Cobicistat和darunavir是与其他药物联合使用的药物,用于治疗成人的人类免疫缺陷病毒(HIV),该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。 Cobicistat和darunavir不能治愈HIV或AIDS。
Cobicistat和darunavir用于体重至少88磅(40公斤)的成人和儿童。
Cobicistat和darunavir也可用于本药物指南中未列出的目的。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用,有些药物不应一起使用。
如果您有严重副作用的迹象,请立即致电医生-上腹部疼痛,呕吐,尿色深,黏土色的粪便,黄疸(皮肤或眼睛发黄),发烧,疲倦,眼睛发红,肌肉或关节疼痛,皮肤溃疡或起泡的皮疹。
如果您对cobicistat或darunavir过敏,则不应服用cobicistat和darunavir。
与cobicistat和darunavir一起使用时,某些药物可能会导致不良或危险的后果。如果您还使用以下药物,则医生可能会更改您的治疗计划:
阿夫唑嗪
西沙必利
秋水仙碱;
elbasvir和grazoprevir(Zepatier);
纳洛酮
利福平
西地那非(Revatio,用于治疗肺动脉高压);
圣约翰草;
心脏药物-决奈达隆,伊伐布雷定,雷诺嗪;
降低胆固醇的药物-洛米他肽,洛伐他汀,辛伐他汀;
抗精神病药-鲁拉西酮,匹莫齐;
口服镇静剂-咪达唑仑,三唑仑;
麦角药物-二氢麦角胺,麦角胺,甲基麦角新碱;要么
癫痫药-卡马西平,苯巴比妥,苯妥英钠。
告诉医生您是否曾经:
肝病(尤其是乙型或丙型肝炎);
肾脏疾病;
出血或凝血障碍,例如血友病;
对磺胺类药物过敏;
糖尿病;要么
如果您同时服用替诺福韦或利托那韦。
如果您在怀孕期间服用Cobicistat和darunavir可能效果不佳。如果您怀孕了,不要开始服用这种药,如果您怀孕了,请告诉医生。
如果您打算怀孕,请向您的医生咨询在怀孕期间要使用的另一种抗病毒药物。正确使用所有药物以控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒,则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出,以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。
如果您不打算怀孕,请询问您的医生有关使用非激素避孕药(避孕套,隔膜和杀精子剂)以防止怀孕。与激素避孕药一起服用时,Cobicistat和darunavir可能会增加某些副作用(药丸,注射剂,植入物,皮肤斑块,阴道环)。
患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV,该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
Cobicistat和darunavir不被18岁以下的任何人使用。
遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。
每天与食物一起服用这种药。
您将需要频繁的医学检查。
按照指示使用所有HIV药物,并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议,请勿更改剂量或用药时间表。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。
存放在室温下,远离湿气和热源。不使用时,请保持瓶子密闭。
请尽快服药,但如果快到下一次服药的时间了,请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
服用这种药物不会阻止您将HIV传播给其他人。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人,共享毒品或针头也永远都不安全。
如果您有过敏反应(荨麻疹,呼吸困难,脸部或喉咙肿胀)或严重皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼热,皮肤疼痛,红色或紫色皮疹)的迹象,请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离)。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
高血糖-口渴,排尿增加,口干,果味气息,头痛,视力模糊;要么
肝脏问题-上腹部疼痛,呕吐,食欲不振,尿色暗淡,粪便呈粘土色,黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
