事件的严重性,与依非韦伦或安慰剂相比的发生频率增加,或研究者对潜在因果关系的评估都被包括在内。
胃肠道疾病:腹痛,胃炎,消化不良,呕吐
一般疾病和管理场所状况:虚弱
肝胆疾病:肝炎
免疫系统疾病:超敏反应
感染和侵染:生殖器疱疹,带状疱疹
精神疾病:抑郁症(尤其是在已有精神疾病史的受试者中),包括自杀意念和行为
肾脏和泌尿系统疾病:肾结石,肾功能衰竭
选定的不良事件-成人
在每天两次的Isentress 400 mg的研究中,有OBT的曾接受过Isentress或安慰剂治疗的有治疗经验的受试者和既往接受过Isentress或依非韦伦治疗的未接受过治疗的受试者均报告了癌症。
已知共有64种药物与Isentress(raltegravir)相互作用。
查看Isentress(raltegravir)与下列药物的相互作用报告。
与Isentress(raltegravir)有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |