仅Rx

地尔硫卓CD说明

盐酸地尔硫卓是一种钙离子细胞内流抑制剂（慢通道阻滞剂或钙拮抗剂）。化学上，盐酸地尔硫卓是1，5-苯并噻嗪-4（5 H ）-一，3-（乙酰氧基）-5- [2-（二甲基氨基）乙基] -2、3-二氢-2-（4-甲氧基苯基）- ，一盐酸盐，（+）-顺式-。化学结构为：

盐酸地尔硫卓为白色至类白色结晶性粉末，具有苦味。易溶于水，甲醇和氯仿。其分子量为450.98。盐酸地尔硫卓CD配制成每日一次的缓释胶囊，其中包含360 mg盐酸地尔硫卓（相当于330.9 mg地尔硫卓）。

胶囊还包含：FD＆C Blue＃1，明胶，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯共​​聚物，聚山梨酸酯，聚维酮，二甲基硅油乳液，蔗糖硬脂酸酯，滑石粉和二氧化钛。

用于口服。

地尔硫卓CD-临床药理学

据信地尔硫卓的治疗作用与其在心脏和血管平滑肌的膜去极化过程中抑制钙离子的细胞流入的能力有关。

行动机制

高血压：地尔硫卓主要通过舒张血管平滑肌并降低周围血管阻力来产生降压作用。血压降低的幅度与高血压的程度有关。因此，高血压个体具有降压作用，而正常血压者的血压仅适度下降。

心绞痛：地尔硫卓已被证明可以提高运动耐量，这可能是由于其降低心肌需氧量的能力。这可以通过在最大和最小工作量下降低心率和全身血压来实现。地尔硫卓已被证明是心外膜和心内膜下冠状动脉的有效扩张剂。地尔硫卓抑制自发和麦角新碱诱导的冠状动脉痉挛。

在动物模型中，地尔硫卓会干扰可兴奋组织中缓慢的内向（去极化）电流。它在各种心肌组织中引起兴奋收缩解偶联，而动作电位的构型没有变化。地尔硫卓可在几乎不引起负性正性肌力作用或不引起负性正性肌力作用的药物水平下使冠状血管平滑肌松弛，并使大，小冠状动脉扩张。在缺血和非缺血模型中，冠状动脉血流量增加（心外膜和心内膜下），并伴随着全身血压的剂量依赖性降低和外周阻力的降低。

血流动力学和电生理效应

像其他钙通道拮抗剂一样，地尔硫卓可减少离体组织的窦房和房室传导，并且对离体制剂具有负性肌力作用。在完整的动物中，高剂量可观察到AH间隔的延长。

在人类中，地尔硫卓可预防自发性和麦角新碱引起的冠状动脉痉挛。在正常血压的个体中，它会导致周围血管阻力的降低和血压的适度下降，并且在缺血性心脏病患者的运动耐力研究中，对于任何给定的工作量，心率-血压乘积都会降低。主要针对具有良好心室功能的患者的研究尚未发现负性肌力作用的证据。心输出量，射血分数和左心室舒张末期压力均未受到影响。这样的数据对于心室功能不佳的患者的疗效没有预测价值，并且已有心室功能受损的患者出现心力衰竭的报道。心力衰竭患者中地尔硫卓与β-受体阻滞剂相互作用的数据很少。地尔硫卓通常会使静息心率稍微降低。

在高血压患者中，盐酸地尔硫卓CD在仰卧位和站立位均可产生降压作用。在一项双盲，平行，剂量反应研究中，每天使用一次90至540 mg的剂量，盐酸地尔硫卓CD在整个研究剂量范围内以明显的线性方式降低仰卧舒张压。安慰剂90 mg，180 mg，360 mg和540 mg在低谷时测得的舒张压变化分别为–2.9，–4.5，–6.1，–9.5和–10.5 mm Hg。突然采取直立姿势时，很少出现姿势性低血压。没有反射性心动过速与慢性降压作用有关。盐酸地尔硫卓CD降低血管阻力，增加心输出量（通过增加搏动量），心率略有下降或无变化。在动态运动过程中，舒张压的增加受到抑制，而通常可达到的最大收缩压则降低。盐酸地尔硫卓CD的长期治疗不会改变血浆儿茶酚胺或使其增加。尚未观察到肾素-血管紧张素-醛固酮轴的活性增加。盐酸地尔硫卓CD降低了血管紧张素II的肾脏和外周作用。高血压动物模型对地尔硫卓的反应是血压降低，尿量增加和尿钠增多，而尿钠/钾比没有变化。

在每天一次从60 mg至480 mg剂量的双盲，平行剂量反应研究中，盐酸地尔硫卓CD在整个研究剂量范围内以线性方式增加了终止运动的时间。在低谷测量的使用Bruce运动方案终止运动的时间对于安慰剂60 mg，120 mg，240 mg，360 mg和480 mg的改善分别为29、40、56、51、69和68秒， 分别。随着盐酸地尔硫卓CD剂量的增加，总体心绞痛频率降低。在一项双盲研究中，对接受长效硝酸盐和/或β受体阻滞剂同时治疗的患者进行双盲研究，给予盐酸地尔硫卓CD（每日180 mg）或安慰剂。观察到终止运动的时间显着增加，总体心绞痛频率显着降低。在该试验中，盐酸地尔硫卓CD治疗组不良事件的总发生频率与安慰剂组相同。

静脉注射地尔硫卓20 mg可使AH传导时间延长，AV节点的功能和有效不应期延长约20％。在一项针对六名正常志愿者的单次口服盐酸地尔硫卓300 mg的研究中，平均最大PR延长为14％，没有大于一级AV阻滞的情况。一级心脏传导阻滞患者中地尔硫卓相关的AH间隔延长并不明显。在患有鼻窦综合症的患者中，地尔硫卓可显着延长鼻窦循环长度（某些情况下可延长至50％）。

长期以每天540 mg的剂量向患者长期口服盐酸地尔硫卓，导致PR间隔稍有增加，有时会出现异常延长（请参阅警告）。

药代动力学与代谢

地尔硫卓从胃肠道吸收良好，并具有广泛的首过效应，绝对生物利用度（与静脉内给药相比）约为40％。地尔硫卓经历了广泛的代谢，其中只有2％至4％的未改变药物出现在尿液中。诱导或抑制肝微粒体酶的药物可能会改变地尔硫卓的分布。

在健康志愿者中短时间静脉注射后的总放射性测量结果表明存在其他未知的代谢产物，这些代谢产物的浓度高于地尔硫卓，而且清除速度较慢。总放射性半衰期约为20小时，而地尔硫卓则为2至5小时。

体外结合研究显示地尔硫卓与血浆蛋白的结合率为70％至80％。竞争性体外配体结合研究还显示，地高辛，氢氯噻嗪，苯基丁a，普萘洛尔，水杨酸或华法林的治疗浓度不会改变盐酸地尔硫卓的结合。单次或多次给药后的血浆消除半衰期约为3.0至4.5小时。血浆中去乙酰地尔硫卓的含量也占母体药物的10％至20％，与地尔硫卓相比，其效力是冠状血管扩张剂的25％至50％。血浆地尔硫卓的最低治疗浓度似乎在50至200 ng / mL的范围内。当剂量强度增加时，会偏离线性。半衰期随剂量而略有增加。一项将肝功能正常的患者与肝硬化患者进行比较的研究发现，肝功能不全患者的半衰期增加，生物利用度提高69％。一项针对9名肾功能严重受损患者的研究表明，与具有正常肾功能的患者相比，地尔硫卓的药代动力学特征没有差异。

盐酸地尔硫卓CD胶囊：与稳态状态下的盐酸地尔硫卓片剂相比，超过95％的药物从盐酸地尔硫卓CD制剂中吸收。单次360 mg剂量的胶囊会在2小时内检测到血浆水平，在10至14小时之间达到峰值血浆水平。在整个给药间隔中发生吸收。当盐酸地尔硫卓CD与高脂肪含量的早餐食品同时服用时，地尔硫卓的吸收程度不会受到影响。不会发生剂量倾销。单次或多次给药后，表观消除半衰期为5至8小时。观察到与盐酸地尔硫卓片剂和盐酸地尔硫卓SR胶囊相似的线性度偏离。随着盐酸地尔硫卓CD胶囊的剂量从每日120毫克增加到240毫克，曲线下面积增加了2.7倍。当剂量从240 mg增加到360 mg时，曲线下面积增加了1.6倍。

在体外溶出度研究中，随着溶出度介质中酒精含量的增加，地尔硫卓从盐酸地尔硫卓的释​​放速率显着增加。酒精对释放速率的影响可能导致地尔硫卓的药代动力学发生变化，例如更快地吸收和/或增加地尔硫卓的全身暴露（请参阅注意事项，药物相互作用）。

地尔硫卓CD的适应症和用法

盐酸地尔硫卓CD可用于治疗高血压。它可以单独使用或与其他降压药联合使用。

盐酸地尔硫卓CD可用于治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛。

禁忌症

盐酸地尔硫卓CD在以下患者中禁忌使用：（1）患有窦性综合症的患者，除非存在功能性心室起搏器；（2）具有二度或三度房室传导阻滞的患者，除非存在功能性心室起搏器，（3）低血压（收缩压低于90毫米汞柱）的患者，（4）对药物过敏的患者，以及（5）入院时用X射线记录的急性心肌梗塞和肺充血患者。

警告事项

心脏传导：盐酸地尔硫卓可延长AV节点的不应期，而不会明显延长窦房结的恢复时间，除非患有病窦综合征的患者。这种作用很少会导致异常的心律减慢（特别是在患有窦性综合症的患者中）或二级或三级房室传导阻滞（3290例患者中的13例，占0.40％）。地尔硫卓与β-受体阻滞剂或洋地黄的并用可能会导致心脏传导的累加效应。单药60 mg地尔硫卓后，Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止期（2至5秒）（请参阅“不良反应” ）。

充血性心力衰竭：尽管地尔硫卓在离体动物组织制剂中对正性肌力有负面影响，但对具有正常心室功能的人的血流动力学研究并未显示心脏指数降低或对收缩力（dP / dt）持续产生负面影响。对心室功能受损（射血分数24％±6％）的患者进行的口服地尔硫卓的一项急性研究显示，心室功能指数有所改善，而收缩功能（dP / dt）却没有明显降低。已有充血性心力衰竭的患者已有心室功能受损的报道。心功能受损的患者使用盐酸地尔硫卓联合β-受体阻滞剂的经验有限。使用此组合时应格外小心。

降压：与盐酸地尔硫卓有关的血压降低有时可能导致症状性低血压。

急性肝损伤：在临床研究中观察到转氨酶轻度升高，碱性磷酸酶和胆红素升高或不升高。这种升高通常是短暂的，即使继续使用地尔硫卓治疗也常常可以解决。在极少数情况下，已经注意到诸如碱性磷酸酶，LDH，SGOT，SGPT等酶的大量升高，以及与急性肝损伤相一致的其他现象。这些反应倾向于在治疗开始后的早期（1至8周）发生，并且在药物治疗中断后可逆。在某些情况下，与盐酸地尔硫卓的关系尚不确定，但在某些情况下则可能（参见注意事项）。

预防措施

一般

盐酸地尔硫卓在肝脏中广泛代谢，并在肾脏和胆汁中排泄。应定期监测肾和肝功能的实验室参数。在旨在产生毒性的亚急性和慢性狗和大鼠研究中，高剂量地尔硫卓与肝损害有关。在特殊的亚急性肝研究中，大鼠口服剂量为125 mg / kg或更高与肝脏的组织学改变有关，当停用该药物时可逆转。在狗中，20 mg / kg的剂量也与肝脏变化有关。但是，这些变化在继续给药后是可逆的。

尽管继续使用盐酸地尔硫卓，皮肤病事件（见不良反应）可能是短暂的，并且可能消失。然而，也很少有报道皮肤发展为多形性红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应持续存在，应停药。

药物相互作用

由于可能会产生累加作用，因此在接受盐酸地尔硫卓与其他已知会影响心脏收缩和/或传导的药物同时使用时，应确保缓慢滴定（请参阅警告）。药理研究表明，与β-受体阻滞剂或洋地黄同时使用盐酸地尔硫卓时，延长AV传导可能会产生加和作用（请参阅警告）。

地尔硫卓既是细胞色素P450 3A4酶系统的底物又是抑制剂。作为该酶系统特定底物，抑制剂或诱导剂的其他药物可能会对地尔硫卓的功效和副作用产生重大影响。服用其他以CYP450 3A4为底物的药物的患者，尤其是肾和/或肝功能不全的患者，在开始或停止同时给予地尔硫卓时可能需要调整剂量，以维持最佳的治疗性血液水平。

麻醉药：钙通道阻滞剂可增强心脏收缩力，传导性和自动性的降低以及与麻醉药有关的血管扩张。当同时使用时，缓慢滴定麻醉剂和钙阻滞剂。

苯二氮卓类药物：研究表明，与安慰剂相比，地尔硫卓可使咪达唑仑和三唑仑的AUC升高3至4倍，C max升高2倍。与地尔硫卓合用时，咪达唑仑和三唑仑的消除半衰期也增加了（1.5到2.5倍）。地尔硫卓共同给药期间观察到的这些药代动力学作用可导致咪达唑仑和三唑仑的临床作用（例如，延长的镇静作用）增加。

β-受体阻滞剂：对照和非对照的国内研究表明，盐酸地尔硫卓和β-受体阻滞剂的同时使用通常具有良好的耐受性，但可用数据不足以预测左心功能不全或心脏传导异常患者的同时治疗效果。

在五名正常志愿者中，盐酸地尔硫卓与普萘洛尔同时给药导致所有受试者中普萘洛尔水平升高，普萘洛尔的生物利用度提高了约50％。在体外，普萘洛尔似乎被地尔硫卓从其结合位点置换。如果开始或与普萘洛尔一起退出联合治疗，则可能需要调整普萘洛尔剂量（请参阅警告）。

丁螺环酮：在9名健康受试者中，地尔硫卓与安慰剂相比显着提高了平均丁螺环酮AUC的5.5倍和C max的4.1倍。地尔硫卓对丁螺环酮的T 1/2和T max没有显着影响。与地尔硫卓联用时，可能会增强丁螺环酮的作用并增加毒性。共同给药期间可能需要后续剂量调整，并且应基于临床评估。

卡马西平：地尔硫卓与卡马西平并用会导致血清卡马西平水平升高（增加40％至72％），在某些情况下会导致毒性。

西咪替丁：一项针对六位健康志愿者的研究表明，每天服用1200 mg西咪替丁和单次使用地尔硫卓后，地尔硫卓的血浆峰值水平（58％）和曲线下面积（53％）显着增加。 60毫克雷尼替丁产生的较小，无明显增加。西咪替丁对肝细胞色素P450（已知的地尔硫卓首过代谢的酶系统）的抑制作用可能是介导的。在开始和终止西咪替丁治疗时，应仔细监测当前接受地尔硫卓治疗的患者的药理作用变化。可能需要调整地尔硫卓的剂量。

可乐定：已报道导致可住院和起搏器插入的窦性心动过缓与可乐定与地尔硫卓同时使用有关。监测同时接受地尔硫卓和可乐定的患者的心率。

环孢菌素：在涉及肾脏和心脏移植患者的研究中，观察到地尔硫卓与环孢菌素之间的药代动力学相互作用。在肾和心脏移植受者中，必须将环孢霉素的剂量降低15％至48％，以保持环孢霉素谷浓度类似于添加地尔硫卓之前所见的浓度。如果要同时使用这些药物，则应监测环孢菌素的浓度，尤其是在开始，调整或中止地尔硫卓治疗时。

尚未评估环孢素对地尔硫卓血浆浓度的影响。

洋地黄：在24位健康的男性受试者中，将地尔硫卓盐酸盐与地高辛合用会增加血浆地高辛浓度约20％。另一位研究者未发现12例冠心病患者的地高辛水平升高。在开始，调整和终止盐酸地尔硫卓治疗时，监测地高辛的水平，以避免过度数字化或数字化不足（请参阅警告）。

伊伐布雷定：同时使用地尔硫卓会增加伊伐布雷定的暴露，并可能加剧心动过缓和传导障碍。避免同时使用伊伐布雷定和地尔硫卓。

奎尼丁：地尔硫卓使奎尼丁的AUC （0-∞）显着提高51％，奎尼丁的T1 / 2升高36％，口服CL降低33％。监测奎尼丁的不良反应并相应调整剂量。

利福平：利福平与地尔硫卓合用会降低地尔硫卓的血浆浓度至不可检测的水平。避免将地尔硫卓与利福平或任何已知的CYP3A4诱导剂共同给药。

他汀类药物：地尔硫卓是CYP3A4的抑制剂，并已显示可显着增加某些他汀类药物的AUC。并用地尔硫卓可能会增加通过CYP3A4代谢的他汀类药物引起肌病和横纹肌溶解的风险。如果可能，将非CYP3A4代谢的他汀类药物与地尔硫卓联用；否则，监测任何他汀类药物相关不良事件的体征和症状，并相应调整剂量。

在一项健康的自愿交叉研究中（N = 10），在14天疗程结束时与120 mg BID地尔硫卓SR共同给药单次20 mg辛伐他汀导致辛伐他汀AUC的平均水平比单独辛伐他汀高5倍。地尔硫卓的平均稳态暴露量增加的受试者显示辛伐他汀暴露量的增加倍数更大。基于计算机的模拟显示，在地尔硫卓的每日剂量为480 mg的情况下，辛伐他汀AUC的平均预期增加8至9倍。如果需要同时使用辛伐他汀和地尔硫卓，则限制辛伐他汀的每日剂量为10 mg，地尔硫卓的每日剂量为240 mg。

在一项十项随机，开放标签，四向交叉研究中，地尔硫卓（120 mg BID地尔硫卓SR持续2周）与单剂20 mg洛伐他汀的共同给药导致平均洛伐他汀增加3至4倍AUC和C max与单独的洛伐他汀相比。在同一研究中，地尔硫卓并用期间20 mg单剂量普伐他汀AUC和C max没有明显变化。洛伐他汀或普伐他汀对地尔硫卓的血浆水平无明显影响。

酒精：酒精会增加盐酸地尔硫卓CD在体外释放地尔硫卓的速率。这种作用可能导致更快的吸收并增加地尔硫卓的全身暴露量以及相关的剂量相关不良反应。避免与盐酸地尔硫卓CD一起食用酒精（请参阅《临床药理》 ）。

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中口服剂量最高为100 mg / kg /天的24个月研究和在小鼠口服剂量最高为30 mg / kg /天的21个月研究均未显示致癌性。在哺乳动物细胞试验中或在细菌体外，在体外或体内也没有诱变反应。在雄性和雌性大鼠口服剂量不超过100 mg / kg / day的研究中，没有观察到生育力受损的证据。

怀孕

已经在小鼠，大鼠和兔子中进行了生殖研究。给予的剂量比每日推荐的治疗剂量大五至十倍（以mg / kg为基础）已导致胚胎和胎儿致死率。在一些研究中，已经报道了这些剂量会引起骨骼异常。在围产期/产后研究中，死胎的发生率是人类剂量的20倍或更高。

孕妇没有良好对照的研究；因此，仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在孕妇中使用盐酸地尔硫卓。

护理母亲

地尔硫卓从人乳中排出。一份报告表明母乳中的浓度可能接近血清水平。如果认为必须使用盐酸地尔硫卓CD，则应建立婴儿喂养的替代方法。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

地尔硫卓的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

迄今为止，严重的不良反应在进行的研究中很少见，但是应该认识到，这些研究通常排除了心室功能受损和心脏传导异常的患者。

下表列出了在接受安慰剂控制的心绞痛和高血压试验中，接受盐酸地尔硫卓CD剂量最高为360 mg的患者所报告的最常见不良反应，并显示了安慰剂患者的发生率，以进行比较。

此外，在心绞痛或高血压试验中很少报告以下事件（少于1％）：

心血管：充血性心力衰竭，心，晕厥，心室前收缩期。

神经系统：异常的梦，健忘症，抑郁，步态异常，幻觉，失眠，神经质，感觉异常，性格改变，嗜睡，耳鸣，震颤。

胃肠道：厌食，便秘，腹泻，口干，消化不良，消化不良，SGOT，SGPT，LDH和碱性磷酸酶轻度升高（请参阅警告，急性肝损伤），口渴，呕吐，体重增加。

皮肤科： Petechiae，光敏性，瘙痒，荨麻疹。

其他：弱视，CPK升高，呼吸困难，鼻epi，眼睛刺激，高血糖，高尿酸血症，阳ot，肌肉痉挛，鼻充血，夜尿，骨关节痛，多尿，性困难。

接受盐酸地尔硫卓治疗的患者很少发生以下上市后事件：急性广泛性皮炎性脓疱病，过敏反应，脱发，血管性水肿（包括面部或眶周水肿），无收缩，多形性红斑（包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死性坏死），皮炎，锥体束外症状，牙龈增生，溶血性贫血，出血时间增加，白细胞减少症，光敏性（包括日晒皮肤区域的类苔藓样角化病和色素沉着过度），紫癜，视网膜病，肌病和血小板减少症。另外，已经观察到诸如心肌梗塞的事件，这些事件在这些患者中不易与疾病的自然病史区分开。已经报道了许多有据可查的全身性皮疹病例，其中一些特征为白细胞碎裂性血管炎。然而，这些事件与盐酸地尔硫卓的治疗之间尚无确切的因果关系。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576与Oceanside Pharmaceuticals或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

过量

小鼠和大鼠的口服LD 50分别为415至740 mg / kg和560至810 mg / kg。这些物种的静脉内LD 50分别为60和38 mg / kg。狗的口服LD 50被认为超过50 mg / kg，而猴子的致死性为360 mg / kg。

人体内的毒性剂量未知。由于其广泛的新陈代谢，标准剂量地尔硫卓后的血药浓度可能变化十倍以上，从而限制了在过量用药时血药浓度的有用性。

有报道地尔硫卓过量的量为＜1g至18g。在具有已知结果的病例中，大多数患者可以康复，而在具有致命结果的病例中，大多数涉及多次药物摄入。

地尔硫卓过量后观察到的事件包括心动过缓，低血压，心脏传导阻滞和心力衰竭。大多数关于药物过量的报道都描述了一些支持性的医学措施和/或药物治疗。心动过缓经常对阿托品有良好的反应，对心脏阻滞也有好处，尽管也经常采用心脏起搏来治疗心脏阻滞。使用液体和血管升压药维持血压，在心力衰竭的情况下，使用正性肌力药。此外，一些患者接受了通气支持，洗胃，活性炭和/或静脉内补钙治疗。

如果过量或反应过度，除胃肠道污染外，还应采取适当的支持措施。地尔硫卓似乎没有通过腹膜或血液透析去除。有限的数据表明，用药过量或血浆置换或木炭血液灌流可能会加速地尔硫卓的消除。根据地尔硫卓的已知药理作用和/或报告的临床经验，可以考虑采取以下措施：

