常用品牌名称

在美国

• SandIMMUNE

可用的剂型：

• 解

治疗类别：免疫抑制剂

药理类别：钙调神经磷酸酶抑制剂

环孢霉素的用途

环孢素注射液与类固醇药物一起使用，可防止机体排斥移植的器官（例如肾脏，肝脏或心脏）。它属于一组被称为免疫抑制剂的药物。

当患者接受器官移植时，人体的白细胞将试图摆脱（拒绝）移植的器官。环孢菌素通过抑制免疫系统来防止白细胞试图摆脱移植器官而发挥作用。

环孢霉素是一种非常强的药物。它可能会导致非常严重的副作用，例如高血压，肾脏问题或肝脏问题。它还可能会降低人体抵抗感染的能力。您和您的医生应该讨论环孢菌素的好处以及使用它的风险。

环孢霉素只能在医生的指导下或在医生的直接指导下服用。

使用环孢霉素前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于环孢菌素，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否对环孢霉素或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中尚未进行年龄与环孢素注射液作用的关系的适当研究。但是，迄今为止，尚未记录任何儿科特定问题。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题，这些问题会限制环孢素注射液在老年人中的使用。但是，老年患者更可能患有高血压或与年龄有关的肾脏，肝脏或心脏问题，这可能需要谨慎，并需要调整接受环孢素注射剂的患者的剂量。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受环孢霉素时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下所列药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议将环孢霉素与以下任何药物一起使用。您的医生可能会决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 波森坦
• 秋水仙碱
• 决奈达隆
• Elagolix
• 依格司他
• 格雷佐韦
• 乐卡地平
• 米非司酮
• 匹伐他汀
• 辛伐他汀
• 西他森坦

通常不建议将环孢霉素与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 阿库鲁替尼
• 醋氯芬酸
• 醋乙酰胺
• 阿法替尼
• 阿列法西普
• 紫花苜蓿
• 阿芬太尼
• 阿里斯基伦
• 氨if啶
• 氨氯地平
• 安托美汀·瓜西尔
• 阿司匹林
• 阿托伐他汀
• 卡尔梅特芽孢杆菌和游击苗活疫苗
• 苯氢可酮
• 贝曲沙班
• 黑升麻
• 博舒替尼
• 布里格替尼
• 溴芬酸
• 布非昔马克
• 丁丙诺啡
• 安非他酮
• 卡马西平
• 卡泊芬净
• 塞来昔布
• 色瑞替尼
• 头孢伐他汀
• 胆酸
• 胆碱水杨酸酯
• 氯尼辛
• 考比司他
• 可待因
• 康尼伐坦
• 克唑替尼
• 环磷酰胺
• 达比加群酯
• 达沙布韦
• fla
• 登革热四价疫苗
• 右布洛芬
• 右酮洛芬
• 双氯芬酸
• 双氟尼醛
• 二氢可待因
• 地尔硫卓
• 白喉类毒素，吸附
• 双吡酮
• 多潘立酮
• 多奈哌齐
• 阿霉素
• 盐酸阿霉素脂质体
• Droxicam
• 依法韦伦茨
• Elexacaftor
• 依拉西多林
• 恩哥拉非尼
• 恩替替尼
• 恩杂鲁胺
• 厄达菲替尼
• 依托多拉克
• 乙草胺
• 依托泊苷
• 依托昔布
• 依他韦
• 费比纳克
• 非洛地平
• 非诺洛芬
• 芬太尼
• 非那丁醇
• 非帕宗
• 氟他汀
• 氟康唑
• 氟草酸
• 氟比洛芬
• 膦甲酸酯
• 扶正剂
• 格列卡韦
• 乙型流感嗜血杆菌疫苗
• 灭活的甲型肝炎疫苗
• 氢可酮
• 依鲁替尼
• 布洛芬
• 布洛芬赖氨酸
• 消炎痛
• 英夫利昔单抗
• 流感病毒疫苗
• 硫酸异氟康唑鎓
• 伊曲康唑
• 依伐卡托
• 依夫西尼布
• 酮洛芬
• 酮咯酸
• 兰瑞肽
• 利福米林
• 莱特莫维尔
• 罗拉替尼
• 氯诺昔康
• 洛伐他汀
• 洛索洛芬
• Lumacaftor
• 鲁米拉昔布
• 莱姆病疫苗（重组OspA）
• 麻疹病毒活疫苗
• 甲氯芬酸钠
• 甲芬那酸
• 美洛昔康
• 脑膜炎球菌疫苗
• 哌替啶
• 美沙酮
• 甲氧氯普胺
• 灭氟灵
• 吗啡
• 硫酸吗啡脂质体
• 流行性腮腺炎病毒疫苗
• 麦考酚酸
• 萘丁美酮
• 纳夫西林
• 萘普生
• 尼帕芬那
• 奈拉替尼
• 网友
• 尼卡地平
• 尼氟酸
• 尼美舒利
• 尼美舒利β-环糊精
• 奥贝胆酸
• 奥曲肽
• 奥拉帕里布
• 奥比他韦
• 奥沙普嗪
• 羟考酮
• 羟苯乙酮
• 帕瑞昔布
• 帕瑞他韦
• 帕唑帕尼
• 喷他佐辛
• 培哚普利
• 百日咳疫苗
• 苯丁酮
• 比布那他韦
• 酮洛芬
• 哌喹
• 吡罗昔康
• 匹克酮
• 瘟疫疫苗
• 肺炎球菌疫苗，白喉结合物
• 肺炎球菌疫苗多价
• 脊髓灰质炎病毒活疫苗
• 泊沙康唑
• 普伐他汀
• 普罗格他新
• 丙酸
• 丙草酮
• 丙草酮
• 吡嗪酰胺
• 狂犬病疫苗
• 雷诺嗪
• 红色酵母米
• 瑞芬新
• 核糖体
• 利福布汀
• 利福平
• 利托那韦
• 罗非昔布
• 罗苏伐他汀
• 轮状病毒活疫苗
• 风疹病毒活疫苗
• 水杨酸
• 盐酸盐
• 西洛多辛
• 西美普韦
• 天花疫苗
• 水杨酸钠
• Sonidegib
• 圣约翰草
• 舒芬太尼
• 磺吡嗪
• 苏林达克
• 他克莫司
• 特拉普韦
• 泰利霉素
• 替诺昔康
• 破伤风类毒素
• 特扎卡福特
• 噻苯丙酸
• 托法替尼
• 甲苯磺酸
• 托美汀
• 托伐普坦
• 托泊替康
• 曲马多
• 伤寒疫苗，活
• 伐地昔布
• 水痘病毒活疫苗
• 威尼托克斯
• 维拉唑酮
• 长春新碱
• 长春新碱硫酸盐脂质体
• 伏立康唑
• Voxelotor
• 伏昔拉韦
• 黄热病疫苗
• 扎努布鲁替尼
• 带状疱疹疫苗

与以下任何一种药物一起使用环孢霉素可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 乙酰唑胺
• 别嘌醇
• Ambrisentan
• 胺碘酮
• 两性霉素B
• 两性霉素B胆固醇硫酸盐复合物
• 两性霉素B脂质复合物
• 两性霉素B脂质体
• 安普那韦
• 博西泼韦
• 溴隐亭
• 氯霉素
• 氯喹
• 西咪替丁
• 环丙沙星
• 西沙必利
• 克拉霉素
• 可乐定
• 科尔塞维兰
• 达福普汀
• 达那唑
• 去氧孕烯
• Dienogest
• 地高辛
• 地红霉素
• 屈螺酮
• 红霉素
• 环戊酸雌二醇
• 戊酸雌二醇
• 乙炔雌二醇
• 乙二醇二乙酸酯
• 依托孕酮
• 依泽替米贝
• 法莫替丁
• 非诺贝特
• 氟伏沙明
• 福沙那韦
• 磷苯妥英
• 速尿
• 格列吡嗪
• 格列本脲
• 亚胺培南
• 茚地那韦
• 沙霉素
• 酮康唑
• 左炔诺孕酮
• 醋酸甲羟孕酮
• 美司他醇
• 甲氨蝶呤
• 甲基泼尼松龙
• 甲硝唑
• 米贝地尔
• 咪达唑仑
• 莫卡霉素
• 莫达非尼
• 霉酚酸酯
• 奈法唑酮
• 奈非那韦
• 奈韦拉平
• 诺瑞斯特罗汀
• 炔诺酮
• 诺氟沙星
• 不孕
• 孕烯醇
• 氧嘌呤醇
• 苯妥英
• 普罗布考
• 普罗帕酮
• 奎宁
• 奎奴普丁
• 瑞格列奈
• 利福喷丁
• 沙奎那韦
• 磺胺嘧啶
• 柳氮磺吡啶
• 特比萘芬
• 妥布霉素
• 托特罗定
• 曲格列酮
• 维拉帕米
• 华法林

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响环孢霉素的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 对聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor®EL）的过敏-不应在这种情况下使用。

• 贫血或
• 出血问题或
• 脑疾病（例如脑病）或
• 癌症或
• 眼睛或视觉问题（例如乳头水肿）或
• 高钾血症（血液中的高钾）或
• 高血压（高血压）或
• 高尿酸血症（血液中尿酸过多）或
• 肾脏疾病或
• 肝病或
• 癌前皮肤变化或
• 癫痫发作，历史或
• 血小板减少症（血小板数量少）—请谨慎使用。可能会使这些情况恶化。 。

• 高血压（高血压）或
• 低胆固醇血症（血液中的胆固醇低）或
• 低镁血症（血液中的镁含量低）—可能会增加脑病的风险。

• 感染-可能会降低人体抵抗感染的能力。

正确使用环孢霉素

护士或其他训练有素的卫生专业人员会给您环孢菌素。环孢菌素是通过一根静脉中的一根针头给药的。

环孢素通常在器官移植前4到12小时服用。然后，您的医生将把您切换到Sandimmune®的口服（经口）形式。

使用环孢霉素时的注意事项

在您接受环孢霉素治疗时，请医生仔细检查非常重要。这将使您的医生查看该药是否正常工作，并决定是否应继续服用该药。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。

环孢菌素可能引起严重的过敏反应，称为过敏反应。过敏反应可能会危及生命，需要立即就医。此反应最严重的征兆是非常快速或不规则的呼吸，喘着粗气，喘息或昏厥。其他体征可能包括面部皮肤的颜色变化，非常快速但不规则的心跳或脉搏，皮肤上的蜂巢状肿胀，面部潮红，眼睑或眼睛周围的浮肿或肿胀。如果出现这些副作用，请立即获得紧急帮助。

如果您有以下任何症状，请立即咨询医生：尿液中的血液，排尿频率或尿量的变化，呼吸困难，嗜睡，口渴，食欲不振，恶心或呕吐或食欲肿胀。脚或小腿或无力。这些可能是严重肾脏问题的症状。

服用环孢霉素时可能会发生高钾血症（血液中的高钾）。如果您有以下症状，请立即告诉医生：腹痛或胃痛，意识混乱，呼吸困难，心律不齐，恶心或呕吐，神经质，手脚或嘴唇麻木或刺痛，呼吸急促，无力或腿沉重。在未事先咨询医生的情况下，请勿使用含钾的补品或盐替代品。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

环孢菌素可能会增加患皮肤癌或淋巴系统癌（淋巴瘤）的风险。如果您担心这种风险，请咨询您的医生。

环孢菌素可能会增加感染的风险。服用环孢霉素时，避免靠近患病的人。经常洗手。在开始使用环孢菌素之前，请告诉医生您是否有任何感染。告诉您的医生，您是否曾经感染过无法消失的病毒，或者感染不断复发。

环孢菌素可能会增加发生罕见和严重病毒感染的风险，例如进行性多灶性白质脑病（PML）和多瘤病毒相关性肾病（PVAN）。 BK病毒可能会影响肾脏的工作方式，并导致移植肾衰竭。如果症状不止一种，请立即咨询医生：流血的尿液，尿频或尿量减少，口渴，食欲不振，腰背或侧痛，恶心，面部，手指肿胀，或小腿，呼吸困难，异常疲倦或虚弱，呕吐或体重增加。

在您使用环孢霉素治疗期间，以及在停止使用环孢霉素治疗后，未经医生许可，不得进行任何免疫接种（疫苗） 。环孢菌素会降低您的身体抵抗力，并且您可能会获得免疫原本可以预防的感染。但是，接受某些免疫预防疾病可能特别重要。此外，居住在您家中的其他人不应接种口服脊髓灰质炎疫苗，因为他们有可能将脊髓灰质炎病毒传染给您。另外，请避免最近服用口服脊髓灰质炎疫苗的人。不要靠近他们，也不要与他们呆在一起很长时间。如果您不能采取这些预防措施，则应考虑佩戴覆盖鼻子和嘴巴的防护口罩。

在某些患者（通常是年轻患者）中，开始使用环孢霉素治疗后不久可能会出现牙龈压痛，肿胀或出血。仔细定期地刷牙和用牙线清洁牙齿，并按摩牙龈可能有助于预防这种情况。定期去看牙医清洁牙齿。如果您对如何护理牙齿和牙龈有任何疑问，或者是否发现牙龈有任何压痛，肿胀或出血，请咨询您的医生或牙医。

葡萄柚和葡萄柚汁可通过增加体内环孢素的含量来增强环孢素的作用。接受环孢菌素时，您不应吃西柚或喝西柚汁。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）和草药（例如圣约翰草）或维生素补充剂。

环孢霉素的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 黑色，柏油样凳子
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 尿液混浊
• 咳嗽
• 黑尿
• 尿量减少或尿液浓缩能力降低
• 食欲下降
• 头晕
• 发热
• 头痛
• 瘙痒
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 敲打耳朵
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 气促
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 牙龈出血
• 尿液中的血液
• 呕血
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 抽搐
• 吞咽困难
• 麻疹
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 严重或持续的胃痛
• 胸闷
• 劳累呼吸困难

罕见

• 肿
• 胸部不适
• 便秘
• 尿液变黑
• 嘶哑
• 消化不良
• 下背部或侧面疼痛
• 盗汗
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 出汗
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

发病率未知

• 背疼
• 睡意
• 头痛，剧烈和跳动
• 肌肉痉挛（手足抽搐）或抽搐

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部不适
• 牙龈出血，变软或肿大
• 皮肤上的斑点
• 增加头发生长，尤其是在脸上
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 丘疹
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 指甲脆
• 胸部或腹部有灼热感
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 抽筋
• 排出或过度撕裂
• 温暖的感觉
• 听力损失
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 减肥

罕见

• 模糊或视力丧失
• 灰心
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 恐惧或紧张
• 感到悲伤或空虚
• 光晕
• 易怒
• 关节痛
• 失去兴趣或愉悦
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 管视角
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 弱点
• 减肥

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

普遍报道的环孢霉素的副作用包括：多毛症，高血压，血尿素氮增加，血清肌酐增加，肾毒性和震颤。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于环孢素：口服胶囊，口服胶囊液灌装，口服液

其他剂型：

• 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，环孢菌素还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环孢霉素时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 背疼
• 黑色，柏油样凳子
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 尿液混浊
• 咳嗽
• 黑尿
• 尿量减少或尿液浓缩能力降低
• 食欲下降
• 头晕
• 睡意
• 发热
• 头痛
• 头痛，剧烈和跳动
• 瘙痒
• 食欲不振
• 肌肉痉挛（手足抽搐）或抽搐
• 恶心和呕吐
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 敲打耳朵
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 气促
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 牙龈出血
• 尿液中的血液
• 呕血
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 抽搐
• 吞咽困难
• 麻疹
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 严重或持续的胃痛
• 胸闷
• 劳累呼吸困难

罕见

• 肿
• 胸部不适
• 便秘
• 尿液变黑
• 嘶哑
• 消化不良
• 下背部或侧面疼痛
• 盗汗
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 出汗
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

不需要立即就医的副作用

环孢霉素的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部不适
• 牙龈出血，变软或肿大
• 皮肤上的斑点
• 增加头发生长，尤其是在脸上
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 青春痘
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 指甲脆
• 胸部或腹部有灼热感
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 抽筋
• 排出或过度撕裂
• 温暖的感觉
• 听力损失
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 减肥

罕见

• 模糊或视力丧失
• 灰心
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 恐惧
• 感到悲伤或空虚
• 光晕
• 易怒
• 关节痛
• 失去兴趣或愉悦
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 管视角
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 弱点
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于环孢素：复方散剂，注射液，口服胶囊，口服液，口服液

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（26％）

常见（1％至10％）：潮红，心律不齐，紫癜，心音异常，心力衰竭，周围性缺血

罕见（少于0.1％）：高血压伴有积水和抽搐（主要在儿童中），胸痛，心肌梗塞^[参考]

肾移植术后约50％的患者和大多数心脏移植患者发生高血压，通常为轻度至中度。 ^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少症

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，贫血

罕见（小于0.1％）：溶血性尿毒症综合征，微血管性溶血性贫血

未报告频率：血栓性微血管病，血栓性血小板减少性紫癜，血小板/出血/凝血障碍，红细胞疾病^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：对感染，败血病，脓肿，全身性真菌感染，局部或全身性感染（病毒，细菌，真菌，寄生虫），巨细胞病毒，伤口和皮肤感染，蜂窝织炎，毛囊炎，单纯疱疹，带状疱疹

未报告频率：与JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）（有时是致命的），多瘤病毒相关的肾病（PVAN），导致移植片丢失的BK病毒^[参考]

先前存在的感染可能会加重，多瘤病毒感染的再激活可能导致多瘤病毒相关性肾病（PVAN）或JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）；据报道有严重和/或致命的后果。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛，肌肉痉挛，肌肉疼痛

