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甲磺酸二氢麦角胺

药品类别 抗偏头痛药

甲磺酸二氢麦角胺

警告

  • 与强效CYP3A4抑制剂同时给药可能引起严重和/或危及生命的脑和/或外周缺血(见相互作用);禁忌同时使用。 129 139

介绍

麦角生物碱。 136

甲磺酸二氢麦角胺的用途

血管性头痛

偏头痛发作(有或没有先兆)或丛集性头痛的急性治疗。 129 139

对NSAIA反应较差的中度至重度偏头痛或轻度至中度偏头痛的几种首选初始疗法之一。 Ë

静脉治疗顽固性偏头痛†(例如,偏头痛状态†);通常与静脉止吐药合用。 Ç电子

建议用于偏瘫或基底偏头痛的治疗,也不建议用于偏头痛的预防或慢性日常治疗。 129 139

其他用途

与小剂量肝素联合使用可预防术后DVT和肺栓塞; 10 11 28 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 115 116 117 118 119通常已被其他更有效的疗法(例如,低分子量肝素,华法林)替代。 142 143

甲磺酸二氢麦角胺的剂量和给药

一般

    血管性头痛
  • 在出现血管性头痛的第一症状后应尽快给药。一种

  • 初始剂量给药后,患者应在安静,黑暗的房间里躺下休息。一种

行政

通过IM,IV或sub-Q注射或通过喷雾泵经鼻吸入给药。 129 139

通过鼻吸入或IM,sub-Q或直接IV注射来管理偏头痛的急性治疗; 129 139如果需要通过肠胃外途径自行给药,由于易于给药,一般首选亚Q注射。 139

通过IM,sub-Q或Direct IV注射进行急性治疗丛集性头痛;由于易于给药,通常优选sub-Q注射剂进行自我给药。 139

通过直接静脉注射或连续静脉输注†进行治疗,以治疗住院患者中的顽固性偏头痛。 Ç电子

建议长时间使用二氢麦角胺制剂。 129 136 139

鼻内给药

鼻腔溶液仅供鼻内局部使用,不得注射。 129 136

在初次使用之前,请组装并完全灌注喷雾泵(即,喷雾4次)。 129 136请参阅制造商的患者说明,以获取有关鼻喷泵的组装,灌注和使用的信息。 129

每个鼻孔喷一次;等待15分钟,然后在每个鼻孔中再次喷洒。 129 b服用药物时,请勿将头部向后倾斜或通过鼻子吸入。 129

组装后8小时,丢弃鼻喷雾器(任何残留的药物放在打开的安瓿瓶中)。 129

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。

为了最大程度地减少不利的局部影响,一些临床医生建议在给药前用10–20 mL氯化钠0.45或0.9%冲洗IV管线或端口。 c请勿与缓冲液(例如碳酸氢钠,乙酸钠)混合以最大程度地减少局部不利影响(请参阅“稳定性”下的兼容性)。 C

稀释

对于连续静脉输注†,在1 L的0.9%氯化钠中加入3 mg的甲磺酸二氢麦角胺,最终浓度为3 mcg / mL。缩略词

管理率

可在1-2分钟内不经直接静脉注射直接稀释使用。 çd

通过连续静脉输注†以3-mcg / mL溶液的形式每小时以126 mcg(42 mL)的速度给药。缩略词

Sub-Q管理

抽吸后在大腿中部使用Sub-Q(以防止意外的血管内注射)。 139

为了最大程度地减少不利的局部影响,一些临床医生建议用1 mL的0.9%氯化钠稀释通常的Sub-Q剂量(1 mg)。 c请勿与缓冲液(例如碳酸氢钠,乙酸钠)混合以最大程度地减少局部不利影响(请参阅“稳定性”下的兼容性)。 C

剂量

可用甲磺酸二氢麦角胺;以盐表示的剂量。 129 139

大人

血管性头痛
偏头痛
鼻内

最初每个鼻孔0.5毫克(喷雾剂)(总共1毫克);重复15分钟后,总剂量为2 mg。 129 136更高剂量没有其他好处。 129

IV

首先通过直接静脉注射1 mg,然后以1小时间隔1 mg,直到发作减轻或在24小时内总共注射2 mg。 139

或者,在24小时内连续静脉输注3 mg†用于治疗顽固性偏头痛。 F

即时通讯

最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139

子Q

最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139

丛集性头痛
IV

最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用2毫克。 139

即时通讯

最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139

子Q

最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139

限度

大人

血管性头痛
鼻内

尚未确定在任何24小时内> 3 mg以及在任何7天内> 4 mg的安全性。 129

IV

在任何24小时内最多2毫克。 139

每周最大总剂量:6毫克。 139

即时通讯

在任何24小时内最多3毫克。 139

每周最大总剂量:6毫克。 139

子Q

在任何24小时内最多3毫克。 139

每周最大总剂量:6毫克。 139

甲磺酸二氢麦角胺注意事项

禁忌症

  • 已知或怀疑怀孕和哺乳妇女。 129 139

  • 与周围或中央血管收缩剂或强效CYP3A4抑制剂同时治疗;最近(即24小时)使用5-HT 1受体激动剂(例如舒马普坦)或麦角生物碱(例如麦角胺,甲基麦角麦角胺)进行治疗。 129 139(见文字)。

  • 已知或怀疑的缺血性心脏病(例如心绞痛,心肌梗塞史,有记载的无症状缺血)或冠状动脉痉挛(例如Prinzmetal变异型心绞痛)。 129 139

  • 已知的外周动脉疾病,无法控制的高血压或血管外科手术后。 129 139

  • 严重肝或肾功能损害。 129 139

  • 败血症。 129 139

  • 基底性或偏瘫性偏头痛。 129 139

  • 已知对麦角生物碱过敏。 129 139

警告/注意事项

警告事项

仅用于已明确诊断偏头痛的患者。 129 139

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害;在动物中观察到发育毒性。 129 139具有催产作用。 129 139

如果在怀孕期间使用或在治疗期间怀孕,请告知患者胎儿的潜在危害。 129 139

纤维化

长期每日使用后,报告腹膜后和胸膜肺纤维化。 129 139连续,长期服用可能会使心脏瓣膜纤维化增厚。 129 139

请勿长期每天服用。 129 139

心脏效应

可能的心肌缺血和/或梗塞,冠状动脉痉挛,威胁生命的心律紊乱和死亡。 129 139(见禁忌。)

除非有可能,否则不建议使用CAD的患者不建议使用(例如,绝经后妇女,年龄> 40岁的男性,有高血压,高胆固醇血症,肥胖,糖尿病,吸烟或有CAD家族史等危险因素的患者)从先前的心血管评估中获得的令人满意的证据表明该患者没有CAD,缺血性心脏病或其他潜在的心血管疾病。 129 139

除非患者先前已接受过这种药物,否则应在有医学监督的情况下(例如,在临床医生的办公室中,可能随后进行心电图检查)已完成令人满意的心血管评估的,具有CAD危险因素的患者使用初始剂量。 129 139

如果患有间歇性长期治疗,建议对有CAD危险因素的患者进行定期心血管评估。 129 139

接受二氢麦角胺后有心绞痛症状的患者应在接受其他剂量之前评估是否存在CAD或易患Prinzmetal变异型心绞痛。 129 139

脑血管事件

可能的脑或蛛网膜下腔出血,中风和其他脑血管事件,有时致命。 129 139

偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,短暂性脑缺血发作)的风险。 129 139

其他心血管或血管痉挛作用

有周围血管缺血和结肠缺血的报道。 129 139建议在给药后是否出现暗示动脉血流减少的体征或症状(例如,缺血性肠综合征或雷诺现象的表现)的进一步评估。 129 139

据报道,有或没有高血压病史的患者很少会出现血压大幅升高。 129 139(见禁忌。)