Cobicistat和darunavir会影响您的免疫系统,这可能会引起某些副作用(服用Cobicistat和darunavir后甚至数周或数月)。告诉医生您是否有:
新发感染的迹象-发烧,盗汗,腺体肿胀,唇疱疹,咳嗽,喘息,腹泻,体重减轻;
胃痛,疲倦,瘙痒,皮肤发红,皮肤或眼睛发黄;
说话或吞咽困难,平衡或眼睛移动困难,虚弱或刺痛;要么
颈部或喉咙肿胀(甲状腺肿大),月经改变,阳imp。
常见的副作用可能包括:
恶心,呕吐,胃痛,腹泻;
头痛;
皮疹;要么
体内脂肪的形状或位置发生变化(尤其是在您的手臂,腿,脸,脖子,乳房和腰部)。
这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
成人感染艾滋病毒的常规剂量:
每天口服1片食物
评论:
-在怀孕期间不建议使用该药物,因为在妊娠中期和晚期,darunavir和cobicistat的暴露量要低得多。
-孕妇不应开始使用该药;在使用该药治疗期间怀孕的患者应改用其他方案。
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,可在没有达那那韦耐药相关替代药物(V11I,V32I,L33F,I47V,I50V,I54L,I54M,T74P,L76V)的未经治疗和具有治疗经验的患者中治疗HIV-1感染,I84V,L89V)
艾滋病毒感染的常规儿科剂量:
至少40公斤:每天口服1片,含食物
评论:
-在怀孕期间不建议使用该药物,因为在妊娠中期和中期,darunavir和cobicistat的暴露量要低得多。
-孕妇不应开始使用该药;在使用该药治疗期间怀孕的患者应改用其他方案。
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,可在没有达那那韦耐药相关替代药物(V11I,V32I,L33F,I47V,I50V,I54L,I54M,T74P,L76V)的未经治疗和具有治疗经验的患者中治疗HIV-1感染,I84V,L89V)
如果您还服用了肠溶衣的去羟肌苷(Videx EC),请在服用cobicistat和darunavir之前1小时或之后2小时服用。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
许多药物会影响cobicistat和darunavir。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:7.01。
适用于cobicistat / darunavir:口服片剂,口服片剂
除其需要的作用外,cobicistat / darunavir可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用cobicistat / darunavir时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
发病率未知
可能会出现cobicistat / darunavir的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于cobicistat / darunavir:口服片剂
在临床试验中,使用单独的成分和其他抗逆转录病毒药物,对未接受过治疗和有治疗经验的患者评估了该药的安全性。还从达那那韦/利托那韦和cobicistat联合其他抗逆转录病毒药物的临床试验和上市后经验中提供了安全性数据。在每天一次使用darunavir 800 mg加cobicistat 150 mg与其他抗逆转录病毒药物的试验的汇总数据中,以及每天使用该药物与其他抗逆转录病毒药物的试验的一组数据,最常见的副作用是腹泻,恶心,皮疹和头痛;严重的副作用是糖尿病,药物超敏反应,免疫重建性炎症综合症,皮疹,史蒂文斯-约翰逊综合症和呕吐。在每天两次地瑞那韦600 mg加利托那韦100 mg的临床试验和上市后经验中,最常见的副作用是腹泻,恶心,皮疹,头痛和呕吐。最常见的严重副作用是急性肾衰竭,心肌梗塞,免疫重建炎症综合症,血小板减少症,骨坏死,腹泻,肝炎和发热。
应咨询cobicistat和darunavir的制造商产品信息。 [参考]
非常常见(10%或更多):腹泻(最高23%),恶心(最高17%)
常见(1%至10%):胰淀粉酶增加,脂肪酶增加,呕吐,腹痛,腹胀,肠胃气胀,消化不良
罕见(0.1%至1%):急性胰腺炎,胰腺酶升高
达鲁那韦/利托那韦:
-常见(1%至10%):腹痛,腹泻,恶心,呕吐,胰腺淀粉酶增加,胰腺脂肪酶增加,胰腺酶增加
-罕见(0.1%至1%):急性胰腺炎,消化不良,肠胃气胀
-未报告频率:腹胀