罕见（少于0.1％）：肌肉无力，肌病，关节痛，刺痛

未报告频率：下肢疼痛，关节痛，骨折，滑囊炎，关节脱位，僵硬，滑膜囊肿，肌腱疾病^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎，视力障碍，视力异常，白内障，眼痛

非常罕见（少于0.01％）：视盘水肿（包括视神经损害继发于良性颅内高压的视乳头水肿） ^[Ref]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高脂血症

常见（1％至10％）：高血糖，低血糖，厌食，高尿酸血症，高钾血症，低镁血症，糖尿病

稀有（小于0.1％）：体重减轻，体重增加^[参考]

在服用这种药物时出现抽搐的一些患者中有低镁血症的报道。尽管在正常受试者中进行的镁耗竭研究表明，低镁血症与神经系统疾病有关，但多种因素，包括高血压，高剂量甲基强的松龙，低胆固醇血症以及与该药高血浆浓度相关的肾毒性似乎与神经毒性有关。 ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁，失眠

罕见（0.1％至1％）：精神错乱，嗜睡，沮丧，迷失方向，反应力下降，躁动，视觉幻觉

稀有（少于0.1％）：焦虑

未报告频率：性欲下降^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（21％）

常见（1％至10％）：排尿困难，排尿次数多，潮热

罕见（少于0.1％）：血尿，女性乳房发育

未报告频率：BUN增加，尿液异常，夜尿，多尿症^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能异常，胆红素血症

未报告的频率：肝毒性（例如胆汁淤积，黄疸，肝炎，肝衰竭[有时致命]）

上市后报告：胆汁淤积^[参考]

肿瘤的

未报告频率：淋巴瘤或淋巴增生性疾病和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤），乳腺纤维腺病^[参考]

恶性肿瘤的频率随治疗强度和疗程的延长而增加，可能致命。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：肺炎，支气管炎，咳嗽，呼吸困难，咽炎，鼻炎，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.01％至0.1％）：呼吸窘迫综合征

未报告频率：支气管痉挛^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳，发热

常见（1％至10％）：嗜睡，疼痛，严峻，不适

罕见（0.1％至1％）：听力下降，耳鸣

稀有（小于0.1％）：虚弱

未报告的频率：耳聋，味觉变态^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：震颤（12％），头痛，手脚灼热感（通常在治疗的第一周）

常见（1％至10％）：抽搐，感觉异常，头晕，感觉异常，感觉不足，神经病，眩晕

罕见（0.1％至1％）：脑病（包括后方可逆性脑病综合征[PRES]，表现为惊厥，精神错乱，神志不清，反应性下降，躁动，失眠，视觉障碍，皮质盲，昏迷，昏迷和小脑性共济失调）

罕见（少于0.1％）：运动性多发性神经病

未报告频率：偏头痛^[参考]

肾的

非常常见（10％或更高）：肾功能不全（32％），肌酐升高

罕见（0.1％至1％）：肾功能衰竭（可能导致移植失败）

未报告频率：肾小球毛细血管血栓形成^[参考]

肾小球毛细血管血栓形成的病理变化类似于溶血尿毒综合征，包括肾微血管血栓形成，血小板纤维蛋白血栓阻塞肾小球毛细血管和传入小动脉，微血管性溶血性贫血，血小板减少和肾功能下降。当在移植后使用其他免疫抑制剂时，也观察到类似的发现。 ^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：多毛症（21％）

常见（1％至10％）：痤疮，肥大，指甲脆，脱发，脱发，大疱性勃起，皮肤溃疡，出汗增加，皮肤干燥

罕见（0.1％至1％）：过敏性皮疹，瘙痒

稀有（小于0.1％）：灼热感，色素沉着，盗汗^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：痛经，闭经，甲状腺肿

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育，白带增多

罕见（小于0.1％）：月经紊乱^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：牙龈增生，胃肠道不适（例如，恶心，呕吐，腹泻，腹痛/不适）

常见（1％至10％）：消化性溃疡，急性胰腺炎，胃炎，打ic，肠胃气胀，牙龈炎，口腔炎，口干，吞咽困难，吞尿，尿毒，食道炎，食道炎，舌炎，牙龈出血，唾液腺肿大，舌头疾病，牙齿异常，腹胀，角化病

罕见（少于0.1％）：胰腺炎，胃肠炎，无症状性高淀粉血症，胆结石病（伴有中度或重度肝毒性），便秘，口腔溃疡，上消化道出血，直肠出血^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应的预防

口服制剂（已修改） ：
注意：剂量取决于移植类型和配方；有关特定的剂量，请参阅本地协议。
-初始剂量：在移植前或术后4至12小时给予；初始剂量取决于器官和伴随的免疫抑制剂。
最近移植的患者：
-肾脏：口服9毫克/千克/天（正负3毫克/千克/天），分2次服用
-肝脏：8毫克/千克/天（正负4毫克/千克/天）口服，分2次服用
-心脏：7毫克/千克/天（正负3毫克/千克/天）口服，分2次服用
评论：
-该药物的初始剂量取决于移植的器官和方案中包括的其他免疫抑制剂。
-在新移植的患者中，初始口服剂量与未修饰制剂的初始口服剂量相同。
-根据排斥和耐受性滴定剂量。
-低剂量的修饰制剂可能足以维持治疗。
-最初建议使用肾上腺皮质类固醇的辅助疗法。咨询本地协议和/或制造商产品信息。

口服配方（未修改） ：
注意：此处提供的剂量仅供参考。具体剂量应咨询当地协议。临床实践中的剂量可能与制造商的标签有很大不同。与改性制剂相比，未改性制剂具有降低的生物利用度。改性和未改性的制剂不是生物等效的，并且在没有医师指导的情况下不能互换使用。
制造商推荐：
-初始剂量：移植前4至12小时口服15 mg / kg；尽管在大多数临床试验中使用的单剂量为14至18 mg / kg，但大多数临床医生倾向于使用该剂量表的低端。通常用于肾脏移植的初始剂量较低，范围为10至14 mg / kg /天
-维持剂量：术后每天继续最初的单日剂量，持续1至2周，然后以每周5％的比例逐渐减少至5至10 mg / kg /天的维持剂量；一些临床医生倾向于将某些肾脏移植患者的维持剂量降低至3 mg / kg /天，而排斥率没有明显上升

肠外配方：
-注意：剂量建议应咨询当地协议。
制造商建议的剂量：
-初始剂量：5至6 mg / kg /天，静脉注射（或口服剂量的三分之一），在移植前4至12小时内的2至6小时内输注单剂量
-维持剂量：术后5至6 mg / kg /天持续静脉注射，直到患者可以耐受胶囊或口服溶液为止
评论：
-由于有过敏反应的风险，应为无法服用口服制剂的患者保留静脉注射制剂。
-辅助类固醇疗法应与此药物一起使用。

用途：与肾上腺皮质类固醇同时使用可预防肾脏，肝脏和心脏同种异体移植器官的排斥反应，以及以前接受过其他免疫抑制剂治疗的患者的慢性排斥反应

类风湿关节炎的成人剂量

口服制剂（已修改） ：
-初始剂量：每天1.25毫克/公斤，每天2次；起效通常发生在4至8周之间
-滴定：如果在初始剂量（包括血清肌酐比基线高出30％）时发现获益不足且耐受性良好，则可在8周后和12周后将剂量增加0.5至0.75 mg / kg /天
-最大剂量：4毫克/千克/天，分2次口服；如果16周后仍未见获益，则应停止治疗
评论：
-水杨酸酯，非甾体类抗炎药和口服皮质类固醇可能会继续与此药物同时使用。
-应随时减少25％至50％的剂量以控制不良事件（例如，高血压，血清肌酐升高至比治疗前水平高30％）或明显的实验室异常。
-与氨甲蝶呤剂量（最高至15 mg /周）合用时，大多数患者可以3毫克/千克/天或更低的剂量用改良制剂治疗。

用途：用于严重的活动性类风湿关节炎，疾病对甲氨蝶呤没有足够的反应；这种药物可与甲氨蝶呤联用用于风湿性关节炎患者，这些患者对单独的甲氨蝶呤没有足够的反应

牛皮癣的成人剂量

口服制剂（已修改） ：
-初始剂量：每天1.25毫克/公斤，每天2次，持续至少4周
-滴定：如果在第4周观察到获益不足，并且在初始剂量下耐受性良好，则根据患者的反应，可以每2周间隔增加0.5 mg / kg /天的剂量。
-最大剂量：4毫克/公斤/天，分2次服用
-注意：低于2.5 mg / kg /天的剂量也可能有效。
评论：
-对于不良事件（例如高血压，血清肌酐升高大于或等于治疗前水平25％）或严重实验室异常，应随时减少25％至50％的剂量。如果降低剂量无效，请中止治疗。
-通常在2周内就会看到改善；稳定可能需要12到16周。
-如果在4 mg / kg /天或最大耐受剂量的6周后仍未获得满意的反应，请停止治疗。
-当患者看起来稳定时，应降低剂量，并以维持适当反应（不一定是完全反应）的最低剂量治疗患者。
-建议范围的下限剂量可有效维持60％的患者满意的反应。低于2.5 mg / kg /天的剂量也可能有效。
-大多数患者在停止治疗后将经历牛皮癣复发。
-牛皮癣患者的长期经验有限；因此，不建议超过一年的治疗。在牛皮癣的长期治疗中应考虑与其他治疗形式交替使用。

用途：适用于对至少一种全身疗法（例如PUVA，类维生素A或甲氨蝶呤）无反应的严重（即广泛和/或致残），顽固性，斑块状牛皮癣的非免疫妥协患者或接受其他全身疗法的患者禁忌或不能容忍

器官移植的常用儿科剂量-排斥反应的预防

儿童中可以使用与成人相同的剂量和给药方案，尽管在一些研究中，儿童需要并耐受的剂量要比成人高。请查阅制造商的产品信息/和/或本地协议。

口服制剂（已修改） ：
1岁以上：
注意：剂量取决于移植类型和制剂；有关特定的剂量，请参阅本地协议。
-初始剂量：在移植前或术后4至12小时给予；初始剂量取决于器官和伴随的免疫抑制剂。
最近移植的患者：
-肾脏：口服9毫克/千克/天（正负3毫克/千克/天），分2次服用
-肝脏：8毫克/千克/天（正负4毫克/千克/天）口服，分2次服用
-心脏：7毫克/千克/天（正负3毫克/千克/天）口服，分2次服用
评论：
-该药物的初始剂量取决于移植的器官和方案中包括的其他免疫抑制剂。
-在新移植的患者中，初始口服剂量与未修饰制剂的初始口服剂量相同。
-根据排斥和耐受性滴定剂量。
-低剂量的修饰制剂可能足以维持治疗。
-最初建议使用肾上腺皮质类固醇的辅助疗法。咨询本地协议和/或制造商产品信息。

口服配方（未修改） ：
6个月以上：
注意：此处提供的剂量仅供参考。具体剂量应咨询当地协议。临床实践中的剂量可能与制造商的标签有很大不同。与改性制剂相比，未改性制剂具有降低的生物利用度。改性和未改性的制剂不是生物等效的，并且在没有医师指导的情况下不能互换使用。
制造商推荐：
-初始剂量：移植前4至12小时口服15 mg / kg；尽管在大多数临床试验中使用的单剂量为14至18 mg / kg，但大多数临床医生倾向于使用该剂量表的低端。通常用于肾脏移植的初始剂量较低，范围为10至14 mg / kg /天
-维持剂量：术后每天继续最初的单日剂量，持续1至2周，然后以每周5％的比例逐渐减少至维持剂量5至10 mg / kg / day；一些临床医生倾向于将某些肾脏移植患者的维持剂量降低至3 mg / kg /天，而排斥率没有明显上升

肠外配方：
6个月以上：
-注意：剂量建议应咨询当地协议。
制造商建议的剂量：
-初始剂量：5至6 mg / kg /天，静脉注射（或口服剂量的三分之一），在移植前4至12小时内，在2至6小时内输注一次
-维持剂量：术后5至6 mg / kg /天持续静脉注射，直到患者可以耐受胶囊或口服溶液为止
评论：
-由于有过敏反应的风险，应为无法服用口服制剂的患者保留静脉注射制剂。
-辅助类固醇疗法应与此药物一起使用。

用途：与肾上腺皮质类固醇同时使用可预防肾脏，肝脏和心脏同种异体移植器官的排斥反应，以及以前接受过其他免疫抑制剂治疗的患者的慢性排斥反应

肾脏剂量调整

-类风湿关节炎或牛皮癣患者肾功能异常：禁忌
-必须对该药物的血液或血浆浓度进行仔细监测，以免加重肾功能不全。

肝剂量调整

-严重肝功能不全的患者可能需要减少剂量，以将血药浓度维持在建议的目标范围内
-由于肝病患者该药物的血浆清除率降低，应密切监测血浆或血液浓度，并在必要时进行剂量调整。

剂量调整

从移植患者的非修饰配方到修饰配方的转换：
-以与未修饰配方相同的日剂量开始修饰配方。调整改性制剂的剂量以达到转化前环孢素血谷浓度。吸收未经修饰的制剂的患者需要不同的给药策略
-应每5至7天监测一次血槽浓度，直到达到转换前的值。
-在转换后的头2个月内，应每2周监测一次血清肌酐和血压等参数。
-如果血谷浓度超出所需范围和/或安全性参数恶化，请相应调整改良制剂的剂量。
吸收未经修饰的制剂的移植患者差：
-相对于未经修饰制剂的口服剂量而言，血液谷浓度低于预期的患者可能吸收不良或不一致。
-转换为改良剂后，患者的环孢素浓度往往更高。由于转化为改良制剂后生物利用度的提高，环孢菌素血谷浓度可能超过目标范围。当以大于10 mg / kg / day的剂量将患者转为改良制剂时，应谨慎行事；剂量应根据谷浓度，耐受性和临床反应进行单独滴定。在该人群中，应更频繁地测量血槽浓度，每周至少两次（每天，如果初始剂量超过10 mg / kg /天），直到血浓度稳定为止。

请参阅“预防措施”部分中的黑匣子警告：未修改/修改的公式

预防措施

美国盒装警告：
-只有在全身免疫抑制治疗方面有经验的医生才能开这种药。
-应在具有实验室和支持性医疗资源的设施中对患者进行管理。
-负责维持治疗的医师应具有患者随访所需要的完整信息。
-免疫抑制剂可能会增加对感染和肿瘤形成的敏感性；移植患者免疫抑制程度的提高可能会使这一人群面临更大的风险。
-先前使用PUVA并在较小程度上接受甲氨蝶呤或其他免疫抑制剂，UVB，煤焦油或放射疗法治疗的牛皮癣患者，服用该药物时患皮肤恶性肿瘤的风险增加。
-该药可引起全身性高血压和肾毒性。风险随着剂量和治疗时间的增加而增加。肾功能不全，包括结构性肾损害，是环孢素的潜在后果，因此，在治疗期间必须监测肾功能。
未修改/修改的公式：
-未经修饰的制剂应与肾上腺皮质类固醇一起给药，而不与其他免疫抑制剂一起给药。免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加以及可能发生的淋巴瘤。
-与改性制剂相比，非改性制剂具有降低的生物利用度。
-在长期施用未修饰制剂期间环孢素的吸收是不稳定的。长时间服用该制剂的患者应定期监测环孢素的血药浓度，并应调整剂量，以避免因高浓度而引起的毒性以及由于药物吸收率低而引起的器官排斥。这在肝移植中尤其重要。
-未经修饰的制剂和经修饰的制剂不是生物等效的，并且在没有医师监督的情况下不能互换使用。
-与未修饰的制剂相比，修饰的制剂具有提高的生物利用度。对于给定的谷浓度，改性制剂的环孢菌素暴露量将大于未改性制剂的环孢素暴露量。如果将正在接受高剂量非修饰制剂的患者转换为修饰制剂，则应格外小心。服用改良剂的移植和类风湿关节炎患者应监测环孢素的血药浓度，以免因高浓度而引起毒性。应该对移植患者进行剂量调整，以最大程度地降低由于低浓度引起的器官排斥反应。

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

-尚未在小于1岁的移植患者中确定改良制剂的安全性和有效性。
-未修饰的制剂的安全性和有效性尚未在小于6个月的移植患者中确立。
-对于未成年人的类风湿性关节炎或牛皮癣，尚未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

透析和肾衰竭均不会明显改变该药物的清除率。

其他的建议

行政建议：
-口服制剂应分2次服用，并用一口水和完全吞咽的剂量服用。
-口服溶液应在给药前稀释并与水，橙汁，南瓜或苹果汁一起搅拌。测量设备不应与稀释剂接触，也不应用水，酒精或任何其他液体冲洗。可以用干燥的纸巾擦拭测量设备的外部。葡萄柚和葡萄柚汁不应该用作口服溶液的稀释剂，也不能在给药前一小时摄入，因为它会增加这种药物的生物利用度。

一般：
-IV配方中包含的聚氧乙烯化蓖麻油会导致PVC中的邻苯二甲酸酯剥离。
-在开始治疗之前，应清除活动性单纯疱疹感染。
-IV剂量约为推荐口服剂量的三分之一。
-不建议在该药物的不同口服制剂之间转移或切换；但是，如果必须进行替代，建议适当监测药物的血液水平，血清肌酐水平和血压。
-改性制剂和非改性制剂不是生物等效的，不能互换使用。

患者建议：
-应告知患者，任何制剂的更改均应谨慎进行，并且只能在医师的监督下进行，因为这可能会导致需要更改剂量。
-应当告知患者在接受这种药物时必须进行重复实验室检查。
-应给患者谨慎的剂量指导，告知其在怀孕期间的潜在风险，并告知其增生的风险增加。
-使用口服溶液及其附带的注射器进行剂量测量的患者应注意不要在使用前或使用后冲洗注射器。通过任何方式将水引入产品中都会引起剂量变化。