4006-776-356 出国就医服务电话

获取国外盐酸地尔硫卓药品价格,使用等信息,最快 24 小时回馈

出境医 / 海外药品 / 盐酸地尔硫卓

盐酸地尔硫卓

药品类别 钙通道阻滞剂第四组抗心律失常药

介绍

钙通道阻滞剂;非二氢吡啶衍生物。一种

盐酸地尔硫卓的用途

心绞痛

Prinzmetal变异型心绞痛和慢性稳定型心绞痛的管理1100 1101

用于治疗Prinzmetal变异型心绞痛的首选药物(单独使用或与硝酸盐组合使用)。 1100

在大多数慢性稳定型心绞痛患者中,建议将β-阻滞剂作为抗缺血药物的选择。对于不能耐受β-受体阻滞剂或对β-受体阻滞剂没有足够反应的患者,可以替代或添加钙通道阻滞剂。 1101

对于不稳定型心绞痛患者也可能有益。专家建议使用非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(例如地尔硫卓,维拉帕米)缓解不稳定型心绞痛患者的β受体阻滞剂治疗不足,不能耐受或禁忌,以减轻正在进行或复发的局部缺血,这些患者并没有临床上重要的左心功能障碍,增加心源性休克或房室传导阻滞的风险。 1100

高血压

高血压的口服治疗(单独或与其他类型的降压药联合使用)。 138 187 188 189 190 272 1200

根据目前的循证高血压指南,建议将钙通道阻滞剂作为高血压初始治疗的几种首选药物之一。其他优选的选择包括ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂和噻嗪类利尿剂。 501 502 503 504 1200尽管在特定患者人群中针对初始药物选择和使用的建议可能存在个体差异,但目前的证据表明,这些降压药物类别通常对总体死亡率以及心血管,脑血管和肾脏结局产生可比的影响。 501 502 503 504 1200 1213

个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可获得性,不良反应,费用)。 502 503 504 515 1200 1201

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)

资料来源:Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类

类别

收缩压(mm Hg)

DBP(毫米汞柱)

正常

<120

<80

高架

120–129

<80

高血压,第一阶段

130–139

要么

80–89

高血压,第二阶段

≥140

要么

≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的水平如何风险。 1200此外,对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者,通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,证明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210

先前的高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的,并已在老年患者501 504与这些推荐相比使用更高BP阈值和目标的BPs遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 1200

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据缺乏通用性和潜在危害(例如不良药物),一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果,治疗费用)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229

在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229

对于何时开始药物治疗的决策(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议在平均SBP≥130mm Hg或平均SBP的情况下开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200

高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200

专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200对于患有2期高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的患者,建议使用两种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200

钙通道阻滞剂在患有某些并存病症(例如,缺血性心脏病)的高血压患者中146 148 159 160 160 169 523和在老年患者中(包括单纯收缩期高血压的患者)可能是首选。 147 153 154 166 167 170 171 502 510非二氢吡啶类钙通道阻滞剂(例如地尔硫卓,维拉帕米)在合并房颤和快速心室率的高血压患者中可能是有益的。 502 504

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗优于对其他降压药类别(例如ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂)的反应。 1200 501 504然而,黑人患者中ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂与钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的结合产生的血压降低与其他种族患者相似。 1200

目前仅推荐将地尔硫卓的缓释制剂用于高血压治疗。 1200

室上性心律失常

室上性心动过速(SVT)的管理,包括阵发性室上性心动过速(PSVT)的快速转换为窦性心律(例如与Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine综合征相关的心律),以及控制心房扑动的快速心室率或颤动。 237 238 239 244 245 247 250 252 253 256 257 258 262 700 701

在临床上,迷走神经动作和/或静脉内腺苷被认为是SVT急性治疗的一线干预。如果此类措施无效或不可行,则可以使用非二氢吡啶钙通道阻滞剂,例如地尔硫卓。 700用于没有心室功能受损的血液动力学稳定的患者。 700

也已用于治疗其他SVT(例如房性心动过速,连接性心动过速)。 700

急性心肌梗死

用于急性MI†的早期治疗和二级预防;一种有效的抗缺血药物,但未显示出死亡率的益处。 266 527 1100

钙通道阻滞剂通常在MI环境中具有抗缺血和降低BP的特性,并且仅当β受体阻滞剂(已显示可降低MI的死亡率)时才有效,不被耐受或禁忌使用。 527 702 1100

专家指出,对于不耐受β受体阻滞剂的ST段抬高MI(STEMI)患者,钙通道阻滞剂可用于缓解缺血症状,降低BP或控制与房颤相关的快速心室反应率。 527

专家建议使用非二氢吡啶类钙通道阻滞剂治疗非ST段抬高型MI(NSTEMI),β受体阻滞剂禁忌且无临床重要左心功能不全,心源性风险增加的患者进行性或复发性缺血震动或AV遮挡。 1100

甲亢

甲状腺功能亢进和/或甲状腺毒症†患者的短期心律失常治疗是速动性和快速性心律失常的治疗,这些患者禁用或不耐受使用β-肾上腺能阻滞剂。 172 173 174

盐酸地尔硫卓的剂量和给药

一般

BP监测和治疗目标

  • 在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200

  • 如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1200 1216

  • 如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处并优选具有互补作用机制的第二种药物(例如,血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,噻嗪利尿剂)。 1200 1216许多患者将需要至少两种来自不同药理学类别的药物来达到BP目标。如果使用2种降压药仍未达到目标BP,则添加第3种药物。 1200 1216

行政

通过直接静脉注射,连续静脉输注或口服给药。 138 187 190 237 323 600

口头管理

常规平板电脑

饭前和就寝时间每天口服3-4次片剂。 100

延长释放胶囊

口服;给药方向(例如,给药频率,是否与食物一起给药,打开胶囊和与食物混合的可能性)可能因制造商和配方而异;请咨询特定制造商的信息以获取其他信息。

Cardizem CD,Dilt-XR ,蒂阿萨克,Taztia XT或Cartia XT可能每天给药一次; 187 324 325 326盐酸地尔硫卓缓释胶囊(12小时)每天给药两次。 b

Cardizem CD和Cartia XT可以不考虑进餐而服用。 188 325然而,Dilt-XR应空腹服用,整个吞咽且不要打开,咀嚼或压碎。 324

头扎克和Taztia XT可以在服用前将其打开并将全部内容物撒在少量苹果酱(不热)上;不建议细分胶囊的内容物。 305 326吞咽整个混合物,不要咀嚼。 305 326立即喝一杯冷水以确保吞下所有混合物。 305 326不要存放洒水/食物混合物以备后用。 305 326

延长片

每天口服一次,不考虑进餐。 323 600平板电脑应完全吞下,请勿咀嚼或压碎。 323 600

静脉注射

有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。

在静脉内给药期间连续监测心电图和血压。 237

稀释

含有5 mg / mL的注射液可以直接IV注射给药,无需进一步稀释。 237

管理率

管理2分钟以上。 237

静脉输液

有关溶液和药物的兼容性信息,请参见稳定性下的兼容性。

重组

从粉末中制备1 mg / mL溶液,以便在ADD-Vantage中进行IV输注根据制造商的说明瓶。 332

稀释

或者,在适当体积的兼容输注溶液(即0.9%氯化钠,5%葡萄糖或5%葡萄糖和0.45%氯化钠)中稀释5 mg / mL注射溶液,以使最终的地尔硫卓盐酸盐浓度为1 ,0.83或0.45 mg / mL。 237

稀释市售注射剂237

5 mg / mL溶液量

稀释体​​积

最终浓度

25毫升

100毫升

1毫克/毫升

50毫升

250毫升

0.83毫克/毫升

50毫升

500毫升

0.45毫克/毫升

管理率

通常为10毫克/小时;但是,范围可能是5–15 mg /小时。 237

剂量

可作为盐酸地尔硫卓获得;以盐表示的剂量。 179 236 237

大人

Prinzmetal变异型心绞痛
常规平板电脑
口服

最初为30毫克,每日4次。 100以1至2天的间隔逐渐增加,直到获得最佳控制为止。通常的维持剂量为每天180–360 mg。 100表现得到控制后,将剂量降低至可减轻症状的最低剂量。一种

延长释放胶囊
口服

最初,以延长释放胶囊的形式每天服用120或180毫克(Cardizem CD,Cartia XT )。 187 325根据反应个体化剂量;滴定剂量在7至14天内增加。 187 325某些患者可能每天对高达480 mg的更高剂量有反应。 187 325

慢性稳定型心绞痛
常规平板电脑
口服

最初为30毫克,每日4次。 100以1至2天的间隔逐渐增加,直到获得最佳控制为止。通常的维持剂量为每天180–360 mg。 100表现得到控制后,将剂量降低至可减轻症状的最低剂量。一种

延长释放胶囊
口服

最初为120毫克(Dilt-XR )或120–180毫克(Cardizem CD,Cartia XT ,蒂阿萨克,Taztia XT )以缓释胶囊形式每天一次。 187 274 324 325 326根据反应个体化剂量;滴定剂量在7至14天内增加。 187 274 324 325 326一些患者可能对高达480的更高剂量有反应(Cardizem CD,Cartia XT ,Dilt-XR )至540毫克(Tiazac ,Taztia XT ) 每天一次。 187 274 324 325 326

延长片
口服

最初,以缓释片剂的形式每天服用180 mg(Cardizem洛杉矶或Matzim洛杉矶)。 323 600根据响应个体化剂量;滴定剂量在7至14天内增加。 323 600有些患者每天可能对高达360 mg的更高剂量产生反应。 323

高血压
缓释胶囊或片剂
口服

制造商建议的剂量因配方而异(请参见表2)。

根据一些专家的说法,用于控制高血压的盐酸地尔硫卓缓释剂的日常维护剂量为每天120-360 mg。 1200

通常在14天内观察到与给定剂量水平相关的最大降压作用。 138 187 274 275 323 325 326

表2.制造商推荐的高血压治疗剂量

制备

初始剂量

常规维护剂量

Cardizem洛杉矶

每天一次180–240毫克323

120–540毫克; 323

Cardizem光盘

每天一次180–240毫克187

每天240–360毫克187

卡迪亚XT

每天一次180–240毫克325

每天240–360毫克325

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(12小时)

每天两次60–120 mg b

每天240–360 mg b

Dilt-XR

每天一次180-240毫克324

每天一次180–480毫克324

马齐姆洛杉矶

每天一次180–240毫克600

头扎克

每天一次120-240毫克274

每天一次120-540毫克274

塔兹提亚XT

每天一次120-240毫克326

每天一次120-540毫克326

切换到扩展版本的准备工作
口服

单独或与另一种降压药联合使用地尔硫卓治疗(如片剂或其他缓释胶囊)可充分控制血压的患者可安全地转为Cardizem CD或Cartia XT缓释胶囊或Cardizem洛杉矶或Matzim LA缓释片剂,以最接近的当量日剂量服用。 187 323 325 600后续剂量的确定取决于患者的临床反应。 187 323 325 600

室上性心律失常
PSVT转换为窦性心律
IV

最初,在2分钟内直接静脉注射,基于实际体重0.25 mg / kg(平均剂量:20 mg)。 256 703如果反应不充分(即未发生向正常窦性心律的转变),则应在初始剂量后15分钟根据实际体重(平均剂量:25 mg)给予第二次剂量0.35 mg / kg。 257 703

维持输注:5–15 mg /小时;滴定剂量至心率。 293 703

体重低的患者应按mg / kg的剂量服用。 703

心房颤动和扑动的心室率控制
IV

最初,在2分钟内直接静脉注射,基于实际体重0.25 mg / kg(平均剂量:20 mg)。 703如果反应不充分,则在初始剂量后15分钟给予0.35 mg / kg(基于实际体重)(平均剂量:25 mg)。 246 703

维持输注:5–15 mg /小时;滴定剂量至心率。 700 703

其他SVT(例如,连接性心动过速†,房性心动过速†)
IV

最初,在2分钟内直接静脉注射0.25 mg / kg,然后维持静脉输注5-10 mg /小时(最高15 mg /小时)。 700

限度

大人

心绞痛
口服

Cardizem洛杉矶和马齐姆LA缓释片:每天最大360毫克。 323 600

Cardizem CD,Dilt-XR和Cartia XT延长释放胶囊:每天最大480毫克。 187 324 325

头扎克和Taztia XT延长释放胶囊:每天最大540毫克。 274 326

高血压
口服

Cardizem CD和Cartia XT延长释放胶囊:每天最大480毫克。 187 325

Dilt-XR ,Taztia XT和Tiazac缓释胶囊和Cardizem洛杉矶和马齐姆LA缓释片:每天最大540毫克。 274 323 324 326 600

室上性心律失常
IV

维持输注:最大15毫克/小时,≤24小时。 244 293

特殊人群

肝功能不全

室上性心律失常
心房颤动和扑动
IV

维持输液:剂量要求可能较低。 245 703

老年患者

心绞痛

谨慎选择剂量;老年患者可能对较低剂量有反应。 100 138 187 274 323 326

高血压

谨慎选择剂量。 138 187 274 323 326 Dilt-XR的制造商指出≥60岁的患者可能对120 mg的初始每日剂量有反应。 324

心房颤动和扑动

维持IV输注:剂量要求可能更低。 237 245

盐酸地尔硫卓的注意事项

禁忌症

  • 禁忌对药物过敏的患者。 237 252 253 256 258

  • 病态窦房结综合征(除非有功能正常的心室起搏器)。 237 252 253 256 258

  • 二度或三度房室传导阻滞(除非有功能正常的心室起搏器)。 237 252 253 256 258

  • 严重低血压(SBP <90 mm Hg)。 237 252 253 256 258

  • 经放射学记录有肺充血的急性心肌梗死患者禁用口服制剂。 138 187 190 200 237

  • 心源性休克患者禁用IV地尔硫卓。 237 252 253 256 258

  • VT患者禁用IV地尔硫卓。 237 257

  • 房颤或伴有辅助性颤动的患者(例如患有Wolff-Parkinson-White或Lown-Ganong-Levine综合征的患者)禁用IV地尔硫卓。 237 262

  • 如果同时或近期(例如,在数小时内)静脉内注射β-肾上腺素受体阻滞剂,则禁用IV地尔硫卓。 237

警告/注意事项

警告事项

心脏传导

可能会导致心律异常缓慢(尤其是在患有鼻窦综合症的患者中)或二级或三级房室传导阻滞。 100 138 187 237 274 323

地尔硫卓与β-肾上腺素能阻断剂或地高辛同时使用可能对心脏传导产生加重作用(例如延长AV结传导)。 100 138 187 237 274 323

如果在静脉滴注地尔硫卓的窦性心律患者中发生高度房室传导阻滞,请停药并采取适当的支持措施。 237

心脏衰竭

心力衰竭的风险,尤其是在已经存在心室功能不全的患者中;伴有β-肾上腺能阻滞剂的心功能不全患者的经验有限。 100 138 187 237 251 254 256 258 274 323使用慎用。 100 138 187 274 323

低血压

可能的症状性低血压。 100 138 187 237 274 323

急性肝损伤

肝功能检查结果(例如血清AST [SGOT],ALT [SGPT],LDH,碱性磷酸酶)的实质性升高和与肝细胞损伤相关的现象鲜有报道。 100 138 187 237 274 323通常发生在治疗初期(例如1-8周);停药后可逆。 100 138 187 237 274 323

心室早搏

静脉注射时,PSVT转换为窦性心律时可能出现短暂的VPB; 237似乎是良性的,临床意义不大。 237 250

敏感性反应

口服制剂可能会导致地尔硫卓引起的皮疹;可能很少发生严重的皮肤病反应(例如,多形性红斑,剥脱性皮炎)。 100 138 237如果在治疗过程中效果持续存在,则应停药。 100 138 237静脉内给药的可能性。 237

特定人群

怀孕

C类100 138 187 190 274 278 323 324 325 326

哺乳期

分配到牛奶中; 100 101 138 187 190 274 278 323 324 325 326停止护理。 100 138 187 190 274 278 323 324 325 326

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 100 138 187 190 274 278 323 324 325 326

老人用

≥65岁患者的经验不足,无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 100 138 187 274 323 326请谨慎选择剂量,因为与年龄相关的肝,肾和/或心脏功能下降,以及可能伴随疾病和药物治疗。 100 138 187 274 323 326

肝功能不全

请谨慎使用。 100 138 187 237 274 323

肾功能不全

请谨慎使用。 100 138 187 237 274 323

常见不良反应

配合口服治疗,有水肿,头痛,头晕,乏力,一级房室传导阻滞。 138 187 274 323

静脉输注,低血压,注射部位反应,血管舒张,心律不齐。 237

盐酸地尔硫卓的相互作用

主要由CYP3A4代谢。 100 138 187 274抑制CYP3A4。 274

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4的抑制剂,诱导剂和底物:潜在的药代动力学相互作用(血浆地尔硫卓浓度发生变化)。 100 138 187 274 323

通过微粒体酶代谢的药物

潜在的药代动力学相互作用:改变被CYP3A4代谢的药物的生物利用度和/或清除率。 100 116 132 133 138 187 274

特殊药物

药品

相互作用

评论

全身麻醉

可能会增加心脏收缩力,传导性和自动性以及血管扩张的抑制作用100 138 187 237 274 323

每种药物仔细100 138 187 237 274 323滴定剂量

阿扎那韦

血浆地尔硫卓浓度可能增加和对PR间隔延长的累加作用318

谨慎使用。 318将地尔硫卓的剂量减少50%;监护仪ECG 318

β-肾上腺素能阻滞剂

潜在的对心肌收缩,心脏速率和延长AV传导添加剂的负面影响100 138 187 190 237 263 264 274 295 323

普萘洛尔和美托洛尔295 296的增加的血浆浓度

237请勿在数小时之内互相使用IV地尔硫卓和IVβ-肾上腺素阻断剂

地尔硫卓开始或停用时可能需要调整心得安的剂量100

苯二氮卓类药物(例如咪达唑仑,三唑仑)

可能增加苯并二氮杂的血浆浓度和AUC导致增加的不良影响(例如,延长的镇静,呼吸抑制)100 138 187 274 299 300 323

丁螺环酮

增加的血浆浓度和丁螺环酮AUC 100 138 187

丁螺环酮100 138 187的增加作用和毒性的潜力

根据临床评估,可能需要调整丁螺环酮的剂量100 138 187

卡马西平

可能增加的卡马西平血清或血浆浓度以及卡马西平毒性的相关神经和感觉表现138 200 201 202 203 204 204 205 206 207 208

避免同时使用203

监测卡马西平毒性表现;调整卡马西平相应用量138 200 201 202 203 204 205 206 207 208

可乐定

窦性心动过缓导致住院和起搏器插入报道600

监测心率600

环孢菌素

可能增加的血液浓度环孢素112 113 237 297 298和随后的肾毒性112 297 298

监测生物液中环孢素的浓度(尤其是开始,调整或终止地尔硫卓治疗时);根据需要100 138 187 237 274 275 276 291 292 297 298调整环孢菌素剂量

地高辛

可能增加血清地高辛浓度102 105 107 108

对心脏传导(例如,延长AV结传导)的附加影响的潜力100 138 187 237 274 323

仔细监测血清地高辛浓度并同时观察患者的地高辛毒性迹象,尤其是在老年患者,肾功能不稳定的患者或地尔硫卓给药前血清地高辛浓度在治疗上限范围内的患者103 105 107 108 111

如果必要的话103 105 107 108 111降低地高辛的剂量

组胺H 2受体拮抗剂(例如西咪替丁,雷尼替丁)

可能增加血浆浓度地尔硫卓与西咪替丁100 125 126 127同时给予

雷尼替丁的共同给药在地尔硫卓的药代动力学上产生较小的变化,而没有实质性的变化100 125 126 127

西咪替丁治疗开始或终止时,应仔细监测地尔硫卓的作用;必要时调整地尔硫卓的剂量100 126 127

HMG-CoA还原酶抑制剂(例如洛伐他汀,普伐他汀,辛伐他汀)

可能增加平均的AUC和峰值血浆浓度洛伐他汀与伴随使用274 302 600

增加辛伐他汀的平均的AUC与同时使用600 601

CYP3A4代谢的他汀类药物可能会增加肌病和横纹肌溶解的风险600

普伐他汀274 302 600同时使用时,未观察到相互作用

当需要同时使用地尔硫卓和洛伐他汀时,以每天一次10 mg的剂量开始洛伐他汀。可能会增加洛伐他汀的剂量至每天一次的最大20 mg 602

如果同时使用,请勿超过辛伐他汀剂量(每天10 mg)和地尔硫卓剂量(每天240 mg) 600 601

如果可能的话,应使用非CYP3A4代谢的他汀类药物600

监测接受洛伐他汀或辛伐他汀与地尔硫卓同时用药的患者的他汀类药物毒性(例如,横纹肌溶解症,肌炎) 600

伊伐布雷定

伊伐布雷定的暴露增加;可能加剧心动过缓和传导障碍600

避免同时使用600

硝酸盐

互动不可能100 187

奎尼丁

可能增加的AUC和降低的奎尼丁100 138 187间隙

监测奎尼丁的不良反应;调整剂量相应地100 138 187

利福平

地尔硫卓304的生物利用度降低和清除率增加

避免同时使用;考虑替代治疗100 138 187 274 304

盐酸地尔硫卓的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服常规片剂后,约有80%的剂量从胃肠道迅速吸收。一种

绝对生物利用度约为40%;经历广泛的首过代谢。 100 138 187 274 323

给药后达到血药浓度峰值的时间

制备

时间(小时)

常规平板电脑(例如Cardizem

2-4 100

Cardizem CD缓释胶囊

10–14 187

Cardizem洛杉矶或Matzim LA缓释片

11–18 323 600

盐酸地尔硫卓缓释胶囊(12小时)

6-11 b

发病时间

直接静脉注射后,心率降低通常在3分钟内发生237 247 252 ,血液动力学效应(例如BP降低)通常在2分钟内发生; 237 246 247 252对AV节点的影响通常在连续静脉输注开始后的几分钟内发生。 237 242

持续时间

直接静脉注射后,心率降低通常持续1-3小时。直接静脉注射后的237 247 252血压降低通常是短暂的,但可能持续1-3小时。 237连续静脉输注后,对AV结的影响可能会持续0.5-10小时。 237 242

餐饮

如果使用Tiazac,吸收率可能会提高缓释胶囊与高脂餐一起服用。 274食物可能会影响某些缓释胶囊的吸收程度(Dilt-XR )。 601

分配

程度

快速广泛地分布到人体组织中。 191 245 259

以大约等于母体血清浓度的浓度分配到牛奶中。 100 101 237

血浆蛋白结合

约70–85%结合血浆蛋白,但只有30–40%结合白蛋白。 135 237 259

消除

代谢

主要通过CYP酶系统(主要是CYP3A4)在肝脏中迅速且几乎完全代谢为几种活性和至少5种非活性代谢物。 100 132 134 135 136 137 182 183 237 241 242

淘汰路线

在尿排泄主要作为代谢物,带有剂量的约2-4%排泄不变。 135 237 259

半衰期

2-11小时。 191 237

特殊人群

在老年患者中,药物的血浆半衰期可能会增加。 191 237 239

在严重肾功能不全的患者中,药代动力学没有变化。 323

肝硬化患者的口腔清除率可能降低,半衰期延长。 237

稳定性

存储

口服

常规平板电脑

在25°C下密封容器(可能暴露在15–30°C下)。 100

避免过度潮湿。 100

延长释放胶囊

25°C(可能暴露于15–30°C)。 138 187 274

避免过度潮湿。 138 187 274 325 326

延长片

密封,耐光的容器温度为25°C(可能暴露于15–30°C)。 323

避免过度潮湿。 323

肠胃外

注射

2–8°C。 237请勿冻结。 237可在室温下保存长达1个月;如果不使用,请在1个月后丢弃。 237

在玻璃或PVC袋中制备的稀释溶液(在0.9%的氯化钠,5%的葡萄糖或5%的葡萄糖和0.45%的氯化钠注射液中的最高浓度为1 mg / mL):在室温或冷藏条件下储存,并在24小时内使用。 237

静脉输液粉

20–25°C。 332不要冻结。 332

重建和激活的ADD-Vantage使用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液制备的小瓶:在室温或冷藏条件下储存,并在24小时内使用。 332

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

兼容

5%葡萄糖水溶液

氯化钠0.9%

药物相容性
Y站点兼容性

兼容

人类白蛋白

酒精10%葡萄糖5%

硫酸阿米卡星

两性霉素B

阿加曲班

Aztreonam

比伐卢定

甲苯磺酸ty

布美他尼

头孢唑林钠

头孢噻肟钠

头孢西丁钠

头孢他啶

头孢曲松钠

头孢呋辛钠

盐酸西咪替丁

环丙沙星

磷酸克林霉素

复方新诺明

盐酸右美托咪定

地高辛

盐酸多巴酚丁胺

盐酸多巴胺

盐酸多西环素

盐酸肾上腺素

乳酸红霉素

盐酸艾司洛尔

甲磺酸非诺多m

柠檬酸芬太尼

氟康唑

硫酸庆大霉素

乳酸电解质注射中的Hextastarch(Hextend)

氯化钠0.9%

盐酸氢吗啡酮

亚胺培南–西司他丁钠

盐酸拉贝洛尔

盐酸利多卡因

劳拉西m

盐酸哌替啶

盐酸甲氧氯普胺

甲硝唑

盐酸甲硝唑

盐酸咪达唑仑

乳酸米力农

硫酸吗啡

多种维生素(MVI-12)

盐酸尼卡地平

硝酸甘油

去甲肾上腺素酒石酸氢盐

奥沙西林钠

青霉素G钾

戊tam羟乙磺酸盐

氯化钾

磷酸钾

盐酸雷尼替丁

硝普钠

茶碱

替卡西林-克拉维酸二钠钾

硫酸妥布霉素

盐酸万古霉素

加压素

溴化维库溴铵

不相容

地西p

速尿

兰索拉唑

苯妥英钠

利福平

硫喷妥钠

变量

乙酰唑胺钠

阿昔洛韦钠

氨茶碱

氨苄西林钠

氨苄西林钠–舒巴坦钠

肝素钠

氢化可的松琥珀酸钠

甲基泼尼松龙琥珀酸钠

那夫西林钠

盐酸普鲁卡因胺

碳酸氢钠

动作

  • 抑制跨膜细胞内钙离子跨心肌细胞和血管平滑肌细胞膜的渗透,而不会改变血清钙浓度。 100 138 187 274 323

  • 外周动脉血管扩张剂;直接作用于血管平滑肌,导致周围血管阻力(后负荷)和血压降低。 100 138 187 274 323

  • 对心脏传导系统的实质性抑制作用,主要作用于房室(AV)节点,以减慢传导时间并延长AV结的难治性。 237

给病人的建议

  • 整个吞咽缓释片剂的重要性;咀嚼,粉碎或断裂。 323

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 100 138 187 274 323

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 100 138 187 274 323

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 100 138 187 274 323(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸地西TI

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

缓释胶囊

60毫克*

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(12小时)

90毫克*

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(12小时)

120毫克*

Cardizem CD(24小时)

勇气

卡迪亚XT (24小时)

阿塔维斯

Dilt-XR (24小时)

Apotex

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(12小时)

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(24小时)

塔兹提亚XT(24小时)

阿塔维斯

头扎克(24小时)

勇气

180毫克*

Cardizem CD(24小时)

勇气

卡迪亚XT (24小时)

阿塔维斯

Dilt-XR (24小时)

Apotex

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(24小时)

塔兹提亚XT(24小时)

阿塔维斯

头扎克(24小时)

勇气

240毫克*

Cardizem CD(24小时)

勇气

卡迪亚XT (24小时)

阿塔维斯

Dilt-XR (24小时)

Apotex

盐酸地尔硫卓胶囊缓释(24小时)

塔兹提亚XT(24小时)

阿塔维斯

头扎克(24小时)

勇气

300毫克*

Cardizem CD(24小时)

勇气

卡迪亚XT (24小时)

阿塔维斯

稀释XR (24小时)

Apotex

Diltiazem Hydrochloride Capsules Extended-release (24 hours)

Taztia XT (24 hours)

Actavis

头扎克(24 hours)

Valeant

360 mg*

Cardizem CD (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Capsules Extended-release (24 hours)

Taztia XT (24 hours)

Actavis

头扎克(24 hours)

Valeant

420 mg

头扎克(24 hours)

Valeant

平板电脑

30 mg*

Cardizem

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets

60 mg*

Cardizem (scored)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets

90 mg*

Cardizem (scored)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets

120 mg*

Cardizem (scored)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets

平板电脑,缓释

120 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

180 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

Matzim LA (24 hours)

Actavis

240 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

Matzim LA (24 hours)

Actavis

300 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

Matzim LA (24 hours)

Actavis

360 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

Matzim LA (24 hours)

Actavis

420 mg*

Cardizem LA (24 hours)

Valeant

Diltiazem Hydrochloride Tablets Extended-release (24 hours)

Matzim LA (24 hours)

Actavis

肠胃外

对于注射,仅用于静脉输液

100毫克*

Diltiazem Hydrochloride for Injection ADD-Vantage

霍皮拉

注射

5 mg/mL (25, 50, and 125 mg)*

Diltiazem Hydrochloride Injection

AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions November 5, 2018. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

100. Biovail Pharmaceuticals, Inc. Cardizem (diltiazem hydrochloride) direct compression tablets prescribing information. Morrisville, NC; 2001 Aug.

101. Okada M, Inoue H, Nakamura Y et al. Excretion of diltiazem in human milk.新英格兰医学杂志1985年; 312:992-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3974691?dopt=AbstractPlus

102. Oyama Y, Fujii S, Kanda K et al. Digoxin-diltiazem interaction. Am J Cardiol . 1984年; 53:1480-1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6720603?dopt=AbstractPlus

103. Boden WE, More G, Sharma S et al. No increase in serum digoxin concentration with high-dose diltiazem.美国医学杂志1986年; 81:425-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3752143?dopt=AbstractPlus

104. Yoshida A, Fujita M, Kurosawa N et al. Effects of diltiazem on plasma level and urinary excretion of digoxin in healthy subjects.临床药理学。 1984年; 35:681-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6713780?dopt=AbstractPlus

105. Rameis H, Magometschnigg D, Ganzinger U. The diltiazem-digoxin interaction.临床药理学。 1984年; 36:183-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6744777?dopt=AbstractPlus

106. Schrager BR, Pina I, Frangi M et al. Diltiazem, digoxin interaction? Circulation . 1983年; 68(Suppl III):III-368. Abstract No. 1471.

107. Kuhlmann J. Effects of nifedipine and diltiazem on plasma levels and renal excretion of beta-acetyldigoxin.临床药理学。 1985年; 37:150-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3967458?dopt=AbstractPlus

108. North DS, Mattern AL, Hiser WW. The influence of diltiazem hydrochloride on trough serum digoxin concentrations.药物情报临床药物。 1986年; 20:500-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3720546?dopt=AbstractPlus

109. Elkayam U, Parikh K, Torkan B et al. Effect of diltiazem on renal clearance and serum concentration of digoxin in patient with cardiac disease. Am J Cardiol . 1985年; 55:1393-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3993576?dopt=AbstractPlus

110. Beltrami T, May JJ, Bertino JS Jr. Lack of effects of diltiazem on digoxin pharmacokinetics.临床药学杂志。 1985年; 25:390-2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4031117?dopt=AbstractPlus

111. Hansten PD. Diltiazem and digoxin. Drug Interact Newsl . 1984年; 4:33-4.

112. Pochet JM, Pirson Y. Cyclosporin-diltiazem interaction.柳叶刀。 1986年; 1:979. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2871278?dopt=AbstractPlus

113. Grino JM, Sabate I, Castelao AM et al. Influence of diltiazem on cyclosporin clearance.柳叶刀。 1986年; 1:1387. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2872500?dopt=AbstractPlus

114. Marion Labs Inc. Cardizem tablets (diltiazem hydrochloride) prescribing information. Kansas City, MO; 1982 Nov.

115. McGraw BF, Walker SD, Hemberger JA et al. Clinical experience with diltiazem in Japan. 1982年; 2:156-61.

116. Carrum G, Egan JM, Abernethy DR. Diltiazem treatment impairs hepatic drug oxidation: studies of antipyrine.临床药理学。 1986年; 40:140-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3731677?dopt=AbstractPlus

117. Malcolm N, Callegari P, Goldberg J et al. Massive diltiazem overdosage: clinical and pharmacokinetic observations.药物情报临床药物。 1986年; 20:888. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3780429?dopt=AbstractPlus

118. Jakubowski AT, Mizgala HF. Effect of diltiazem overdose. Am J Cardiol . 1987年; 60:932-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3661417?dopt=AbstractPlus

119. Scolnick B, Brinberg D. Diltiazem and generalized lymphadenopathy.安实习生。 1985年; 102:558. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3156549?dopt=AbstractPlus

120. Henry M, Kay MM, Viccellio P. Cardiogenic shock associated with calcium-channel and beta blockers: reversal with intravenous calcium chloride. Am J Emerg Med . 1985年; 3:334-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2860911?dopt=AbstractPlus

121. Moroni F, Mannaioni PF, Dolara A et al. Calcium gluconate and hypertonic sodium chloride in a case of massive verapamil poisoning. Clin Toxicol . 1980; 17:395-400. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7449353?dopt=AbstractPlus

122. Perkins CM. Serious verapamil poisoning: treatment with intravenous calcium gluconate. Br Med J . 1978年; 2:1127. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/709264?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1608261&blobtype=pdf

123. Woie L, Storstein L. Successful treatment of suicidal verapamil poisoning with calcium gluconate. Eur Heart J . 1981年; 2:239-42. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7274286?dopt=AbstractPlus

124. Class IV drugs: calcium channel blockers. In: Ellenhorn MJ, Barceloux DG, eds. Medical toxicology: diagnosis and treatment of human poisoning. New York: Elsevier Science Publishing, Inc; 1988:195-200.

125. Winship LC, McKenney JM, Wright JT et al. The effect of ranitidine and cimetidine on single-dose diltiazem pharmacokinetics.药物治疗。 1985年; 5:16-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3982974?dopt=AbstractPlus

126. Diltiazem/histamine H2 Antagonists. In: Tatro DS, Olin BR, Hebel SK, eds. Drug interaction facts. St. Louis: JB Lippincott Co; 1991 (October):298.

127. Cimetidine (Tagamet) drug interaction: Diltiazem (Cardizem). In: Hansten PD, Horn JR. Drug interactions analysis and management. Vancouver, WA: Applied Therapeutics, Inc; 1997: 141.

128. Strubelt O, Diederich KW. Experimental investigations on the antidotal treatment of nifedipine overdosage.中华毒素杂志。 1986年; 24:135-49. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3712523?dopt=AbstractPlus

129. Strubelt O. Antidotal treatment of the acute cardiovascular toxicity of verapamil. Acta Pharmacol Toxicol (Copenh) . 1984年; 55:231-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6507111?dopt=AbstractPlus

130. Passal DB, Crespin FH Jr. Verapamil poisoning in an infant. Pediatrics . 1984年; 73:543-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6709437?dopt=AbstractPlus

131. Herrington DM, Insley BM, Weinmann GG. Nifedipine overdose.美国医学杂志1986年; 81:344-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3740090?dopt=AbstractPlus

132. Renton KW. Inhibition of hepatic microsomal drug metabolism by the calcium channel blockers diltiazem and verapamil.生化药理学。 1985年; 34:2549-53. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4015695?dopt=AbstractPlus

133. Bauer LA, Stenwall M, Horn JR et al. Changes in antipyrine and

综上所述

较常报道的副作用包括:头晕,浮肿,乏力,头痛和血管舒张。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于地尔硫卓:口服胶囊延长释放,口服胶囊延长释放12 hr,口服胶囊延长释放24 hr,口服片剂,口服片剂延长释放,口服片剂延长释放24 hr

其他剂型:

  • 静脉用溶液粉,静脉用溶液

需要立即就医的副作用

地尔硫卓及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用地尔硫卓时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 身体酸痛或疼痛
  • 拥塞
  • 咳嗽
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 发热
  • 嘶哑
  • 流鼻涕
  • 颈部压痛或肿胀
  • 吞咽麻烦
  • 声音变化

不常见

  • 胸痛或不适
  • 发冷
  • 腹泻
  • 呼吸困难或劳累
  • 感到头晕,头晕或头晕
  • 温暖或热的感觉
  • 皮肤潮红或发红,尤其是在脸部和颈部
  • 普遍感到不适或生病
  • 头痛
  • 关节痛
  • 食欲不振
  • 肌肉酸痛
  • 恶心
  • 发抖
  • 心律缓慢或不规则
  • 出汗
  • 手,脚踝,脚或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 睡眠困难
  • 异常疲倦或虚弱
  • 呕吐

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 瘙痒
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
  • 没有心跳
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑

不需要立即就医的副作用

地尔硫卓可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 打喷嚏
  • 鼻塞

不常见

  • 胃酸或酸
  • ching
  • 便秘
  • 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
  • 关节退行性疾病
  • 移动困难
  • 听力损失
  • 胃灼热
  • 消化不良
  • 力量不足或丧失
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
  • 皮疹
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 关节肿胀

发病率未知

  • 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于地尔硫卓:复方粉,静脉注射粉剂,静脉溶液,口服胶囊缓释,口服片剂,口服片剂缓释

一般

最常见的副作用包括浮肿,头痛和头晕。 [参考]

心血管的

一次60 mg的Prinzmetal心绞痛患者出现心搏停止。

心肌梗塞与疾病的自然病程不易区分。

血管扩张事件(例如外周水肿,头痛,潮红)与剂量有关,在老年患者中可能更常见。

较高剂量的一级房室传导阻滞和窦性心动过缓发生率更高。 [参考]

很常见(10%或更多):周围水肿(高达15%)

常见(1%至10%):心律失常(结节律/等速性心律失常),无症状/有症状的低血压,房室(AV)阻滞(一度/二度/三度),心动过缓,束支传导阻滞,心电图异常,水肿,收缩期/心室收缩期,潮红,下肢水肿,心,血管舒张

罕见(0.1%至1%):体位性低血压

未报告的频率:心绞痛,心搏停止/心脏骤停,心房扑动,胸痛,充血性心力衰竭的发展/加重,低血压,窦房传导阻滞,窦房结功能障碍,窦性停顿/逮捕,血管炎,室性心律不齐,心室纤颤,室性心动过速/心动过速

上市后报告:心肌梗塞,血管扩张症状(潮红,下肢浮肿,出汗) [参考]

其他

常见(1%至10%):乏力,疲劳,流感综合症,感染,不适,疼痛

未报告频率:口渴,耳鸣[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):腹部肿大,便秘,消化不良,胃痛,恶心

罕见(0.1%至1%):腹泻,呕吐

稀有(0.01%至0.1%):口干

未报告频率:胃肠道疾病,牙龈炎,牙龈增生[参考]

皮肤科

皮疹(如白细胞碎裂性血管炎)的文献充分报道,但这些事件与该药物之间没有明确的定义。

暴露在阳光下的皮肤中出现类苔质角化病和色素沉着过度。 [参考]

常见(1%至10%):红斑,潮热,皮疹,荨麻疹

未报告频率:急性广泛性皮疹性脓疱性皮炎,有/无发热性剥脱性红斑,剥脱性皮炎,面部水肿,多汗/多汗,色素沉着,白细胞碎裂性血管炎,瘀斑,光敏性(类苔藓角化病),瘙痒

上市后报告:过敏性皮炎,脱发,血管性神经性浮肿,多形性红斑,全身性皮炎,肌肉皮肤反应,单纯性红斑,毒性表皮坏死[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):支气管炎,咳嗽,咳嗽加重,咽炎,鼻窦/鼻塞

未报告频率:呼吸困难,鼻st

上市后报告:哮喘加重,支气管痉挛[参考]

神经系统

高剂量头晕发生的频率更高。 [参考]

常见(1%至10%):头晕,头痛,头晕

未报告频率:健忘症,消化不良,锥体外系综合征/症状,步态异常,感觉异常,嗜睡,晕厥,震颤[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌痛

未报告频率:肌酸磷酸激酶(CPK)增加,肌肉痉挛,肌肉疼痛,肌肉无力,肌病,颈部僵硬,骨关节痛[参考]

新陈代谢

普通(1%至10%):痛风

未报告频率:厌食症,高血糖症,高尿酸血症,碱性磷酸酶轻度升高,乳酸脱氢酶轻度升高,口渴,体重增加[参考]

泌尿生殖

普通(1%至10%):阳Imp

未报告频率:蛋白尿,结晶尿,夜尿症,多尿,性困难[参考]

眼科

常见(1%至10%):结膜炎

未报告频率:弱视,眼刺激,眼眶周围水肿,视网膜病变[参考]

本地

常见(1%至10%):注射部位反应(例如瘙痒,灼热) [Ref]

精神科

罕见(0.1%至1%):失眠,神经质

未报告的频率:异常的梦,抑郁,幻觉,情绪变化(包括抑郁),性格变化[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):肝酶升高(ALT,AST)

未报告频率:临床肝炎/肝炎[参考]

停药后可逆转的罕见临床肝炎病例。 [参考]

