与强效CYP3A4抑制剂同时给药可能引起严重和/或危及生命的脑和/或外周缺血(见相互作用);禁忌同时使用。 129 139
麦角生物碱。 136
偏头痛发作(有或没有先兆)或丛集性头痛的急性治疗。 129 139
对NSAIA反应较差的中度至重度偏头痛或轻度至中度偏头痛的几种首选初始疗法之一。 Ë
静脉治疗顽固性偏头痛†(例如,偏头痛状态†);通常与静脉止吐药合用。 Ç电子网
不建议用于偏瘫或基底偏头痛的治疗,也不建议用于偏头痛的预防或慢性日常治疗。 129 139
与小剂量肝素联合使用可预防术后DVT和肺栓塞; 10 11 28 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 115 116 117 118 119通常已被其他更有效的疗法(例如,低分子量肝素,华法林)替代。 142 143
在出现血管性头痛的第一症状后应尽快给药。一种
初始剂量给药后,患者应在安静,黑暗的房间里躺下休息。一种
通过IM,IV或sub-Q注射或通过喷雾泵经鼻吸入给药。 129 139
通过鼻吸入或IM,sub-Q或直接IV注射来管理偏头痛的急性治疗; 129 139如果需要通过肠胃外途径自行给药,由于易于给药,一般首选亚Q注射。 139
通过IM,sub-Q或Direct IV注射进行急性治疗丛集性头痛;由于易于给药,通常优选sub-Q注射剂进行自我给药。 139
通过直接静脉注射或连续静脉输注†进行治疗,以治疗住院患者中的顽固性偏头痛。 Ç电子网
不建议长时间使用二氢麦角胺制剂。 129 136 139
鼻腔溶液仅供鼻内局部使用,不得注射。 129 136
在初次使用之前,请组装并完全灌注喷雾泵(即,喷雾4次)。 129 136请参阅制造商的患者说明,以获取有关鼻喷泵的组装,灌注和使用的信息。 129
每个鼻孔喷一次;等待15分钟,然后在每个鼻孔中再次喷洒。 129 b服用药物时,请勿将头部向后倾斜或通过鼻子吸入。 129羽
组装后8小时,丢弃鼻喷雾器(任何残留的药物放在打开的安瓿瓶中)。 129
有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。
为了最大程度地减少不利的局部影响,一些临床医生建议在给药前用10–20 mL氯化钠0.45或0.9%冲洗IV管线或端口。 c请勿与缓冲液(例如碳酸氢钠,乙酸钠)混合以最大程度地减少局部不利影响(请参阅“稳定性”下的兼容性)。 C
对于连续静脉输注†,在1 L的0.9%氯化钠中加入3 mg的甲磺酸二氢麦角胺,最终浓度为3 mcg / mL。缩略词
可在1-2分钟内不经直接静脉注射直接稀释使用。 çd
通过连续静脉输注†以3-mcg / mL溶液的形式每小时以126 mcg(42 mL)的速度给药。缩略词
抽吸后在大腿中部使用Sub-Q(以防止意外的血管内注射)。 139
为了最大程度地减少不利的局部影响,一些临床医生建议用1 mL的0.9%氯化钠稀释通常的Sub-Q剂量(1 mg)。 c请勿与缓冲液(例如碳酸氢钠,乙酸钠)混合以最大程度地减少局部不利影响(请参阅“稳定性”下的兼容性)。 C
可用甲磺酸二氢麦角胺;以盐表示的剂量。 129 139
最初每个鼻孔0.5毫克(喷雾剂)(总共1毫克);重复15分钟后,总剂量为2 mg。 129 136更高剂量没有其他好处。 129
IV首先通过直接静脉注射1 mg,然后以1小时间隔1 mg,直到发作减轻或在24小时内总共注射2 mg。 139
或者,在24小时内连续静脉输注3 mg†用于治疗顽固性偏头痛。 F
即时通讯最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139
子Q最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139
最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用2毫克。 139
即时通讯最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139
子Q最初为1毫克,然后每隔1小时服用1毫克,直到发作减轻或在24小时内总共服用3毫克。 139
尚未确定在任何24小时内> 3 mg以及在任何7天内> 4 mg的安全性。 129
在任何24小时内最多2毫克。 139
每周最大总剂量:6毫克。 139
在任何24小时内最多3毫克。 139
每周最大总剂量:6毫克。 139
在任何24小时内最多3毫克。 139
每周最大总剂量:6毫克。 139
已知或怀疑怀孕和哺乳妇女。 129 139
与周围或中央血管收缩剂或强效CYP3A4抑制剂同时治疗;最近(即24小时)使用5-HT 1受体激动剂(例如舒马普坦)或麦角生物碱(例如麦角胺,甲基麦角麦角胺)进行治疗。 129 139(见文字)。
已知或怀疑的缺血性心脏病(例如心绞痛,心肌梗塞史,有记载的无症状缺血)或冠状动脉痉挛(例如Prinzmetal变异型心绞痛)。 129 139
已知的外周动脉疾病,无法控制的高血压或血管外科手术后。 129 139
严重肝或肾功能损害。 129 139
败血症。 129 139
基底性或偏瘫性偏头痛。 129 139
已知对麦角生物碱过敏。 129 139
仅用于已明确诊断偏头痛的患者。 129 139