向疑似CAD的接受心脏导管插入术的患者服用另一种5-HT 1受体激动剂后,观察到平均肺动脉压升高。 129 139

麦角症

潜在的麦角病,表现为强烈的动脉血管收缩,产生周围血管缺血的体征和症状;如果不及时治疗,可发展为坏疽。 129 139不要超过推荐剂量。 129 139

如果出现血液循环障碍的体征和症状,请立即停止治疗。 129 139

鼻内给药的局部作用

鼻内给药后经常报告鼻腔或喉咙发炎(请参阅“注意事项下的常见不良反应”)。 129迄今为止,长期,反复给药对鼻和呼吸道粘膜的影响尚未得到系统评价。然而,在有限的患者中进行的鼻腔和咽喉检查显示,在长达36个月的时间内重复给药后,没有粘膜损伤的迹象。 129

特定人群

怀孕

十类129 139(见胎儿/新生儿发病率和死亡率也见禁忌,注意事项下)。

哺乳期

不知道二氢麦角胺是否分布在牛奶中;但是,麦角胺分布在牛奶中,可能导致哺乳婴儿呕吐,腹泻,脉搏微弱和血压不稳定。 129 139双氢麦角胺在哺乳期妇女禁用。 129 139

抑制催乳素。 129 139

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 129 139

老人用

≥65岁的患者使用鼻内二氢麦角胺的经验不足,无法确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同。 129

肝功能不全

严重肝功能不全的患者禁用。 129 139

肾功能不全

严重肾功能不全患者禁忌。 129 139

常见不良反应

肠胃外使用二氢麦角胺,血管痉挛, 139感觉异常, 139高血压, 139头晕, 139焦虑, 139呼吸困难, 139头痛, 139潮红, 139腹泻, 139皮疹, 139出汗增加。 139

鼻内二氢麦角胺,轻度至中度的鼻或咽喉刺激(例如,充血,灼热感,干燥,感觉异常,出院,鼻出血,疼痛,酸痛), 129味觉障碍, 129鼻炎, 129个应用部位反应, 129头晕, 129恶心,呕吐129次129

甲磺酸二氢麦角胺的相互作用

主要由CYP3A4广泛代谢。 129 139抑制CYP3A。 129 139

影响肝微粒体酶的药物

潜在的CYP3A4抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(血清二氢麦角胺浓度增加);可能致命的脑缺血和/或四肢缺血。 129 139,具有强CYP3A4抑制剂伴随使用禁忌的。 129 139

较弱的CYP3A4抑制剂:迄今未见类似作用;但是,请考虑同时使用可能产生严重毒性的可能性。 129 139

特殊药品和食品

药物或食物

相互作用

评论

抗抑郁药,SSRI(例如氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林)

其他5-HT 1受体激动剂很少报告有虚弱,反射亢进和/或不协调状态129 139

在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139

慎用129 139使用

抗真菌剂,唑类(例如氟康唑,伊曲康唑,酮康唑)

有效的CYP3A4抑制剂(例如,伊曲康唑,酮康唑):双氢麦角胺的代谢和四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险增加的抑制129 139

效力较低CYP3A4抑制剂(例如,氟康唑):在双氢代谢潜力下降129 139

同时使用强效的CYP3A4抑制剂的禁忌129 139

少用强效的CYP3A4抑制剂者慎用129 139

克霉唑

在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139

慎用129 139使用

麦角生物碱(例如麦角胺,甲基麦角麦角)

过度血管收缩的可能性129139

在24小时内使用禁忌129 139

西柚汁

在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139

慎用129 139使用

HIV蛋白酶抑制剂(例如,利托那韦,奈非那韦,茚地那韦,沙奎那韦)

有效的CYP3A4抑制剂(例如,利托那韦,奈非那韦,茚地那韦):二氢麦角胺代谢的抑制和增加的四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险129 139

效力较低CYP3A4抑制剂(例如,沙奎那韦):在双氢代谢潜力下降129 139

伴随使用强力CYP3A4抑制剂的禁忌129 139

少用强效的CYP3A4抑制剂者慎用129 139

大环内酯类抗生素(例如,红霉素,克拉霉素,曲安霉素)

抑制二氢麦角胺的代谢;增加四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险129 139

同时使用禁忌129 139

奈法唑酮

在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139

慎用129 139使用

尼古丁

可能的血管收缩,增加缺血性反应129 139

慎用129 139使用

普萘洛尔

二氢麦角胺的血管收缩作用增强129139

慎用129 139使用

血清素(5-HT 1 )受体激动剂(例如舒马普坦)

加血管收缩剂作用129 139

在24小时内使用禁忌129 139

血管收缩器,外围或中央

添加剂增加BP 129 139

同时使用禁忌129 139

齐留通

在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139

慎用129 139使用

甲磺酸二氢麦角胺药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后,由于首过代谢,生物利用度<1%。 d 129

鼻内给药后,相对于肠胃外给药,平均生物利用度为32%。 129

尚未确定亚Q和IM途径的绝对生物利用度,但是,与IM和亚Q剂量相比,未观察到生物利用度的差异。 139

发病时间

鼻内:大约30分钟。 b

IM:15–30分钟。 d

IV:可变,通常<5分钟。 d

持续时间

鼻内:至少4小时。 b

子Q或IV:约8小时。 d

分配

血浆蛋白结合

93%。 129 139

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢为几种代谢物;主要代谢物具有药理活性。 129 139

由CYP3A4代谢。 129 139

淘汰路线

主要通过粪便(通过胆汁)消除为代谢产物; <10%的剂量从尿中排泄。 129 139 d

半衰期

鼻内给药后:双相;终端的半衰期约为10小时。 129

在IM或IV管理之后:多指数;终端的半衰期约为9小时。 139

稳定性

存储

鼻内

<25°C;不要冷藏或冷冻。 129

肠胃外

注射

<25°C;不要冷藏或冷冻。 139避光和防热。 139

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

肠胃外

在pH 3.6–4.8下稳定。 c在pH <3.6时观察到的降解增加; pH> 4.8时溶解度降低。 C

解决方案兼容性c

兼容

5%葡萄糖水溶液

氯化钠0.9%

动作

  • 血清素(5-羟色胺; 5-HT)1D受体激动剂。 129 139可通过选择性收缩某些颅内血管,抑制神经肽释放以及减少三叉神经途径的传播来改善偏头痛。 129 139

  • 与麦角胺相比,具有更大的α-肾上腺素阻断活性,但血管收缩剂活性较低。 d

  • 具有催产作用。 129 139

给病人的建议

  • 发生MI或其他血管痉挛作用的风险;如果持续感觉异常或出现胸部,肌肉或腹部疼痛,通知临床医生的重要性。 129 139

  • 发生麦角病的风险;告知间歇性lau行的临床医生的重要性;肌肉疼痛;或出现手指麻木,发冷和苍白。 129 139

  • 严格按照规定服用二氢麦角胺的重要性。 129 139

  • 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 129 139

  • 如果患者要使用肠胃外二氢麦角胺,请提供有关正确给药方法(包括无菌技术)的仔细指导。 139

  • 对于使用二氢麦角胺鼻喷雾剂的患者,请提供有关泵组装,灌注和给药的仔细指导。 129

  • 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 129 139

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 129 139

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 129 139(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

甲磺酸二氢麦角胺

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

鼻内

0.5 mg /定量喷雾剂(4 mg / mL)

偏头痛的鼻喷雾剂(含10 mg / mL无水咖啡因;可通过鼻喷雾器以安瓿瓶形式购买)

Xcel

肠胃外

注射

1毫克/毫升

DHE 45 (含酒精6.1%和甘油15%)

Xcel

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,某些修订版本于2010年4月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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综上所述

常见的二氢麦角胺副作用包括:恶心和鼻炎。其他副作用包括:应用部位反应,呕吐和气味改变。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于二氢麦角胺:鼻喷雾剂

警告

鼻腔途径(解决方案)

严重和/或威胁生命的外周缺血与二氢麦角胺与强效CYP3A4抑制剂(包括蛋白酶抑制剂和大环内酯类抗生素)的共同给药有关。由于CYP3A4抑制作用会升高血清二氢麦角胺的水平,因此导致脑缺血和/或四肢缺血的血管痉挛风险增加。因此,禁止同时使用这些药物。