血液学

未报告频率:嗜酸性粒细胞增多症,溶血性贫血,出血时间增加,白细胞减少症,淋巴结病,血小板减少症

上市后报告:紫癜[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,血管性水肿(包括面部/周周水肿) [参考]

内分泌

未报告频率:男性乳房发育症[参考]

参考文献

1.“产品信息。Cardizem(diltiazem)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

4.“产品信息。Dilacor XR(地尔硫卓)。” Aventis制药公司,新泽西州布里奇沃特。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

延长释放胶囊
-初始剂量:每天口服120至240毫克,根据需要增加剂量
-维持剂量:每天一次口服120至540 mg
-最大剂量:540毫克/天

缓释包衣胶囊
-初始剂量:每天口服180至240 mg,视需要增加剂量
-维持剂量:每天一次口服240至360 mg
-最大剂量:480毫克/天

扩展版平板电脑
-初始剂量:每天口服180至240 mg,视需要增加剂量
-最大剂量:540毫克/天

评论
-每天早上或晚上应在一天的同一时间服用配方。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息,应咨询制造商的产品信息。

用途:单独或与其他降压药联合治疗高血压

成人房颤的常用剂量

注射剂
-初始推注剂量:0.25毫克/千克静脉推注,持续2分钟。 15分钟后,如有必要,可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注(给药2分钟)。

连续输液
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度:10 mg / hr IV
-维持输注速率:输注速率可以以5 mg / hr的增量增加,直至15 mg / hr。
-最长持续时间:24小时

评论
-除非有禁忌症,否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重(包括低体重者)计算体重。
-一些患者可能会对0.15毫克/千克的初始推注剂量有反应,但作用时间可能会缩短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速(PSVT)迅速转变为窦性心律,包括房室结(AV)折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速(例如Wolff Parkinson White或短PR综合征)

成人房颤的常用剂量

注射剂
-初始推注剂量:0.25毫克/千克静脉推注,持续2分钟。 15分钟后,如有必要,可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注(给药2分钟)。

连续输液
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度:10 mg / hr IV
-维持输注速率:输注速率可以以5 mg / hr的增量增加,直至15 mg / hr。
-最长持续时间:24小时

评论
-除非有禁忌症,否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重(包括低体重者)计算体重。
-一些患者可能会对0.15 mg / kg的初始推注剂量有反应,但作用时间可能较短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速(PSVT)迅速转变为窦性心律,包括房室结(AV)折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速(例如Wolff Parkinson White或短PR综合征)

室上性心动过速的常规成人剂量

注射剂
-初始推注剂量:0.25毫克/千克静脉推注,持续2分钟。 15分钟后,如有必要,可以使用0.35 mg / kg静脉注射的第二次推注(给药2分钟)。

连续输液
-在2分钟内推注0.25 mg / kg IV或0.35 mg / kg IV推注后应立即开始连续输注。
-初始输注速度:10 mg / hr IV
-维持输注速率:输注速率可以以5 mg / hr的增量增加,直至15 mg / hr。
-最长持续时间:24小时

评论
-除非有禁忌症,否则在服用该药物之前应尝试适当的迷走神经动作。
-应根据实际体重(包括低体重者)计算体重。
-一些患者可能会对0.15 mg / kg的初始推注剂量有反应,但作用时间可能较短。
-一些患者可能对5 mg / hr的连续输注初始速率有反应。

用途
-心房颤动/扑动的快速心室率的临时控制
-阵发性室上性心动过速(PSVT)迅速转变为窦性心律,包括房室结(AV)折返性心动过速和与结外辅助途径相关的往复性心动过速(例如Wolff Parkinson White或短PR综合征)

预防心绞痛的常规成人剂量

延长释放胶囊
-初始剂量:每天口服120至180毫克,根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量:540毫克/天

缓释包衣胶囊
-初始剂量:每天口服120至180毫克,根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量:480毫克/天

扩展版平板电脑
-初始剂量:每天口服180 mg,根据需要每7到14天增加一次剂量
-最大剂量:360毫克/天

立即发布平板电脑
-初始剂量:每天30毫克,每天4次(进餐和就寝前),每1至2天逐渐增加,直至获得最佳反应
-维持剂量:每天口服180至360毫克,分次服用(每日3至4次)

评论
-大于360mg的延长释放片剂制剂的剂量似乎没有赋予额外的益处。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息,应咨询制造商的产品信息。

用途
-慢性稳定型心绞痛的治疗
-改善慢性稳定型心绞痛患者的运动耐力
-动脉粥样硬化性冠状动脉疾病引起的劳累性心绞痛的治疗
-治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛

充血性心力衰竭的成人剂量

延长释放胶囊
-初始剂量:每天口服120至180毫克,根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量:540毫克/天

缓释包衣胶囊
-初始剂量:每天口服120至180毫克,根据需要每7至14天增加一次剂量
-最大剂量:480毫克/天

扩展版平板电脑
-初始剂量:每天口服180 mg,根据需要每7到14天增加一次剂量
-最大剂量:360毫克/天

立即发布平板电脑
-初始剂量:每天30毫克,每天4次(进餐和就寝前),每1至2天逐渐增加,直至获得最佳反应
-维持剂量:每天口服180至360毫克,分次服用(每日3至4次)

评论
-大于360mg的延长释放片剂制剂的剂量似乎没有赋予额外的益处。
-有关特定的缓释制剂剂量的详细信息,应咨询制造商的产品信息。

用途
-慢性稳定型心绞痛的治疗
-改善慢性稳定型心绞痛患者的运动耐力
-动脉粥样硬化性冠状动脉疾病引起的劳累性心绞痛的治疗
-治疗慢性稳定型心绞痛和冠状动脉痉挛引起的心绞痛

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

延长发行/ LA平板电脑
-轻度至中度肝功能异常:不建议调整
-严重肝功能障碍:无可用数据

剂量调整

在此药物的不同配方之间切换时,应使用最接近的等效每日总剂量。可能需要滴定至较低/较高剂量,并应根据临床指示进行滴定。

考虑到肾,肝或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗,老年患者应从给药范围的低端开始。

皮肤爆发发展为多形性红斑/剥脱性皮炎:停药(立即释放片)

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-可以通过将胶囊中的内容物打开并撒入一勺苹果酱中,然后倒入一杯冷水来服用口服缓释胶囊。该剂量应立即使用,其内容不应细分。
-吞咽整个食物,不要压碎或咀嚼。

储存要求
-应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性
-应咨询制造商的产品信息。

一般
-剂量应针对患者。
-使用限制:这种药物不应用于伴有结外辅助途径(例如,Wolff-Parkinson-White或短PR综合征)的房颤/颤动的患者。
-对于血液动力学受损的患者或正在服用可降低外周阻力,心肌充盈/收缩力和/或心肌电脉冲传播的药物的患者,应谨慎使用IV制剂。

监控
-心血管:心率和心脏传导,尤其是在老年患者或肾或肝功能不全患者开始治疗时;接受静脉注射制剂的患者的连续心电图检查和频繁的血压测量,尤其是连续输注时
-肝:定期肝功能检查
-代谢:潜在/明显的糖尿病患者的血糖
-肾脏:定期肾功能检查

患者建议
-警告患者避免突然停药。
-应告知患者服用该药时避免饮酒。
-指导患者立即报告史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,血液病,抑郁症或超敏反应的任何体征/症状。
-建议患者报告他们正在服用的所有并发处方药和非处方药或草药产品。
-告知患者该药物可能引起头昏,嗜睡或不适,在知道药物的全部作用之前,应避免驾驶或操作机器。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,应建议患者与医疗保健提供者交谈。

1.工作原理

  • 地尔硫卓可用于治疗高血压或心绞痛。
  • 专家认为地尔硫卓可通过抑制钙离子在心肌和平滑肌衬里血管壁上的移动来发挥作用。
  • 这种作用会扩张(扩宽)血管,从而减少心脏将血液泵送到身体周围的努力程度,从而降低了血压。反过来,这减少了心脏对氧气的需求,从而减轻了心绞痛的症状。心率也可能会略有降低,运动能力会增加。
  • 地尔硫卓属于称为钙通道阻滞剂(也可称为钙通道拮抗剂)的药物类别。

2.优势

  • 可单独或与其他高血压治疗剂联合用于治疗高血压(高血压)。
  • 可用作缓解慢性稳定型心绞痛或冠状动脉痉挛引起的心绞痛患者胸痛等症状的持续治疗方法。不能缓解心绞痛的急性发作(为此目的使用了其他药物,如舌下硝酸甘油)。
  • 可作为片剂,延长释放(长效)片剂和延长释放胶囊使用。
  • 可以提高人的运动耐力,并在运动过程中将血压保持在可接受的水平。进行最大程度的运动时心率不会改变或略有降低。
  • 不会减弱心脏收缩的强度(对负性肌力作用没有影响)。
  • 降低站立和坐姿的血压。从躺着到站姿时,不会像其他一些降血压剂那样导致血压下降。不会引起反射性心动过速(当血压下降时常会发生代偿性快速心率)。
  • 通用地尔硫卓可供选择。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 鼻炎,头痛,咽喉痛,便秘,水肿(液体retention留),皮疹(尽管这些通常是短暂的)和能量不足是最常见的副作用。
  • 可能会稍微降低静息心率。但是,在某些人中,这可能会导致心律异常变慢。那些患有心脏病的人面临更大的风险。
  • 可能偶尔引起肝损伤;但是,这通常在停药时是可逆的。
  • 可能不适合患有某些先天性心脏病和血压低(收缩压小于90 mmHg)的人。给患有肾病或肝病的人服用地尔硫卓时应谨慎,因为在患有这些疾病的人中未进行太多研究。
  • 可能与其他一些药物相互作用,包括西咪替丁,可乐定,地高辛,麻醉药,那些被某些肝酶代谢的药物,例如CYP3A4,他汀类药物,以及其他一些也会影响心脏的药物(例如β-受体阻滞剂)。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

地尔硫卓可用于治疗高血压或慢性稳定型心绞痛。鼻炎,头痛和便秘是常见的副作用。

5.秘诀

  • 缓释地尔硫卓胶囊应空腹服用(这意味着饭前一小时或饭后两小时)。多数其他地尔硫卓制剂可以带或不带食物一起服用。但是,您应始终检查标签上的说明。
  • 缓释片剂和胶囊剂应全部吞服。不要压碎或咀嚼。
  • 大约每天同一时间服用地尔硫卓。仔细按照处方标签上的说明进行操作,并请医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示进行。不要服用或多或少服用它,也不要服用超出医生规定的时间。
  • 尽管地尔硫卓可用于预防持续的心绞痛症状(如胸痛),但不能缓解急性心绞痛发作。为此,大多数人还被处方像舌下硝酸甘油这样的药物。如果您没有可用于治疗突然发作的胸痛的药物,请咨询您的医生。
  • 当您从坐姿或躺卧姿势转为站立姿势时,地尔硫卓有时会使您头晕;如果您还服用其他高血压药物,则风险更大。如果发生这种情况,请慢慢站起来。
  • 如果您有皮疹持续存在或其他影响您生活质量的副作用,请咨询医生。

6.响应和有效性

  • 达到峰值浓度的时间取决于所使用的制剂。延长释放的片剂可能需要最多四到六个小时才能达到峰值。
  • 一旦被吸收,地尔硫卓在肝脏中被代谢成活性代谢产物,其活性相当于地尔硫卓对扩张冠状动脉的作用约为25%至50%。
  • 口服地尔硫卓缓释胶囊后三到六小时出现了最大的降压和扩血管效果,并且在24小时后仍然至少有50%的效果仍然存在。
  • 速释地利他嗪片通常每天服用三或四次。缓释胶囊或片剂通常每天服用一两次。

7.互动

与地尔硫卓相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与地尔硫卓合用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与地尔硫卓相互作用的常见药物包括:

  • 抗惊厥药,例如磷苯妥英
  • 抗真菌药,例如伊曲康唑
  • 阿芬太尼
  • 胺碘酮
  • β受体阻滞剂,例如阿替洛尔,拉贝洛尔或美托洛尔
  • 丁螺环酮
  • 苯二氮卓类药物,例如咪达唑仑或三唑仑
  • 卡马西平
  • 西咪替丁
  • 环孢素
  • 西柚汁
  • 利福平
  • 洛伐他汀或辛伐他汀
  • 奎尼丁
  • 非甾体抗炎药,如双氯芬酸,布洛芬和消炎痛,可能会降低地尔硫卓的降压能力
  • 其他抑制或诱导CYP 3A4或CYP2D6的药物。

请注意,该列表并不全面,仅包括可能与地尔硫卓相互作用的常用药物。您应参阅地尔硫卓的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

地尔硫卓。修订06/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/diltiazem.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年11月8日。

已知共有619种药物与地尔硫卓相互作用。

  • 91种主要药物相互作用
  • 473种中等程度的药物相互作用
  • 55种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与地尔硫卓相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与地尔硫卓的相互作用。

最常检查的互动

查看地尔硫卓和下列药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • Advil(布洛芬)
  • Aleve(萘普生)
  • 氨氯地平
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 阿替洛尔
  • Benadryl(苯海拉明)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • 地高辛
  • 埃利奎斯(apixaban)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 葡萄柚
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 利多卡因
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 赖诺普利
  • 氯雷他定
  • 氯沙坦
  • 美托洛尔
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • 辛伐他汀
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 螺旋藻(噻托溴铵)
  • Symbicort(布地奈德/福莫特罗)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维拉帕米
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 葡萄酒
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Xarelto(利伐沙班)

地尔硫卓酒精/食物的相互作用

地尔硫卓与酒精/食物有1种相互作用

地尔硫卓疾病的相互作用

地尔硫卓与9种疾病的相互作用包括:

  • 主动脉瓣狭窄
  • 缓慢性心律失常/房室传导阻滞
  • 心源性休克/低血压
  • 冠状动脉疾病
  • 肝病
  • CHF / AMI
  • 辅助视听道
  • 室性心动过速
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。