-售后报告:胰腺炎,复发性胰腺炎,直肠出血,胃炎,食管念珠菌病[参考]
据报道,胰腺淀粉酶(等级2:6.5%;等级3:2.6%)和脂肪酶(等级2:3.9%;等级3:1%;等级4:1.3%)增加。 [参考]
在darunavir / ritonavir和darunavir / cobicistat的临床试验中,皮疹通常为轻度至中度,通常在治疗的前4周内发生,并通过持续使用解决。每天使用darunavir 800 mg加cobicistat 150 mg与其他抗逆转录病毒药物联合进行的一项试验的汇总数据,以及每天与其他抗逆转录病毒药物联合使用该药物进行的一项试验的汇总数据,由于1.9%的患者出现皮疹而中断了治疗。 [参考]
非常常见(10%或更多):皮疹(包括过敏性皮炎,药疹,红斑,皮疹,红斑疹,全身性皮疹,黄斑疹,斑丘疹,瘙痒性皮疹,丘疹,皮肤反应,丘疹性荨麻疹;高达15.7% )
常见(1%至10%):瘙痒
罕见(0.1%至1%):史蒂文斯-约翰逊综合症,血管性水肿,荨麻疹
达鲁纳韦尔:
-售后报告:有毒的表皮坏死,急性全身性皮疹性脓疱病,具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的皮疹(DRESS)
达鲁那韦/利托那韦:
-常见(1%至10%):瘙痒,皮疹
-罕见(0.1%至1%):脂肪营养不良(脂肪过多,脂肪营养不良,脂肪萎缩),史蒂文斯-约翰逊综合征,严重的皮肤反应(有时伴有发烧和/或转氨酶升高)
-罕见(少于0.1%):礼服
-售后报告:面部肿胀,毒性表皮坏死溶解,急性全身性皮疹,脓疱病,荨麻疹,血管性水肿[参考]
LDL胆固醇升高(等级2:10.9%;等级3:4.8%),总胆固醇(等级2:10.6%;等级3:1%),甘油三酸酯(等级2:1.4%;等级3:1.4%)和碱性据报道磷酸酶(等级2:1%)。 [参考]
非常常见(10%或更多):低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高(最高10.9%),总胆固醇升高(最高10.6%)
常见(1%至10%):疲劳,乏力,甘油三酸酯增加
罕见(0.1%至1%):碱性磷酸酶增加
达鲁那韦/利托那韦:
-非常常见(10%或更多):总胆固醇增加(最高22.9%),LDL胆固醇增加(最高14.1%)
-普通(1%至10%):碱性磷酸酶增加,甘油三酸酯增加
-不常见(0.1%至1%):虚弱,疲劳
-售后报告:血液碱性磷酸酶增加,梭菌感染,隐孢子虫感染,败血症,药物毒性
抗逆转录病毒疗法:
-未报告频率:体重增加,血脂增加[参考]
很常见(10%或更多):头痛(高达10%)
达鲁那韦/利托那韦:
-普通(1%至10%):头痛
-售后报告:巨细胞病毒性脑炎,进行性多灶性白质脑病,意识状态改变,脑血管意外,头晕,面神经麻痹,大惊厥,缺血性脑梗死,神经系统疾病,神经肌病,小癫痫病[参考]
常见(1%至10%):血糖升高,厌食,高胆固醇血症,高甘油三酸酯血症
罕见(0.1%至1%):糖尿病,血脂异常,高血糖,高脂血症
达鲁纳韦尔:
-上市后报告:体内脂肪的重新分布
达鲁那韦/利托那韦:
-非常常见(10%或更多):血糖升高(高达10.8%)
-常见(1%至10%):厌食
-罕见(0.1%至1%):糖尿病
-未报告频率:高胆固醇血症,高血糖症,高甘油三酸酯血症
-售后报告:脱水,高钾血症,代谢性酸中毒,体内脂肪重新分布
HIV蛋白酶抑制剂:
-售后报告:新发糖尿病,先前存在的糖尿病恶化,高血糖症,糖尿病酮症酸中毒
抗逆转录病毒疗法:
-未报告频率:葡萄糖增加,体内脂肪的重新分布/累积(包括中型肥胖,子宫颈脂肪增大,外周消耗,面部消瘦,乳房增大,“类囊样外观”),代谢异常(例如高甘油三酯血症,高胆固醇血症,胰岛素抵抗,高血糖,高乳酸血症) [参考]
据报葡萄糖升高(2级:6.5%)。 [参考]
据报道AST(2级:6.1%; 3级:2.3%; 4级:0.6%)和ALT(2级:3.2%; 3级:1.9%; 4级:1%)升高。
在使用达那那韦/利托那韦的患者中,与仅感染艾滋病毒的患者相比,合并感染艾滋病毒和乙型和/或丙型肝炎病毒的患者发生肝转氨酶升高的频率更高。 [参考]
常见(1%至10%):AST增加,ALT增加,肝酶增加
达鲁那韦/利托那韦:
-常见(1%至10%):ALT升高,AST升高
-罕见(0.1%至1%):药物性肝炎,肝炎,溶细胞性肝炎,急性肝炎
-未报告频率:高胆红素血症,肝转氨酶升高
-售后报告:胆管阻塞,肝硬化,肝衰竭,肝毒性,黄疸,乙型肝炎,血胆红素升高,肝功能检查异常,肝损伤(包括死亡) [参考]
常见(1%至10%):肌酐升高
Cobicistat:
-未报告频率:估计的CrCl降低,血清肌酐增加,肌酐的肾小管分泌受到抑制(实际肾小球功能未受影响),估计的肾小球滤过率降低(基于CrCl),肾功能不全(包括急性肾衰竭,Fanconi综合征)
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:急性肾衰竭,肾小管坏死,肌酐肾清除率降低,肾小球滤过率降低,肾衰竭[参考]
据报道3.2%的患者肌酐升高(2级)。
在一项I期试验中开始服用Cobicistat 150 mg后的7天内,肾功能正常的患者估计的肾小球滤过率(eGFR)从基线平均-9.9 mL / min改变(eGFR至少80 mL / min [由Cockcroft-Gault计算[方法]),轻度至中度肾功能不全患者(eGFR 50至79 mL / min,[Cockcroft-Gault法计算])为-11.9 mL / min。停用cobicistat后,这些eGFR下降是可逆的,并且不影响实际的肾小球滤过率。
在一项使用darunavir 800 mg加cobicistat 150 mg每天一次与其他抗逆转录病毒药物的III期试验中,eGFR(通过Cockcroft-Gault方法计算)在第2周的基线平均变化为-9.6 mL / min,在第24周的-11.5 mL / min ,以及在第48周时为-9.6 mL / min。在一项使用该药物与其他抗逆转录病毒药物每天进行一次的III期试验中,eGFR(通过Cockcroft-Gault方法计算)与基线相比在第48周时平均为-11.1 mL / min ;第48周时,eGFR(基于半胱氨酸蛋白酶抑制剂C)与基线相比平均变化+2.9 mL / min / 1.73 m2。
当在含有替诺福韦的方案中使用考比司他时,有肾功能不全(包括急性肾衰竭和范可尼综合征)的报道。 [参考]
常见(1%至10%):药物过敏
达鲁那韦/利托那韦:
-上市后报告:药物过敏[参考]
据报道,HIV蛋白酶抑制剂会增加CPK,肌痛,肌炎,并且很少发生横纹肌溶解症,尤其是与核苷逆转录酶抑制剂共同给药时。
骨坏死已有报道,尤其是具有众所周知的危险因素(例如,使用皮质类固醇,饮酒,严重的免疫抑制,更高的体重指数),晚期HIV疾病或长期联合抗逆转录病毒疗法。 [参考]
常见(1%至10%):肌痛
达鲁纳韦尔:
-上市后报告:横纹肌溶解症(与HMG-CoA还原酶抑制剂共同给药)
达鲁那韦/利托那韦:
-罕见(0.1%至1%):肌痛,骨坏死
-上市后报告:肌炎,横纹肌溶解,沉重感,关节炎,骨痛,四肢疼痛,关节病
HIV蛋白酶抑制剂:
-稀有(0.01%至0.1%):横纹肌溶解
-未报告频率:肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌痛,肌炎[参考]
普通(1%至10%):异常的梦
达鲁那韦/利托那韦:
-罕见(0.1%至1%):异常的梦
-上市后报告:自杀,焦虑,抑郁症完整[参考]
罕见(0.1%至1%):免疫重建炎症综合征
达鲁那韦/利托那韦:
-罕见(0.1%至1%):免疫重建综合症
联合抗逆转录病毒疗法:
-未报告频率:免疫重建综合征,免疫重建背景下的自身免疫性疾病(例如,格雷夫斯病,多发性肌炎,格林-巴利综合征,自身免疫性肝炎) [参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-罕见(0.1%至1%):男性乳房发育症[参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:心动过缓,心肌炎[参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:贫血,全血细胞减少症,血小板减少症,中性粒细胞减少症
HIV蛋白酶抑制剂:
-未报告频率:血友病患者出血增加(包括自发性皮肤血肿,血栓形成) [参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:急性呼吸窘迫综合征,咽部病变,气胸,呼吸衰竭,肺水肿,鼻st [参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:血尿,蛋白尿[参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:弥漫性大B细胞肿瘤,恶性肝肿瘤,淋巴瘤[参考]
达鲁那韦/利托那韦:
-售后报告:眼睛肿胀,葡萄膜炎,黄斑病,视力模糊[参考]
1.“产品信息。Prezcobix(cobicistat-darunavir)。” Janssen Pharmaceuticals,Titusville,NJ。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