可能造成胎儿伤害;在动物中观察到发育毒性。 129 139具有催产作用。 129 139
如果在怀孕期间使用或在治疗期间怀孕,请告知患者胎儿的潜在危害。 129 139
长期每日使用后,报告腹膜后和胸膜肺纤维化。 129 139连续,长期服用可能会使心脏瓣膜纤维化增厚。 129 139
请勿长期每天服用。 129 139
可能的心肌缺血和/或梗塞,冠状动脉痉挛,威胁生命的心律紊乱和死亡。 129 139(见禁忌。)
除非有可能,否则不建议使用CAD的患者不建议使用(例如,绝经后妇女,年龄> 40岁的男性,有高血压,高胆固醇血症,肥胖,糖尿病,吸烟或有CAD家族史等危险因素的患者)从先前的心血管评估中获得的令人满意的证据表明该患者没有CAD,缺血性心脏病或其他潜在的心血管疾病。 129 139
除非患者先前已接受过这种药物,否则应在有医学监督的情况下(例如,在临床医生的办公室中,可能随后进行心电图检查)已完成令人满意的心血管评估的,具有CAD危险因素的患者使用初始剂量。 129 139
如果患有间歇性长期治疗,建议对有CAD危险因素的患者进行定期心血管评估。 129 139
接受二氢麦角胺后有心绞痛症状的患者应在接受其他剂量之前评估是否存在CAD或易患Prinzmetal变异型心绞痛。 129 139
可能的脑或蛛网膜下腔出血,中风和其他脑血管事件,有时致命。 129 139
偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,短暂性脑缺血发作)的风险。 129 139
有周围血管缺血和结肠缺血的报道。 129 139建议在给药后是否出现暗示动脉血流减少的体征或症状(例如,缺血性肠综合征或雷诺现象的表现)的进一步评估。 129 139
据报道,有或没有高血压病史的患者很少会出现血压大幅升高。 129 139(见禁忌。)
向疑似CAD的接受心脏导管插入术的患者服用另一种5-HT 1受体激动剂后,观察到平均肺动脉压升高。 129 139
潜在的麦角病,表现为强烈的动脉血管收缩,产生周围血管缺血的体征和症状;如果不及时治疗,可发展为坏疽。 129 139不要超过推荐剂量。 129 139
如果出现血液循环障碍的体征和症状,请立即停止治疗。 129 139
鼻内给药后经常报告鼻腔或喉咙发炎(请参阅“注意事项下的常见不良反应”)。 129迄今为止,长期,反复给药对鼻和呼吸道粘膜的影响尚未得到系统评价。然而,在有限的患者中进行的鼻腔和咽喉检查显示,在长达36个月的时间内重复给药后,没有粘膜损伤的迹象。 129
十类129 139(见胎儿/新生儿发病率和死亡率也见禁忌,注意事项下)。
不知道二氢麦角胺是否分布在牛奶中;但是,麦角胺分布在牛奶中,可能导致哺乳婴儿呕吐,腹泻,脉搏微弱和血压不稳定。 129 139双氢麦角胺在哺乳期妇女禁用。 129 139
抑制催乳素。 129 139
儿童的安全性和疗效尚未确立。 129 139
≥65岁的患者使用鼻内二氢麦角胺的经验不足,无法确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同。 129
严重肝功能不全的患者禁用。 129 139
严重肾功能不全患者禁忌。 129 139
肠胃外使用二氢麦角胺,血管痉挛, 139感觉异常, 139高血压, 139头晕, 139焦虑, 139呼吸困难, 139头痛, 139潮红, 139腹泻, 139皮疹, 139出汗增加。 139
鼻内二氢麦角胺,轻度至中度的鼻或咽喉刺激(例如,充血,灼热感,干燥,感觉异常,出院,鼻出血,疼痛,酸痛), 129味觉障碍, 129鼻炎, 129个应用部位反应, 129头晕, 129恶心,呕吐129次。 129
主要由CYP3A4广泛代谢。 129 139抑制CYP3A。 129 139
潜在的CYP3A4抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(血清二氢麦角胺浓度增加);可能致命的脑缺血和/或四肢缺血。 129 139,具有强CYP3A4抑制剂伴随使用禁忌的。 129 139
较弱的CYP3A4抑制剂:迄今未见类似作用;但是,请考虑同时使用可能产生严重毒性的可能性。 129 139
药物或食物 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
抗抑郁药,SSRI(例如氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林) | 其他5-HT 1受体激动剂很少报告有虚弱,反射亢进和/或不协调状态129 139 在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139 | 慎用129 139使用 |
抗真菌剂,唑类(例如氟康唑,伊曲康唑,酮康唑) | 有效的CYP3A4抑制剂(例如,伊曲康唑,酮康唑):双氢麦角胺的代谢和四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险增加的抑制129 139 效力较低CYP3A4抑制剂(例如,氟康唑):在双氢代谢潜力下降129 139 | 同时使用强效的CYP3A4抑制剂的禁忌129 139 少用强效的CYP3A4抑制剂者慎用129 139 |
克霉唑 | 在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139 | 慎用129 139使用 |
麦角生物碱(例如麦角胺,甲基麦角麦角) | 过度血管收缩的可能性129139 | 在24小时内使用禁忌129 139 |
西柚汁 | 在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139 | 慎用129 139使用 |
HIV蛋白酶抑制剂(例如,利托那韦,奈非那韦,茚地那韦,沙奎那韦) | 有效的CYP3A4抑制剂(例如,利托那韦,奈非那韦,茚地那韦):二氢麦角胺代谢的抑制和增加的四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险129 139 效力较低CYP3A4抑制剂(例如,沙奎那韦):在双氢代谢潜力下降129 139 | 伴随使用强力CYP3A4抑制剂的禁忌129 139 少用强效的CYP3A4抑制剂者慎用129 139 |
大环内酯类抗生素(例如,红霉素,克拉霉素,曲安霉素) | 抑制二氢麦角胺的代谢;增加四肢的潜在致命的脑缺血和/或局部缺血的风险129 139 | 同时使用禁忌129 139 |
奈法唑酮 | 在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139 | 慎用129 139使用 |
尼古丁 | 可能的血管收缩,增加缺血性反应129 139 | 慎用129 139使用 |
普萘洛尔 | 二氢麦角胺的血管收缩作用增强129139 | 慎用129 139使用 |
血清素(5-HT 1 )受体激动剂(例如舒马普坦) | 加血管收缩剂作用129 139 | 在24小时内使用禁忌129 139 |
血管收缩器,外围或中央 | 添加剂增加BP 129 139 | 同时使用禁忌129 139 |
齐留通 | 在二氢麦角胺的代谢可能减少129 139 | 慎用129 139使用 |
口服后,由于首过代谢,生物利用度<1%。 d 129
鼻内给药后,相对于肠胃外给药,平均生物利用度为32%。 129
尚未确定亚Q和IM途径的绝对生物利用度,但是,与IM和亚Q剂量相比,未观察到生物利用度的差异。 139
鼻内:大约30分钟。 b
IM:15–30分钟。 d
IV:可变,通常<5分钟。 d
鼻内:至少4小时。 b
子Q或IV:约8小时。 d
93%。 129 139
在肝脏中广泛代谢为几种代谢物;主要代谢物具有药理活性。 129 139
由CYP3A4代谢。 129 139
主要通过粪便(通过胆汁)消除为代谢产物; <10%的剂量从尿中排泄。 129 139 d
鼻内给药后:双相;终端的半衰期约为10小时。 129
在IM或IV管理之后:多指数;终端的半衰期约为9小时。 139
<25°C;不要冷藏或冷冻。 129
<25°C;不要冷藏或冷冻。 139避光和防热。 139
有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。
在pH 3.6–4.8下稳定。 c在pH <3.6时观察到的降解增加; pH> 4.8时溶解度降低。 C
兼容 |
---|
5%葡萄糖水溶液 |
氯化钠0.9% |
血清素(5-羟色胺; 5-HT)1D受体激动剂。 129 139可通过选择性收缩某些颅内血管,抑制神经肽释放以及减少三叉神经途径的传播来改善偏头痛。 129 139
与麦角胺相比,具有更大的α-肾上腺素阻断活性,但血管收缩剂活性较低。 d
具有催产作用。 129 139
发生MI或其他血管痉挛作用的风险;如果持续感觉异常或出现胸部,肌肉或腹部疼痛,通知临床医生的重要性。 129 139
发生麦角病的风险;告知间歇性lau行的临床医生的重要性;肌肉疼痛;或出现手指麻木,发冷和苍白。 129 139
严格按照规定服用二氢麦角胺的重要性。 129 139
向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 129 139
如果患者要使用肠胃外二氢麦角胺,请提供有关正确给药方法(包括无菌技术)的仔细指导。 139
对于使用二氢麦角胺鼻喷雾剂的患者,请提供有关泵组装,灌注和给药的仔细指导。 129
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 129 139
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 129 139
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 129 139(见注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
鼻内 | 解 | 0.5 mg /定量喷雾剂(4 mg / mL) | 偏头痛的鼻喷雾剂(含10 mg / mL无水咖啡因;可通过鼻喷雾器以安瓿瓶形式购买) | Xcel |
肠胃外 | 注射 | 1毫克/毫升 | DHE 45 (含酒精6.1%和甘油15%) | Xcel |
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†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。
