双氯芬酸眼药水说明

0.1％双氯芬酸钠眼用溶液剂是眼用无菌，局部，非甾体抗炎产品。双氯芬酸钠在化学上被称为2-[（（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸单钠盐，其经验式为C 14 H 10 Cl 2 NO 2 Na。双氯芬酸钠的结构式为：

双氯芬酸钠眼药水是无菌溶液，其中含有0.1％双氯芬酸钠（1 mg / mL）。

非活性成分：硼酸，乙二胺四乙酸二钠（1 mg / mL），聚氧35蓖麻油，纯净水，山梨酸（2 mg / mL）和氨丁三醇。

双氯芬酸钠为淡黄白色至浅米色的微吸湿性结晶粉末。它易溶于甲醇，微溶于水，极微溶于乙腈，不溶于氯仿和0.1N盐酸。其分子量为318.14。 0.1％双氯芬酸钠眼药水是一种等渗溶液，重量摩尔渗透压浓度约为300 mOsmol / 1000 g，在约pH 7.2的缓冲液中缓冲。双氯芬酸钠眼药水具有蓖麻油的淡淡特征气味。

双氯芬酸眼药水-临床药理学

药效学

双氯芬酸钠是一系列苯乙酸中的一种，在药理研究中已证明具有抗炎和镇痛作用。人们认为抑制环氧合酶是前列腺素的生物合成中必不可少的。

动物研究

在许多动物模型中已经证明前列腺素是某些眼内炎症的介质。在动物眼中进行的研究中，前列腺素已显示出破坏血水幽默屏障，血管舒张，血管通透性增加，白细胞增多和眼内压升高。

药代动力学

生物利用度研究的结果确定，每只眼睛眼内滴入两滴双氯芬酸眼药水后，双氯芬酸的血浆水平在4小时内低于定量极限（10 ng / mL）。这项研究表明，双氯芬酸钠眼药水会发生有限的全身吸收。

临床试验

术后抗炎作用

在两项关于术后炎症的双盲，对照，功效研究中，共有206例白内障患者接受了双氯芬酸钠眼药的治疗，另有103例患者接受了载体安慰剂的治疗。根据前房细胞和耀斑的测量，在两周的时间内，双氯芬酸钠眼药优于媒介物安慰剂，用于临床炎症评估。

在对角膜屈光手术（放射状角膜切开术（RK）和激光屈光性角膜切除术（PRK））进行的双掩盖对照研究中，患者接受了双氯芬酸钠眼药和/或媒介安慰剂治疗。在手术后6个小时内，双氯芬酸钠眼药水的效果在临床上和术后不久均优于载体安慰剂，以用于疼痛和畏光的临床评估。允许患者在PRK后最多三天使用含双氯芬酸钠眼药水凝胶软性隐形眼镜。

双氯芬酸滴眼液的适应症和用法

双氯芬酸钠眼科药物可用于白内障摘除术的患者术后炎症的治疗，以及角膜屈光手术患者的疼痛和畏光的暂时缓解。

禁忌症

对药物的任何成分过敏的患者禁用双氯芬酸钠眼药。

警告事项

尚未确定接受角膜屈光手术并用双氯芬酸钠治疗的患者的屈光稳定性。在这种情况下使用后应监测患者一年。对于某些非甾体类抗炎药，由于干扰血小板聚集，存在增加出血时间的潜力。已有报道，与眼外科手术相结合，眼用非甾体抗炎药可能引起眼组织（包括前房积血）出血增加。

对乙酰基水杨酸，苯乙酸衍生物和其他非甾体类抗炎药可能有交叉敏感性。因此，在治疗以前对这些药物表现出敏感性的个体时应谨慎。

预防措施

一般

所有外用非甾体类抗炎药（NSAIDs）可能会减慢或延迟愈合。还已知局部用皮质类固醇会减慢或延迟愈合。局部使用NSAID和局部类固醇可能会增加治愈问题的可能性。

使用局部NSAID可能会导致角膜炎。在一些易感患者中，继续使用局部NSAIDs可能会导致上皮破裂，角膜变薄，角膜浸润，角膜糜烂，角膜溃疡和角膜穿孔。这些事件可能会威胁视力。有角膜上皮破裂证据的患者应立即停止使用局部NSAID，并应密切监测角膜健康。

局部NSAID的上市后经验表明，在短时间内经历复杂眼科手术，角膜神经支配，角膜上皮缺损，糖尿病，眼表疾病（例如干眼症），类风湿性关节炎或重复眼科手术的患者可能发生角膜不良事件的风险增加，可能会威胁到视力。这些患者应谨慎使用局部用药。

局部NSAID的上市后经验还表明，手术前24小时以上使用或手术后14天以上使用可能会增加患者发生角膜不良事件的风险和严重程度。

与其他NSAID一样，建议在有已知出血倾向或正在接受其他药物治疗（可能会延长出血时间）的患者中谨慎使用双氯芬酸钠。不建议将双眼用同一瓶与手术结合使用的局部滴眼剂。

临床研究结果表明，双氯芬酸钠眼药对眼压没有明显影响。但是，白内障手术后可能会发生眼内压升高。

给患者的信息

除屈光手术后的前三天使用绷带水凝胶软性隐形眼镜外，由于其他情况下发生的不良事件，目前佩戴软性隐形眼镜的患者不应使用双氯芬酸钠眼药水。

致癌，诱变，生育力受损

口服双氯芬酸钠的大鼠长期致癌性研究表明，口服剂量最高为2 mg / kg /天（约为人类局部眼药剂量的500倍）时，肿瘤发生率没有显着增加。在使用口服双氯芬酸钠高达2 mg / kg /天的小鼠中进行的为期2年的致癌性研究未显示任何致癌潜力。双氯芬酸钠在包括Ames试验在内的各种诱变研究中均未显示出诱变潜力。对雄性和雌性大鼠以4 mg / kg /天（约为人类局部眼用剂量的1000倍）施用双氯芬酸钠不会影响生育能力。

老人用

在老年和年轻成人患者之间，未观察到安全性或有效性的总体差异。

怀孕

致畸作用

怀孕类别C.在人类口服剂量至多5,000次（20 mg / kg /天）的小鼠以及大鼠和兔子口服剂量至2500次（10 mg / kg /天）的生殖研究中发现尽管诱导了母体毒性和胎儿毒性，但没有证据表明双氯芬酸钠引起的致畸作用。在大鼠中，母体毒性剂量与难产，延长妊娠，降低胎儿体重和生长以及降低胎儿存活率有关。已经显示双氯芬酸钠在小鼠和大鼠中可以穿过胎盘屏障。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

非致畸作用

由于前列腺素生物合成抑制药物对胎儿心血管系统（动脉导管关闭）的已知作用，因此应避免在妊娠晚期使用双氯芬酸钠眼药。

哺乳期妇女

尚不知道双氯芬酸钠眼药水的局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收，从而在母乳中产生可检测的量。由于许多药物是从母乳中排出的，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

眼科

在使用双氯芬酸钠眼药的研究中，约有15％的患者报告了短暂烧伤和刺痛。在白内障手术研究中，据报道多达28％的接受双氯芬酸钠眼科用药的患者患有角膜炎，尽管在许多情况下，最初在治疗开始之前就注意到了角膜炎。据报道，白内障手术后的白内障患者眼压升高约占15％。在进行切开屈光手术的案例研究中，约有30％报告流泪投诉。在约10％或更少的患者中报告了以下不良反应：视力异常，急性IOP升高，视力模糊，结膜炎，角膜沉积，角膜水肿，角膜混浊，角膜病变，分泌物，眼睑肿胀，眼痛，注射（发红，发炎，刺激，瘙痒，流泪障碍和眼部过敏。

系统性

在3％或更少的患者中报告了以下不良反应：腹痛，虚弱，发冷，头晕，面部浮肿，发烧，头痛，失眠，恶心，疼痛，鼻炎，病毒感染和呕吐。

临床实践

上市后局部用双氯芬酸钠眼药水使用后发现以下反应，在临床实践中为0.1％。由于是从未知大小的人群自愿报告的，因此无法估算频率。由于反应的严重性，报告的频率，与局部双氯芬酸钠眼药水的可能因果关系，0.1％或这些因素的组合，因此选择了包括在内的反应，包括角膜糜烂，角膜浸润，角膜穿孔，角膜变薄，角膜溃疡和上皮破裂（请参阅“注意事项”，“一般”）。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系博士伦公司或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