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外,二氢麦角胺可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用二氢麦角胺时,如有任何以下副作用,请尽快与医生联系:

少见或罕见

  • 胸痛
  • 咳嗽,发烧,打喷嚏或喉咙痛
  • 胸部沉重的感觉
  • 心律不齐
  • 皮肤瘙痒
  • 脸,手指或脚趾发麻和发麻
  • 手臂,腿或下背部疼痛
  • 背部,胸部或左臂疼痛
  • 淡蓝色或手脚冰冷
  • 呼吸急促或呼吸困难
  • 腿部脉搏微弱或不存在

服用过量的症状

  • 混乱
  • 抽搐(癫痫发作)
  • 谵妄
  • 头晕
  • 头疼
  • 恶心和/或呕吐
  • 腿或手臂麻木,刺痛和/或疼痛
  • 气促
  • 肚子痛

不需要立即就医的副作用

可能会发生二氢麦角胺的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 灼热或刺痛感,干燥,酸痛或鼻子疼痛
  • 味觉改变
  • 腹泻
  • 头晕
  • 口干
  • 疲劳
  • 头痛
  • 出汗增加
  • 恶心和/或呕吐
  • 肌肉僵硬
  • 流鼻涕或鼻塞
  • 突然出汗和温暖的感觉
  • 灼热,发热或发热的感觉
  • 咽喉痛
  • 嗜睡
  • 无法解释的鼻子出血
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 焦虑
  • 模糊的视野
  • 皮肤发冷
  • 混乱
  • 胸部充血
  • 咳嗽
  • 食欲下降
  • 萧条
  • 吞咽困难
  • 从仰卧或坐姿起床时头晕或头昏眼花
  • 耳痛
  • 眼痛
  • 发热
  • 胃灼热
  • 增加眼睛的浇水
  • 口水增加
  • 打哈欠
  • 肌肉无力
  • 紧张
  • 找出皮肤上的红色斑点
  • 跳动的心跳
  • 眼睛发红或发炎
  • 耳鸣或嗡嗡
  • 皮疹
  • 肚子痛
  • 突然晕倒
  • 面部,手指,脚或小腿肿胀
  • 手或脚颤抖或颤抖
  • 睡觉有麻烦
  • 不寻常的幸福感

对于医疗保健专业人员

适用于二氢麦角胺:注射液,鼻喷雾剂

一般

最常见的不良反应包括恶心和呕吐。还已经报道了使用鼻喷雾剂,鼻炎,味觉改变和施用部位反应。

心血管的

经肠胃外使用已报告了因心脏事件导致的死亡,但在鼻喷雾剂的临床研究期间未报告与心脏相关的死亡。注射发生严重心脏事件的报道似乎很少。 [参考]

罕见(0.1%至1%):水肿,心pa,心动过速

罕见(少于0.1%):低血压,周围缺血,心绞痛,心脏瓣膜纤维化

未报告的频率:急性心肌梗塞,短暂性心肌缺血,室性心动过速,室颤,冠状动脉血管痉挛,心动过缓,收缩期,间歇性lau行,雷诺现象

上市后报告:血管痉挛,高血压,潮红,周围缺血,坏疽[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头晕,嗜睡,感觉异常

罕见(0.1%至1%):震颤,感觉不足,嗅觉改变

稀有(小于0.1%):语言障碍,运动亢进,木僵,步态异常,抑郁,偏头痛加重,抽搐

未报告频率:脑出血,蛛网膜下腔出血,中风,头痛[参考]

本地

非常常见(10%或更多):局部刺激(鼻喷雾剂; 30%)

常见(1%到10%):应用现场的反应

罕见(0.1%至1%):局部麻醉[参考]

接受喷鼻剂的患者中,几乎有30%的人表示鼻子,喉咙和/或味觉受到刺激。据报道有充血,灼热,干燥,感觉异常,感觉异常,分泌物,鼻出血,疼痛和酸痛的症状,大多为轻度至中度和短暂性。在大多数情况下(约70%),症状可在4小时内解决。尚未研究长期重复使用鼻粘膜的后果。 [参考]

呼吸道

非常常见(10%或更多):鼻炎(鼻喷雾剂; 26%)

常见(1%至10%):咽炎,鼻窦炎

罕见(0.1%至1%):呼吸困难,上呼吸道感染

罕见(少于0.1%):支气管痉挛,支气管炎,胸膜疼痛,鼻出血,打哈欠

上市后报告:胸膜纤维化[参考]

胃肠道

静脉使用二氢麦角胺最常见的副作用是恶心。肌内或鼻内给药后,恶心的发生率较低。 [参考]

常见(1%至10%):恶心,呕吐,腹泻

罕见(0.1%至1%):腹部疼痛,消化不良,打ic,口干

稀有(少于0.1%):唾液增多,食管痉挛,厌食

未报告频率:结肠缺血

上市后报道:腹膜后纤维化[参考]

其他

罕见(0.1%至1%):眩晕,耳鸣,耳痛,感冒,全身乏力,僵硬,发烧,疲劳,虚弱[参考]

肌肉骨骼

普通(1%至10%):刚度

罕见(0.1%至1%):痉挛,肌痛,肌肉无力,肌张力障碍

罕见(少于0.1%):关节痛,肌肉非自愿收缩,僵硬

未报告频率:腿痛,肌肉痉挛[参考]

肾的

未报告频率:肾动脉痉挛[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,如皮疹,面部浮肿,荨麻疹和呼吸困难

眼科

罕见(0.1%至1%):畏光,结膜炎,流泪异常,视力异常,眶周水肿

罕见(少于0.1%):眼痛

精神科

罕见(0.1%至1%):神经紧张,欣快,失眠,注意力不集中

稀有(少于0.1%):焦虑

皮肤科

罕见(0.1%至1%):Petechia,瘙痒,皮疹,皮肤发冷

罕见(少于0.1%):丘疹,荨麻疹,单纯疱疹

未报告频率:出汗

泌尿生殖

罕见(0.1%至1%):排尿次数增加,膀胱炎

罕见(小于0.1%):盆腔炎,阴道炎

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

偏头痛通常的成人剂量

肠胃外:
初始剂量:1 mg IM / IV /皮下注射
-根据需要每小时可额外服用1毫克剂量,以不超过每日最高剂量
最大剂量:
-IV:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
-IM /皮下注射:3 mg / 24小时; 6毫克/ 7天

鼻喷雾剂:
初始剂量:0.5 mg(1次喷雾)鼻内注入两个鼻孔;在15分钟内重复
总剂量:2 mg(每个鼻孔间隔15分钟喷两次)
-未显示大于2毫克的急性剂量可提供其他益处
最大剂量:3 mg / 24小时; 4 mg / 7天

评论:
-仅在明确诊断出偏头痛的情况下,才应使用该药物。
-此药物不适用于长期日常给药。

使用:用于偏头痛伴或不伴先兆的急性治疗。

通常的成人剂量以治疗丛集性头痛

初始剂量:1 mg IM / IV /皮下注射
-根据需要每小时可额外服用1毫克剂量,以不超过每日最高剂量
最大剂量:
-IV:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
-IM /皮下注射:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天

评论:
-此药物不适用于长期日常给药。

使用:用于丛集性头痛发作的急性治疗。

肾脏剂量调整

严重肾功能不全:禁忌使用

肝剂量调整

严重肝功能损害:禁忌使用

剂量调整

老人:谨慎使用;没有资料说明65岁以上患者的使用情况,因为他们被排除在临床试验之外

预防措施

美国盒装警告:与潜在的CYP450 3A4抑制剂同时给药
-严重和/或危及生命的外周缺血与该药物与强效CYP450 3A4抑制剂(包括蛋白酶抑制剂和大环内酯类抗生素)的共同给药相关。由于CYP450 3A4抑制作用会升高该药物的血清水平,因此导致脑缺血和/或四肢缺血的血管痉挛风险增加。

禁忌症
-对麦角生物碱过敏
-同时使用有效的CYP450 3A4抑制剂(例如蛋白酶抑制剂,大环内酯类抗生素,酮康唑,伊曲康唑)
-缺血性心脏病(心绞​​痛,心肌梗塞史或无症状性缺血)
-冠状动脉血管痉挛,包括Prinzmetal变异型心绞痛
-高血压
-在24小时内使用5-HT1激动剂(例如舒马普坦),含麦角胺或麦角型药物或美塞麦肽
-偏瘫或基底偏头痛
-周围动脉疾病
-败血症
-血管手术后
-严重肝功能不全
-严重肾功能不全
-怀孕
-护理母亲
-与周围和中央血管收缩剂同时使用

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议

鼻喷雾剂:
-仅用于鼻内使用;组装完成后,一个小瓶和一个鼻腔喷雾器单元将包含一剂完整剂量(4剂喷雾剂)
-组装时,提起卡舌以将蓝色盖子向后弯曲,完全卸下蓝色盖子,金属密封件和塞子;将喷雾泵插入样品瓶中,然后顺时针旋转直至拧紧
-初次使用前先喷雾4次喷雾的普通泵
-喷入每个鼻孔一次,等待15分钟,然后重复
-喷涂时或刚喷完后,请勿将头向后倾斜或通过鼻子闻鼻

安瓿:
-可以IM / IV或皮下给药
-对于自我给药的患者,应接受皮下使用说明;皮下给药应在大腿中部,膝盖以上

储存要求:
-安瓿和鼻喷雾剂(未开封):避光;存放在77F(25C)以下;不要冷藏或冷冻
-安瓿瓶:打开后1小时处理安瓿瓶
-鼻喷雾剂:打开后8小时处理鼻喷雾剂小瓶

一般
-仅在明确诊断出偏头痛后才应使用该药物;不适用于偏瘫或基底偏头痛的治疗。
-在开始治疗之前,有冠心病(CAD)风险的患者应具有令人满意的心血管(CV)评估;由于CV测试可能无法检测到潜在的CAD,因此强烈建议在医疗设备中对第一剂进行给药,并在给药后进行ECG。

监控:
-考虑对有冠心病(CAD)危险因素的患者进行首次给药后的心电图监测
-有CAD危险因素的患者以及获得可预测CAD危险因素的患者,应定期进行心血管评估

患者建议:
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签(患者信息和使用说明)。
-患者应立即向医护人员报告脚趾或手指麻木或刺痛,手臂和腿部肌肉疼痛,腿部无力,胸痛,心率变化,肿胀或瘙痒;患者应意识到严重的心血管副作用的风险,以及一旦发生应立即寻求医疗建议的重要性。
-建议患者在服用任何新药或补品之前先与他们的医生或药剂师交谈。
-应指导患者不要与医护人员交谈而服用超过规定剂量的药物。
-该药可能引起头晕;在确定不良反应之前,患者应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。

已知共有281种药物与二氢麦角胺相互作用。

  • 129种主要药物相互作用
  • 151种中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示所有可能与二氢麦角胺相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与二氢麦角胺的相互作用。

最常检查的互动

查看二氢麦角胺与以下药物的相互作用报告。

  • 艾莫维(erenumab)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 肉毒杆菌毒素(毒素)
  • mb(度洛西汀)
  • 麦角胺
  • Fioricet(对乙酰氨基酚/丁醛/咖啡因)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 布洛芬
  • Imitrex(舒马普坦)
  • 克罗诺平(氯硝西am)
  • Lamictal(拉莫三嗪)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 甲氧氯普胺
  • 硝酸甘油
  • 彭亨(异丙嗪)
  • 舍曲林
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 舒马曲坦
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • Topamax(托吡酯)
  • 托拉多尔(酮咯酸)
  • 文拉法辛
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zoloft(舍曲林)
  • Zyrtec(西替利嗪)

二氢麦角胺酒精/食物的相互作用

二氢麦角胺与酒精/食物有3种相互作用

二氢麦角胺疾病相互作用

与二氢麦角胺有1种疾病相互作用,包括:

  • 血管痉挛反应

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。