4. Cerner Multum,Inc.“加拿大产品信息”。 O 0(2015):
5.“产品信息。Prezista(darunavir)。”新泽西州布里奇沃特的Ortho Biotech Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天口服1片食物
评论:
-在怀孕期间不建议使用该药物,因为在妊娠中期和中期,darunavir和cobicistat的暴露量要低得多。
-孕妇不应开始使用该药;在使用该药治疗期间怀孕的患者应改用其他方案。
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,可在没有达那那韦耐药相关替代药物(V11I,V32I,L33F,I47V,I50V,I54L,I54M,T74P,L76V)的未经治疗和具有治疗经验的患者中治疗HIV-1感染,I84V,L89V)
至少40公斤:每天口服1片,含食物
评论:
-在怀孕期间不建议使用该药物,因为在妊娠中期和中期,darunavir和cobicistat的暴露量要低得多。
-孕妇不应开始使用该药;在使用该药治疗期间怀孕的患者应改用其他方案。
用途:与其他抗逆转录病毒药物联合使用,可在没有达那那韦耐药相关替代药物(V11I,V32I,L33F,I47V,I50V,I54L,I54M,T74P,L76V)的未经治疗和具有治疗经验的患者中治疗HIV-1感染,I84V,L89V)
不建议调整。
估计CrCl小于70 mL / min:不建议与替诺福韦富马酸替诺福韦酯(DF)并用。
轻度或中度肝功能障碍(Child-Pugh A或B):建议不要进行调整。
严重肝功能障碍(Child-Pugh C):不推荐。
禁忌症:
与阿夫唑嗪,雷诺嗪,决奈达隆,伊伐布雷定,卡马西平,苯巴比妥,苯妥英钠,秋水仙碱(患有肾和/或肝功能异常的患者),利福平,卢拉西酮,匹莫齐特,麦角衍生物(例如,二氢麦角胺,麦角胺,麦角胺,甲基麦角胺) 。约翰草,elbasvir-grazoprevir,洛米他肽,洛伐他汀,辛伐他汀,纳洛昔醇,口服咪达唑仑,三唑仑,西地那非(用于治疗肺动脉高压)
体重不足40公斤的小儿患者尚未确定安全性和有效性。
有关其他注意事项,请参阅“警告”部分。
数据不可用
评论:
-该药物的成分与蛋白质高度结合;通过透析进行大量清除的可能性不大。
行政建议:
-在有抗逆转录病毒疗法经验的患者中开始使用此药之前,请先进行HIV基因型测试。如果无法进行HIV基因型检测,则仅在未使用蛋白酶抑制剂的患者中使用此药;请勿用于有蛋白酶抑制剂经验的患者。
-在开始使用这种药物之前,评估CrCl估计值(考比司他通过抑制肌酐的肾小管分泌而不影响实际肾小球功能来降低CrCl估计值);当与替诺福韦DF一起使用时,评估基线时估计的CrCl,尿葡萄糖和尿蛋白。
-与其他抗逆转录病毒药物联用。
-管理食物。
-在此药物之前1小时或之后2小时施用去羟肌苷。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。
储存要求:
-储存在20C至25C(68F至77F);允许在15C到30C(59F到86F)之间进行游览。
一般:
-每个固定剂量的组合片剂含cobicistat 150 mg和darunavir 800 mg。
监控:
-一般:抗逆转录病毒疗法经验丰富的患者的HIV基因型检测(开始治疗前)
-肝:适当的实验室测试(开始治疗之前和治疗期间);潜在的慢性肝炎,肝硬化或治疗前转氨酶升高的患者中的AST / ALT(在治疗过程中升高,尤其是在治疗的头几个月中升高)
-超敏性:已知磺胺过敏的患者(开始治疗后)
-代谢:患有肾功能不全或有肾功能不全风险的患者的血清磷(当与替诺福韦DF一起使用时)
-肾脏:估计的CrCl(开始治疗前);用于肾脏安全(如果血清肌酐比基线增加0.4 mg / dL以上);估计的CrCl,尿葡萄糖和尿蛋白(在基线时和治疗期间的常规[与替诺福韦DF一起使用时])
患者建议:
-阅读美国FDA批准的患者标签(患者信息)。
-定期将这种药物与食物一起服用;不要错过或跳过剂量,因为可能会产生抗药性。
-请勿在未咨询医生的情况下更改剂量或停止治疗。
-如果出现肝脏问题或严重的皮肤反应(包括但不限于严重的皮疹或发烧,全身不适,疲劳,肌肉/关节疼痛,水泡,口腔病变和/或结膜炎),请立即与医疗服务提供者联系发展。
-如有感染症状,立即通知医疗服务提供者。
已知共有531种药物与cobicistat / darunavir相互作用。
注意:仅显示通用名称。
Cobicistat / darunavir与酒精/食物有1种相互作用
与cobicistat / darunavir共有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |