介绍

选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）；抗抑郁药。 ^{1 3 4 5 6 19}

琥珀酸去甲文拉法辛的用途

严重抑郁症

成人重大抑郁症的治疗。 ^{1 3 5 6}

对照研究未确定长期使用（即> 8周）的功效。 ¹如果长期使用去甲文拉法辛，应定期重新评估持续治疗的必要性。 ^1个

地芬拉法辛琥珀酸酯剂量和给药

一般

• 从停用MAO抑制剂到开始使用去甲文拉法辛之间至少要经过14天，从停用除文思拉法辛到开始使用MAO抑制剂之间要至少有7天。 ^1个

• 如果从另一种抗抑郁药（包括文拉法辛）切换为去甲文拉法辛，可能有必要逐渐减少以前的抗抑郁药的剂量，以最大程度地减少停药症状。^一种

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{1 7 8 9} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化。）

• 避免突然中断。 ¹逐渐减少剂量并监测戒断症状。 ^{1 25 26}如果在减少剂量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用以前规定的剂量，然后再逐步减少剂量。 ¹ （请参阅抑郁症和自杀风险的加剧，另请参阅在谨慎的情况下退出治疗。）

• 如果在怀孕期间使用，请考虑在分娩前三个月期间谨慎减少剂量。 ^{1 2 15} （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

• 可能需要持续治疗；定期重新评估是否需要继续治疗。 ^{1 28}

行政

口头管理

每天大约在同一时间口服或不食用食物。 ^1个

吞咽缓释片剂，内含液体；不分裂，压碎，咀嚼，或者溶解。 ^1个

剂量

可作为琥珀的去甲文拉法辛使用。用地斯拉法辛表示的剂量。 ^1个

大人

严重抑郁症

口服

每天一次50毫克。 ¹尽管在临床研究中以每天一次50-400 mg的剂量确定疗效，但每天一次> 50 mg的剂量则未观察到其他益处。高剂量时不良反应和停药更为频繁。 ^1个

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的持续抗抑郁治疗。 ^{1 28}每天一次50 mg剂量的Desvenlafaxine的长期疗效（即，> 8周）尚未研究。 ¹定期重新评估持续治疗的需要。 ^{1 28}

特殊人群

肝功能不全

口服

最初，每天一次50毫克。不建议^将剂量增加到每天> 100 mg。^一种

肾功能不全

口服

轻度肾功能不全（Cl _cr 50–80 mL /分钟）：无需调整剂量。 ^1个

中度肾功能不全（Cl _cr 30–50 mL /分钟）：每天一次50 mg。 ^1，不要增加剂量。^一种

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）或终末期肾脏疾病：每隔一天50 mg。 ^1，不要增加剂量，不给补充剂量透析后。^一种

老年患者

目前没有具体的剂量建议，但选择剂量时应考虑与年龄相关的肾功能下降的可能性。如果耐受性差，则隔天可以5月¹日给药。 ^1个

琥珀酸去甲文拉法辛的注意事项

禁忌症

• 已知对去甲文拉法辛，文拉法辛或制剂中的任何成分过敏。 ^1个

• 同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。 ¹停用desvenlafaxine后至少要等待7天，然后再开始使用MAO抑制剂。 ¹ （请谨慎使用5-羟色胺综合征或抗精神病药恶性综合征[NMS]类反应。）

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{1 7 8 9 18} （请参见框内警告，另请参见“谨慎使用儿科”。）但是，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。 ^{1 7 8 9}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测和密切观察接受地塞拉​​法辛的患者。 ^{1 7 8 9}

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{1 8 9}对于抑郁持续恶化的患者，或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者，应考虑改变或停止治疗，尤其是在严重，发作突然或不是患者出现症状的一部分时。 ^{1 8}如果决定中止药物治疗，应尽可能快地降低地塞拉法辛的剂量，但要考虑突然中止的风险。 ^{1 25 26} （请参阅“剂量和管理”中的“常规”。）

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少用药过量的风险。 ^{1 8}

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 ¹ （请参阅“注意下躁狂症/低躁狂症的激活”。）地文拉法辛未获批准用于治疗双相抑郁症。 ^1个

在开始治疗之前，通过获取详细的精神病史（例如自杀家族史，双相情感障碍，抑郁症）来筛查双相情感障碍的风险。 ^1个

其他警告和注意事项

5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征（NMS）样反应

在用SSRI或SNRI和其他血清素能药物（例如5-HT ₁受体激动剂[“曲普坦”]），损害5-羟色胺新陈代谢的药物（例如， （例如MAO抑制剂）或抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”和“相互作用”。）

血清素综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^1个

严重的5-羟色胺综合症可能类似于NMS，其特征是体温过高，肌肉僵硬，自主神经不稳定，生命体征可能快速波动，以及精神状态改变。 ^1个

监测接受去甲文拉法辛治疗的患者的血清素综合征或类似NMS的体征和症状。 ¹如果出现5-羟色胺综合征或NMS体征和症状，请停止使用desvenlafaxine和任何同时使用的血清素能或抗多巴胺能药物，包括抗精神病药，并开始支持和对症治疗。 ^1个

持续高血压的风险

持续性高血压（即连续3次就诊时仰卧位DBP高于基线时≥90 mm Hg和≥10 mm Hg的治疗突然增加）；潜在的不良后果。 ¹血压升高，需要立即治疗。 ^1个

在开始进行去甲文拉法辛治疗之前，应控制先前存在的高血压，并在治疗期间定期监测血压。 ¹对既往患有高血压或可能因BP升高而受损的其他潜在疾病的患者要格外小心。 ¹如果血压持续升高，则应考虑去甲文拉法辛减量或停药。 ^1个

异常出血

病例报告和流行病学研究表明，干扰5-羟色胺再摄取的药物的使用与胃肠道出血的发生之间存在关联。 ^{1 21}包括去甲文拉法辛的SSRI和SNRI可能增加出血的风险；事件范围从瘀斑，血肿，鼻出血和瘀斑到危及生命的出血。 ^{1 21}同时服用阿司匹林，非甾体抗炎药，华法林和其他抗凝药可能会增加风险。 ¹ （请参见相互作用下影响止血的药物，另请参见对患者的建议。）

散瞳

散瞳的报道。 ¹监测IOP升高或有闭角型青光眼风险的患者。 ^1个

躁狂症/低躁狂症的激活

躁狂和轻躁狂的可能激活；有躁狂或轻躁狂的个人或家族病史的患者慎用。 ¹ （请参阅“小心性躁郁症”。）

心血管/脑血管疾病

据报道血压增加，心率小幅增加；患有心血管，脑血管或脂质代谢异常的患者慎用。 ^1个

对胆固醇和脂蛋白的影响

据报道，空腹血清总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯的剂量依赖性，可能在临床上有显着增加；考虑在治疗期间测量血清脂质浓度。 ^1个

退出治疗

有突然停药或剂量减少的戒断效应报告；不良反应包括头晕，恶心，头痛，烦躁，失眠，腹泻，焦虑，疲劳，梦境异常和多汗症，且治疗时间越长，反应越频繁。 ¹还报告了在其他SNRI和SSRI中断后，特别是突然中断时的撤回效应；事件通常是自限性的，但可能很严重。 ^1个

如果在减量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用先前规定的剂量，然后再逐步减量。 ^1个

癫痫发作

上市前临床研究中报告了癫痫发作。 ¹尚未对有癫痫病史的患者研究去甲文拉法辛；在此类患者中谨慎使用。 ^1个

低钠血症/ SIADH

可能的低钠血症或SIADH；体虚，年老或服用利尿剂的患者慎用。 ¹对有症状的低钠血症患者进行适当的医学干预并考虑停药。 ^1个

含去甲文拉法辛和文拉法辛的药物的同时给药

请勿将含有去甲文拉法辛的产品和含有文拉法辛的产品与Pristiq一起使用（琥珀酸去甲文拉法辛）;地拉法辛是文拉法辛的主要活性代谢产物。 ¹ （请注意“血清素综合征或精神安定性恶性综合征[NMS]类反应”。）

间质性肺疾病和嗜酸性粒细胞性肺炎

与文拉法辛（去甲文拉法辛的母体药物）相关的间质性肺疾病和嗜酸性粒细胞性肺炎的报道很少；考虑接受去甲文拉法辛治疗的患者出现进行性呼吸困难，咳嗽或胸部不适的可能性。 ¹迅速评估有这些症状的患者，并考虑停用去甲文拉法辛。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

妊娠晚期，可能会出现并发症，有时是严重的，需要长期住院，呼吸支持，肠内营养和其他形式的支持性护理；可能会在交货时立即出现。 ^{1 12 13 14 15 16 17}

在妊娠晚期使用时，请仔细考虑治疗的潜在风险和益处。 ^{1 13 14 15}在分娩前的三个月中谨慎考虑减少剂量。 ^{1 14 15 16 17}

哺乳期

分配到牛奶中；停止护理或药物。 ^1个

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^{1 6}在接受去甲文拉法辛母体药物文拉法辛的小儿患者中，报告的对体重，身高，食欲，血压和血清胆固醇浓度可能产生不利影响。 ²

FDA警告，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）或其他基于合并疗法的精神疾病的儿童和青少年中，与安慰剂相比，在抗抑郁治疗的头几个月中发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高分析了9种抗抑郁药（SSRI和其他药物）的24项短期安慰剂对照试验。 ^{1 8}然而，最近的一项针对9个抗抑郁药（SSRI等）的27项安慰剂对照试验的荟萃分析对年龄<19岁的重度抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症患者进行了研究，结果表明抗抑郁药的益处治疗这些疾病的疗法可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 ¹⁸在这些儿科试验中未发生自杀事件。 ^{1 8 18}

在评估去甲文拉法辛在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{1 8 9 18} （请参阅带框警告中的自杀性，并请注意在抑郁情况下抑郁和自杀风险的恶化。）

老人用

相对于年轻人，未观察到安全性或功效的总体差异，但不能排除敏感性增加。 ¹考虑到老年患者可能会降低药物的肾脏清除率。 ¹ （参见“药代动力学”中的“剂量和用法：特殊人群”和“吸收性：特殊人群”。）

≥65岁的患者收缩性体位性低血压发生率较高。 ^1个

在老年患者中报告了重要的临床低钠血症。 ¹ （请参阅“低钠血症/ SIADH”中的“注意”）。

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁的成年人自杀倾向的风险降低。 ^{1 7 8} （请参阅带框警告中的自杀性，并请注意在抑郁情况下抑郁和自杀风险的恶化）。

肝功能不全

与健康个体和轻度肝功能不全患者相比，中度和重度肝功能不全患者的平均消除半衰期增加。 ¹ （参见剂量和给药方法对肝功能的损害，并参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

肾功能不全

中度或重度肾功能不全或终末期肾脏疾病患者的清除率降低；调整剂量。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的肾功能不全，并参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

常见不良反应

男性的恶心，头晕，失眠，多汗症，便秘，嗜睡，食欲下降，焦虑和性功能障碍（例如，性高潮，性欲减少，性高潮异常，射精延迟，勃起功能障碍，射精障碍，射精失败）。 ^{1 3 4 5 19}

琥珀酸去甲文拉法辛的相互作用

主要通过UGT同工酶结合而代谢；通过CYP3A4同工酶的氧化是次要的代谢途径。 ^{1 6}最小程度地抑制CYP2D6;不抑制CYP 1A2、2A6、2C8、2C9或2C19同工酶;在体外未抑制或诱导CYP3A4（参见在相互作用下由肝微粒体酶代谢的药物）。 ^{1 6 22}

Desvenlafaxine在体外不是P-糖蛋白转运蛋白的底物或抑制剂。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

被CYP2D6代谢的药物：潜在的药代动力学相互作用（CYP2D6底物血浆浓度升高）。 ^{1 22}

被CYP3A4代谢的药物：潜在的药代动力学相互作用（减少对CYP3A4底物的暴露）。 ¹尽管在体外未观察到CYP3A4的抑制或诱导作用，但在一项研究中，伴随同时给予地塞拉法辛，AUC和CYP3A4底物的血浆峰值浓度降低。 ^1个

通过CYP1A2、2A6、2C8、2C9或2C19同工酶代谢的药物：药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

潜在的CYP3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆去甲文拉法辛浓度升高）。 ^{1 6}

CYP同工酶1A1、1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6和2E1的抑制剂：不太可能具有临床上重要的药代动力学相互作用。 ^1个

与5-羟色胺综合征相关的药物

与血清素能药物的潜在药理相互作用（潜在的严重相互作用，有时是致命的5-羟色胺综合征或类似NMS的反应）。 ¹避免同时使用或谨慎操作。 ¹如果发生5-羟色胺综合征或NMS，请立即停用地塞拉法辛和任何同时使用的抗多巴胺能或5-羟色胺能药物，并开始支持和对症治疗。 ¹ （请注意在相互作用下的特定药物，并在谨慎下参见5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征[NMS]类反应。）

影响止血的药物

如果与影响凝血或出血的药物同时使用，可能会产生药理相互作用（增加出血的风险）；谨慎使用。 ^{1 23} （请参阅“警告下的异常出血”。）

P-糖蛋白转运系统的底物或抑制剂的药物

药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

中枢神经系统活性药物

迄今为止尚未系统评估潜在的相互作用；谨慎使用。 ^1个

电痉挛疗法

未评估联合使用电惊厥疗法和去甲文拉法辛的风险和/或益处。 ^1个

特殊药物

去甲文拉法辛琥珀酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对口服生物利用度约为80％。 ^1个

口服后约7.5小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

女性的血浆峰值浓度和AUC分别比年龄匹配的男性高25和10％，但无需调整剂量。 ^1个

餐饮

与禁食相比，在进食状态下血浆血浆峰值浓度增加了约16％，但AUC相似。差异在临床上不重要。 ^1个

特殊人群

在65-75岁的健康老年患者中，血浆峰值浓度没有变化，但与18-45岁的受试者相比，AUC升高了约32％。 ¹在年龄大于75岁的老年患者中，与18-45岁的受试者相比，血浆峰值浓度增加了约32％，AUC增加了55％。 ^1个

分配

程度

分配到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

30％;去甲文拉法辛的血浆蛋白结合与血浆浓度无关。 ^{1 6}

消除

代谢

主要通过UGT同工酶结合而代谢；通过CYP3A4同工酶的氧化是次要的代谢途径。 ^{1 6}

淘汰路线

72小时尿液中约45％的单次口服剂量在尿液中被消除；大约19％的剂量以葡萄糖醛酸代谢物的形式排泄，少于5％的氧化代谢物（ N ， O-二甲基甲基文拉法辛）排泄。 ^{1 6}

半衰期

平均消除半衰期约为11小时。 ^{1 6}

特殊人群

与健康个体相比，中度（Child-Pugh B级）和重度（Child-Pugh C级）肝功能不全的患者的平均AUC分别增加了约31％和35％。在轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者中，平均AUC值与健康受试者相似（相差<5％）。 ¹与健康个体相比，中度和重度肝功能不全患者的全身清除率分别降低了约20％和36％。 ¹在轻度肝功能不全的患者中，全身清除率与健康个体相当。 ¹中度和重度肝功能不全患者的半衰期分别为13和14小时；轻度肝功能不全患者的半衰期与健康个体相似。 ^1个

在肾功能不全的患者中，消除与Cl _cr相关。 ¹轻度肾功能不全（24小时Cl _cr ：50–80 mL /分钟）中的AUC增加约42％，中度肾功能不全（24小时Cl _cr ：30–50 mL / min）中约56％，约108与健康的，年龄匹配的对照受试者相比，严重肾功能不全（24小时Cl _cr ：≤30mL /分钟）的百分率是11％，而在终末期肾脏疾病的受试者中约占116％。 ^a轻度，中度和重度肾功能不全以及终末期肾脏疾病受试者的平均终末半衰期分别从对照组的11.1小时延长至大约13.5、15.5、17.6和22.8小时。 ¹在标准的4小时血液透析程序中，体内清除的药物不足5％。 ^1个

稳定性

存储

口服

延长片

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• Desvenlafaxine是Venlafaxine的主要活性代谢产物，在药理学上与另一个SNRI duloxetine有关。 ^{1 3 4 5 20}

• 尚未完全阐明抗抑郁作用的确切机制，但似乎与中枢神经系统中血清素能和去甲肾上腺素能活性的增强有关。 ^{1 4 5 6}

• Desvenlafaxine是神经元5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的有效抑制剂。然而，在大多数患者中似乎不太可能抑制多巴胺的再摄取达到抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的浓度。 ^{1 2 3 4 5 20}

• 去甲文拉法辛不抑制MAO和没有表明对毒蕈碱胆碱能大幅度亲和力，H _{1 -histaminergic，α1} -肾上腺素能，多巴胺能，GABA，谷氨酸盐，并在体外阿片受体。 ^{1 3 4 5 6}

给病人的建议

• 自杀风险；重要的是要警惕患者，家属和护理人员，并立即报告自杀倾向，抑郁加剧或行为异常改变，尤其是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{1 7 8 9} FDA建议您在每次配药时提供书面的患者信息（用药指南），以说明自杀倾向的风险。 ^{1 7 8 9}

• 告知患者潜在的5-羟色胺综合征和神经安定性恶性综合征（NMS）样反应的风险，尤其是同时使用去甲文拉法辛和5-HT ₁受体激动剂（也称为曲普坦），曲马多，色氨酸，其他血清素药物或抗精神病药代理商。 ¹如果出现这些综合征的症状和体征（例如，躁动，幻觉，失去协调能力，心跳加快，体温升高，肌肉僵硬，血压升高，腹泻，昏迷，恶心，呕吐，意识模糊），请立即联系临床医师。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药或草药补品，以及任何伴随疾病（例如，心血管，脑血管或脂质代谢紊乱；青光眼）或自杀或双相情感障碍的个人或家族病史的重要性。 ^1个

• 向患者提供与去甲文拉法辛与阿司匹林或其他NSAIA，华法林或其他影响凝血的药物同时使用有关的出血风险的建议。 ^1个

• 建议患者不要同时服用其他含有去甲文拉法辛或文拉法辛的产品的重要性。 ^1个

• 指导患者不要与MAO抑制剂一起服用去甲文拉法辛或在停止用药的14天内服用去甲文拉法辛的重要性，并且在开始使用MAO抑制剂治疗之前要在停用去甲文拉法辛后7天服用。 ^1个

• 告知患者服用去甲文拉法辛时应定期进行血压监测的重要性。 ^1个

• 建议IOP升高或有急性窄角型青光眼（闭角型青光眼）风险的患者，已报告去甲文拉法辛有瞳孔散大，应予以监测。 ^1个

• 建议患者，其家人和看护者观察去甲文拉法辛治疗的患者躁狂/低躁狂的激活迹象。 ^1个

• 告知患者总胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酸酯升高的重要性；可以考虑测量血脂浓度。 ^1个

• 建议患者在治疗过程中出现任何过敏体征或症状（例如皮疹，荨麻疹，肿胀，呼吸困难）时，通知临床医生的重要性。 ^1个

• 认知和运动障碍的风险；在操作危险机械（包括汽车驾驶）时要小心谨慎，直到患者有理由确信除地拉法辛治疗不会不利地影响其从事此类活动的能力。 ^1个

• 在去甲文拉法辛治疗期间避免饮酒的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者通常需要数周的抗抑郁治疗才能使他们感觉好些。 ¹建议患者不要立即停止服用药物，不要停止服用药物。 ^1个