过量

过量通常不会引起严重问题。如果不慎误食了双氯芬酸钠眼药水，则应采取输液来稀释药物。

双氯芬酸滴眼液的剂量和给药

白内障手术

白内障手术后24小时开始，每天于患病眼中滴一滴双氯芬酸钠眼药，每天4次，并持续至术后第二周。

角膜屈光手术

在角膜屈光手术前一小时内，应将一滴或两滴双氯芬酸钠眼药水施用于手术眼。手术后15分钟内，应在手术眼上滴一两滴眼药水，每天连续4次，最多3天。

如何提供双氯芬酸眼药水

0.1％（1 mg / mL）双氯芬酸钠眼用无菌溶液装在带有LDPE滴管头和灰色盖的低密度聚乙烯（LDPE）白色瓶中。 2.5毫升填充液和5毫升填充液装在7.5毫升大小的瓶子中。
2.5毫升NDC 24208-457-25
5毫升NDC 24208-457-05

存放在20°至25°C（68°至77°F）。避光保护。

仅在未打开的原始容器中分配。

发行人：
博士伦（Bausch + Lomb），
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：
博士伦公司
坦帕，FL 33637美国

©2020博士伦公司或其附属公司

修订日期：2020年2月

9057307（折叠）
9057207（公寓）

包装/标签显示面板– 5毫升纸箱

NDC 24208-457-05

双氯芬酸钠
眼科
溶液，0.1％
（不育）

药剂师：
容器封盖不能防止儿童进入。
为避免污染，滴管尖端
不应接触任何表面。

用于典型应用
在眼里

仅Rx

5毫升

包歇+龙

综上所述

通常报道的双氯芬酸眼药的副作用包括：眼内压升高和角膜炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于双氯芬酸眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，双氯芬酸眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用双氯芬酸眼药水时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 眼睛发红，发炎或疼痛
• 眼泪

不常见

• 失明
• 模糊的视野
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 眼睛流出澄清或黄色液体
• 视力下降或视力变化
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 对光的敏感性
• 粘性或哑光的睫毛
• 阵阵疼痛

发病率未知

• 眼中的东西

不需要立即就医的副作用

双氯芬酸眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼伤和刺痛眼睛

不常见

• 腹部或胃痛
• 发冷
• 感冒样症状
• 咳嗽或声音嘶哑
• 头晕
• 发热
• 头痛
• 力量不足或丧失
• 恶心
• 疼痛
• 流鼻涕
• 失眠
• 打喷嚏
• 鼻塞
• 面部肿胀或浮肿
• 睡觉有麻烦
• 无法入睡
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于双氯芬酸眼药水：眼药水

一般

最常见的副作用是流泪，角膜炎和短暂的灼痛/刺痛。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：流泪（30％），角膜炎（28％），短暂灼伤/刺痛（15％），眼压升高（15％）

常见（1％至10％）：视力异常，视力模糊，结膜炎，角膜沉积，角膜水肿，角膜混浊，角膜病变，眼球出射，眼睑肿胀，眼痛，注射（发红），虹膜炎，刺激性，瘙痒，眼过敏

罕见（0.1％至1％）：结膜滤泡

未报告频率：瞳孔散大，眼充血

上市后报告：角膜糜烂，角膜浸润，角膜穿孔，角膜变薄，角膜溃疡，上皮破裂^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹部疼痛，恶心，呕吐^[参考]

神经系统

未报告频率：头晕，头痛^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，皮疹，湿疹，红斑，瘙痒^[参考]

免疫学的

未报告频率：病毒感染^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：康复受损

未报告频率：乏力，发冷，面部浮肿，发烧，疼痛^[参考]

精神科

未报告频率：失眠^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：呼吸困难，哮喘加重

未报告频率：鼻炎，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

术后眼部炎症的通常成人剂量

白内障手术后24小时开始，每天4次，每天从患眼中掉1次，并在术后第二周持续进行

用途：用于接受白内障摘除术的患者的术后炎症治疗

抑制术中瞳孔缩小的常规成人剂量

在角膜屈光手术前一小时内，在手术眼中滴入1或2滴眼液；手术后15分钟内，应在手术眼上滴1或2滴，每天连续4次，最多3天

用途：暂时缓解角膜屈光手术患者的疼痛和畏光

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅用于滴入结膜囊。不应结膜下注射，也不应将其直接引入眼前房。

患者建议：
-为防止在使用其他眼科药物时洗掉活性物质，每次使用之间应间隔至少5分钟。
-鼻泪管阻塞或闭眼3分钟可能会减少全身吸收，这可能导致全身副作用减少和局部活动增加。
-视力模糊或其他视觉障碍的患者应避免驾驶车辆或操作机器，直到视力改善为止。