10. Kakkar VV,Stamatakis JD,Bentley PG等。预防深静脉血栓形成:肝素和二氢麦角胺的协同作用。贾玛1979年; 241:39-42。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/758493?dopt=AbstractPlus
11. Sagar S,Nairn D,Stamatakis JD等。小剂量肝素预防全髋关节置换患者广泛的深静脉血栓形成的功效。柳叶刀。 1976年; 1:1151-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/58199?dopt=AbstractPlus
27. Maurer G,FrickW。阐明了人类双氢麦角胺主要主要代谢物的结构和受体结合研究。 Eur J临床Pharmacol 。 1984年; 26:463-70。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6428916?dopt=AbstractPlus
28.多中心审判委员会。双氢麦角胺-肝素预防术后深静脉血栓形成:一项多中心试验。贾玛1984年; 251:2960-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6371278?dopt=AbstractPlus
101.山德士制药公司。血栓(甲磺酸二氢麦角胺和肝素钠;含盐酸利多卡因)注射处方信息。新泽西州汉诺威东; 1987年6月87。
102.多中心审判委员会。小剂量二氢麦角胺和肝素对腹腔内手术后深静脉血栓形成的预防作用。 J Vasc外科。 1984年; 1:608-16。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6389909?dopt=AbstractPlus
103. Sandoz,Inc. Embolex产品专着。新泽西州汉诺威东; 1985年1月(出版物EMB-71)
104. Pederson B,Christiansen J.在腹部外科手术中用二氢麦角胺-肝素预防血栓栓塞:一项随机对照研究。我是J Surg 。 1983年; 145:788-90。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6344677?dopt=AbstractPlus
105.多中心审判委员会。美国二氢麦角胺和肝素预防深静脉血栓形成的试验。我是J Surg 。 1985年; 150(4 Suppl A):25-32。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3901790?dopt=AbstractPlus
106.国立卫生研究院共识发展会议。预防静脉血栓形成和肺栓塞。贾玛1986年; 256:744-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3723773?dopt=AbstractPlus
107.何鸿Fred,罗斯伯格B,亚伯利修斯M Jr等。关于硬膜外镇痛全髋置换术后的血栓栓塞:右旋糖酐70和小剂量肝素联合二氢麦角胺的对照研究。 Br J Surg 。 1984年; 71:58-60。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6689974?dopt=AbstractPlus
108. Morris WT,Hardy AE。二氢麦角胺和肝素对全髋关节置换术后血栓栓塞并发症发生率的影响:一项随机对照临床试验。 Br J Surg 。 1981年; 68:301-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7013894?dopt=AbstractPlus
109. Fredin H,Gustafson C,RosbergB。全髋关节置换术中的降压麻醉,血栓预防和术后血栓栓塞。麻醉扫描。 1984年; 28:503-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6208742?dopt=AbstractPlus
110.Fredin H,Nilsson B,Rosberg B等。术前和术后的抗凝血酶III水平特别与全髋置换后的血栓栓塞有关。血栓至上。 1983年; 49:158-61。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6192514?dopt=AbstractPlus
111. Comerota AJ,Stewart GJ,怀特合资公司。联合双氢麦角胺和肝素预防术后深静脉血栓形成:建议的作用机制。我是J Surg 。 1985年; 150(4 Suppl A):39-44。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3901791?dopt=AbstractPlus
112. Kakkar VV,Welzel D,Murray WJ等。肝素和二氢麦角胺协同作用的可能机制。我是J Surg 。 1985年; 150(4 Suppl A):3308。
113. Mellander S,Nordenfelt I.二氢麦角胺和去甲肾上腺素对外周循环中电阻,交换和电容功能的比较作用。临床科学1970年; 39:183-201。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/5473580?dopt=AbstractPlus
114. Ulrich J,Jessen B,Siggaard-Andersen J.二氢麦角胺和Hydergin对体积描记法研究的小牛血流量,毛细血管滤过率和电容血管的比较作用。血管学。 1973年; 24:657-63。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4202983?dopt=AbstractPlus
115.巴伦·贾(Barone JA),雷亚·贾(Raia JJ),列维(DB)。甲磺酸二氢麦角胺和肝素钠与盐酸利多卡因的组合:药代动力学,作用机理,临床疗效和不良反应。药物治疗。 1986年; 6(4 Part 2):3-11S。
116. Kakkar VV,Fok PJ,Murray WJG等。肝素和二氢麦角胺预防髋关节置换术后的血栓栓塞。 J骨关节外科(Br Vol) 。 1985年; 67:538-42。
117.多中心审判委员会。小剂量二氢麦角胺和肝素对腹腔内手术后深静脉血栓形成的预防作用。 J Vasc外科。 1984年; 1:608-16。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6389909?dopt=AbstractPlus
118. Comerota AJ,怀特合资公司。二氢麦角胺和肝素在预防深静脉血栓形成中的用途。胸部。 1986年; 89(增刊):389-95S。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3512187?dopt=AbstractPlus
119. Gent M,Roberts RS。对二氢麦角胺加肝素预防深静脉血栓形成的研究的荟萃分析。胸部。 1986年; 89(增刊):396-400S。
120. Muler-Schweinitzer E.关于二氢麦角胺对人脉管系统的作用了解多少?国际药理学与毒理学杂志。 1984年; 22:677-82。
121. Kilroy RA,Aull LD,Ellis LM。肝素-二氢麦角胺预防期间的血管痉挛。临床药物。 1987年; 6:575-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3691005?dopt=AbstractPlus
122.van den Berg E,Walterbusch G,Gotzen L等。预防肝素-二氢麦角胺的两名患者中的麦角症导致肢体截肢威胁或死亡。柳叶刀。 1982年; 1:955-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6122783?dopt=AbstractPlus
123.van den Berg E,Rumpf KD,Frolich H等。肝素二氢麦角胺预防血栓栓塞期间的血管痉挛。柳叶刀。 1982年; 2:268-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6124691?dopt=AbstractPlus
124. Krupp P,Majer M. Ergotism和肝素-二氢麦角胺的预防。柳叶刀。 1982年; 1:1302。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6123037?dopt=AbstractPlus
125. Gatterer R. Ergotism为肝素和二氢麦角胺预防血栓栓塞的并发症。柳叶刀。 1986年; 2:638-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2875358?dopt=AbstractPlus
126. Cunningham M,de Torrente A,Ekoe JM等。肝素-二氢麦角胺预防期间的血管痉挛和坏疽。 Br J Surg 。 1984年; 71:829-31。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6498453?dopt=AbstractPlus
127. Rem JA,Gratzl O,Follath F等。 Akuter Myokardinfarkt提出“低剂量肝素-二氢麦角胺”的建议:是否会引起Koronararterienspasmus? (德语;带有英文摘要。) Schweiz Med Wochenschr 。 1986年; 116:1814-6。
128. Monreal M,Foz M,Ubierna MT等。肝素二氢麦角胺预防期间皮肤和肌肉坏死。柳叶刀。 1984年; 2:820。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6148565?dopt=AbstractPlus
129.诺华制药。偏头痛的(甲磺酸二氢麦角胺)鼻喷雾剂处方信息。新泽西州汉诺威东;过时的。
130.Ziegler D,Ford R,Kriegler J等。二氢麦角胺鼻喷雾剂用于偏头痛的急性治疗。神经病学。 1994年; 44:
131. Humbert H,Cabiac MD,Dubray C等。通过鼻喷雾剂给予二氢麦角胺的人体药代动力学。临床药理学。 1996; 60:265-75。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8841149?dopt=AbstractPlus
132. Gallagher RM,DiSerio F等。二氢麦角胺鼻喷雾剂治疗偏头痛的急性期。临床药理学。 1993年; 53:225。
133. Massiou H.二氢麦角胺鼻喷雾剂在偏头痛发作的预防和治疗中:两项与安慰剂相比的对照试验。头疼。 1987(suppl.6):440-1。
134.二氢麦角胺鼻喷雾多中心研究者。二氢麦角胺鼻喷雾剂作为单药治疗急性偏头痛的疗效,安全性和耐受性。头疼。 1995; 35:177-84。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7775172?dopt=AbstractPlus
135. Gallagher RM。二氢麦角胺鼻喷雾剂治疗急性偏头痛。大神经元。 1996; 53:1285-91。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8970458?dopt=AbstractPlus
136.诺华。美国医院处方服务的产品信息表:Migranal (甲磺酸二氢麦角胺)鼻喷雾剂。新泽西州汉诺威东; 1997年9月26日。
137.Pryse-Phillips WEM,Dodick DW,Edmeads JG等。临床实践中偏头痛的诊断和治疗指南。 CMAJ 。 1997年; 156:1273。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9145054?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1227329&blobtype=pdf
138.丹麦神经病学会和丹麦头痛协会。头痛治疗指南。头疼。 1998年; 18:9-22
139.诺华。 DHE 45 (甲磺酸二氢麦角胺)注射处方信息。新泽西州汉诺威东;过时的。
140. Redfield MM,Nicholson WJ,Edwards WD。与麦角生物碱使用相关的瓣膜疾病:超声心动图和病理学相关性。安实习生。 1992年; 117:50-52。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1596047?dopt=AbstractPlus
141. Matchar DB,Young WB,Rosenberg JH等。初级保健机构中偏头痛的循证指南:急性发作的药理管理。明尼苏达州圣保罗市; 2001。来自美国神经病学会网站。 http://www.aan.com
142.Clagett GP,Anderson FA,Levine MN等。预防静脉血栓栓塞。胸部。 1992年; 102(增补4S):391-402S。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1643920?dopt=AbstractPlus
143. Verhaeghe R.作用于大脑和外周循环的药物以及用于治疗偏头痛的药物。在:Dukes MNG,Aronson JK,eds。梅勒的药物副作用。第14版。纽约:爱思唯尔。 2000; :635。
144. Skoutakis VA。 Danaparoid可预防血栓栓塞并发症。安Pharmacother 。 1997年; 31:876-87。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9220051?dopt=AbstractPlus
145.审阅者的评论舒马曲坦(个人意见)。
一种。 AHFS药物信息2003。McEvoyGK,编辑。二氢麦角胺。医学博士贝塞斯达:美国卫生系统药剂师学会; 2003:1282-5。
b。 Xcel Pharmaceuticals。鼻腔喷雾剂可以真正缓解偏头痛。从Xcel网站。 http://www.migranal.com
C。 Xcel Pharmaceuticals,加利福尼亚州圣地亚哥:个人交流。
d。 USP DI:医疗保健提供者的药品信息。第24版。科罗拉多州恩格尔伍德:Micromedex,Inc; 2004; 2803-10。
e。美国头痛协会的Silberstein SD。练习参数:偏头痛的循证指南(循证审查):美国神经病学会质量标准小组委员会的报告。神经病学。 2000; 55:754-63。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10993991?dopt=AbstractPlus
F。福特RG,福特KT。连续静脉注射二氢麦角胺治疗顽固性头痛。头疼。 1997年; 37:129-36。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9100396?dopt=AbstractPlus
常见的二氢麦角胺副作用包括:恶心和鼻炎。其他副作用包括:应用部位反应,呕吐和气味改变。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于二氢麦角胺:鼻喷雾剂
鼻腔途径(解决方案)
严重和/或威胁生命的外周缺血与二氢麦角胺与强效CYP3A4抑制剂(包括蛋白酶抑制剂和大环内酯类抗生素)的共同给药有关。由于CYP3A4抑制作用会升高血清二氢麦角胺的水平,因此导致脑缺血和/或四肢缺血的血管痉挛风险增加。因此,禁止同时使用这些药物。
除其所需的作用外,二氢麦角胺可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用二氢麦角胺时,如有任何以下副作用,请尽快与医生联系:
少见或罕见
服用过量的症状
可能会发生二氢麦角胺的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于二氢麦角胺:注射液,鼻喷雾剂
最常见的不良反应包括恶心和呕吐。还已经报道了使用鼻喷雾剂,鼻炎,味觉改变和施用部位反应。
经肠胃外使用已报告了因心脏事件导致的死亡,但在鼻喷雾剂的临床研究期间未报告与心脏相关的死亡。注射发生严重心脏事件的报道似乎很少。 [参考]
罕见(0.1%至1%):水肿,心pa,心动过速
罕见(少于0.1%):低血压,周围缺血,心绞痛,心脏瓣膜纤维化
未报告的频率:急性心肌梗塞,短暂性心肌缺血,室性心动过速,室颤,冠状动脉血管痉挛,心动过缓,收缩期,间歇性lau行,雷诺现象
上市后报告:血管痉挛,高血压,潮红,周围缺血,坏疽[参考]
常见(1%至10%):头晕,嗜睡,感觉异常
罕见(0.1%至1%):震颤,感觉不足,嗅觉改变
稀有(小于0.1%):语言障碍,运动亢进,木僵,步态异常,抑郁,偏头痛加重,抽搐
未报告频率:脑出血,蛛网膜下腔出血,中风,头痛[参考]
非常常见(10%或更多):局部刺激(鼻喷雾剂; 30%)
常见(1%到10%):应用现场的反应
罕见(0.1%至1%):局部麻醉[参考]
接受喷鼻剂的患者中,几乎有30%的人表示鼻子,喉咙和/或味觉受到刺激。据报道有充血,灼热,干燥,感觉异常,感觉异常,分泌物,鼻出血,疼痛和酸痛的症状,大多为轻度至中度和短暂性。在大多数情况下(约70%),症状可在4小时内解决。尚未研究长期重复使用鼻粘膜的后果。 [参考]
非常常见(10%或更多):鼻炎(鼻喷雾剂; 26%)
常见(1%至10%):咽炎,鼻窦炎
罕见(0.1%至1%):呼吸困难,上呼吸道感染
罕见(少于0.1%):支气管痉挛,支气管炎,胸膜疼痛,鼻出血,打哈欠
上市后报告:胸膜纤维化[参考]
静脉使用二氢麦角胺最常见的副作用是恶心。肌内或鼻内给药后,恶心的发生率较低。 [参考]
常见(1%至10%):恶心,呕吐,腹泻
罕见(0.1%至1%):腹部疼痛,消化不良,打ic,口干
稀有(少于0.1%):唾液增多,食管痉挛,厌食
未报告频率:结肠缺血
上市后报道:腹膜后纤维化[参考]
罕见(0.1%至1%):眩晕,耳鸣,耳痛,感冒,全身乏力,僵硬,发烧,疲劳,虚弱[参考]
普通(1%至10%):刚度
罕见(0.1%至1%):痉挛,肌痛,肌肉无力,肌张力障碍
罕见(少于0.1%):关节痛,肌肉非自愿收缩,僵硬
未报告频率:腿痛,肌肉痉挛[参考]
未报告频率:肾动脉痉挛[参考]
未报告频率:过敏反应,如皮疹,面部浮肿,荨麻疹和呼吸困难
罕见(0.1%至1%):畏光,结膜炎,流泪异常,视力异常,眶周水肿
罕见(少于0.1%):眼痛
罕见(0.1%至1%):神经紧张,欣快,失眠,注意力不集中
稀有(少于0.1%):焦虑
罕见(0.1%至1%):Petechia,瘙痒,皮疹,皮肤发冷
罕见(少于0.1%):丘疹,荨麻疹,单纯疱疹
未报告频率:出汗
罕见(0.1%至1%):排尿次数增加,膀胱炎
罕见(小于0.1%):盆腔炎,阴道炎
1. Robbins L,Remmes,《门诊重复静脉注射二氢麦角胺》。头痛32(1992):455-8
2.“产品信息。DHE45(二氢麦角胺)。”新泽西州东汉诺威市的山德士制药公司。
3. Malaquin F,Urban T,Ostinelli J,Ghedira H,Lacronique J“来自二氢麦角胺的胸膜和腹膜后纤维化”。英格兰医学杂志321(1989):1760
4. Schulman EA,Rosenberg SB“ lau行:DHE管理的不寻常副作用”。头痛31(1991):237-9
5. Lipton RB“酒石酸麦角胺和甲磺酸二氢麦角胺:安全性”。头痛37增刊(1997):S33-41
6.“偏头痛药物。” Med Lett Drugs Ther 37(1995):17-20
7. Backonja M,Beinlich B,Dulli D,Schutta HS“卤吡地洛和劳拉西m用于治疗恶心和呕吐以及顽固性偏头痛的治疗。”大神经病学杂志(46)(1989):724
8. Henry PY,Larre P,Aupy M,Lafforgue JL,Orgogozo JM“与麦角衍生物给药有关的可逆性脑动脉病”。头肌痛4(1984):171-8
9. Bachner EJ,Konsens RM,Priem L,King T,Froimson AI,“与使用肝素和二氢麦角胺相关的可逆性血管痉挛。” Clin Orthop No.283(1992):261-4
10. Mattsson E,Ohlin A,Balkfors B,Fredin HO,Nilsson P,Bergqvist D“术后预防血栓形成过程中下肢血管痉挛和肾功能衰竭。病例报告。” Eur J Surg 157(1991):289-92
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
肠胃外:
初始剂量:1 mg IM / IV /皮下注射
-根据需要每小时可额外服用1毫克剂量,以不超过每日最高剂量
最大剂量:
-IV:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
-IM /皮下注射:3 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
鼻喷雾剂:
初始剂量:0.5 mg(1次喷雾)鼻内注入两个鼻孔;在15分钟内重复
总剂量:2 mg(每个鼻孔间隔15分钟喷两次)
-未显示大于2毫克的急性剂量可提供其他益处
最大剂量:3 mg / 24小时; 4 mg / 7天
评论:
-仅在明确诊断出偏头痛的情况下,才应使用该药物。
-此药物不适用于长期日常给药。
使用:用于偏头痛伴或不伴先兆的急性治疗。
初始剂量:1 mg IM / IV /皮下注射
-根据需要每小时可额外服用1毫克剂量,以不超过每日最高剂量
最大剂量:
-IV:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
-IM /皮下注射:2 mg / 24小时; 6毫克/ 7天
评论:
-此药物不适用于长期日常给药。
使用:用于丛集性头痛发作的急性治疗。
严重肾功能不全:禁忌使用
严重肝功能损害:禁忌使用
老人:谨慎使用;没有资料说明65岁以上患者的使用情况,因为他们被排除在临床试验之外
美国盒装警告:与潜在的CYP450 3A4抑制剂同时给药:
-严重和/或危及生命的外周缺血与该药物与强效CYP450 3A4抑制剂(包括蛋白酶抑制剂和大环内酯类抗生素)的共同给药相关。由于CYP450 3A4抑制作用会升高该药物的血清水平,因此导致脑缺血和/或四肢缺血的血管痉挛风险增加。
禁忌症:
-对麦角生物碱过敏
-同时使用有效的CYP450 3A4抑制剂(例如蛋白酶抑制剂,大环内酯类抗生素,酮康唑,伊曲康唑)
-缺血性心脏病(心绞痛,心肌梗塞史或无症状性缺血)
-冠状动脉血管痉挛,包括Prinzmetal变异型心绞痛
-高血压
-在24小时内使用5-HT1激动剂(例如舒马普坦),含麦角胺或麦角型药物或美塞麦肽
-偏瘫或基底偏头痛
-周围动脉疾病
-败血症
-血管手术后
-严重肝功能不全
-严重肾功能不全
-怀孕
-护理母亲
-与周围和中央血管收缩剂同时使用
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
鼻喷雾剂:
-仅用于鼻内使用;组装完成后,一个小瓶和一个鼻腔喷雾器单元将包含一剂完整剂量(4剂喷雾剂)
-组装时,提起卡舌以将蓝色盖子向后弯曲,完全卸下蓝色盖子,金属密封件和塞子;将喷雾泵插入样品瓶中,然后顺时针旋转直至拧紧
-初次使用前先喷雾4次喷雾的普通泵
-喷入每个鼻孔一次,等待15分钟,然后重复
-喷涂时或刚喷完后,请勿将头向后倾斜或通过鼻子闻鼻
安瓿:
-可以IM / IV或皮下给药
-对于自我给药的患者,应接受皮下使用说明;皮下给药应在大腿中部,膝盖以上
储存要求:
-安瓿和鼻喷雾剂(未开封):避光;存放在77F(25C)以下;不要冷藏或冷冻
-安瓿瓶:打开后1小时处理安瓿瓶
-鼻喷雾剂:打开后8小时处理鼻喷雾剂小瓶
一般:
-仅在明确诊断出偏头痛后才应使用该药物;不适用于偏瘫或基底偏头痛的治疗。
-在开始治疗之前,有冠心病(CAD)风险的患者应具有令人满意的心血管(CV)评估;由于CV测试可能无法检测到潜在的CAD,因此强烈建议在医疗设备中对第一剂进行给药,并在给药后进行ECG。
监控:
-考虑对有冠心病(CAD)危险因素的患者进行首次给药后的心电图监测
-有CAD危险因素的患者以及获得可预测CAD危险因素的患者,应定期进行心血管评估
患者建议:
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签(患者信息和使用说明)。
-患者应立即向医护人员报告脚趾或手指麻木或刺痛,手臂和腿部肌肉疼痛,腿部无力,胸痛,心率变化,肿胀或瘙痒;患者应意识到严重的心血管副作用的风险,以及一旦发生应立即寻求医疗建议的重要性。
-建议患者在服用任何新药或补品之前先与他们的医生或药剂师交谈。
-应指导患者不要与医护人员交谈而服用超过规定剂量的药物。
-该药可能引起头晕;在确定不良反应之前,患者应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。
已知共有281种药物与二氢麦角胺相互作用。
查看二氢麦角胺与以下药物的相互作用报告。
二氢麦角胺与酒精/食物有3种相互作用
与二氢麦角胺有1种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |