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Corgard（nadolol）是一种合成的非选择性β-肾上腺素受体阻断剂，化学命名为1-（叔丁基-氨基）-3-[（5,6,7,8-四氢-顺式-6,7-二羟基-1 -萘基）氧基] -2-丙醇。结构式：

C 17 H 27 NO 4 MW 309.40

纳多洛尔是白色结晶性粉末。它易溶于乙醇，可溶于盐酸，微溶于水和氯仿，极微溶于氢氧化钠。

Corgard（萘多洛尔）可以口服20毫克，40毫克和80毫克片剂。非活性成分：微晶纤维素，着色剂（FD＆C蓝色2号），玉米淀粉，硬脂酸镁，聚维酮（20 mg和40 mg除外）和其他成分。

Corgard-临床药理学

Corgard（纳多洛尔）是一种非选择性的β-肾上腺素受体阻滞剂。临床药理学研究通过显示（1）休息和运动时心率和心输出量降低，（2）休息和运动时收缩压和舒张压降低，（3）异丙肾上腺素诱发心动过速，以及（4）反射性直立性心动过速减少。

Corgard（nadolol）专门与β-肾上腺素受体激动剂竞争可用的β受体位点；它抑制均位于主要是在心肌所述β--1受体且β2个受体主要位于在支气管和血管肌肉组织，抑制变时，正性肌力，和血管扩张反应对β-肾上腺素能刺激成比例。 Corgard没有内在的拟交感神经活性，与某些其他β-肾上腺素能阻断剂不同，纳多洛尔几乎没有直接的心肌抑制活性，并且没有麻醉药样的膜稳定作用。动物和人体研究表明，org鱼会减慢窦速度并降低房室传导。在狗中，相对于血液和其他器官和组织中的纳多洛尔，脑中仅检测到极少量的纳多洛尔。根据辛醇/水分配系数确定，卡加德具有低亲脂性，这是某些β-受体阻滞剂的特征，与这些剂穿过血脑屏障的程度有限，它们在脑中的低浓度和低发生率有关中枢神经系统相关的副作用。

在对照的临床研究中，已显示40至320 mg / day剂量的Corgard（纳多洛尔）可同时降低站立和仰卧血压，这种作用在给药后约24小时持续存在。

β-肾上腺素能受体阻滞剂的降压作用机制尚未建立。但是，可能涉及的因素包括：（1）儿茶酚胺在周围（非CNS）肾上腺素能神经元部位（尤其是心脏）的竞争性拮抗作用，导致心输出量降低；（2）导致中枢性交感神经流出减少的中枢作用。 （3）阻止负责肾素从肾脏释放的β-肾上腺素能受体的抑制，从而抑制肾素的分泌。

尽管纳多洛尔疗法可降低心输出量和动脉压，但肾脏血流动力学稳定，同时可保持肾血流量和肾小球滤过率。

通过阻止儿茶酚胺引起的心率，心肌收缩的速度和程度以及血压的升高，Corgard（纳多洛尔）通常可以在任何给定的努力水平下降低心脏的氧气需求量，从而使它对许多长期使用的患者有用。心绞痛的长期管理。另一方面，纳多洛尔可通过增加左心室纤维长度和舒张末期压力来增加需氧量，特别是对于心力衰竭患者。

尽管β-肾上腺素受体阻滞剂可用于治疗心绞痛和高血压，但在某些情况下，交感刺激至关重要。例如，在心脏严重受损的患者中，适当的心室功能可能取决于交感神经驱动。 β-肾上腺素能阻滞可能会阻止交感神经活动对传导的必要促进作用，从而加重房室传导阻滞。 Beta 2-肾上腺素能阻滞通过干扰支气管痉挛患者的内源性肾上腺素能支气管扩张剂活性而导致被动性支气管收缩，并且还可能干扰此类患者的外源性支气管扩张剂。

口服给药后纳多洛尔的吸收是可变的，平均约为30％。纳多洛尔的血清峰值浓度通常在口服后三到四小时内出现，胃肠道中食物的存在并不影响纳多洛尔的吸收速率或程度。血清中大约30％的纳多洛尔可逆地结合到血浆蛋白上。

与许多其他β-肾上腺素能阻断剂不同，纳多洛尔不会被肝脏代谢，并且会以不变的方式排泄，主要是通过肾脏排泄。

纳多洛尔的治疗剂量半衰期约为20至24小时，允许每天一次。由于纳多洛尔主要通过尿液排泄，因此其半衰期在肾衰竭中会增加（请参见注意事项，用法用量和用法）。肾功能正常的人，纳多洛尔的稳态血清浓度在六至九天内达到每天一次的剂量。由于吸收变化和个体反应性不同，因此必须通过滴定确定适当的剂量。

据报道，在冠心病患者突然停止使用β-肾上腺能阻滞剂治疗后，心绞痛加重，在某些情况下还出现心肌梗塞和心律不齐。在没有冠心病的患者中突然停用这些药物会导致短暂的症状，包括发抖，出汗，心pa，头痛和不适。已经提出了几种机制来解释这些现象，其中由于β受体数量的增加而增加了对儿茶酚胺的敏感性。

C的适应症和用法

心绞痛

Corgard（nadolol）用于长期治疗心绞痛患者。

高血压

Corgard（nadolol）用于治疗高血压，以降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。在许多药理学类别的抗高血压药物的对照试验中已经看到了这些益处，包括该药物主要所属的类别。没有对照试验表明可卡达降低风险。

高血压的控制应成为全面心血管风险管理的一部分，包括适当地控制血脂，控制糖尿病，抗血栓治疗，戒烟，运动和限制钠摄入量。许多患者需要多种药物才能达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，例如国家高血压教育计划的全国预防，检测，评估和治疗高血压联合委员会（JNC）的指南。

随机对照试验显示，来自各种药理学类别且作用机制不同的多种降压药可降低心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论，这是降低血压，而不是降低其某些药理特性。药物，这是造成这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管预后获益是降低中风风险，但也经常观察到心肌梗塞和心血管死亡率降低。

收缩压或舒张压升高会增加心血管疾病的风险，而在较高的血压下，每mmHg的绝对危险度增加更大，因此，即使是轻度降低严重的高血压也可以带来实质性的益处。在绝对风险不同的人群中，降低血压带来的相对风险降低是相似的，因此，相对于高血压独立处于较高风险中的患者（例如糖尿病或高脂血症患者），绝对收益更大。受益于更积极的治疗以降低血压目标。

一些抗高血压药对黑人患者的血压影响较小（如单一疗法），许多抗高血压药还具有其他批准的适应症和作用（例如，对心绞痛，心力衰竭或糖尿病肾病）。这些考虑因素可以指导治疗的选择。

Corgard（nadolol）可以单独使用，也可以与其他降压药（尤其是噻嗪类利尿剂）组合​​使用。

禁忌症

纳多洛尔禁用于支气管哮喘，窦性心动过缓和大于一级传导阻滞，心源性休克和明显的心力衰竭（请参阅警告）。

警告事项

心脏衰竭

交感神经刺激可能是充血性心力衰竭患者支持循环功能的重要组成部分，其被β受体阻滞剂的抑制作用可能会导致更严重的衰竭。尽管应避免在明显的充血性心力衰竭中避免使用β受体阻滞剂，但如有必要，可以谨慎地将β受体阻滞剂用于有失调史的患者，这些患者通常通过洋地黄和利尿剂得到了很好的补偿。 β-肾上腺素能阻断剂不会消除洋地黄对心肌的正性肌力作用。

在没有心衰史的患者中，在某些情况下继续使用β受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。因此，在出现心力衰竭的最初征兆或症状时，应对患者进行数字化和/或利尿剂治疗，并密切观察其反应，或停用纳多洛尔（如果可能，应逐渐停用）。

非过敏性支气管痉挛（例如，慢性支气管炎，肺气肿）

一般不应接受β受体阻滞剂的支气管疾病患者。纳多洛尔应谨慎，因为它可能会阻止通过β2个受体的内源性或外源性儿茶酚胺刺激所产生的支气管扩张给药。

大手术

大手术前不应常规撤消长期给予β受体阻滞剂的治疗；然而，心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉和手术程序的风险。

糖尿病和低血糖

β-肾上腺素能阻滞可预防急性低血糖的先兆体征和症状（例如心动过速和血压变化）的出现。这对于不稳定的糖尿病患者尤其重要。 β-受体阻滞剂还可以减少因高血糖而引起的胰岛素释放。因此，可能有必要调整抗糖尿病药的剂量。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻滞可能掩盖某些甲亢的临床体征（例如心动过速）。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理，以免突然撤消可能引起甲状腺风暴的β-肾上腺素能阻滞剂。

预防措施

肾功能受损

肾功能不全的患者应谨慎使用那多洛尔（见剂量和用法）。

给患者的信息

应警告患者，尤其是那些有冠状动脉供血不足的患者，在没有医师的建议的情况下，请注意不要中断或终止纳多洛尔治疗。虽然心脏衰竭在适当选择的患者很少出现，患者被应建议β-肾上腺素能阻断剂在第一个迹象或即将发生的故障的症状咨询医生治疗。如果意外漏服剂量，也应告知患者正确的疗程。

药物相互作用

当同时给药时，以下药物可能与β-肾上腺素受体阻断剂发生相互作用：

麻醉剂，通过全身麻醉引起的低血压一般-exaggeration（见警告，大手术）。

抗糖尿病药（口服药物和胰岛素）-低血糖或高血糖；相应地调整抗糖尿病药的剂量（请参阅警告，糖尿病和低血糖症）。

消耗儿茶酚胺的药物（例如利血平）-加成作用；密切监测低血压和/或过度心动过缓的证据（例如眩晕，晕厥，体位性低血压）。

洋地黄苷-洋地黄苷和β受体阻滞剂均会减慢房室传导并降低心率。并用可能增加心动过缓的风险。

对过敏反应治疗的反应-在服用β受体阻滞剂的同时，对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对意外，诊断或治疗的反复攻击更具反应性。此类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

致癌，诱变，生育力受损

在对小鼠，大鼠和狗进行的慢性口服毒理学研究（一到两年）中，纳多洛尔没有产生任何明显的毒性作用。在为期两年的对大鼠和小鼠的口腔致癌研究中，纳多洛尔未产生任何赘生性，肿瘤前或非肿瘤性病理病变。在大鼠的生育力和一般生殖性能研究中，纳多洛尔未引起任何不良影响。

怀孕

在使用纳多洛尔进行的动物生殖研究中，在兔子中发现了胚胎和胎儿毒性的证据，但在大鼠或仓鼠中却没有发现，其剂量是人类最大指示剂量的5至10倍（以mg / kg为基础）。在任何这些物种中均未观察到致畸潜力。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。纳多洛尔仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险时才应在怀孕期间使用。母亲分娩时接受纳多洛尔的新生儿表现出心动过缓，低血糖和相关症状。

护理母亲

纳多洛尔从人乳中排出。由于可能会对哺乳婴儿产生不利影响，因此应考虑到卡加德（那多洛尔）对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停止治疗。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

大多数不良反应都是轻度和短暂的，很少需要停药。

心血管的

心率通常低于每分钟60次心动过缓，通常每100例患者中有2人发现心率低于每分钟40次心跳和/或有症状的心动过缓。周围血管功能不全的症状，通常是雷诺型，在100名患者中大约有2名出现。每100名患者中约有1名发生心脏衰竭，低血压和节律/传导障碍。一级和三级心脏传导阻滞的单例报道。增强AV阻滞是β受体阻滞剂的已知作用（另请参见CONTRAINDICATIONS ， WARNINGS和PRECAUTIONS ）。

中枢神经系统

据报道，约有100名患者中有2名出现头晕或疲劳。感觉异常，镇静和行为改变已分别在1000例患者中有6例得到了报道。

呼吸道

据报道，约有1000名患者中有1名支气管痉挛（见禁忌症和警告）。

胃肠道

在1000例患者中，有1-5例报告了恶心，腹泻，腹部不适，便秘，呕吐，消化不良，厌食，腹胀和肠胃气胀。

杂

在1000例患者中，有1-5例报告了以下各项：皮疹；瘙痒头痛;口腔，眼睛或皮肤干燥；阳ot或性欲减退；面部肿胀;体重增加;言语不清;咳嗽;鼻塞;出汗;耳鸣;模糊的视野。可逆性脱发的报道很少。

据报道，服用纳多洛尔和/或其他β-肾上腺能阻滞剂的患者出现以下不良反应，但尚未发现与纳多洛尔有因果关系。

中枢神经系统

可逆性精神抑郁症发展为卡塔尼亚；视觉障碍；幻觉;一种急性可逆综合症，其特征是时间和地点迷失方向，短期记忆力减退，感觉不佳，感觉乌云密布，神经心理测量学表现下降。

胃肠道

肠系膜动脉血栓形成；缺血性结肠炎肝酶升高。

血液学

粒细胞缺乏症血小板减少性或非血小板减少性紫癜。

过敏的

发烧并伴有疼痛和喉咙痛；喉痉挛;呼吸窘迫。

杂

天疱疮皮疹;嗜铬细胞瘤患者的高血压反应；睡眠障碍；佩罗尼氏病。

纳多洛尔尚未报道与β-受体阻滞剂普萘洛尔相关的眼黏膜皮肤综合症。

要报告可疑的不良反应，请致电1-866-916-0581与US WorldMeds联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch 。

过量

纳多洛尔可以通过血液透析从全身循环中去除。

除洗胃外，还应酌情采取以下措施。在确定矫正治疗的持续时间时，必须注意纳多洛尔作用的持续时间长。

过度心动过缓

服用阿托品（0.25至1.0毫克）。如果对迷走神经阻滞没有反应，请谨慎使用异丙肾上腺素。

心脏衰竭

管理洋地黄苷和利尿剂。据报道，胰高血糖素在这种情况下也可能有用。

低血压

施用升压药，例如肾上腺素或左肾上腺素。 （有证据表明肾上腺素可能是首选药物。）

支气管痉挛

给予β2刺激剂和/或茶碱衍生物。

org粉剂量和给药

剂量必须个性化。 Corgard（NADOLOL）可以不考虑进餐而进行管理。

心绞痛

通常的初始剂量是每天一次40毫克卡加德（纳多洛尔）。剂量可以3至7天的间隔逐渐以40至80 mg的增量增加，直到获得最佳的临床反应或明显的心率减慢。通常的维持剂量是每天一次40或80毫克。每天可能需要多达160或240毫克的剂量。

尚未确定每天超过240毫克剂量的心绞痛的有用性和安全性。如果要中断治疗，请在一到两周内逐渐减少剂量（请参阅警告）。

高血压

无论是单独使用还是在利尿剂治疗中使用，通常的初始剂量是每天一次40毫克卡加德（纳多洛尔）。剂量可以40至80 mg的增量逐渐增加，直到实现最佳血压降低。通常的维持剂量是每天一次40或80毫克。可能需要每天服用一次达240或320 mg的剂量。

肾功能衰竭的剂量调整

吸收的纳多洛尔主要通过肾脏排泄，尽管确实会消除非肾功能，但对于肾功能不全的患者，必须调整剂量。建议以下剂量间隔：

如何提供org子

org粉（Nadolol Tablets USP）每瓶100瓶，具有以下优点：

20毫克片剂（ NDC 27505-100-01），印有Corgard 20
40毫克片剂（ NDC 27505-101-01），印有Corgard 40
80 mg片剂（ NDC 27505-102-01），印有Corgard 80

所有平板电脑均经过评分（二等分线），容易折断。 USWM印在等分线上方。

存储

室温保存；避免过热。避光。保持瓶子密闭。

发行人：US WorldMeds，LLC
肯塔基州路易斯维尔40241

MS-04155

修订的10/2019

主要显示面板-20毫克片剂瓶标签

NDC 27505-100-01

美国WorldMeds公司®

卡达德®
（纳多洛尔片，美国药典）

20毫克

100片
仅Rx

主要显示面板-40毫克片剂瓶标签

NDC 27505-101-01

美国WorldMeds公司®

卡达德®
（纳多洛尔片，美国药典）

40毫克

100片
仅Rx

主要显示面板-80毫克片剂瓶标签

NDC 27505-102-01

美国WorldMeds公司®

卡达德®
（纳多洛尔片，美国药典）

80毫克

100片
仅Rx