• 建议患者在未先与临床医生交谈之前不要停止服用去甲文拉法辛的重要性。 ¹重要的是患者应意识到，当停止使用德文拉法辛或从另一种抗抑郁药转为使用德文拉法辛时，可能会出现停药作用。 ^1个

• 告知患者整个吞服去甲文拉法辛缓释片的重要性，而不是压碎，切割，咀嚼或溶解片剂。 ^1个

• 告知患者他们可能会注意到惰性基质片剂通过粪便或通过结肠造口术的重要性，并且当患者看到惰性基质片剂时，活性药物已被吸收。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

通常报道的去甲文拉法辛的副作用包括：便秘，头昏，嗜睡，失眠，恶心，食欲下降，多汗症和口干症。其他副作用包括：焦虑，视力模糊，瞳孔散大，震颤，眩晕，呕吐，异常梦，发冷和打哈欠。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于去甲文拉法辛：口服片剂延长释放

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，去甲文拉法辛可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用去甲文拉法辛时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 寒意
• 冷汗
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 快速，剧烈或不规则脉搏
• 头痛
• 手臂或腿部麻木或刺痛
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 思考，说话或行走时遇到麻烦
• 弱点

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 便血或尿液
• 胸闷，不适或疼痛
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 瞳孔散大或扩大（眼睛的黑色部分）
• 头晕
• 感觉有点烦
• 晕倒
• 快速，不规则或剧烈的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 嘶哑
• 消化不良
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 失去膀胱控制
• 肌肉疼痛
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 恶心
• 流鼻血
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 红皮肤
• 癫痫发作
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 突然失去意识
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 说话，感觉或激动地行动
• 呼吸困难或吞咽
• 不寻常的瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

如果服用去甲文拉法辛时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 搅动
• 腹胀
• 黑尿
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 心律失常复发
• 浅色凳子
• 肌肉痉挛或僵硬
• 恶心
• 过度反应
• 协调不良
• 躁动
• 癫痫发作
• 旋转感
• 发抖
• 肚子痛
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

去甲文拉法辛可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲下降
• 无法性高潮
• 无法勃起或勃起
• 增强眼睛对光的敏感性
• 性能力，欲望，动力或表现的丧失
• 嗜睡或异常嗜睡
• 睡眠困难

不常见

• 口味变化
• 耳朵持续发出铃声，嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 减轻体重
• 小便困难
• 恐惧或紧张
• 听力损失
• 紧张感
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失

对于医疗保健专业人员

适用于去甲文拉法辛：口服片剂延长释放

一般

最常见的副作用是恶心，口干，多汗和头晕。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高36％），口干（最高25％），便秘（最高14％）

常见（1％至10％）：腹泻，呕吐

罕见（小于0.1％）：急性胰腺炎

未报告频率：胃肠道出血^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：多汗症（高达21％）

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：脱发

稀有（小于0.1％）：光敏反应，史蒂文斯约翰逊综合征

未报告频率：多形性红斑，严重的皮肤反应，毒性表皮坏死^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：头晕（最高16％），嗜睡（最高12％）

常见（1％至10％）：注意力障碍，消化不良，头痛，感觉异常，震颤，眩晕

罕见（0.1％至1％）：运动障碍，锥体束外疾病，晕厥

罕见（少于0.1％）：抽搐，肌张力障碍，5-羟色胺综合征

未报告频率：癫痫发作^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达15％）

常见（1％至10％）：异常的梦，异常的性高潮，性欲减退，焦虑，性欲下降，易怒，神经质，戒断综合症

罕见（0.1％至1％）：人格解体，躁狂

稀有（少于0.1％）：幻觉，躁狂症

未报告的频率：磨牙症，中止综合征，自杀念头^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更高）：勃起功能障碍（最高11％）

常见（1％至10％）：射精延迟，射精障碍，射精失败，蛋白尿，性功能障碍，尿he

罕见（0.1％至1％）：尿retention留^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达11％）

常见（1％至10％）：乏力，发冷，发抖，耳鸣^[Ref]

新陈代谢

常见（1％至10％）：食欲下降，体重减轻，空腹甘油三酯升高，LDL胆固醇升高，总胆固醇升高，血液胆固醇升高，体重增加

罕见（0.1％至1％）：血液甘油三酯增加

稀有（小于0.1％）：低钠血症^[Ref]

心血管的

缺血性心脏不良反应，心肌缺血，心肌梗塞和/或需要血管重建的冠状动脉闭塞通常发生在具有多种潜在心脏危险因素的患者中。 ^[参考]

常见（1％至10％）：血压升高，潮热，持续高血压增加，体位性低血压，心pal，心动过速

罕见（0.1％至1％）：周围寒冷

未报告频率：需要进行血运重建，缺血性心脏不良反应，心肌梗塞，心肌缺血的冠状动脉闭塞^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，瞳孔散大

未报告频率：闭角型青光眼^[参考]

呼吸道

普通（1％至10％）：打哈欠

罕见（0.1％至1％）：:光

未报告频率：间质性肺疾病，嗜酸性肺炎^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能检查异常^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉骨骼僵硬^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

罕见（小于0.1％）：血管性水肿^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：血液催乳素升高^[参考]

血液学

未报告频率：异常出血^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

每天一次，含或不含食物50毫克

评论：
-在临床试验中研究了10至400毫克/天的剂量。
-没有证据表明每天大于50毫克的剂量可提供其他益处。
-高剂量时副作用和停药更为常见。
-在4项短期研究和2项维持研究中确定了重度抑郁症患者的疗效。

用途：治疗重度抑郁症（MDD）

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：不建议调整。
中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：每天一次口服50 mg
严重肾功能不全（CrCl小于30 mL / min）或终末期肾脏疾病（CrCl小于15 mL / min）：每天口服25 mg或隔天口服50 mg

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）：不建议调整。

中度至严重肝功能不全（Child-Pugh B至C级）：每天50 mg
-不建议每天服用100毫克以上。

剂量调整

-对于血压持续升高的患者，应考虑减少剂量或停用。
-在停药之前，建议逐渐减少剂量至25 mg /天，以最大程度地减少停药症状。

切换患者到/从MAOI ：
-开始用这种药物治疗：停止MAOI治疗和开始治疗之间应至少间隔14天。
-用该药停止治疗：从停止治疗到开始MAOI，至少应间隔7天。

在治疗期间需要紧急治疗的利奈唑胺/ IV亚甲蓝的患者：
-潜在的好处必须超过血清素综合症的风险。
-给予利奈唑胺/ IV亚甲蓝之前，应立即停止使用该药物。
-应在最后一次服用利奈唑胺/ IV亚甲蓝之后（以先到者为准）对患者进行7天或24小时的血清素综合症监测。
-在最后一次服用利奈唑胺/ IV亚甲蓝后24小时，可恢复治疗。

预防措施

美国盒装警告：
自杀思想和行为：
-在短期研究中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些研究未显示在24岁以上的患者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险。 65岁及以上的患者使用抗抑郁药的风险有所降低。
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，都应密切监测其恶化情况以及自杀念头和行为的出现。向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。
-该药物未获批准用于儿科患者。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

透析后不应服用补充剂量。

其他的建议

行政建议：
-片剂应每天大约在同一时间服用。
-片剂应完全用液体吞下，不要分开，压碎，咀嚼或溶解。

一般：
-急性发作通常需要至少几个月的持续治疗。
-应定期重新评估患者，以确定是否需要继续治疗。
-建议尽可能减少剂量。
-如果剂量降低或停药后出现无法忍受的症状，应考虑恢复先前规定的剂量。
-从其他抗抑郁药（包括文拉法辛）转用该药时，已出现停药症状。

监控：
-心血管：定期血压监测
-神经系统：5-羟色胺综合征的体征/症状
-精神病学：中止症状，自杀念头的恶化和出现

患者建议：
-应建议患者避免饮酒。
-患者可能会注意到惰性基质片剂通过粪便或通过结肠造口术。
-告知患者该药可能会损害判断力，运动技能和/或思维能力，如果出现这些副作用，应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。