达格列净和沙格列汀

什么是达格列净和沙格列汀？

Dapagliflozin和saxagliptin是与饮食和运动结合使用的组合药物，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

Dapagliflozin和saxagliptin也可用于降低患有心脏病的2型糖尿病成年人因心脏病发作，中风或心力衰竭而死亡的风险。

达格列净和沙格列汀不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病性酮症酸中毒。

达格列净和沙格列汀也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用这种药物。

服用达格列净和沙格列汀会使您脱水，这可能会导致您感到虚弱或头晕（尤其是您站起来时）。

如果您有胰腺炎的征兆，例如上腹部剧烈疼痛扩散到背部（有或没有呕吐），请停止服用这种药物并立即致电医生。

达格列净可导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

在服药之前

如果您有以下情况，则不应使用dapagliflozin和saxagliptin：

• 严重肾脏疾病（或正在透析）；要么

• 服用达格列净或沙格列汀后有严重过敏或皮肤反应的病史。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;

• 糖尿病酮症酸中毒;

• 肝病;

• 膀胱癌;

• 膀胱感染或其他排尿问题；

• 胰腺问题，包括手术；

• 胆结石

• 高甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）；

• 酗酒;

• 如果您的饮食习惯低盐；要么

• 如果您年满65岁。

如果怀孕，请按照医生的指示使用dapagliflozin和saxagliptin 。怀孕期间血糖控制非常重要，每个孕期您的剂量需求可能会有所不同。

在怀孕的中期或中期，您不应该使用这种药物。

您不应该在使用这种药物时母乳喂养。

达格列净和沙格列汀未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用达格列净和沙格列汀？

在使用这种药物治疗之前和期间，可能需要检查您的肾脏功能。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

您可以在有或没有食物的情况下服用此药。

如果您因呕吐或腹泻而生病，比平时少吃些食物或多喝水或出汗比平时多，请致电医生。

您的血糖需要经常检查，您可能还需要测试尿液中酮的水平。达格列净可导致危及生命的酮症酸中毒（血液中酸过多）。即使您的血糖正常，如果尿液检查显示尿中有酮，请与您的医生联系。

您的血糖可能很低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

这种药会影响某些医学检查的结果。告诉任何治疗您的医生，您正在使用达格列净和沙格列汀。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量可能导致危及生命的低血糖症。

严重低血糖的症状包括极度虚弱，精神错乱，震颤，出汗，心跳加快，说话困难，恶心，呕吐，呼吸急促，昏厥和癫痫发作（抽搐）。

服用达格列净和沙格列汀时应避免什么？

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。

达格列净和沙格列汀的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，瘙痒，剥落或脱皮；吞咽困难，呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有生殖器感染（阴茎或阴道）的迹象，请立即就医：生殖器或直肠区域灼热，发痒，有异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧，不适。这些症状可能会迅速恶化。

如果您有以下情况，请停止服用达格列净和沙格列汀，并立即致电医生：

• 关节严重或持续疼痛；

• 严重的皮肤反应-瘙痒，水泡，皮肤外层破裂;

• 酮症酸中毒（血液中酸过多）-恶心，呕吐，胃痛，意识错乱，嗜睡或呼吸困难；

• 胰腺炎-上腹部的剧烈疼痛扩散至背部，恶心和呕吐，心律加快;

• 脱水症状-头晕，虚弱，头晕（就像你可能晕倒）;要么

• 膀胱感染的迹象-小便时疼痛或灼热，排尿增加，尿液中的血液，骨盆或背部疼痛。

有些服用达格列净的人患有膀胱癌，但尚不清楚该药是否是真正的病因。

常见的副作用可能包括：

• 排尿问题；

• 血液中胆固醇或甘油三酸酯的水平异常；要么

• 流鼻涕，鼻塞，窦痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

达格列净和沙格列汀剂量信息

2型糖尿病的成人剂量：

对于尚未服用达格列净的患者：
初始剂量：每天一次口服达格列净5毫克/沙格列汀5毫克

对于每天接受一次达格列净5毫克和沙格列汀5毫克的患者，需要额外的血糖控制：每天一次口服达格列净10毫克/沙格列汀5毫克

评论：
-在开始之前应纠正体积消耗。
-此组合药物未用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

用途：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

还有哪些其他药物会影响dapagliflozin和saxagliptin？

当您同时使用其他药物时，达格列净和沙格列汀可能效果不佳。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉医生您开始或停止使用的所有药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：4.01。

对于消费者

适用于dapagliflozin / saxagliptin：口服片剂

需要立即就医的副作用

达格列净/沙格列汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用dapagliflozin / saxagliptin时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛

不常见

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 尿频或尿量减少
• 萧条
• 头晕
• 快速的心跳
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 食欲不振
• 意识丧失
• 恶心
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

发病率未知

• 搅动
• 腹胀
• 胸痛
• 便秘
• 咳嗽
• 皮肤裂缝
• 黑尿
• 意识或反应能力下降
• 尿量减少
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 极度疲劳或虚弱
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 敌意
• 排尿增加
• 消化不良
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 易怒
• 大而硬的皮肤水泡
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 意识丧失
• 身体热量散失
• 肌肉抽搐
• 肛门和生殖器之间区域的疼痛，压痛，发红或肿胀
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 皮肤红肿
• 阴茎周围发红，发痒，肿胀或疼痛
• 鳞状皮
• 严重的关节痛
• 严重嗜睡
• 颤抖
• 出汗
• 胸闷
• 无法解释的体重减轻
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

达格列净/沙格列汀可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 耳部充血
• 失去声音
• 流鼻涕或鼻塞
• 打喷嚏
• 咽喉痛

不常见

• 背疼
• 腹泻

对于医疗保健专业人员

适用于dapagliflozin / saxagliptin：口服片剂

一般

较常见的不良反应是上呼吸道感染，尿路感染和血脂异常。 ^[参考]

肾的

达格列净-沙格列汀

常见（1％至10％）：肾功能不全

达格列净：

未报告频率：血清肌酐升高，eGFR降低

上市后报告：急性肾损伤^[参考]

通过这种疗法，与肾功能下降相关的不良反应发生在2％的患者中，包括肾小球滤过率降低，肾功能不全，血肌酐增加，急性肾衰竭和尿量减少。所有事件均不严重。三名受试者由于eGFR降低而终止治疗。

接受达格列净治疗的患者收到了急性肾损伤的上市后报告，其中一些需要住院和透析。一些病例发生在非老年患者中。 ^[参考]

泌尿生殖

大多数生殖器感染是女性。报告的生殖器感染包括外阴阴道真菌感染，龟头炎，生殖器真菌感染，阴道感染和外阴阴道炎。大多数泌尿道感染也发生在女性中，包括泌尿道感染，大肠埃希氏菌感染，前列腺炎和肾盂肾炎。

自SGLT2抑制剂获批以来的5年（2013年至2018年），已报告了12例Fournier坏疽。男性和女性的报告几乎相等（男性= 7；女性= 5），年龄在38至78岁之间，开始使用SGLT2抑制剂后的平均发病时间为9.2个月（7天至25个月不等）。报告中包括除ertugliflozin外的所有SGLT2抑制剂药物。 Ertugliflozin是最近被批准的药物，预计具有相同的风险，但患者使用不足以评估风险。所有患者均入院，均需手术，均需手术清创，5例需进行1次以上手术，1例需植皮。糖尿病酮症酸中毒，急性肾损伤和败血性休克并发4例，导致住院时间延长，死亡1例。在普通人群中，每年100,000名男性中约有1.6名发生Fournier坏疽，其中50至79岁的男性发病率最高。由于糖尿病是傅尼叶坏疽的危险因素，因此对过去34年的FAERS数据库进行了回顾，仅发现6例（所有男性，中位年龄57岁）患有其他几种抗糖尿病药物。 SGLT2抑制剂的发现似乎在较短的时间内显示出一种关联，涉及男性和女性。 ^[参考]

达格列净-沙格列汀：

常见（1％至10％）：尿路感染，生殖器感染，排尿增多，排尿困难

达格列净：

售后报告：尿毒症，肾盂肾炎，生殖器霉菌感染，付尼尔氏坏疽^[参考]

过敏症

沙格列汀：

上市后报告：严重的超敏反应，包括过敏反应，血管性水肿，剥脱性皮肤病^[参考]

呼吸道

达格列净-沙格列汀

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（13.6％） ^[参考]

心血管的

在dapagliflozin-saxagliptin的临床试验中，有2名患者（0.4％）报道了与体质消耗相关的事件，包括低血压，脱水和血容量不足。

在对已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或具有多种ASCVD危险因素的患者进行的沙格列汀心血管预后试验中，接受沙格列汀的患者发生心衰的住院率为3.5％（289/8280），而同期为2.8％（228/8212）接受安慰剂的患者肾功能不全和有心衰病史的患者，不论治疗如何，住院治疗的发生率都更高。 ^[参考]

达格列净-沙格列汀：

未报告频率：低血压

沙格列汀：

未报告频率：需要住院的心力衰竭^[参考]

肿瘤的

据报道，接受达格列净治疗的患者新诊断为膀胱癌的比例为0.17％（10/6045），而接受比较/安慰剂治疗的患者为0.03％（1/3512）。排除药物接触少于一年的病例后，达格列净组发生4例，而比较者/安慰剂组未发生。由于数量少，没有足够的证据来确定这是否归因于达格列净，也没有数据确定对既往的膀胱肿瘤是否有影响。 ^[参考]

达格列净

罕见（0.01％至0.1％）：膀胱癌^[参考]

皮肤科

DPP-4抑制剂：

上市后报告：大疱性类天疱疮

达格列净：

上市后报告：皮疹^[参考]

内分泌

达格列净-沙格列汀：

罕见（0.1％至1％）：勃起功能障碍，生殖器瘙痒，外阴瘙痒^[参考]

胃肠道

达格列净-沙格列汀：

常见（1％至10％）：腹泻，腹痛，消化不良，胃炎，恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：便秘，口干

沙格列汀：

上市后报告：急性胰腺炎^[参考]

在患有已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）或具有多种ASCVD危险因素的患者中进行的沙格列汀心血管预后试验中，接受沙格列汀的患者中有0.2％（17/8240）的人确认为急性胰腺炎，而沙特列汀的0.1％（9/8173）接受安慰剂的患者。据报道，分别有15和9例接受沙格列汀和安慰剂的患者存在既有因素。 ^[参考]

新陈代谢

达格列净-沙格列汀：

十分常见（10％或更高）：低血糖症（与磺脲类药物合用时）

常见（1％至10％）：血脂异常，低血糖

罕见（0.1％至1％）：体力消耗，口渴，体重减轻

达格列净

未报告频率：低密度脂蛋白胆固醇升高

上市后报告：酮症酸中毒，包括死亡^[参考]

服用达格列净的LDL-胆固醇的增加幅度为2.1％至6.9％。 ^[参考]

肌肉骨骼

达格列净-沙格列汀：

常见（1％至10％）：背痛，关节痛

DPP-4抑制剂：

上市后报告：严重且致残的关节痛^[参考]

神经系统

达格列净-沙格列汀：

常见（1％至10％）：头痛，头晕^[Ref]

血液学

达格列净：

常见（1％至10％）：平均血细胞比容增加

沙格列汀：

常见（1％至10％）：绝对淋巴细胞数减少^[参考]

使用dapagliflozin观察到平均血细胞比容比基线增加。据报道，用达格列净10 mg治疗的受试者中有1.3％的血细胞比容值大于55％，而安慰剂受试者为0.4％。

使用沙格列汀可观察到绝对淋巴细胞计数与剂量相关的平均减少；在接受2.5毫克或5毫克沙格列汀的患者和安慰剂组中，分别有0.5％，1.5％和0.4％的患者平均减少至750个细胞/微克以下。其临床意义尚不清楚。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

对于尚未服用达格列净的患者：
初始剂量：每天一次口服达格列净5毫克/沙格列汀5毫克

对于每天接受一次达格列净5毫克和沙格列汀5毫克的患者，需要额外的血糖控制：每天一次口服达格列净10毫克/沙格列汀5毫克

评论：
-在开始之前应纠正体积消耗。
-此组合药物未用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

用途：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

肾脏剂量调整

eGFR：45 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整
eGFR小于45 mL / min / 1.73 m2：禁忌

肝剂量调整

谨慎使用，尤其是在严重肝功能不全的患者中。

由于尚未研究该人群的安全性和有效性，因此应单独评估在严重肝功能不全中使用的获益风险。

剂量调整

老人：由于肾功能可能需要调整剂量

与胰岛素或胰岛素促分泌剂合用：可能需要降低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以最大程度地降低低血糖的风险

与强效CYP450 3A4 / 5抑制剂同时使用：不推荐

预防措施

禁忌症：
-对活性药物或包括过敏性，血管性水肿或剥脱性皮肤病的任何赋形剂过敏
-中度至重度肾功能不全（eGFR低于45 mL / min / 1.73 m2），ESRD或透析

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

其他的建议

行政建议：
-每天早上一次带食物或不带食物
-整粒吞咽片；不要压碎，切割或咀嚼

-遗漏的剂量：如果遗漏了某个剂量，则除非记忆即将到下一次剂量，否则应尽快记住，然后跳过遗漏的剂量；除非卫生保健提供者指示，否则不要同时服用2剂

一般：
-在开始治疗前纠正体力消耗。
-考虑患有心力衰竭危险因素的患者的治疗风险和益处。

监控：
-在开始治疗前评估体液状态，并在治疗期间监测体液消耗的体征和症状
-在基线验证肾功能，并在治疗期间定期监测
-监测急性肾损伤的体征和症状
-即使有症状的患者血糖低于250 mg / dL，也要评估是否存在酸中毒，包括酮症酸中毒
-监测血糖和HbA1c
-监测心力衰竭的体征和症状
-监测胰腺炎的体征和症状

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-应指导患者保持足够的液体摄入量，以避免与容量减少相关的不良反应。
-患者应了解遵守饮食指导和定期进行体育锻炼的重要性；他们应该能够识别高血糖和低血糖的体征和症状，并知道如何治疗。
-在发烧，外伤，感染或手术等压力时期，糖尿病的管理可能会发生变化，应建议患者寻求医疗建议。
-患者应了解这种药物会导致他们的尿液葡萄糖测试呈阳性。
-出现酮症酸中毒症状的患者，如呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，意识模糊和异常疲劳或嗜睡，应指导其停止服用该药物并立即就医。
-应指导患者迅速就急性肾损伤的体征和症状（如尿量减少，腿或脚肿胀）寻求医疗护理。
-应告知患者急性胰腺炎，心力衰竭，过敏反应，膀胱癌，大疱性天疱疮，生殖器真菌感染，严重尿路感染，严重和持续性关节痛发生；应指示他们将这些情况报告给医疗保健提供者，或在适当时立即寻求医疗救助。
-应指导患者就生殖器或从生殖器到直肠的区域出现压痛，发红或肿胀的症状，立即寻求医疗救助，尤其是当他们发烧且感觉不适时。
-怀孕，计划怀孕或母乳喂养的患者应与医疗人员联系。