心动过缓：服用阿托品（0.60至1.0 mg）。如果对迷走神经阻滞没有反应，请谨慎使用异丙肾上腺素。

高度房室传导阻滞：与上述心动过缓相同。固定的高度房室传导阻滞应通过心脏起搏治疗。

心脏衰竭：施用正性肌力药（异丙肾上腺素，多巴胺或多巴酚丁胺）和利尿剂。

低血压：血管加压药（例如多巴胺或去甲肾上腺素）。

实际治疗和剂量应取决于临床情况的严重程度以及治疗医师的判断和经验。

地尔硫卓CD剂量和给药

单独使用地尔硫卓或与其他药物合用的患者，可改用最接近当量每日总剂量的盐酸地尔硫卓CD胶囊。在某些患者中可能需要更高剂量的盐酸地尔硫卓CD。密切监视患者。随后可能需要滴定更高或更低的剂量。剂量超过360 mg的一般临床经验有限，但已经在临床试验中研究了540 mg的剂量。随着一级AV阻滞，头晕和窦性心动过缓与剂量的关系最强，副作用的发生率随剂量的增加而增加。

高血压：根据患者的具体情况调整剂量。当用作单药治疗时，合理的起始剂量为每天一次180至240 mg，尽管某些患者可能对较低剂量有反应。通常在14天的长期治疗中即可观察到最大的降压作用。因此，应相应安排剂量调整。临床试验中研究的通常剂量范围是每天一次240至360 mg。个别患者每天可能对高达480 mg的更高剂量有反应。

心绞痛：应根据每个患者的需要调整心绞痛的治疗剂量，从每天一次120或180毫克开始。个别患者每天可能对高达480 mg的更高剂量有反应。必要时，可在7至14天的时间内进行滴定。

与其他心血管药物同时使用：

舌下NTG：可根据需要服用，以中止盐酸地尔硫卓治疗期间的急性心绞痛发作。

预防性硝酸盐疗法：盐酸地尔硫卓可与短效和长效硝酸盐安全地合用。

Beta受体阻滞剂：（请参阅警告和注意事项。 ）

降压药：盐酸地尔硫卓与其他降压药一起使用时具有加和的降压作用。因此，当将一种地尔硫卓或另一种降压药合用时，可能需要调整其剂量。

如何提供地尔硫卓CD

储存条件：储存于25°C（77°F）；允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。避免过度潮湿。

发行人：

欧申赛德制药

博士健康美国有限公司的一个部门

布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：

博士生公司

Steinbach，MB R5G 1Z7，加拿大

©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司

04/2020版

9493703 20002794

主要显示面板-360毫克标签

NDC 68682-521-01

仅Rx

地尔硫卓
盐酸CD

360毫克

一天一次
剂量

90粒

OCEANSIDE®
药品

综上所述

较常报道的副作用包括：头晕，浮肿，乏力，头痛和血管舒张。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于地尔硫卓：口服胶囊延长释放，口服胶囊延长释放12 hr，口服胶囊延长释放24 hr，口服片剂，口服片剂延长释放，口服片剂延长释放24 hr

其他剂型：

• 静脉用溶液粉，静脉用溶液

需要立即就医的副作用

地尔硫卓及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用地尔硫卓时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 喉咙干燥或酸痛
• 发热
• 嘶哑
• 流鼻涕
• 颈部压痛或肿胀
• 吞咽麻烦
• 声音变化

不常见

• 胸痛或不适
• 发冷
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 感到头晕，头晕或头晕
• 温暖或热的感觉
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 发抖
• 心律缓慢或不规则
• 出汗
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 瘙痒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 没有心跳
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑

不需要立即就医的副作用

地尔硫卓可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 打喷嚏
• 鼻塞

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 便秘
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 关节退行性疾病
• 移动困难
• 听力损失
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 皮疹
• 胃部不适，不适或疼痛
• 关节肿胀

发病率未知

• 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于地尔硫卓：复方粉，静脉注射粉剂，静脉溶液，口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的副作用包括浮肿，头痛和头晕。 ^[参考]

心血管的

一次60 mg的Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止。

心肌梗塞与疾病的自然病程不易区分。

血管扩张事件（例如外周水肿，头痛，潮红）与剂量有关，在老年患者中可能更常见。

较高剂量的一级房室传导阻滞和窦性心动过缓发生率更高。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：周围水肿（高达15％）

常见（1％至10％）：心律失常（结节律/等速性心律失常），无症状/有症状的低血压，房室（AV）阻滞（一度/二度/三度），心动过缓，束支传导阻滞，心电图异常，水肿，收缩期/心室收缩期，潮红，下肢水肿，心，血管舒张

罕见（0.1％至1％）：体位性低血压

未报告的频率：心绞痛，心搏停止/心脏骤停，心房扑动，胸痛，充血性心力衰竭的发展/加重，低血压，窦房传导阻滞，窦房结功能障碍，窦性停顿/逮捕，血管炎，室性心律不齐，心室纤颤，室性心动过速/心动过速

上市后报告：心肌梗塞，血管扩张症状（潮红，下肢浮肿，出汗） ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力，疲劳，流感综合症，感染，不适，疼痛

未报告频率：口渴，耳鸣^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹部肿大，便秘，消化不良，胃痛，恶心

罕见（0.1％至1％）：腹泻，呕吐

稀有（0.01％至0.1％）：口干

未报告频率：胃肠道疾病，牙龈炎，牙龈增生^[参考]

皮肤科

皮疹（如白细胞碎裂性血管炎）的文献充分报道，但这些事件与该药物之间没有明确的定义。

暴露在阳光下的皮肤中出现类苔质角化病和色素沉着过度。 ^[参考]

常见（1％至10％）：红斑，潮热，皮疹，荨麻疹

未报告频率：急性广泛性皮疹性脓疱性皮炎，有/无发热性剥脱性红斑，剥脱性皮炎，面部水肿，多汗/多汗，色素沉着，白细胞碎裂性血管炎，瘀斑，光敏性（类苔藓角化病），瘙痒

上市后报告：过敏性皮炎，脱发，血管性神经性浮肿，多形性红斑，全身性皮炎，肌肉皮肤反应，单纯性红斑，毒性表皮坏死^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，咳嗽加重，咽炎，鼻窦/鼻塞

未报告频率：呼吸困难，鼻st

上市后报告：哮喘加重，支气管痉挛^[参考]

神经系统

高剂量头晕发生的频率更高。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头晕，头痛，头晕

未报告频率：健忘症，消化不良，锥体外系综合征/症状，步态异常，感觉异常，嗜睡，晕厥，震颤^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛

未报告频率：肌酸磷酸激酶（CPK）增加，肌肉痉挛，肌肉疼痛，肌肉无力，肌病，颈部僵硬，骨关节痛^[参考]

新陈代谢

普通（1％至10％）：痛风

未报告频率：厌食症，高血糖症，高尿酸血症，碱性磷酸酶轻度升高，乳酸脱氢酶轻度升高，口渴，体重增加^[参考]

泌尿生殖

普通（1％至10％）：阳Imp

未报告频率：蛋白尿，结晶尿，夜尿症，多尿，性困难^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎

未报告频率：弱视，眼刺激，眼眶周围水肿，视网膜病变^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位反应（例如瘙痒，灼热） ^[Ref]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠，神经质

未报告的频率：异常的梦，抑郁，幻觉，情绪变化（包括抑郁），性格变化^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝酶升高（ALT，AST）

未报告频率：临床肝炎/肝炎^[参考]

停药后可逆转的罕见临床肝炎病例。 ^[参考]

血液学

未报告频率：嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，出血时间增加，白细胞减少症，淋巴结病，血小板减少症

上市后报告：紫癜^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，血管性水肿（包括面部/周周水肿） ^[参考]

内分泌

未报告频率：男性乳房发育症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

延长释放胶囊：
-初始剂量：每天口服120至240毫克，根据需要增加剂量
-维持剂量：每天一次口服120至540 mg
-最大剂量：540毫克/天

缓释包衣胶囊：
-初始剂量：每天口服180至240 mg，视需要增加剂量
-维持剂量：每天一次口服240至360 mg
-最大剂量：480毫克/天

扩展版平板电脑：
-初始剂量：每天口服180至240 mg，视需要增加剂量
-最大剂量：540毫克/天

评论：
-每天早上或晚上应在一天的同一时间服用配方。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息，应咨询制造商的产品信息。

用途：单独或与其他降压药联合治疗高血压

成人房颤的常用剂量

注射剂：
-初始推注剂量：0.25毫克/千克静脉推注，持续2分钟。 15分钟后，如有必要，可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注（给药2分钟）。

连续输液：
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度：10 mg / hr IV
-维持输注速率：输注速率可以以5 mg / hr的增量增加，直至15 mg / hr。
-最长持续时间：24小时

评论：
-除非有禁忌症，否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重（包括低体重者）计算体重。
-一些患者可能会对0.15毫克/千克的初始推注剂量有反应，但作用时间可能会缩短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途：
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速（PSVT）迅速转变为窦性心律，包括房室结（AV）折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速（例如Wolff Parkinson White或短PR综合征）

成人房颤的常用剂量

注射剂：
-初始推注剂量：0.25毫克/千克静脉推注，持续2分钟。 15分钟后，如有必要，可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注（给药2分钟）。

连续输液：
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度：10 mg / hr IV
-维持输注速率：输注速率可以以5 mg / hr的增量增加，直至15 mg / hr。
-最长持续时间：24小时

评论：
-除非有禁忌症，否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重（包括低体重者）计算体重。
-一些患者可能会对0.15 mg / kg的初始推注剂量有反应，但作用时间可能较短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途：
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速（PSVT）迅速转变为窦性心律，包括房室结（AV）折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速（例如Wolff Parkinson White或短PR综合征）

室上性心动过速的常规成人剂量

注射剂：
-初始推注剂量：0.25毫克/千克静脉推注，持续2分钟。 15分钟后，如有必要，可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注（给药2分钟）。

连续输液：
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度：10 mg / hr IV
-维持输注速率：输注速率可以以5 mg / hr的增量增加，直至15 mg / hr。
-最长持续时间：24小时

评论：
-除非有禁忌症，否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重（包括低体重者）计算体重。
-一些患者可能会对0.15 mg / kg的初始推注剂量有反应，但作用时间可能较短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途：
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速（PSVT）迅速转变为窦性心律，包括房室结（AV）折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速（例如Wolff Parkinson White或短PR综合征）

预防心绞痛的常规成人剂量

延长释放胶囊：
-初始剂量：每天口服120至180毫克，根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量：540毫克/天

缓释包衣胶囊：
-初始剂量：每天口服120至180毫克，根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量：480毫克/天

扩展版平板电脑：
-初始剂量：每天口服180 mg，根据需要每7到14天增加一次剂量
-最大剂量：360毫克/天

立即发布平板电脑：
-初始剂量：每天30毫克，每天4次（进餐和就寝前），每1至2天逐渐增加，直至获得最佳反应
-维持剂量：每天口服180至360毫克，分次服用（每日3至4次）

评论：
-大于360mg的延长释放片剂制剂的剂量似乎没有赋予额外的益处。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息，应咨询制造商的产品信息。

用途：
-慢性稳定型心绞痛的治疗
-改善慢性稳定型心绞痛患者的运动耐力
-动脉粥样硬化性冠状动脉疾病引起的劳累性心绞痛的治疗
-治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛

充血性心力衰竭的成人剂量

延长释放胶囊：
-初始剂量：每天口服120至180毫克，根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量：540毫克/天

缓释包衣胶囊：
-初始剂量：每天口服120至180毫克，根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量：480毫克/天

扩展版平板电脑：
-初始剂量：每天口服180 mg，根据需要每7到14天增加一次剂量
-最大剂量：360毫克/天

立即发布平板电脑：
-初始剂量：每天30毫克，每天4次（进餐和就寝前），每1至2天逐渐增加，直至获得最佳反应
-维持剂量：每天口服180至360毫克，分次服用（每日3至4次）

评论：
-大于360mg的延长释放片剂制剂的剂量似乎没有赋予额外的益处。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息，应咨询制造商的产品信息。

用途：
-慢性稳定型心绞痛的治疗
-改善慢性稳定型心绞痛患者的运动耐力
-动脉粥样硬化性冠状动脉疾病引起的劳累性心绞痛的治疗
-治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

延长发行/ LA平板电脑：
-轻度至中度肝功能异常：不建议调整
-严重肝功能障碍：无可用数据

剂量调整

在此药物的不同配方之间切换时，应使用最接近的等效每日总剂量。可能需要滴定至较低/较高剂量，并应根据临床指示进行滴定。

考虑到肾，肝或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗，老年患者应从给药范围的低端开始。

皮肤爆发发展为多形性红斑/剥脱性皮炎：停药（立即释放片）

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以通过将胶囊中的内容物打开并撒入一勺苹果酱中，然后倒入一杯冷水来服用口服缓释胶囊。该剂量应立即使用，其内容不应细分。
-吞咽整个食物，不要压碎或咀嚼。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-剂量应针对患者。
-使用限制：这种药物不应用于伴有结外辅助途径（例如，Wolff-Parkinson-White或短PR综合征）的房颤/颤动的患者。
-对于血液动力学受损的患者或正在服用可降低外周阻力，心肌充盈/收缩力和/或心肌电脉冲传播的药物的患者，应谨慎使用IV制剂。

监控：
-心血管：心率和心脏传导，尤其是在老年患者或肾或肝功能不全患者开始治疗时；接受静脉注射制剂的患者的连续心电图检查和频繁的血压测量，尤其是连续输注时
-肝：定期肝功能检查
-代谢：潜在/明显的糖尿病患者的血糖
-肾脏：定期肾功能检查

患者建议：
-警告患者避免突然停药。
-应告知患者服用该药时避免饮酒。
-指导患者立即报告史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，血液病，抑郁症或超敏反应的任何体征/症状。
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-告知患者该药物可能引起头昏，嗜睡或不适，在知道药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月8日。