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盐酸去甲环素

药品类别 四环素

介绍

抗菌;金黄色链霉菌衍生的四环素抗生素。 100

盐酸地氯环素的用途

呼吸道感染

肺炎支原体引起的呼吸道感染的治疗。 100

治疗由流感嗜血杆菌肺炎链球菌克雷伯菌引起的呼吸道感染。 100仅在体外药敏试验表明该生物易感时,才应用于治疗这些细菌引起的感染。 100

不动杆菌感染

不动杆菌感染的治疗; 100米诺环素可以是优选的四环素,用作亚胺培南或美罗培南的替代品。 Ë

粉刺

中度至重度炎性痤疮的辅助治疗。 100未指定用于治疗非炎性痤疮。一种

放线菌病

以色列放线菌引起的放线菌病的治疗;作为后续初始肠胃外治疗后有青霉素G. d 100个口服四环素

阿米巴病

辅助使用除草剂治疗急性肠阿米巴病。通常不建议使用100种四环素类药物治疗由Entamoeba引起的阿米巴病。 d

炭疽病

当无肠胃外治疗时(例如,由于大量个体需要大量人员伤亡而需要提供治疗或后勤问题时),可替代强力霉素治疗吸入性炭疽。 100对于因在生物战或生物恐怖主义的情况下接触炭疽孢子而发生的吸入性炭疽,首选多药肠胃外治疗方案(环丙沙星或强力霉素和1或2种其他预计有效的抗感染药)。 F

巴尔通体感染

细菌巴尔通体引起的感染的治疗。 100

布鲁氏菌病

布氏杆菌病的治疗; 100种四环素被视为首选药物。 d e与其他抗感染药(例如链霉素或庆大霉素和/或利福平)联合使用100 d e,特别是用于严重感染或有并发症(例如心内膜炎,脑膜炎,骨髓炎)时。 d

弯曲杆菌感染

弯曲杆菌感染的治疗。 100种四环素是替代品,而不是首选药物。

香膏

杜克氏嗜血杆菌引起的类chan虫的治疗。 100 CDC推荐的未包括在治疗类c虫的疾病中。 101

衣原体感染

治疗沙眼衣原体引起的单纯性尿道,子宫颈或直肠感染。 100强力霉素是治疗这些感染(包括推定治疗淋病患者衣原体感染)的首选四环素。 101

沙眼和包容性的治疗结膜炎由沙眼衣原体引起的。 100考虑到抗感染剂可能无法在所有慢性沙眼病例中消除沙眼衣原体。 100

治疗由沙眼衣原体引起的性病淋巴肉芽肿(生殖器,腹股沟或肛门直肠感染)。 100强力霉素是这些感染的首选四环素。 101

鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热(甲虫病)的治疗。 100强力霉素和四环素是首选药物。 a d对于重症患者的初始治疗,请使用IV强力霉素。一种

梭菌感染

梭状芽孢杆菌感染的其他治疗方法。 100四环素是甲硝唑或青霉素G的替代物,用于辅助治疗破伤风梭菌感染。 Ë

肠杆菌科感染

治疗由易感的大肠杆菌,产气肠杆菌克雷伯菌志贺菌引起的感染。 100应该仅被用于治疗由这些常见的革兰氏阴性菌时其他适当的抗感染药是禁忌的或无效的一个,并且当在体外敏感性试验表明所述生物体是易受感染。 100

梭菌感染

青霉素G的替代品,用于治疗由梭形杆菌引起的感染(文森特氏感染)。 100

淋病和相关感染

治疗易感淋病奈瑟氏球菌引起的单纯性淋病(包括尿道炎)的替代方法。 100但是,四环素类药物被认为治疗效果不佳,CDC不推荐将其用于淋病的治疗。 101

腹股沟肉芽肿(正畸)

治疗由肉芽孢杆菌引起的腹股沟肉芽肿(齿龈坏死)。 100强力霉素是CDC推荐的四环素药物。 101

李斯特菌感染

替代治疗李斯特菌引起的李斯特菌病。 100通常不被认为是这些感染的选择或替代药物。

非淋菌性尿道炎

解脲脲原体沙眼衣原体支原体引起的非淋球菌性尿道炎(NGU)的治疗。 100强力霉素通常是NGU选择的四环素。 101

考虑到一些治疗后复发性尿道炎的病例可能是由耐四环素的解支原体引起的。 101

鼠疫

鼠疫耶尔森氏菌引起的鼠疫的治疗。选择的100个方案是链霉素或庆大霉素(有或没有强力霉素)。

复发热

复发性疏螺旋体引起的复发性发烧的治疗100种四环素是首选药物。 Ë

cket病感染

立克次体感染的治疗包括落基山斑疹热,斑疹伤寒和斑疹伤寒,Q热,立克次体痘和壁虱热。 100种四环素是治疗大多数立克次氏菌感染的首选药物。多西环素通常是优选的四环素。d

抗利尿激素分泌不当综合征

抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)的治疗。 a仅由过量的ADH分泌引起的急性水中毒患者的价值有限,但对于慢性病患者可能有效抑制ADH的作用。一种

也已被用于治疗充血性心力衰竭或肝硬化患者的低钠血症和水分retention留†,但是据报道肾衰竭的发生率很高,并且这些患者可能不应该使用这种药物。一种

梅毒

青霉素G的替代品,用于治疗对青霉素过敏的未怀孕成年人和青少年的原发性,继发性,潜伏性或第三级梅毒(非神经性梅毒)。 100强力霉素和四环素是对青霉素高度敏感的患者的首选四环素。 101由于疗效没有充分记录,仅在可确保依从性和随访时,才使用四环素。 101

Tularemia

弗朗西斯菌引起的Tularemia的治疗。 100种四环素被认为是链霉素(或庆大霉素)的替代品;复发和初级治疗失败的d例如风险可以比氨基糖苷类更高。 G

弧菌感染

霍乱弧菌引起的霍乱的治疗。 100强力霉素和四环素是首选药物;在中度至重度疾病中用作补充液体和电解质的辅助剂。

偏航

青霉素G替代疗法治疗梅毒螺旋体引起的偏航。 100

盐酸地美环素的剂量和给药

行政

口头管理

饭前和/或牛奶前1小时或饭后2小时口服。 100

给予足够量的液体以减少食道刺激和溃疡的风险。 100

剂量

小儿患者

儿科一般剂量
口服

> 8岁以下的儿童:每天7–13 mg / kg,分2至4次服用。 C

大人

一般成人剂量
口服

150毫克,每天4次或300毫克,每天2次。 C

淋病和相关感染
口服

最初为600毫克,随后每12小时300毫克,共4天,总计3克。 100

CDC或其他专家不再推荐用于淋病。 101

抗利尿激素分泌异常综合征
口服

每天600毫克至1.2克,分3或4剂。 b利尿通常在开始治疗后的5天内发生,并在停药后的2–6天内逆转。 b

限度

小儿患者

每天最大600毫克。 C

特殊人群

肝功能不全

通过减少剂量或增加给药间隔来调整剂量。 100

请谨慎使用。 100

肾功能不全

通过减少剂量或增加给药间隔来调整剂量。 100

请谨慎使用。 100

盐酸地氯环素的注意事项

禁忌症

  • 已知对地氯环素,其他四环素或制剂中的任何成分过敏。 100

警告/注意事项

警告事项

不利的牙齿和骨骼影响

在牙齿发育期间使用(例如,怀孕,<8岁的儿童)可能导致牙齿永久性黄灰色至棕色变色和牙釉质发育不全100长期使用后效果最普遍,但反复短期使用后可能会发生。 100

四环素在任何骨形成组织中形成稳定的钙复合物。 100接受四环素的早产儿腓骨生长率可逆地下降。 100

除非其他合适的药物无效或禁忌,或者某些适应症(例如炭疽)的益处大于风险,否则不建议在8岁以下的儿童中使用该药物。 100 (请参阅“谨慎使用儿科”。)

胎儿/新生儿发病率

动物研究表明可能的胎儿毒性(例如骨骼发育迟缓)和胚胎毒性。 100如果在怀孕期间使用或如果患者在接受去甲环素治疗后怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。 100 (请参阅“注意事项”下的怀孕。)

神经系统的影响

中枢神经系统不利影响(头晕,头晕,眩晕)的可能性可能会损害驾驶车辆或操作危险机械的能力。 100

有四环素类药物的成人良性颅内高压症(假性脑瘤);通常表现为头痛和视力模糊。婴儿中有100肿胀的an。 100药物停药后通常会消失,但存在永久性后遗症的可能性。 100

肾功能

四环素具有抗代谢作用,并可能增加BUN。 100

在肾功能不全的患者中,高浓度的血清美西环素可能导致氮质血症,高磷酸盐血症和酸中毒。 100如果肾功能不全的患者使用常规剂量,可能会发生药物过度积累和可能的肝毒性。 100 (请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。)

尿崩症

长期使用美氯环素治疗的尿崩症(多尿,多饮和无力)报道。 100综合征在停用药物后具有肾原性,剂量依赖性和可逆性。 100

实验室监控

在长期治疗期间,定期评估器官系统功能,包括肾,肝和造血功能。 100

敏感性反应

光敏反应

四环素类药物有光敏性,表现为过度的晒伤反应。 100

在暴露于阳光后的几分钟到几小时内,可能会发生光敏反应,通常在停药后的1-2天会持续。 a大多数反应是由于四环素在皮肤中积累引起的,本质上是光毒性的;也可能发生光过敏反应。一种

在出现皮肤红斑的第一个证据时停药。 100

一般注意事项

超级感染

非敏感细菌或真菌的可能出现和过度生长。 100如果发生重复感染,请停止使用药物并采取适当的治疗措施。 100

抗感染药的选择和使用

因为许多不动杆菌拟杆菌肠杆菌大肠杆菌克雷伯菌志贺氏菌化脓性链球菌(A组-溶血性链球菌),肺炎链球菌,肠球菌和α-溶血性链球菌均对四环素(包括地美环素)具有抗性,如果该药物用于治疗由这些细菌引起的感染,则应进行体外药敏试验。 100

必要时,切开引流或其他手术程序应与去甲环素联合治疗。 100

特定人群

怀孕

D类。100 (请参阅“谨慎使用的胎儿/新生儿发病率”。)

哺乳期

分配到牛奶中; 100停用护理或药物。 100

AAP指出,母亲使用四环素通常与母乳喂养兼容,因为哺乳婴儿对药物的吸收可以忽略不计。 d

儿科用

除非收益大于风险,否则不得用于8岁以下的儿童。 100 (请参阅“谨慎操作对牙齿和骨骼的不良影响”。)

肝功能不全

请谨慎使用。 100减少剂量。 100

肾功能不全

请谨慎使用。 100减少剂量。 100

由于多西环素的常规剂量可以用于肾功能受损的患者,因此在肾功能受损的患者中使用四环素时可能更可取。 b

常见不良反应

胃肠道反应(厌食,恶心,呕吐,腹泻);黄斑丘疹和红斑疹;剂量相关的BUN增加;过敏反应。 100

盐酸地氯环素的相互作用

特殊药物

药品

相互作用

评论

抗酸剂(含铝,钙或镁)

地氯环素吸收降低100

在去甲环素a之前或之后1至2小时使用含铝,钙或镁的抗酸剂

口服抗凝剂

可能增加抗凝作用; 100种四环素可能会损害凝血酶原的利用或减少肠道细菌产生的维生素K的产生

仔细监控PT;根据需要100调整抗凝剂的剂量

激素避孕药

口服避孕药的有效性可能会降低100

使用非激素替代避孕药

含铁制剂

地氯环素100的吸收可能降低

口服铁剂制备前2小时或之后3小时给予去甲环素a

甲氧基氟烷

可能的致命肾毒性100

建议不要同时使用

青霉素

可能的拮抗作用100

建议不要同时使用

盐酸德莫环素药代动力学

吸收性

生物利用度

空腹成年人胃肠道吸收的剂量约为60-80%。 b在2-4小时内达到血清峰值浓度。 b C

餐饮

食物和/或牛奶会使胃肠道吸收降低≥50%。 b C

分配

程度

分布在人体组织和体液中。 C

血浆蛋白结合

36–91%。一个C

消除

代谢

似乎没有被代谢。一种

淘汰路线

通过胆汁和非胆汁途径排入胃肠道。 a通过肾小球滤过排出尿液。一个C

口服剂量为150 mg的药物中有44%通过尿液排出,而13–46%的粪便通过尿液排出而没有改变。 b C

半衰期

肾功能正常的成年人:10-17小时。 b C

特殊人群

严重肾功能不全的患者:半衰期42–68小时。 b

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 100

动作与频谱

  • 通常具有100 a的抑菌作用,但可能在高浓度下或对高度易感的生物具有杀菌作用。一种

  • 通过与30S和50S核糖体亚基可逆结合,抑制易感生物中的蛋白质合成100一种

  • 四环素减少痤疮病变的完整机制尚未完全阐明。 a这种作用似乎部分是由于药物的抗菌活性引起的,但也涉及其他机理。一种

  • 活动范围包括许多革兰氏阳性和阴性细菌以及各种其他生物(例如立克次氏体衣原体支原体,螺旋体)。一个C无效抵抗真菌和病毒。一种

  • 革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌:对以色列放线菌炭疽杆菌梭状芽孢杆菌痤疮丙酸杆菌以及一些葡萄球菌和链球菌有活性。 a c化脓性链球菌肠球菌的许多菌株均具有抗性。一种

  • 革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌:对巴尔bacilliformis,布鲁氏菌肉芽肿荚膜杆菌土拉弗朗西斯菌杜克雷嗜血杆菌流感嗜血杆菌淋球菌霍乱弧菌鼠疫菌的活性。 100许多不动杆菌,产气大肠杆菌大肠杆菌克雷伯菌志贺氏菌菌株以及变形杆菌假单胞菌的几乎所有菌株均具有抗性。一个C

  • 其他生物体:针对立克次体贝氏柯克斯体鹦鹉热衣原体沙眼衣原体人型支原体肺炎支原体,Ureoplasma支原体,B. recurrentis,钩端螺旋体梅毒螺旋体,和雅司T.活性。一个C

  • 完全的交叉抗性通常在地氯环素和其他四环素(强力霉素,米诺环素,土霉素,四环素)之间发生。一个C

给病人的建议

  • 服用片剂时应注意饮用足够量的液体,以减少食道刺激和溃疡的风险。 100

  • 告诫患者,与食物一起服用时,尤其是含钙的食物中,可能会降低地氯环素的吸收,并且应在进餐和/或喝牛奶前至少1小时或饭后2小时服用片剂。 100

  • 告知患者可能发生不利的中枢神经系统影响(头晕,头晕,眩晕),并且在驾驶车辆或操作危险机械时应谨慎行事。 100

  • 建议患者避免过度日光或人造紫外线,并在皮肤出现红斑的第一迹象时停止使用该药物; 100考虑使用防晒霜或防晒霜。一种

  • 劝告患者注意,美西环素可能会降低口服避孕药的有效性,应使用其他非激素避孕措施。 100

  • 告知患者,未使用的德莫环素应在有效期之前丢弃。 100

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 100 (请参阅“谨慎使用的胎儿/新生儿发病率”。)

  • 告知临床医生现有或预期的治疗方法,包括处方药和非处方药。 100

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸去甲环素

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

粉末*

口服

薄膜衣片

150毫克*

球霉素

林间空地

地氯环素片

巴尔,Impax

300毫克*

球霉素

林间空地

地氯环素片

巴尔,Impax

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版本于2006年7月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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一种。 AHFS药物信息2004。McEvoyGK,编辑。四环素一般声明。美国卫生系统药剂师学会; 2004:433-49。

b。 AHFS药物信息2004。McEvoyGK,编辑。盐酸地氯环素。医学博士贝塞斯达:美国卫生系统药剂师学会; 2004:449。

C。 Lederle制药。球霉素(盐酸地氯环素)片规定信息。纽约州珠江。 2003年6月

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G。 Dennis DT,Inglesby TV,Henderson DA等人为平民生物防御工作组。 Tularemia作为一种生物武器:医疗和公共卫生管理。贾玛2001年; 285:2763-73。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11386933?dopt=AbstractPlus

对于消费者

适用于去甲环素:口服片剂

副作用包括:

胃肠道反应(厌食,恶心,呕吐,腹泻);黄斑丘疹和红斑疹;剂量相关的BUN增加;过敏反应。

对于医疗保健专业人员

适用于去甲环素:口服片剂

皮肤科

地氯环素的光毒性反应似乎比其他四环素更普遍。在停用美氯环素后最多3周,这些反应可能会再次发生。接受非氯环素治疗的患者应避免阳光照射,并在完成非氯环素治疗后约3周使用防晒霜。 [参考]

与四环素相关的皮肤反应包括光敏性,斑丘疹,红斑疹,多形性红斑,剥脱性皮炎,固定药疹,史蒂文斯-约翰逊综合征以及皮肤和粘膜色素沉着。 [参考]

肾的

地氯环素已被用于低钠血症与抗利尿激素分泌异常综合征相关的低钠血症患者中产生肾源性尿崩症。地氯环素用于此适应症可能会受到BUN和血清肌酐增加的限制,BUN和血清肌酐的升高似乎与剂量有关,但停药时可逆。据报道,充血性心力衰竭,肝硬化和用美氯环素治疗的癌症患者的肾小球滤过率和肌酐清除率以及氮质血症降低。充血症与地氯环素血清浓度增加有关。在三例肝硬化患者的一份报告中,与非氯环素相关的菊粉清除率降低范围为63%至78%。 [参考]

肾功能包括抑制肾小管中的抗利尿激素(ADH)。这种作用会导致肾病性尿崩症,导致多尿和无法浓缩尿液。肾源性尿崩症的发生剂量为每天600至1200 mg,通常在治疗约5天后发生,在停药后约1周内会逆转。四环素还与急性肾功能衰竭和BUN增加有关。 [参考]

胃肠道

与四环素有关的胃肠道副作用包括恶心,厌食,呕吐,腹泻,舌炎,吞咽困难,小肠结肠炎,胰腺炎,肛门生殖器炎症和念珠菌病。仰卧位给予地氯环素的患者食道溃疡已有报道。在小儿患者中有牙齿变色的报道,在成年人中很少见。 [参考]

神经系统

与四环素相关的神经系统副作用包括头晕,头痛,耳鸣,视力障碍和假瘤脑。 [参考]

过敏症

与四环素相关的超敏反应包括荨麻疹,血管神经性水肿,多关节痛,过敏反应,类过敏性紫癜,心包炎,系统性红斑狼疮加重,狼疮样综合征和嗜酸性粒细胞增多的肺浸润。 [参考]

血液学

与四环素相关的血液学副作用包括溶血性贫血,血小板减少,中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。 [参考]

肝的

与四环素相关的肝副作用包括肝酶增加,肝毒性,肝炎和肝衰竭。 [参考]

泌尿生殖

与四环素相关的泌尿生殖系统副作用包括阴茎病变和龟头炎。 [参考]

其他

长期使用四环素与甲状腺的微观棕黑色变色有关。甲状腺功能异常的报道很少。 [参考]

参考文献

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11. Goldsmith SR“充血性心力衰竭低钠血症的当前治疗方法和新药理学治疗方法。”美国J Cardiol 95(9A)(2005):14-23

12. Carrilho F,Bosch J,Arroyo V,Mas A,Viver J,Rodes J,“肝硬化中与地美环素有关的肾衰竭。” Ann Intern Med 87(1977):195-7

13. Oster JR,Epstein M“非氯霉素致肾功能衰竭”。柳叶刀1(1977):52

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17. Geheb M,Cox M“去甲环素的肾脏作用”。牙买加243(1980):2519-20

18. Furey WW,Tan C“由于口服去甲基氯四环素引起的过敏性休克。” Ann Intern Med 70(1969):357-8

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

SIADH的成人剂量

(未经FDA批准)

初始剂量:600至1200 mg /天,分3或4剂口服
维持剂量:口服600至900毫克/天或预防低钠血症的最低有效剂量

成人细菌感染的常用剂量

每天4次口服150毫克或每天两次口服300毫克

细菌感染的常用儿科剂量

8岁以上:7至13 mg / kg /天,口服,分2至4剂
最大剂量:600毫克/天

肾脏剂量调整

肾功能不全的患者应考虑谨慎和减少剂量或间隔时间延长。

肝剂量调整

肝功能不全的患者应考虑谨慎和减少剂量或延长间隔时间。

透析

血液透析或腹膜透析不能显着除去地美环素。肾功能不全的患者应考虑谨慎和减少剂量或间隔时间延长。

其他的建议

地氯环素经FDA批准用于治疗由于易感生物引起的多种感染;但是,即使在临床上也很少将其用作抗生素。

已知总共有172种药物与去甲环素相互作用。

  • 12种主要药物相互作用
  • 134种中等程度的药物相互作用
  • 26种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与去甲环素相互作用的药物。

检查互动

键入一个药名,以检查与去甲金霉素的相互作用。

最常检查的互动

查看非氯环素与以下所列药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 阿提万(劳拉西m)
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Celexa(西酞普兰)
  • Coreg(卡维地洛)
  • 香豆素(华法林)
  • mb(度洛西汀)
  • Dulcolax(比沙可啶)
  • Keppra(左乙拉西坦)
  • Lasix(速尿)
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • 诺华(氨氯地平)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • 利培达(利培酮)
  • 螺旋藻(噻托溴铵)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲安西龙
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

地氯环素酒精/食物相互作用

地氯环素与酒精/食物有2种相互作用

地美环素疾病相互作用

与地美环素有5种疾病相互作用,包括:

  • 结肠炎
  • 尿崩症
  • 肝毒性
  • 肾功能不全
  • 食道刺激

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。